AT135356B - Verfahren zur Herstellung einer Mercurochloriddoppelverbindung des Podophyllins. - Google Patents
Verfahren zur Herstellung einer Mercurochloriddoppelverbindung des Podophyllins.Info
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Description
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Verfahren zur Herstellung einer Mercurochloriddoppelverbindung des Podophyllins.
Das Rhizom von Podophyllum peltatum und Podophyllum Emodi enthält mehrere physiologisch sehr wirksame Substanzen, u. a. das Podophyllotoxin. Diese Naturstoffe besitzen abführende und galletreibende Eigenschaften.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Herstellung einer physiologisch besonders aktiven chemischen Verbindung aus Mercurochlorid und den wirksamen Bestandteilen des Podophyllumwurzelstocks. Es hat sich gezeigt, dass die im natürlichen Podophyllumextrakt vorkommenden darmwirksamen Stoffe mit Mercurochlorid Doppelverbindungen eingehen, wenn eine wässerige Mercuronitrat- lösung mit einer chlorionenhaltigen alkoholischen Podophyllinlösung versetzt wird. Es kann hiebei in saurer oder neutraler Lösung gearbeitet werden ; die Verwendung alkalischer Lösungen ist nicht möglich, da Alkalien die Doppelverbindungen zersetzen. Als Chlorionen liefernde Substanzen können Chlorwasserstoffsäure oder deren Salze dienen.
Gelangen Salze der Chlore asserstoffsäure zur Anwendung, so ist zu berücksichtigen, dass diese Salze in dem als Lösungsmittel für das Podophyllin verwendeten Alkohol löslich sein müssen und mit dem Podophyllin keine Fällung geben dürfen. Als diesen Anforderungen entsprechendes Salz kommt z. B. Chlorealeium in Betracht.
Die Mereurochloriddoppelverbindung entsteht auch wenn eine alkoholische Podophyllinlösung längere Zeit mit Mereurchlorid stehengelassen wird ; in diesem Falle ist die Ausbeute jedoch gering.
Die Doppelverbindung ist eine chemisch einheitliche, schwach bräunliche Substanz, aus der die organische Komponente mit Lösungsmitteln, in denen das Podophyllin leicht löslich ist, z. B. mit Alkohol, nicht extrahiert werden kann. Beim Erhitzen über den Zersetzungspunkt sublimiert Mercurochlorid neben Quecksilber, das durch Reduktion aus dem Mercuroehlorid durch die organische Substanz entsteht.
Die gewonnene Doppel Verbindung aus den wirksamen Bestandteilen des Podophyllins und Mereuro- chlorid ist physiologisch sehr wirksam ; sie befördert in starkem Masse die Tätigkeit der Leberzellen und wird als Cholagogum verwendet.
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Ausbeute : 800-1200 g, je nach dem Gehalt des technischen Podophyllins an wirksamen Bestandteilen.
B eis p iel 2 : 1 kg technisches Podophyllin wird in 6 kg Alkohol gelöst ; hierauf wird mit einer Lösung von l/e < jf kristallisiertem Chlorcaicium in 4 kg Alkohol versetzt und in diese Lösung unter stetem Umrühren langsam eine wässerige 30%ige Mercuronitratlösung so lange eingetragen, als noch ein bräunlicher Niederschlag entsteht. Die Weiterverarbeitung erfolgt nach Beispiel 1.
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