WO1999025310A1 - Composition emulsifiante huileuse - Google Patents

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Michio Mori
Tsuguo Yabuta
Osamu Matsuoka
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Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.
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    • Y10S516/918The compound contains carboxylic acid ester group

Definitions

  • the present invention relates to a water-in-oil emulsifier composition, and more particularly, to a stable and excellent feeling in oil used in the fields of cosmetics, quasi-drugs, etc., which does not cause separation of an aqueous phase and an oil phase. It relates to a water-based emulsifier composition.
  • Emulsifier compositions used as cosmetics or quasi-drugs include, for example, 0 W (oil-in-water) emulsions and creams, and WZO (water-in-oil) emulsions and creams. ing.
  • the 0 / W type emulsion cream has excellent stability and usability of the system, but slightly inferior in skin barrier properties and absorption of medicinal ingredients.
  • the W / 0 type emulsion cream has the opposite properties to the above-mentioned OZW type emulsion, etc., and although it has excellent skin barrier properties and absorption of medicinal components, its system is unstable and it is incompatible with the aqueous phase.
  • the problem can be solved by using a large amount of a solid oily base, but in this case, the feeling of use is poor, such as stickiness and less spread on the skin. There was a problem of becoming. Disclosure of the invention
  • the inventors of the present invention provide a liquid oily base and a gelling agent for a liquid oily component.
  • the water-in-oil type emulsifier composition which solves the above-mentioned problems can be obtained by mixing and emulsifying the mixture with water which has been gelled by a specific water-in-oil type surfactant and emulsifying the mixture. I found something.
  • the water-in-oil emulsifier composition of the present invention comprises a liquid oily base, a gelling agent for a liquid oily component, a polyglycerin fatty acid ester as a water and water-in-oil surfactant and a hydrogenated or polyoxyethylene hydrogenated castor oil. It contains.
  • water-in-oil emulsifier composition of the present invention examples include an emulsion and a cream.
  • the liquid oily base used in the present invention is an oily base that is liquid at room temperature, and includes, for example, fatty acid esters (eg, cetyl isooctanoate, hexyl laurate, decyl oleate, methylpolysiloxane, octanoic acid). Cetyl, isopropyl myristate, isocetyl myristate, etc.), liquid paraffin, olive oil, camellia oil, rapeseed oil, 2-octyldodecanol, squalane, squalene, and oleic acid. One or more of these liquid oily bases are used.
  • fatty acid esters eg, cetyl isooctanoate, hexyl laurate, decyl oleate, methylpolysiloxane, octanoic acid.
  • the mixing ratio of the liquid oily base in the composition of the present invention is 5 to 30% by weight, preferably 10 to 25%.
  • the gelling agent for a liquid oily component used in the present invention gels the above liquid oily base and any other oily medicinal component appropriately compounded.
  • any other oily medicinal component appropriately compounded.
  • the compounding ratio of the above-mentioned gelling agent in the composition of the present invention is 0.5 to 15% by weight, preferably 1 to 10%.
  • the water used in the present invention includes purified water, distilled water, tap water and the like.
  • the mixing ratio of water in the composition of the present invention is 30 to 80% by weight, preferably 40 to 70%. In the composition of the present invention, it is more preferable that the mixing ratio of water is larger than the mixing ratio of the oil component containing the liquid oil base, and more preferably twice or more, from the viewpoint of enhancing the usability.
  • the water-in-oil surfactant used in the present invention for gelling the water includes polyoxyethylene hydrogenated castor oil (for example, polyoxyethylene (3) hydrogenated castor oil, polyoxyethylene (5) hydrogenated castor oil, Polyoxyethylene (7) hydrogenated castor oil, polyoxyethylene (10) hydrogenated castor oil, etc., polyglycerin fatty acid ester (for example, polyglycerin condensed ricinoleate, polyglycerin stearate, polyglycerololein) When other water-in-oil surfactants are used, the desired stable and excellent emulsifier composition cannot be obtained.
  • polyoxyethylene hydrogenated castor oil for example, polyoxyethylene (3) hydrogenated castor oil, polyoxyethylene (5) hydrogenated castor oil, Polyoxyethylene (7) hydrogenated castor oil, polyoxyethylene (10) hydrogenated castor oil, etc.
  • polyglycerin fatty acid ester for example, polyglycerin condensed ricinoleate, polyglycerin stearate,
  • water-in-oil surfactants may be used alone or in combination of two or more.
  • the compounding ratio of the water-in-oil surfactant in the composition of the present invention is 0.5 to 15% by weight, preferably 1 to L0%.
  • composition of the present invention preferably further comprises one or more active ingredients.
  • Pharmaceutical ingredients to be combined include antipruritic diphenhydramine, diphenhydramine hydrochloride, diphenhydramine salicylate, crotamiton, chlorpheniramin maleate, and anti-inflammatory components.
  • Certain glycyrrhetinic acid, dipotassium glycyrrhetinate, humectant urea, sodium hyaluronate, glycerin and the like can be mentioned.
  • the mixing ratio of the liquid oily base is reduced to reduce the total amount of the liquid oily base and the oily medicinal component. May be in the above-mentioned mixing ratio.
  • a liquid oily medicinal component for example, diphenylhydramine, crotamiton, etc.
  • composition of the present invention may further contain commonly used buffers (eg, dihydrogen phosphate phosphate, sodium hydrogen phosphate anhydrous, etc.), flavoring agents (eg, 1-medium).
  • buffers eg, dihydrogen phosphate phosphate, sodium hydrogen phosphate anhydrous, etc.
  • flavoring agents eg, 1-medium
  • emulsifying fixatives eg, inorganic salts such as magnesium sulfate
  • preservatives eg, methyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, etc.
  • a liquid oily base a gelling agent for a liquid oily component, a water-in-oil surfactant, and a liquid oily medicinal component, a flavoring agent, etc. are added as appropriate, Heat to dissolve and mix uniformly.
  • a medicinal ingredient eg, urea
  • a buffer e.g., a preservative, etc.
  • the aqueous mixture (B) is added to the oily mixture (A) thus prepared, and the mixture is stirred, emulsified, and cooled to room temperature to produce the mixture.
  • the composition of the present invention does not separate the aqueous phase and the oil phase after production, is stable for a long period of time, and is excellent in usability.
  • Cetyl octanoate (16 g), isopropyl myristate (3 g), dextrin palmitate (6 g) and polyglycerin condensed ricinoleate (6 g) are added, and the mixture is heated to 80 ° C. Dissolved by warming and mixed homogeneously.
  • emulsions and creams containing medicinal ingredients are stable at 40 ° C for 6 months and at 50 ° C for 3 months without separation of the aqueous phase and the oil phase after 3 months, as in the emulsions of Examples 1-4.
  • the formulation spreads well on the skin, is not sticky, and has a comfortable feeling.
  • the water-in-oil type emulsifier composition of the present invention is a preparation that is stable for a long period of time without separation of an aqueous phase and an oil phase, has good spreadability on the skin, is not sticky, and has a good feeling of use. And quasi-drugs.

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Description

明 細 書 油中水型乳化剤組成物 技術分野
この発明は油中水型乳化剤組成物に関し、 さらに詳しくは、 化粧 品や医薬部外品などの分野において用いられる、 水相と油相の分離 を生じない安定でかつ使用感に優れた油中水型乳化剤組成物に関す るものである。 背景技術
化粧品や医薬部外品として用いられている乳化剤組成物としては、 例えば 0 W型 (水中油型) の乳液やク リーム、 あるいは WZ O型 (油中水型) の乳液やク リームが知られている。
0 /W型乳液ゃクリ一ムは、系の安定性や使用感に優れているが、 皮膚のバリアー性や薬効成分の吸収性にやや劣っている。 一方、 W / 0型乳液ゃク リームは上記 O ZW型乳液などと反対の性質をもち、 皮膚のバリァ一性や薬効成分の吸収性には優れているものの、 系が 不安定で水相と油相とが分離しやすいという欠点がある。 水相と油 相の分離を防止するためには固体状の油性基剤を多量に用いること で解決できるが、 この場合にはべとついたり肌上でののびが少なく なるなど使用感が悪くなるという問題点があつた。 発明の開示
この発明の発明者らは、 液状油性基剤に液状油性成分のゲル化剤 を加えてこれをゲル化させ、 特定の油中水型界面活性剤によりゲル 化させた水と混合して乳化させることにより、 上記問題点を改善す る油中水型乳化剤組成物が得られることを見い出した。
この発明の油中水型乳化剤組成物は、 液状油性基剤、 液状油性成 分のゲル化剤、 水および油中水型界面活性剤としてポリグリセリ ン 脂肪酸エステルおよびノまたはポリオキシェチレン硬化ヒマシ油を 含有するものである。
この発明の油中水型乳化剤組成物としては、 乳液、 ク リームなど が挙げられる。
この発明に用いられる液状油性基剤としては、 常温で液状の油性 基剤であって、 例えば脂肪酸エステル (例えばイソオクタン酸セチ ル、 ラウ リ ン酸へキシル、 ォレイン酸デシル、 メチルポリ シロキサ ン、 オクタン酸セチル、 ミ リスチン酸イソプロピル、 ミ リスチン酸 イソセチルなど)、 流動バラフイ ン、 ォリーブ油、 ツバキ油、 ナタ ネ油、 2—ォクチルドデカノール、 スクヮラン、 スクワレン、 ォレ ィ ン酸などが挙げられる。 これらの液状油性基剤は 1種または 2種 以上使用される。
この発明の組成物中の液状油性基剤の配合割合は、 重量比で 5〜 3 0 %、 好ましくは 1 0〜 2 5 %である。
この発明に用いられる液状油性成分のゲル化剤は、 上記液状油性 基剤および他に適宜配合される油性の薬効成分などをゲル化するも ので、 例えば水酸化アルミニウム、 1 2 ヒ ドロキシステアリ ン酸、 カルナバロウ、 マイクロク リスタリ ンワックス、 デキス ト リ ンと直 鎖高級飽和脂肪酸のエステル (例えばパルミチン酸デキス ト リ ン、 ステアリ ン酸デキス ト リ ン、 ベへン酸デキス ト リ ン、 ミ リスチン酸 デキス ト リ ン、 ヤシ油脂肪酸デキス ト リ ン、 ラウリ ン酸デキス ト リ ンなど) などが挙げられる。 これらのエステルの中ではパルミチン 酸デキス トリ ンが好ま しい。
この発明の組成物中の上記ゲル化剤の配合割合は重量比で 0 . 5 〜 1 5 %、 好ましくは 1〜: 1 0 %である。
この発明に用いられる水としては、 精製水、 蒸留水、 上水などが 挙げられる。
この発明の組成物中の水の配合割合は重量比で 3 0〜 8 0 %、 好 ましくは 4 0〜 7 0 %である。 この発明の組成物では、 水の配合割 合を液状油性基剤を含む油性成分の配合割合より多く、 好ましく は 2倍以上とすることが使用感を高める上でさらに好ましい。
上記水をゲル化するためにこの発明に用いられる油中水型界面活 性剤は、 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 (例えばポリオキシェチ レン (3 ) 硬化ヒマシ油、 ポリオキシエチレン ( 5 ) 硬化ヒマシ油、 ポリオキシエチレン (7 ) 硬化ヒマシ油、 ポリオキシエチレン ( 1 0 ) 硬化ヒマシ油など)、 ポリグリセリ ン脂肪酸エステル (例えば、 ポリグリセリ ン縮合リ シノ レイ ン酸エステル、 ポリ グリセリ ンステ アリ ン酸エステル、 ポリグリセリ ンォレイン酸エステルなど) であ り、 他の油中水型界面活性剤を用いた場合は目的とする安定でかつ 使用感に優れた乳化剤組成物が得られない。
これらの油中水型界面活性剤は単独であるいは 2種以上を組み合 わせて用いてもよい。
この発明の組成物中の油中水型界面活性剤の配合割合は、 重量比 で 0 . 5〜 1 5 %、 好ま しくは 1〜: L 0 %である。
この発明の組成物には、 好ましくは 1種以上の薬効成分がさらに 配合される。 配合される薬効成分としては、 鎮痒成分であるジフエ ンヒ ドラ ミ ン、 塩酸ジフェ ンヒ ドラ ミ ン、 サリチル酸ジフェンヒ ド ラ ミ ン、 クロタ ミ トン、 マレイ ン酸クロルフエ二ラ ミ ン、 抗炎症成 分であるグリチルレチン酸、 グリチルレチン酸ジカリウム、 保湿成 分である尿素、 ヒアルロン酸ナトリウム、 グリセリ ンなどが挙げら れる。
液状の油性薬効成分 (例えば、 ジフヱンヒ ドラ ミ ン、 クロタ ミ ト ンなど) を多量に配合する場合には、 前記液状油性基剤の配合割合 を減らして、 液状油性基剤と油性薬効成分の総量が前記配合比率に なるようにしてもよい。
この発明の組成物には、 さらに通常用いられる緩衝剤 (例えば、 リ ン酸ニ水素力リ ゥム、 無水リ ン酸一水素ナ ト リ ゥムなど)、 着香 剤 (例えば、 1 —メ ン トールなど)、 乳化固定剤 (例えば、 硫酸マ グネシゥムなどの無機塩など)、 防腐剤 (例えば、 パラォキシ安息 香酸メチル、 パラォキシ安息香酸プロピルなど) などを適宜加えて もよい。
この発明の組成物を製造するには、 液状油性基剤に、 液状油性成 分のゲル化剤、 油中水型界面活性剤さらには適宜液状の油性薬効成 分、 着香料などを加えて、 加温して溶解し均一に混合する。 (A ) 一方で、 水に適宜薬効成分 (例えば尿素など)、 緩衝剤、 防腐剤 などを加えて、 加温して溶解し均一に混合する。 (B )
このようにして製した上記油性混合物 (A ) に水性混合物 (B ) を加えて撹拌し、乳化させ常温まで冷却して製造することができる。 発明の効果 安定性試験
表 2に示す後記実施例 1〜 4および比較例 1〜 5で得られた乳液 の製造直後の状態を外観観察し、 その後 4 0 °Cおよび 5 0 °Cの恒温 室に保存し、 それぞれ 6ヶ月後、 3ヶ月後の外観を観察し、 以下の 評価基準で評価した。
水相と油相の分離が認められない : 〇
やや認められる :△
認められる : X
使用性試験
各乳液の、 3 0才〜 7 5才までの男女 1 5人による、 肌上でのの びおよび肌上でのベたつきについての使用性試験を実施した。
評価点
評価基準 肌上でののび 良い 3点
やや悪い 2点
悪い ■ 1 占
肌上での ない : 3点
ベたつき ややある : 2点
ある : 1点
上記評価点をそれぞれの 1 5人分合計し、 合計得点により次のよ うに表示した。
肌上でののび 4 0点以上 : 〇
3 0点以上〜 4 0点未満 : △
3 0点未満 : X 肌上での 4 0点以上 : 〇 ベたつき 3 0点以上〜 4 0点未満 : △ 3 0点未満 : X 結果を表 1に示す,
表 1
Figure imgf000008_0001
表 1から明らかなようにこの発明の組成物は、 製造後水相と油相 が分離せず、 長期間安定であり、 かつ使用感にも優れている。
表 2 実 施 例 較 '
処 方 (重量%) n
, 1 Δ ό 4 丄 o 4 5 ホリグリセリ ン縮
合リソノ レイン酸 D b
エステリレ
油 ホリクリセリ ンス
ァァリ ン酸エスァ D
中 ル
ポリグリセリ ンォ
水 6
レイン酸エステル
ポリオキシェチレ
ン (5) 硬化ヒマ 6
シ油
モノォレイン酸ポ
リォキシェチレン D
(6) ソルビタン
ポリオキシェチレ
ン ( 2 ) セチルェ b 11
-テル
ポリオキシェチレ
ン ( 2 ) モノォレ D
ィン酸エステル
モノステアリ ン酸
3 グリセリン
オクタン酸セチ
16 16 16 16 16 16 16 16 液状 ル
油性 ミ リスチン酸ィ
3 3 3 3 3 3 3 3 基剤 ソブロピル
流動パラフィン 28 固状 ワセリン 11 油性
基剤 ミツロウ 6 油性
成分
パルミチン酸デ
のゲ R ο a υ a D a D c D
キス卜リン
ル化
プロピレンダリ 10 コール
硫酸マグネシゥ 1 1 1 1 1 1 1 1 1 ム
パラォキシ安息
0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0,1 0.1 香酸メチル
精製水 適量 ■Mm 適量 適量 適量 適量 適量 適量 適量 実施例
実施例 1
オクタン酸セチル ( 1 6 g)、 ミ リスチン酸イソプロピル ( 3 g) にパルミチン酸デキス トリ ン (6 g) およびポリ グリセリ ン縮合リ シノ レイン酸エステル (6 g) を加えて、 80°Cに加温して溶解し、 均一に混合した。 (A)
一方、 精製水 (67. 9 g) に硫酸マグネシウム (1 g) および パラォキシ安息香酸メチル (0. 1 g) を加えて、 80°Cに加温し て溶解し、 均一に混合した。 (B)
(A) に (B) を加えて撹拌して乳化し、 常温まで冷却して乳液
( 1 0 0 g) を得た。
実施例 2〜4
実施例 1と同様にして、 表 2処方の油中水型界面活性剤の異なる 3種類の乳液を得た。
実施例 5
オクタン酸セチル (1 6 g:)、 ミ リスチン酸イソプロピル (3 g) にジフェンヒ ドラ ミ ン ( 1 g )、 クロタ ミ トン ( 5 g )、 グリチルレ チン酸 (0. 3 g)、 パルミ チン酸デキス ト リ ン (5 g) およびポ リオキシエチレン (5) 硬化ヒマシ油 (5 g) を加えて、 80°Cに 加温して溶解し、 均一に混合した。 (A)
一方、 精製水 (5 3. 6 g) に尿素 ( 1 0 g)、 塩化アンモニゥ ム (1 g) およびパラォキシ安息香酸メチル (0. 1 g) を加えて、 80°Cに加温して溶解し、 均一に混合した。 (B)
(A) に (B) を加えて撹拌して乳化し、 常温まで冷却して乳液 ( 1 0 0 g) を得た。 実施例 6
オクタン酸セチル (5 g) にジフヱンヒ ドラ ミ ン (l g)、 クロ タ ミ トン ( 5 g)、 グリチルレチン酸 ( 0. 3 g)、 パルミチン酸デ キス トリ ン (5 g) およびポリグリセリ ン縮合リ シノ レイ ン酸エス テル (5 g) を加えて、 80°Cに加温して溶解し、 均一に混合した。 (A)
一方、 精製水 (67. 6 g) に尿素 ( 1 0 g)、 塩化アンモニゥ ム (1 g) およびパラォキシ安息香酸メチル (0. 1 g) を加えて、 80°Cに加温して溶解し、 均一に混合した。 (B)
(A) に (B) を加えて撹拌して乳化し、 常温まで冷却してク リ ーム ( 1 00 g) を得た。
薬効成分を含有したこれらの乳液およびク リームは、 実施例 1〜 4の乳液同様 40°C 6ヶ月、 50°C 3ヶ月経過後も水相と油相が分 離せず長期間安定であり、 肌上でののびが良く、 ベたつかず、 使用 感の良い製剤であった。
比較例 1〜 5
実施例 1と同様にして、 表 2処方の異なる 5種類の乳液各 1 0 0 gを得た。 産業上の利用可能性
この発明の油中水型乳化剤組成物は、 水相と油相が分離せず長期 間安定であり、 肌上でののびが良く、 ベたつかず、 使用感の良い製 剤であって、 化粧品や医薬部外品として利用するのに適している。

Claims

請求の範囲
1 . 液状油性基剤、 液状油性成分のゲル化剤、 水および油中水型界 面活性剤として、 ポリグリセリ ン脂肪酸エステルおよび またはポ リオキシェチレン硬化ヒマシ油を含有する油中水型乳化剤組成物。
2 . 乳化剤組成物が乳液またはク リームである請求の範囲第 1項に 記載の油中水型乳化剤組成物。
3 . 液状油性成分のゲル化剤が、 水酸化アルミ ニウム、 1 2 ヒ ドロ キシステアリ ン酸、 カルナバロウ、 マイクロク リ スタ リ ンワ ックス またはデキス ト リ ンと直鎖高級飽和脂肪酸のエステルである請求の 範囲第 1項に記載の油中水型乳化剤組成物。
4 . デキス ト リ ンと直鎖高級飽和脂肪酸のエステルが、 パルミチン 酸デキス トリ ンである請求の範囲第 3項に記載の油中水型乳化剤組 成物。
5 . ポリ グリセリ ン脂肪酸エステルが、 ポリ グリセリ ンステアリ ン 酸エステル、 ポリ グリセリ ンォレイ ン酸エステル、 ポリ グリセリ ン 縮合リ シノ レイ ン酸エステルである請求の範囲第 1項に記載の油中 水型乳化剤組成物。
6 . 薬効成分をさらに含有する請求の範囲第 1〜 5項のいずれか 1 つに記載の油中水型乳化剤組成物。
7 . 薬効成分として、 ジフユンヒ ドラ ミ ン、 塩酸ジフェンヒ ドラ ミ ン、 サリ チル酸ジフェンヒ ドラ ミ ン、 クロタ ミ トン、 マレイ ン酸ク ロルフェニラ ミ ン、 グリチルレチン酸、 グリチルレチン酸ジカリ ウ ム、 尿素、 ヒアルロン酸ナ ト リウム、 グリセリ ンのうち少なく とも 一つを含有する請求の範囲第 6項に記載の油中水型乳化剤組成物。
PCT/JP1998/004998 1997-11-14 1998-11-06 Composition emulsifiante huileuse WO1999025310A1 (fr)

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