CN1116862C - 油包水型乳化剂组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种：水相和油相不分离，长时间稳定，并且在使用时不粘、在肌肤上的伸展性良好，使用感优异的乳液及膏霜，它是油包水型乳化剂组合物，其含有液状油性基质、液状油性成分的凝胶化剂、水以及作为油包水型表面活性剂的聚甘油脂肪酸酯以及/或者聚氧乙烯硬化蓖麻油。

Description

油包水型乳化剂组合物

技术领域

此发明是关于油包水型乳化剂组合物，进一步详细地说，是关于被应用在化妆品及外用医药品等的领域、不会发生水相和油相分离的稳定并且使用感优异的油包水型乳化剂组合物。

背景技术

对于应用在化妆品及外用医药品的乳化剂组合物来说，已知有例如O/W型(水包油型)的乳液及膏霜、或者W/O型(油包水型)的乳液及膏霜。

O/W型乳液及膏霜系统的稳定性及使用感优异，但在皮肤的屏障性及药效成分的吸收性方面稍差。另一方面，W/O型乳液及膏霜具有同上述O/W型乳液等相反的性质，在皮肤的屏障性及药效成分的吸收性方面具有优异的性质，但系统因不稳定，有着水相和油相容易分离的缺点。为了防止水相和油相的分离，可以通过大量地使用固体状的油性基质来解决，但此时有粘糊、在肌肤上的延展性差等使用感不佳的问题。

发明的概述

本发明的发明者们发现：在液状油性基质中加入液状油性成分的凝胶化剂使其凝胶化，同通过特别的油包水型表面活性剂凝胶化的水混合，进行乳化，可以得到改善上述问题的油包水型乳化剂组合物。

本发明的油包水型乳化剂组合物含有：液状油性基质、液状油性成分的凝胶化剂、水以及作为油包水型表面活性剂的聚甘油脂肪酸酯以及/或者聚氧乙烯硬化蓖麻油。

作为本发明的油包水型乳化剂组合物来说，能够举出乳液、膏霜等。

作为用于本发明的液状油性基质是在常温下为液状的油性基质，能够举出例如：脂肪酸酯(例如异辛酸十六烷基酯、月桂酸己烷酯、油酸葵酯、甲基聚硅氧烷酯、辛酸十六烷基酯、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸异十六烷基酯等)、液体石蜡、橄榄油、山茶子油、菜子油、2-辛基十二烷醇、角鲨烷、三十碳六烯、油酸等。这些的液状油性基质可以使用1种或者1种以上。

本发明的组合物中的液状油性基质的配合比例，以重量比计占5～30％，其中优选10～25％。

用于本发明的组合物中的液状油性成分的凝胶化剂，作用是将上述液状油性基质以及其它适宜配合的油性药物等进行凝胶化，能够举出例如：氢氧化铝、12羟基硬脂酸、巴西棕榈蜡、微晶石蜡、糊精同直链高级饱和脂肪酸形成的酯(例如棕榈酸糊精、硬脂酸糊精、山嵛酸糊精、肉豆蔻酸糊精、椰子油脂肪酸糊精、月桂酸糊精等)等。在这些酯中优选棕榈酸糊精。

本发明的组合物中上述凝胶化剂的配合比例，以重量比计为0.5～15％，优选1～10％。

作为用于本发明中的水，能够举出精制水、蒸馏水、洁净的自来水等。

本发明的组合物中水的配合比例，以重量比计为30～80％，优选40～70％。在本发明的组合物中，水的配合比例要比含有液状油性基质的油性成分的配合比例高，优选达到2倍以上时，在提高使用感方面更有好处。

为了将上述水进行凝胶化而在本发明中使用的油包水型表面活性剂，是聚氧乙烯硬化蓖麻油(例如：聚氧乙烯(3)硬化蓖麻油、聚氧乙烯(5)硬化蓖麻油、聚氧乙烯(7)硬化蓖麻油、聚氧乙烯(10)硬化蓖麻油等)、聚甘油脂肪酸酯(例如：聚甘油缩合蓖麻醇酸酯、聚甘油硬脂酸酯、聚甘油油酸酯等)，使用其它的油包水型表面活性剂时，得不到稳定并且使用感优异的乳化剂组合物。

这些油包水型表面活性剂可以单独或者将2种以上组合起来使用。

本发明的组合物中的油包水型表面活性剂的配合比例，以重量比计为0.5～15％，优选1～10％。

在此发明的组合物中，优选再配合1种以上的药物。作为能够配合的药物，可以举出属于止痒剂的苯海拉明、盐酸苯海拉明、水扬酸苯海拉明、克罗他米通、马来酸氯苯那敏，属于抗炎类药物的甘草酸、甘草酸二钾盐，属于保温成分的尿素、透明质酸钠、甘油等。

对于大量地配合液状的油性药物(例如苯海拉明、克罗他米通等)的时候，应减少上述液状油性基质的配合比例，可以以液状油性基质和油性药物的总量来计算上述配合比例。

对于本发明的组合物，可以进一步适宜地添加在常规使用的缓冲剂(例如：磷酸二氢钠、无水磷酸一氢钠等)、香味剂(例如：1-薄荷醇等)、乳化稳定剂(例如：硫酸镁等的无机盐等)、防腐剂(例如：对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等)等。

本发明的组合物的制造方法为：在液状油性基质中，加入液状油性成分的凝胶化剂、油包水型表面活性剂及适宜的液状油性药物、香味剂等，加热使溶解，混合均匀。(A)

另一方面，在水中加入适宜的药物(例如尿素等)、缓冲剂、防腐剂等，加热使溶解，混合均匀。(B)

在如上制得的上述油性混合物(A)中，加入水性混合物(B)，进行搅拌，使其乳化，一直冷却到常温，即得。发明的效果

稳定性试验

用在表2表示的下述实施例1～4以及比较例1～5得到的乳液，立即观察其制造后的外观状态，然后保存在40℃以及50℃的恒温室内，分别在6个月后、3个月后观察其外观，按以下的评价标准进行评价。

没有出现水相和油相的分离现象：○

                    稍微出现：△

                        出现：×使用性试验

各乳液，通过30岁～75岁的男女15人进行关于在肌肤上的伸展性以及粘性的使用性试验。

                                评价分数

评价标准  在肌肤上的伸展性      好：3分

                          稍微不好：2分

                              不好：1分

          在肌肤上的粘性      没有：3分

                          稍微有点：2分

                                有：1分

将上述评价分数分别合计15人的总分，根据总得分表示如下。

    在肌肤上的伸展性              40分以上：○

                        30分以上～不到40分：△

                                  不到30分：×

    在肌肤上的粘性                40分以上：○

                        30分以上～不到40分：△

                                  不到30分：×

结果见表1。

表1

试验结果		实施例				比较例
											1	2	3	4	1	2	3	4	5
		稳定性试验	刚制成后	○	○	○	○	○	○	○										○	○
40℃6个月	○										○	○	○	×	×	×	×	○
			50℃3个月	○	○	○	○	×	×	×									×	△
使用性试验	在肌肤上的伸展性										○	○	○	○	△	△	△	○			×
		在肌肤上的粘性	○	○	○	○	○	○	○	○									×

从表1可知，本发明的组合物制造后水相和油相不会分离，可长时期稳定，并且使用感也优异。

表2

处方(重量％)			实施例				比较例
												1	2	3	4	1	2	3	4	5
			油包水型表面活性剂	聚甘油缩合蓖麻醇酸酯		6																6
聚甘油硬脂酸酯												6
				聚甘油油酸酯				6
聚氧乙烯(5)硬化蓖麻油														6
				单油酸聚氧乙烯(6)山梨糖醇						6
聚氧乙烯(2)十六烷醚																6			11
				聚氧乙烯(2)单油酸酯																6
单硬脂酸甘油酯																			3
				液状油性基质		辛酸十六烷基酯	16	16	16	16	16									16	16	16
肉豆蔻酸异丙酯	3	3	3									3	3	3	3	3
						液体石蜡															28
固态油性基质		凡士林																					11
				蜂蜡															6
		油性成分的凝胶化剂										棕榈酸糊精	6	6	6	6	6			6	6

表2(续)

	丙二醇									10
											硫酸镁	1	1	1	1	1	1	1	1	1
	对羟基苯甲酸甲酯	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1
											精制水	适量	适量	适量	适量	适量	适量	适量	适量	适量

实施例

实施例1

在辛酸十六烷基酯(16g)、肉豆蔻酸异丙酯(3g)中加入棕榈酸糊精(6g)以及聚甘油缩合蓖麻醇酸酯(6g)，加热到80℃，溶解，混合均匀。(A)

另外，在精制水(67.9g)中加入硫酸镁(1g)以及对羟基苯甲酸甲酯(0.1g)，加热到80℃，溶解，混合均匀。(B)

将(B)加入到(A)中，搅拌进行乳化，一直冷却至常温，得到乳液(100g)。

实施例2～4

同实施例1同样进行，根据表2处方中的油包水型表面活性剂的不同得到3种乳液。

实施例5

在辛酸十六烷基酯(16g)、肉豆蔻酸异丙酯(3g)中加入苯海拉明(1g)、克罗他米通(5g)、甘草酸(0.3g)、棕榈酸糊精(5g)以及聚氧乙烯(5)硬化蓖麻油(5g)，加热到80℃，溶解，混合均匀。(A)

另外，在精制水(53.6g)中加入尿素(10g)、氯化铵(1g)以及对羟基苯甲酸甲酯(0.1g)，加热到80℃，溶解，混合均匀。(B)

将(B)加入到(A)中，搅拌进行乳化，一直冷却至常温，得到乳液(100g)。

实施例6

在辛酸十六烷基酯(5g)中加入苯海拉明(1g)、克罗他米通(5g)、甘草酸(0.3g)、棕榈酸糊精(5g)以及聚甘油缩合蓖麻醇酸酯(5g)，加热到80℃，溶解，混合均匀。(A)

另外，在精制水(67.6g)中加入尿素(10g)、氯化铵(1g)以及对羟基苯甲酸甲酯(0.1g)，加热到80℃，溶解，混合均匀。(B)

将(B)加入到(A)中，搅拌进行乳化，一直冷却至常温，得到膏霜(100g)。

含有药物成分的这些乳液以及膏霜，象实施例1～4的乳液那样同样地经过在40℃6个月、50℃3个月的试验后，水相和油相也不分离，长时间稳定，在肌肤上的伸展性良好，不粘，是使用感良好的制剂。比较例1～5

同实施例1同样进行，根据表2处方的不同得到5种乳液各100g。

工业应用前景

本发明的油包水型乳化剂组合物，水相和油相不分离，长时间稳定，在肌肤上的伸展性良好，不粘，是使用感良好的制剂，适用于化妆品及外用医药品的领域。

Claims (5)

1.一种油包水型乳化剂组合物，其含有液状油性基质、棕榈酸糊精、水以及作为油包水型表面活性剂的聚甘油脂肪酸酯以及/或者聚氧乙烯硬化蓖麻油。

2.在权利要求第1项记载的油包水型乳化剂组合物，乳化剂组合物是乳液或者膏霜。

3.在权利要求第1项记载的油包水型乳化剂组合物，聚甘油脂肪酸酯是聚甘油硬脂酸酯、聚甘油油酸酯、聚甘油缩合蓖麻醇酸酯。

4.在权利要求第1～3项的任何一个记载的油包水型乳化剂组合物，进一步还含有药物。

5.在权利要求第4项记载的油包水型乳化剂组合物，作为药物含有苯海拉明、盐酸苯海拉明、水扬酸苯海拉明、克罗他米通、马来酸氯苯那敏、甘草酸、甘草酸二钾盐、尿素、透明质酸钠、甘油中的至少1个。