TWI331150B - A new adenine derivative - Google Patents
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Description
1331150 五、發明說明（1 ) · < 技術領域 本發明係關於一種對於B型及C型肝炎、愛滋病等病 毒性疾病；癌症等之預防或治療有效之腺嘌呤衍生物；以 及一種以其爲有效成分之干擾素誘導劑；抗病毒劑；抗癌 劑；第2型輔助者T細胞選擇性免疫反應抑制劑；抗過敏 劑及免疫反應調節劑等之醫藥。 習知技術 干擾素係擔負感染防禦或免疫調節之最重要因子之一， 並已實用化做爲B型及C型肝炎治療劑；或癌免疫療法 劑。特別在C型肝炎中，事實上係唯一之治療藥。干擾素 爲分子量約2萬之多肽，其製造係藉由基因工程技術或細 胞培養法，其投與僅能借助注射。因此，正期待可經口投 與之干擾素誘導劑。 迄今爲止，具有干擾素誘導作用之物質，已知有病毒或 其他生物由來之雙股核酸；聚肌胞苷酸（P〇ly(I)· P〇ly(C)) 或聚殘酸（polycarboxylate)等高分子聚合物，但因雙股核 酸或高分子聚合物，存在抗原性或病原微生物所導致之污 染的危險、生物學上之安定性等問題，且爲高分子之故， 造成口服劑之開發有所困難。做爲低分子干擾素誘導物質 ，9-荀酮（fluorenone)類、嚼 D定酮（pyrimidinone)類、葱醒 (anthraquinone)類等幾項物質雖經硏究（1^)^1：，0.0.，6131· :Science, 1970, 169, 1214 ' Nichol, F.R., et al.: Antimicrob. Agents Chemother., 1 976, 9, 43 3 ' Stringfellow, D.A., et al·: Antimicrob. Agents Chemother.，1991，15，111)，但因 1331150 五、發明說明（2)- 治療效果低、或’其毒性之故，而放棄開發爲醫藥品 (Reiter, M.A., et al.: J. Leukocyte Biol. 1 9 94，5 5，2 3 4)。 其他低分子干擾素誘導物質，已知亦有咪唑喹啉 (imidazoquinoline)衍生物之 R-837(伊米奇摩德）（EP 145,340)，但因R-837之干擾素誘導活性低，且具副作用 之故，故終止其在經口劑領域之開發。本發明人等亦曾發 現特定之嘌呤衍生物具有干擾素誘導作用（W099-28321)。 惟，此等化合物因水溶性低，在消化道吸收率上未必充分。 另一方面，免疫反應中擔負核心作用者，係輔助者T細 胞。輔助者τ細胞有Th 1細胞與Th2細胞2種類，伴隨 Thl細胞活性化所產生之細胞素有介白素-2(IL-2)或干擾 素-r (IFN- τ )等，自Th2細胞所產生者，則有介白素-4 (IL-4)或介白素-5(IL-5)等。Thl所屬細胞素會引起巨噬細 胞或自然殺手細胞等之活性化，已知主要係參與針對病毒 、細菌等之感染防禦等細胞性免疫。Th2所屬細胞素則參 與自B細胞之抗體產生等體液性免疫。尤其IL-4除誘導 B細胞產生IgE抗體外，並具有Th2細胞之分化增殖作用 。IL-5具有活化嗜酸性白血球、促進其分化增殖、延長其 壽命等作用，在過敏性炎症中經常發揮重要作用。實際上 ，氣喘、異位性皮膚炎等以Th2細胞爲主體之過敏性炎症 之患者的患部中，經確認此等Th2所屬細胞素有所增加。 此等疾病之治療上’雖經常使用類固醇劑’但長期投與類 固醇存在導致廣泛副作用（糖尿病、骨質疏鬆症、腎上腺 機能不全、月亮臉等）的問題。又因類固醇劑對於Thl及 -4- 1331150 五、發明說明（3) '
Th2之任一種T細胞皆具有抑制作用，抑制Th 1細胞之結 果可能引起感染性疾病。綜上所述，選擇性抑制Th2所屬 免疫反應的藥劑，可期待其做爲不引起感染性疾病之一具 安全性之過敏性疾病的治療藥。 發明揭示 有鑑於上述狀況，本發明之目的係提供一種化合物，其 特徵爲對於B型及C型肝炎、愛滋病等病毒性疾病；癌 症及第2型輔助者T細胞所導致之疾病等之預防或治療有 效，爲可經口投與之低分子，且進一步經改善物性（例如 溶解度、體內動態等）者。 自相關背景’本發明人等經戮力硏究結果，發現具有特 定構造之腺嘌呤衍生物’具有顯著之干擾素誘導活性及第 2型輔助者T細胞選擇性免疫反應抑制作用，並具有優越 之物性，而完成本發明。 亦即’本發明係包含以下之發明。 d)—種如一般式（I):
〔式中，X所示爲NR3 子、或硫原子：R1所汗 取代或未經取代之烯基 NR (R爲氫原子或Cu烷基）、氧原 所示爲經取代或未經取代之烷基、經 缔基、經取代或未經取代之炔基、經取
1331150 五、發明說明（4) · 代或未經取代之芳基、或經取代或未經取代之雜芳基；R2 所示爲羥基 '氫硫基、Cl_8醯氧基、或C2 8烷氧羰氧基； Y所示或爲經取代或未經取代之萘環；或經取代或未經取 代之含有1個或2個選自氮原子、氧原子、及硫原子之群 組之雜原子的5或6員單環芳族雜環；或經取代或未經取 代之含有1個或2個選自氮原子、氧原子、及硫原子之群 組之雜原子的縮合2環性芳族雜環〕所示之腺嘌呤衍生物 或其互變異構物；或彼等之藥理容許鹽。 (2) 如上述（1)記載之化合物，其中上述—般式⑴中…爲 Cu烷基、c2.8烯基、C2 8炔基、C2 8烷氧烷基' Ci 8羥 烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、或雜芳烷基。 (3) 如上述（1)或（2)記載之化合物，其中上述—般式⑴中 R爲C 1 . 6院基。 (4) 如上述（1)〜（3)中任—項記載之化合物，其.中上述— 般式（I)中X爲NH。 (5) 如上述（1)〜（3)中任一項記載之化合物，其中上述一 般式（I)中X爲氧原子。 (6) 如上述（1)〜（5)中任〜項記載之化合物，其中上述— 般式（I)中Y爲未經取代或經取代之吡啶環或經取代或未 經取代之壯阱環。 (7) 如上述（1)〜（5)中任〜項記載之化合物，其中上述— 般式（I)中Y爲未經取代或經取代之萘環或經取代或未經 取代之噻吩環。 M (8) 如上述（1)〜（6)中任〜項記載之化合物，其中上述— 1331150 五、發明說明（5) 般式（I)中Y爲吡啶環時，在丨〜4個任意位置上；γ爲吡 哄環時’在1〜3個任意位置上，具有選自CL4烷基、 C!.4烷氧基、羥基、氫硫基、Ci 4烷硫基、鹵原子、胺基 、C2-8二烷胺基' d.4單院胺基、吡咯啶基、N-六氫吡啶 基及嗎福啉基之群組之取代基。 (9)如上述（1)〜（6)、（8)中任一項記載之化合物，其中上 述一般式（I)中Y爲亦可具有選自Ci.4烷基、（^.4烷氧基 、羥基、氫硫基、Cm烷硫基、鹵原子、胺基、C2.8二烷 胺基、山.4單烷胺基、吡咯啶基、N-六氫吡啶基及嗎福啉 基之群組之取代基的吡啶環；R1爲α.6烷基；R2爲羥基。 (1〇)如（9)記載之化合物，其中X爲ΝΗ或氧原子。 (11) —種醫藥，其係以上述（1)〜（10)中任一項記載之化 合物爲有效成分》 (12) —種干擾素誘導劑，其係以上述（1)〜（1〇)中任一項 記載之化合物爲有效成分。 (13) —種抗病毒劑，其係以上述（1)〜（1〇)中任—項記載 之化合物爲有效成分。 (14) —種抗癌劑，其係以上述（1)〜（10)中任一項記載之 化合物爲有效成分》 (1 5) —種第2型輔助者Τ細胞選擇性免疫反應抑制劑， 其係以上述（1)〜（1 0)中任一項記載之化合物爲有效成分。 (16) —種抗過敏劑，其係以上述（1)〜（10)中任一項記載 之化合物爲有效成分。 (17) —種免疫反應調節劑，其係以上述（1)〜（1〇)中任一 1331150 五、 發明說明（6) 項 記 載 之化合物爲 有效成分。 以 下 ，詳細說明 本發明之化合物。 一 般 式（I)中，R 1中之烷基、烯基或炔基，係以c,_ 8院 基 % C2-8 嫌基、C2 炔基爲佳。進一步，R1中之烷基 、烯 基 或 炔 基的取代基 可列舉羥基、烷氧基、芳基、 雜芳 基 > 鹵 原子（氯、 氟、溴、碘等），R1中之經取代之 院 基 、 烯 基或炔基， 尤以c2.8烷氧烷基、Cu羥烷基、 芳烷 基 及 雜芳烷基等 爲佳。 上 述 C 1 . 8院基， 可列舉例如甲基、乙基、1 -丙基、 2-丙 基 、 1-丁基、2-丁 基' 1-戊基、2-戊基、1-己基、2-己 基 、 1 - 庚 基、2-庚基 、3-庚基、辛基、2-甲基丙基、2-甲基 丁 基 、 3-甲基丁基 、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊 基 、 甲 基己基、甲 基庚基、ι，ΐ-二甲基乙基、M-二甲基 丙 基 2-乙基己基 、環戊基甲基、環己基甲基、環丙 基、 環 丁 基 、環戊基、 甲基環戊基、環己基、甲基環己基 、環 庚 基 環辛基等。 上 述 C2.8烯基可 列舉例如乙烯基、烯丙基、丁烯基 ' 1 - 丙 烯 基 、環戊烯基 、環戊二烯基、環己烯基等。 上述 C2.8炔基可列舉例如乙炔基、丙炔基、丁炔基等 〇 上 述 Cu羥烷基 可列舉例如卜羥乙基、2-羥乙基、 1-羥 丙 基 2-羥丙基、 3-羥丙基、1-羥丁基、2-羥丁基、3 -羥 丁 基 4-羥丁基等 〇 上 述 芳烷基可列 舉例如苄基，1-苯乙基、2_苯乙基 、苯 丙 基 、 苯丁基等。 -8- 1331150 五、發明說明（7) 上述雜芳烷基可列舉4-吡啶基甲基、3-吡咯基甲基等。 上述C2-8院氧院基可列舉例如甲氧甲基、2 -甲氧乙基、 3-甲氧丙基、4-甲氧丁基、乙氧甲基、2-乙氧乙基、3-乙 氧丙基等。 再者，以上所示之R1所示之各取代基，亦可具有垸基 、經基、氫硫基、鹵原子、胺基、院氧基等之取代基。 又，一般式（I)中，R1中之芳基或雜芳基，可列舉苯基 、1 -萘基、2 -萘基、2 -吡卩定基、3 -吡啶基、4 -吡啶基、2 -吡畊基、3-吡哄基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基等。上述芳基或 雜芳基爲未經取代或亦可具有取代基者，該取代基可列舉 Ci-4焼基、Ci.4院氧基、經基、氫硫基、Ci-4院硫基、_ 原子、胺基、C2_8二烷胺基、C!.4單烷胺基、甲二氧基等 。上述C!.4烷基可列舉甲基、乙基、1-丙基、2_丙基、！_ 丁基、2-丁基等。Ci-4烷氧基可列舉甲氧基、乙氧基、h 丙氧基、2 -丙氧基、1-丁氧基、2_丁氧基等。上述C2-8二 烷胺基可列舉二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、二丁胺基 、乙基甲胺基、甲基丙胺基等。上述Ci-4單烷胺基可列舉 甲胺基、乙胺基、丙胺基、丁胺基等。上述（^_4烷硫基可 列舉甲硫基、乙硫基、1-丙硫基、2 -丙硫基、1-丁硫基、 2 -丁硫基、t -丁硫基等。上述鹵原子可列舉氟、氯、溴。 具有取代基之R1中之芳基或雜芳基，可列舉2-甲苯基 、3-甲苯基、4-甲苯基、2-乙苯基' 3-乙苯基、4-乙苯基 、2-丙苯基、3-丙苯基、4-丙苯基、2-異丙苯基、3-異丙 1331150 五、發明說明（8 ) 苯基、4-異丙苯基、2_丁苯基、3_丁苯基、4-丁苯基' 2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-甲氧苯基、3-甲氧苯基、4-甲氧苯基、2-乙氧 苯基、3-乙氧苯基、4-乙氧苯基、2·丙氧苯基、3-丙氧苯 基、4-丙氧苯基、2_異丙氧苯基、3_異丙氧苯基、4-異丙 氧苯基、2-丁氧苯基、3-丁氧苯基、4-丁氧苯基、2-甲胺 苯基、3-甲胺苯基、4-甲胺苯基、2-乙胺苯基、3-乙胺苯 基、4-乙胺苯基、2-丙胺苯基、3-丙胺苯基、4-丙胺苯基 、2-異丙胺苯基、3-異丙胺苯基、4-異丙胺苯基' 2-丁胺 苯基、3-丁胺苯基、4-丁胺苯基、2-二甲胺苯基、3-二甲 胺苯基、4-二甲胺苯基、2-二乙胺苯基、3-二乙胺苯基、 4-二乙胺苯基、2-二丙胺苯基、3-二丙胺苯基、4-二丙胺 苯基、2-二丁胺苯基、3-二丁胺苯基、4·二丁胺苯基、2-乙基甲胺苯基、3-乙基甲胺苯基、4-乙基甲胺苯基、2-甲 硫苯基、3-甲硫苯基、4-甲硫苯基、2-乙硫苯基、3-乙硫 苯基、4 -乙硫苯基、2-丙硫苯基、3-丙硫苯基、4-丙硫苯 基、2 -異丙硫苯基、3 -異丙硫苯基、4 -巽丙硫苯基、2 -丁 硫苯基、3 -丁硫苯基、4 -丁硫苯基、2 -甲基-1-萘基、3·甲 基-1-萘基、4-甲基-1-萘基、5-甲基-1_蔡基、6-甲基-1-萘 基、7-甲基-1-萘基、8-甲基-1-萘基、1-甲基-2-萘基、3-甲基-2-萘基、4-甲基-2-萘基、5-甲基-2-萘基' 6-甲基·2· 萘基、7-甲基-2-萘基、8-甲基-2-萘基、2-甲氧基-1-萘基 、：3-甲氧基-1-萘基、4·甲氧基-1-萘基、5_甲氧基-卜萘基 、6-甲氧基-1-萘基、7_甲氧基-1-萘基、8_甲氧基-1-萘基 -10- 1331150 五、發明說明（9) · 、1-甲氧基-2-萘基、3-甲氧基-2-萘基、4-甲氧基-2-萘基 、5-甲氧基-2-萘基、6-甲氧基-2-萘基、7-甲氧基-2-萘基 、8-甲氧基-2-萘基、2-乙氧基-1-萘基、3-乙氧基-1-萘基 、4-乙氧基-1-萘基、5-乙氧基-1-萘基、6-乙氧基-1-萘基 、7-乙氧基-1-萘基、8-乙氧基-1-萘基、1-乙氧基-2-萘基 、3-乙氧基-2-萘基、4-乙氧基-2-萘基、5-乙氧基-2-萘基 、6-乙氧基-2-萘基、7-乙氧基-2-萘基、8-乙氧基-2-萘基 、2-羥基-1-萘基、3-羥基-1-萘基、4-羥基-1-萘基、5-羥 基-1-萘基、6-羥基-1-萘基、7-羥基-1-萘基、8-羥基-1-萘 基、1-羥基-2-萘基、3-p‘基-2-萘基、4-羥基-2-萘基、5-羥基-2-萘基、6-羥基-2-萘基' 7-羥基-2-萘基、8-羥基-2-奈基、2 -氣-1-奈基、3 -氣-1-奈基、4 -氯-1-奈基、5 -氣-1-奈基、6 -氯-1-奈基、7 -氣-1-奈基、8 -氣-1-奈基、1-氛- 2« 奈基、3·氯-2·奈基、4 -氣-2-奈基、5 -氣-2·奈基、6 -氯·2*· 蔡基、7 -氯-2-奈基、8 -氣-2·奈基、2-赢-1-奈基、3-赢-1-蔡基、4 -氣-1·奈基、5 -親-1-奈基、6-每-1-奈基、7-銳-1~ 奈基、8 -氣-1-奈基、1-氣-2 -奈基、3 -截-2-奈基、4-親-2~ 蔡基、5 -氣· 2 -蔡基' 6 ·戴-2 -奈基、7 -氟(-2 -奈基、8 ·截-2-萘基、2-胺基-1-萘基、3-胺基-1-萘基、4-胺基-I-萘基、 5-胺基-1-萘基、6-胺基-1-萘基、7-胺基-1-萘基、8-胺基-1-萘基、1-胺基-2-萘基、3-胺基-2_萘基、4_胺基-2-萘基 、5-胺基-2-萘基、6-胺基-2-萘基、7-胺基-2-萘基、8-胺 基-2-萘基、2-甲胺基-1-萘基、3-甲胺基-1-萘基、4-甲胺 基-1-萘基、5-甲胺基-1-萘基、6-甲胺基-1-萘基、7-甲胺 -11- 1331150 五、發明說明（ίο) · 基-1-萘基、8-甲胺基-1-萘基、1-甲胺基-2-萘基、3_甲胺 基-2-萘基、4-甲胺基-2-萘基、5-甲胺基-2-萘基、6-甲胺 基-2-萘基、7-甲胺基-2-萘基、8-甲胺基-2-萘基、2-二甲 胺基-1-萘基、2-二甲胺基-1-萘基、3-二甲胺基-1-萘基、 4-二甲胺基-1-萘基、5-二甲胺基-卜萘基、6-二甲胺基-1-萘基、7_二甲胺基_1_萘基、8-二甲胺基-1-萘基、丨_二甲胺 基-2-萘基、3-二甲胺基-2-萘基、4-二甲胺基-2-萘基、5-二甲胺基-2-萘基、6-二甲胺基-2-萘基、7-二甲胺基-2-萘 基、8-二甲胺基-2-萘基、2-甲基-3-吡啶基、4·甲基_3_吡 啶基' 5-甲基-3-吡啶基、6-甲基-3-吡啶基、3-甲基-2-吡 啶基、4-甲基-2-吡啶基、5-甲基-2-吡啶基、6-甲基-2-吡 陡基、2-甲基-4-吡啶基' 3-甲基-4-吡D定基、5-甲基-4-啦 Π定基、6 -甲基-4-吡啶基、2 -乙基-3-吡卩定基、4 -乙基-3-吡 啶基、5-乙基-3-吡啶基、6-乙基-3-吡啶基、3-甲基-2-啦 口定基、4 -甲基-2-吡啶基、5 -甲基-2-吡啶基、6 -乙基-2·吡 啶基、2-乙基-4-吡啶基、3-乙基-4-吡啶基、5-乙基-4-lft Π定基、6 -乙基-4-吡啶基、2 -甲氧基-3-吡啶基、4 -甲氧基-3-吡啶基、5-甲氧基-3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡陡基、3-甲 氧基-2-吡啶基、4-甲氧基-2-吡啶基、5-甲氧基-2-吡D定基 、6-甲氧基-2-吡啶基' 2-甲氧基-4-吡啶基、3-甲氧基-4-吡啶基、5-甲氧基-4-吡啶基、6-甲氧基-4-吡啶基、2-乙氧 基-3-吡啶基、4-乙氧基-3-吡啶基、5-乙氧基-3-吡D定基' 6-乙氧基-3-吡啶基、3-乙氧基-2-吡啶基、4-乙氧基-2-¾ 啶基、5 -乙氧基-2-吡啶基、6 -乙氧基-2-吡啶基' 2 -乙氧 -12- 1331150 五、發明說明（11) 基-4-吡啶基、3-乙氧基-4-吡啶基、5-乙氧基-4-吡啶基、 6-乙氧基-4-吡啶基、2-羥基-3-吡啶基、4-羥基-3-吡啶基 、5-羥基-3-吡啶基、6-羥基-3-吡啶基、3-羥基-2-吡啶基 、4•羥基-2-吡啶基、5-羥基-2-吡啶基、6-羥基-2-吡啶基 、2•羥基-4-吡啶基、3-羥基-4-吡啶基、5-羥基-4-吡啶基 、6•羥基-4-吡啶基、2-氫硫基-3-吡啶基、4-氫硫基-3-吡 啶基、5-氫硫基-3-吡啶基、6-氫硫基-3-吡啶基、3-氫硫 基-2-耻卩定基、4 -氮硫基- 2- lftlI定基、5 -氣硫基- 2- lftn定基、 6-氫硫基·2·吡啶基、2-氫硫基-4-吡啶基、3-氫硫基-4-吡 U定基、5 -氨硫基- 疋基、6 -氨硫基- 4- ¾卩疋基、2 -甲硫 基-3-吡啶基、4-甲硫基-3-吡啶基、5-甲硫基-3-吡啶基、 6-甲硫基-3-吡啶基、3-甲硫基-2-吡啶基、4-甲硫基-2-吡 D定基、5 -甲硫基-2-壯陡基、6 -甲硫基-2-耻陡基、2 -甲硫 基-4-吡啶基、3-甲硫基-4-吡啶基、5-甲硫基-4-吡啶基、 6 -甲硫基-4-壯卩疋基、2 -氯-3-壯症基、4 -氯- 3- Pjt陡基、5· 氯-3-毗啶基、6-氯-3-吡啶基、3-氯-2-吡啶基、4-氯-2-吡 陡基、5 -氯- 2- ¾陡基、6 -氯-2-壯陡基、2 -氯- 4- ¾陡基、 3-氯-4-吡啶基、5-氯-4-吡啶基、6-氯-4-吡啶基、2-胺基-3-吡啶基、4-胺基-3-吡啶基' 5-胺基-3-吡啶基、6-胺基- 3- 吡啶基、3-胺基-2-吡啶基、4-胺基-2·吡啶基、5-胺基-2-吡啶基、6-胺基-2-吡啶基、2-胺基-4-吡啶基、3-胺基- 4- 吡啶基、5-胺基-4-吡啶基、6-胺基-4-吡啶基、2-單甲胺 基-3-吡啶基、4-單甲胺基-3-吡啶基、5-單甲胺基-3-吡啶 基、6-單甲胺基-3-吡啶基、3-單甲胺基-2-吡啶基、4-單甲 -13- 1331150 五、發明說明（12) · 胺基-2-吡啶基、5-單甲胺基-2-吡啶基、6-單甲胺基-2-吡 啶基、2-單甲胺基-4-吡啶基、3-單甲胺基-4-吡啶基、5-單 甲胺基-4-吡啶基、6-單甲胺基-4-吡啶基、2-二甲胺基-3-吡啶基、4-二甲胺基-3-吡啶基、5-二甲胺基-3-吡啶基、6-二甲胺基-3-吡啶基、3-二甲胺基-2-吡啶基、4-二甲胺基-2·吡啶基、5-二甲胺基·2_吡啶基、6-二甲胺基-2-吡啶基、 2-二甲胺基-4-吡啶基、3-二甲胺基-4·吡啶基、5-二甲胺 基-4-吡啶基、6-二甲胺基-4-吡啶基、2-氟-3-吡啶基、4-氟-3-吡啶基、5-氟-3-吡啶基、6-氟-3-吡啶基、3-氟-2-吡 啶基、4-氟-2-吡啶基、5-氟-2-吡啶基、6-氟-2-吡啶基、 2-氟-4-吡啶基、3-氟-4-吡啶基、5-氟-4-吡啶基、6-氟-4-吡啶基、2,4-二甲基-3-吡啶基、2,6-二甲基-3-吡啶基、 5.6- —甲基- 3- Π比U定基、4,6 - _甲基- 3- ¾ D定基、4,5 - _•甲基- 2- 吡啶基、5,6-二甲基-2-吡啶基、2,3-二甲基-4-吡啶基、 2.6- 二甲基-4-吡啶基、2,4-二甲氧基-3-吡啶基、2,6-二甲 氧基-3-吡啶基、5,6-二甲氧基-3-吡啶基、4,6-二甲氧基- 3- 吡啶基、4,5-二甲氧基-2-吡啶基、5,6-二甲氧基-2-吡啶 基、2,3-二甲氧基-4-吡啶基、2,6-二甲氧基-4-吡啶基、2-氯-6-甲基- 3- ¾卩定基、6 -氣-2-甲基-3-壯卩定基、2 -氯-6-甲氧 基-3-吡啶基、6-氯-2-甲氧基-3-吡啶基、5-甲基-6-氯-3-吡 啶基、5-甲氧基-6-氯-3-吡啶基、5-乙氧基-6-氯-3-吡啶基 、5-氯-6-甲基-3-吡啶基、5-甲氧基-6-甲基-3-吡啶基、5-乙氧基-6-甲基-3-吡啶基、5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基、5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基、2,5,6-三甲基-3-吡啶基、2-吡哄基、5-甲 -14- 1331150 五、發明說明（13) _ 基-2-吡阱基、6-甲基-2-吡哄基、5-甲氧基-2-吡哄基、6-甲氧基-2-吡畊基、5-乙氧基-2-吡畊基、6-乙氧基-2-吡哄 基、5-氯-2-吡哄基、6-氯-2-吡畊基、3-甲基-2-呋喃基、 4-甲基-2-呋喃基、5-甲基-2-呋喃基、2-甲基-3-呋喃基、 4-甲基-3-呋喃基、5-甲基-3-呋喃基、3-甲氧基-2-呋喃基 、4-甲氧基-2-呋喃基、5-甲氧基-2-呋喃基、2-甲氧基-3-呋喃基、4-甲氧基-3-呋喃基、5-甲氧基-3-呋喃基、3-氯-2-呋喃基、4-氯-2-呋喃基、5-氯-2-呋喃基、2-氯-3-呋喃 基、4-氯-3-呋喃基、5-氯-3-呋喃基、3-氟-2-呋喃基、4-氟-2-呋喃基、5-氟-2-呋喃基、2-氟-3-呋喃基、4-氟-3-呋 喃基、5_氟-3-呋喃基、3·甲基-2-噻吩基、4-甲基-2-噻吩 基、5-甲基-2-噻吩基、2-甲基-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩 基、5-甲基-3-噻吩基、3-甲氧基-2-噻吩基、4-甲氧基-2-噻吩基、5-甲氧基-2-噻吩基、2-甲氧基-3-噻吩基' 4-甲氧 基-3-噻吩基、5-甲氧基-3·噻吩基、3-氯-2-噻吩基、4-氯-2-噻吩基、5_氯_2_噻吩基、2-氯-3-噻吩基、4-氯-3-噻吩 基、5-氯-3·噻吩基、3-氟-2-噻吩基、4-氟-2-噻吩基、5-氟-2-噻吩基、2-氟-3-噻吩基、4-氟-3-噻吩基、5-氟-3-噻 吩基等。 一般式（I)中，R2所示之取代基可列舉羥基、氫硫基、 C!·8醯氧基、或c2.8烷氧羰氧基等。 上述h·8醯氧基可列舉例如甲醯氧基、乙醯氧基 '丙醯 氧基、丁醯氧基、戊醯氧基、己醯氧基、庚醯氧基、辛醯 氧基' 苯醯氧基等。 -15- 1331150 五、發明說明（14) · 上述C2_s烷氧羰氧基可列舉例如甲氧羰氧基、乙氧羰氧 基、丙氧羰氧基、丁氧羰氧基、戊氧羰氧基、己氧羰氧基 、庚氧羰氧基、異丙氧羰氧基、異丁氧羰氧基、t_丁氧羯 氧基、異戊氧羰氧基、苯氧羰氧基等。 一般式（I)中’ X爲NR3、氧原子、或硫原子之任—者， 其中’上述R3爲氫原子或Ο：,」烷基，該烷基爲甲基、乙 基、η -丙基、異丙基等。 一般式（1)γ中，含有1或2個選自氮原子、氧原子、或 硫原子之雜原子的5或6員單環芳族雜環，可列舉噻吩環 、呋喃基、吡咯環、噻唑環、異噚唑環、噚唑環、吡唑環 、咪唑環、吡啶環、吡畊環、嘧啶環、或嗒畊環等；含有 1或2個選自氮原子、氧原子、或硫原子之雜原子的縮合 2環性芳族雜環，可列舉苯並噻吩環、苯並呋喃環、吲哚 環、苯並噻唑環、苯並噚唑環、苯並咪唑環、喹啉環、異 喹啉環等。上述Υ可爲未經取代；或一部分經取代基取代 亦可。Υ之較佳者可列舉萘環、噻吩環、吡啶環或吡阱環 ’此等環可爲未經取代；或一部分經取代基取代亦可。例 如該Υ爲吡啶環時，吡啶環之任意位置經i〜4個取代基 取代亦可：該Y爲吡畊環時，吡哄環之任意位置經1〜3 個取代基取代亦可。又’該Y經2個以上取代基取代時， 個別取代基相互間可相同亦可不同。 該Y之取代基可列舉C^4烷基、C|-4烷氧基、羧基、 氫硫基、Ci·4烷硫基 '鹵原子、胺基、C2-8二烷胺基、 Ci-4單院胺基、1-吡咯啶基、2-吡咯啶基、3-吡咯啶基' -16- 1331150 五、發明說明（15)， N-六氫吡啶基、嗎福啉基、3-嗎福啉基等。上述烷基 及C!-4烷氧基，進一步，上述C2-8二烷胺基及C,.4單烷 胺基中之烷基，與先前所述R1之情形相同。上述C!.4烷 硫基可列舉甲硫基、乙硫基、1-丙硫基、2-丙硫基、1-丁 硫基、2-丁硫基、t-丁硫基等。上述鹵原子可列舉氟、氯、 溴。 具有取代基之Y可列舉2-甲基-1-萘基、3-甲基-1-萘基 、4-甲基-1-萘基、5-甲基-1-萘基、6-甲基-1-萘基、7-甲 基-1-萘基、8-甲基-1-萘基、1-甲基-2-萘基、3-甲基-2-萘 基、4-甲基-2-萘基、5-甲基-2-萘基、6-甲基-2-萘基、7-甲基-2-萘基、8-甲基-2-萘基、2-甲氧基-1-萘基、3-甲氧 基-1-萘基、4-甲氧基-1-萘基、5-甲氧基-1-萘基、6-甲氧 基-1-萘基、7-甲氧基-1-萘基、8-甲氧基-1-萘基、1-甲氧 基-2-萘基、3-甲氧基-2-萘基、4-甲氧基-2-萘基、5-甲氧 基-2-萘基、6-甲氧基-2-萘基、7-甲氧基-2-萘基' 8-甲氧 基-2-蔡基、2 -乙氧基-1-蔡基、3 -乙氧基-1-奈基、4 -乙氧 基-1-蔡基、5 -乙氧基-1-蔡基、6 -乙氧基-1-蔡基、7 -乙氣 基-1-萘基、8-乙氧基-1-萘基、1-乙氧基·2·萘基、3-乙氧 基-2-萘基、4-乙氧基-2-萘基、5-乙氧基-2-萘基、6-乙氧 基-2-萘基、7-乙氧基-2-萘基、8-乙氧基-2-萘基' 2-羥基-1-萘基、3-羥基-1-萘基' 4-羥基-1-萘基、5-羥基-1-萘基 、6-羥基-1-萘基、7-羥基-1-萘基、8-羥基-1-萘基、1-羥 基-2-萘基、3-羥基-2-萘基、4-羥基-2-萘基、5-羥基-2-萘 基、6-羥基-2-萘基、7-羥基-2-萘基、8-羥基-2-萘基、2- -17- 1331150 五、發明說明（16) · 氯-1-萘基、3-氯-1-萘基、4-氯-1-萘基、5-氯-1-萘基、6-氯-1-萘基、7-氯-1-萘基、8-氯-1-萘基、1-氯-2-萘基、3-氯-2-萘基、4-氯-2-萘基、5-氯-2-萘基、6-氯-2-萘基、7-氯-2-萘基、8-氯-2-萘基、2-氟-1-萘基、3-氟-1-萘基、4-氟-1-萘基、5-氟-1-萘基、6-氟-1-萘基、7-氟-1-萘基、8-氟-1-萘基' 1-氟-2-萘基、3-氟-2-萘基、4-氟-2-萘基、5-氟-2-萘基、6-氟-2-萘基、7-氟-2-萘基、8-氟-2-萘基' 2-胺基-1-萘基、3-胺基-1-萘基、4-胺基-1-萘基、5-胺基-1-萘基、6-胺基-1-萘基、7-胺基-1-萘基、8-胺基-1-萘基、 1- 胺基-2-蔡基、3 -胺基-2-蔡基、4-胺基-2-蔡基、5-胺基_ 2- 萘基、6-胺基-2-萘基、7-胺基-2-萘基、8-胺基-2-萘基 、2-甲胺基-1-萘基、3-甲胺基-1-萘基、4-甲胺基-1-萘基 、5-甲胺基-1-萘基、6-甲胺基-1-萘基、7-甲胺基-1-萘基 、8-甲胺基-1-萘基、1-甲胺基-2-萘基、3-甲胺基-2-萘基 、4-甲胺基-2-萘基、5-甲胺基-2-萘基、6-甲胺基-2-萘基 、7-甲胺基-2-萘基、8-甲胺基-2-萘基、2-二甲胺基-1-萘 基、3-二甲胺基-1-萘基、4-二甲胺基萘基、5-二甲胺 基-1-萘基、6-二甲胺基-卜萘基、7-二甲胺基-1-萘基、8-二甲胺基-1-萘基、1-二甲胺基-2-萘基、3-二甲胺基-2-萘 基、4-二甲胺基-2-萘基、5-二甲胺基-2-萘基、6-二甲胺 基-2-萘基、7-二甲胺基-2-萘基、8-二甲胺基-2-萘基、3-甲基-2-噻吩基、4-甲基-2-噻吩基、5-甲基_2_噻吩基、2-甲基-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、3-甲氧基-2-噻吩基、4-甲氧基-2-噻吩基、5-甲氧基-2-噻吩 -18- 1331150
五、發明說明（17) · 基、2-甲氧基-3-噻吩基、4-甲氧基-3-噻吩基、5-甲氧基-3-噻吩基、3-氯-2-噻吩基、4-氯-2-噻吩基、5-氯-2-噻吩 基、2-氯-3-噻吩基、4-氯-3-噻吩基、5-氯-3-噻吩基、3-氟-2-噻吩基、4-氟-2-噻吩基、5-氟-2-噻吩基、2-氟-3-噻 吩基、4-氟-3-噻吩基、5-氟-3-噻吩基、3-甲基-2-呋喃基 、4-甲基-2-呋喃基、5-甲基-2-呋喃基、2-甲基-3-呋喃基 、4-甲基-3-呋喃基、5-甲基-3-呋喃基、3-甲氧基-2-呋喃 基、4-甲氧基-2-呋喃基、5-甲氧基-2-呋喃基、2-甲氧基- 3- 呋喃基、4-甲氧基-3-呋喃基、5-甲氧基-3-呋喃基、3-氯-2-呋喃基、4-氯-2-呋喃基、5-氯-2-呋喃基、2-氯-3-呋 喃基、4-氯-3-呋喃基、5-氯-3-呋喃基、3-氟-2-呋喃基、 4- 氟-2-呋喃基、5-氟-2-呋喃基、2-氟-3-呋喃基、4-氟-3-呋喃基、5-氟-3-呋喃基、3-甲基-2-吡咯基、4-甲基-2-吡 咯基、5-甲基-2-吡咯基、2-甲基-3-吡咯基、4-甲基-3-吡 咯基、5-甲基-3-吡咯基、3-甲氧基-2-吡咯基、4-甲氧基-2-吡咯基、5-甲氧基-2-吡咯基、2-甲氧基-3-吡咯基、4-甲 氧基-3-吡略基、5-甲氧基-3-吡咯基、3-氯-2-吡咯基、4-氯-2-吡咯基、5-氯-2-吡咯基、2-氯-3-吡咯基、4-氯-3-吡 咯基、5-氯-3-吡略基、3-氟-2-吡咯基、4-氟-2-吡咯基、 5 -氣-2-卩比略基、2 -氣-3-¾略基、4 -氣-3-¾略基、5 -氣-3-吡咯基、1-甲基-2-咪唑基、4-甲基-2-咪唑基、1-甲基-4-咪唑基、2-甲基-4-咪唑基、5-甲基-4-咪唑基、1-甲基-5-咪唑基、4-甲氧基-2_咪唑基、2-甲氧基-4-咪唑基、5-甲氧 基-4-咪唑基、4-氯-2·咪唑基、2-氯-4-咪唑基、5-氯-4-咪 -19-
1331150 五、發明說明（18) · 唑基、4-氟-2-咪唑基、2-氟-4-咪唑基、5-氟-4-咪唑基、 2-甲基-3-吡啶基、4-甲基-3-吡啶基' 5-甲基-3-吡啶基、 6-甲基-3-吡啶基、3-甲基-2-吡啶基' 4-甲基-2-吡啶基、 5- 甲基-2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基、2_甲基-4-吡啶基、 3 -甲基-4-耻卩定基、5 -甲基- 4- ¾ Π定基' 6 -甲基- 4- ¾ D定基、 2- 乙基-3-吡啶基' 4-乙基-3-吡啶基、5-乙基-3-吡啶基、 6- 乙基-3-吡啶基、3-甲基-2-吡啶基、4-甲基-2-吡啶基、 5- 甲基-2-吡啶基、6-乙基-2-吡啶基、2-乙基-4-吡啶基、 3- 乙基-4-吡啶基' 5-乙基-4-吡啶基、6-乙基-4-吡啶基、 2- 甲氧基-3-吡啶基、4-甲氧基-3-吡啶基、5-甲氧基-3-吡 啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、3-甲氧基-2-毗啶基' 4-甲氧 基-2-吡啶基、5-甲氧基-2-吡啶基' 6-甲氧基-2-吡啶基、 2 -甲氧基-4-耻陡基、3 -甲氧基- 4- lftll定基、5 -甲氧基-4-啦 啶基、6-甲氧基-4-吡啶基、2-乙氧基-3-吡啶基、4-乙氧 基-3-吡啶基、5-乙氧基-3-吡啶基、6-乙氧基-3-吡啶基、 3- 乙氧基-2-吡啶基、4-乙氧基-2-吡啶基、5-乙氧基-2-吡 啶基、6-乙氧基-2-吡啶基、2-乙氧基-4-吡啶基、3-乙氧 基-4-吡啶基、5-乙氧基-4-吡啶基、6-乙氧基-4-吡啶基' 2- 羥基-3-吡啶基、4-羥基-3·吡啶基、5-羥基-3-吡啶基、 6- 羥基-3-吡啶基、3-羥基-2-吡啶基、4-羥基-2-吡啶基、 5-羥基-2-吡啶基、6-羥基-2-吡啶基、2-羥基-4-吡啶基、 3- 羥基-4-吡啶基、5-羥基-4-吡啶基、6-羥基-4-吡啶基、 2 -氯硫基-3-壯陡基、4 -氣硫基- 3- ¾陡基、5-氣硫基-3-壯 啶基、6-氫硫基-3-吡啶基、3-氫硫基-2-吡啶基、4-氫硫 -20- 1331150 五、發明說明（19). 基-2-啦{!定基、5 -氨硫基-2-啦陡基、6 -氣硫基- 2- ¾ H定基、 2 -氮硫基-4-¾陡基、3 -氨硫基-4-耻陡基、5 -氣硫基- 4- lft D疋基、6 -氣硫基-4-啦淀基、2 -甲硫基- 3- ¾ B疋基、4 -甲硫 基-3-吡啶基、5-甲硫基-3-吡啶基、6-甲硫基-3-吡啶基、 3·甲硫基- 2- ¾ D定基、4 -甲硫基-2-卩比D疋基、5 -甲硫基-2-啦 陡基、6 -甲硫基- 2- ¾陡基、2 -甲硫基- 4- (¾ D疋基、3 -甲硫 基-4-吡啶基、5-甲硫基-4-吡啶基、6-甲硫基-4-吡啶基、 2- 氯-3-吡啶基、4-氯-3-吡啶基、5-氯-3-吡啶基、6-氯-3-吡啶基、3-氯-2-吡啶基、4-氯-2·吡啶基、5-氯-2-吡啶基 、6 -氯-2-啦卩定基、2 -氣-4-耻1!疋基、3 -氯-4-肚11定基、5 -氯· 4-啦卩定基、6-氯-4-啦卩定基、2-胺基-3-批卩定基、4-胺基-3-吡啶基、5-胺基·3·吡啶基、6-胺基-3-吡啶基、3-胺基-2-吡啶基、4-胺基·2-吡啶基、5-胺基-2-吡啶基、6-胺基-2-批卩定基、2 -肖女基-4-卩比卩定基、3 -胺基·4 -卩比卩疋基、5 -胺基- 4· 吡啶基、6-胺基-4-吡啶基、2-單甲胺基-3-吡啶基、4-單甲 胺基-3-吡啶基、5-單甲胺基-3-吡啶基、6-單甲胺基-3-吡 Π定基、3 -單甲胺基-2-啦11定基、4 -單甲胺基-2-壯陡基、5 -單 甲胺基-2-吡啶基、6-單甲胺基-2-吡啶基、2-單甲胺基-4-吡啶基、3-單甲胺基_4-吡啶基、5-單甲胺基-4-吡啶基、6-單甲胺基-4-吡啶基、2-二甲胺基-3-吡啶基、4-二甲胺基- 3- 吡啶基、5-二甲胺基-3-吡啶基、6·二甲胺基-3-吡啶基、 3-二甲胺基-2-吡啶基、4-二甲胺基-2-吡啶基、5-二甲胺 基-2-吡啶基、6-二甲胺基-2-吡啶基、2-二甲胺基-4-吡啶 基、3-二甲胺基-4-吡啶基、5-二甲胺基-4-吡啶基、6-二甲 -21 - 1331150 五、發明說明（20 ). 胺基-4-吡啶基、2-(1-吡略啶基）-3-吡啶基、4-(1-吡咯啶 基）-3-吡啶基、5-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基、6-(1-吡咯啶基） -3 -吡啶基、3 - (1 -吡咯啶基）-2 -吡啶基、4 - (1 -吡咯啶基）-2 -吡啶基、5_(1_吡咯啶基）-2-吡啶基、6-(1-吡咯啶基）-2-吡 啶基、2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基、3-(1-吡咯啶基）-4-吡啶 基、5-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基、6-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 、2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基、4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 、5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基、6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 、3-N-六氫吡啶基-2-吡啶基、心N-六氫毗啶基-2-吡啶基 、5-N-六氫吡啶基-2-吡啶基、6-N-六氫吡啶基-2-吡啶基 、2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基、3-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 、5-N-六氫吡啶基-4-吡啶基、6-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 、2 -嗎福琳基-3 -啦D定基、4 -嗎福琳基-3 - U比陡基、5 -嗎福琳 基-3 -壯卩疋基、6 -嗎福琳基-3 -啦卩疋基、3 -嗎福琳基-2 -卩比卩定 基' 4 -嗎福啉基-2 -啦卩定基、5 -嗎福啉基-2 -啦D定基、6 -嗎福 啉基-2-吡啶基、2-嗎福啉基-4-吡啶基、3-嗎福啉基-4-吡 口定基、5 -嗎福琳基-4 -壯Π定基、6 -嗎福琳基_ 4 -啦卩定基、2 · 氟- 3- ¾ Π定基、4 -氟·3-啦11定基、5 -氟- 3-¾陡基、6 -氟-3-口比 啶基、3 -氟-2 -吡啶基、4 -氟-2 -吡啶基、5 -氟-2 -吡啶基、 6-氟-2-吡Π定基、2-氟-4-吡啶基、3-氟-4-吡啶基、5-氟- 4-吡啶基、6-氟-4-吡啶基、2,4-二甲基-3-吡啶基、2,6-二甲 基-3-吡啶基、5,6-二甲基-3-吡啶基' 4,6-二甲基-3-吡啶 基、4,5-二甲基-2-吡啶基、5，6-二甲基·2-吡啶基、2,3-二 甲基-4-吡啶基、2,6-二甲基-4-吡啶基、2,4-二甲氧基-3- -22- 1331150 五、發明說明（21 ) 吡啶基、2,6-二甲氧基-3-吡啶基、5,6-二甲氧基-3-吡啶基 、4,6-二甲氧基-3-吡啶基、4,5-二甲氧基-2-吡啶基、5,6-二甲氧基-2-吡啶基、2,3-二甲氧基-4-毗啶基、2,6-二甲氧 基·4-吡啶基、2-氯-6_甲基-3-吡啶基、6-氯-2-甲基-3-吡啶 基' 2-氯-6-甲氧基-3-吡啶基、6-氯-2-甲氧基-3-吡啶基、 5-甲基-6-氯-3-吡啶基、5-甲氧基-6-氯-3-吡啶基、5-乙氧 基-6-氣- 3-Π比卩定基、5 -氣-6-甲基- 3- ¾ Π定基、5-甲氧某-6-甲 基-3-吡啶基、5-乙氧基-6-甲基-3-吡啶基、5-氯-6-甲氧 基·3-吡啶基、5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基、2,5,6-三甲基-3-吡啶基、2-吡阱基、5-甲基-2-吡哄基、6-甲基-2-吡哄基、 5 -甲氧基-2 -P比哄基、6 -甲氧基- 2- ¾哄基、5 -乙氧基-2-¾ 阱基、6_乙氧基-2-吡畊基、5-氯-2-吡畊基、6-氯-2-吡哄 基、3-甲基-2-苯並噻吩基、4-甲基-2-苯並噻吩基、5-甲 基_2_苯並噻吩基、6-甲基-2-苯並噻吩基、7-甲基-2-苯並 噻吩基、2-甲基-3-苯並噻吩基、4-甲基-3-苯並噻吩基、5-甲基-3-苯並噻吩基、6-甲基-3-苯並噻吩基' 7-甲基-3-苯 並噻吩基、2-甲基-5-苯並噻吩基、3-甲基-5-苯並噻吩基 、4-甲基-5-苯並噻吩基、6-甲基-5-苯並噻吩基、7-甲基-5-苯並噻吩基、3-甲氧基-2-苯並噻吩基、4-甲氧基-2-苯並 噻吩基、甲氧基_2·苯並噻吩基、6-甲氧基-2-苯並噻吩 基、7-甲氧基-2-苯並噻吩基、2-甲氧基-3-苯並噻吩基、4-甲氧基-3-苯並噻吩基、5-甲氧基-3-苯並噻吩基、6-甲氧 基-3-苯並噻吩基、7-甲氧基-3-苯並噻吩基、2-甲氧基-5-苯並噻吩基、3 -甲氧基-5-苯並噻吩基、4 -甲氧基-5-苯並 -23- 1331150 五、發明說明（22) 噻吩基、6-甲氧基-5-苯並噻吩基、7-甲氧基-5-苯並噻吩 基、3-氯-2-苯並噻吩基、4-氯-2-苯並噻吩基、5-氯-2-苯 並噻吩基、6-氯-2-苯並噻吩基、7-氯-2-苯並噻吩基、2-氯-3-苯並噻吩基、4-氯-3-苯並噻吩基、5-氯-3-苯並噻吩 基、6-氯-3-苯並噻吩基、7-氯-3·苯並噻吩基、2-氯-5-苯 並噻吩基、3-氯-5-苯並噻吩基、4-氯-5-苯並噻吩基、6-氯-5-苯並噻吩基、7-氯-5-苯並噻吩基、3-氟-2-苯並噻吩 基、4·氟-2-苯並噻吩基、5-氟-2-苯並噻吩基、6-氟-2-苯 並噻吩基、7-氟-2-苯並噻吩基、2-氟-3-苯並噻吩基、4-氟·3·苯並噻吩基、5_氟-3-苯並噻吩基、6-氟-3-苯並噻吩 基、7-氟-3-苯並噻吩基、2-氟-5-苯並噻吩基、3-氟-5-苯 並噻吩基、4-氟-5-苯並噻吩基' 6-氟-5-苯並噻吩基、7-氟-5-苯並噻吩基、3-甲基-2-苯並呋喃基、4-甲基-2-苯並 呋喃基、5-甲基-2-苯並呋喃基、6-甲基-2-苯並呋喃基、7-甲基-2-苯並呋喃基、2-甲基-3-苯並呋喃基、4-甲基-3-苯 並呋喃基、5-甲基-3-苯並呋喃基、6-甲基-3·苯並呋喃基 、7-甲基-3-苯並呋喃基、2-甲基-5-苯並呋喃基、3-甲基-夂苯並呋喃基、4-甲基-5-苯並呋喃基、6-甲基-5-苯並呋喃 基、7-甲基-5-苯並呋喃基、3-甲氧基-2-苯並呋喃基、4-甲 氧基-2-苯並呋喃基、5-甲氧基-2-苯並呋喃基、6-甲氧基-2-苯並呋喃基、7-甲氧基-2_苯並呋喃基、2-甲氧基-3-苯並 呋喃基、4-甲氧基-3-苯並呋喃基、5-甲氧基-3-苯並呋喃 基、6-甲氧基-3-苯並呋喃基、7-甲氧基-3-苯並呋喃基、2-甲氧基-5-苯並呋喃基、3-甲氧基-5-苯並呋喃基、4·甲氧 -24- 1331150 五、發明說明（23) · 基-5-苯並呋喃基、6-甲氧基-5·苯並呋喃基、7-甲氧基-5-苯並呋喃基、3-氯-2-苯並呋喃基、4-氯-2-苯並呋喃基、5-氯-2-苯並呋喃基、6-氯-2-苯並呋喃基、7-氯-2-苯並呋喃 基、2 -氯-3-苯並咲喃基' 4 -氯-3-本並咲喃基、5 -氯-3-苯 並咲喃基、6 -氯-3-苯並咲喃基、7 -氯-3-苯並呋喃基、2-氯-5-苯並呋喃基、3-氯-5-苯並呋喃基、4-氯-5-苯並呋喃 基、6-氯-5-苯並呋喃基、7-氯-5-苯並呋喃基、3-氟-2-苯 並呋喃基、4-氟-2-苯並呋喃基' 5-氟-2-苯並呋喃基、6-氟-2-苯並呋喃基、7-氟-2-苯並呋喃基、2·氟-3-苯並呋喃 基、4-氟-3-苯並呋喃基、5-氟-3-苯並呋喃基、6-氟-3-苯 並呋喃基、7-氟-3-苯並呋喃基、2-氟-5-苯並呋喃基、3-氟-5-苯並呋喃基、4-氟-5-苯並呋喃基、6-氟-5-苯並呋喃 基、7-氟-5-苯並呋喃基、1-甲基-2-吲哚基、3·甲基-2-D引 哚基、4-甲基-2-吲哚基、5-甲基-2·吲哚基、6-甲基-2-卩引 哚基、7-甲基-2-吲哚基、1-甲基-3-吲哚基、2-甲基-3-D弓丨 哚基、4-甲基-3-吲哚基、5-甲基-3-吲哚基、6-甲基-3-卩弓丨 哚基、7-甲基-3-吲哚基、1-甲基-5-吲哚基、2-甲基-5-D引 哚基、3-甲基-5-吲哚基、4-甲基-5-吲哚基、6-甲基-5-D弓丨 哚基、7-甲基-5-吲哚基、3-甲氧基-2-吲哚基、4-甲氧基-2-吲哚基、5-甲氧基-2-吲哚基、6-甲氧基-2-吲哚基、7-甲 氧基-2-吲哚基、2-甲氧基-3-吲哚基、4-甲氧基-3-吲哚基 、5-甲氧基-3-吲哚基、6-甲氧基-3-D弓丨哚基、7-甲氧基-3-吲哚基、2-甲氧基-5-吲哚基、3-甲氧基-5-吲哚基、4-甲氧 基-5 - D弓丨哚基、6 -甲氧基-5 -呵哚基、7 -甲氧基· 5 -吲哚基、 -25- 1331150 五、 發明說明（24 ) 3- 氯 -2-D弓丨哚基、 4- 氯 -2 -卩弓丨卩朵基、5 - 氯 -2 ，D引 哚基、6- 氯-2 - 吲 哚 基、7 -氯-2 - 吲 哚 基 、2 -氯-3 - D引 哚 基 4 -氣-3 - 口引 哚基 、 5- 氯-3-㈣哚基 6- 氯 -3-D弓丨哚基、 7- 氯 -3 -吲哚基、 2 -氯- 5- 吲 口朵基、3•氣-5- 吲 哚 基、4-氯-5- 吲 哚 基 、6-氯-5- 吲哚 基 、 7-氯-5-D弓丨哚 基 X 3- 氟-2-吲哚基 、 4- 氟 -2-卩弓丨哚基 、5- 氟 -2 -吲哚基、6- 氟 -2 丨哚基、7-氟 -2 -D弓 m 基、2 -氟 • 3 - D引 哚 基 、4-氟-3-吲 哚 基 > 5 氣-3 - U弓[口朵 基 6- 氟-3-D弓丨哚 基、 7- 氟 -3 - 0弓丨口朵基、 2- 氟 -5 -吲哚基、3 - 氟 -5 - 口弓 | 哚基、4- 氟-5 - 吲 哚 基、6-氟-5- 吲 哚 基 、7-氟-5-吲 哚 基 > 3-甲基-2- α奎啉 基 、 4-甲基-2-睦 啉 基 5-甲基-2-睡 啉 基 6-甲基-2- 喹啉 基 、 7-甲基-2-喹 啉 基 、 8 -甲基-2 - 口奎 啉 基 2-甲基-4- 喹啉 基 、 3 -甲基-4-睦 啉 基 、 5-甲基-4-喹 啉 基 6-甲基-4- 喹啉 基 、 7-甲基-4-喹 啉 基 、 8_甲基-4-喹 啉 基 、 2-甲基-6- 喹啉 基 、 3-甲基-6-喹 啉 基 、 4-甲基-6-喹 啉 基 % 5-甲基-6- 喹啉 基 7-甲基-6-喹 啉 基 、 8_ 甲基-6 - 啉 基 、 3-甲氧基 -2-喹 啉 基 、4-甲氧基- •2- 喹 啉 基、5-甲氧: 基· -2- 喹 啉基、6- 甲氧 基 -2-喹啉基、7- 甲 氧 基 -2-喹啉基、 8- 甲 氧 基-2-喹啉 基' 2- 甲 氧基-4-喹啉 基 、 3- 甲氧基-4-喹 啉 基 、 5-甲氧基 -4-喹 啉 基 、6-甲氧基- 4- 喹 啉 基、7-甲氧: 基· 4- 喹 啉基、8-甲氧 基 -4 -喹啉基、2-甲 氧 基 -6-喹啉基、 3- 甲 氧 基-6 -嗟琳 基、 4- 甲 氧基-6-喹啉 基 η 5- 甲氧基-6-喹 啉 基 7-甲氧基· _ 6-睡 啉 基 、8-甲氧基- 6- 喹 啉 基、3 -氣-2 - 喹 啉 基 、4-氯-2- 唼啉 基 、 5-氯-2-喹啉 基 、 6- 氣-2 -嗟琳基 、 7- 氯 -2-喹啉基 、8- 氯 -2 -喹啉基、2- 氯 -4 -喹啉基、3-氯 -4 、基、5-氯 -4-唼 -26-
1331150 五、發明說明（25 ) ‘ 啉基、6-氯-4-喹啉基、7-氯-4-喹啉基、8-氯-4-喹啉基、 2-氯-6·喹啉基、3-氯-6-喹啉基、4-氯-6-喹啉基、5·氯-6-喹啉基、7-氯-6·喹啉基、8-氯-6-喹啉基、3-氟-2-喹啉基 、4-氟-2-喹啉基、5-氟-2-喹啉基、6-氟-2-喹啉基' 7-氟-2-喹啉基、8-氟-2-喹啉基、2-氟-4-喹啉基、3-氟-4-喹啉 基、5 -氣-4-嗟琳基、6 -氣-4-睦琳基、7 -氣-4-嗟琳基、8_ 氣-4-睦琳基、2 -氣-6-睦琳基、3 -氣-6-睦琳基、4 -氣-6-睦 啉基、5-氟-6-喹啉基、7-氟-6-喹啉基、8-氟-6-喹啉基等。 上述一般式（I)中，X之進一步較佳者可列舉NH或氧原 子。尤以NH爲佳。 上述一般式（I)中，R1之進一步較佳者可列舉（^_6烷基 、C2.6烯基、C2-6炔基，可列舉例如甲基、乙基、丙基、 異丙基、丁基、2-丁基、戊基、2-戊基、己基、2-己基、 乙烯基、丙烯基'丁烯基、丁炔基、戊炔基等。其中又以 C3-5烷基、C3.5烯基、C3-5炔基，具體而言，進一步以丙 基、異丙基、丁基、2-丁基、戊基、2-戊基、丙烯基、丁 嫌基、丁炔基、戊炔基等爲佳，尤以丙基、丁基、戊基爲 佳。 上述一般式（I)中，R2之進一步較佳者可列舉例如羥基 '乙醯氧基、丙醯氧基、甲氧羰氧基、乙氧羰氧基、丙氧 親氧基、丁氧羰氧基等，尤以羥基、甲氧羰氧基、乙氧羰 氧基爲佳。 上述一般式（I)中，Y之進一步較佳者可列舉各自爲經取 代或未經取代之吡啶基（2-吡啶基' 3-吡啶基' 4-吡啶基） -27- 1331150 五、發明說明（26 ) · 及啦畊環（2-吡畊基、3-吡哄基），尤以3·吡啶基爲佳。具 有取代基之Y之進一步較佳者可列舉例如2 -甲基-3 -吡啶 基、6-甲基-3-吡啶基、2-乙基-3-吡啶基、6-乙基-3-吡啶 基、2-甲氧基-3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、2-乙氧基-3-吡啶基、6_乙氧基_3_吡啶基、2_氯_3_吡啶基、6_氯_3-壯啶基、6-二甲胺基-3-吡啶基、6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 、6- N-六氫吡啶基-3·吡啶基、6-嗎福啉基-3·吡啶基、6-甲硫基-3-吡啶基、5,6-二甲基-3-吡啶基、5,6-二甲氧基-3-吡啶基、2,6-二氯-3-吡啶基、5,6-二氯-3-吡啶基' 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基等爲佳，其中又以3-吡啶基' 6-甲基-3-吡啶基、6 -甲氧基-3-吡啶基、6 -乙氧基-3-吡啶基、6-氯-3 -吡啶基、6 - (1 -吡咯啶基）-3 -吡啶基、6 -嗎福啉基-3 -吡啶基、2-甲基-3·吡啶基、2-甲氧基-3-吡啶基、2-氯-3-吡啶基爲佳。 本發明中具體含有之化合物，可列舉例如以下之化合物。 -28- 五、發明說明（27;) 表1 X R1 Y NH 丙 基 羥基 2-吡啶基 NH 丙 基 羥基 3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 4-吡啶基 NH 丙 基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 4-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 5-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 6·甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 4-乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 5-乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 2-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 4-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 5-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 6-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 2-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 4-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 5-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 2-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 4-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 5-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 6-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 2-氟-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 4-氟-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 5-氟-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 6-氟_3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 2-二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 4-二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 5-二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 6 -甲胺基-3 -B比陡基 NH 丙 基 羥基 2-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 5-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 2 -嗎福琳基-3 -卩比卩疋基 NH 丙 基 羥基 4 ·嗎福琳基-3 -卩比卩疋基 NH 丙 基 羥基 5 ·嗎福_基-3 -啦Π疋基 NH 丙 基 羥基 6 -嗎福琳基-3 -卩比D 疋基 NH 丙 基 羥基 2-羥基-3·吡啶基 NH 丙 基 羥基 4-羥基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 5-羥基-3-吡啶基 NH 丙 基 羥基 6-羥基-3-吡啶基 -29- 五、發明說明（28) NH 丙基 羥基 2-氮硫基- 3-¾ II定基 NH 丙基 羥基 4-氫硫基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 5-氫硫基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 6-氫硫基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 2-甲硫基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 4-甲硫基-3-卩ϋ U定基 NH 丙基 羥基 5-甲硫基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 6-甲硫基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 2,6-二甲基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 5,6-__•甲基-3 -卩比Π定基 NH 丙基 羥基 2,6- •乙基-3-卩比卩定基 NH 丙基 羥基 5,6- __^乙基-3-卩比卩定基 NH 丙基 羥基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 2,6-二氯-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 5 -氯-6·甲氣基- 基 NH 丙基 羥基 5 -氯-6-乙氧基-3-卩ϋ陡基 NH 丙基 羥基 2 -氯-6 -甲基-3 -批Π疋基 NH 丙基 羥基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 NH 丙基 羥基 2-甲基-4-吡啶基 NH 丙基 羥基 2-乙基-4-吡啶基 NH 丙基 羥基 2-甲氧基-4-吡啶基 NH 丙基 羥基 2-乙氧基-4-吡啶基 NH 丙基 羥基 2 -氯- 4-¾ D定基 NH 丙基 羥基 2-二甲胺基-4-吡啶基 NH 丙基 羥基 2-Π-吡咯啶基）-4-吡啶基 NH 丙基 羥基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 NH 丙基 羥基 2 -嗎福琳基-4 -卩比陡基 NH 丙基 羥基 2-甲硫基-4-吡啶基 NH 丙基 羥基 2-吡畊基 NH 丙基 羥基 5-甲基-2-吡畊基 NH 丙基 羥基 5-乙基-2-吡阱基 NH 丙基 羥基 5-甲氧基-2-吡哄基 NH 丙基 羥基 5-乙氧基-2-吡畊基 NH 丙基 羥基 5-氯-2-吡畊基 NH 丙基 羥基 6-甲基-2-吡阱基 NH 丙基 羥基 6-甲氧基-2-吡畊基 NH 丙基 羥基 6-氯-2-吡畊基 -30- 五、發明說明（29) X R' R- Y NH 丙 基 甲 氧 振 氧 基 2-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 W. 氧 基 3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 MW m. 氧 基 4-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 VUi 振 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 m. 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 ¥μι m 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 •VUi w. 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 m 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 γμ» 氧 基 4 -乙基-3 -卩比陡基 NH 丙 基 甲 氧 Wi m 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 VUj m 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 M 氧 基 2 -甲氧基-3-B比卩疋基 NH 丙 基 甲 氧 γψ m 氧 基 4 -甲氧基-3 - ϋ 比卩疋基 NH 丙 基 甲 氧 拔 氧 基 5 -甲氧基-3 -卩比D疋基 NH 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 拔 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 MB m. 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 邮 m. 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 脚 m. 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 VUJ 氧 基 2-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 細 m. 氧 基 4-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 振 氧 基 5-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 mu m 氧 基 6 -氯-3 -卩比卩疋基 NH 丙 基 甲 氧 療 氧 基 2 -氧-3 -眼Β定基 NH 丙 基 甲 氧 ¥M4 m. 氧 基 4-氟-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5-氟-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 YMj 療 氧 基 6 -氣- 3-¾陡基 NH 丙 基 甲 氧 Μ 氧 基 2 -二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 •JiUJ 礙 氧 基 4 -二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 vuj Jm. 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 MjJj m 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 MB m 氧 基 2-( 1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 m 氧 基 3-( 1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 wjj 振 氧 基 5-(1-吡咯啶基）-3-¾啶基 NH 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 6-( 1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 2-N -六氫吡啶基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 VOi W. 氧 基 4-N -六氫吡啶基-3·吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 細 Μ 氧 基 5-N -六Stt陡基- 3-¾陡基 NH 丙 基 甲 氧 YH4 m. 氧 基 6-N _六氣壯卩疋基-3-卩比卩疋基 NH 丙 基 甲 氧 γμ4 m 氧 基 2 -嗎福琳基· 3 -啦D定基 NH 丙 基 甲 氧 VUJ m 叙 基 4 _嗎福也基-3 -眼β定某 NH 丙 基 甲 氧 細 m 氧 基 5 •嗎福也基-3 -耻β定基 NH 丙 基 甲 氧 ¥μι m 氧 基 6 -嗎福琳基-3 -批β定某 NH 丙 基 甲 氧 m 氧 基 • 2-羥基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 Α£Β m 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 Ws 氧 基 5-羥基-3-吡啶基. NH 丙 基 甲 氧 MB 报 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 1 五、發明說明（30) NH 丙 基 甲 氧 療 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 療 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 A£〇J m 氧 基 5-氣硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 振 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 γμι m 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 VUi m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 MB rm 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 A£Ui m 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 Ws 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 vw m 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 MB 療 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 MB m 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 vuj W 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 MW 报 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 療 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 細 m 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 γμ-J m 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 报 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 氧 基 2-甲氧基-4 _吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 YM4 m 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2-氯-4-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 MtB m. 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 muj 振 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 •¥fu 叛 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 2 -嗎福琳基-4 -卩比卩疋基 NH 丙 基 甲 氧 細 m. 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 NH 丙 基 甲 氧 ¥B 根 氧 基 2-吡畊基 NH 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 5-甲基-2-吡畊基 NH 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5-乙基-2-毗阱基 NH 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 5-甲氧基-2-吡哄基 NH 丙 基 甲 氧 γμί m 氧 基 5-乙氧基-2-吡哄基 NH 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5-氯-2-吡畊基 NH 丙 基 甲 氧 Mat m 氧 基 6-甲基-2-吡哄基 NH 丙 基 甲 氧 MUJ m 氧 基 6-甲氧基-2-吡畊基 NH 丙 基 甲 氧 vgj m 氧 基 6-氯-2-吡哄基 -32- 五、發明說明（31 ) X R1 Y NH 丙 基 乙 氧 γμ» m 氧 基 2-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 W. 氧 基 3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 YiM 报 氧 基 4-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 VUi m 氧 基 4-甲基-3-毗啶基 NH 丙 基 乙 氧 叛 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 MW 叛 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 叛 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 w. 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 細 m 氧 基 5·乙基-3-批卩疋基 NH 丙 基 乙 氧 尿 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 Wi m 氧 基 2-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 氧 基 4-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 W. 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 ft 基 2-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 w. 基 4-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 w. 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 •¥fU 氧 基 2-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 W. 氧 基 4-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 Wti f}R 氧 基 5-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 γμί W. 氧 基 6-氯-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 2-氟-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 VUi m 氧 基 4-氟-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 γμ4 锻 氧 基 5-氟-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 6-氟-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 跟 氧 基 2-二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 根 氧 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 ¥ti m 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 w m 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 MB m 氧 基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 叙 M 氧 基 5-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 MB 叛 氧 基 6-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 MB 报 氧 基 2-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m. 氧 基 4-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 mu m 氧 基 5-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 6-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 vtu m 氧 基 4 -嗎福琳基-3 -卩比卩疋基 NH 丙 基 乙 氧 細 m 叙 基 5 -嗎福琳基-3 - D比d疋基 NH 丙 基 乙 氧 YMJ m 氧 基 6 -嗎福咐基· 3 -卩比卩疋基 NH 丙 基 乙 氧 Wi m. 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 Λΰϋ 叛 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 -33 - 1331150 五、發明說明（32) NH 丙 基 乙 氧 MW m 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 振 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 根 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 γμι m 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 稷 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 叙 W. 氧 基 4 -甲硫基- 3- D比卩疋基 NH 丙 基 乙 氧 wu m 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 W. 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 VOJ m 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 療 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 UUJ 极 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 fm 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 MB 振 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 im 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 YfiJ w. 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 MB 振 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 γμι 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 γμι 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 尿 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 MS im 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 W. 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 YpJ m 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 Mtu W. 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 VUi m 氧 基 2-氯-4-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 羰 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 Μ 氧 基 2-(]-吡咯啶基）-4-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 2-N-六氤吡啶基-4-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 振 氧 基 2 -嗎福琳基-4 -卩比卩疋基 NH 丙 基 乙 氧 报 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 NH 丙 基 乙 氧 YPJ im 氧 基 2-吡哄基 NH 丙 基 乙 氧 ¥01 w 氧 基 5-甲基-2-吡哄基 NH 丙 基 乙 氧 YfU 振 氧 基 5-乙基-2-吡阱基 NH 丙 基 乙 氧 γμ< m. 氧 基 5-甲氧基-2-吡哄基 NH 丙 基 乙 氧 γμ4 im 氧 基 5-乙氧基-2-吡哄基 NH 丙 基 乙 氧 v〇i 戮 氧 基 5 -叙-2-啦由1基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 6-甲基-2-吡哄基 NH 丙 基 乙 氧 振 氧 基 6-甲氧基-2-吡畊基 NH 丙 基 乙 氧 m 氧 基 6-氯-2-吡阱基
-34- 五、發明說明（33) X R1 R2 Υ NH η-丁 基 羥 基 2-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4 -乙基-3 - D比D疋基 NH η-丁 基 羥 基 5-乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4-甲氧基-3·吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4 -乙氧基-3-卩比D定基 NH η-丁 基 羥 基 5-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2 -氯-3-0比8定基 NH η-丁 基 羥 基 4 -氯- 3-¾卩疋基 NH η-丁 基 羥 基 5-氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-氧-3-卩比11定基 NH η-丁 基 羥 基 2-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-N-六氣□啶基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4-N-六氫□啶基-3-吡啶基 NH η-亍 基 羥 基 5-N-六氫□啶基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-N-六氤□啶基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2 -嗎福琳基-3 -卩比B疋基 NH η-丁 基 羥 基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-羥基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4-羥基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5-羥基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-羥基-3-吡啶基 -35 - 1331150 五、發明說明（34 ) NH η-丁 基 羥 基 2-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-甲硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 4-甲硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5 -甲硫基-3 - D比卩疋基 NH η-丁 基 羥 基 6 -甲命基-3-卩比卩定基 NH η-丁 基 羥 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2,6- _甲氣基-3-卩比β定基 NH η-丁 基 羥 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2,6-二氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 5 -氯-6-甲氣基-3-II比U定基 NH η· 丁 基 羥 基 5-^-6 -乙叙基-3-卩比卩定基 NH 11-丁 基 羥 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-甲基-4-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-乙基-4-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-甲氧基-4-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-乙氧基-4-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2 -氯-4-啦Π定基 NH η-丁 基 羥 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2 -嗎福琳基-4 -卩比Π疋基 NH η-丁 基 羥 基 2-甲硫基-4-吡啶基 NH η-丁 基 羥 基 2-吡哄基 NH η-丁 基 羥 基 5-甲基-2-吡哄基 NH η-丁 基 羥 基 5-乙基-2-吡哄基 NH η-丁 基 羥 基 5-甲氧基-2-吡哄基 NH η-丁 基 羥 基 5-乙氧基-2-吡畊基 NH η-丁 基 羥 基 5-氯-2-吡畊基 NH η-丁 基 羥 基 6·甲基-2-卩仕哄基 NH η-丁 基 羥 基 6-甲氧基-2-吡哄基 NH η-丁 基 羥 基 6-氯-2-Bj±哄基
-36- 1331150 五、發明說明（35) X R' Υ NH η-丁 基 甲 氧 VUJ fm 氧 基 2-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 Μ 氧 基 3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 vb m. 氧 基 4-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 γμ» m 氧 基 4 -甲基-3-卩比卩疋基 NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 椒 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 wu 氧 基 4-乙基_3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 VMJ m 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 VUi fm 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 YHM m 氧 基 2-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 4-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 Miti 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 W. Μ 基 6-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 曱 氧 溺 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 MB m 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 M 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 某 曱 氧 Wi W. 氧 基 2-氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 4-氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m. 氧 基 5-氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 M〇J m 氧 基 2-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 4-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 VOJ m 氧 基 5-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 叛 氧 基 6-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 报 氧 基 2-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 振 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 添 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 NH 11-丁 基 甲 氧 VUJ 振 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 vyj W. 氧 基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 VOJ m 氧 基 5-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 氧 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 ViU 琢 氧 基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 M 氧 基 4-N-六氫吡啶基-3-毗啶基 NH η-丁 基 甲 氧 vw m 氧 基 5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 細 m 氧 基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 MW m 氧 基 5-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 M 氧 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 VUJ 振 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 ναι 叛 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 療 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 -37- 1331150 五、發明說明（36) NH Π-丁 基 甲 氧 叛 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 ΨΜ 氧 基 5-氤硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 报 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 Μ 叙 基 2-甲硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 vm vk 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 w. 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 γμι 振 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 WU m. 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 ¥tu fm 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 羰 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 顯 氧 基 2,6-二甲氧基-3-毗啶基 NH η-丁 基 甲 氧 YfiJ im 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 5,6 -二乙氧基-3 _卩比卩定基 NH η-丁 基 甲 氧 ¥ti 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 VJJJ 狠 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m. 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 ygj 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 ¥fcU m 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 wu fjR 氧 基 2·甲基-4-卩比卩疋基 NH η-Τ 基 甲 氧 MW 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 Λ£〇4 m 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 VfcU m 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 Mtu 振 氧 基 2-氯-4-吡啶基 NH 11-丁 基 甲 氧 γμ-J m 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 MUJ m 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 ¥Ψ· 氧 基 2 -嗎福晰基-4 ·卩比卩定基 NH η-丁 基 甲 氧 γμι 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 NH η-丁 基 甲 氧 VUi fM 氧 基 2-吡哄基 NH η-丁 基 甲 氧 羰 氧 基 5-甲基-2-吡哄基 NH η-丁 基 甲 氧 羰 氧 基 5-乙基-2-吡哄基 NH η-丁 基 甲 氧 ¥ίΜ 療 氧 基 5-甲氧基-2-吡哄基 NH η-丁 基 甲 氧 γμ4 m 基 5-乙氧基-2-吡畊基 NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 5-氯-2-吡畊基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-甲基-2-吡畊基 NH η-丁 基 甲 氧 γμ» fm 氧 基 6-甲氧基-2-吡阱基 NH η-丁 基 甲 氧 溺 氧 基 6-氯-2-吡哄基 -38- 1331150 五、發明說明（37) X R1 Y NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 2-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 狠 氧 基 3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 叛 氧 基 4-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 mu m. 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 w. 氧 基 4 -甲基-3-卩比卩疋基 NH η-丁 基 乙 氧 VLLJ 叛 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 W. 氧 基 6·甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 W. 氧 基 2-乙基-3-毗啶基 NH η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 A4U 振 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 6-乙基-3-毗啶基 NH η-丁 基 乙 氧 VUJ im 氧 基 2-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 银 氧 基 4-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 MB 拔 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 报 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基. 乙 氧 fM 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 VUJ 振 氧 基 4 -乙氧基-3-卩比卩定基 NH η-丁 基 乙 氧 細 Μ 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 •να/ 基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 m. 氧 基 2-氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 Wi m 氧 基 4-氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 跟 氧 基 5-氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 6-氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 im 基 2-氟-3-毗啶基 NH η-丁 基 乙 mk wL 氧 基 4-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 5-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 wy m 氧 基 6-氟-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 im. 拔 氧 基 2-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 γμί W. 氧 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 YH-j m 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 Mfjj 療 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 γμυ m 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 VMJ m 氧 基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 某 乙 氧 vuj m 氧 基 5-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 YMJ M 氧 基 6-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 MB m 氧 基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 YHu m 氧 基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5-N-六氫吡啶基-3-毗啶基 NH η-丁 基 乙 氧 M 氧 基 6-N-六氫吡啶某-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 W. 氧 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 5-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 vty W 氧 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 Yp. m 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 m. 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 vm m 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 -39- 1331150 五、發明說明（38) NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 Μ 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 VUJ 振 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 ΜμΛ Μ 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 1m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 療 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 ¥Ui 振 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 wu m 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 ¥iU m 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 γμι fR 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 ¥Ui m 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 WU m 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 狠 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 Afty m 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 γμ4 W. 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 M 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 NH η丁 基 乙 氧 m 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 NH 11-丁 基 乙 氧 MB 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 NH 11-丁 基 乙 氧 厥 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 yfjj im 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 WJ 振 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 療 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 γμυ m 氧 基 2 -乙氧(基-4_卩比卩定基 NH η-丁 基 乙 氧 γμι 报 氧 基 2-氯-4-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 γμυ m. 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 脏 m 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 γμι W. 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 MB m. 氧 基 2-嗎福啉基-4-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 NH η-丁 基 乙 氧 MB m 氧 基 2-吡哄基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5-甲基-2-吡畊基 NH η-丁 基 乙 氧 ¥UJ m 氧 基 5-乙基-2-吡畊基 NH η-丁 基 乙 氧 羰 氧 基 5-甲氧基-2-吡畊基 NH η-丁 基 乙 氧 琢 氧 基 5-乙氧基-2-吡畊基 NH η-丁 基 乙 氧 ^μι 叛 氧 基 5-氯-2-吡哄基 NH η-丁 基 乙 氧 MB m 氧 基 6-甲基-2-吡畊基 NH η-丁 基 乙 氧 V〇i m 氧 基 6-甲氧基-2-吡哄基 NH η-丁 基 乙 氧 MB m. 氧 基 6-氯-2-吡哄基 -40- 五、發明說明（39) X R' Υ NH η-戊基 羥基 2-吡啶基 NH η -戊基 羥基 3-吡啶基 NH η-&基 羥基 4-吡啶基 NH n-汝基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 NH n-戊基 羥基 4 -甲基卩比卩疋基 NH n-茂基 羥基 5-甲基-3-吡啶基 NH η-基 羥基 6-甲基-3-吡啶基 NH 基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 4-乙基-3-毗啶基 NH η-&基 羥基 5-乙基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 2-甲氧基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 4-甲氧基-3-吡啶基 NH 戊基 羥基 5-甲氧基-3-吡啶基 NH 基 羥基 6-甲氧基-3-吡啶基 NH 基 羥基 2-乙氧基-3-吡啶基 NH η -基 羥基 4 -乙氣基-3-卩比陡基 NH n-基 羥基 5-乙氧基-3-吡啶基 NH η -茂基 羥基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH 戊基 羥基 2-氯-3-吡啶基 NH η - &基 羥基 4-氯-3-吡啶基 NH η - &基 羥基 5-氯-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 6-氯-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 2-氟-3-吡啶基 NH Ο ·戊基 羥基 4-氟-3-吡啶基 NH η-&基 羥基 5-氟-3-吡啶基 NH n-戊基 羥基 6-氟-3-吡啶基 NH 基 羥基 2-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 4-二甲胺基-3-吡啶基 NH η -戊基 羥基 5-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 2-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 3-il-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 5-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH η -茂基 羥基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH η _戊基 羥基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 2 -嗎福琳基-3 · (¾ 11疋基 NH n-k基 羥基 4 ·嗎福咏基-3 -卩比卩疋基 NH η -戊基 羥基 5 -嗎福咏基-3 -卩比卩疋基 NH η-戊基 羥基 6 -嗎福_基-3 - (¾ D疋基 NH η -戊基 羥基 2-羥基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 4 -翔基-3·啦H定基 NH η-戊基 羥基 5-羥基-3-吡啶基 NH Π-戊基 羥基 6-羥基-3-吡啶基 -41 - 1331150 五、發明說明（40) NH η-戊基 羥基 2-氫硫基-3-吡啶基 NH η_戊基 羥基 4-氫硫基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 5-氫硫基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 6-氫硫基-3-吡啶基 NH η 基 羥基 2-甲硫基-3-吡啶基 NH 11-1¾ 基 羥基 4-甲硫基-3-吡啶基 NH η -1¾ 基 羥基 5-甲硫基-3-吡啶基 NH n-k基 羥基 6-甲硫基-3-吡啶基 NH n_j^ 基 羥基 2,6-__甲基-3-卩比D疋基 NH η-戊基 羥基 5,6-二甲基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 2,6-二乙基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 5,6-二乙基-3-吡啶基 NH η - 基 羥基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH n-k基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH η-戊基 羥基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH η -戊基 羥基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH η -茂基 羥基 2,6-二氯-3-吡啶基 NH η -戊基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH η -戊基 羥基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 NH n-基 羥基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 NH η -戊基 羥基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 NH η -戊基 羥基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 NH 基 羥基 2-甲基-4-吡啶基 NH n-ffe 基 羥基 2-乙基-4-吡啶基 NH η -戊基 羥基 2-甲氧基-4-吡啶基 NH η -戊基 羥基 2 -乙氧基-4 -卩比卩定基 NH η-戊基 羥基 2 -氯-4 -卩it Κ疋基 NH η-戊基 羥基 2-二甲胺基-4-吡啶基 NH η -戊基 羥基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 NH π -戊基 羥基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 NH η -戊基 羥基 2 -嗎福琳基-4 _卩比II定基 NH η -在基 羥基 2-甲硫基-4-吡啶基 NH η-戊基 羥基 2-吡畊基 NH η - 基 羥基 5-甲基-2-吡畊基 NH n-&基 羥基 5-乙基-2-吡哄基 NH n-&基 羥基 5-甲氧基-2-吡哄基 NH n-1¾ 基 羥基 5-乙氧基-2-吡哄基 NH η-戊基 羥基 5-氯-2-吡哄基 NH η -戊基 羥基 6-甲基-2-吡畊基 NH η-戊基 羥基 6-甲氧基-2-吡畊基 NH η-戊基 羥基 6-氯-2-吡畊基
-42- 1331150 五、發明說明（4〇 X R1 Y NH n-戊 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 2-吡啶基 NH n-dc 基 甲 氧 MiU m 氧 基 3-吡啶基 NH n-3c 基 甲 氧 拔 氧 基 4-吡啶基 NH n-i3c 基 甲 氧 m. 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 NH n- 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 NH n-戊 基 甲 氧 wu m 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 VUj m 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 Μ ¥ti Ws 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 wu m 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 MB 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 VOJ 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 NH n-戊 基 甲 氧 YflJ m 氧 基 2-甲氧基-3-吡啶基 NH η-ίΧ 基 甲 氧 m 氧 基 4-甲氧基-3-吡啶基 NH n-jX 基 甲 氧 m 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 NH n-jX 基 甲 氧 VUi m 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 NH n-jjci 基 甲 氧 YHu m 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 W. 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 m 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 NH n-j% 基 甲 氧 ¥PJ 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH n-戊 基 甲 氧 wu M 氧 基 2-氨-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 厥 氧 基 4-氯-3-吡啶基 NH n-i^ 基 甲 氧( 療 氧 基 5-氯-3-吡啶基 NH n-汝 基 甲 氧 m 氧 基 6-氯-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 m 叙 基 2-氟-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 M 氧 基 4-氟-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 YMJ m 氧 基 5 -氟-3 -啦n定基 NH n-j3c 基 甲 氧 γμι m 氧 基 6-氟-3-吡啶基 NH n-jj<； 基 甲 氧 m 氧 基 2-二甲胺基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 m 氧 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 NH η-ίΖ 基 甲 氧 ¥Ui W 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 NH n-J% 基 甲 氧 m 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 NH n -jjc 基 甲 氧 厥 氧 基 2-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH n-jj〇 基 甲 氧 振 氧 基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 Mlti W. 氧 基 5-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH n- 基 甲 氧 vw m. 氧 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH n-dc 基 甲 氧 MW M 氧 基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH n-Bc 基 甲 氧 VMJ M 氧 基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH n-dc 基 甲 氧 mi m 氧 基 5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH n-jj〇 基 甲 氧 Yfii m 氧 基 6-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 NH n-dc 基 甲 氧 YfiJ m 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 NH η-ά 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 NH n-dc 基 甲 氧 •Yfii m 氧 基 5-嗎福啉基-3-吡啶基 NH n-f^ 基 甲 氧 m 氧 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 YfU 叛 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 NH n-j3c 基 甲 氧 γμι m 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 NH n-戊 基 甲 氧 报 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 NH n-ji； 基 甲 氧 w. 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 -43 - 1331150 五、發明說明（42) NH η-戊 基 甲 氧 振 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 NH η-戊 基 甲 氧 振 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 NH η-戊 基 甲 氧 m 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 NH η-戊 基 甲 氧 Μ 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 γμ< 振 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 NH n-3c 基 甲 氧 療 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 via 振 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 ¥Ui 療 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 療 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 NH n-B〇 基 甲 氧 拔 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 YHi m 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 m 氧 基 5,6-—乙基-3-卩比卩定基 NH n-]3c 基 甲 氧 MW m 氧 基 2,6-二甲氣基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 YpJ m 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH η-ά, 基 甲 氧 M 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH n-戊 基 甲 氧 MB m 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 •yuj m 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 NH n-jj〇 基 甲 氧 MOt m 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH n-戊 基 甲 氧 νμι 叛 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 NH n-i3c 基 甲 氧 拔 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 稷 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 拔 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 NH n-jj〇 基 甲 氧 ίέΒ Wi 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 稷 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 NH n-戊 基 甲 氧 稷 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 NH n-戊 基 甲 氧 W4 溺 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 NH n-戊 基 甲 氧 Λ£Β 叛 氧 基 2-氯-4-吡啶基 NH n-戊 基 甲 氧 叛 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 m 氧 基 2-Π-吡咯啶基）-4-吡啶基 NH η-ά, 基 甲 氧 Mtu m 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 m 氧 基 2-嗎福啉基-4-吡啶基 NH n·戊 基 甲 氧 W. 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 NH n-jjc 基 甲 氧 m 氧 基 2-吡阱基 NH n-J^ 基 甲 氧 m 氧 基 5-甲基-2-吡畊基 NH n-汝 某 甲 氧 vw m 氧 基 5-乙基-2-毗畊基 NH n-jjc 基 甲 氧 V1H 根 氧 基 5-甲氧基-2-吡畊基 NH 基 甲 氧 γμ^ 叛 氧 基 5-乙氧基-2-吡阱基 NH n-jjc 基 甲 氧 MW 叛 氧 基 5-氯-2-吡哄基 NH n-jjc 基 甲 氧 羰 氧 基 6-甲基-2-吡哄基 NH n-戊 基 甲 氧 叛 氧 基 6-甲氧基-2-吡畊基 NH n-jjc 基 甲 氧 羰 氧 基 6-氯-2-吡哄基 • 44- 五、發明說明（43) X R1 Y NH η-戊 基 乙 氧 m 氧 基 2-吡啶基 NH η-戊 基 乙 氧 MB m 氧 基 3-吡啶基 NH η-ίξ 基 乙 氧 拔 氧 基 4-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 叛 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 M 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 v山 rR 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 NH η-戊 基 乙 氧 νμ/ m 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 NH η-戊 基 乙 氧 MW m 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 NH η-戊 基 乙 氧 ¥〇i 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 NH n-茂 基 乙 氧 w. 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 NH n-jj〇 基 乙 氧 MB m. 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 NH η-戊 基 乙 氧 爾 氧 基 2 -甲氧基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 γμί m 氧 基 4 -甲氧基-3-吡啶基 NH 基 乙 氧 m 氧 基 5 -甲氧基-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 VUi 叛 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 NH η-戊 基 乙 氧 V山 w. 氧 基 2 -乙氧基-3-吡啶基 NH η-戊 基 乙 氧 拔 氧 基 4 -乙氧基-3-吡啶基 NH n-j3c 基 乙 氧 w. 氧 基 5 -乙氧基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 m 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 wy m 氧 基 2 -氣- 3-¾ [1疋基 NH n-戊 基 乙 氧 m 氧 基 4-氯-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 m 氧 基 5 -氯-3 -啦陡基 NH n-戊 基 乙 氧 MW m 氧 基 6-氯-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 vt±i m 氧 基 2-氟-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 4-氟-3-吡啶基 NH n-Ji 基 乙 氧 γμί W. 氧 基 5-氟-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 m 氧 棊 6_氟-3-吡啶基 NH n-do 基 乙 氧 m. 氧 基 2- 二甲胺基-3-吡啶基 NH n-^6 基 乙 γμι m 氧 基 4- 二甲胺基-3-吡啶基 NH n-ijc 基 乙 氧 M 氧 基 5- 二甲胺基-3-吡啶基 NH n-lX 基 乙 氧 抜 氧 基 6- 二甲胺基-3-吡啶基 NH n-lX 基 乙 氧 ¥B 叛 氧 基 2-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 mu m. 氧 基 3-Π -吡咯啶基）-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 vw m 氧 基 5_(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 YfiJ m 氧 基 6-( 1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 V〇i 拔 氧 基 2-N- 六氤吡啶基-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 m 基 4-N- 六氫吡啶基-3-吡啶基 NH n-dc 基 乙 氧 yuj M 氧 基 5-N- 六氫吡啶基-3-吡啶基 NH n-jj<i 基 乙 氧 Vtu m 氧 基 6-N- 六氣吡啶基-3-吡啶基 NH n-Bc 基 乙 氧 wu m 氧 基 2- 嗎福啉基-3-吡啶基 NH n-jj〇 基 乙 氧 YHu m 氧 基 4- 嗎福啉基-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 狠 氧 基 5- 嗎福啉基-3-吡啶基 NH n-jj〇 基 乙 氧 振 氧 基 6- 嗎福啉基-3-吡啶基 NH n-j3c 基 乙 氧 YPJ m 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 m 氧 基 4-羥某-3·吡啶基 NH n-^dc 基 乙 氧 拔 氧 基 5-羥某-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 WJLJ w. 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 -45 - 1331150 五、發明說明（44) NH η-戊 某 乙 氧 W. 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 NH n-Bc 基 乙 氧 厥 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 •ygj W. 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 拔 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 YflJ 极 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 NH n-)¾ 基 乙 氧 W. 叙 基 4-甲硫基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 溺 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 NH n-3c 基 乙 氧 m 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 NH n-rfc 基 乙 氧 mu m 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 Y^i W. 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 NH n-戊 某 乙 氧 wu m 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 NH n-j3(i 基 乙 氧 ΜΕ 根 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 NH n-dc 基 乙 fm 氧 基 2,6-二甲氣基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 MUJ 氧 基 5,6-二甲氣基-3-吡啶基 NH n-戊 基 乙 氧 細 fjR 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 vtu m 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 NH n- 基 乙 氧 VP4 m 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 NH n-jj〇 基 乙 氧 MUJ m 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 VM4 m 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 NH η-Γξ 基 乙 氧 YP fm. 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 NH η-Εζ 基 乙 氧 m 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 NH η-ίΖ 基 乙 © 厥 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 NH η-Εζ 基 乙 氧 γμ-j 叛 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 NH 基 乙 氧 Μ 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 •γμι 振 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 •Μώ m 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 NH n-jj<i 基 乙 氧 VUJ 振 氧 基 2-氯-4-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 γμ4 m 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 NH n-dc 革 乙 氧 -WJ m 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 NH n-jj<i 基 乙 氧 wu m 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 NH n-j3〇 基 乙 氧 m. 氧 基 2-嗎福啉基-4-吡啶基 NH n-jjc 基 乙 氧 振 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 NH n-Bc 基 乙 氧 ¥ti 极 氧 基 2-吡哄基 NH n-戊 革 乙 氧 m 氧 基 5-甲基-2-吡哄基 NH n-j3c 基 乙 氧 M 氧 基 5-乙基-2-吡阱基 NH n-ji 基 乙 氧 VOJ 振 氧 基 5-甲氧基-2-吡阱基 NH 棊 乙 氧 m. 氧 基 5-乙氧基-2-吡阱基 NH n-jjc 基 乙 氧 m 氧 基 5-氯-2-吡哄基 NH 基 乙 氧 ViU m 氧 棊 6-甲基-2-吡哄基 NH n-戊 基 乙 氧 VUJ 叛 氧 基 6-甲氧基-2-吡哄基 NH n- 基 乙 氧 γμι m 氧 基 6-氯-2-吡畊基 -46- 五、發明說明（45) X R1 Y 0 丙基 羥基 2-吡啶基 0 丙基 羥基 3-吡啶基 〇 丙基 羥基 4-吡啶基 0 丙基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 4-甲基-3-吡啶基 〇 丙基 羥基 5-甲基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 6 -甲基-3-卩比卩疋基 〇 丙基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 4-乙基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 5-乙基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 2-甲氧基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 4-甲氧基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 5-甲氧基-3-吡啶基 〇 丙基 羥基 6 -每氧基-3 -卩比Π定基 0 丙基 羥基 2-乙氧基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 4-乙氧基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 5-乙氧基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 6-乙氧基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 2-氯-3-吡啶基 0 丙基 羥基 4-氯-3-吡啶基 0 丙基 羥基 5-氯-3-吡啶基 0 丙基 羥基 6-氯-3-吡啶基 0 丙基 羥基 2-氟-3-吡啶基 0 丙基 羥基 4-氟-3-吡啶基 0 丙基 羥基 5-氟-3-吡啶基 0 丙基 羥基 6-氟-3-吡啶基 0 丙基 羥基 2-二甲胺基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 4-二甲胺基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 5-二甲胺基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 2-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 丙基 羥基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 丙基 羥基 5-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 丙基 羥基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 丙基 羥基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 2 -嗎福琳基-3 ·啦卩疋基 0 丙基 羥基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 5-嗎福啉基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 〇 丙基 羥基 2-羥基-3-吡啶基 〇 丙基 羥基 4_經基- 3-¾陡基 〇 丙基 羥基 5-羥基-3-吡啶基 0 丙基 羥基 6-羥基-3-吡啶基 -47- 五、發明說明（46) 0 丙 基 羥 基 2-氫硫基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 4-氫硫基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 5-氫硫基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 6-氫硫基-3-吡啶基 〇 丙 基 羥 基 2-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 4-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 5-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 6-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2,6-二氯-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 5,6-二氯-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2 -氣-6-甲基- 3-¾ ί!疋基 0 丙 基 羥 基 6 -氣-2-甲基- 3- D比卩定基 0 丙 基 羥 基 2-甲基-4-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2-乙基-4-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2-甲氧基-4-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2-乙氧基-4-吡啶基 〇 丙 基 羥 基 2-氯-4-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 〇 丙 基 羥 基 2-Π-吡咯啶基）-4-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2 ·嗎福琳基-4 - BJi D疋基 0 丙 基 羥 基 2-甲硫基-4-吡啶基 0 丙 基 羥 基 2-吡畊基 0 丙 基 羥 基 5-甲基-2-吡畊基 0 丙 基 羥 基 5-乙基-2-吡哄基 0 丙 基 羥 基 5-甲氧基-2-吡哄基 〇 丙 基 羥 基 5-乙氧基-2-吡畊基 0 丙 基 羥 基 5-氯-2-吡畊基 0 丙 基 羥 基 6-甲基-2-吡哄基 0 丙 基 羥 基 6 -甲氧基-2-卩仕哄基 0 丙 基 羥 基 6-氯-2-毗哄基 -48- 1331150 五、發明說明（47) X R1 R' Y 0 丙 基 甲 氧 MU4 m 氧 基 2-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 3 -吡啶基 0 丙. 基 甲 氧 my. m. 氧 基 4-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 拔 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 fR 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 W. 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 vw m 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 叛 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 MUi m 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 mu m 氧 基 2 -甲氧基-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 叙 VUJ M 基 4 -甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 w. 基 5 -甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 MB 厥 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 氧 叛 氧 基 2 -乙氧基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 4fBi 叛 氧 基 4 -乙氧基-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 氧 YHU m 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 0 丙 某 甲 氧 YH-j m 氧 基 6 -乙氧基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 2-氯-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 叛 氧 基 4-氯-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 氧 •ypj m. 氧 基 5-氯-3-批1!定基 0 丙 基 甲 氧 γμ-J 振 叙 基 6-氯-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 氧 γμι m. 氧 基 2-氟-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 氧 氧 基 4-氟-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 Vti M 氧 基 5-氟-3-毗啶基 〇 丙 基 甲 氧 vtu m 氧 基 6-氟-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2- 二甲胺基-3-吡啶基 0 丙基 甲 氧 YMj m 氧 基 4- 二甲胺基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 wu m 氧 基 5- 二甲胺基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 W. 氧 基 6- 二甲胺基-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 氧 να» 振 氧 基 2-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 氧 VUJ m. 氧 基 3-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 氧 ¥〇J m. 氧 基 5-(1 -吡咯啶基V3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 γμ» 稷 氧 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2-(N-六氤吡卩定基）-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 4-(N- 六氫吡啶基）-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 vyj m 氧 基 5-(N-六氤吡啶基）-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 vtu m 氧 基 6-(N- 六氣吡啶基）-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 γμι m 氧 基 2- 嗎福啉基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 療 氧 基 4- 嗎福啉基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 M 氧 基 5- 嗎福啉基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 6- 嗎福啉基-3-吡啶基 〇 丙 基 甲 氧 ¥PJ 稷 氧 基 2-羥某-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 ¥m m 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 AfJJJ m 氧 基 6-羥基-3-吡啶基
-49- 1331150 五、發明說明（48) 0 丙 基 甲 氧 顆 氧 基 2-氤硫某-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 Mtii m. 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 Λϋϋ m 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 拔 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 WU M 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 振 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 叛 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 ναι W. 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 叛 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 細 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 療 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 WU fm 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 ΥΗ m. 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 叛 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2,6- __氯-3 -卩卩疋基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5,6 -二氯-3 -虹卩定基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5 -氧-6 -乙氧基-3 -卩比卩定基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 VOJ 叛 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 γμ< W. 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 厥 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 Ypj m. 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 M 氧 基 2-氯-4-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 V04 m. 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 細 W. 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 叛 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 W. 氧 基 2-嗎福啉基-4-吡啶基 0 丙基 甲 氧 mu m 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 0 丙 基 甲 氧 振 氧 基 2-吡阱基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5_甲基-2-吡阱基 0 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5-乙基-2-吡哄基 0 丙 基 甲 氧 γμ» m 氧 基 5-甲氧基-2-吡阱基 0 丙 基 甲 氧 Yfii M 氧 基 5-乙氧基-2-吡畊基 0 丙 基 甲 氧 療 氧 基 5-氯-2-吡阱基 0 丙 基 甲 氧 V〇i m 氧 基 6-甲基-2-吡哄基 0 丙 基 甲 氧 MW m. 氧 基 6-甲氧某-2-吡阱基 0 丙 基 甲 氧 拔 氧 基 6-氯-2-吡阱基
-50- 1331150 五、發明說明（49) X R1 Y 0 丙基 乙 氧 W. 氧 基 2-吡啶基 0 丙基 乙 氧 γμχ m 氧 基 3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 抜 氧 基 4-吡啶基 0 丙基 乙 氧 W 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 W. 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 拔 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 VUi M. 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 稷 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 振 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 叛 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 振 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 MB m 氧 基 2-甲氧基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 療 氧 基 4-甲氧基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 YH-j m 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 ·¥μ» 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 mu 叛 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 抜 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 振 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 m 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 YH-j 氧 基 2-氯-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 m 氧 基 4-氯-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 m 叙 基 5-氯-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 mu 叛 氧 基 6-氯-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 wu m 氧 基 2-氟-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 振 氧 基 4-氟-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 m. 氧 基 5-氟-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 m 氧 基 6-氟-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 m 氧 基 2-二甲胺基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 γμι m 氧 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 Mtu m 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 M 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 〇 丙基 乙 氧 拔 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 稷 氧 基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 VUi m 氧 基 5-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 γμι m 氧 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 M 氧 基 2-(N-六氫吡啶基）-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 ¥tU M 氧 基 4-(N-六氫吡啶基）-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 m 氧 基 5-(N-六氫吡啶基）-3-吡啶基 〇 丙基 乙 氧 VMJ 振 氧 基 6-(N-六氫吡啶基）-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 VUJ m 氧 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 w. 氧 基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 m 氧 基 5-嗎福啉基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 MfU w. 氧 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 羰 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 m. 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 〇 丙基 乙 氧 叛 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 0 丙基 乙 氧 羰 氧 基 6-羥基-3-吡啶基
-51 - 五、發明說明（50) 0 丙 基 乙 氧 fm 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 VMJ m 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 w. 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 m 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 溺 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 wu m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 叛 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 叛 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 溺 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 ¥iii 療 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 m 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 AJUJ m 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 -wu m 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 m Μ 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 YfiJ 叛 叙 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 m. 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 m 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 im 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 wu m. 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 納 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 〇 丙 基 乙 氧 mu m. 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 ¥Hn m 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 m. 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 〇 丙 基 乙 氧 YfiJ m 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 〇 丙 基 乙 氧 細 m 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 M 氧 基 2-氯-4-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 m 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 MUi m 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 Yfii m 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 Wd m 氧 基 2-嗎福啉基-4-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 VUJ 稷 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 0 丙 基 乙 氧 MB m 氧 基 2-吡阱基 0 丙 基 乙 氧 vtu m 氧 基 5-甲基-2-吡畊基 0 丙 基 乙 氧 m 氧 基 5-乙基-2-吡阱基 0 丙 基 乙 氧 m 氧 基 5-甲氧基-2-吡哄基 0 丙 基 乙 氧 叛 氧 基 5-乙氧基-2-吡哄基 0 丙 基 乙 氧 V〇4 m 氧 基 5-氯-2-吡哄基 0 丙 基 乙 氧 m 氧 基 6-甲基-2-吡哄基 〇 丙 基 乙 氧 νμ» m 氧 基 6-甲氧基-2-吡哄基 〇 丙 基 乙 氧 細 m 氧 基 6-氯-2-吡哄基 -52- 1331150 五、發明說明（51) X R' Υ 0 η-丁 基 羥基 2-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5 -甲基-3-卩tfc [1 疋基 0 η-丁 基 羥基 6 -甲基-3-卩比卩疋基 0 η-丁 基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 羥基 4-乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5-乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 羥基 2-甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4-甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5-甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 6-甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4-乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5-乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 6-乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4 -氣-3 -卩比U疋基 0 η-丁 基 羥基 5-氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 6-氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基. 5-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 6-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-二甲胺基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4-二甲胺基-3-吡啶基 - 0 η-丁 基 羥基 5-二甲胺基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η_ 丁 基 羥基 5-Π-吡咯啶基V3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-N-六氣吡啶基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5-N-六氫毗啶基-3-吡啶基 0 n-丁 基 羥基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2 -嗎福琳基-3 -啦U疋基 0 η-丁 基 羥基 4 -嗎福琳基-3 - Η比β疋基 0 η-丁 基 羥基 5 -嗎福也基-3 -啦卩疋基 〇 η-丁 基 羥基 6 -嗎福琳基-3 -啦卩疋基 0 η-丁 基 羥基 2-羥基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4-羥基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5-羥基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 羥基 6-羥基-3 ~吡啶基
-53- 1331150 五、發明說明（52) 0 η-丁 基 羥基 2-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 6-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 4-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 6-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2,6-二甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2,6-二乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5,6-二乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2,6-二氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 5 -氛-6-甲氧基-3-卩比卩定基 0 η-丁 基 羥基 5 -氯-6-乙叙基-3·卩比卩定基 0 η-丁 基 羥基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-甲基-4-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-乙基-4-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-甲氧基-4-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-乙氧基-4-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2 -氣-4-卩比U定基 0 η-丁 基 羥基 2-二甲胺基-4-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 0 η-丁 基 羥基 2 -嗎福_基-4 -批Π定基 0 η-丁 基 羥基 2 -甲硫基-4 -卩比Π定基 0 11-丁 基 羥基 2-吡哄基 0 η-丁 基 羥基 5-甲基-2-吡阱基 0 η-丁 基 羥基 5-乙基-2-吡畊基 0 η-丁 基 羥基 5-甲氧基-2-吡哄基 0 η-丁 基 羥基 5-乙氧基-2-吡畊基 0 η-丁 基 羥基 5-氯-2-吡畊基 〇 η-丁 基 羥基 6-甲基-2-吡畊基 0 η-丁 基 羥基 6-甲氧基-2-吡畊基 0 η-丁 基 羥基 6-氯-2-吡哄基
-54- 五、發明說明（53) X R1 R' Y 0 η-丁 基 甲 氧 γμι m 氧 基 2-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 叛 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 氧 拔 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 VUJ fR 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 W. 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 叛 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 MW m 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 叛 氧 基 2 -甲氧基- 3-UjJ：D定基 0 η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 4 -甲氧基· 3 - (3比β定基 0 η-丁 基 甲 氧 M〇i m 氧 基 5 -甲氧基- 3-HjilI定基 0 η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6 -甲氧某-3-卩比B疋基 0 η-丁 基 甲 氧 細 m 氧 基 2 -乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 MB m 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 拔 氧 基 5 -乙氧基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 氧 叛 氧 基 6 -乙叙基-3-卩比卩定基 〇 η-亍 基 甲 氧 氧 基 2-氯-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 氧 MB m 氧 基 4-氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 拔 氧 基 5-氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 报 氧 基 2-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 im 氧 基 4-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 1m 氧 基 5-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 6-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 mB m 氧 基 2- 二甲胺基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 Wi m 氧 基 4- 二甲胺基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 MW- ΨΜ 氧 基 5- 二甲胺基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 AtUJ w. 氧 基 6- 二甲胺基-3-毗啶基 0 η-丁 基 甲 氧 w. 氧 基 2-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 mu 振 氧 基 3-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 5-0 -吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-亍 基 甲 氧 療 氧 基 6-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 Yfii fm 氧 基 2-N- 六氫吡啶基-3-毗啶基 〇 η-丁 基 甲 氧 氧 基 4-N- 六氫吡啶基-3-吡啶基 〇 η-Τ 基 甲 氧 m 氧 基 5-N- 六氤吡啶基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 VUJ fm 氧 基 6-N- 六氤吡啶基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 2- 嗎福琳基-3 -卩比卩疋基 0 η-丁 基 甲 氧 w 氧 基 4- 嗎福啉基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 5- 嗎福啉基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 γμ» m 氧 基 6- 嗎福啉基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 γρ m 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 細 m 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 0 11-丁 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 VMJ m 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 -55- 五、發明說明（54) 0 11-丁 基 甲 氧 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 細 m. 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 m m 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 vm m 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 γμ» w. 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 WU m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 YH 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 氧 vyj w. 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 m. 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 叛 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 Viii fm 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 Mm 振 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 YHu m 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 氧 飛 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 氧 γμ» W. 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 氧 VU4 ΨΜ 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 氧 VUJ W 氧 基 2,6- 一氯-3 -卩比卩疋基 0 η-丁 基 甲 氧 m. 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 拔 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 VUi m 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 VUi m 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 Mi VUJ w. 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 甲 振 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 m. 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 Yfii 振 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 •^山 療 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 MB m 氧 基 2-氯-4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 YpJ m 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 W. 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 MUi 艰 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 W. 氧 基 2-嗎福啉基-4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 0 η-丁 基 甲 氧 YP im 氧 基 2-吡哄基 0 η-丁 基 甲 氧 γμί m 氧 基 5-甲基-2-吡阱基 0 η-丁 基 甲 氧 MB m 氧 基 5-乙基-2-吡畊基 0 η-丁 棊 甲 氧 γμι fm 氧 基 5-甲氧基-2-吡畊基 0 η-丁 基 甲 氧 MS W. 氧 基 5-乙氧基-2-吡畊基 0 η-丁 基 甲 氧 V〇i im 氧 基 5-氯-2-吡哄基 0 η-丁 基 甲 氧 療 氧 基 6-甲基-2-吡哄基 0 η-丁 基 甲 氧 YHu 療 氧 基 6-甲氧基-2-吡畊基 0 η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-氯-2-吡哄基 -56- 五、發明說明（55) X R1 R' Y 0 η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 2-吡啶基 〇 η-丁 基 乙 氧 γμι m 氧 基 3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 Μ 氧 基 4-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 W. 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 細 m 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 W. 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 乙 氧 MB 叛 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 乙 氧 γμ» im 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 乙 氧 MB M 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 乙 氧 YjiJ m 氧 基 2 -甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 vm m 氧 基 4 -甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 γμ» fM 氧 基 5 -甲氧基-3 -卩比Π定基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 2 -乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 YpJ m 氧 基 4 -乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5 -乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 〇 η-丁 基 乙 氧 羰 氧 基， 2-氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 細 m. 氧 基 4-氯-3-吡啶基 〇 η-丁 某 乙 叙 γμϋ m 氧 基 5-氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 細 M 氧 基 6-氯-3-吡啶基 〇 η-丁 基 乙 氧 YMJ w. 氧 基 2-氟-3 ·吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 w. 氧 基 4-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 6-氟-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 叛 氧 基 2- 二甲胺基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 ¥Ui 氧 基 4- 二甲胺基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 ¥iti 厥 氧 基 5- 二甲胺基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 MB w 氧 基 6- 二甲胺基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 MB M 氧1 基 2-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 am 氧 基 3-Π -吡咯啶基）-3-吡啶基 〇 η-丁 基 乙 氧 W. 氧 基 5-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 wu m 氧 基 6-( 1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 VUi m 氧 基 2-N- 六氣吡啶基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 4-N- 六氫吡啶基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 M 氧 基 5-N- 六氤吡啶基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 wu m 氧 基 6-N- 六氫吡啶基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 YHJ m 氧 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 ¥U4 m 氧 基 4- 嗎福啉基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 YP m 氧 基 5- 嗎福啉基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 YH^ m. 氧 基 6- 嗎福啉基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 mu m 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 4 _經基-3 -啦U定基 0 η-丁 基 乙 氧 Ypu m. 氧 基 5 -經某-3-卩比D疋基 0 η-丁 基 乙 氧 叛 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 -57- 五、發明說明（56) 0 η-丁 基 乙 氧 γμί m 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 MPJ f)R 氧 基 5-氤硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 Yf-u 拔 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 MB m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 YPU 振 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 YfJJ m 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 細 M 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 MB m 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 •yfii m 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 MUJ m 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 MUJ m 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 Λϋϋ m. 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 YHu m. 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 WJ m 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 VMJ m 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 抜 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 m. 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 YpJ m. 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 γμ» w. 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 MUJ 拔 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 W. 氧 基 2-氯-4-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 γμί m 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 細 W. 氧 基 2-Π-吡咯啶基）-4-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 YfU m. 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 〇 η-丁 基 乙 氧 YfU 根 氧 基 2-嗎福啉基-4-吡啶基 0 η-丁 基 乙 叙 m 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 0 η-丁 基 乙 氧 MUJ W. 氧 基 2-吡哄基 0 η-丁 基 乙 氧 MUJ 療 氧 基 5-甲基-2-吡阱基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5-乙基-2-吡哄基 〇 η-丁 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 5-甲氧基-2-吡畊基 0 η-丁 基 乙 叙 wu m. 氧 基 5-乙氧基-2-吡畊基 0 η-丁 基 乙 氧 VOJ m 氧 基 5-氯-2-吡哄基 0 η-丁 基 乙 叙 VOJ W. 氧 基 6-甲基-2-吡畊基 0 η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 6-甲氧基-2-吡畊基 0 η-丁 基 乙 氧 wu m 氧 基 6-氯-2-吡畊基 -58- 五、發明說明（57) X R1 R1 Υ 0 η-戊基 羥基 2-吡啶基 0 η_戊基 羥基 3-吡啶基 〇 tl-k 基 羥基 4-吡啶基 0 η-戊基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 0 η-ίΚ 基 羥基 4 -甲基-3 -卩仕陡基 0 基 羥基 5-甲基-3-吡啶基 0 η-ίξ 基 羥基 6-甲基-3-吡啶基 0 基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 0 n-ΐζ 基 羥基 4-乙基-3-吡啶基 0 η-&基 羥基 5-乙基-3-吡啶基 0 η -戊基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 0 n-土基 羥基 2-甲氧基-3-吡啶基 0 η -戊基 羥基 4-甲氧基-3-吡啶基 0 η -戊基 羥基 S-甲氧基-3-吡啶基 〇 基 羥基 6 -甲氧基- 3- D比β疋基 0 n-k基 羥基 2-乙氧基-3-吡啶基 0 n-lX 基 羥基 4-乙氧基-3-吡啶基 0 η -戊基 羥基 5-乙氧基-3-吡啶基 0 η-&基 羥基 6-乙氧基-3-吡啶基 0 n-k基 羥基 2-氯-3-吡啶基 0 n-&基 羥基 4-氯-3-吡啶基 0 n-化基 羥基 5-氯-3-吡啶基 0 η · &基 羥基 6-氯-3-吡啶基 0 η·&基 羥基 2-氟-3-吡啶基 0 基 羥基 4-氟-3-吡啶基 0 η-£ζ 基 羥基 5-氟-3-吡啶基 0 η-&基 羥基 6-氟-3-吡啶基 0 n-&基 羥基 2-二甲胺基-3-吡啶基 0 π ·戊基 羥基 4-二甲胺基-3-吡啶基 0 η -戊基 羥基 5-二甲胺基-3-吡啶基 0 η-戊基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 0 η-戊基 羥基 2-(1-吡咯啶基）·3-吡啶基 0 戊基 羥基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-戊基 羥基 5-U-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 基 羥基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 η-戊基 羥基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 η-戊基 羥基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 η-戊基 羥基 5-N-六氣吡啶基-3-吡啶基 0 n-ji^ 基 羥基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 n_戊基 羥基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 0 η·ίζ 基 羥基 4 -嗎福琳基-3 -啦陡基 0 π·]3ζ 基 羥基 5 -嗎福琳基-3 -啦Η疋基 0 η_&基 羥基 6 -嗎福琳基-3 -啦卩疋基 0 η ·戊某 羥基 2-羥基-3-吡啶基 0 η-汝基 羥基 4-羥基-3-吡啶基 0 η -戊基 羥基 5-羥基-3-吡啶基 0 η-戊基 羥基 6-羥基-3-吡啶基 -59- 1331150 五、發明說明（58) 0 η-戊 基 羥基 2-氫硫基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 羥基 4 -氣硫基-3-卩比卩定基 0 η-戊 基 羥基 5-S硫基-3-卩比卩定基 0 η-戊 基 羥基 6-氫硫基-3-吡啶基 0 n-)¾ 基 羥基 2 -甲硫基-3-卩比卩疋基 0 η- 基 羥基 4 -甲硫基-3-卩比卩疋基 0 η- 基 羥基 5-甲硫基-3-吡啶基 0 η-戊 基 羥基 6-甲硫基-3-吡啶基 0 η-Jjc 基 羥基 2,6-二甲基-3-吡啶基 0 n-£fe 基 羥基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 n-dc 基 羥基 2,6-二乙基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 羥基 5,6-二乙基-3-吡啶基 0 n-ft 基 羥基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 n·戊 基 羥基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 n-戊 基 羥基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 羥基 2,6-二氯-3-吡啶基 0 n-jjc 基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 0 n-j3c 基 羥基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 0 n-j3c 基 羥基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 0 n-戊 基 羥基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 0 11-]¾ 基 羥基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 羥基 2-甲基-4-吡啶基 0 n-j3c 基 羥基 2 -乙基-4-卩比卩疋基 0 n-jjc 基 羥基 2-甲氧基-4-吡啶基 0 n-戊 基 羥基 2-乙氧基-4-吡啶基 0 n-jjc 基 羥基 2-氯-4-吡啶基 0 n-jife 基 羥基 2-二甲胺基-4_吡啶基 0 基 羥基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 0 n-戊 基 羥基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 0 n-jj〇 基 羥基 2 -嗎福琳基· 4 _啦U定基 0 n-jjc 基 羥基 2-甲硫基-4-吡啶基 0 n-戊 基 羥基 2-吡哄基 0 n-戊 基 羥基 5-甲基-2-吡哄基 0 n-jjc 基 羥基 5-乙基-2-吡阱基 0 n-j3c 基 羥基 5-甲氧基-2-吡畊基 〇 n-jife 基 羥基 5-乙氧基-2-吡哄基 0 n-戊 基 羥基 5-氯-2-吡畊基 0 n-戊 基 羥基 6 -甲基-2-D比哄基 0 n- 基 羥基 6-甲氧基-2-吡阱基 0 n-jjc 基 羥基 6-氯-2-吡畊基 -60- 1331150 五、發明說明（59) X R* R2 Y 0 η-戊 基 甲 氧 m 氧 基 2-吡啶基 0 η-戊 基 甲 氧 ¥j±i m. 氧 基 3 -吡啶基 0 n-Jjc 基 甲 氧 叛 氧 基 4-吡啶基 0 η-ί^ 基 甲 氧 叛 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 0 n-dc 基 甲 氧 m 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 0 n-dc 基 甲 氧 叛 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 〇 n-Bc 基 甲 氧 m 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 m 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 羰 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 0 n-dc 基 甲 VUJ 療 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 MUJ m. 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 0 n-fX 基 甲 氧 •γμι m 氧 基 2-甲氧基-3-吡啶基 0 n-jX 基 甲 氧 MUJ m 氧 基 4-甲氧基-3-吡啶基 0 n-h 基 甲 MUJ m 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 0 n-fX 基 曱 氧 細 m 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 0 n-iX 基 曱 氧 m 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 γμι m 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 0 n-j3c 基 甲 氧 細 m 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 ¥UJ m 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 ¥PJ m. 氧 基 2 -急-3 -姬卩定基 0 n-jjc 基 甲 氧 m. 氧 基 4-氯·3-吡啶基 〇 n-jjc 基 甲 氧 細 W. 氧 基 5-氯-3-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 W. 氧 基 6-氯-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 MB 療 氧 基 2-氟-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 γμ> m. 氧 基 4-氟-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 療 氧 基 5-氟-3-吡啶基 0 n-lX 基 甲 氧 MUi 療 氧 基 6-氟-3-吡啶基 0 n-j^ 基 甲 氧 m 基 2-二甲胺基-3-吡啶基 0 n-jj〇 基 甲 氧 MB 療 氧 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 0 n-jj〇 基 甲 氧 m 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 MB w. 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 0 n-jj〇 基 甲 氧 MB m 氧 基 2-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 0 n-jj〇 基 甲 氧 YP m 氧 基 3-(丨-吡略啶基）-3-吡啶基 0 n-jj<i 基 甲 氧 Mtu M 氧 基 5-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 γμι m 氧 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 n-Bc 基 甲 氧 报 氧 基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 n-lX 基 甲 氧 m. 氧 基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 ¥μ» 叛 氧 基 5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 VUJ 療 氧 基 6-N-六氣吡啶基-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 mu 療 氧 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 0 n-戊基 甲 氧 w±i 振 氧 基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 ·¥〇£ 银 氧 基 5-嗎福啉基-3-吡啶基 0 n-dc 基 甲 氧 v〇i m 氧 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 Μ. 叙 基 2-羥基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 細 m 叙 基 4 -經基- 3-(3比B定基 0 n-汝 基 甲 氧 YMJ w. 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 0 n-£5c 基 甲 氧 VUJ 概 氧 基 6 _經基· 3 - D比卩定基
-61 - 五、發明說明（60) 0 Π-戊 基 甲 氧 溺 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 0 11-1¾ 基 甲 氧 療 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 0 n-jj<i 基 甲 氧 療 氧 基 6_氫硫基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 Yfii m 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 0 n-j3c 基 甲 氧 γμ» m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 Yfii 琢 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 0 n- 基 甲 氧 ΥΗ m 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 0 n-iiS 基 甲 氧 抜 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 γμ> fm 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 n-Be 基 甲 氧 MB m 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 0 n-Be 基 甲 氧 mu m 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 V〇i m 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 n-fX 基 甲 氧 VOi m 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 η-戊 基 甲 氧 Mtu fm 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 η-& 基 甲 氧 WU m 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 η-Jjc 基 甲 氧 m 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 0 η-jjc 基 甲 氧 mu m 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 0 η-jj〇 基 甲 氧 YfU m 氧 基 5 -氯-6-甲氧基- 3-tttn定基 0 n-3c 基 甲 氧 W. 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 0 η-jj<； 基 甲 氧 MW W. 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 0 η-ίΧ 基 甲 氧 m 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 0 n-j3c 基 甲 氧 νμ» 报 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 0 n-fX 基 甲 氧 m. 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 wu m. 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 0 n-J^ 基 甲 叙 MB m 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 MB m 氧 基 2-氯-4-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 VMi m 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 0 n-戊 基 甲 氧 Ypu fm 叙 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 γμι m 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 0 n-Jjc 基 甲 氧 γμι W. 氧 基 2-嗎福啉基-4-吡啶基 0 η-ϊΧ 基 甲 氧 M〇J m 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 0 n-jjc 基 甲 氧 γμι m 氧 基 2-吡阱基 0 n-jjc 基 甲 氧 MB m 氧 基 5-甲基-2-吡阱基 0 n-j3c 基 甲 氧 m 氧 基 5-乙基-2-吡阱基 0 n-jjc 基 甲 氧 YpJ m 氧 基 5-甲氧基-2-吡畊基 0 n-jjc 基 甲 氧 VOJ m 氧 基 5-乙氧基-2-吡畊基 0 n-jjc 基 甲 氧 报 氧 基 5-氯-2-吡哄基 0 n-jjc 基 甲 氧 WU 拔 氧 基 6-甲某-2-吡哄基 0 n-dc 基 甲 氧 fm 氧 基 6-甲氧基-2-吡畊基 0 n-3c 基 甲 氧 VOJ m 氧 基 6-氯-2-吡哄基 -62- 五、發明說明（61) X R1 Υ 0 η-戊 基 乙 氧 γμ4 m 氧 基 2-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 MW m 氧 基 3-吡啶基 0 n-汝 基 乙 氧 Wi m 氧 基 4-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 MfiJ 溺 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 0 基 乙 氧 溺 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 MB im 氧 基 5 -甲基-3-卩比Ρ疋基 0 基 乙 氧 报 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 0 n-f% 基 乙 氧 m 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 0 基 乙 氧 γμι m 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 0 n-戊 基 乙 氧 振 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 0 n-fX 基 乙 氧 Μ 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 0 n-3c 基 乙 氧 VMJ m 叙 基 2-甲氧基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 細 m 氧 基 4-甲氧基-3-吡啶基 0 n-& 基 乙 氧 iBU m 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 0 n-dc 基 乙 氧 ViU 拔 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 療 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 0 n-dc 基 乙 氧 m 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 0 n-dc 基 乙 氧 m 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 0 n-Bo 基 乙 氧 γμι m 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 0 n-k 基 乙 氧 抜 氧 基 2-氯-3-吡啶基 0 n-jj<； 基 乙 氧 AW W. 氧 基 4-氯-3-吡啶基 〇 n-3c 基 乙 氧 YH 拔 氧 基 5-氯-3-吡啶基 0 n-J^ 基 乙 氧 添 氧 基 6-氯-3-吡啶基 〇 n-jjc 基 乙 氧 m 氧 基 2-氟-3-吡啶基 〇 n-^c 基 乙 厥 氧 基 4-氟-3-吡啶基 〇 n-戊 基 乙 氧 m 氧 基 5-氟-3-吡啶基 〇 n-jj<； 基 乙 氧 m 氧 基 6-氟-3-吡啶基 0 n-j3<i 基 乙 氧 MJJJ 琢 氧 基 2-二甲胺基-3-毗啶基 0 n-dc 基 乙 氧 aou m 氧 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 0 n-jj〇 基 乙 氧 m 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 〇 n-jjc 基 乙 氧 m 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 〇 n-i3〇 基 乙 氧 細 m 氧 基 2-(]-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 n-jj(i 基 乙 氧 wu m. 氧 基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 n-jj<i 基 乙 氧 MB m. 氧 基 5-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 n-jjc； 基 乙 氧 稷 氧 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 n-j3〇 基 乙 氧 抜 氧 基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 〇 n-jjc 基 乙 氧 振 氧 基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 〇 n-jjc 基 乙 氧 AW m 氧 基 5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 n-}X 基 乙 氧 WJ m 氧 基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 n-戊 基 乙 氧 γμ» m 氧 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 0 n-jj〇 基 乙 氧 m 氧 基 4 -嗎福嚇基-3 -啦卩疋基 0 n-^ 基 乙 氧 ¥yj m Μ 基 5-嗎福啉基·3-吡啶基 0 n-iX 基 乙 氧 mjjj m 氧 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 YP m 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 0 n-jX 基 乙 氧 A£tU m 氧 基 4-羥基-3-flit啶基 0 n-Bc 基 乙 氧 V0 m 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 0 n-j3c 基 乙 氧 vb W 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 -63 - 五、發明說明（62) 0 Π-戊 基 乙 氧 VOJ 拔 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 0 n-Be 基 乙 氧 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 0 η-戊 基 乙 氧 ¥04 im 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 0 η-戊 基 乙 氧 wu m. 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 0 η-戊 基 乙 氧 MB im 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 0 n-dc 基 乙 氧 m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 0 n-dc 基 乙 氧 溺 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 MUi w 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 0 n-戊 基 乙 氧 ¥ΐϋ w. 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 細 m 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 m 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 0 n-戊 基 乙 氧 1m 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 YfU m 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 n-j3c 基 乙 氧 m. 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 細 m. 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 n-jj〇 基 乙 氧 振 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 0 n-j3〇 基 乙 氧 V〇J m 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 0 n-j3c 基 乙 氧 VUJ 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 0 n-jjc 基 乙 氧 細 m 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 0 n-戊 基 乙 氧 振 氧 基 5 -氣-6_乙氣基_3-卩比陡基 〇 n-戊 基 乙 叙 ViU 拔 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 0 n-dc 基 乙 氧 •yuj 狠 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 〇 n-戊 基 乙 氧 療 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 0 n-戊 基 乙 叙 m 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 0 n-戍 基 乙 氧 VOJ m 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 0 n-iX 基 乙 氧 wu m 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 0 n-fX 基 乙 氧 wu m 氧 基 2-氯-4-吡啶基 0 n-Jjc 基 乙 氧 m 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 0 n-jjo 基 乙 氧 m 氧 基 2-Π-吡咯啶基）-4-吡啶基 0 n-jj〇 基 乙 氧 羰 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 0 n-dc 基 乙 氧 VUJ m. 氧 基 2 -嗎福琳基-4 -啦卩疋基 0 n-jjc 基 乙 氧 •¥H-> m 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 0 n-dc 基 乙 氧 YjJJ M 氧 基 2-吡阱基 0 n-戊 基 乙 氧 YP-J 振 氧 基 5-甲基-2-吡阱基 0 n-3c 基 乙 氧 YMJ 报 氧 基 5-乙基-2-吡阱基 0 n-3(i 基 乙 氧 W. 氧 基 5-甲氧基-2-吡哄基 0 n-3c 基 乙 氧 振 氧 基 5-乙氧基-2-吡哄基 0 n-dc 基 乙 氧 Yfii fR 氧 基 5-氯-2-吡畊基 〇 n-戊 基 乙 氧 im 氧 基 6-甲基-2-吡哄基 〇 n-戊 基 乙 wu m 氧 基 6-甲氧基-2-吡哄基 0 n-戊 基 乙 氧 振 氧 基 6-氯-2-吡哄基 -64- 五、發明說明（63) X R1 R1 Y S 丙基 羥基 2-吡啶基 S 丙基 羥基 3-吡啶基 S 丙基 羥基 4-吡啶基 S 丙基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 4-甲基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 5-甲基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 6 -甲某-3 - Dbh Π定某 S 丙基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 4-乙基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 5-乙基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 2 -甲氧基-3_批11 定基 S 丙基 羥基 4·甲氧基·3 -卩比U疋基 S 丙基 羥基 5-甲氧基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 6 -甲氧基-3 -卩比卩疋基 S 丙基 羥基 2 -乙氣基- 3-Ujtii疋基 S 丙基 羥基 4 -乙氧基-3 -卩比U 疋基 S 丙基 羥基 5-乙氧基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 6-乙氧基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 2 -氣-3 - D比Π定基 S 丙基 羥基 4 -氣-3-卩比卩疋基 S 丙基 羥基 5 -獄-3-卩比卩定基 S 丙基 羥基 6 -氯-3 -卩比卩疋基 S 丙基 羥基 2-氟-3-吡啶基 S 丙基 羥基 4 -氟(-3 -Π比卩定基 S 丙基 羥基 5 -氟(-3-卩比11 定基 S 丙基 羥基 6 -會-3 -卩比卩定基 S 丙基 羥基 2-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 4-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 5-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 2-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙基 羥基 3-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙基 羥基 5-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙基 羥基 6-(]-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙基 羥基 2-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 5-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 2 -嗎福琳基-3 -啦B定基 S 丙基 羥基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 5 -嗎福咏基· 3 -啦卩定基 S 丙基 羥基 6 -嗎福琳基-3 -啦陡基 S 丙基 羥基 2 -經塞-3-哦陡基 S 丙基 羥基 4-羥基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 5-羥基-3-吡啶基 S 丙基 羥基 6 -經基-3-批β定基 -65- 五、發明說明（64) S 丙 基 羥基 2 -氣硫基- 3-(¾ d定基 S 丙 基 羥基 4_氣硫基- 定基 S 丙 基 羥基 5-氣硫基-3-卩卩定基 S 丙 基 羥基 6 -氣硫基-3 -卩比卩疋基 S 丙 基 羥基 2 -甲硫基- 3-DjilI定基 S 丙 基 羥基 4-甲硫基-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 5 -申k基-3-卩比B定基 S 丙 基 羥基 6 -甲硫基- 3- D比陡基 S 丙 基 羥基 2,6-二甲基-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 5,6-二甲基-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 2,6-二乙基-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 5,6-二乙基-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 2,6-二氯-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 5 -氯-6-甲氧基-3-啦卩疋基 S 丙 基 羥基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 羥基 2 -氣-6 -甲基-3 -卩比U定基 S 丙 基 羥基 6 -氯-2 -甲基-3 -卩比β疋基 S 丙 基 羥基 2-甲基-4-吡啶基 S 丙 基 羥基 2 -乙基-4 -卩比卩疋基 S 丙 基 羥基 2 -甲氧基-4-D比Π定基 S 丙 基 羥基 2-乙氧基-4-吡啶基 S 丙 基 羥基 2-氯-4-吡啶基 S 丙 基 羥基 2-二甲胺基-4-吡啶基 S 丙 基 羥基 2-Π-吡咯啶基）-4-吡啶基 S 丙 基 羥基 2-1^1-六氣批fl疋襄-4-卩比卩疋基 S 丙 基 羥基 2 ·嗎福琳基-4 - Πϋ卩定基 S 丙 基 羥基 2-甲硫基-4-吡啶基 S 丙 基 羥基 2-吡畊基 S 丙 基 羥基 5-甲基-2-吡阱基 S 丙 基 羥基 5-乙基-2-吡阱基 S 丙 基 羥基 5-甲氧基-2-吡哄基 S 丙 基 羯基 5-乙氧基-2-吡哄基 S 丙 基 羥基 5-氯-2-吡畊基 S 丙 基 羥基 6 -甲基-2-D比哄基 S 丙 基 羥基 6-甲氧基-2-吡哄基 S 丙 基 羥基 6 -氯-2-卩比由基 -66- 五、發明說明（65) X R* R1 Y S 丙 基 甲 氧 氧 基 2-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 w 氧 基 3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 療 氧 基 4-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 ¥UJ 療 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 MB w. 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 6 -甲基-3-卩比卩疋基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 4 -乙基-3 -吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5 -乙基-3 -吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμι 艰 氧 基 6-乙基-3-毗啶基 S 丙 基 甲 氧 γμ» 根 氧 基 2-甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 振 氧 基 4-甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 1m 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 VB m. 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 银 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 报 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 M〇J tm 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 fm 氧 基 2_氯-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 报 氧 基 4-氯-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 叛 氧 基 5-氯-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 MS fm 氧 基 6-氯-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 VUi 根 氧 基 2-氟-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 4-氟-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 mu ΨΜ 氧 基 5-氟-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμι 氧 基 6-氟-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμι m 氧 基 2-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 W. 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 叛 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμ» m 氧 基 2-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμ» ffk 氧 基 5-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμί 氧 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 YHM 振 氧 基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμί W. 氧 基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 vim W. 氧 基 5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 V〇i 療 氧 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m. 氧 基 5-嗎福啉基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 mu im 氧 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 v〇i m 氧 基 4 -經基-3 -啦D定基 S 丙 基 甲 氧 羰 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 YP- m 氧 基 6·經基·3 -卩|t卩疋基 -67 - 五、發明說明（66) S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γρ m 氧 基 4·氫硫基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμ» 稷 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 VUJ w. 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 VUi m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 YMJ 极 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 叙 γμί m 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 vw Jm 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 Yfli w. 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 VU4 m 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γψ W. 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 w. 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 vw w. 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 MB fR 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 VkU m 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m. 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμ» m 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m m 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 叛 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμι 振 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 «04 W. 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 YHU m 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2-氯-4-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 γμί m 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 MUj m 氧 基 2-U-吡咯啶基）-4-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 VOJ m 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 振 氧 基 2 ·嗎福琳基-4 -卩比卩定基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 2-吡哄基 S 丙 基 甲 氧 MB W. 氧 基 5-甲基-2-吡哄基 S 丙 基 甲 氧 細 m 氧 基 5-乙基-2-吡哄基 S 丙 基 甲 氧 Y^J fm 氧 基 5-甲氧基-2-吡哄基 S 丙 基 甲 氧 m. 氧 基 5-乙氧基-2-吡哄基 S 丙 基 甲 氧 療 氧 基 5-氯-2-吡畊基 S 丙 基 甲 氧 m 氧 基 6-甲基_2-吡阱基 S 丙 基 甲 氧 •VOJ m 氧 基 6-甲氧基-2-吡哄基 S 丙 基 甲 氧 振 氧 基 6-氯_2-吡阱基 -68- 五、發明說明（67) X R* R' Y S 丙 基 乙 氧 m. 氧 基 2-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m 氧 基 3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 叛 氧 基 4-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 MfcU 添 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 ¥μ« m. 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 氧 基 6·甲基-3-卩比卩疋基 S 丙 基 乙 氧 γμί w. 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 VOi 拔 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 fm 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 YfiJ W. 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 fR 氧 基 2-甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 YfiJ m 氧 基 4-甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 YfU m 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 YpJ M 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 叛 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 报 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 厥 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 wu m. 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 mu m 氧 基 2-氯-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 A£fcU m 叙 基 4-氯-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m 氧 基 5-氯-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 νω m 氧 基 6-氯-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m 氧 基 2-氟-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 γμι m 氧 基 4-氟-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m. 氧 基 5-氟-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 M 氧 基 6-氟-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 vuj vk 氧 基 -2-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 稷 氧 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 γμ^ Μ 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 wu m 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m. 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 VMJ m 氧 基 3-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 νιϋ m 氧 基 5-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 mu W. 氧 基 6-( 1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 M 氧 基 2-N-六氣毗啶基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 νΐϋ 氧 基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 羰 氧 基 5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 療 氧 基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 M 氧 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 γμι im 氧 基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m. 氧 基 5 -嗎福琳基-3 **卩比卩疋基 S 丙 基 乙 氧 羰 氧 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 VUJ 振 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 vtu M 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 Mm m 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 A41J 叛 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 -69- 五、發明說明（68) S 丙 基 乙 氧 m. 氧 基 2 -氯硫基-3 - D比fl定基 S 丙 基 乙 氧 療 氧 基 4-S病基-3-卩比卩疋基 S 丙 基 乙 氧 琢 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 γμί m. 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 細 m 氧 基 2 -甲硫基-3 -卩比卩疋基 S 丙 基 乙 氧 vat ffk 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 w. 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m 氧 基 6 -甲硫基· 3 -卩比卩疋基 S 丙 基 乙 氧 ¥UJ m 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 YfiJ m 氧 基 5，6-二甲基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 VOJ m 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 MUJ m. 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 mu 拔 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 vyj m 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 •γμι 振 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 fR 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 Mm m 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 m 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 VUi m 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 S 丙 基 乙 叙 VUJ 振 氧 基 6 -氣·2 -甲基-3-Π比卩疋基 S 丙 基 乙 氧 m 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 •UUi m 氧 基 2 -乙基-4-(¾卩疋基 S 丙 基 乙 氧 wu m 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 Aflti m 氧 基 2 -乙氧基-4 ·卩比卩疋基 S 丙 基 乙 氧 氧 基 2-氯-4-吡啶基 S 丙 基 乙 m 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 γμ4 W. 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 vty m 氧 基 2-N-六氣吡啶基-4-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 MB 氧 基 2-嗎福啉基-4-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 MUJ m 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 S 丙 基 乙 氧 細 m 氧 基 2-吡哄基 S 丙 基 乙 氧 mu 溺 氧 基 5-甲基-2-吡畊基 S 丙 基 乙 氧 m 氧 基 5-乙基-2-吡哄基 S 丙 基 乙 氧 VU4 M 氧 基 5-甲氧基-2-吡畊基 S 丙 基 乙 氧 MUJ 氧 基 5-乙氧基-2-吡阱基 S 丙 基 乙 氧 添 氧 基 5-氯-2-吡哄基 S 丙 基 乙 氧 γμ4 m. 叙 基 6-甲基-2-吡畊基 S 丙 基 乙 氧 •yp m 氧 基 6 -甲氧基-2-B比哄基 S 丙 基 乙 氧 療 氧 基 6-氯-2-吡哄基 -70- 1331150 五、發明說明（69) X R1 R- Υ S η-丁 基 羥基 2-吡啶基 S η-丁 基 羥基 3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 4-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 4 -甲基-3-卩比卩疋基 S η-丁 基 羥基 5 -甲基-3-卩比卩定基 S η-丁 基 羥基 6-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2 ·乙基· 3 -卩比卩疋基 S η-丁 基 羥基 4 -乙基-3 - D比ϋ疋基 S η-丁 基 羥基 5-乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2 -甲氣基-3-卩比卩疋基 S η-丁 基 羥基 4 -甲氧基-3-卩比卩疋基 S η-丁 基 羥基 5-甲氧基-3-吡啶基 S η· 丁 基 羥基 6 -甲氣基-3 - D比Q疋基 S η-丁 基 羥基 2 -乙氧基-3 -卩比卩疋基 S η-丁 基 羥基 4 -乙氧基-3-卩比卩定基 S η-丁 基 羥基 5-乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 6·乙氧基-3-卩比卩疋基 S η-丁 基 羥基 2-氯_3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 4-氯-3-吡啶基 S η-亍 基 羥基 5-氯-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 6 -氣-3 -卩比卩疋基 S η-丁 基 羥基 2-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 4-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 6-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-二甲胺基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 4-二甲胺基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5-二甲胺基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 3-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5-U-吡咯啶基V3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 6-(1-吡咯啶基V3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 6-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2 -嗎福琳基-3 - B比Π定基 S η-丁 基 羥基 4 -嗎福琳基-3 -啦卩疋基 S η-丁 基 羥基 5 -嗎福琳基-3 -啦卩疋基 S η-丁 基 羥基 6 ·嗎福琳基-3 -批ΰ疋基 S η-丁 基 羥基 2-羥基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 4-羥基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5-羥基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 6-羥基-3-吡啶基
-71 - 1331150 五、發明說明（70) S 11-丁 基 羥基 2-氤硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 4-氫硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5-氫硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 6-氫硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-甲硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 4-甲硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5-甲硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 6-甲硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2,6-二甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5,6-二甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2,6-二乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5,6-二乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2,6-二氯-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2 -氯-6-甲基-3-耻ίί疋基 S η-丁 基 羥基 6_氯-2-甲基-3.-卩比Β定基 S η-丁 基 羥基 2·甲基- 4-Rtfc卩定基 S η-丁 基 羥基 2-乙基-4-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-甲氧基-4-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-乙氧基-4-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-氯-4-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-二甲胺基-4-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-N-六氣吡啶基-4-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2 -嗎福琳基-4 ·批[I定基 S η-丁 基 羥基 2-甲硫基-4-吡啶基 S η-丁 基 羥基 2-吡畊基 S η-丁 基 羥基 5-甲基-2-吡畊基 S η-丁 基 羥基 5-乙基-2-吡畊基 S η-丁 基 羥基 5-甲氧基-2-吡畊基 S η-丁 基 羥基 5-乙氧基-2-吡畊基 S η-丁 基 羥基 5-氯-2-吡畊基 S η-丁 基 羥基 6-甲基-2-吡哄基 S η-丁 基 羥基 6-甲氧基-2-吡畊基 S η-丁 基 羥基 6-氯-2-吡哄基
-72- 五、發明說明（71) X R1 R" Y S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 2 -毗啶基 S η-丁 基 甲 氧 rm 氧 基 3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 細 m 氧 基 4-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 抜 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 wu W. 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 νώ m 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 mu m 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 •VMi wL 氧 基 2 -甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 4 -甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 mu m. 氧 基 5 -甲氧基-3-卩比卩疋基 S η-丁 基 甲 氧 細 m 氧 基 6 -甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 γμ» m 氧 基 2 -乙氧基-3 -卩比卩疋基 S η-丁 基 甲 氧 MtU w 氧 基 4 -乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 5 -乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 抜 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 叛 氧 基 2-氯-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 拔 氧 基 4-氯-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 MW 极 氧 基 5-氯-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 γμ> m 氧 基 6-氯-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 2-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 4-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 MW 拔 氧 基 5-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 γμ4 m 氧 基 6-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 AfUJ m 氧 基 2- 二甲胺基-3-吡啶基· S n-丁 基 甲 氧 VPJ m 氧 基 4- 二甲胺基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 V〇i m. 氧 基 5- 二甲胺基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 w. 氧 基 6- 二甲胺基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 稷 氧 基 2-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 MUi m 氧 基 3-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 Wi m 氧 基 5-(]-吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 vm fm 氧 基 6-( 1 -吡略啶基）-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 拔 氧 基 2-N- 六氫吡啶基-3 -吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 4-N- 六氫吡啶基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 5-N- 六氫吡啶基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 羰 氧 基 6-N- 六氫吡啶基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 細 m 氧 基 2- 嗎福琳基-3 -啦卩疋基 S η-丁 基 甲 氧 γμ4 m 氧 基 4- 嗎福啉基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 mu m 氧 基 5- 嗎福琳基-3 -卩比fl疋基 S η-丁 基 甲 氧 Wi m 氧 基 6- 嗎福琳基-3 -卩比B疋基 S η-丁 基 甲 氧 細 M 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 VUi M 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 mu m 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 •73- 五、發明說明（72) S η-丁 基 甲 氧 VOJ m 氧 基 2-氤硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 MB WL 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 γρΜ m 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 W. 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 wu m 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 mu m 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 wu m 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 S η· 丁 基 甲 氧 W. 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 报 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 m. 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 YfU m. 氧 基 5,6- 甲氣某-3 -卩fch卩定某 S η-丁 基 甲 叙 YMJ 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 琢 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 vtu 1m 基 2,6-二氯-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 療 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 γμι m 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 γμ^ m 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基· S η-丁 基 甲 氧 細 m 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 叛 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 ν〇ί m 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 S η-丁 基 甲 W. 氧 基 2-氯-4-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 VUi 飛 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 ¥B im 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 fm 氧 基 2 -嗎福琳基-4 -卩比卩疋基 S η-丁 基 甲 氧 VfcU m. 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 S η-丁 基 甲 氧 •ypj 氧 基 2-吡哄基 S η-丁 基 甲 氧 MB m 氧 基 5-甲基-2-吡畊基 S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 5-乙基-2-吡畊基 S η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 5-甲氧基-2-吡畊基 S η-丁 基 甲 氧 mu m 氧 基 5-乙氧基-2-吡畊基 S η-丁 基 甲 氧 VUi w. 氧 基 5-氯-2-吡畊基 S η-丁 基 甲 氧 报 氧 基 6-甲基-2-吡阱基 S 11-丁 基 甲 氧 γμ4 W. 氧 基 6-甲氧基-2-吡阱基 S η-丁 基 甲 氧 γμί 报 氧 基 6-氯-2-吡哄基 -74- 1331150 五、發明說明（73) X R· Y S η-丁 基 乙 氧 vtu m 氧 基 2-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 YfU 氧 基 3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 να» 振 叙 基 4-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 Μ 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 A£U> fm 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 MUJ m 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 YfiJ 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 wu m 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 W. 氧 基 5 -乙基-3 -卩比D疋基 S η-丁 基 乙 氧 療 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 γμυ m 氧 基 2-甲氧基-3-吡啶基 S η-亍 基 乙 氧 YHJ m 氧 基 4 -甲叙基-3 -卩比D定基 S η-丁 基 乙 氧 MW m 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 S 11-丁 基 乙 氧 VOi 叛 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 mu m 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 M 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 ·γμ> 稷 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 i£B 叛 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 2 -氯-3-卩ϋ卩疋基 S η-丁 基 乙 氧 MB W. 氧 基 4-氯-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 MB 氧 基 5-氯-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 MLU 溺 氧 基 6-氯-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 療 氧 基 2-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 γμ» 叛 氧 基 4-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 5-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 vm 狠 氧 基 6-氟-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 YfU 氧 基 2 -二甲胺基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 添 氧 基 4 -二甲胺基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 γμι im 氧 基 5 -—甲胺基-3 -卩比卩疋基 S η-丁 基 乙 氧 γμ^ W. 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 wu fm 氧 基 2-( 1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 振 氧 基 3-( 1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 VOJ m 氧 基 5-( 1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 叙 YHj m 氧 基 2-N -六氫吡啶基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 Viti m 氧 基 4-N -六氫吡啶基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 YM4 m 氧 基 5-N -六氫吡啶基-3-吡啶基 S η· 丁 基 乙 氧 MlB 振 氧 基 6-N -六氣吡啶基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 2 -嗎福琳基-3 -卩比卩疋基 S η-丁 基 乙 氧 报 氧 基 4 -嗎福啉基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5 -嗎福琳基· 3 -卩比卩疋基 S η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 6 -嗎福琳基-3 ·卩比D疋基 S η-丁 基 乙 氧 叛 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 γρ m. 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 YHi im 氧 基 6-羥基-3-吡啶基
-75- 五、發明說明（74) S η-丁 基 乙 氧 叛 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 Af〇i 溺 氧 基 4-氣硫基_3-D比卩定基 S η-丁 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 AflM 叛 氧 基 6-氫硫基-3-毗啶基 S η-丁 基 乙 氧 叛 氧 基 2 -甲命基-3-卩比卩疋基 S η-丁 基 乙 氧 叛 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 VUJ 振 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 γμ» 叛 氧 基 6 -甲硫基- 3-(¾卩疋基 S η-丁 基 乙 氧 VMJ m 氧 基 2,6-—甲基-3-卩比卩疋基 S η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 v〇i m 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 MW 叛 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 艰 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 叛 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 •¥MJ 振 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 -Vti m 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 振 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 VOi 厥 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 Vtu m 氧 基 5 -氣-6-甲氧基-3 -卩比卩定基 S η-丁 基 乙 氧 AOU m 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 vtu m 氧 基 2 -氯-6-甲基-3-卩比卩疋基 S η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 6 -氯-2-甲基-3-卩比卩疋基 S η-丁 基 乙 氧 VIM m 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 VU4 im 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 ¥fcU 振 氧 基 2 -甲氧基-4 -卩比卩定基 S η-丁 基 乙 氧 ¥UJ 振 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 VU4 m 氧 基 2 -急-4-卩比卩定基 S η-丁 基 乙 氧 -VOi im Μ 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 AiUJ m 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 VOJ m 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 ¥UJ 振 基 2 -嗎福琳基-4 -卩比Π 定基 S η-丁 基 乙 氧 vm m. 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 S η-丁 基 乙 氧 VJJJ 振 氧 基 2-吡阱基 S η-丁 基 乙 氧 -¥MJ .m 氧 基 5-甲基-2-吡哄基 S η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5-乙基-2-吡哄基 S η-丁 基 乙 氧 A£B m. 氧 基 5-甲氧基-2-吡哄基 S η-丁 基 乙 氧 w. 氧 基 5-乙氧基-2-吡哄基 S η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5-氯-2-吡哄基 S η-丁 基 乙 氧 γμ» 振 氧 基 6-甲基-2-吡哄基 S η-丁 基 乙 氧 wu m 氧 基 6-甲氧基-2-吡畊基 S η-丁 基 乙 氧 YfU m 氧 基 6-氯-2-吡畊基 -76- 五、發明說明（75) X R1 R1 Υ S η ·戊基 羥基 2-吡啶基 S η -戊基 羥基 3-吡啶基 S η -戊基 羥基 4-吡啶基 S η-戊基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 4-甲基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 5-甲基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 6-甲基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 4-乙基-3-吡啶基 S η -戊基 羥基 5-乙基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 6 -乙基-3-卩比卩疋基 S 基 羥基 2-甲氧基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 4 -甲氧基-3-卩比Β定基 S η-&基 羥基 5-甲氧基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 6-甲氧基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 2-乙氧基-3-吡啶基 S » -戊基 羥基 4 -乙氧基-3-卩比卩疋基 S η - 基 羥基 5-乙氧基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 6-乙氧基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 2-氯-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 4-氯-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 5 -氯-3 -卩比卩疋基 S η-戊基 羥基 6 -氯- 3-¾ d疋基 S η-戊基 羥基 2-氟-3-吡啶基 S 基 羥基 4-氟-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 5-氟-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 6-氟·3-吡啶基 S η-汝基 羥基 2-二甲胺基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 4-二甲胺基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 5-二甲胺基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 S η-&基 羥基 2-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 3-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 5-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S η -戊基 羥基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S n-1¾ 基 羥基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S η -戊基 羥基 5-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 6-N-六氣吡啶基-3-吡啶基 S η -戊基 羥基 2 -嗎福琳基-3 ·卩比卩疋基 S η-戊基 羥基 4 -嗎福琳基-3 -卩比卩疋基 S η-戊基 羥基 5-嗎福啉基-3-吡啶基 S η -戊基 羥基 6 ·嗎福琳基-3 -卩H;症基 S η-戊基 羥基 2 -經—-3 -卩ϋ Π定基 S n-rX 基 羥基 4 -經基-3-卩比陡基 S η-戊基 羥基 5-羥基-3-吡啶基 S η-戊基 羥基 6-羥基-3-吡啶基 -77- 五、發明說明（76) S 11-戊 基 羥基 2-氫硫基-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 4 -氨硫基-3-耻陡基 S η-戊 基 羥基 5-氫硫基-3-吡啶基 S n-j3c 基 羥基 6-氫硫基-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 2-甲硫基-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 -4-甲硫基-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 5-甲硫基-3-吡啶基 S n-戊 基 羥基 6-甲硫基-3-吡啶基 S n-& 基 羥基 2,6-二甲基-3-吡啶基 S η-ίΖ 基 羥基 5,6-二甲基-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 2,6-二乙基-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 5,6-二乙基-3-吡啶基 S n-£S〇 基 羥基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 S n-iX 基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 羥基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 羥基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 S n-3c 基 羥基 2,6-二氯-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 S n-jj<i 基 羥基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 2-甲基-4-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 2-乙基-4-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 2-甲氧基-4-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 2 -乙氧基-4-啦陡基 S n-戊 基 羥基 2-氯-4-吡啶基 S n-jjc 基 羥基 2-二甲胺基-4-吡啶基 S n-rS〇 基 羥基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 S n-dc 基 羥基 2-N-六氤吡啶基-4-吡啶基 S n-戊 基 羥基 2 -嗎福琳基-4 -啦β疋基 S η-ίΧ 基 羥基 2-甲硫基-4-吡啶基 S n-dc 基 羥基 2-吡畊基 S n-戊 基 羥基 5-甲基-2-吡哄基 S n-lX 基 羥基 5-乙基-2-吡哄基 S n-jjc 基 羥基 5-甲氧基-2-吡哄基 S n-戊 基 羥基 5-乙氧基-2-吡畊基 S n-戊 基 羥基 5·氯-2-吡畊基 S n-jjc 基 羥基 6-甲基-2-吡哄基 S n-jjc 基 羥基 6-甲氧基-2-吡哄基 S n-J^C 基 羥基 6-氯-2-吡哄基 -78- 五、發明說明（77) X R1 Y S η-戊 基 甲 氧 Μ 氧 基 2-吡啶基 S η-戊 基 甲 氧 m 氧 基 3-吡啶基 S η-戊 基 甲 氧 稷 氧 基 4·吡啶基 S η-戊 基 甲 氧 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 S n-Jjc 基 甲 氧 振 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 S n-Jjc 基 甲 氧 m. 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 S n-j3c 基 甲 氧 W. 氧 基 6 -甲基-3 -卩比卩疋基 S n-戊 基 甲 氧 γμι 溺 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 S n-j3c 基 甲 氧 γμ» fm 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 v〇j m 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 YMJ w. 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 m 氧 基 2 -甲氧基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 vgi W. 氧 基 4 -甲氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 γμ4 m 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 YHJ W. 氧 基 6-甲氧基-3-吡啶基 S n-i3c 基 甲 氧 vw m 氧 基 2 -乙氧基-3-吡啶基 S n-Jjo 基 甲 氧 M 氧 基 4 -乙氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 叛 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 S n-it 基 甲 氧 ¥B m 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 振 氧 基 2-氯-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 γμι m 氧 基 4-氯-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 VUJ 振 氧 基 5-氯-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 VUJ 振 氧 基 6-氯-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 VUi 療 氧 基 2-氟-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 f)R 氧 基 4-氟-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 MB m 氧 基 5-氟-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 m 氧 基 6-氟-3-吡啶基 S n-jj〇 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 2- 二甲胺基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 ¥tii 振 氧 基 4- 二甲胺基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 vyj m 氧 基 5- 二甲胺基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 M 氧 基 6- 二甲胺基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 ¥m m 氧 基 2-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 S n- 基 甲 氧 vm m 氧 基 3-0 -吡咯啶基）-3-吡啶基 S n_戊 基 甲 氧 厥 氧 基 5-(1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 S 基 甲 氧 細 m 氧 基 6-( 1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 ¥UJ m 氧 基 2-N- 六氤吡啶基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 4-N- 六氫吡啶基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 VOJ m 氧 基 5-N- 六氤吡啶基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 YfiJ fR 氧 基 6-N- 六氤吡啶基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 M 氧 基 2- 嗎福啉基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 VJM m 氧 基 4- 嗎福啉基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 m 氧 基 5- 嗎福啉基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 MUJ m 氧 基 6- 嗎福啉基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 Mtu m 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 m 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 細 m 氧 基 5 -控基-3-批卩疋基 S n-it 基 甲 氧 γμ^ fm 氧 基 6-羥基-3-吡啶基 -79- 五、發明說明（78) S η-戊 基 甲 氧 叛 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 Yf-M 療 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 S n-jj〇 基 甲 氧 YfiJ m 氧 基 5-氤硫基-3-吡啶基 S n-dc 基 甲 氧 MUJ im 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 Yfij m 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 YfiJ m 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 S η-戊 基 甲 氧 細 m 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 S η-戊 基 甲 氧 振 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 S n-dc 基 甲 氧 MB 叛 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 S n-汝 基 甲 氧 Yfli m. 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 γμ^ W, 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 YHu m 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 叛 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 mu fm 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 療 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 5,6-二乙氧基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 MUJ m 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 S n-3c 基 甲 氧 m 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 Yfli 氧 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 γμι W. 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 YfM m 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 VUJ W. 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 Vlti Jm 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 S n-i3<； 基 甲 氧 Yp. m 氧 基 2-乙基-4-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 Mtu m 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 S n-j3c 基 甲 氧 振 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 YH 氧 基 2-氯-4-吡啶基 S n-jjc 基 甲 氧 細 m. 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 S n-do 基 甲 氧 YHj 療 氧 基 2-Π-吡咯啶基）-4-吡啶基 S n-Jjo 基 甲 氧 γμ m 氧 基 2-N-六氤吡啶基-4-吡啶基 S n-i3c 基 甲 氧 ¥山 w. 氧 基 2 -嗎福琳基-4 -卩比[I疋基 S n-jjc 基 甲 氧 MW 溺 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 S n-戊 基 甲 氧 •ypu m 氧 基 2-吡哄基 S η-ίΖ 基 甲 氧 V〇i m 氧 基 5-甲基-2-吡阱基 S n-戌 基 甲 氧 Yf-M 叛 氧 基 5-乙基-2-吡阱基 S n-jj〇 基 甲 氧 叛 氧 基 5-甲氧基-2-吡阱基 S 基 甲 氧 γμ> 氧 基 5-乙氧基-2-吡哄基 S n-戊 基 甲 氧 m 氧 基 5-氯-2-吡畊基 S n-fX 基 甲 氧 VUJ Μ 氧 基 6 -甲基-2 - B比哄基 S n-jj〇 基 甲 氧 Μ 氧 基 6-甲氧基-2-吡哄基 S n-i% 基 甲 氧 YHj m 氧 基 6-氯-2-吡畊基 -80- 1331150 五、發明說明（79) X R1 Y S η-戊 基 乙 氧 細 振 氧 基 2-吡啶基 S η-戊 基 乙 氧 Wit W. 氧 基 3-吡啶基 S η-戊 基 乙 氧 m 氧 基 4-吡啶基 S η-戊 基 乙 氧 MS 厥 氧 基 2-甲基-3-吡啶基 S η-戊 基 乙 氧 叛 氧 基 4-甲基-3-吡啶基 S n-it 基 乙 氧 VUJ Μ 氧 基 5-甲基-3-吡啶基 S n-dc 基 乙 氧 m. 氧 基 6-甲基-3-吡啶基 S η-戊 基 乙 氧 wu 療 氧 基 2-乙基-3-吡啶基 S η-ίΧ 基 乙 氧 抜 氧 基 4-乙基-3-吡啶基 S η-ϊΧ 基 乙 氧 YP- m. 氧 基 5-乙基-3-吡啶基 S 基 乙 氧 im 氧 基 6-乙基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 Wi 療 氧 基 2-甲氧基-3-吡啶基 S η-戊 基 乙 氧 療 氧 基 4-甲氧基-3-吡啶基 S η-戊 基 乙 m. 氧 基 5-甲氧基-3-吡啶基 S n- 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 ' 6-甲氧基-3-吡啶基 S n- 基 乙 氧 W. 氧 基 2-乙氧基-3-吡啶基 S n-dc 基 乙 氧 WU m 氧 基 4-乙氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 iiUi m 氧 基 5-乙氧基-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 6-乙氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 Wi 叛 氧 基 2-氯-3-吡啶基 S η-ϊ% 基 乙 氧 VUJ fm 氧 基 4-氯-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 m. 氧 基 5-氯-3-吡啶基 S η-戊 基 乙 氧 叛 氧 基 6-氯-3-吡啶基 S η-戊 基 乙 氧 γμ« w. 氧 基 2 -氣-3-啦Π定基 S n-jjc 基 乙 氧 m 氧 基 4-氟-3-吡啶基 S n-Jjc 基 乙 M 叙 基 5-氟-3-吡啶基 S n-d6 基 乙 氧 MUJ m 氧 基 6-氟-3-吡啶基 S n-dc 基 乙 氧 γμ^ 叛 氧 基 2-二甲胺基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 m 氧 基 4-二甲胺基-3-吡啶基 S n-Jt 基 乙 氧 γμ> m. 氧 基 5-二甲胺基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 γμυ im 氧 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 A4U im 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 MUJ m 氧 基 3-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 振 氧 基 5-(1-吡咯啶基V3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 V〇i m 氧 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 w. 氧 基 2-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 m. 氧 基 4-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 γ户 m 氧 基 5-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 S n-lJc 基 乙 氧 供 氧 基 6-N-六氤吡啶基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 叛 氧 基 2-嗎福啉基-3-吡啶基 S n-Bc 基 乙 氧 fR 氧 基 4-嗎福啉基-3-吡啶基 S n-lfe 基 乙 氧 m 氧 基 5-嗎福啉基-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 vyj fm 氧 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 MUi 振 氧 基 2-羥基-3-吡啶基 S n-lic, 基 乙 氧 fm 氧 基 4-羥基-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 細 振 氧 基 5-羥基-3-吡啶基 S n-jjo 基 乙 氧 mu W. 氧 基 6 -淫基-3-卩Ji陡基 -81 - 五、發明說明（80 ) S η-戊 基 乙 氧 Μ 氧 基 2-氫硫基-3-吡啶基 S n-Bc 基 乙 氧 ΥΗ m 氧 基 4-氫硫基-3-吡啶基 S n-jj〇 基 乙 氧 γμ» 叛 氧 基 5-氫硫基-3-吡啶基 S n-3c 基 乙 氧 叛 氧 基 6-氫硫基-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 wu m. 氧 基 2-甲硫基-3-吡啶基 S n-j3c 基 乙 氧 細 m. 氧 基 4-甲硫基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 να» m. 氧 基 5-甲硫基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 MS 振 氧 基 6-甲硫基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 m 氧 基 2,6-二甲基-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 YpJ m 氧 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 YHj m. 氧 基 2,6-二乙基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 YfU m 氧 基 5,6-二乙基-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 叛 氧 基 2,6-二甲氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 γμ» m. 氧 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 YMJ 叛 氧 基 2,6-二乙氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 MB 氧 基 5,6-二乙氨基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 Μ 氧 基 2,6-二氯-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 ΛίΒ WL 氧 基 5,6-二氯-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 Μ 基 5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 •yfu m. 氧 基 5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 YpJ m 氧 基 2-氯-6-甲基-3-吡啶基 S n-jj〇 基 乙 氧 m 氧 基 6-氯-2-甲基-3-吡啶基 S n-j3c 基 乙 氧 細 m 氧 基 2-甲基-4-吡啶基 S n-Bc 基 乙 氧 m 氧 基 2-乙某-4-吡啶基 S n-j3c 基 乙 氧 γμ* 振 氧 基 2-甲氧基-4-吡啶基 S n-j3c 基 乙 氧 療 氧 基 2-乙氧基-4-吡啶基 S η-Γζ 基 乙 氧 MB m 氧 基 2-氯-4-吡啶基 S n -戊 基 乙 氧 M 氧 基 2-二甲胺基-4-吡啶基 S n-戊 基 乙 氧 細 m 氧 基 2-(1-吡咯啶基）-4-吡啶基 S n-jj(i 基 乙 氧 M 氧 基 2-N-六氫吡啶基-4-吡啶基 S n-d〇 基 乙 氧 m 氧 基 2-嗎福啉基-4-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 YpJ m 氧 基 2-甲硫基-4-吡啶基 S n-jjc 基 乙 氧 γμ» W. 氧 基 2-吡阱基 S n-jjc 基 乙 氧 細 m 氧 基 5-甲基-2-吡阱基 S n-jjc 基 乙 氧 m 氧 基 5-乙基-2-吡哄基 S n-J% 基 乙 氧 m. 氧 基 5-甲氧基-2-吡阱基 S n-戊 基 乙 氧 細 振 氧 基 5-乙氧基-2-吡阱基 S n-戊 基 乙 氧 γμι 振 氧 基 5-氯-2-吡哄基 S n-戊 基 乙 氧 振 氧 基 6-甲基-2-吡阱基 S n-jjc 基 乙 氧 MUJ m 氧 基 6-甲氧基-2-吡阱基 S n-戊 基 乙 氧 w. 氧 基 6-氯-2-吡阱基 -82- 五、發明說明（81) X R* Y NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 4-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 2-甲基-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 6-甲基-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 2-乙基-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 6-乙基-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 6 -甲氧基-3-批II疋基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 2-氯-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 6-氯-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH 2-Φ 氧 乙 基 羥 基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 6-(1-吡略啶基）-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 6 -嗎福琳基-3 - Βϋ卩定基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 6-甲硫基-3-吡啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 2-吡哄基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥 基 5-甲基-2-吡哄基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 3-吡啶基 NH 3_甲 氧 丙 基 羥 基 4-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 2-甲基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 6-甲基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 2-乙基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 6-乙基-3-吡啶基 NH 3-甲 丙 基 羥 基 2-甲氧基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 6·甲氣基-3 -批卩疋基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 6-乙氧基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 2-氯-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 6-氯-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 5,6-二甲基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 5,6-二氯-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 6-二甲胺基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 6-六氫吡啶基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 6-甲硫基-3-吡啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 2-吡阱基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥 基 5-甲基-2-吡哄基 -83- 1331150 五、發明說明（82) X R* Y 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-吡啶基 〇 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6 -甲基-3 -卩比卩疋基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6 -甲氧基- 定基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6乙氧基-3-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-氯-3-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6-氯-3-毗啶基 0 2-甲 乙 基 羥基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 〇 2-甲 氧 乙 基 羥基 6-( 1 -吡咯啶基）-3-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6 -嗎福琳基· 3 - B比陡基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6 -甲硫基-3 -批Π定基 0 2_甲 氧 乙 基 羥基 2-吡阱基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-甲基-2-吡阱基 〇 3-甲 氧 丙 基 羥基 3 -吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 4-吡啶基 〇 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 〇 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-甲基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-甲氧基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-甲氧基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-乙氧基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 某 羥基 2-氯-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-氯-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 5,6-二甲基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-六氫吡啶基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-甲硫基-3-吡啶基 0 3 - Ψ 氧 丙 基 羥基 2-吡畊基 0 3-甲 氧 丙 基 羥基 5-甲基-2-吡畊基 -84- 1331150 五、發明說明（83) X R' R- Y S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 4-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 2 -甲基-3-卩比卩疋基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6 -甲基-3-卩比A定基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-甲氧基-3 ·吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-乙氧基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 2-氯-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6 -氣-3-卩ϋ卩疋基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 5,6- 甲基-3 -卩比卩疋基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-Π-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-N-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-甲硫基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 2-吡畊基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 5-甲基-2-吡畊基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 4-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 2-甲基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-甲基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 2-乙基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-乙基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 2-甲氧基-3-毗啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-甲氧基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-乙氧基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 2 -氛-3-卩比卩疋基 S 2- 甲 乙 基 羥基 6-氯-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 5,6-二甲基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 5,6-二甲氧基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 5,6-二氯-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-二甲胺基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-(1-吡咯啶基）-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-六氫吡啶基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-嗎福啉基-3-吡啶基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 6-甲硫基-3-吡啶基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-吡阱基 S 2- 甲 氧 乙 基 羥基 5-甲基-2-吡阱基
-85 - 五、發明說明（84) X R1 R" Y NH 丙基 羥基 1-萘基 NH 丙基 羥基 2-萘基 NH 丙基 羥基 2-吡咯基 NH 丙基 羥基 3-吡咯基 NH 丙基 羥基 2-呋喃基 NH 丙基 羥基 3-呋喃基 NH 丙基 羥基 2-噻吩基 NH 丙基 羥基 3-噻吩基 NH 丙基 羥基 3-吡唑基 NH 丙基 羥基 4-吡唑基 NH 丙基 羥基 2-咪唑基 NH 丙基 羥基 4-咪唑基 NH 丙基 羥基 2-噚唑基 NH 丙基 羥基 4-噂唑基 NH 丙基 羥基 5-噚唑基 NH 丙基 羥基 2-曄唑基 NH 丙基 羥基 4-噻唑基 NH 丙基 羥基 5-噻唑基 NH 丙基 羥基 2-嘧啶基 NH 丙基 羥基 4-嘧啶基 NH 丙基 羥基 5-嘧啶基 NH 丙基 羥基 2-吲哚基 NH 丙基 羥基 3 -吲哚基 NH 丙基 羥基 5 -吲哚基 NH 丙基 羥基 6-吲哚基 NH 丙基 羥基 5-苯并咪唑基 NH 丙基 羥基 2-苯并呋喃基 NH 丙基 羥基 3-吲唑基 NH 丙基 羥基 2-苯并噚唑基 NH 丙基 羥基 4 -贏-1-奈基 NH 丙基 羥基 5-氯-2-噻吩基 NH 丙基 羥基 4-甲基-1-萘基 NH 丙基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 NH 丙基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 NH 丙基 羥基 5-甲基-2-噻吩基 NH 丙基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 NH 丙基 羥基 1-甲基-3-D弓丨哚基 NH 丙基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 NH 丙基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 NH 丙基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 NH 丙基 羥基 5-甲氧基-3-吲哚基 NH 丙基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 NH 丙基 羥基 5,6-二甲氧基-2-D弓丨哚基 NH 丙基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓|哚基 -86- 1331150 五、發明說明（85) X R1 Y NH 丙基 甲 氧 报 氧 基 1-薬基 NH 丙基 甲 氧 Μ 氧 基 2-赛基 NH 丙基 甲 氧 叛 氧 基 2-吡咯基 NH 丙基 甲 氧 m. 氧 基 3-吡咯基 NH 丙基 甲 氧 稷 氧 基 2-呋喃基 NH 丙基 甲 氧 根 氧 基 3-呋喃基 NH 丙基 甲 氧 yw m 氧 基 2-噻吩基 NH 丙基 甲 氧 叛 氧 基 3-噻吩基 NH 丙基 甲 氧 MB 氧 基 3-吡唑基 NH 丙基 甲 氧 MW rm 氧 基 4-吡唑基 NH 丙基 甲 氧 MB m. 氧 基 2-咪唑基 NH 丙基 甲 氧 羰 氧 基 4-咪唑基 NH 丙基 甲 氧 m 氧 基 2-噚唑基 NH 丙基 甲 氧 MUJ m 氧 基 4-噚唑基 NH 丙基 甲 氧 MB 稷 氧 基 5-噚唑基 NH 丙基 甲 氧 羰 氧 基 2-噻唑基 NH 丙基 甲 氧 ¥Ui m 氧 基 4-噻唑基 NH 丙基 甲 氧 叛 氧 基 5-噻唑基 NH 丙基 甲 氧 羰 氧 基 2-嘧啶基 NH 丙基 甲 氧 tm 氧 基 4-嘧啶基 NH 丙基 甲 氧 羰 氧 基 5-嘧啶基 NH 丙基 甲 叙 Mm m. 氧 基 2-吲哚基 NH 丙基 甲 氧 m 氧 基 3-吲哚基 NH 丙基 甲 氧 羰 氧 基 5-吲哚基 NH 丙基 甲 氧 M〇j m 氧 基 6-吲哚基 NH 丙基 甲 氧 羰 氧 基 5-苯并咪唑基 NH 丙基 甲 氧 羰 氧 基 2-苯并呋喃基 NH 丙基 甲 氧 溺 氧 基 3-吲唑基 NH 丙基 甲 氧 MLU m 氧 基 2-苯并曙唑基 NH 丙基 甲 氧 MUJ m. 氧 基 4-氟-1-萘基 NH 丙基 甲 氧 VUJ m. 氧 基 5-氯-2-噻吩基 NH 丙基 甲 振 氧 基 4-甲基-1-萘基 NH 丙基 甲 氧 羰 氧 基 1 -甲基-2-吡咯基 NH 丙基 甲 氧 羰 氧 基 2-甲基-3-呋喃基 NH 丙基 甲 氧 羰 氧 基 5-甲基-2-噻吩基 NH 丙基 甲 氧 γμι W. 氧 基 4-甲基-5-咪唑基 NH 丙基 甲 氧 MB m. 氧 基 1-甲基-3-D弓丨哚基 NH 丙基 甲 氧 MB 叛 氧 基 2-甲氧基-卜萘基 NH 丙基 甲 氧 叛 氧 基 3-甲氧基-2-萘基 NH 丙基 甲 氧 ¥ίϋ m. 氧 基 6-乙氧基-2-棻基 NH 丙基 甲 氧 叛 氧 基 5-甲氧基-3-Π弓丨哚基 NH 丙基 甲 氧 Μώ wL 氧 基 1,4-二甲氧基-2-棻基 NH 丙基 甲 氧 γμ» 振 氧 基 5,6-二甲氧基-21弓丨哚基 NH 丙基 甲 氧 MB m. 氧 基 5-甲氧基-1-甲基-2-B弓丨哚基 -87- 1331150 五、發明說明（86) X R' R2 Y NH 丙基 乙 氧 抜 氧 基 1-萘基 NH 丙基 乙 氧 γμί 頑 氧 基 2-萘基 NH 丙基 乙 氧 氧 基 2-吡咯基 NH 丙基 乙 氧 細 m 氧 基 3-吡咯基 NH 丙基 乙 氧 m 氧 基 2-呋喃基 NH 丙基 乙 氧 VUJ m 氧 基 3-呋喃基 NH 丙基 乙 氧 MB 振 氧 基 2-噻吩基 NH 丙基 乙 氧 m 氧 基 3-噻吩基 NH 丙基 乙 氧 ¥Ui m 氧 基 3-吡唑基 NH 丙基 乙 氧 m. 氧 基 4-吡唑基 NH 丙基 乙 氧 M 氧 基 2-咪唑基 NH 丙基 乙 氧 ¥B 振 氧 基 4-咪唑基 NH 丙基 乙 氧 VUJ m 氧 基 2-噚唑基 NH 丙基 乙 氧 mu W. 氧 基 4-噚唑基 NH 丙基 乙 氧 yfjj WL 氧 基 5-噚唑基 NH 丙基 乙 氧 m. 氧 基 2-曄唑基 NH 丙基 乙 氧 m 氧 基 4-曄唑基 NH 丙基 乙 氧 M〇J m 氧 基 5-皞唑基 NH 丙基 乙 氧 羰 氧 基 2-嘧啶基 NH 丙基 乙 氧 m 氧 基 4 -喃陡基 NH 丙基 乙 氧 VUJ m 氧 基 5 -嚼P定基 NH 丙基 乙 氧 WU M 氧 基 2-D引哚基 NH 丙基 乙 氧 ¥B m 氧 基 3-D引哚基 NH 丙基 乙 氧 振 氧 基 5-吲哚基 NH 丙基 乙 氧 m 氧 基 6-D弓丨哚基 NH 丙基 乙 氧 MB 療 氧 基 5-苯并咪唑基 NH 丙基 乙 氧 MB m 氧 基 2-苯并呋喃基 NH 丙基 乙 氧 γμ» 振 氧 基 3-D弓丨唑基 NH 丙基 乙 氧 var m 氧 基 2-苯并噚唑基 NH 丙基 乙 氧 v〇i 叛 氧 基 4-氟-1-萘基 NH 丙基 乙 氧 M 氧 基 5-氯-2-噻吩基 NH 丙基 乙 氧 γμί m 氧 基 4-甲基-1-萘基 NH 丙基 乙 氧 MUJ m 氧 基 1-甲基-2-吡咯基 NH 丙基 乙 氧 MB 报 氧 基 2-甲基-3-呋喃基 NH 丙基 乙 氧 m 氧 基 5-甲基-2-噻吩基 NH 丙基 乙 氧 羰 氧 基 4-甲基-5-咪唑基 NH 丙基 乙 氧 γμυ m 氧 基 1-甲基-3-B弓丨哚基 NH 丙基 乙 氧 Wl 氧 基 2-甲氧基-1-萘基 NH 丙基 乙 氧 vai 拔 氧 基 3-甲氧基-2-萘基 NH 丙基 乙 氧 W 氧 基 6-乙氧基-2-萘基 NH 丙基 乙 氧 VOJ m 氧 基 5-甲氧基-3-D弓丨哚基 NH 丙基 乙 氧 m 氧 基 1,4-二甲氧基-2-萘基 NH 丙基 乙 氧 m 氧 基 5,6-二甲氧基-2-吲哚基 NH 丙基 乙 氧 wu m 氧 基 5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基 -88- 五、發明說明（87) X R' Υ NH η-丁基 羥基 1-萘基 NH η-丁基 羥基 2-萘基 NH η-丁基 羥基 2-吡咯基 NH η-丁基 羥基 3-吡咯基 NH η-丁基 羥基 2-呋喃基 NH η-丁基 羥基 3-呋喃基 NH η-丁基 羥基 2-噻吩基 NH η-丁基 羥基 3-皞吩基 NH η-丁基 羥基 3-吡唑基 NH η-丁基 羥基 4-吡唑基 NH η-丁基 羥基 2-咪唑基 NH η-丁基 羥基 4-咪唑基 NH η-丁基 羥基 2-噚唑基 NH η-丁基 羥基 4-噚唑基 NH η-丁基 羥基 5-噚唑基 NH η-丁基 羥基 2-皞唑基 NH η-丁基 羥基 4-皞唑基 NH η-丁基 羥基 5-皞唑基 NH η-丁基 羥基 2-嘧啶基 NH η-丁基 羥基 4-嘧啶基 NH η-丁基 羥基 5 -嚼卩定基 NH η-丁基 羥基 2 - D引D朵基 NH η-丁基 羥基 3 -吲哚基 NH η-丁基 羥基 5 -吲哚基 NH η-丁基 羥基 6 - β引卩朵基 NH η-丁基 羥基 5-苯并咪唑基 NH η-丁基 羥基 2-苯并呋喃基 NH η-丁基 羥基 3-吲唑基 NH η-丁基 羥基 2-苯并噚唑基 NH η-丁基 羥基 4-氟-1-萘基 NH η-丁基 羥基 5-氯-2-噻吩基 NH η· 丁基 羥基 4-甲基-1-萘基 NH η-丁基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 NH η-丁基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 NH η-丁基 羥基 5-甲基-2-噻吩基 NH η-丁基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 NH η-丁基 羥基 1·甲基-3-D弓丨哚基 NH η-丁基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 NH η-丁基 羥基· 3-甲氧基-2-棻基 NH η-丁基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 NH η-丁基 羥基 5-甲氧基-3-阿哚基 NH η-丁基 羥基 1,4-—甲氧基-2 -奈基 NH η-丁基 羥基 5,6-二甲氧基-2-11弓|哚基 NH η-丁基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基 -89- 1331150 五、發明說明（88) X R1 R2 Y NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 1_奈基 NH η-丁 基 甲 叙 VUJ fjR 氧 基 2-棻基 NH η-丁 基 甲 氧 m 基 2 ·吐略基 NH η-丁 基 甲 氧 voj m 氧 基 3-吡咯基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 2-呋喃基 NH η-丁 基 甲 氧 γμι m 氧 基 3-呋喃基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 2-噻吩基 NH η-丁 基 甲 氧 报 氧 基 3-噻吩基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 3-吡唑基 NH η-丁 基 甲 氧 VUJ m. 氧 基 4-吡唑基 NH η-丁 基 甲 氧 报 氧 基 2-咪唑基 NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 4-咪唑基 NH η-丁 基 甲 氧 γμι m. 氧 基 2-Of唑基 NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 4-曙唑基 NH η-丁 基 甲 氧 振 氧 基 5-噚唑基 NH η-丁 基 甲 氧 1m 氧 基 2-噻唑基 NH η-丁 基 甲 氧 MB m. 氧 基 4-噻唑基 NH η-丁 基 甲 氧 γμι 療 氧 基 5-噻唑基 NH η-丁 基 甲 氧 mu m. 氧 基 2-嘧啶基 NH η-丁 基 甲 氧 Wi m 氧 基 4-嘧啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 5-嘧啶基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 2-吲哚基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 3-吲哚基 NH η-丁 基 甲 氧 羰 氧 基 5 -吲哚基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 6-吲哚基 NH η-丁 基 甲 氧 m. 氧 基 5·苯并咪唑基 NH η-丁 基 甲 氧 VUJ M 氧 基 2-苯并呋喃基 NH η-丁 基 甲 氧 YMJ m. 氧 基 3 -吲唑基 NH η-丁 基 甲 氧 fM 氧 基 2-苯并曙唑基 NH η-丁 基 甲 氧 羰 氧 基 4 -赢-1 ·奈基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 5-氯-2-皞吩基 NH η-丁 基 甲 氧 溺 氧 基 4-甲基-1-萘基 NH η-丁 基 甲 氧 MUJ 溺 氧 基 1-甲基-2-吡咯基 NH η-丁 基 甲 氧 細 振 氧 基 2-甲基-3-呋喃基 NH η-丁 基 甲 氧 VUJ 振 氧 基 5-甲基-2-曄吩基 NH 11-丁 基 甲 氧 ¥Ui 1m 氧 基 4-甲基-5-咪唑基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 1-甲基-3-D弓丨哚基 NH η-丁 基 甲 氧 wu w 氧 基 2-甲氧基-1-萘基 NH η-丁 基 甲 氧 m 氧 基 3-甲氧基-2-萘基 NH η-丁 基 甲 氧 ¥山 m 氧 基 6-乙氧基-2-萘基 NH η-丁 基 甲 氧 VUJ m 氧 基 5-甲氧基-3-D弓丨哚基 NH η-丁 基 甲 氧 MB m. 氧 基 1,4-二甲氧基-2-萘基 NH η-丁 基 甲 氧 MB 療 氧 基 5,6-二甲氧基-2-呵哚基 NH η-丁 基 甲 氧 Wi 氧 基 5-甲氧基-1 -甲基-2-D弓丨哚基 -90- 1331150 五、發明說明（89) X R1 R1 Y NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 1-萘基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 2-萘基 NH η-丁 基 乙 氧 •yui m 氧 基 2-吡咯基 NH η-丁 基 乙 氧 Ypj 氧 基 3-吡咯基 NH η-丁 基 乙 氧 WJ m 氧 基 2-呋喃基 NH η-丁 基 乙 氧 YP m 氧 基 3-呋喃基 NH η-丁 基 乙 氧 YpJ m 氧 基 2-噻吩基 NH η-丁 基 乙 氧 m. 氧 基 3-噻吩基 NH η-丁 基 乙 氧 VUJ m 氧 基 3-吡唑基 NH η-丁 基 乙 氧 ym m 氧 基 4-吡唑基 NH η-丁 基 乙 氧 W 氧 基 2-咪唑基 NH η-丁 基 乙 MW m 氧 基 4-咪唑基 NH η-丁 基 乙 氧 YpJ m 氧 基 2-噚唑基 NH η-丁 基 乙 氧 mu m 氧 基 4-曙唑基 NH η-丁 基 乙 氧 vw M 氧 基 5-噚唑基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 2-睫唑基 NH η-丁 基 乙 氧 wu m 氧 基 4-曄唑基 NH η-丁 基 乙 氧 YpJ m 氧 基 5-_唑基 NH η-丁 基 乙 氧 m. 氧 基 2-嘧啶基 NH η-丁 基 乙 氧 MB m 氧 基 4-嘧啶基 NH η-丁 基 乙 氧 MB m. 氧 基 5-嘧啶基 NH η-丁 基 乙 氧 wu m. 氧 基 2-D弓丨哚基 NH η-丁 基 乙 氧 m. 氧 基 3-D弓丨哚基 NH η-丁 基 乙 氧 fm 氧 基 5 -吲哚基 NH η-丁 基 乙 氧 MS 叛 氧 基 6-吲哚基 NH η-丁 基 乙 氧 細 m 氧 基 5-苯并咪唑基 NH η-丁 基 乙 氧 Μ 氧 基 2-苯并呋喃基 NH η-丁 基 乙 氧 m. 氧 基 3-吲唑基 NH η-丁 基 乙 氧 MB m 氧 基 2-苯并噚唑基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 4-氟-卜萘基 NH η-丁 基 乙 氧 γμι M 氧 基 5 -氣-2-唾吩基 NH η-丁 基 乙 氧 VOJ m 氧 基 4-甲基-1-萘基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 1-甲基-2-吡咯基 NH η-丁 基 乙 氧 艰 氧 基 2-甲基-3-呋喃基 NH η-丁 基 乙 氧 γμυ m. 氧 基 5-甲基-2-嗛吩基 NH η-丁 基 乙 氧 ¥m 氧 基 4-甲基-5-咪唑基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 1-甲基-3-D弓|哚基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 2-甲氧基-1-萘基 NH η-丁 基 乙 氧 ΨΜ 氧 基 3-甲氧基-2-萘基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 6-乙氧基-2-萘基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5-甲氧基-3-D弓丨哚基 NH η-丁 基 乙 氧 YMJ w. 氧 基 1,4-二甲氧基-2-萘基 NH η-丁 基 乙 氧 m 氧 基 5,6-二甲氧基-2-呵哚基 NH η· 丁 基 乙 氧 Λΰϋ m 氧 基 5-甲氧基-1-甲基-2-口弓丨哚基 -91 - 1331150 五、發明說明（90) X R1 R" Υ NH η -戊基 羥基 1-萘基 NH η-戊基 羥基 2-萘基 NH η -戊基 羥基 2-吡咯基 NH η-戊基 羥基 3-吡咯基 NH η -基 羥基 2-呋喃基 NH η - 基 羥基 3-呋喃基 NH η-戊基 羥基 2-睫吩基 NH η-戊基 羥基 3-噻吩基 NH η-戊基 羥基 3-吡唑基 NH η-戊基 羥基 4-吡唑基 NH η -戊基 羥基 2-咪唑基 NH η-戊基 羥基 4-咪唑基 NH η -戊基 羥基 2-噚唑基 NH η-戊基 羥基 4-噚唑基 NH η-戊基 羥基 5-噚唑基 NH η - 基 羥基 2-皞唑基 NH η-戊基 羥基 4-皞唑基 NH η-戊基 羥基 5-噻唑基 NH η-戊基 羥基 2 -喃D定基 NH η-戊基 羥基 4-嘧啶基 NH 基 羥基 5-嘧啶基 NH η -戊基 羥基 2-吲哚基 NH η-戊基 羥基 3-吲哚基 NH η -在基 羥基 5-吲哚基 NH η -戊基 羥基 6-吲哚基 NH η-戊基 羥基 5-苯并咪唑基 NH η -戊基 羥基 2-苯并呋喃基 NH η -戊基 羥基 3-吲唑基 NH η-戊基 羥基 2-苯并曙唑基 NH η-戊基 羥基 4-赢-1 -奈基 NH 基 羥基 5-氯-2-噻吩基 NH 11-1¾ 基 羥基 4-甲基-1-薬基 NH η-戊基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 NH η-戊某 羥基 2-甲基-3-呋喃基 NH n-戊基 羥基 5-甲基-2-暖吩基 NH η-&基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 NH 基 羥基 1-甲基-3-D弓丨哚基 NH η -戊基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 NH n-jife 基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 NH η -戊基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 NH η-戊基 羥基 5-甲氧基-3-吲哚基 NH η-&基 羥基 1，4-二甲氧基-2-萘基 NH η-戊基 羥基 5,6-二甲氧基-24弓丨哚基 NH η-&基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基
-92- 1331150 五、發明說明（91) X R' Rl Y NH η -戊基 甲 氧 m 氧 基 1-棻基 NH η-戊基 甲 氧 wu m. 氧 基 2-萘基 NH η -戊基 甲 氧 YfiJ m 氧 基 2-吡咯基 NH n-基 甲 氧 振 氧 基 3-毗咯基 NH 丨1-戊基 甲 氧 療 氧 基 2-呋喃基 NH η-戊基 甲 氧 YUJ 氧 基 3-呋喃基 NH η -戊基 甲 氧 V〇i 拔 氧 基 2-噻吩基 NH η -戊基 甲 氧 VUi 療 氧 基 3-睫吩基 NH η ·戊基 甲 氧 w 氧 基 3-吡唑基 NH η -戊基 甲 氧 vyj m 氧 基 4-吡唑基 NH n-ife 基 甲 氧 YKM 振 氧 基 2-咪唑基 NH η - 基 甲 氧 γμ^ m 氧 基 4-咪唑基 NH η-ίζ 基 甲 氧 稷 氧 基 2-噚唑基 NH η -戊基 甲 氧 UUJ 療 氧 基 4-曙唑基 NH η-戊基 甲 氧 WU m. 氧 基 5-嘌唑基 NH η -戊基 甲 氧 振 氧 基 2-曄唑基 NH η - 土基 甲 氧 ¥tii 振 氧 基 4-噻唑基 NH η -戊基 甲 氧 m. 氧 基 5-痛唑基 NH η -戊基 甲 氧 氧 基 2-嘧啶基 NH η -戊基 甲 氧 γμι 振 氧 基 4 -嚼ϋ定基 NH η - 基 甲 氧 ¥〇i m 氧 基 5-嘧啶基 NH η-戊基 甲 氧 m 基 2-吲哚基 NH η - 基 甲 氧 振 氧 基 3-吲哚基 NH η -戊基 甲 氧 Λ£1Μ m 氧 基 5-吲哚基 NH η -戊基 甲 氧 VUJ m 氧 基 6-吲哚基 NH η -戊基 甲 氧 振 氧 基 5-苯并咪唑基 NH η-戊基 甲 氧 VOJ 療 氧 基 2-苯并映喃基 NH η _戊基 甲 氧 wu 振 氧 基 3-Β弓丨唑基 NH η-戊基 甲 氧 VUJ 振 氧 基 2-苯并嗶唑基 NH η -戊基 甲 氧 VUJ w. 氧 基 4-氟-1-萘基 NH η -戊基 甲 根 氧 基 5-氯-2-曄吩基 NH η-戊基 甲 氧 MUi M 基 4-甲基-1-萘基 NH η -戊基 甲 氧 羰 氧 基 1-甲基-2-吡咯基 NH η-戊基 甲 氧 VMJ w. 氧 基 2-甲基-3-呋喃基 NH η -戊基 甲 氧 ΛΜϋ m 氧 基 5-甲基-2-藤吩基 NH η-戊基 甲 氧 YhU im 氧 基 4-甲基-5-咪唑基 NH η -戊基 甲 氧 Ym m 氧 基 1-甲基-3-D弓丨哚基 NH η -戊基 甲 氧 療 氧 基 2-甲氧基-】-萘基 NH η ·戊基 甲 氧 VOJ m. 氧 基 3-甲氧基-2-萘基 NH η-戊基 甲 氧 VUJ W. 氧 基 6-乙氧某-2-萘基 NH η-戊基 甲 氧 Wi w 氧 基 5-甲氧基-3-D弓丨哚基 NH η -戊基 甲 氧 VUJ 療 氧 基 1,4-二甲氧基-2-萘基 NH η -戊基 甲 氧 γμί m 氧 基 5,6-二甲氧基-2-吲哚基 NH η-戊基 甲 氧 細 療 氧 基 5-甲氧基-1-甲基-2-卩弓丨哚基 -93- 五、發明說明（92) X R' Υ NH η-戊 基 乙 氧 振 氧 基 1-萘基 NH n-jjc 基 乙 氧 氧 基 2-萘基 NH η 基 乙 氧 叛 氧 基 2-吡咯基 NH n-jjc 基 乙 氧 VU4 療 氧 基 3-毗咯基 NH η-戊 基 乙 氧 m 氧 基 2-呋喃基 NH η-戊 基 乙 氧 細 m 氧 基 3-呋喃基 NH n-lX 基 乙 氧 γμ» m 氧 基 2-皞吩基 NH η-jj〇 基 乙 氧 m 氧 基 3-皞吩基 NH n-dc 基 乙 氧 γμ» 振 氧 基 3 -吡唑基 NH n-jj〇 基 乙 氧 WU m 氧 基 4-吡唑基 NH n-Bc 基 乙 氧 叛 氧 基 2-咪唑基 NH 基 乙 氧 fjR 氧 基 4-咪唑基 NH n-jjc 基 乙 氧 Wi m 氧 基 2-曙唑基 NH n-jjc 基 乙 氧 YfU 振 氧 基 4-噚唑基 NH n-jjc 基 乙 氧 V〇i m 氧 基 5-噚唑基 NH n-jjc 基 乙 氧 VW m 氧 基 2-噻唑基 NH 基 乙 氧 γμι m 氧 基 4-曄唑基 NH n-jjc 基 乙 氧 YHj 振 氧 基 5-_唑基 NH n-j3c 基 乙 氧 γμι m 氧 基 2 -喃η定基 NH n-jjc 基 乙 氧 vm m 氧 基 4 -嚼卩定基 NH n-jjc 基 乙 氧 ¥B M 氧 基 5 -喃[1定基 NH n-jjc 基 乙 氧 振 氧 基 2 - D引卩朵基 NH n-j3t 基 乙 氧 振 氧 基 3 -吲哚基 NH n-戊 基 乙 氧 W. 氧 基 5 -吲哚基 NH n-jjc 基 乙 氧 Ypj 氧 基 6-吲哚基 NH n-戊 基 乙 氧 MUJ m 氧 基 5-苯并咪唑基 NH n-jjc 基 乙 氧 MtM m 氧 基 2-苯并呋喃基 NH n-dc 基 乙 氧 m 氧 基 3 -吲唑基 NH n-j3c 基 乙 氧 M 氧 基 2-苯并噚唑基 NH n-戊 基 乙 氧 γμί m 氧 基 4-氟-1-萘基 NH n-jjc 基 乙 氧 m. 氧 基 5-氯-2-鹿吩基 NH n-戊 基 乙 氧 MOJ m. 氧 基 4-甲基-1-萘基 NH n-Bc 基 乙 氧 yh 振 氧 基 1-甲基-2-吡咯基 NH n-戊 基 乙 氧 振 氧 基 2-甲基-3-呋喃基 NH n-戊 基 乙 氧 MB 添 氧 基 5-甲基-2-藤吩基 NH n-jjc 基 乙 氧 m 氧 基 4-甲基-5-咪唑基 NH n-戊 基 乙 氧 羰 氧 基 1-甲基-3-D弓丨哚基 NH n-jjc 基 乙 氧 羰 氧 基 2-甲氧基-1-萘基 NH n-jjc 基 乙 氧 ΥΗ m 氧 基 3-甲氧基-2-萘基 NH n-戊 基 乙 氧 MHi 抜 氧 基 6-乙氧基-2-萘基 NH n-jjc 基 乙 氧 γψ. 振 氧 基 5-甲氧基-3-D弓丨哚基 NH n-jj(i 基 乙 氧 im 氧 基 1,4-二甲氧基-2-萘基 NH n-戊 基 乙 氧 γμι fm 氧 基 5,6-二甲氧基-2-吲哚基 NH n-戊 基 乙 叙 振 氧 基 5-甲氧基-1 -甲基-2-Π弓丨哚基 -94- 1331150 五、發明說明（93) X R' Y 0 丙基 羥基 1-萘基 〇 丙基 羥基 2-棻基 0 丙基 羥基 2-吡咯基 0 丙基 羥基 3-吡咯基 0 丙基 羥基 2-呋喃基 0 丙基 羥基 3 -呋喃基 0 丙基 羥基 2 -嗤吩基 0 丙基 羥基 3-噻吩基 0 丙基 羥基 3 -吡唑基 0 丙基 羥基 4-吡唑基 0 丙基 羥基 2-咪唑基 〇 丙基 羥基 4-咪唑基 0 丙基 羥基 2-噚唑基 0 丙基 羥基 4-噚唑基 0 丙基 羥基 5-噚唑基 0 丙基 羥基 2-噻唑基 0 丙基 羥基 4-噻唑基 0 丙基 羥基 5-噻唑基 0 丙基 羥基 2-嘧啶基 0 丙基 羥基 4-嘧啶基 0 丙基 羥基 5-嘧啶基 0 丙基 羥基 2 -13引卩朵基 0 丙基 羥基 3-吲哚基 0 丙基 羥基 5-吲哚基 0 丙基 羥基 6-吲哚基 0 丙基 羥基 5-苯并咪唑基 〇 丙基 羥基 2-苯并呋喃基 0 丙基 羥基 3 -吲唑基 0 丙基 羥基 2-苯并噚唑基 0 丙基 羥基 4-氟-1-萘基 0 丙基 羥基 5-氯-2-噻吩基 0 丙基 羥基 4-甲基-1-萘基 0 丙基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 0 丙基 羥基 2-甲基-3-呋哺基 0 丙基 羥基 5-甲基-2-皞吩基 0 丙基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 0 丙基 羥基 1 -甲基-3 - B弓丨哚基 0 丙基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 0 丙基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 0 丙基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 0 丙基 羥基 5-甲氧基-3-吲哚基 0 丙基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 0 丙基 羥基 5,6-二甲氧基-2-D弓丨哚基 0 丙基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基 -95- 1331150 五、發明說明（94) X R1 Y 〇 丙基 甲氧羰氧基 1-萘基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-萘基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-吡咯基 0 丙基 甲氧羰氧基 3-吡咯基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-呋喃基 0 丙基 甲氧羰氧基 3-呋喃基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-噻吩基 0 丙基 甲氧羰氧基 3-睫吩基 0 丙基 甲氧羰氧基 3-吡唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 4-毗唑基 〇 丙基 甲氧羰氧基 2-咪唑基 〇 丙基 甲氧羰氧基 4-咪唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-噚唑基 〇 丙基 甲氧羰氧基 4-噚唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 5-噚唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-睫唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 4-皞唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 5-皞唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-嘧啶基 0 丙基 甲氧羰氧基 4-嘧啶基 0 丙基 甲氧羰氧基 5-嘧啶基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-吲哚基 0 丙基 甲氧羰氧基 3 -吲哚基 0 丙基 甲氧羰氧基 5 -吲哚基 〇 丙基 甲氧羰氧基 6-吲哚基 0 丙基 甲氧羰氧基 5-苯并咪唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-苯并呋喃基 〇 丙基 甲氧羰氧基 3-吲唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-苯并噂唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 4-氟-1-萘基 0 丙基 甲氧羰氧基 5-氯-2-噻吩基 0 丙基 甲氧羰氧基 4-甲基-1-萘基 0 丙基 甲氧羰氧基 1-甲基-2-吡咯基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-甲基-3-呋喃基 0 丙基 甲氧羰氧基 5-甲基-2-皞吩基 0 丙基 甲氧羰氧基 4-甲基-5-咪唑基 0 丙基 甲氧羰氧基 1-甲基_3-口弓丨哚基 0 丙基 甲氧羰氧基 2-甲氧基-1-萘基 0 丙基 甲氧羰氧基 3-甲氧基-2-萘基 0 丙基 甲氧羰氧基 6-乙氧基-2-萘基 0 丙基 甲氧羰氧基 5-甲氧基-3-时哚基 〇 丙基 甲氧羰氧基 1,4-二甲氧基-2-萘基 0 丙基 甲氧羰氧基 5,6-二甲氧基-2-11弓|哚基 0 丙基 甲氧羰氧基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基
-96- 五、發明說明（95) X R' R2 Y 0 丙基 乙 氧 m 氧基 1-萘基 0 丙基 乙 氧 Μ 氧基 2-萘基 〇 丙基 乙 氧 vm m. 氧基 2-吡咯基 0 丙基 乙 氧 VUi m. 氧基 3-吡咯基 0 丙基 乙 氧 γμ» m 氧基 2-呋喃基 0 丙基 乙 氧 γμ» m 氧基 3-呋喃基 0 丙基 乙 氧 m 氧基 2-噻吩基 0 丙基 乙 氧 Λΰϋ m 氧基 3-皞吩基 0 丙基 乙 氧 MB 极 氧基 3-吡唑基 0 丙基 乙 氧 振 氧基 4-吡唑基 0 丙基 乙 氧 Yfli WL 氧基 2-咪唑基 0 丙基 乙 氧 γμι 氧基 4-咪唑基 0 丙基 乙 氧 γμί 振 氧基 2-噚唑基 0 丙基 乙 氧 M 氧基 4-曙唑基 0 丙基 乙 氧 YpJ 稷 氧基 5-噚唑基 0 丙基 乙 氧 羰 氧基 2-皞唑基 0 丙基 乙 氧 振 氧基 4-瞎唑基 0 丙基 乙 氧 m. 氧基 5-曄唑基 0 丙基 乙 氧 m. 氧基 2-嘧啶基 0 丙基 乙 氧 M 氧基 4-嘧啶基 0 丙基 乙 氧 VUJ fR 氧基 5-嘧啶基 〇 丙基 乙 氧 w. 氧基 2-吲哚基 0 丙基 乙 氧 MUJ m 氣基 3-吲哚基 0 丙基 乙 氧 m 氧基 5-吲哚基 0 丙基 乙 氧 m 氧基 6 · Π引噪基 0 丙基 乙 氧 振 氧基 5-苯并咪唑基 0 丙基 乙 氧 w. 氧基 2-苯并呋喃基 0 丙基 乙 氧 ¥UJ m. 氧基 3-吲唑基 0 丙基 乙 氧 MUi 振 氧基 2-苯并曙唑基 0 丙基 乙 氧 VUJ m. 氧基 4-氛-1 -奈基 0 丙基 乙 氧 YH-j m 氧基 5-氯-2-曄吩基 0 丙基 乙 氧 療 氧基 4-甲基-卜萘基 0 丙基 乙 氧 YMJ m. 氧基 1-甲基-2-吡咯基 0 丙基 乙 氧 VUi m 氧基 2-甲基-3-呋喃基 0 丙基 乙 氧 w. 氧基 5-甲基-2-鹿吩基 0 丙基 乙 氧 羰 氧基 4-甲基-5-咪唑基 0 丙基 乙 氧 γμ» fjR 氧基 1-申基-3-II弓丨哚基 0 丙基 乙 vm m. 氧基 2-甲氧基-1-萘基 0 丙基 乙 氧 MIJJ m 氧基 3-甲氧基-2-萘基 0 丙基 乙 氧 YH m 氧基 6-乙氧基-2-萘基 0 丙基 乙 氧 γμ» m. 氧基 5-甲氧基-3-师哚基 0 丙基 乙 氧 •YfiJ m 氧基 1,4-二甲氧基-2-萘基 0 丙基 乙 氧 療 氧基 5,6-二甲氧基-2-D弓丨哚基 0 丙基 乙 氧 MB m. 氧基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基 -97- 1331150 五、發明說明（96) X R* Υ 0 η-丁基 羥基 1-萘基 0 η-丁基 羥基 2-萘基 0 η-丁基 羥基 2-吡咯基 0 η-丁基 羥基 3-吡咯基 0 η-丁基 羥基 2-呋喃基 0 η-丁基 羥基 3-呋喃基 0 η-丁基 羥基 2-噻吩基 0 η-丁基 羥基 3-藤吩基 0 η-丁基 羥基 3-吡唑基 0 η-丁基 羥基 4-吡唑基 0 η-丁基 羥基 2-咪唑基 0 η-丁基 羥基 4-咪唑基 0 η-丁基 羥基 2-噚唑基 0 η-丁基 羥基 4-嗶唑基 0 η-丁基 羥基 5-曙唑基 0 η-丁基 羥基 2-噻唑基 0 η-丁基 羥基 4-噻唑基 0 η-丁基 羥基 5-皞唑基 0 η-丁基 羥基 2-嘧啶基 0 η-丁基 羥基 4-嘧啶基 0 η-丁基 羥基 5-嘧啶基 0 η-丁基 羥基 2-吲哚基 0 η-丁基 羥基 3 -吲哚基 0 η-丁基 羥基 5-吲哚基 〇 η-丁基 羥基 6-吲哚基 0 η-丁基 羥基 5-苯并咪唑基 0 η-丁基 羥基 2-苯并呋喃基 0 η-丁基 羥基 3-吲唑基 0 η-丁基 羥基 2-苯并曙唑基 0 η-丁基 羥基 4-氟-1-萘基 0 η-丁基 羥基 5-氯-2-噻吩基 0 η-丁基 羥基 4-甲基-1-萘基 0 η-丁基 羥基 1-甲基- 2- ¾略基 0 η-丁基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 0 η-丁基 羥基 5-甲基-2-處吩基 0 η-丁基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 0 η-丁基 羥基 1-甲基-3-D弓丨哚基 0 η-丁基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 0 η· 丁基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 0 η-丁基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 0 η-丁基 羥基 5-甲氧基-3-D弓丨哚基 0 η-丁基 羥基 1,4-—甲氧基-2-奈基 0 η-丁基 羥基 5,6-二甲氧基-2-呵哚基 0 η-丁基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基 -98- 五、發明說明（97) X R1 Υ 0 η-丁基 甲氧羰氧基 1-萘基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-萘基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-吡咯基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 3-吡咯基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-呋喃基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 3-呋喃基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-皞吩基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 3-嘩吩基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 3 -吡唑基 〇 η-丁基 甲氧羰氧基 4-吡唑基 〇 η-丁基 甲氧羰氧基 2-咪唑基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 4-咪唑基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-噚唑基 0 n-丁基 甲氧羰氧基 4-Pf唑基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 5-噚唑基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-皞唑基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 4-_唑基 0 丁基 甲氧羰氧基 5-皞唑基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-嘧啶基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 4 -赌陡基 0 η-亍基 甲氧羰氧基 5 -喃P定基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-吲哚基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 3 -吲哚基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 5 -吲哚基 0 η-丁基 Φ叙杂氧基 6-D弓丨哚基 〇 η-丁基 甲氧羰氧基 5-苯幷咪唑基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-苯并呋喃基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 3 -吲唑基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-苯并噚唑基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 4-氟-1 -萘基 0 丁基 甲氧羰氧基 5-氯-2-瞎吩基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 4-甲基-1-萘基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 1-甲基-2-吡咯基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-甲基-3-呋喃基 0 η-丁基 Φ叙瘦叙基 5-甲基-2-睫吩基 0 η-丁基 Φ氧杂氧基 4-甲基-5-咪唑基 0 η-丁基 Φ氧杂氧基 1-甲基-3-D弓丨哚基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 2-甲氧基-1-萘基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 3-甲氧基-2-萘基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 6-乙氧基-2-萘基 0 η-丁基 _氧_氧基 5-甲氧基-3-吲哚基 〇 η-丁基 甲氧羰氧基 1，4-二甲氧基-2-萘基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 5,6-二甲氧基-2-0弓丨哚基 0 η-丁基 甲氧羰氧基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基 -99- 五、發明說明（98) X R* R" Υ 0 η-丁基 乙氧羰氧基 1 -奈基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 2-萘基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 2-吡咯基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 3-吡咯基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 2-呋喃基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 3-呋喃基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 2-噻吩基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 3-皞吩基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 3-吡唑基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 4-吡唑基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 2-咪唑基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 4-咪唑基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 2-噚唑基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 4-噚唑基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 5-噚唑基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 2-嗛唑基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 4-曄唑基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 5-皞唑基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 2-嘧啶基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 4-嘧啶基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 5-嘧啶基 0 η-丁基 乙義_氧基 2 - D引晚基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 3-吲哚基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 5-吲哚基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 6-呵哚基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 5-苯并咪唑基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 2-苯并呋喃基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 3-吲唑基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 2-苯并噚唑基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 4-氟-1-萘基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 5-氯-2-皞吩基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 4-甲基-1-萘基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 1 -甲基-2-吡咯基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 2-甲基-3-呋喃基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 5-甲基-2-噻吩基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 4-甲某-5-咪唑基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 i-甲基-3-D引哚基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 2-甲氧基-1-萘基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 3-甲氧基-2-萘基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 6-乙氧基-2-萘基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 5-甲氧基-3-D弓丨哚基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 1,4-二甲氧基-2-萘基 0 η-丁基 乙氧羰氧基 5,6-二甲氧基-2-吲哚基 〇 η-丁基 乙氧羰氧基 5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基 -100- 1331150 五、發明說明（99) X R1 Υ 0 η-戊基 羥基 1-萘基 0 η-戊基 羥基 2-萘基 0 基 羥基 2-吡咯基 0 n-k基 羥基 3-吡咯基 0 η 基 羥基 2-呋喃基 0 η -戊基 羥基 3-呋喃基 0 η ·戊基 羥基 2-噻吩基 0 η-戊基 羥基 3-噻吩基 0 11-1¾ 基 羥基 3-吡唑基 0 η-戊基 羥基 4-吡唑基 0 n-基 羥基 2-咪唑基 〇 η -戊基 羥基 4-咪唑基 0 n-k基 羥基 2-噚唑基 0 η-戊基 羥基 4-噚唑基 0 η-ΐξ 基 羥基 5-噚唑基 0 η-成基 羥基 2-噻唑基 0 η-茂基 羥基 4-噻唑基 0 n-在基 羥基 5-噻唑基 0 n-基 羥基 2-嘧啶基 0 n-J^ 基 羥基 4-嘧啶基 0 11-& 基 羥基 5-嘧啶基 0 基 羥基 2-吲哚基 0 11-1¾ 基 羥基 3-吲哚基 0 n-3^ 基 羥基 5-D弓丨哚基 〇 n-ffe 基 羥基 6-吲哚基 〇 η-戊基 羥基 5-苯并咪唑基 0 η-戊基 羥基 2-苯并呋喃基 0 n-在基 羥基 3-吲唑基 0 η-&基 羥基 2-苯并噚唑基 0 基 羥基 4 -每· 1 -奈基 0 n-k基 羥基 5-氯-2-噻吩基 〇 η-戊基 羥基 4-甲基-1-萘基 0 11-1¾ 基 羥基 卜甲基-2-吡咯基 0 n-k基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 0 n-在基 羥基 5-甲基-2-噻吩基 0 n-k基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 0 η-&基 羥基 1 -甲基-3 - D弓丨哚基 0 n-基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 0 n-基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 0 n-k基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 〇 η-戊基 羥基 5-甲氧基-3-0弓丨哚基 0 η-戊基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 0 η-在基 羥基 5,6-二甲氧基-2-口弓丨哚基 0 n-lK 基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基 -101 - 五、發明說明（1 oo) X R1 Υ 0 η-戊基 甲氧羰氧基 1-萘基 0 n-1¾ 基 甲氧羰氧基 2-萘基 0 η-ΐζ 基 甲氧羰氧基 2-吡咯基 0 η-Γβ；基 甲氧羰氧基 3-吡咯基 0 n-1¾ 基 甲氧羰氧基 2-呋喃基 0 n-1¾ 基 甲氧羰氧基 3-呋喃基 0 n-&基 甲氧羰氧基 2-噻吩基 0 n-k基 甲氧羰氧基 3-鹿吩基 0 n-J^ 基 甲氧羰氧基 3-吡唑基 0 η-戊基 甲氧羰氧基 4-吡唑基 0 η-戊基 甲氧羰氧基 2-咪唑基 0 η-戊基 甲氧羰氧基 4-咪唑基 0 η-在基 甲氧羰氧基 2-噚唑基 0 η-戊基 甲氧羰氧基 4-曙唑基 0 η-&基 甲氧羰氧基 .5-嗶唑基 0 η-&基 甲氧羰氧基 2-噻唑基 0 n-J^ 基 甲氧羰氧基 4-癉唑基 0 n-j3t 基 甲氧羰氧基 5-噻唑基 〇 η-戊基 甲氧羰氧基 2-嘧啶基 0 η-戊基 甲氧羰氧基 4-嘧啶基 0 η-戊基 甲氧羰氧基 5-嘧啶基 0 η-&基 甲氧羰氧基 2 -吲哚基 0 n-1¾ 基 甲氧羰氧基 3-吲哚基 0 η-&基 甲氧羰氧基 5-吲哚基 0 η-ΐζ 基 甲氧羰氧基 6-吲哚基 〇 n-lK 基 甲氧羰氧基 5-苯并咪唑基 0 η-£ζ 基 甲氧羰氧基 2-苯并呋喃基 0 n-lX 基 甲氧羰氧基 3-吲唑基 0 n-戊基 甲氧羰氧基 2-苯并曙唑基 0 基 甲氧羰氧基 4-氟-1-棻基 0 n-j3t 基 甲氧羰氧基 5-氯-2-噻吩基 0 η-戊基 甲氧羰氧基 4-甲基-1-萘基 0 n-j^ 基 甲氧羰氧基 1-甲基-2-吡咯基 0 η-戊基 甲氧羰氧基 2-甲基-3-呋喃基 0 n-1¾ 基 甲氧羰氧基 5-甲基-2-噻吩基 0 n-&基 甲氧羰氧基 4-甲基-5-咪唑基 0 η-戊基 甲氧羰氧基 1 -甲基-3-Β弓丨哚基 0 η-&基 甲氧羰氧基 2-甲氧基-1-萘基 0 Π _戊基 甲氧羰氧基 3-甲氧基-2-萘基 0 基 甲氧羰氧基 6-乙氧基-2-萘基 0 n-基 甲氧羰氧基 5-甲氧基-3-师哚基 0 n-&基 甲氧羰氧基 1,4-二甲氧基-2-蔡基 0 η-戊基 甲氧羰氧基 5,6-二甲氧基-2-D弓丨哚基 〇 η -戊基 甲氧羰氧基 5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基 -102- 五、發明說明（1〇1 ) X R1 κζ Y 〇 η-戊基 乙 氧 •yMJ 艰 氧 基 1-萘基 0 η-&基 乙 氧 m 氧 基 2-萘基 0 η-&基 乙 氧 MB 振 氧 基 2-吡咯基 0 η-&基 乙 氧 w. 氧 基 3-吡咯基 0 η-£ζ 基 乙 氧 Μ 氧 基 2-呋喃基 0 η-戊基 乙 氧 WU m 氧 基 3-呋喃基 0 11-茂基 乙 氧 MB 1m 氧 基 2-噻吩基 0 基 乙 氧 療 氧 基 3-噻吩基 0 η-&基 乙 氧 报 氧 基 3 -吡唑基 0 n-化基 乙 氧 氧 基 4-吡唑基 0 η-&基 乙 氧 m 氧 基 2-咪唑基 0 η -戊基 乙 氧 振 氧 基 4-咪唑基 0 n-七基 乙 氧 YMJ 极 氧 基 2-噚唑基 0 η -戊基 乙 VUJ m 氧 基 4-噚唑基 0 η-戊基 乙 氧 氧 基 5-噚唑基 0 η-&基 乙 氧 YHM m 氧 基 2-曄唑基 0 n-戊基 乙 氧 yp m 氧 基 4-嗥唑基 0 η-&基 乙 氧 A£Ui m 氧 基 5-噻唑基 0 η -戊基 乙 氧 A£iU m 氧 基 2-嘧啶基 0 η-&基 乙 氧 YpJ m 氧 基 4-嘧啶基 0 η-&基 乙 氧 fR 氧 基 5-嘧啶基 0 n-k基 乙 氧 Λ£Β 拔 氧 基 2-吲哚基 0 n-&基 乙 氧 MB 叛 氧 基 3 -吲哚基 0 n-戊基 乙 氧 MB 振 氧 基 5 -吲哚基 0 η-&基 乙 氧 γμι m 氧 基 6-Π引哚基 0 η-戊基 乙 氧 MB w. 氧 基 5-苯并咪唑基 〇 η-戊基 乙 氧 wu 极 氧 基 2-苯并呋喃基 〇 η-戊基 乙 氧 γμ4 療 氧 基 3-吲唑基 0 η-戊基 乙 氧 羰 氧 基 2-苯并噂唑基 0 n-k基 乙 氧 m 氧 基 4-氟-1-萘基 0 n-&基 乙 氧 VMJ m 氧 基 5-氯-2-噻吩基 0 η-&基 乙 氧 fik 氧 基 4-甲基-1-萘基 0 η-戊基 乙 氧 m 氧 基 卜甲基-2-吡咯基 0 η-戊基 乙 氧 VUJ m 氧 基 2-甲基-3-呋喃基 0 η-Γζ 基 乙 氧 yM-j m. 氧 基 5-甲基-2-噻吩基 0 η-戊基 乙 氧 MB 报 氧 基 4-甲基-5-咪唑基 0 n-k基 乙 氧 ¥m m. 氧 基 1-甲基-3-D引哚基 0 n-戊基 乙 氧 細 氧 基 2-甲氧基-1-萘基 〇 π-戊基 乙 氧 MB W. 氧 基 3-甲氧基-2-萘基 0 η-戊基 乙 氧 Λ£〇4 M 氧 基 6-乙氧基-2-萘基 0 η-戊基 乙 氧 m 氧 基 5-甲氧基-3-吲哚基 0 η-戊基 乙 氧 VUi w. 氧 基 1，4-一甲氧基-2-蔡基 0 n-k基 乙 氧 W. 氧 基 5,6 -二甲氧基-2-P弓丨B采基 0 n-戊基 乙 氧 vuj m 氧 基 5 -甲氧基-1-甲基- 2-II弓丨噪基 -103- 1331150 五、發明說明（1〇2) X R1 R- Y S 丙基 羥基 1_萘基 S 丙基 羥基 2-萘基 S 丙基 羥基 2-吡咯基 S 丙基 羥基 3-吡咯基 S 丙基 羥基 2-呋喃基 S 丙基 羥基 3-呋喃基 S 丙基 羥基 2-噻吩基 S 丙基 羥基 3-噻吩基 S 丙基 羥基 3-吡唑基 S 丙基 羥基 4-吡唑基 S 丙基 羥基 2-咪唑基 S 丙基 羥基 4-咪唑基 S 丙基 羥基 2-噚唑基 S 丙基 羥基 4-噚唑基 S 丙基 羥基 5-噚唑基 S 丙基 羥基 2-噻唑基 S 丙基 羥基 4-曄唑基 S 丙基 羥基 5-_唑基 S 丙基 羥基 2-嘧啶基 S 丙基 羥基 4-嘧啶基 S 丙基 羥基 5-嘧啶基 S 丙基 羥基 2-吲哚基 S 丙基 羥基 3 -吲哚基 S 丙基 羥基 5-吲哚基 S 丙基 羥基 6-吲哚基 S 丙基 羥基 5-苯并咪唑基 S 丙基 羥基 2-苯并呋喃基 S 丙基 羥基 3 -吲唑基 S 丙基 羥基 2-苯并噚唑基 S 丙基 羥基 4-氟-1-萘基 S 丙基 羥基 5-氯-2-噻吩基 S 丙基 羥基 4-甲基-1-棻基 S 丙基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 S 丙基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 S 丙基 羥基 5-甲基-2-噻吩基 S 丙基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 S 丙基 羥基 1-甲基-3-D弓|哚基 S 丙基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 S 丙基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 S 丙基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 S 丙基 羥基 5-甲氧基-3-D弓丨哚基 S 丙基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 S 丙基 羥基 5,6-二甲氧基-2-D弓丨哚基 S 丙基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基 -104- 五、發明說明（1〇3) X R1 R- Y S 丙基 甲氧羰氧基 1-萘基 S 丙基 甲氧羰氧基 2-萘基 S 丙基 甲氧羰氧基 2-吡咯基 S 丙基 甲氧羰氧基 3-吡咯基 S 丙基 甲氧羰氣基 2-呋喃基 S 丙基 甲氧羰氧基 3-呋喃基 S 丙基 甲氧羰氧基 2-噻吩基 S 丙基 Φ叙_叙基 3-暖吩基 S 丙基 甲氧羰氧基 3-吡唑基 S 丙基 甲氧羰氧基 4-吡唑基 S 丙基 甲氧羰氧基 2-咪唑基 S 丙基 甲氧羰氧基 4-咪唑基 S 丙基 甲氧羰氧基 2-噚唑基 S 丙基 甲氧羰氧基 4-噚唑基 S 丙基 Φ氧_氧基 5-嗶唑基 S 丙基 甲氧羰氧基 2-曄唑基 S 丙基 中氧瘦氧基 4-嗥唑基 S 丙基 甲氧羰氧基 5-嗛唑基 S 丙基 甲氧羰氧基 2-嘧啶基 S 丙基 甲氧羰氧基 4-嘧啶基 S 丙基 甲氧羰氧基 5-嘧啶基 S 丙基 甲氧羰氧基 2-D弓丨哚基 S 丙基 甲氧羰氧基 3-吲哚基 S 丙基 甲氧羰氧基 5-D引哚基 S 丙基 甲氧羰氧基 6-吲哚基 S 丙基 Φ氧瘦氧基 5-苯并咪唑基 S 丙基 甲氧羰氣基 2-苯并呋喃基 S 丙基 甲氧羰氧基 3-吲唑基 S 丙基 甲氧羰氧基 2-苯并噚唑基 S 丙基 Φ叙瘦氧基 4-氟-1-萘基 S 丙基 甲氧羰氧基 5-氯-2-皞吩基 S 丙基 甲氧羰氧基 4-甲基-1-萘基 S 丙基 甲氧羰氧基 1-甲基-2-吡咯基 S 丙基 Φ氧瘦氧基 2-甲基-3-呋喃基 S 丙基 甲氧羰氧基 5-甲基-2-噻吩基 S 丙基 甲氧羰氧基 4-甲基-5-咪唑基 S 丙基 Φ氧杂氧基 1-甲基-3-D弓丨哚基 S 丙基 Φ叙論氧基 2-甲氧基-1-萘基 S 丙基 串氧瘦氧基 3·甲叙基-2-奈基 S 丙基 Φ氧备氧基 6-乙氧基-2-萘基 S 丙基 Φ氧杂氧基 5-甲氧基-3-D弓丨哚基 S 丙基 甲氧羰氧基 1,4-二甲氧基-2-萘基 S 丙基 甲氧羰氧基 5,6-二甲氧基-2-卩弓丨哚基 S 丙基 甲氧羰氧基 5-甲氧基·1-甲基-2-呵哚基 -105- 1331150 五、發明說明（ι〇4 ) X R1 R- Y S 丙基 乙氧羰氧基 1-萘基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-萘基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-吡咯基 S 丙基 乙氧羰氧基 3 - 口比咯基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-呋喃基 S 丙基 乙氧羰氧基 3 -呋喃基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-噻吩基 S 丙基 乙氧羰氧基 3-睫吩基 S 丙基 乙氧羰氧基 3 -吡唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 4-吡唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-咪唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 4-咪唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-噚唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 4-噚唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 5-噚唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-噻唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 4-皞唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 5-噻唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-嘧啶基 S 丙基 乙氧羰氧基 4-嘧啶基 S 丙基 乙氧羰氧基 5-嘧啶基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-吲哚基 S 丙基 乙氧羰氧基 3-吲哚基 S 丙基 乙氧羰氧基 5 -吲哚基 S 丙基 乙氧羰氧基 6 - D引D朵基 S 丙基 乙氧羰氧基 5-苯并咪唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-苯并呋喃基 S 丙基 乙氧羰氧基 3-D弓丨唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-苯并曙唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 4-氟-1 -萘基 S 丙基 乙氧羰氧基 5-氯-2-皞吩基 S 丙基 乙氧羰氧基 4-甲基-1-萘基 S 丙基 乙氧羰氧基 1-甲基-2-吡咯基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-甲基-3-呋喃基 S 丙基 乙氧羰氧基 5-甲基-2-噻吩基 S 丙基 乙氧羰氧基 4-甲基-5-咪唑基 S 丙基 乙氧羰氧基 1-甲基-3-D弓丨哚基 S 丙基 乙氧羰氧基 2-甲氧基-1-萘基 S 丙基 乙氧杂氧基 3-甲氧基-2-棻基 S 丙基 乙氧羰氧基 6-乙氧基-2-萘基 S 丙基 乙氧羰氧基 5-甲氧基-3-D弓丨哚基 S 丙基 乙氧羰氧基 1,4-二甲氧基-2-萘基 S 丙基 乙氧羰氧基 5,6-二甲氧基-2-D弓丨哚基 S 丙基 乙氧羰氧基 5-甲氧基-1 -甲基-2-D弓丨哚基 -10 6-
1331150 五、發明說明（1〇5) X R1 R1 Υ S η-丁基 羥基 1-萘基 S η-丁基 羥基 2-萘基 S η · 丁基 羥基 2-吡咯基 S η · 丁基 羥基 3-吡咯基 S η-丁基 羥基 2-呋喃基 S η-丁基 羥基 3-呋喃基 S η-丁基 羥基 2-噻吩基 S η-丁基 羥基 3-噻吩基 S η-丁基 羥基 3 -吡唑基 S η-丁基 羥基 4-吡唑基 S η-丁基 羥基 2-咪唑基 S η-丁基 羥基 4-咪唑基 S η-丁基 羥基 2-噚唑基 S η-丁基 羥基 4 -噚唑基 S η-丁基 羥基 5-曙唑基 S η-丁基 羥基 2-皞唑基 S η-丁基 羥基 4-皞唑基 S η - 丁基 羥基 5-噻唑基 S η-丁基 羥基 2-嘧啶基 S η-丁基 羥基 4-嘧啶基 S η-丁基 羥基 5-嘧啶基 S η-丁基 羥基 2 -呵卩朵基 S η-丁基 羥基 3 -吲哚基 S η-丁基 羥基 5 _ Π引卩朵基 S η-丁基 羥基 6 - D引卩朵基 S η-丁基 羥基 5-苯并咪唑基 S η-丁基 羥基 2-苯并呋喃基 S η-丁基 羥基 3 -吲唑基 S η-丁基 羥基 2-苯并噚唑基 S η-丁基 羥基 4-氟-1 -萘基 S η-丁基 羥基 5-氯-2-睡吩基 S η-丁基 羥基 4-甲基-1-萘基 S η-丁基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 S η-丁基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 S η-丁基 羥基 5-甲基-2-_吩基 S η-丁基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 S η-丁基 羥基 1-甲基-3-D弓丨哚基 S η-丁基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 S η-丁基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 S η-丁基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 S η-丁基 羥基 5-甲氧基-3-吲哚基 S η-丁基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 S η-丁基 羥基 5,6-二甲氧基-2刈弓丨哚基 S η-丁基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-呵哚基 -107- 五、發明說明（106 ) X R* R2 Υ S η-丁基 甲氧羰氧基 1 -奈基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-萘基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-吡咯基 S η-丁基 甲氧羰氧基 3-吡咯基 S 心丁基 甲氧羰氧基 2-呋喃基 S η-丁基 甲氧羰氧基 3-咲喃基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-曄吩基 S η-丁基 甲氧羰氧基 3-噻吩基 S η-丁基 甲氧羰氧基 3-吡唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 4-吡唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-咪唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 4-咪唑基 S »-丁基 甲氧羰氧基 2-噚唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 4-噂唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 5-噚唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-唪唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 4-皞唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 5-噻唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-嘧啶基 S η-丁基 甲氧羰氧基 4 -喃陡基 S η-丁基 甲氧羰氧基 5-嘧啶基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-吲哚基 S η-丁基 甲氧羰氧基 3 -吲哚基 S η-丁基 甲氧羰氧基 5 -吲哚基 S η-丁基 甲氧羰氧基 6-吲哚基 S η-丁基 甲氧羰氧基 5-苯并咪唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-苯并呋喃基 S η-丁基 甲氧羰氧基 3 -吲唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-苯并噚唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 4-赢-1 -蔡基 S η-丁基 甲氧羰氧基 5·氣-2-唾吩基 S η-丁基 甲氧羰氧基 4-甲基-1-萘基 S η-丁基 甲氧羰氧基 1-甲基-2-吡咯基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-甲基-3-呋喃基 S η-丁基 甲氧羰氧基 5-甲基-2-噻吩基 S η-丁基 甲氧羰氧基 4-甲基-5-咪唑基 S η-丁基 甲氧羰氧基 】-甲基-3-㈣哚基 S η-丁基 甲氧羰氧基 2-甲氧基-1-萘基 S η-丁基 甲氧羰氧基 3-甲氧基-2-萘基 S η-丁基 甲氧羰氧基 6-乙氧基-2-萘基 S η-丁基 甲氧羰氧基 5-甲氧基-3-U弓丨哚基 S η-丁基 甲氧羰氧基 1,4-二甲氧基-2-萘基 S η-丁基 甲氧羰氧基 5,6-二甲氧基-2-0弓丨哚基 S η-丁基 甲氧羰氧基 5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基 -108- 1331150 五、發明說明（1〇7) X R1 Υ S η-丁基 乙氧羰氧基 1-萘基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-萘基 S η-丁基 乙氧杂氧基 2-吡咯基 S η-丁基 乙氧羰氧基 3 -吡咯基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-呋喃基 S η-丁基 乙氧羰氧基 3-呋喃基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-噻吩基 S η-丁基 乙氧羰氧基 3-噻吩基 S η-丁基 乙氧羰氧基 3-吡唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 4-吡唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-咪唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 4-咪唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-噚唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 4-噚唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 5 -噚唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-噻唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 4-瞳唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 5-噻唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-嘧啶基 S η-丁基 乙氧羰氧基 4-嘧啶基 S η-丁基 乙氧羰氧基 5-嘧啶基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-吲哚基 S η-丁基 乙氧羰氧基 3-呵哚基 S η-丁基 乙氧羰氧基 5-呵哚基 S η-丁基 乙叙緣氧基 6-吲哚基 S η-丁基 乙氧羰氧基 5-苯并咪唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-苯并呋喃基 S η-丁基 乙氧羰氧基 3-吲唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-苯并噚唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 4 -氟-1 -萘基 S η-丁基 乙氧羰氧基 5-氯-2-睫吩基 S η-丁基 乙氧羰氧基 4-甲基-1 -奈基 S η-丁基 乙氧羰氧基 1-甲基-2-吡咯基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-甲基-3-呋喃基 S η-丁基 乙氧羰氧基 5-甲基-2-噻吩基 S η-丁基 乙氧羰氧基 4-甲基-5-咪唑基 S η-丁基 乙氧羰氧基 1-甲基-3-D弓丨哚基 S η-丁基 乙氧羰氧基 2-甲氧基-1-萘基 S η-丁基 乙氧羰氧基 3-甲氧基-2-萘基 S η-丁基 乙氧羰氧基 6-乙氧基-2-萘基 S η-丁基 乙氧羰氧基 5-甲氧基-3-Π弓丨哚基 S η-丁基 乙氧羰氧基 1,4-二甲氧基-2-萘基 S η-丁基 乙氧瘦氧基 5,6-二甲氧基-2-D弓丨哚基 S η-丁基 乙氧羰氧基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基 -109- 1331150 五、發明說明（1〇8 ) X R1 Y S η-戊基 羥基 1-莽基 S η-戊基 羥基 2-萘基 S 11-^¾ 基 羥基 2-毗咯基 S η -戊基 羥基 3-吡咯基 S η -戊基 羥基 2-呋喃基 S η-&基 羥基 3-呋喃基 S η -戊基 羥基 2-噻吩基 S η-戊基 羥基 3-皞吩基 S n 基 羥基 3-吡唑基 S η -戊基 羥基 4-吡唑基 S n_ 1¾ 基 羥基 2-咪唑基 S η -戊基 羥基 4-咪唑基 S η - 基 羥基 2-噂唑基 S η -戊基 羥基 4-噚唑基 S n-J^ 基 羥基 5-噚唑基 S η -戊基 羥基 2-噻唑基 S η -戊基 羥基 4-曄唑基 S 丨1-&基 羥基 5-皞唑基 S n-k基 羥基 2-嘧啶基 S η-基 羥基 4-嘧啶基 S η-戊基 羥基 5-嘧啶基 S 11-1¾ 基 羥基 2-吲哚基 S η -戊基 羥基 3-吲哚基 S n-1¾ 基 羥基 5-吲哚基 S η -戊基 羥基 6-吲哚基 S η-戊基 羥基 5-苯并咪唑基 S η-戊基 羥基 2-苯并呋喃基 S n-lX 基 羥基 3 -吲唑基 S η-&基 羥基 2-苯并噚唑基 S 基 羥基 4 -氣-1-奈基 S η-戊基 羥基 5-氯-2-噻吩基 S η-化基 羥基 4-甲基-1-萘基 S n-基 羥基 1 -甲基-2-吡咯基 S η-&基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 S η 基 羥基 5-甲基-2-噻吩基 S η-戊基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 S η-J^ 基 羥基 卜甲基-3-D弓丨哚基 S n-k基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 S η -戊基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 S η-&基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 S 11-1¾ 基 羥基 5-甲氧基-3-吲哚基 S η-&基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 S n-茂基 羥基 5,6-二甲氧基-2-师哚基 S n-k基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基 -110- 五、發明說明（1〇9) X R1 Υ s n ·戊基 甲氧羰氧基 1-萘基 s n -戊基 甲氧羰氧基 2-萘基 s n-戊基 甲氧羰氧基 2-毗咯基 s n -戊基 甲氧羰氧基 3-毗咯基 s 基 甲氧羰氧基 2-呋喃基 s η-Βζ 基 Φ氧齒叙基 3-呋喃基 s η - 基 甲氧羰氧基 2-噻吩基 s n-戊基 甲氧羰氧基 3-皞吩基 s η-戊基 甲氧羰氧基 3-吡唑基 s η-戊基 甲氧羰氧基 4-吡唑基 s 基 甲氧羰氧基 2-咪唑基 s η -戊基 甲氧羰氧基 4-咪唑基 s η -戊基 甲氧羰氧基 2-噚唑基 s η -戊基 甲氧羰氧基 4-噚唑基 s η -戊基 甲氧羰氧基 5-噚唑基 s η-&基 甲氧羰氧基 2-曄唑基 s η -戊基 Φ氧瘦氧基 4-睫唑基 s η -戊基 甲氧羰氧基 5-噻唑基 s η-戊基 甲氧羰氧基 2-嘧啶基 s η _戊基 甲氧羰氧基 4-嘧啶基 s n-j^基 甲氧羰氧基 5-嘧啶基 s n-戊基 甲氧羰氧基 2-吲哚基 s η-戊基 甲氧羰氧基 3-吲哚基 s η-戊基 甲氧羰氧基 5-吲哚基 s η-茂基 甲氧羰氧基 6-吲哚基 s η -戊基 甲氧羰氧基 5-苯并咪唑基 s 11 -戊基 甲氧羰氧基 2-苯幷呋喃基 s η -戊基 甲氧羰氧基 3-Β弓丨唑基 s η-戊基 甲氧羰氧基 2-苯并噚唑基 s η-戊基 甲氧羰氧基 4 -氯-1 -奈基 s η-戊基 甲氧羰氧基 5-氯-2-噻吩基 s η -戊基 甲氧羰氧基 4-甲基-1-萘基 s η _ &基 甲氧羰氧基 卜甲基-2-吡咯基 s η-戊基 甲氧羰氧基 2-甲基-3-呋喃基 s n-k基 甲氧羰氧基 5-甲基-2-曄吩基 s n-七基 甲氧羰氧基 4-甲基-5-咪唑基 s n-&基 甲氧羰氧基 1-甲基-3-吲哚基 s η-戊基 甲氧羰氧基 2-甲氧基-I-萘基 s η -戊基 甲氧羰氧基 3-甲氧基-2-萘基 s η-&基 甲氧羰氧基 6-乙氧基-2-萘基 s n-在基 申氧會氧基 5-甲氧基-3-吲哚基 s η-戊基 Φ叙齒叙基 1,4-二甲氧基-2-萘基 s n-J^ 基 甲氧羰氧基 5,6-二甲氧基-2-D弓丨哚基 s η -戊基 甲氧羰氧基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基 -111- 五、發明說明（11〇) X R1 R1 Υ S η -戊基 乙氧羰氧基 1-萘基 S η -戊基 乙氧羰氧基 2-萘基 S η -戊基 乙氧羰氧基 2-吡咯基 S η -戊基 乙氧_氧基 3-吡咯基 S 11-1¾ 基 乙氧羰氣基 2-呋喃基 S η _戊基 乙叙瘦氧基 3-呋喃基 S η -戊基 乙叙瘦氧基 2-鹿吩基 S η-戊基 乙氧羰氧基 3-睫吩基 S η -戊基 乙氧羰氧基 3-吡唑基 S η -戊基 乙氧羰氧基 4-毗唑基 S η-戊基 乙氧瘦氧基 2-咪唑基 S η -戊基 乙氧羰氧基 4-咪唑基 S η -基 乙氧羰氧基 2-噚唑基 S η - 基 乙氧羰氧基 4-噚唑基 S η -戊基 乙氧羰氧基 5-曙唑基 S η-&基 乙氧羰氧基 2-皞唑基 S π -1¾ 基 乙氧羰氧基 4-曄唑基 S η-戊基 乙氧羰氧基 5-_唑基 S η 基 乙叙瘦氧基 2-嘧啶基 S η-&基 乙氧瘦叙基 4-嘧啶基 S η-戊基 乙氧羰氧基 5-嘧啶基 S η -戊基 乙氧羰氧基 2 · D引卩朵基 S η-戊基 乙氧羰氧基 3-吲哚基 S η-戊基 乙氧羰氧基 5-吲哚基 S η-在基 乙叙_叙基 6 · D弓丨卩荣基 S n-k基 乙氧羰氧基 5-苯并咪唑基 S n-1¾ 基 乙叙_叙基 2-苯并呋喃基 S η 基 乙氧羰氧基 3-吲唑基 S η - 基 乙氧羰氧基 2·苯并噚唑基 S η-ΐξ；基 乙氧瘦氧基 4-氟-1-萘基 S η -戊基 乙氧杂氧基 5-氯-2-噻吩基 S η -戊基 乙叙杂氧基 4-甲基-1-萘基 S n -1¾ 基 乙氧羰氧基 1-甲基-2-吡咯基 S η -戊基 乙氧羰氧基 2-甲基-3-呋喃基 S η -戊基 乙氧羰氧基 5-甲基-2-噻吩基 S η-戊基 乙氧羰氧基 4-甲基-5-咪唑基 S n-士基 乙氧羰氧基 1 -甲基-3 - D弓丨哚基 S η-&基 乙氧_氧基 2 -甲氧基-1-奈基 S η-3ζ 基 乙氧羰氧基 3-甲氧基-2-萘基 S η-&基 7 隹 ^ΐϋ ^ 甘 乙 7^. ^Ιί 6-乙氧基-2-萘基 S 基 乙氧羰氧基 5-甲氧基-3-吲哚基 S n-基 乙氣羰氧基 1,4-二甲氧基-2-萘基 S η -戊基 乙氧羰氧基 5,6-二甲氧基-2-呵哚基 S η-Γξ 基 乙氧羰氧基 5-甲氧基-1-甲基-2-卩弓丨哚基 -112- 1331150 五、發明說明（111) X R1 Y NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 1-莽基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-萘基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-毗咯基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-吡咯基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-呋喃基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-呋喃基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-噻吩基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-噻吩基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-吡唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-吡唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2 -咪唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-咪唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-噚唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-曙唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-噂唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-噻唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-皡唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-瞎唑基 NH 2-ψ 氧 乙 基 羥基 2-嘧啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-嘧啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-嘧啶基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-吲哚基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-吲哚基 NH 2-ψ 氧 乙 基 羥基 5 -吲哚基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 6-吲哚基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-苯并咪唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-苯并呋喃基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-吲唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-苯并噚唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-氟-1-萘基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-氯-2-噻吩基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-甲基-1-萘基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 NH 2-甲 氧 乙 棊 羥基 2-甲基-3-呋喃基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-甲基-2-噻吩基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 1-甲基-3-U弓丨哚基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 NH 2-Φ 氧 乙 基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 NH 2-ψ 氧 乙 基 羥基 5 -甲氧基-3 - D弓丨哚基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 5,6-二甲氧基-2-卩弓丨哚基 NH 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基 -113- 1331150 五、發明說明（112) X R1 R" Y NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 1-萘基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-萘基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-吡咯基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 3-吡咯基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-呋喃基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 3-呋喃基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-噻吩基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 3-皞吩基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 3-吡唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 4-吡唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-咪唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 4-咪唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-噚唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 4-噚唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 5-噂唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-噻唑基 NH 3-Φ 氧 丙 基 羥基 4-噻唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 5-噻唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-嘧啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 4-嘧啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 5-嘧啶基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-吲哚基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 3-吲哚基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 5-吲哚基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-吲哚基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 5-苯并咪唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-苯并呋喃基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 3-吲唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-苯并噚唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 4-氟-1-棻基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 5-氯-2-噻吩基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 4-甲基-1-萘基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2_甲基-3-呋喃基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 5-甲基-2-皞吩基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 ]-甲基-3-㈣哚基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 6-乙氣基-2-萘基 NH 3 - Φ 氧 丙 基 羥基 5-甲氧基-3-吲哚基 NH 3-甲 氧 丙 基 翔基 1,4-二甲氧基-2-萘基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 5,6-二甲氧基-2-吲哚基 NH 3-甲 氧 丙 基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基 -114- 1331150 五、發明說明（113) X R1 R" Y 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 1-棻基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-萘基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-吡咯基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-吡咯基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-呋喃基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-呋喃基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-皞吩基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-皞吩基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-吡唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-吡唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-咪唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-咪唑基 0 2-Φ 氧 乙 基 羥基 2-噚唑基 0 2 _甲 氧 乙 基 羥基 4-噚唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-噚唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-藤唑基 0 2-ψ 氧 乙 基 羥基 4-噻唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-噻唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2 -嚼陡基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-嘧啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-嘧啶基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-吲哚基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-吲哚基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-D弓丨哚基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6-吲哚基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-苯并咪唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-苯并呋喃基 〇 2-Φ 氧 乙 基 羥基 3-吲唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-苯并噚唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 4 -氧-1-奈基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-氯-2-噻吩基 〇 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-甲基-1-萘基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-甲基-2-噻吩基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 卜甲基-3-B弓丨哚基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-甲氧基-卜萘基 0 2_甲 氧 乙 基 羥基 3-甲氣基-2-萘基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-甲氧基-3-吲哚基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5,6-二甲氧基-2-口弓丨哚基 0 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基
-115- 1331150 五、發明說明（114) X R1 Y 0 3-甲氧丙基 羥基 1-萘基 〇 3-甲氧丙基 羥基 2-萘基 0 3-甲氧丙基 羥基 2-吡咯基 0 3-甲氧丙基 羥基 3-吡咯基 0 3-甲氧丙基 羥基 2-呋喃基 〇 3-甲氧丙基 羥基 3-呋喃基 〇 3-甲氧丙基 羥基 2-魄吩基 〇 3-甲氧丙基 羥基 3-皞吩基 0 3-甲氧丙基 羥基 3-吡唑基 0 3 -甲氧丙基 羥基 4-吡唑基 0 3-甲氧丙基 羥基 2-咪唑基 0 3-甲氧丙基 羥基 4-咪唑基 〇 3-甲氧丙基 羥基 2-〇f唑基 〇 3-甲氧丙基 羥基 4-噚唑基 〇 3-甲氧丙基 羥基 5-噚唑基 〇 3-甲氧丙基 羥基 2-噻唑基 0 3-甲氧丙基 羥基 4-瞎唑基 〇 3-甲氧丙基 羥基 5-噻唑基 〇 3-甲氧丙基 羥基 2-嘧啶基 〇 3-甲氧丙基 羥基 4-嘧啶基 〇 3_甲氧丙基 羥基 5-嘧啶基 〇 3-甲氧丙基 羥基 2-吲哚基 〇 3-甲氧丙基 羥基 3 -吲哚基 〇 3-甲氧丙基 羥基 5 -吲哚基 〇 3-甲氧丙基 羥基 6-0¾哚基 〇 3-甲氧丙基 羥基 5-苯并咪唑基 〇 3-甲氧丙基 羥基 2-苯并呋喃基 〇 3-甲氧丙基 羥基 3 -吲唑基 〇 3-甲氧丙基 羥基 2 -苯并噚唑基 〇 3-甲氧丙基 羥基 4-氟-1-萘基 〇 3-甲氧丙基 羥基 5-氯-2-噻吩基 〇 3-甲氧丙基 羥基 4-甲基-1-萘基 0 3-甲氧丙基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 0 3-甲氧丙基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 〇 3-甲氧丙基 羥基 5-甲基-2-噻吩基 〇 3-甲氧丙基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 0 3-甲氧丙基 羥基 1-甲基-3-卩弓丨哚基 0 3-甲氧丙基 羥基 2 -甲氧基-1-蔡基 〇 3-甲氧丙基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 0 3-甲氧丙基 羥基 6-乙氧基-2 -奈基 〇 3-甲氧丙基 羥基 5-甲氧基-3-吲哚基 0 3-甲氧丙基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 0 3-甲氧丙基 羥基 5，6-二甲氧基-2-吲哚基 〇 3-甲氧丙基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-D弓丨哚基
-116- 1331150 五、發明說明（115) X R' Rz Y S 2-甲 氧 乙 基 羥基 1-萘基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-莽基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-吡咯基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-吡咯基 S 2尸甲 氧 乙 基 羥基 2-呋喃基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-呋喃基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-噻吩基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-噻吩基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 3 -吡唑基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-毗唑基 S 2-ψ 氧 乙 基 羥基 2-咪唑基 S 2_甲 氧 乙 基 羥基 4-咪唑基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-噚唑基 S 2-Φ 氧 乙 基 羥基 4-噂唑基 S 2-Φ 氧 乙 基 羥基 5-噚唑基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-噻唑基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-皞唑基 S 2-φ 氧 乙 基 羥基 5-曄唑基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-嘧啶基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 4 -嘧啶基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 5 -嘧啶基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-吲哚基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-吲哚基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 5 - D弓丨卩朵基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 6-吲哚基 S 2-φ 氧 乙 基 羥基 5-苯并咪唑基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-苯并呋喃基 S 2-甲 乙 基 羥基 3 -吲唑基 S 2-φ 氧 乙 基 羥基 2-苯并噚唑基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-氟-1-萘基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-氯-2-噻吩基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-甲基-1-萘基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-甲基-2-噻吩基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 1 -甲基-3 - D引哚基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-甲氧基-3-吲哚基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 5,6-二甲氧基-2-D弓丨哚基 S 2-甲 氧 乙 基 羥基 5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
-117- 1331150 五、發明說明（116) X R1 R2 Y S 2-羥 乙 基 羥基 1-萘基 S 2-羥 乙 基 羥基 2-萘基 S 2-羥 乙 基 羥基 2-吡咯基 S 2-羥 乙 基 羥基 3-吡咯基 S 2_羥 乙 基 羥基 2-呋喃基 S 2-羥 乙 基 羥基 3-呋喃基 S 2-羥 乙 基 羥基 2-曄吩基 S 2-羥 乙 基 羥基 3-噻吩基 S 2-羥 乙 基 羥基 3-吡唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 4-吡唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 2-咪唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 4-味唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 2-噚唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 4-噚唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 5-噚唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 2-噻唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 4-睫唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 5-藤唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 2 -嚼D定基 S 2-羥 乙 基 羥基 4-嘧啶基 S 2-羥 乙 基 羥基 5-嘧啶基 S 2-羥 乙 基 羥基 2 -吲哚基 S 2-羥 乙 基 羥基 3-吲哚基 S 2-羥 乙 基 羥基 5-吲哚基 S 2-羥 乙 基 羥基 6 -呵哚基 S 2-羥 乙 基 羥基 5-苯并咪唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 2-苯并呋喃基_ S 2-羥 乙 基 羥基 3-吲唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 2-苯并噚唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 4-氟-1-萘基 S 2-羥 乙 基 羥基 5-氯-2-噻吩基 S 2-羥 乙 基 羥基 4-甲基-1-萘基 S 2-羥 乙 基 羥基 1-甲基-2-吡咯基 S 2-羥 乙 基 羥基 2-甲基-3-呋喃基 S 2-羥 乙 基 羥基 5-甲基-2-噻吩基 S 2_羥 乙 基 羥基 4-甲基-5-咪唑基 S 2-羥 乙 基 羥基 !-甲基-3-D弓丨哚基 S 2_羥 乙 基 羥基 2-甲氧基-1-萘基 S 2-羥 乙 基 羥基 3-甲氧基-2-萘基 S 2-羥 乙 基 羥基 6-乙氧基-2-萘基 S 2-羥 乙 基 羥基 5-甲氧基-3-吲哚基 S 2-羥 乙 基 羥基 1,4-二甲氧基-2-萘基 S 2-羥 乙 基 羥基 5,6-二甲氧基-2-吲哚基 S 2-羥 乙 基 羥基 5-甲氧基-卜甲基-2-D弓丨哚基
-118- 1331150 五、發明說明（117) 本發明之化合物中，R2爲醯氧基或烷氧羰氧基之化合 物’相當於R2爲羥基之化合物的酯，係爲提升R2爲羥基 t 之化合物的溶解性、吸收性、體內安定性爲目的之前藥。 亦即，該酯在生物體內經代謝後，將成爲活性本體之R2 爲羥基之化合物。因一般式（I)所示之化合物與其互變異構 物在化學上等效，故本發明之腺嘌呤衍生物亦包含其互變異構物 。例如R2爲羥基時，一般式（I)所示之化合物爲一般式（II):
(式中，R1、X、Y與上述式（I)相同定義）之羥基衍生物 ，而該衍生物之互變異構物爲下述一般式（III):
(式中，R1、X、Y與上述式（I)相同定義）之酮基衍生物。 以下詳述此等腺嘌呤衍生物之製法之一例。 (1) R2 = OH 時 係藉由將化合物（IV)與Y-CH2-Hal (式中，Y與式（II)相 -119- 1331150 五、發明說明（118) 同定義，Hal所示爲鹵原子）在鹼存在下反應以合成9-取 代體（V)。上述鹼可使用例如碳酸鉀等碳酸之鹼金屬鹽或 鹼土金屬鹽；氫氧化鈉、氫氧化鉀等金屬氫氧化物；氫化 鈉等金屬氫化物：t-丁氧鉀等烷氧化物等。上述溶媒可 使用二甲基甲醯胺、二甲亞楓、四氫呋喃、1，4-二噚烷等 非質子性溶媒，反應溫度可在室溫至溶媒回流溫度之間進行。 其次，X爲NH時，係藉由將化合物（V)與對應之 Ι^-ΝΗ2 (式中，R1與上述相同定義）在鹼存在下或未存 在下反應以合成2-取代體（VI)。鹼可使用三乙胺、二異丙 基乙基胺、4-二甲胺基吡啶等3級胺類，溶媒可使用四氫 呋喃、1，4-二噚烷、二乙二醇二甲醚（diglyme)等非質子性 溶媒或丙醇、丁醇等醇系溶媒；或亦可在無溶媒下進行。 反應溫度可在50°C至溶媒回流溫度之間進行。 X爲氧原子或硫原子時，係藉由將化合物（V)與對應之 W-OH或W-SH在鹼存在下反應以合成2-取代體（VI)。鹼 可使用鈉、鉀等鹼金屬；氫化鈉等鹼金屬氫化物等，溶媒 或使用二甲基甲醯胺、二甲亞碾、四氫呋喃、1,4-二噚烷 、二乙二醇二甲醚等非質子性溶媒，亦可在無溶媒下進行 。反應溫度可在50°C至溶媒回流溫度之間進行。 再者，自化合物（IV)製造化合物（VI)之步驟中，首先合 成2-取代體（V]，其次，將該2-取代體（V1)與Y-CH2-Hal (式中，Y與式（II)相同定義）反應，亦可製得化合物（VI)。 化合物（VII)可藉由將化合物（VI)與溴反應合成。溶媒可 使用四氯化碳、二氯甲烷、氯仿等鹵素系溶媒；乙酸等。 -120- 2〇〇 1331150 五、發明說明（119) 反應溫度可在o°c至溶媒回流溫度之間進行。又，反應中 亦可添加乙酸鈉等反應助劑。 化合物（IX)可藉由將化合物（VII)在酸性條件下水解合成 。可使用鹽酸、氫溴酸等做爲酸》反應溫度可在5 0°C至 溶媒回流溫度之間進行。或藉由將化合物（VII)與甲醇鈉反 應得化合物（VIII)後，藉由酸處理去甲基化亦可得（IX)。
化合物（X)可藉由將氫硫化鈉（硫化氫鈉）與化合物 -121 - 1331150 五、發明說明（1 2 0 ) (VII)反應合成。溶媒可使用乙醇、丙醇、丁醇等醇系溶 媒^反應溫度可在50°c至溶媒回流溫度之間進行。
化合物（XI)，可藉由將化合物（IX)在鹼存在下，與對應 R2之醯基氯（acyl chloride)或氯甲酸酯反應製得。鹼可使 用三乙胺、二異丙基乙基胺、4-二甲胺基吡啶等3級胺類 ，溶媒可使用四氫呋喃、1，4-二噚烷、二氯甲烷等非質子 性溶媒。反應溫度可在〇°C至溶媒回流溫度之間進行（式 中，R4係表示Cu烷基或Cu烷氧基）。
以上所得之本發明之腺嘌呤衍生物，亦可使用鈉鹽、鉀 鹽、鈣鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、乙酸鹽 、甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸 鹽等藥理容許鹽。 本發明之腺嘌呤衍生物，可有效做爲B型及C型肝炎 、愛滋病等病毒性疾病：癌症及第2型輔助者T細胞所導 -122- 1331150 五、發明說明（121) 致之疾病等的治療藥，使用時則以錠劑、膠囊劑、散劑等 經口劑爲首，可使用注射劑、外用劑等各種劑型。本發明 之醫藥，可使用選自一般式（I)所示之化合物 '其互變異構 物、及彼等之藥理容許鹽之群組之物質，進一步亦可使用 彼等之水合物、或媒合物。亦可適'當組合使用2種以上此 等物質。雖亦可將選自此等之群組之物質本身做爲本發明 之醫藥進行投與，通常，係以醫藥組成物的型態，其係含 有有效成分之上述物質與藥理容許製劑用添加劑進行投與 較理想。 爲能使用在生物體內之醫藥組成物，係將有效成分之上 述物質與1種或2種以上藥理容許製劑用添加劑予以混合 ，根據藥學領域中廣泛使用之製劑方法即可輕易製得。本 發明之醫藥的投與途徑雖無特殊限定，以在治療及/或預 防時適當選擇最具效果之途徑較理想。適合經口投與之醫 藥組成物，可列舉例如膠囊劑、散劑、錠劑、顆粒劑、細 粒劑、糖漿劑、溶液劑、懸浮劑等，適合非經口投與之醫 藥組成物，可列舉例如吸入劑、噴霧劑、直腸內投與劑、 注射劑、點滴劑、軟膏、乳霜劑、經皮吸收劑、經黏膜吸 收劑、滴眼劑、滴鼻劑、滴耳劑、膠帶劑、黏貼劑等，但 本發明之醫藥之型態不以此等爲限。 適合經口投與之醫藥組成物中，例如乳劑及糖漿劑等液 體製劑可使用水、蔗糖、山梨糖醇、果糖等糖類；聚乙二 醇、丙二醇等乙二醇類；麻油、橄欖油、大豆油等油類； P -羥基苯甲酸酯類等防腐劑；草莓香料、薄荷等香料類等 -123- 1331150 五、發明說明（122) 製劑用添加物加以製造。膠囊劑、錠劑、散劑、及顆粒劑 等固體製劑可使用乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露糖醇等賦形 劑：澱粉、藻酸蘇打等崩散劑；硬脂酸鎂'滑石等潤滑劑 :聚乙烯醇、羥基丙基纖維素、明膠等結合劑；脂肪酸醋 等界面活性劑；甘油等增塑劑等加以製造。 適於非經口投與之醫藥組成物中，注射劑、點滴劑、滴 眼劑等型態之液體製劑，較佳者可調製爲經滅菌之等張液 體製劑。例如，注射劑可使用包含鹽溶液、葡萄糖溶液、 或鹽水與葡萄糖溶液之混合液之水性溶媒加以調製。直腸 內投與劑，可使用例如可可油、氫化脂肪、或氫化羧酸等 載體，一般係調製爲坐劑之型態。又，爲調製噴霧劑，可 藉由將有效成分之上述物質分散爲細微粒子，並使用容易 吸收之非刺激性載體。此類載體，可列舉例如乳糖、甘 油等，製劑型態可選擇氣化噴霧劑或乾粉等型態。再者， 非經口投與用之醫藥組成物之製造中，可適當使用1種或 2種以上選自經口劑中所舉例之稀釋劑、香料、防腐劑、 賦形劑、崩散劑、潤滑劑' 結合劑、界面活性劑、增塑劑 等之製劑用添加物。當然，本發明之醫藥之製造所使用之 製劑用添加物並未限定於上述者，只要係該業者可利用者 使用任何皆可。 本發明之腺嘌呤衍生物的用量’係依患者之性別 '年齡 、體重、疾病種類、症狀等作適當決定’但—般每曰在 0.001〜100mg/kg之範圍內，較佳者在0_01〜l〇mg/kg之 範圍內，可單回或分爲數回投與。 -124- 1331150 五、發明說明（123) 本說明書包含做爲本發明之優先權基礎之特願2001-1 1 823 2號說明書所記載之內容。 圖式之簡單說明 第1圖所示爲大鼠嗜酸性白血球浸潤模型中，本發明之 化合物之藥效評估試驗的結果。 第2圖所示爲小鼠主動皮膚過敏性模型中，本發明之化 合物之藥效評估試驗的結果。 第3圖所示爲實施例65記載之抗腫瘤效果試驗的結果 。係分別針對實施例27之化合物及小鼠干擾素α，以腫 瘤容積與賦形劑（對照組）作比較。 第4圖所示爲實施例66記載之抗腫瘤效果（轉移抑制 效果）試驗的結果。係針對賦形劑（對照組）、小鼠干擾 素α及實施例27之化合物之各投與組，以各淋巴結之溼 重量作比較。 實施發明之最佳型態 以下，列舉實施例以具體說明本發明，惟本發明之範圍 不以此等爲限。 參考例1 : 2-丁氣某腺嘌哈 在丁醇（4 8 0mL)中添加鈉（13.6g、0.59莫耳），並加熱至 9〇°C使其完全溶解。其次，添加2·氯腺嘌呤（4.0g、23.6 毫莫耳）加熱回流9小時。冷卻至4°C後，在反應液中添加 水（400mL)並強力攪拌30分鐘。將分層之丁醇層減壓濃縮 後’在殘渣中添加水（400mL)，並在冰溫下滴定濃鹽酸予 以中和。濾取析出之固體，將所得固體添加在乙醇（70mL)
-125- I33ll50 五、發明說明（124) 中，並加熱回流30分鐘。冷卻至室溫後，藉由濾、取析出 之固體，製得標的化合物3.72g(產率：76%)。 參考例2 : 8-逋-2-丁氧某-9-(6-氯-3-吡啶甲某）腺嘌呤 在參考例1所得之2-丁氧基腺嘌呤（2.60g、12.5毫莫耳） 之DMF溶液（125mL)中，添加碳酸鉀（2.85g、20.6毫莫耳） 與2-氯-5-氯甲基吡啶（3.33g、20.6毫莫耳）’並在80°C下 加熱攪拌2.5小時。將反應液減壓濃縮後，添加水（l〇〇mL) 並以IN鹽酸予以中和，再濾取析出之固體。將該固體溶 解在二氯甲烷（l〇〇mL)後，在冰溫下添加己烷（150mL)，藉 由濾取析出之結晶，製得2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基） 腺嘌呤（產量：3.12g)。在經添加乙酸鈉（3.05g、37.2毫莫 耳）與2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基）腺嘌呤（3.1g、9.31毫 莫耳）之乙酸懸浮液（186mL)中，在室溫下添加溴（1.92mL、 3 7.5毫莫耳）反應4小時。將反應液減壓去除後，在殘渣 中添加水（2〇〇mL)，並在冰溫下以5N氫氧化鈉予以中和 。濾取析出之結晶後，將粗結晶在甲醇中再結晶。在40 °C下減壓乾燥1 5小時，製得白色粉末之標的化合物 2.38g(產率：62% )。 參考例3 : 2-丁氣某-9-(6-氡-3-吡啶甲基）-8-甲氧某腺瞟哈 在甲醇（1 10mL)中添加鈉（614mg、26.7毫莫耳）並使其完 全溶解。在該溶液中添加參考例2所得之8-溴-2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基）腺嘌呤（2.2g、5.34毫莫耳），加熱回 流3.5小時。將反應液減壓濃縮，在殘渣中添加水（1〇〇mL) ’在冰溫下以濃鹽酸予以中和。濾取析出之固體，並經水
-126- 1331150 五、發明說明（1 2 5 ) 洗（20mL)。藉由將該固體以乙酸乙酯（30mL)使其再結晶， 製得白色粉末結晶之標的化合物1.26g(產率：65.0%)。 參考例4 : 2-T氧某-9-(6-甲氬某-3-毗啶甲某）腺瞟哈 在甲醇（18mL)中添加鈉（4 15 mg、18.0毫莫耳）並使其完 全溶解後，添加2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基）腺嘌呤 (3 00mg、0.90毫莫耳），加熱回流24小時。將反應液減壓 濃縮，在殘渣中添加水（3OmL)，布冰溫下以濃鹽酸予以中 和。濾取析出之固體後，藉由矽凝膠管柱層析法將粗結晶 精製（二氯甲烷：甲醇50: 1)，製得標的化合物148mg(產 率：50% )。 參考例5 : 2-丁胺基腺嘌呤 在高壓滅菌釜（200mL)中添加2-氯腺嘌呤（6.0g、35.4毫 莫耳）與丁胺（30mL)，在130°C下反應150小時。將反應液 減壓濃縮後，在殘渣中注入水使固體析出。將析出固體依 序以二氯甲烷、甲醇洗淨，製得橙黃色粉末固體之標的化 合物2_08g(產率：30% )。 實施例1 : 2-丁氩某-9-(6-氡-3~妣啶甲基）-8-羥基腺嘌昤 在濃鹽酸（7〇mL)中添加參考例3所得化合物（1.26g ' 3.4 7毫莫耳），在室溫下反應2小時。將反應液減壓濃縮 後，在殘渣中添加水（1 3 〇mL) ’在冰溫下以5N氫氧化鈉 水溶液予以中和。藉由臆取 '乾燥所析出之結晶，製得白 色粉末結晶之標的化合物l.2〇g(產率：99%)° -127- 1331150 五、發明說明（126) 'HNftlR 〇)MS(H36)(5 10. 14 (1H, brs), 8.40 (1H，d，J = 2·4Ηζ), 7. 76 (1H, d i J = 2. 4. 8.4 Hz), 7.49 (1H, d, J = 8.4 Hz), 6.55 (2H, brs), 4.91 (2H, s). 4.14 (2H, t, I = 6.5 Hz), 1.67-1.57 (2H, m), 1.44-1.30 (2H, m), 0.9 〇 (3H, t, J = 7.3 Hz). 實施例2 : 2-T氬某-8-羥某-9-(6-甲氧基-3-吡啶甲某）腺嘌 呤 使用對應之起始物質，根據實施例1之相同方法製得標 的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) δ 10.09 (1Η, brs), 8.16 ΠΗ, d, J = 2.4 Hz), 7.65 (1H, d d, J = 2.4, 8.4 Hz), 6.78 (1H, d, J = 8.4 Hz), 6.49 (2H, brs), 4.80 (2H, s), 4.15 (2H, t, J = 6.6Hz), 3.81 (3H, s). 1.66-1.58 (2H, m), ]. 42-1. 3 4 (2H, m), 0. 91 (3H, t, J = 7. 3 Hz). 實施例3 : 2-丁氧某-9-(6-乙氣某-3-吡啶甲基）-8-羥葚脾_ 使用對應之起始物質，.根據貫施例1之相问方法製得g 的化合物。 臟（DMS0-d6) <5 10. 06 (1H, brs), 8. 14 (1H, d, J = 2.4 Hz), 7 64 (1H d
d, J = 2.4. 8.6 Hz), 6.75 (1H, d, J = 8. 6 Hz), 6.48 (2H, brs), 4 8〇 (2H s), 4 26 (2H, q, J = 7.2 Hz), 4.15 (2H, t，J = 6.6 Hz), 58 (2H ’ m), 1.42-1.34 (2H, m), 1.28 (3H, t, J = 7. 2 Hz), 0.91 (3H, t τ - 7 9 u
1* J = I. o nZ / · 實施例4二j:丁氧基二j^-n-丁氣某-3 —砒啶甲某^^^^^基腺 嘌呤 使用對應之起始物質，根據實施例丨之相同方法製得標 的化合物。 1 $ -128- 1331150 五、發明說明（127) 屮丽（DMS0-d6}(5 10. 25 (1H, brs)，8_13 (1H，d，J = 1.9 Hz), 7. 63 UH，d d, J = 1. 9, 8.4 Hz), 6.75 (1H, d, J = 8.4 Hz), 6.53 (2H. brs), 4.79 (2H, s), 4.23-4.12 (4H, m), 1.68-1.60 (4H, m), 1.42-1.34 (4H, m) t 〇. 94-0.88 (6H. m). 奮施例5 : 2-T氬某-9-(2-氯：3-0^院甲棊 使用對應之起始物質，根據實施例1之相同方法製得標 的化合物。 iHNMR 圆S0-d6)<5 10. 15 (1H, brs), 8. 36-8.33 (1H, m)，7.52-7. 50 (1H, m), 7.41-7.36 (1H, m), 6.53 (2H, brs), 4.94 (2H, s), 4.07 (2H, t, J = 6.6 H z), 1.62-1.52 (2H, m), 1.37-1.23 (2H, m), 0.87 (3H, t, J = 7.3Hz). 眚施例6 : 2-丁氬某-8-羥基9-(2-甲氧基-_3二1壮症甲專）腺嘌 使用對應之起始物質，根據實施例1之相同方法製得標 的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) δ 10.06 (1Η, brs), 8.08-8.06 (1H, m), 7. 21-7. 19 (]H m) 6.93-6.88 (III, m), 6.47 (2H, brs), 4.80 (2H, s), 4.08 (2H, t, J = 6 5 z), 3.92 (3H, s), 1.60-1.53 (2H, m), 1.38-1.29 (2H, m), 0.87 (3H t j 7. 3 Hz). ' 實施例7 : 2-丁氬某-9-(6-氡-5-甲氧某-3-PH·,啶甲甚 基腺嘌昤 使用對應之起始物質，根據實施例1之相同方法製得標 的化合物。 -129- ---- 1331150 五、發明說明（128) iHNMR (DMSO_d6)<5 10_06 (1H，brs), 8.12 (1H. d, J = 1.9Hz), 7.85 (1H, d ,J = 1.9 Hz), 6.49 (2H, brs). 4.83 (2H, s), 4. 16 (2H. t, J = 6.6 Hz), 3 .91 (3H, s), 1.66-1.61 (2H, m), 1.42-1.34 (2H, m), 0.91 (3H, t, J = 7.3 Hz). 實施例8 : 2-丁氧苺-8-羥甚-9-(3-吡啶甲基）腺嘌呤 在2-氯腺嘌呤（520mg、3毫莫耳）之DMF溶液中，添加 碳酸鉀（l.lg、8毫莫耳）與3-氯甲基吡啶·鹽酸鹽（660mg 、5毫莫耳），在80°C下加熱攪拌3小時。將反應液減壓 濃縮後，藉由添加水並濾取所析出之固體，製得2-氯-9-(3-吡啶甲基）腺嘌呤（固=救量：759mg)。在丁醇（50ml)中添 加鈉（7 5 0mg、30毫莫耳），加溫至90°C使其完全溶解。其 次，添加2-氯- 9-(3-吡啶甲基）腺嘌呤（430mg、1 ·5毫莫耳） ，加熱回流2小時。將溶媒減壓濃縮後，在殘渣中添加水 ，並在冰溫下滴定濃鹽酸予以中和。添加二氯甲烷進行分 層，將有機層減壓濃縮。對殘渣添加乙酸30mL使其溶解 後，添加溴（66Omg、5.5毫莫耳），在室溫下反應一晚。將 反應液減壓去除後，藉由矽凝膠管柱層析法將殘渣精製 (二氯甲烷：甲醇10 : 1)，製得8-溴-2-丁氧基- 9-(3-吡啶 甲基）腺嘌呤3 1 Omg。其次，根據參考例3及實施例1之 相同操作製得標的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) δ 10. 22 (1Η, brs), 8.56 (1H, d, J = 1.9 Hz), 8.49-8.47 ( 1H. m). 7.71-7.67 (1H, m), 7.38-7.33 (1H. m), 6.54 (2H, brs), 4.90 (2H, s), 4. 14 (2H, t, J = 6. 6 Hz), 1.65-1.57 (2H, in). 1.41-1.33 (2H, m), 0.90 (3H, t, J = 7. 3 Hz). -130- 1331150 五、發明說明（13〇) 實施例12 : 2 -丁氣基- 9- (2，6 -—氣_3·卩比11定甲基）-8 -舞華腺嘌昤 使用對應之起始物質，以實施例1 i之相同方法製得標 的化合物。 Ή NMR (DMS〇-d6) a 10. 12 (1H. brs), 7.66 (1H, d. J = 8.4Hz), 7.52 (ih, d ,J = 8.4 Hz), 6.52 (2H, brs), 4.92 (2H, s), 4.08 (2H, t, J = 6. 6 Hz), 1 .60-1.52 (2H, m), 1.37-1.29 (2H, m), 0.88 (3H, t, J = 7.4 Hzj 實施例1 3 : 2-T氣基-9-(6- N-六氫吡啶基-3-吡卩定甲甚 羥某腺嘌昤 在N-六氫吡啶（3mL)中添加實施例1所得之化合物 (1 OOmg、0.29毫莫耳），在90°C下反應30小時。將反應 液減壓濃縮後，在殘渣中添加二氯甲烷（50mL)使固體析出 。濾取析出之固體，藉由水洗製得白色粉末固體之標的化 合物56mg(產率：49%)。 Ή NMR (DMS0-d6) 0 9.79 (1H, brs), 8.09 (1H, d, J = 2. 4 Hz), 7.47 (1H, dd ,J = 2.4, 8.6 Hz), 6.75 (1H, d, J = 8. 6 Hz), 6.44 (2H, brs), 4.70 (2H, s), 4.17 (2H, t, J = 6.5Hz), 3.48-3.44 (4H, m), 1.67-1.35 (10H, m), 0.9 2 (3H, t, J = 7. 3 Hz). 奮施例i4 : 2-丁氧基-9-(0-(1-吡咯啶某）吡啶甲某）_8· 羥某腺嘌昤 使用實施例1所得之化合物與吡咯啶，根據實施例1 3 之相同方法製得標的化合物。 -132- 1331150 五、發明說明（131) Ή NMR (DMS0-d6) (5 10. 03 (1H, brs), 8.07 (1H, d, J = 2.4 Hz), 7.46 (1H, d d, J = 2.4, 8.6 Hz), 6.45 (2H. brs), 6.37 (1H, d, J = 8. 6 Hz), 4.69 (2H, s), 4.16 (2H, t, J = 6.6 Hz), 3.33-3.29 (4H, m), 1.93-1.88 (4H, jn), 1.6 7-1.59 (2H, m), 1.43-1.35 (2H, m), 0.92 (3H, t, J = 7. 3 Hz). 實施例1 5 : 2 - 丁氧基-9 - (6 -嗎福瞅某-3 -吡啶甲某V 8 -羥某 腺嘌呤 使用實施例1所得之化合物與嗎福啉，根據實施例1 3 之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) (5 10. 01 (1H, brs), 8.14 (1H, d, J = 2.4 Hz), 7.53 (1H, d d, J = 2. 4, 8.6 Hz), 6.78 (1H, d, J = 8. 6 Hz), 6.45 (2H, brs), 4.73 (2H, ^ s), 4.16 (2H, t, J = 6. 6 Hz), 3.66 (4H, t, J = 4. 9 Hz), 3.38 (4H, t, J =4. 9 Hz), 1.67-1.61 (2H, m), 1.43-1.35 (2H, m), 0.92 (3H, t, J = 7. 3 Hz )· 奮施例16 : 2-丁氣基-9-(6-二甲胺基-3-吡啶甲某）-8-羥某 腺嘌昤 使用實施例1所得之化合物與4 0 %二甲胺水溶液， 根據實施例1 3之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) <5 10. 12 (1H, brs), 8.09 (1H, d, J = 2.4 Hz), 7.48 (1H, d d, J = 2. 4. 8.9 Hz), 6.57 (1H, d, J = 8. 9 Hz), 6.49 (2H, brs), 4.70 (2H, s), 4.16 (2H, t, J = 6.6 Hz), 2.97 (6H, s). 1.70-1.46 (2H, m). 1.43-1.3 3(2H，m)，0.92(3H, t, J = 7.3Hz)。 實施例17 : 2-T胺基-9-(6-氡-3-吡啶甲某）-8-羥某腺嘌哈 使用參考例5所得之化合物，根據實施例1 1之相同方 法製得標的化合物。 -133- 1331150 五、發明說明（132 ) Ή NMR (DMS〇-d6) δ 10. 10 (1Η, brs), 8.56 (1H, d, J = 1.9 Hz), 8.49-8.47 ( )H, m), 7.71-7.67 (1H, in), 7.38-7.33 (1H, m), 6.50 (2H, brs), 4.90 (2H, s), 4.14 (2H, t, J = 6.6 Hz), 1.67-1.57 (2H, m), 1.41-1.30 (2H, m). 0.90 (3H, t, J = 7. 3 Hz). 實施例1 8 : -丁胺基-9 - (2 -氯-3 -吡啶甲基）_ 8 _羥某腺嘌昤 使用參考例5所得之化合物，根據實施例丨】之相同方 法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS〇-d6) δ 9.76 (1Η, brs), 8.35-8.32 (1H, m), 7.47-7.36 (2H. m), 6.23 (1H, brt, J = 5. 7 Hz), 6.07 (2H, s), 4.88 (2H, s), 3.13-3.05 (2H, m ),1.43-1.27 (2H. m), 1.24-1.16 (2H, m), 0.82 (3H, t. J = 7. 3 Hz). 實施例19: 2-丁胺基-8-翔某- 9- (6 -甲氧某- 3- DttD定甲某）腺 嘌昤 使用參考例5所得之化合物，根據實施例1 1之相同方 法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS〇-d6) δ 10.07 (1Η, brs), 8.17 (1H, d, J = 2.4 Hz), 7.67 (1H, d d. J = 2.4. 8.4 Hz), 6.82-6.76 (2H, m), 6.60 (2H, brs), 4.78 (2H, s), 3. 81 (3H, s), 3.25-3.17 (2H, m), 1.54-1.43 (2H, m), 1.38-1. 25 (2H, m), 0.8 9 (3H, t, J = 7. 3 Hz). 實施例20 : 2-丁胺某-8-禪甚-〇“2-吡啶甲某）腺嘌昤 使用參考例5所得之化合物，根據實施例1 1之相同方 法製得標的化合物。 圆S0-d6)0 10. 88 (1H，s), 8. 56-8.54 UH, m), 8.05-7.89 (3H, m}，7 .46-7.41 (2H, m), 5.05 (3H, s), 3.19-3.14 (2H, m). 1.44-1.21 (4H, m), 0. 8 1 (3H, t, J = 7.3Hz)= -134- 1331150 五、發明說明（133) 富施例21 : 2-丁胺基-8-羥基-9-(3-吡啶甲甚）腺嘌呤 使用參考例5所得之化合物，根據實施例1 1之相同方 法製得標的化合物。 屮 NMR (DMS0-d6) δ9_78 (1H，brs)，8.55 (1H, d, J = 2.4 Πζ), 8·47 (1Π, dd ,J = 1.9, 4. 9 Hz), 7.68 (1H, d, J = 7. 8 Hz), 7.34 .(111, dd, J = 4. 9. 7.8
Hz), 6.21 (1H, brt, J = 5.5 Hz), 6.05 (2H, brs), 4.84 (2H, s), 3. 20-3.1 2 (2H, m), 1.47-1.39 (2H, m), 1.32-1.24 (2H, m), 0.87 (3H, t, J = 7. 3 Hz ). 實施例22 : 2-丁胺基-8-羥基-9-(4-Phh啶甲某）腺嘌哈 使用參考例5所得之化合物，根據實施例1 1之相同方 法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) a 11. 05 (1H, brs), 8.76 (2H, d, J = 8. 7 Hz), 8.09-7.88 ( 3H, m), 7.73 (2H, d, J = 8. 7 Hz), 5.09 (2H, s), 3.22-3.17 (2H, m), j. 1.32 (2H, m), 1.29-1.18 (2H, m), 0.82 (3H, t, J = 7.4 Hz). 實施例23 : 2-丁胺基- 9-(2,6-二氡-3-吡啶甲某）-8-羥某 嘌昤 使用參考例5所得之化合物，根據實施例1 1之相同方 法製得標的化合物。 ^NMR _S0-d6) (5 9.82 (1H，brs), 7.6卜7.51 (2H, m)，6.23 (1H, brt, j 〜 5.4 Hz), 6.08 (2H, s), 4.87 (2H, s), 3.12-3.05 (2H, m), 1.40-1.19 (4H ),0. 82 (3H, t, J = 7. 3 Hz). ^ 實施例24 : 2-丁胺基-9-(6·二甲胺某-3-吡啶甲某1-8-羥& 腺嘌昤 使用實施例1 7所得之化合物與40%二甲胺水溶液， 根據實施例1 3之相同方法製得標的化合物。 -135- 1331150 五、發明說明（134 ) W 丽（DMS0-d6) <5 9.61 UH, brs), 8·1〇 (1H, d, J = 2. 2 Hz), 7.49 (1H, dd J = 2.2, 8.6 Hz), 6.56 (1H, d, J = 8.6 Hz), 6. 18 ΠΗ, brt, J = 5.7 Hz) 5.97 (2H, brs), 4.65 (2H, s), 3.22-3.15 (2H, m). 2.97 (6H, s), 1.53-1. 42 (2H, ml, 1.38-1.24 (2H, m), 0.89 (3H, t, J - ^-3 Hz) 實施例25 : 2-T氧基-8-羥某-9-(6-甲基腺嘌_ 使用對應之起始物質，根據實施例1之相同方法製得標 的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) δ 9. 95 (1Η, s), 8.42 (HI. d, J = 2. 2 Hz), 7.58 (1H, dd, J = 2. 2. 8.1 Hz). 7.20 (1H, d, J = 8. I Hz), 6.46 (2H, brs), 4.84 (2H. s) ,4.14 (2H, t, J = 6.6 Hz), 2.41 (3H, s), 1.62 (2H, m), 1.37 (2H. m), 0. 90 (3H, t, J = 7. 3 Hz). 實施例26 : 2-丁氧基-8-羥基-9-(2-甲某-3-批Jj甲某）腺嘌 啥_ 使用對應之起始物質，根據實施例1之相同方法製得標 的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) δ 10. 01 (1Η, brs), 8.33 (1H, d, J = 3. 1 Hz), 7.39 (1H. d· ,J = 6.4 Hz)', 7. 15 (1H, dd, J = 3. 1, 6.4 Hz), 6.49 (2H, brs), 4.88 (2H, s), 4.10 (2H, t, J = 6.6 Hz), 2.59 (3H, s), 1.59 (2H, m), 1.34 (2H, m), 0. 88 (3H, t, J = 7. 3 Hz). 實施例2 7 : 2 - 丁胺某-8 -羥某-9 - (6 -甲葚-3 -吡啶甲某）腺嘌 使用參考例5所得之化合物，根據實施例Π之相同方 法製得標的化合物。 -136- 1331150 五、發明說明（135) )HNMR ⑽S〇-d6)<5 9.78 (1H, s}，8.42 (1H, d，J = 2·2Ηζ), 7. 57 (1H，dd, J = 2. 2, 8. 0 Hz), 7. 19 (1H, d, J = 8. 0 Hz). 6. 22 (1H, t, J - 7. 1 Hz), 6. 09 (2H, brs), 4.78 (2H, s), 3.16 (2H, m), 2.41 (3H, s), 1.44 (2H, m), 1. 28 (2H, m), 0.87 (3H, t, J = 9. 6 Hz). 管施例28 : 2 -丁释某-禪某-甲基啦陡甲基）腺麗· 险_ 使用參考例5所得之化合物’根據實施例Η之相同方 法製得標的化合物。 iH_R ⑴MS0-de)(5 9.70 UH, s), 8.32 (1Η, d, J = 3.】Hz), 7.37 (1Η, d, J =7. 7 Hz), 7.14 (1H, dd, J = 3. 1, 7.7 Hz), 6.20 (1H, t, J = 6.4 Hz). 6. 0 (2H, brs), 4.82 (2H, s), 3.12 (2H, m), 2.60 (3H, s), 1.39 (2H, m), 1.2 5 (2H, m), 0. 84 (3H, t, J = 7. 1 Hz). 實施例29: 2 -丁胺基-9-(2 -氯-6-甲基-3-DfchU定甲某）-8 -經基 腺嘌昤 使用參考例5所得之化合物’根據實施例1 1之相同方 法製得標的化合物。 iHNMR 讎S0-d6)<5 9.74 (1H, brs), 7.33 (111, d, J = 5. 8 11z)，7.22 (U1, d, ]=5： ·8Ηζ), 6.24 (1H, m). 6.06 (2H, brs), 4.83 (2H, s), 3.09 (2H, m),2 42 (3H, s), 1.37 (2H, m), 1.25 (2H, m), 0.82 (3H, t, J = 5.5 Hz)· 實施例30 : 2-丁胺基-8-羥基9-(6-羥甚-3-PH·.啶甲某）腺嘌 使用參考例5所得之化合物，根據實施例丨丨之相同方 法製得標的化合物。 -137- 1331150 五、發明說明（136) Ή NMR (DMS0-d6) δ 11. 50 (1H, brs), 9.61 (1H, brs), 7.45 (ih, dd j = 2 6 ,9.5 Hz), 7.28 (1H, d, J = 2.6 Hz), 6.28 (1H, d, J = 9.5 Hz), 6.22 (1H, t. J = 6. 2 Hz), 6.00 (2H, brs), 4.53 (2H, s), 3.17 (2H, q, j =6 2 Hz) 1.45 (2H, m), 1.30 (2H, m), 0.88 (3H, t. J = 7. 3 Hz). 實.施..例31 : 8-羥基-2-(2二甲氧.基）乙氧某某）腺 嘌呤 使用對應之起始物質’根據實施例1之相同方法製得 標的化合物。 沿麵（DMS0-cg(510.02 (1H, brs>, 8.57 (1H, s), 8.48 (1H. d, j = 4 8 Hz ).7.70 (1H, d, J = 6. 1 Hz), 7.36 (1H, dd, J = 4. 8. 6.1 Hz), 6. 5〇 (2H, b rs), 4.90 (2H, s), 4.27 (2H, t, J = 4. 6 Hz). 3.59 (2H, t, J = 4. 6 Hz)' 3 .27 (3H, s). ' 實施例32 : 8-羥基-2-_甲氧.某-9-(3-吡啶甲某）腺瞟t 根據實施例1之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) <5 10. 04 (IH, brs), 8.57 (1H, s), 8.48 (1H, d, J = 4. 8 Hz ).7.71 (1H, d, J = 6. 1 Hz). 7.35 (1H, dd, J = 4. 8, 6.1 Hz), 6.53 (2H, b rs), 4.90 (2H, s). 3.76 (3H, s). 實施例33 : 2-丁胺基-8-乙氧羰氧某-9-(6-甲氧基-3-off晗 用基）腺嘌哈 在實施例19所得之化合物（200mg、0.58毫莫耳）之二氯 甲烷溶液（15mL)中依序添加三乙胺（100#L、0_75毫莫耳） 、氯甲酸乙酯（67 /z L、0.70毫莫耳）、二乙胺基吡啶（20mg 、〇. 1 7毫莫耳），在室溫下反應1 5小時。在反應液中添加 水萃取有機層。以5%檸檬酸水溶液、10%食鹽水洗淨， -138- 1331150 五、發明說明（137) 以無水硫酸鈉乾燥後，將溶媒減壓去除。在殘渣中添加己 烷，使固體析出並濾取之，製得白色粉末固體之標的化合 物 170mg(產率：71%)。 Ή NMR (CDC1 3) (5 8.33 (1H. d, J = 1. 9 Hz). 7.75 (1H. dd, J = 1. 9, 8.4 Hz) ,6.15 (2H, brs), 6.67 (1H, d, J = 8.4 Hz), 4.87 (2H, s). 4.71 (1H, brt, J = 5.4 Hz), 4.46 (2H, q, J = 7. 1 Hz), 3.90 (3H, s), 3.41-3.34 (2H, m), 1.60-1.35 (7H, m), 0.96 (3H, t, J = 7. 3 Hz). 實.施例34 : 基- 9-(6-氯-3-吡啶甲某）-8-乙氩羰氧某 腺嘌昤 使用實施例1 7所得之化合物與氯甲酸乙酯，根據實施 例33之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (CDCI3) (5 8.55 (]H> d, j = 2, 4 Hz), 7.81 (1H, dd, J = 2.4, 8.4 Hz) ，7.27 (1H’ d, j -8_ 4HZ), 6. G6 (2H, brs), 4.93 (2H, s), 4.83 (1H, brt,
]=5. 5 HZ), 4‘47 (2HU = 7.1 Hz), 3.40-3.32 (2H, in), 1.59-1.36 (7H .m), 0. 95 (3H, t, J = 7 3 Hz) 實施例35_^2-·Χ_胺某-8-異丙氧羰氩某田氧某-3-吡 啶甲某）腺嘌昤 使用貫施例1 9所得之化合物與氯甲酸異丙酯，根據實 施例3 3之相同方法製得標的化合物。
Ή NMR (CDCI3) <5 8.32 (]Η Η τ - 9 〇 7 7/1 M1I UH, d, J - 2. 2 Hz), 7.74 (1H, dd, J = 2. 2, 8.9 Hz) ，6. 68 (1H, d’ J_8· 9 Hz)，6.°8 (2H, brs), 5.23-5.13 (1H, m), 4.89 (1H, brt, J- 5.8 Hz). 4.87 (2H, s), 3.91 (3H, s), 3.42-3. 35· (2H, m), 1.60-1 .52 (2H, m), 1.48-1.37 (8Hi m), 0.96 (3H, t, J = 7.3 Hz). 實施例36二基_9-(6·氯·3_吡啶甲基）_8基丙氧羰氧 -139- 1331150 五、發明說明（138) 某腺嘌暗· 使用實施例1 7所得之化合物與氯甲酸異丙醋，根據實 施例3 3之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (CDC] 3) (5 8. 55 (1H, d, J = 1. 9 Hz) ,7. 27 (1H, d. J = 8. 4 Hz), 6. 14 (2H, bi (3H, m), 3.40-3.33 (211, m), ]. 62-1.51 (3H, t, J = 7..3 Hz). z). 7.80 (1H, dd, J brs), 5. 24-5. 14 (1H, (2JI, m), 1.45-1.34 :1. 9, 8. 4 Hz) m), 4.96-4.92 (811, m), 0. 95 實施例3—7—: 2-丁氧基-8-乙氧羰氧某·9_κ-甲氧某晗 甲某）腺嘌昤 使用實施例2所得之化合物與氯甲酸乙酯，根據實施例 3 3之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (CDC13) δ 8. 33 (1H, d, J = 2. 4 Hz), 7. 75 (1H, dd, J = 2. 4, 8. 1 Hz) ,6.68 (1H, d, J = 8. 1 Hz), 6.15 (2H, brs), 4.93 (2H, s), 4.48 (2H, q, J =7.1 Hz), 4.30 (2H, t, J = 6.6 Hz), 3.90 (3H, s), 1.83-1.72 (2H, m), 1 .53-1.43 (5H, m), 0.98 (3H, t. J = 7.3 Hz). 實施例3 8二氧基_9 · (6 ·氯· 3 _吡啶甲某v 8 _乙氬镅氧甚 腺嘌呤 使用實施例1所得之化合物與氯甲酸乙酯，根據實施例 3 3之相同方法製得標的化合物。 NMR (CDC13U8.56 (1H, d, J = 2.4 Hz), 7.81 (1H，dd, J = 2.4, 8.4 Hz) ’ 7·29 (1H’ d，J = M Hz) . 7 28 (2H, brs) , 4 99 (2H, s), 4 j (2h ^ 】 7.0 Hz), 4.28 (2H, it j = 6.6 Hz), 1.81-1.71 (211, m), 1.52-1.43 (5H, m), 0. 97 (3H, t, J = 7 3 }]χ) 宣施例,29 氧基_9_(2_氯-3_吡啶甲某）.8·乙氬鞘氣甚 -140- 1331150 五、發明說明（1 39 ) 腺嘌昤 使用實施例5所得之化合物與氯甲酸乙酯，根據實施例 3 3之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) <5 8. 37-8.35 (1H. m), 7.73-7.69 (1H, m), 7.41-7.37 (1H, m ),7.09 (2H, brs), 4.95 (2H, s), 4.39 (2H, Q, J =7.2 Hz), 4.12 (2H, t, J = 6. 6 Hz), 1. 6M. 53 (2H, m), 1.37-1.29 (5H, m), 0.87 (311, t, J = 7.3 Hz)。 實施例4 0 : 2 - 丁氧基-8 -甲氧羰氣基-9 - (3 -吡啶甲某）腺瞟 使用實施8所得之化合物與氯甲酸甲酯，根據實施例 33之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (CDC13) <5 8. 77 (1H, d, J = 2. 2Hz), 8.56-8.53 (1H, m), 7.85-7.81 (1 H, m), 7,25 (2H, brs), 7.24-7.22 (1H, m), 5.02 (2H, s), 4.30 (2H, t, J = 6. 6 Hz). 4.05 (3H, s), 1.82-1.72 (2H, m), 1.53-1.42 (2H, m). 0.97 (3H, t, J = 7. 3 Hz). 實施例41 : 2-丁氬某-8-(n-戊氢某）羰氯某-9-(3-Pfch啶甲甚、 腺嘌昤 使用實施例8所得之化合物與氯甲酸η-戊酯，根據實 施例3 3之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) <5 8. 59 (1H, d. J = 1.9 Hz), 8.51-8.48 (1H, m). 7.75-7.72 (1H, m), 7.39-7.34 (JH, m), 7.07 (2H, brs), 4.92 (2H, s), 4.32 (2H, t, J = 6. 6 Hz), 4.18 (2H, t, J = 6. 5 Hz). 1.71-1.61 (4H, m), 1.41-1.31 (6H, in), 0. 93_0. 85 (6H, m). 實施例42 : 2-丁氬基_8-(環p,氬基）羰氣基-9-(3-吡啶甲某、 -141 - 1331150 五、發明說明（1 40) 腺嘌呤 使用實施例8所得之化合物與氯甲酸環己酯，根據實施 例3 3之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) δ 8.60 (1Η, d, J = 1.9 Hz), 8.51-8.49 (1H, m), 7.76-7.72 (1H, m), 7.39-7.35 (1H; m), 7.07 (2H, brs), 4.96-4.93 (3H, m), 4.18 (2H ,t, J = 6.5 Hz), 1.86-1.58 (8H, m), 1.44-1.33 (6H, m), 0.91 (3H, t, J = 7.4 Hz). 實施例43 : 8-(烯丙氬某）羰氬某-2-丁氬甚-9-η-ΠΗ: P宏甲某） 腺嘌呤 使用實施例8所得之化合物與氯甲酸烯丙酯，根據實施 例33之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) (5 8. 61 (JH, d, J = 1.9 Hz), 8.51-8.49 (1H, m), 7.77-7.74 (1H, m), 7.39-7.35 (1H, m), 7.25 (1H, dd, J = 6.5, 13.8 Hz), 7.03 (2H, brs), 5.06 (1H, dd, J = 1.9, 13.8Hz), 4.93 (2H, s), 4.86 (1H, dd, J = 1 .9, 6.5Hz), 4 19 (2H, t, J = 6. 6 Hz), 1.64-1.41 (2H, m), 1.39-1.33 (2H, m), 0. 91 (3H, t, i = 7.4 Hz). 貫施例44· 8 -乙酿氧基-2-丁氧某- 9- (6-氣- 3- 〇lt卩定甲某）腺 嘌昤 使用實施例1 7所得之化合物與無水乙酸，根據實施例 33之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (CDC13) <5 8.56 (1H, d. J = 2. 4 Hz), 7.80 (IH, dd, J = 2. 4, 8.4 Hz) ,7. 30. (1H, d, J = 8.4 Hz), 7.28 (2H, brs), 5.00 (2H, s), 4.29 (2H, t, J = 6.5 Hz), 2.72 (3H, s), 1.82-1.71 (2H, m), 1.52-1.42 (2H, m), 0.97 (3H ,t, J = 7. 3 Hz). -142- 1331150 五、發明說明（141) 實施例45 : 8-丙醯氧基-2-丁氨某-9-(6-氯-3-tth啶甲某）腺 嘌呤 使用實施例1 7所得之化合物與丙醯氯，根據實施例3 3 之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (CDC]3) (5 8.55 (HI, d, J = 2. 4 Hz), 7.80 (1H, dd, J = 2. 4, 8.1 Hz) ,7.30 (1H, d, J = 8. 1 Hz), 7.28 (2H, brs), 5.00 (2H, s), 4.29 (2H, t, J =6.5 Hz), 3.14 (2H, q, J = 7.4 Hz), 1.82-1.71 (2H, m), 1.55-1.42 (2H, m), 1.23 (3H, t, J = 7. 3 Hz), 0.97 (3H, t, J = 7. 3 Hz). 實旆例46 : 8-苯甲醯氧基-2-丁氧基-9-(6-甲基-3-吡啶甲 某）腺嘌昤 使用實施例25所得之化合物與苯甲醯氯，根據實施例 3 3之相同方法製得標的化合物。 1VMR (CDC13) <5 8.64 (1H, d，J = 2.4 Hz), 7.77 (2H, d，J = 7.3 Hz), 7.69 (1H, dd, J = 2.4, 8.1 Hz), 7.63 (1H, t, J = 7. 3 Hz), 7.49 (2H, t, J = 7 .3 Hz), 7.09 (111· d, I = 8. 1 Hz), 5.76 (2H, brs), 4.95 (2H, s), 4.34 (2H t, J = 6. 6 Hz), 2.52 (3H, s), 1.78 (2H, m), 1.52 (21i m), 0.99 (3H, t, J = 7.3Hz)。 實施例47: 8-苯甲醯氣基-2-丁胺基- 9-(6-甲基-3-吡啶甲 某）腺嘌昤 使用實施例27所得之化合物與苯甲醯氯，根據實施例 3 3之相同方法製得標的化合物。 Έ 丽R.(CDC 1 3)(5 8.63 ( 1H, d, J = 2. 0 Hz), 7. 74 (2H, d, J = 7.4Hz), 7. 69 (1H, dd, J = 2. 0, 7.9 Hz), 7.61 (1H, t, J = 7. 4 Hz), 7.47 (2H. t, J = 7 .4 Hz), 7.08 (1H, d, J = 7. 9 Hz), 5.57 (2H, brs), 4.88 (2H, s), 4.84 (1H ,t, J = 5. 9 Hz), 3.40 (2H. m), 2.52 (3H, s), 1·58 (2H, m), 1.42 (2H, m) ,0. 97 (3H, t, J = 7. 3 Hz). -143- 1331150 五、發明說明（142) 實施例...4_8 : 2-T_^基_8.(4·甲基）茉甲醯氣某-9-(6_甲某_3-妣啶甲基）腺嘌Df? 使用實施例2 5所得之化合物與p_甲苯醯氯，根據實施 例3 3之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS〇-d6) δ 8.44 (1H, s), 7.73 (2H, d, J = 8. 2 Hz), 7.62 (1H, d, J =8.0 Hz), 7.30 (2H, d, J = 8. 2 Hz), 7.20 (lH, d, J = 8. 0 Hz), 6.84 (2H ,brs), 4.84 (2H, s), 4.22 (2H, t, J = 6. 6 Hz). 2.42 (3H, s), 2.40 (3H, s ),1.66 (2H, m), 1.41 (2H, m). 0.92 (3H, t, J = 7.4 Hz). 實施例49 : 2-丁胺某-8-(4-甲某）茉甲醯氣某-9-(6-甲基-3-吡啶甲基）腺嘌昤 使用實施例2 7所得之化合物與p ·甲苯醯氯，根據實施 例3 3之相同方法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS〇-d6) <5 8. 43 (1H, s), 7.69 (2H, d, J = 8. 2 Hz), 7.62 (1H, d. J =8.0 Hz), 7.28 (2H, d, J = 8. 2 Hz), 7.19 (1H, d. J = 8.0 Hz), 6.71 (1H ,brs), 6.25 (2H. brs), 4.80 (2H, s), 3.22 (2H, t, I = 6.6 Hz), 2.42 (3H ,s), 2.39(3H, s), 1.46 (2H, m). 1.30 (2H, m), 0.89 (3H, t, J = 7. 4 Hz). 實施例50 : 2-丁胺基-8-羥基-9-(1-萘甲基）腺嘌呤 使用參考例5所得之化合物’根據實施例1 1之相同方 法製得標的化合物。 'Ή NMR (DMS0-d6) 6 9.79 (1H, s), 8.39-8.41 (1H, m), 7.94-7.97 (1H, m), 7.83-7.86 (1H. m), 7.55-7.59 (2H, m), 7.40-7.46 (111, m), 7.26 (1H, m), 6.17 (1H, t, J = 5.8 Hz), 6.05 (2H, s), 5.28 (2H, s), 3.09-3.16 (2H, m), 1.36-1.44 (2H, m), 1.21-1.29 (2H, in), 0.83 (3H, t, J = 7.4 Hz) 眚施例5 1 : 2-丁胺某-S-羥基-9-(2-萘甲某）腺瞟昤 -144- 1331150 五、發明說明（143) 使用參考例5所得之化合物，根據實施例Π之相同方 法製得標的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) δ 9.69 (1Η, s). 7.84-7.89 (3H, m), 7.74 (1H, s), 7.47 -7.52 (3H. m), 6.21 (1H. t, J = 5.8 Hz), 6.03 (2H. s), 4.97 (2H, s), 3.1 2-3.20 (2H, in), 1.41-1.46 (2H, m), 1.22-1.31 (2H, in), 0.83 (3H, t, J = 7 .4 Hz) 實施例52: 2-T氬某-8-羥某-9-(1-蓥甲基）腺嘌昤 使用對應之起始物質，根據實施例1之相同方法製得標 的化合物。 Ή NMR (DMS0-d6) δ 10.21 (1Η, s), 8.37-8.41 (1H, m), 7.85-7.98 (2H, m) ,7.55-7.60 (2H, m), 7.41-7.47 (1H, m), 7.25-7.28 (1H, m), 6.52 (2H, s), 5.34 (2H, s), 4.10 (2H, d, J = 6. 6 Hz), 1.55-1.61 (2H, m), 1.29-1.38 (2 H, m), 0. 87 (3H, t, J 二 7. 3 Hz) 實施例5 3 : 2 - 丁氣某-8 -羥基-9 - (2 -萘甲甚）腺嘌昤 使用對應之起始物質，根據實施例1之相同方法製得標 的化合物。 WNMR (DMS0-d6) δ 10.12 (1H, s), 7.87-7-90 (3H, m), 7.76 (1H. S), 7.4 6-7.51 (3H, m). 6.45 (2H, s). 5.02 (2H, s). 4 14 (2H, d. J = 6. 6 Hz), 1. 55-1.63 (2H, m), 1.31-1.39 (2H, m), 0.88 (3H, t, J = 7.3 Hz) 實施例54 : 2_丁胺某-8-羥某-9-(5-氡-2-嚓盼甲某）腺嘌呤 使用參考例5所得之化合物，根據實施例11之相同方法 製得標的化合物。 ’OMR (DMS0-d6} δ 9.85 (1H, s), 6.96 (1H, d, J = 3.8 Hz)，6.91 (1H, d .J = 3.8 Hz), 6.23 (1H, t, J = 5.4 Hz), 6.07 (2H, s), 4.87 (2H, s), 3. 1 5-3.23 (2H. in), 1.43-1.53 (2H, m), 1.24-1.37 (211, m), 0.89 (3H, t, J = 7 3Hz)。 -145 - 1331150 五、發明說明（145) 2 832 1之實施例24之化合物）爲參考化合物例1 ; 9-苄基-2-丁氧基-8-羥基腺嘌呤（W099-2 8321之實施例19之化合 物）爲參考化合物例2 ; R-83 7 (伊米奇摩德）爲比較例1 :R-848(l-(2羥基-2-甲基丙基）-2-甲氧基乙基-1H-咪唑 [4,5-c]喹啉胺）爲比較例2。表2所示爲各化合物之最 低有效濃度。 表2 干擾素誘導活性 化合物 --- 最低有效濃度 (ηΜ) 化合物 最低有效濃度 (ηΜ) 施例1 1 實施例1 8 10 實施例2 1 實施例19 3 ^意施例3 1 實施例20 30 施例4 2 10 實施例21 3 施例5 3 實施例22 10 ---Ϊ施例6 1 實施例23 10 施例7 1 實施例24 3 施例8 1 實施例25 1 ^身施例9 3 實施例26 1 施例1 0 10 實施例27 3 施例1 1 3 實施例28 10 %意施例12 10 實施例2 9 10 施例13 3 參考化合物1 100 j施例14 1 參考化合物2 1 施例1 5 1 比較例1 300 施例1 6 1 比較例2 3 ^唐施例17 3 η：, -147- 1331150 五、發明說明（1 46 ) 實施例5 7 :小鼠中平擾素誘導作用Π n v i v 〇) 將試驗化合物懸浮於0.5%羧基甲基纖維素水溶液，並 經口投與Balb/c雄性小鼠。2小時後自心臓抽血，血淸中 干擾素之力價係根據實施例56之相同方法進行測定。結 果如表3所示。 -148- 1331150 五、發明說明（147)表3 干擾素誘導活性（U/ml) 投與量< :mg/kg) 0.01 0.03 0.1 0.3 實施例1 123土87 322±95 623±32 實施例2 25± 1 7 388±87 1211±263 2559±495 實施例3 353±73 1 966±532 實施例5 133士33 473 士 9 實施例6 569±42 1 222±248 實施例7 347±149 845±22 實施例8 1 3±5 167±97 725±141 936±438 實施例9 539±107 實施例10 89±22 409±267 733±256 實施例U 279±177 568±160 實施例1 2 3 1±5 實施例13 304±138 實施例1 4 570±63 實施例15 52±32 603士 147 實施例16 251±46 716±155 實施例1 7 3 1 士23 183±43 999土379 實施例1 8 94±49 實施例19 14±5 1 99±84 383±122 601±187 實施例21 1 5±8 290± 1 34 571±164 實施例22 2 1±9 332±83 實施例23 42±7 414± 1 18 實施例24 403±146 實施例25 65±52 1 5 1±29 753±140 721±299 實施例2 6 121±11 433±366 780±190 實施例27 14±3 324±66 804±274 實施例28 1 86±62 1 642±260 實施例29 619士268 參考化合物1 55±25 275±165 參考化合物2 60±40 1 86±42 317±160 比較例2 1 63 8士246 1961±950
-149- 1331150 五、發明說明（148) 實施例58 :食蟹猴中干擾素誘導作用（in vivo) 將試驗化合物懸浮於0.5%羧基甲基纖維素水溶液，並 以1 Omg/kg經口投.與1組5隻之食蟹猴。進行歷時性抽血 ，血淸中干擾素之力價則根據實施例56之相同方法進行 測定。投與4小時後血淸中干擾素之力價（平均値±SE) ，經確認實施例17爲1 3,876±825U/ml、實施例19爲 12，173±6619U/ml、實施例 27 爲 14,488±63 65U/ml、參 考例2爲1 8,3 0 5 ±5 5 7 8U/ml，具有約略相同之干擾素誘導 作用。惟，相對參考例2經確認5隻中有4例嘔吐，本發 明之化合物未確認有任何嘔吐例。 實施例59 :人類末稍血液里核白而球（PBMC)中干擾素誘 導作用 抽取5名健康正常之自願者末稍血液並添加肝素，藉由 使用LymphoprepTM (尼科麥德科醫藥公司）之密度梯度 離心分離法調製單核白血球（PBMC)。將PBMC以無血淸 RPMI1 640培養基洗淨2次後，以添加1 〇%胎牛血淸的 RPMI1 640培養基調製爲1X106個/d，在經二甲亞楓（最 終濃度0.1%)溶解之試驗化合物存在下，在37°C ' 5% C〇2培養箱內培養24小時。又，使用不含試驗化合物之 0· 1 %二甲亞珮做爲對照組。藉由無菌過濾回收培養上淸 液，至供IFN誘導活性測定實驗使用前冷凍保存在-20°C 下。培養上淸液中人類IFN· α之定量係使用安法西亞公 司之高感度ELIS Α系統。結果如表4所示。（-)係表示檢 測極限（1.25pg/ml)以下’ NT係表示未經試驗。 -150- 1331150 五、發明說明（149) 表4 干擾素誘導活性（pg/ml) 濃度〇M) 0.3 1 3 10 30 實施例17 NT 5±3 17±17 50±33 61±38 實施例1 9 NT 5士 1 12±1 1 48±34 60±33 實施例25 7±3 28±24 46±34 NT NT 實施例27 NT 6±3 26±22 56±37 59±33 比較例2 - - 6±5 NT NT 參考化合物2 NT 7 23±32 64±40 實施例60 :免疮誘發脾臓細胞之Th2細朐素產牛抑制作 針對7週齡BALB/c小鼠腹腔內投與經吸附1〇μ g卵白 蛋白之4mg氫氧化鋁凝膠（ΙΟΟμΙ)以進行免疫接種，14曰 後以相同試劑進行追加免疫。7日後，取出脾臟，並懸浮 於含有去活化（inactivated)胎牛血淸（10%)、2-氫硫基乙醇 (50μ1)、青黴素 G(100U/ml)、鍊黴素（lOOpg/ml)之 RPMI-1640，調製爲脾細胞懸浮液。在脾細胞懸浮液（5xl06細 胞/200μ1/孔）中添加卵白蛋白（0.5ing/ml)及試驗化合物，在 3 7°C、5%C02存在下培養3日。藉由ELISA法定量培養 上淸液中之細胞素量。IFN- 7及IL-4係使用安法西亞公 司；IL-5係使用恩德金公司之套組。結果如表5所示。 -151- 1331150 五、發明說明（15〇) 表5 IL-4產生抑制作用（％ of control) 濃度（nM) 0.1 1 10 100 實施例1 98 7 2 <1 實施例2 96 4 <1 <1 實施例10 - 54 3 <1 實施例17 - 40 <1 <1 實施例19 - 32 <1 <1 實施例20 - 106 23 2 實施例21 - 53 1 <1 實施例22 - 88 9 1 實施例25 86 2 <1 <1 實施例27 - 30 1 <1 比較例1 - 18 1 <1 比較例2 90 24 1 <1 參考化合物1 - - 109 24 參考化合物2 107 48 1 <1
IL- 5產生抑制作用（％ of control) 濃度（nM) 0.1 1 10 100 :丨施例1 116 4 1 16 15 ;:施例2 98 37 14 12 *施例1 〇 - 9 1 32 15 實施例17 - 77 24 10 實施例19 - 83 16 13 實施例20 - 106 7 1 1 9 實施例21 - 97 23 15 實施例22 - 115 50 18 實施例25 102 3 1 13 13 實施例27 - 68 20 12 比較例1 - 54 15 10 比較例2 106 73 18 10 參考化合物1 - - 92 69 參考化合物2 99 79 16 11 -152- 1331150 五、發明說明（151) =大鼠中消化管吸收件 將試驗物質懸浮於0.5%羧基甲基纖維素水溶液，並經 □投與SD系雄性大鼠。進行歷時性抽血，以HPLC測定 血中藥物濃度。下表所示爲其Cmax及Tmax。表6
Cmax 及 Tmax Dose Cmax Tmax (mg/kg) (ng/ml) (hr) 實施例17 3 3 10 1 實施例1 9 3 188 4 實施例2 5 3 18 1 之鹽酸鹽 10 150 0.25 實施例2 7 3 565 0.5 比較例1 3 90 0.5 比較例2 3 19 1 10 15 0.5 實施例62 :溶解度 在混合5.53%檸檬酸（1水合物）與1.75%磷酸二鈉（無水） 並經調整之緩衝液（PH2.5、5.5、7.4)中添加化合物，以漩 渦攪拌器攪拌、超音波處理3 0分鐘後，再以漩渦攪拌器 攪拌，並進行離心分離（1 5,000rpm、20分鐘）。其後，以 HPLC定量上淸液中化合物之濃度。下表所示爲其濃度。 -153- 1331150 五、發明說明（152) 表7 (pg/ml) ρΗ2·5 ρΗ5·5 ρΗ7·4 實施例8 784 20 18 實施例9 3 50 4 3 實施例1 0 34 15 10 實施例1 5 140 1 <1 實施例1 6 293 NT NT 實施例19 130 2 2 實施例20 8,813 NT NT 實施例2 1 15,000 45 64 實施例22 >80,000 73 16 實施例24 27,000 22 1 實施例2 5 >1,000 5 3 實施例26 >1,000 6 3 實施例27 610 5 2 實施例28 >1,000 8 4 實施例31 >1,000 353 322 實施例32 > 1 ,000 82 25 參考化合物1 26 <1 <1 參考化合物2 2 <1 <1 實施例63 :大鼠嗜酸件白ίήΐ球浸潤模型中實施例27之化 合物之藥效評估 在第〇日及第7日針對大鼠腹腔內投與lml含有蛋白白 -154- 1331150 五、發明說明（153) 蛋白（OVA) 1 mg與氫氧化鋁100mg之溶液以進行免疫接種 ，並在第14日以超音波nevulizer噴霧1%0VA溶液15 分鐘以引起免疫反應。試驗化合物之投與係在引起免疫反 應前2.5小時進行氣管內投與，在引起免疫反應24小時 後，洗淨支氣管肺泡，並針對洗淨液中之嗜酸性白血球進 行Hinkelman染色，計算其數量。使用Sensi.-/Challe. +、 CMC-Na及氟替卡松（Fluticasone)做爲對照組。其結果如 第1圖及下表所示。 表8 X 1 04cells 化合物（氣管內投與） 平均 標準偏差 標準誤差 Sensi.-/Challe.+ 26.22 15.60 6.37 CMC-Na 3 19.55 28 1.89 115.08 實施例 27 0.00 1 mg/kg 383.85 392.01 160.04 實施例 27 0.01mg/kg 186.77 161.86 66.08 實施例 27 0.1 mg/kg 46.84 5 1.84 21.16 氟替卡松0.01mg/kg 300.07 23 1.84 94.65 實施例64 :小鼠主動皮膚過敏模型中實施例1 7之化合物 之藥效評估 在第〇日針對小鼠腹腔內投與500μΐ含有蛋白白蛋白 (OVA)2pg與氫氧化鋁5mg之溶液以進行免疫接種，並在 第14日，在乙醚麻醉維持下於左耳殻皮內注射20μ1的 lmg/mlOVA溶液以引起免疫反應。試驗化合物之投與係 在引起免疫反應前2小時於左耳殼內外分別塗抹10μ1， -1 55- 1331150 五、發明說明（154 ) 在引起免疫反應24小時後，使用測微器（micrometer)測量 耳殼厚度。使用丙酮做爲對照組。其結果如第2圖及下表 所示。 表 9 _ 耳腫脹（mm) 化合物 平均 標準偏差 標準誤差 丙酮 0.034 0.02 1 0.009 實施例1 7 4pg/ear 0.046 0.024 0.010 實施例17 40p/ear 0.048 0.013 0.005 實施例 1 7 400p/ear 0.014 0.008 0.003 實施例65 :癘症樽型小鼠中實施例27之化合物之抗腫瘤 效杲 將小鼠腎癌由來Renca細胞株（得自岩手醫大）以 5xl04細胞/0.05ml/鼠，皮內移植於6週齡之雄BALB/c 小鼠（日本查爾斯•里福）的左側腹部。翌曰進行體重測 定，分爲5組，各組6隻且其重量平均値約略相等，並使 用經口餵食器強行經口投與（I〇ml/kg)賦形劑（0.5%羧基 甲基纖維素（以下，表記爲CMC-Na)水溶液）、lmg/kg及 3mg/kg實施例27之化合物，又在每小鼠背部皮下投與 lX104U/0. lml及5X104U/0. lml的小鼠干擾素α (以下，表 記爲mIFN- α )。投與係每4日施行5回。每週針對所形 成之腫瘤的長度[L](mm)及寬度[W] (mm)測量2回，並算 出腫瘤容積[V](mm3)(V= LxW2)。又’根據Steel之多重比 較進行顯著差異之檢定，檢定時係使用視窗Release 8.0 1 -156- 1331150 五、發明說明（155) 之SAS系統（SAS機構公司，Cary, NC，USA)。 將移植起約3 0日設爲觀察期間，監測腫瘤容積及體重 ，對於針對Renca細胞株之抗腫瘤效果進行評估。各種類 之藥劑相較於投與賦形劑之腫瘤容積平均値（n = 6)如第3 圖所示。其結果，實施例27之化合物及mIFN- α投與組 相較於賦形劑投與組，其腫瘤容積顯著較小（Ρ<0.05)，且 投與實施例27之化合物顯示具有投與mIFN- a之同等以 上的抗腫瘤效果。 實施例66 :自然轉移模型小鼠中實施例27之化合物夕杭 腫瘤效果 將小鼠淋巴結高轉移性卵巢癌由來OV2944-HM-1細胞 株（得自廣島大）以1x1 〇6細胞/〇.〇5ml/小鼠，皮內移植 於6週齡之雌B6C3F1小鼠（日本查爾斯•里福）的臀部 。移植10日後，在戊巴比妥鈉（Numbutal)麻醉下切除原 發性腫瘤。切除部位塗抹外科用黏合劑（亞倫阿爾法）， 並以傷口釘縫合斷側。翌日進行體重測定，分爲3組，各 組6隻且其重量平均値約略相等，使用經口餵食器強行經 口投與（l〇ml/kg)賦形劑（0.5% CMC-Na 水溶液）及 3mg/kg 實施例27之化合物，又在背部皮下投與5X1 04U/0. lml/小 鼠的mlFN-o:。投與係每4日施行5回。移植後第35曰 取出其淋巴結（鼠頸、臂、腋），測定其溼重量。同時取 出肺臟，以肉眼觀察有無轉移。又，根據Steel之多重比 較進行顯著差異之檢定，檢定時係使用視窗Release 8.01 之SAS系統（SAS機構公司，Cary，NC，USA)。 -157- 1331150 五、發明說明（156) 如第4圖所示’最大的轉移病灶爲接近原發性腫瘤之鼠 頸淋巴結，其次依序爲腋淋巴結、臂淋巴結。實施例2 7 之化合物投與組相較於賦形劑投與組，各轉移淋巴結較小 ，顯示具有轉移抑制效果。又，確認HM-1細胞株非僅轉 移於淋巴結’並高頻率轉移於肺臟。因此，亦就肺轉移進 行檢討。如下表所示，賦形劑組中根據肉眼之觀察結果確 認6隻中有5隻發生肺轉移，實施例27之化合物中，則 完全未發生。因此’實施例2 7之化合物除抑制淋巴結轉 移外，顯示亦具有強力肺轉移抑制效果。另一方面， mIFN- α未能抑制淋巴結轉移，肺轉移之頻率與賦形劑組 間亦無不同。 表10 6隻中經確認肺轉移之隻數 賦形劑 5 小鼠干擾素α 5 實施例27之化合物 0 實施例67 :製劑例 根據一般方法製造包含以下組成份之錠劑 實施例2 5之化合物 1 0 m g 乳糖 600mg 澱粉 2 5 Omg 羥基丙基纖維素 3 Omg 硬脂酸鈣 5mg -158- 1331150 五、發明說明（157) 實施例6 8 :製劑例 根據一般方法製成如下組成分之固體分散製劑 實施例27之化合物 2 0 mg 尼可爾（界面活性劑） 5mg 羥基丙基纖維素 200mg 甲醇 2ml 二氯甲烷 2ml 本發明書所引用之所有文獻做爲參考之用均忠實記載於 本說明書中。 產業上利用之可能性 本發明之腺嘌呤衍生物具有選擇性且顯著之干擾素誘導 活性。本發明之腺嘌呤衍生物，在生物體內可促進干擾素 之分泌，故對於干擾素所有效之疾病，例如B型及C型 肝炎、愛滋病等病毒性疾病：癌症等之預防或治療有效。 因本發明之腺嘌呤衍生物爲低分子，故與干擾素製劑不同 ，可經口投與，且係一種水溶性優越、消化道吸收率高之 化合物。進一步，本發明之腺嘌呤衍生物可選擇性抑制自 Th2細胞釋出之IL-4、IL-5等炎症性細胞素之產生，故可 有效用於氣喘、異位性皮膚炎等Th2細胞深入參與之疾病 的預防或治療藥。 •159-
Claims (1)
- 1331150 六、申請專利範圍 第91107713號「新穎腺嘌呤衍生物」專利案 (2010年6月4日修正） 六、申請專利範圍： 1.—種化合物，其爲如一般式（I)所示之腺嘌呤衍生物 或其互變異構物或彼等之藥理容許鹽：〔式中，X所示爲NH、氧原子、或硫原子；R1所示爲 烷基（可經1個羥基或烷氧基取代）；R2所示 爲經基、Cl. 8醯氧基、或C2.8院氧羯氧基；Y所示爲 噻吩環、吡畊環 '或吡啶環（上列環可在任意位置上 有1-2個取代基選自鹵素、Ci. 6烷基、烷氧基、 胺基、單或二烷胺基、N-六氫吡啶基、吡咯啶基 、及嗎福啉基所組成之取代基）〕。 2.如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1爲Cl.6烷基 〇 3 ·如申請專利範圍第1項之化合物，其中X爲nh。 4 ·如申請專利範圍第1項之化合物，其中X爲氧原子。 5.如申請專利範圍第1項之化合物，其中γ爲未經取代 或經取代之吡啶環或經取代或未經取代之吡阱環。 1331150 六、申請專利範圍 6. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中Y爲經取代或 未經取代之噻吩環。 7. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中γ爲在可任意 位置上有1-2個取代基選自烷基、Cl4烷氧基鹵 原子、胺基、單或二烷胺基、吡咯啶基、N-六氫 吡啶環基及嗎福啉基所組成之取代基的吡阱環或吡啶 環。 8. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中Y爲可在任意 位置上有1-2個取代基選自Ch4烷基、山.4烷氧基、 鹵原子、胺基、單或二C，.4烷胺基、吡咯啶基、N-六 氫吡啶基及嗎福啉基所組成之取代基的吡啶環；R1爲 Cm烷基；R2爲羥基。 9 .如申請專利範圍第8項之化合物，其中X爲NH或氧 原子。 t 1 0 · —種干擾素誘導劑醫藥組成物，其係以如申請專利 範圍第1至9項中任一項記載之化合物爲有效成分。 1 1 . 一種抗病毒劑醫藥組成物，其係以如申請專利範圍 第1至9項中任一項記載之化合物爲有效成分。 1 2 · —種抗癌劑醫藥組成物，其係以如申請專利範圍第1 至9項中任一項記載之化合物爲有效成分。 1 3 . —種第2型輔助者τ細胞選擇性免疫反應抑制劑醫 藥組成物，其係以如申請專利範圍第1至9項中任— 項記載之化合物爲有效成分^ -2- 1331150 六、申請專利範圍 1 4 . 一種抗過敏劑醫藥組成物，其係以如申請專利範圍 第1至9項中任一項記載之化合物爲有效成分。 1 5 . —種免疫反應調節劑醫藥組成物，其係以如申請專 利範圍第1至9項中任一項記載之化合物爲有效成分 〇 1 6 .如申請專利範圍第1項之化合物，其爲選自下列 之腺嘌呤衍生物或其互變異構物或彼等之藥理容許 鹽. 2 - 丁氧基-9 - ( 6 -氯-3 -吡啶甲基）-8 -羥基腺嘌呤； 2-丁氧基-8-羥基- 9- (6 -甲氧基-3-吡啶甲基）腺嘌 呤； 2 -丁氧基- 9- (6 -乙氧基-3-吡啶甲基）-8 -羥基腺嘌 呤； 2-丁氧基- 9- (6-n -丁氧基-3-吡啶甲基）-8-羥基腺 嘌呤； 2 -丁氧基- 9- (2-氯-3-吡啶甲基）-8-羥基腺嘌 呤； 2 -丁氧基-8-羥基9-(2 -甲氧基-3-吡啶甲基）腺嘌 呤； 2 -丁氧基- 9- (6 -氯-5-甲氧基-3-吡啶甲基）-8 -羥 基腺嘌呤； 2 - 丁氧基-8 -羥基-9 - ( 3 -吡啶甲基）腺嘌呤； 2 -丁氧基-8·羥基- 9- (4 -吡啶甲基）腺嘌呤； 1331150 六、申請專利範圍 2· 丁氧基- 9- (吡哄-2-基甲基）-8 -羥基腺嘌呤； 2-丁氧基- 9- (5，6 -二氯-3-吡啶甲基）-8-羥基腺嘌 呤； 2 -丁氧基- 9- (2,6 -二氯-3-吡啶甲基）-8 -羥基腺嘌 呤； 2 -丁氧棊_9-(6- N -六氫吡啶基-3-吡啶甲基）-8- 羥基腺嘌呤； 2 -丁氧基- 9- (6-(1-吡咯啶基）-3 -吡啶甲基）-8 -羥 基腺嘌呤； 2 · 丁氧基-9 - ( 6 -嗎福啉基-3 -吡啶甲基）-8 -羥基腺 嘌呤； 2 - 丁氧基-9 - ( 6 -二甲胺基-3 -吡啶甲基）-8 -羥基腺 嘌呤； 2 - 丁胺基-9 - ( 6 -氯-3 -吡啶甲基）-8 -羥基腺嘌呤； 2 - 丁胺基-9 - ( 2 -氯-3 -吡啶甲基）-8 -羥基腺嘌呤； 2-丁胺基-8-羥基- 9- (6 -甲氧基-3-吡啶甲基）腺嘌 呤.； 2 -丁胺基-8-羥基- 9- (2 -吡啶甲基）腺嘌呤； 2 -丁胺基-8-羥基- 9- (3 -吡啶甲基）腺嘌呤； 2 -丁胺基-8-羥基- 9- (4 -吡啶甲基）腺嘌呤； 2 -丁胺基- 9- (2，6 -二氯-3-吡啶甲基）-8·羥基腺嘌 呤； 2-丁胺基- 9- (6-二甲胺基-3-吡啶甲基）-8-羥基腺 1331150 六、申請專利範圍 嘌呤； 2 -丁氧基-8_羥基- 9- (6 -甲基-3-吡啶甲基）腺嘌 呤； 2 - 丁氧基-8 -羥基-9 - ( 2 -甲基-3 -吡啶甲基）腺嘌 呤； 2-丁胺基-8-羥基- 9- (6 -甲基-3-吡啶甲基）腺嘌 呤； 2 -丁胺基-8-羥基- 9- (2 -甲基-3-吡啶甲基）腺嘌 呤； 2-丁胺基- 9- (2 -氯-6-甲基-3-吡啶甲基）-8 -羥基 腺嘌呤； 2 - 丁胺基-8 -羥基9 - ( 6 -羥基-3 -吡啶甲基）腺嘌 呤； 8 -羥基-2 - ( 2 -甲氧基）乙氧基-9 - ( 3 -吡啶甲基）腺 嘌呤； 8 -羥基· 2 -甲氧基-9 - ( 3 -吡啶甲基）腺嘌呤； 2-丁胺基-8-乙氧羰氧基- 9- (6 -甲氧基-3-吡啶甲 基）腺嘌呤； 2 - 丁胺基-9 - ( 6 -氯-3 -吡啶甲基）-8 -乙氧羰氧基腺 嘌； 2-丁胺基-8-異丙氧羰氧基- 9- (6 -甲氧基-3-吡啶 甲基）腺嘌呤； 2-丁胺基- 9- (6-氯-3-吡啶甲基）-8-異丙氧羰氧基1331150 六、申請專利範圍 腺嘌呤； 2 -丁氧基-8-乙氧羰氧基- 9- (6 -甲氧基-3-吡啶甲 基）腺嘌呤； 2 -丁氧基- 9- (6 -氯-3-吡啶甲基）-8 -乙氧羰氧基腺 嘌呤； 2 -丁氧基- 9- (2 -氯-3-吡啶甲基）-8 -乙氧羰氧基腺 嘌呤； 2 -丁氧基-8-甲氧羰氧基- 9- (3-吡啶甲基）腺嘌呤 ♦ 2 -丁氧基- 8- U-戊氧基）羰氧基- 9- (3 -吡啶甲基） 腺嘌呤； 2 -丁氧基- 8- (環己氧基）羰氧基- 9- (3 -吡啶甲基） 腺嘌呤； 8-(烯丙氧基）羰氧基-2-丁氧基- 9- (3 -吡啶甲基） 腺嘌呤； 8 -乙醯氧基-2-丁氧基- 9- (6 -氯-3-吡啶甲基）腺嘌 呤； 8-丙醯氧基-2_丁氧基- 9- (6 -氯-3-吡啶甲基）腺嘌 呤； 8 -苯甲醯氧基-2-丁氧基- 9- (6 -甲基-3-吡啶甲基） 腺嘌呤； 8 -苯甲醯氧基-2-丁胺基- 9- (6 -甲基-3-吡啶甲基） 腺嘌呤； 1331150 六、申請專利範圍 2-丁氧基- 8-(4 -甲基）苯甲醯氧基- 9-(6 -甲基- 3-吡啶甲基）腺嘌呤； 2-丁胺基- 8- (4 -甲基）苯甲醯氧基- 9- (6 -甲基- 3-吡啶甲基）腺嘌呤； 2-丁胺基-8-羥基- 9- (5-氯-2-噻吩甲基）腺嘌呤； 2-丁胺基-8-羥基- 9- (6 -甲基-3-吡啶甲基）腺嘌呤 一硫酸鹽。 1 7 . —種醫藥組成物，其含有如申請專利範圍第1 6項 之化合物爲有效成分。
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