TWI275351B

TWI275351B - Herbicides comprising benzoylcyclohexanediones and safeners

Info

Publication number: TWI275351B
Application number: TW091107996A
Authority: TW
Inventors: Frank Ziemer; Almsick Andreas Van; Lothar Willms; Thomas Auler; Hermann Bieringer
Original assignee: Aventis Cropscience Gmbh
Priority date: 2001-04-21
Filing date: 2002-04-18
Publication date: 2007-03-11
Also published as: KR100869426B1; BG66268B1; KR20080032261A; CA2444566C; BR0209057A; HUP0303955A2; KR20030092089A; US6884757B2; US20030078167A1; PT1383382E; IL158475A; JP2004530674A; US20040224848A1; CZ20032889A3; PL208337B1; MY127295A; BG108270A; RU2311766C9; CA2444566A1; DE10119721A1

Description

1275351 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明説明（1 ) 本發明屬於適用於抗農作物植栽培中之競爭雜草的農作物保護劑，尤其是殺草劑/解毒藥組合物（活性物質/ 解毒劑組合物）的技術領域。很多活性殺草物質已知爲酵素P -羥苯基丙_酸鹽二氧合騰（Η P P D )之抑制劑。例如，？!.^^.;^·.^·。？.？!·^^· Conf. Weeds, 1991, 1, 51, Proc. Br. Crop. Prot. Conf. Weeds, 1 995，1, 35揭示這類的苯甲醯基環己烷二酮類，苯甲醯基口比α坐類，和苯甲醯基異噁唑類。最近，進一步該等活性物質已被揭示，例如，於W0 00 /21924和W0 01/007422中。如與許多其他活性殺草劑物質，這些Η P P D抑制劑也不是一直充份地與某些重要農作物植物相適應（也就是，缺乏充份的選擇性），例如玉黍蜀，稻米或穀類，因此他們的用途受到限制。因此，他們不能夠使用於一些農作物，或僅可以低施用率使用，所要之廣泛傾向雜草植物之殺草活性不確定的。更詳而言之，大部份的這些殺草劑缺乏在玉黍蜀，稻米，榖類，甘蔗，和某些其他農作物中之雜草植物的完全選擇性。克服這些缺點之已知方法爲使用與解毒劑（safener ) 或解毒藥（antidote )組合之活性殺草物質。EP-A 0 943 240 ，W〇99/66795，和W〇00/30447，例如，揭述某些 H P P D抑制劑與解毒劑的各種組合。解毒劑爲一種除去或減少殺草劑的植物毒性性質傾向農作物植物而沒有實質上減少傾向雜草植物的殺草作用之化合物。中國國家標準（CNS ) A4規格（210'/ 297公董1 ~ ^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 一裝· 訂 I# 1275351 A7 ___B7 五、發明説明（2 ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 鑑定一特殊族群之殺草劑的解毒劑仍是困難的工作，因爲該等解毒劑減少殺草劑的有害作用之精確機制是未知的。結果，化合物與一種特定殺草劑組合當作爲解毒劑的事實不允許結論該種化合物與其他族群的殺草劑之解毒劑作用。在解毒劑用以保護農作物植物免於殺草劑損害中，發現解毒劑在許多情況中仍具有某些缺點。這些缺點包括下列： • 解毒劑減少殺草劑傾向雜草植物的作用； • 農作物種植保護性質不足夠； • 使用給定的殺草劑，其中解毒劑/殺草劑組合使用之農作物的範圍太小； • 足夠大量的殺草劑不能夠與給定的解毒劑一起組合。本發明的一個目的是提供選自Η P P D抑制劑之殺草劑與解毒劑的進一步組合，其適合於提高殺草劑的選擇性，相對於重要農作物植物。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製己發現某些選自在苯甲醯基部份之3位置具有經選擇之取代基的Η P P D抑制劑族群之殺草劑，與提高這些殺草劑之選擇性的其他化合物（相對於重要農作物植物）之新穎組合物。. 本發明因此提供一種殺草組成物，其包括 A ) —種殺草有效量之一種或以上的式（I )化合物本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） -5- 1275351 A 7 B7 R 1 五、發明説明（3 ) R 0

(R1)a (l) 其中符號及標記具有下列定義：爲硝基，胺基，_素，氰基，（C 1 一 C 4 )—院基， (C 2 — C 4 )—燒基， (C 2 — C 4 )—快基，（Cl— C4)—鹵院基，（C2— C4)—鹵嫌基，（C2— C4)—歯快基，（Cl — C4)—歯院氧基，（Cl — C4) — _院硫基，（Cl — C4 )一院氧碳基，（Cl 一 C4) 一院磺醯基，（Cl —C4)—院亞礦釀基，（Cl—C4)—院硫基， (Cl — C4 )—院氧基，（Cl — C4 )—院氧基 —(C 1 — C 4 )—院氧基， (C 1 — C 4 )—院鑛 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基， )-

C 醯基，（c C 4 ) 一烷胺基磺醯基，（C i — C 4 S石黃釀基，（Cl 一 C4) 一院基胺甲 —c4) 一二烷基胺曱醯基，（Ci —

C 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

R C4) 一烷氧基一（Ci— C4)—烷基， C4) 一院胺基或（Cl— C4 ) 一 —^院胺基；爲（Cl — C4) — _ 院氧基—（Cl 一 C4)—院基，（Cl — C4)—院氧基—（Cl — C4 )—院氧基（Cl— C4)—院氧基—（Cl— C4)— 院基，（C3— C6)—環院氧基—（Cl — C4) —院基， (C 3 — C 6 )—環院基—(C 1 — C 4 ) —烷氧基，四氫呋喃一 2 —基一甲氧基一（Ci — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1275351 A7 Γ^_Β7 _ 五、發明説明（4 ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) C 4 )—烷基，四氫呋喃一 3 -基-·甲氧基—（ c 1 一 C 4 ) 一烷基或一種選自包括異噁唑—3 -基及4，5 —二氫異唑一 3 -基之雜環基，其被選自包括截基甲基，乙氧基甲基及甲氧基甲基之基耳又代； R 3 爲〇R 5 ,氰基，鹵素，氰氧基（cyanato)，氰硫基（thiocyanato)，（ C ι — C 4 )—院硫基，（ C 1 — C 4 )—院亞磺基，（C 1 — C 4 ) 一烷石黃酉盘基，（C2— C4)—烯硫基，（C2 - C4)— 烯亞磺醯基，（C 2 - C 4 ) 一烯磺醯基，（C 2 -C 4 )—炔硫基，（C 2 - C 4 ) 一炔亞磺醯基，（ C2— C4)—快擴釀基，（Cl — C4) 一鹵院石荒基，（C2— C4) —鹵烯硫基，（C2— C4) — 鹵快硫基，（C 1 一 C 4 ) 一鹵院亞礦釀基，（C 2 —C4) —鹵烯亞磺醯基，（c2 - c4) 一鹵炔亞擴釀基，（Cl 一 C4)—鹵院礦酸基，（C2 — C 4 )—鹵烯磺醯基或（C 2 — C 4 ) -鹵炔磺醯基經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

R R 4 5 a b C ，或；，，氫基基ο ο 爲爲烷烷爲爲

C 基烷

C

C 3 或； 2 2 ，或基烷

C

4 C 鹵基氧烷

C

C 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 公釐） 1275351 A7 B7 五、發明説明（5 ) 及 B ) —種解毒劑-活性量之一種或以上之選自a )到 e )族之化合物： a )式（Π )到（IV )之化合物，

其中符號及標記具有下列定義： η ’ 爲0到5之自然數，較佳從〇到3 ; Τ 爲（Cl 一或C2 -）一院二基鏈，其爲未經取代被一或二個（c i 一 C 4 ) 一烷基或〔（c i —C 3 ) -院氧基〕鑛基取代； w 爲一種選自（W1)到（W4)基， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝·

、1T

Ν. 27 Ν 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 co(w

(W • Ν3)ΝΝΛ㈧ / 严

m R 或 ο 爲素鹵爲且同不或同相爲 9 1 R 及 C 基烷

C

C 鹵 C 基 - 烷或基硝基氧烷

ο 2 R 及 8 R R Ν 3 到或高 4 及 OJ y R子 5 原，氮 4 個 2 R -〇少爲至且含同包不或或：同R 相4 爲本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） -8 - 1275351 A7 B7 五、發明説明（6

R

R 2 6 個雜原子之飽和或不飽和3 一到7 一員雜環，其藉由氮原子鍵結到（π)或（m)中之羰基及爲未經取代或被一種選自包括（C i - C 4

烷基，（C

C 烷氧基及未經取代或經取代之苯基之基取代，較佳一種式 ◦ R24，NHR25 或 N (CH3) 2 之基，特別是式〇R 2 4 ; 爲氫或未經取代或取代之脂族烴基，較佳具有總計1到1 8碳原子；爲氫，（C!— c6) —烷基，（Ci — Ce )-院氧基或經取代或未經取代之苯基；爲氫，（Ci— c8) —烷基，（Cx — )—鹵院基，（Ci— C4) —烷氧基—（Cl 一 C4) —烷基，（Ci—Ce) -羥基烷基， (C3— Cl2) -環烷基或 )一烷基甲矽烷基；

(C

C (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 、11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 7

R

R R 及R 爲相同或不同且爲氫，（Ci— C 8 ) 院基，（Cl — C 8 .)—歯燒基（ C 3 - C i 2 ) -環烷基或經取代或未經取代之苯基；爲（Ci — C4)—院基，（Ci〜c4)— 鹵烷基，（c2 — c4) —烯基，（c2 — c4 )—鹵細基，（C 3 — C 7 )—環院基，較佳二氯甲基；本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -9- 1275351 A7 -—----- B7_____________________ 五、發明説明（7 ) R ’ R 爲相问或不同且爲氣，(c 1 — c 4 )— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 烷基，（C2— C4) —烯基，（c2— C4) 块基，（Cl — C4)—歯院基，（C2 — C 4 )—鹵烯基，（C i — C 4 ) 一烷基胺甲醯基〜（Ci — C4) —烷基，（C2— C4) — 烯基胺甲醯基一（C 1 一 C 4 ) 一烷基，（C i C4)—院氧基—（Cl — C4)—焼基，—* 氧戊5我基—（Ci—C4)—院基，嗦哗某， D夫喃基，呋喃烷基，噻吩基，哌啶基，經取代或未經取代之苯基，或R 2 2及R 2 3 —起形成一種經取代或未經取代之雜環，較佳爲噁唑啶，噻唑啶，哌啶，嗎福啉，六氫嘧啶或苯並噁哄環； b ) —種或以上選自下列之化合物： 1，8 -萘二羧酸酐，二苯基甲氧基乙酸甲酯，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製氰基甲氧基醯亞胺基（苯基）乙腈（西美曲尼（ c y 〇 m e t r i n i 1 e ))， 1， 3 -二氧戊環一 2 -基甲氧基醯亞胺基（苯基）乙腈（奧沙貝曲尼（oxabetrinil))， 4 —氯基一 2， 2， 2 —三氟苯乙酮〇一1， 3 — 一氧戊環—2 -基甲基Η亏（氟克芬（fluxofenim))， 4， 6 -二氯基一 2 -苯基D密D定（芬克羅力（本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） — -10 - 1275351 A7 B7 五、發明説明（8 ) f e n c 1 〇 r i m )) 2 -氯基—4 —三氟曱基—1， 3 —噻唑—5 -羧酸 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 苯甲基酯（氟拉唑（flurazole ))，

2 - —氯甲基—2 —甲基—1， 3 — —^氧戊環（MG -19 1), N — （4 —甲基苯基）—Ν’ — （1—曱基—1—苯基乙基）尿素（代羅（dymron))， 1一〔4一（N-2-甲氧基苯甲醯基磺醯胺基）苯基〕一 3 —甲基尿素， 1 一〔4 一（N - 2 -甲氧基苯甲釀基擴釀胺基）苯基〕一 3，3 — 一甲基尿素， 1 一〔4 一（N — 4， 5 —二甲基苯甲醯基磺醯胺基 )苯基〕一3—甲基尿素， 1 一〔4 一（N —萘甲醯基磺醯胺基）苯基〕一 3, 3 - —^甲基尿素， (2，4 一二氯苯氧基）乙酸（2，4 — D)， (4一氯苯氧基）乙酸，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (R，S)-- 2 — (4 —氯基—〇 —甲苯氧基）丙酸 (甲氯丙酸（mecoprop))， 4 一（. 2， 4一 —氯苯氧基）丁酸（2，4 — DB) > (4 一氯基一〇 -甲苯氧基）乙酸（MCPA)， 4 一（4 —氯基一〇 -甲苯氧基）丁酸， 4 一（4 一氯苯氧基）丁酸，本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -11 - 1275351 A7 B7 五、發明説明（9 3,6-d i c a m b a ))，二氯基- 2 -甲氧基苯甲酸（麥草畏 3， 6 —二氯基—2 —曱氧基苯甲酸丄―（乙氧羰基 )乙基酯（拉替地克（lactidichlor))及其鹽和酯，較佳（ c 1 — C 8 )， c )式（V)之N -醯基磺醯胺及其鹽， R31 R33

R30\^N (R32)n

S

(R34)n (V) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 其中 R 3 0 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R 3 1 R 3 0 R 3 3 爲氫，一種含碳基例如烴基，一種烴氧基，一種烴胺基，一種烴硫基或雜環基，上述最後4個基各爲未經取代或被一個或以上之相同或不同選自包括鹵素，氰基，硝基，胺基，羥基，竣基，甲醯基，竣醯胺，碯醯胺及式一 Z a - R a之基取代，各部份較佳具有1 到2 0個碳原子及含碳基R3 ◦包括較佳具有 1到3 0碳原子之取代基；爲氫或（Ci — Cd -烷基，較佳氫，或及R31與式—C〇—N -之基一起爲3 -至 8 -飽和或不飽和環之殘基；爲相冋或不问且爲鹵素，氯基，硝基，胺基本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -12 1275351 A7 —-______B7____ 五、發明説明（1〇 ) ，羥基，羧基，甲醯基，c〇N Η 2， S〇2NH2或式—Zb — ；Rb之基 R 3 3 爲氫或（Ci — C4) 一烷基，較佳氫； R 3 4 爲相同或不同且爲鹵素，氰基，硝基，胺基，羥基，羧基，CH〇， c〇NH2， S〇2NH2或式—Zc — 之基； R 3 爲一種烴基或雜環基，上述最後2個基各爲未經取代或被一個或以上相同或不同選自包括鹵素，氰基，硝基，胺基，羥基，單一及二—〔 (C 1 — C 4 ) 一焼基〕胺基之基取代，或其中多數個（較佳2或3個）非相鄰c Η 2基在各情形中被一個氧原子取代之烷基；

Rb， R。爲相同或不同且爲烴基或雜環基，上述最後 2個基各爲未經取代或一個或以上相同或不同選自包括鹵素，氰基，硝基，胺基，羥基，憐醯基，鹵一（Cl— C4)—院氧基，單—及一一〔（ Cl 一 C4) 一院基〕胺基之基取代，或其中多數個（較佳2或3個）非相鄰 C Η 2基在各情形被一個氧原子取代之院基； Ζ 爲式一〇一，—S - , — C 0 — , — q 3 — —C0 — 0 — , — C〇— S — , — 〇_(^q_ ，一 S — C〇一，一S〇一，—S 〇 2 —,〜 N R * ~ , — CO — NR*— , 一 NR*— C〇 —，—S〇2 — NR* —或一NR* — s〇2〜本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· .b 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -13- 1275351 A7 ---— 五、發明説明（11 ) 之二價基，給予各二價基之右側的鍵爲連接至

Ra基之鍵，及在上述最後5個基中之R*基在各情形中彼此獨立各爲Η， ( C 1 - C 4 ) 一院基或鹵一（Cl 一 C4) 一院基； zb，ze彼此獨立爲一直接鍵或一種式一 ◦一，一 S —，一 C〇一，一 CS —， - C 0 - 0 - ，一 C 0 — S 一，一〇一 C 0 一，一 S — c〇 —，一 S〇，S〇2— ， —NR*—, -S Ο 2 - N R * - , — NR*— S〇2 —， —C〇一NR* —或一NR* — C〇一之二價基，給予各二價基之右側的鍵爲連接至R b或 Re基之鍵，及在上述最後5個基中之R*基在各情形中彼此獨立各爲Η， ( C 1 - C 4 ) —火元基或歯一（Cl— C4)—院基； η 爲從0到4之整數，較佳〇， 1或2，特別是 0或1，及 m 爲從0到5之整數，較佳〇，1，2或3，特別是0，1或2 ; d )式（VI )之醯基磺醯胺苯甲醯胺，選擇性亦於鹽形式，

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇Χ 297公着） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -14- 1275351 A7 B7 五、發明説明（12) 其中 X 3 爲C Η或N ; R 3 5 爲氫，雜環基或烴基，上述最後2個基選擇性被一個或以上相同或不同之選自包括鹵素，氰基，硝基，胺基，羥基，羧基，c Η〇，C Ο Ν Η 2 , S〇2NH2 及 Za — Ra 之基取代； R 3 6 爲氨，經基，（Cl— C6) —院基，（C2 —C6)—傭基，（C2 - C6)—快基，（ Cl — C6)—院氧基，（C2— C6)—燒氧基，上述最後5個基選擇性被一個或以上相同或不同之選自包括鹵素，羥基，（Ci— C4) —院基，（Cl — C4) —院氧基及（ C i 一 C 4 ) 一烷硫基之基取代，或 R35及R36與它們所連接之氮原子一起爲3 一到8 -圓飽和或不飽和環； R 3 7 爲鹵素，氰基，硝基，胺基，羥基，羧基， (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

R

R Η Ν 〇 c b ,R〇- H b c z

或 2 Η Ν 2 〇 S 氫爲 c c 基烷 c c | 基 2 硝 C ， ( 基或氰基， -烯素基」 I 鹵醯 Ζ }爲憐或

〇 Η C

R

4 C ^ 基基羥炔、，一基胺

Η Ν 〇 C

2 〇 S ，Η 基Ν 羧、一本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -15- !275351 A7 -^ ------~__ 五、發明説明（13 ) R 3 爲（c 2 - c 2 Ο )—烷基，其碳鏈被氧原子 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 打斷一*次或一*次以上，或爲雑基或煙基，上述最後2個基選擇性被一個或以上相同或不同之選自包括鹵素，氰基，硝基，胺基，經基，單一及二—〔（Cl— C4)—焼基〕胺基之基取代；

Rb，R°爲相同或不同且爲（C2— C20) —院基，其碳鏈被氧原子打斷一次或一次以上，或雜環或烴基，上述最後2個基選擇性被一個或以上之相同或不同選自包括鹵素，氰基，硝基，胺基，羥基，磷醯基，（Ci—C4) 一鹵烷氧基，單—及二一〔（Cl — C4) 一院基〕胺基之基取代； z a 爲一種包括選自〇，S，C〇，CS， C(〇）〇，C(〇）S，S〇，S〇2， N R d , C (〇）NRd或S〇2NRd 之二價單元；經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Zb， Ze爲相同或不同且爲直接鍵或一種選自包括〇，s，c〇，cs，c(〇）〇，c(〇）s ，S 0 , S 0 2 , N R d , S〇2NRd或 C (〇）NRd之二價單元； R d 爲氫，（Cl— C4) 一院基或（Cl—C4) 一鹵烷基； r 爲〇到4之整數，及本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) ~ 1275351 A7 B7 五、發明説明（14) q 如果X 3爲C Η，則爲從0到5之整^ & X爲Ν，則爲從〇到4之整數；如果 6 式

(VI

定列下有，具Ν 記或標 Η 及 C 號爲符中其 X P 如果X = N，則爲從0到2之整數及如果X = C Η，則爲從〇到3之整數；

R 4 0 爲鹵素，（Cl — C4) —烷基，

C I---------裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 C 4 ) (C 1 鹵烷基，（c i 一 c 4 ) C4) 一鹵院氧基，硝I 明基，(C ! 烷氧基經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

R C4 )—院硫基，（Cl — C4、 )S烷磺醯基，（Cl — C4)—院氧羰基，苯其 ^ 一本基或苯氧基，上述最後2個基爲未經取代或被—個或以上，較佳高至三個，相同或不同選自包括鹵素，（Cl— C4) —焼基，（Ci—Cd) — 鹵烷基，（Cl — C4 )—焼氧基，鹵—（ Ci-C4) 一烷氧基，硝基及氰基之基取代

爲氫或（C C 4 ) 一烷基，及本紙張尺度適用中周國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） -17-· 1275351 A7 ---------------- B7______ 五、發明説明（15 ) R 4 2 爲氫，（Cl — c6) —烷基，（c3 — c6 (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) )〜環烷基，（C 2 — C 6 )—烯基，（C 2 〜Cs)-炔基或芳基，上述含碳基各爲未經取代或被一個或以上，較佳高至三個，相同或不同選自包括鹵素，硝基，氣基，羥基 ’ （〇1一〇6)—院氧基之基取代，其中一* 個或以上，較佳高至三個，c Η 2基可被氧 ’ （Cl — C4)—院硫基，（Ci— C4)— 燒磺醯基，（C 3 — C 6 ) -環烷基，（C 2 一匸4) 一烯氧基及（C2 - C4) 一炔氧基取代；包括立體異構物及農業上習知鹽。對於本發明之目的，殺草有效量爲一種或以上之殺草劑能夠有利影響植物生長的量。對於本發明之目的，解毒有效量爲一種或以上之解毒劑能夠至少部份抗衡殺草劑或殺草劑混合物對農作物植物的植物毒性作用的量。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製除非個別定義否則式（I )至日（VI )及後來的式子中之基通常採用下列定義。該等基團烷基，烷氧基，鹵烷基，鹵烷氧基，烷胺基及烷硫基和對應之不飽和及/或被取代之基在各情中碳架可爲直鏈或支鏈。烷基，也爲複合意義例如烷氧基，鹵院基等等，較佳具有1至4個碳原子且爲例如甲基，乙基，本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -18- 1275351 A7 B7 五、發明説明（16) --------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 正一或異丙基或正-，異-，三級-或2-丁基。烯基或炔基具有可能或對應於烷基之不飽和基的意義，烯基爲例如丙燒基，1—甲基丙—2 -儲—1—基，2 —甲基丙一 2 —烯一 1—基，丁 — 2 —烯-1—基，丁 — 3 —烯—1 一基，1 一甲基丁 — 3 —烯一 1—基及1—甲基丁 — 2 -烯一 1 一基。炔基爲例如丙炔基，丁一 2 -炔一 1 一基，丁 —3 —炔—1—基，1—甲基丁一 3 -炔一 1 一基。” (Ci — Cd基”爲具有1至4個碳原子之烷基的縮寫；其他基之一般定義類似地採用相同方法，其中碳原子之可能數目範圍指示於括號中。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製環烷基較佳爲一種具有3至8個，較佳3至7個，特別是3至6個碳原子之環烷基，例如環丙基，環丁基，環戊基及環己基。環烯基及環炔基表示對應不飽和化合物。鹵素爲氟，氯，溴或碘。鹵烷基，鹵烯基及鹵炔基爲被部份或王ρβ鹵素取代之院基，嫌基或快基，較佳被氯，氯及 /或溴，特別是被氟或氯取代，例如c F 3 , c H F 2， CH2F，c F 2 C F 3 , C Η 2 F C C 1 F Μ , C C 1 3 , chc12，ch2ch2ci。鹵烷氧基爲，例如，〇CF3， 0 C Η F 2 , 0 C Η 2 F , 0 C F 2 C F 3 , 〇C H 2 C F 3及〇c H 2 c H 2 C 1 。此亦類似應用於其他鹵素取代之基。脂族烴基一般爲較佳具有1到1 8個，特佳1到]_ 2 個，碳原子之直鏈或支鏈之飽和或不飽和烴基，例如院基，烯基或炔基。芳基一般爲具有較佳6到1 4碳原子之單本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇χ 297公釐） -19- 1275351 A7 B7 五、發明説明（17 ) -，二-或多環芳族系統，例如苯基，萘基，戊搭烯基四氫萘基（pentalenyltetrahydronaphthyl ) ，_ 基，氫節基及 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 苐基，特佳爲苯基。脂族烴基較佳表示具有高至1 2個碳原子之烷基，烯基或炔基；相同類似應用於烴氧基之脂族烴基。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製雜環，雜環基或雜環基爲單-，二-或多環系統，其爲飽和，不飽和及/或芳族且包含一個或以上（較佳1到 4個）較佳選自包括N，S及〇之雜原子。較佳爲具有3 到7個環原子及一或二個選自包括N，◦及S雜原子之飽和雜環，硫族不相連。特佳爲具有3到7個環原子及一個選自包括N，〇及S雜原子之單環以及嗎福啉，二氧雜戊環，哌畊，咪唑啉及噁唑啶。極佳飽和雜環爲氧雜環丙院，吡咯D定酮，嗎福啉及四氫呋喃。亦佳爲具有5到7個環原子及一或二個選自包括N，◦及S之雜原子的部份飽和雜環。特佳爲具有5到6個環原子及一個選自包括n，〇及S之雜原子的部份飽和雜環。極特佳之部份飽和雜環爲吡唑啉，咪唑啉及異噁唑啉。特佳爲具有5到6個環原子之單-或二環芳族雜環，其包含一到四個選自包括N ,〇，S之雜原子，硫族不相連。特佳爲具有5到6個環原子之單環芳族雜環，其包含一選自包括N，〇及S，以及fi密陡，吡哩，塔啡，噁1:1坐，噻唑，噻二Π坐，嚼二卩坐，[I比D坐，三唑及異噁唑。極佳爲吡唑，噻唑，三唑及呋喃。經取代之基，例如經取代之烴基，例如經取代之院基，烯基，炔基，芳基，苯基及芳烷基例如苯甲基，或經取本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇Χ297公釐）一 ' ' -20 - 1275351 A7 ________B7 五、發明説明（18 ) 代之雜環基或雜芳基，爲衍生自未經取代之母結構的經取代之基，取代基爲，較佳，一個或以上，較佳1，2或3 個，在C 1及f之情形中亦高至最大可能數目之選自包括 _素，院氧基，鹵烷氧基，烷硫基，羥基，胺基，硝基，竣基，氰基，疊氮基，烷氧羰基，烷羰基，甲醯基，胺甲醯基，單-及二烷胺基羰基，經取代之胺基例如乙醯胺基，單一及一院胺基及院亞磺醯基，鹵院亞磺醯基，焼磺醯基，鹵院磺醯基，及，在環基之情形中，亦爲烷基及鹵烷基及對應於上述飽和含烴取代基之不飽和脂族基，較佳烯基，炔基，烯氧基及炔氧基之基。在具有碳原子之情形中，該等具有1到4個碳原子，特別是1或2個碳原子，爲較佳。通常，較佳基爲該等選自包括鹵素，例如氟或氯， (Cl — c4) 一烷基，較佳甲基或乙基，（Ci—C4) 一鹵院基，較佳三氟甲基，（C i 一 C 4 )—烷氧基，較佳甲氧基或乙氧基，（Ci — C4) —鹵烷氧基，硝基及氰基。在本文中特佳爲該等取代基甲基，甲氧基及氯。單-或二取代之胺基爲一種選自包括經取代之胺基的化學fe;疋基，其爲被例如，一個或二個相同或不同之選自包括烷基，烷氧基，醯基及芳基之基N -取代；較佳單院胺基，二烷胺基，醯胺基，芳胺基，N -烷基—N —芳胺基及N -雜環。在本文中較佳爲具有1到4個碳原子之院基。較佳，芳基爲苯基或經取代之苯基。較佳，經取代之芳基爲經取代之苯基。進一步給予於下之定義應用至醯基，較{±1 ( C i - c 4 ) 一院醯基。此亦R樣似應用至經取代本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐' - -21 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1275351 五、發明説明（19 ) 之羥基胺基或肼基。較佳，選擇性取代之苯基爲或不同之選自包括鹵素，（Ci A7

本基爲未經取代或被相同

C 院基，

C C 4 )—烷氧基，

C

C 鹵烷基，（c

C -鹵烷氧基及硝基之基單-或多取代，較佳高至三取代，在歯素例如c 1及F之情形亦高至五取代，例 j 一及P -甲苯基，二甲基苯基類基，2 -，3 —及4 —二氟一及 3，5-，2，5 -及 2，3-P —甲氧基苯基。醯基爲具有較佳高至6個碳羧酸的基及從其衍生之酸的基， -取代之醯亞胺基羧酸，或碳酸代之胺基甲酸，磺酸，亞磺酸，例如，甲醯基，纟完羰基例如（c 基羰基，苯基環可能被取代，例 2-， 3-及4一氯苯二氯苯基，2，4 —，氯苯基，〇 —，m -及原子之有機酸之基，例如例如硫代羧酸，選擇性N 單酯的基，選擇性N -取磷酸，亞磷酸。醯基爲，

C 院基）碳基，苯 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製如上述苯基，或烷氧羰基，苯氧羰基，苯甲氧羰基，烷磺醯基，烷基亞磺醯基或N 一烷基一 1 -醯亞胺基烷基所示。所有顯示相同原子之拓樸鍵聯的立體異構物，及其混合物，亦落在式（I )到（VT )中。該等化合物包含一個或以上不對稱碳原子或於通式中不特別指示之雙鍵。可能以其特定空間形式定義之立體異構物，例如對映異構物，非對映異構物，Z -及E -異構物，可藉由習知方法從立體異構物之混合物獲得或藉由立體選擇反應使用立體化學本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 22- 1275351 A7 B7 五、發明説明（2〇) 純起始物質製備。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 適合於本發明之殺草活性物質爲該等式（I )之化合物，其本身，不能被使用，或不能適當地使用，於有用植物之農作物例如榖類作物，稻米或玉米，因爲他們對該等農作物太有害。式（I )之殺草劑爲已知，例如，從WO-A 00/21924 及 WO-A 0 1/7422。所引用之刊物包括製備方法及起始物質之廣泛資料。這些刊物僅用以參考且認爲是此說明之部份。式（Π )之化合物爲己知，例如，從ΕΡ-Α-0 3 3 3 1 3 1 (ΖΑ-89/1 960), ΕΡ-Α-0 269 806 (US-A-4,89 1,057), ΕΡ-Α-0 346 620 (AU-A- 89/3495 1 ), ΕΡ-Α-0 174 562, ΕΡ-Α-0 346 620 (W〇-A_9 1/08 202)，WO-A-91/07 874 或 WO-A 95/07 897 (ZA 94/7120)及其中所引用之文獻或可藉由類似於其中所述之方法製備。（m )之化合物式可從 ΕΡ-Α-0 086 750, ΕΡ-Α-0 94349 (US-A-4,902,340), 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ΕΡ-Α-0 19 1736 (US-A-4,881，966)及 ΕΡ-Α-0 492 366 及其中所引用之文獻知道或可藉由類似於其中所述之方法製備。再者，一些化合物描述於ΕΡ-Α-0 582 1 98中。式（Π )之化合物可從大量專利申請案，例如US-A-4,021，224及 US-A-4,021，229知道。再者，（b )族群之化合物可從 CN-A-87/1 02 789，EP-A-0 3 65 484 及從” The Pesticide Manual ” ,The British Crop Protection Council 及 the Royal Society of Chemistry,第 11 版，Farnham 1 997 知道。（c )族群之化本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X29<7公釐） -23- 1275351 A7 _B7 五、發明説明（21 ) 合物描述於WO-A-97/450 1 6，（ d )族群之化合物描述於德國專利利申請案1 9 7 4 2 9 5 1 · 3及（e )族群之化合物描述於 WO-A 98/1 3 361 中。所引用之刊物包括製備方法及起始物質之詳細資訊。這些刊物僅用以參考且認爲是此說明之部份。爲了本發門之目的，術語”殺草組成物”及”殺草劑 /解毒劑組合物”應了解爲同義的。較佳給予包括化合物式（I )化合物之殺草組成物，其中符號及標記具有下列定義： R1 爲硝基，氰基，氯，氟，甲基，三氟甲基，甲基磺醯基或乙基磺醯基； R 2 爲五氟乙氧基甲基，22 —二氟乙氧基曱基，2， 2，2 —二氟乙氧基曱基，2，2，3 ，3 -四氟丙氧基甲基，環戊氧基甲基，環己氧基甲基，環丙氧基，四氫d夫喃- 2 -基甲氧基甲基，甲氧基乙氧基乙氧基甲基，或4， 5 -二氫異噁唑一 3 —基，其被選自包括氰基甲基，乙氧基甲基及甲氧基甲基之基取代； R 3 爲〇R 5 ; R 5 爲氫，； a 爲2 ; b 爲0，及其中二個R1基於苯基環之2及4位置本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝·

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -24 - 1275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（22 ) 較佳殺草組成物爲該等包括式（π )及/或（m )之解毒劑者，其中符號及標記具有下列定義： R。4 爲氯，（Cl— Cl8 ) —院基，（C，3 — Cl2)—環院基，（C2 - Cs) -燃基及（ C2 - C 18) -炔基，其中含碳基可被一個或以上，較佳高至二個，R 5 ^基取代； R 5 0 爲相同或不同且爲鹵素，羥基，（Ci—Cs )一院氧基，（Cl— C8) -院硫基，（ C2 — C8)—嫌硫基，（C2— C8)—快硫基，（C2—C8)—傭氧基，（C2 - C8) 一快氧基，（C3—C7) -環院基，（C3 一 C7) -環院氧基，気基，單一及一‘—（ Cl — C4)—院胺基，竣基，（Cl 一 C8) 一烷氧羰基，（C2 - C8) -烯氧羰基，（ Cl — Cs)—院硫鑛基，（C2 - C8 )—快氧簾基，（Cl — C8) -院鑛基，（C2 — C8)—傭鑛基，（C2 - C8)—快鑛基， 1 一（羥基醯亞胺基）—（Ci— c6)—院基，1 一〔（Cl— C4) 一院基釀亞胺基〕 —(C 1 — C 4 )-院基，1—〔 ( C 1 — C 4 )一烷氧基醯亞胺基〕一（Ci—Ce)—院基，（Cl—Cs) -院鑛基胺基，（C2 -Cs) -燦羰基胺基，（C2 - Cs)—炔鑛基胺基，胺基羰基，（C Γ 一 C 8 ) -烷胺基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） -25- I27535i 五_______ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 發明説明（23 ) 碳基，二一（Ci 一 C6)—院胺基羰基，（ c2— C(3) —烯基胺基羰基，（C2— c6) 一炔基胺基羰基，（Ci — Cs) -烷氧羰基胺基，（C i 一 C 8 ) -烷胺基羰基胺基，（ C i 一 C 6 ) -烷羰基氧基，其爲未經取代或被R 5 1取代，或爲（C 2 - C 6 )—烯羰基氧基，（C 2 -- C 6 )—炔羰基氧基，（c i 一 Cs)—院擴醯基，苯基，苯基一（Cl — c6)—烷氧基，苯基—— —院氧羰基，苯氧基，苯氧基一（Ci—Ce) -烷氧基，苯氧基一（Ci — Ce) -烷氧羰基，苯羰基氧基，苯幾基胺基，苯基一（Ci 一 C6) -烷羰基胺基，上述最後9個在苯基環上之基爲未經取代寧被基R 5 2，

SiR’ 3，- 〇SiR’ a , R 3S i — (Ci— Cs) —院氧基，一 C〇一〇一NR， 2 , - 〇 — N = c R * 2

，一N=CR 2，一〇一N — R， Q 乙y —NR’ 2，CH(〇R，) 2 , —〇一（CH2)m— CH(〇R’ ) 2 —C R，，’ （〇 R ’ ) 2 , —〇一（C H 2 ) m C R ’ ” （〇 R，，）2 或被 R ” 〇一C H R，’ ， c H C 〇 R，，—（

Ci — C6) -烷氧基單一或多取代，較佳高本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· -26- !275351 Α7 Β7 五 '發明説明（24

R

R 基， C !

R 至三取代；爲相同或不同且爲鹵素，硝基， )-烷氧基及苯基，其爲未經取代或被一個或以上，較佳高至三個R 5 1基取代 ' 爲相同或不同且爲鹵素，（Ci — Cd)—院 C 1 一 C 4)—烷氧基，（c1 - c 4 )〜鹵烷基，（ C4) 一鹵烷氧基或硝基；爲相问或不问且爲氣，（C 1 一 C Λ Jjrdzr甘 4 )—屍基，苯基，其爲未經取代或被一個或以上，較佳高至三個R 5 2取代，或二個R 成（C2 - C6) -院二基鏈；

C

C 基一起爲形 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _装· R ”

爲相同或不同且爲（C

C R，，基一起爲形成（C 2 - c 6 )〜烷二基鏈.；爲氣或（Cl— C<4)—院基；烷基，或訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製爲〇，1， 2， 3， 4， 5 或 6。特佳爲包括式（Π)及/或（m)之解毒劑的殺草組成物，其中符號及標記具有下列定義：爲氫，（Ci-Cs) -烷基或（c3—C7 )-環烷基，上述含碳基爲未經取代或被鹵素單或多取代或被RU基單一或多取代，較佳單取代， ^ 爲相同或不同且爲羥基，（c i 一 C 4 )—烷氧基，錢基，（Hd —院氧幾基Λ C2— C6) 一烯氧羰基，（C2—Cr、—吐 w

R 2 4

R -27-

C請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 氧羰基，1 一（羥基醯亞胺基）一（c i〜 C4)—院基，1—〔（Cl— C4)—院基釀亞胺基〕—（Cl— C4) — !完基及1一〔 (C ! - C 4 )—烷氧基醯亞胺基〕一（C i — c4) —烷基；一SiR’ 3 , - Ο ~ N ^ C R 2，— N 二 CR’ 2，— NR’ 2 及〜〇NR’ 2，其中R’爲相同或不同且爲氫，(C 1 — C 4 ) 一院基或，成對，（C4〜 C5)-院二基鏈， R27，R28, R29爲相同或不同且爲氫，（Ci — 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 C8)—院基，（Cl — C6)—鹵院基，（ C 3 - C 7 )—環烷基或苯基，其爲未經取代或被一個或以上之選自包括鹵素，氰基，硝基，胺基，單—及一一〔（Cl 一 C4) 一院基〕胺基，（Cl — C4 ) 一院基，（Cl~~ C4)—鹵院基，（Cl— C4) 一院氧基， (Cl— C4) — _院氧基，（Cl 一 C4) 一烷硫基及（C i - C 4 ) 一烷磺醯基之基取代 R17，R19爲相同或不同且爲氫，鹵素，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，（Cl或C2) —鹵院基，較佳氫，鹵素或（Cl或c2) —鹵烷基。特佳爲包括式（Π )之解毒劑的殺草組成物，其中符號及標記具有下列定義：本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -28- I27535l

η ’ 爲 1，2 或 3 ; (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R 1 8 爲式〇R 2 4之基； R 2 4 爲氫，（Cl 一 C8) —烷基或（c3 — c7 )-環烷基，其中上述含碳基爲未經取代或被相同或不同鹵素單或多取代，較佳高至三取代，或被相同或不同之基選自包括經基， (Ci— C4) —烷氧基，（Cl — c4)—院氧羰基，（C2— c6) 一烯氧羰基，（c2 一 C 6 ) -炔氧羰基，1 —(羥基醯亞胺基 )—(Cl— c4) —烷基，1—〔（Ci — c4) 一烷基醯亞胺基〕（Cl — c4) 一焼基，1 一〔（Ci 一 c4) 一烷氧基醯亞胺基〕—（Ci— C4) —院基及式—SiR’ 3 ，—〇—N = R’ 2，— N=CR’ 2，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 —NR’ 2及—◦一 NR， 2之基高至二取代，較佳單取代，其中在上述式中之R’基爲相同或不同且爲氫，（Ci— C4) —烷基或成對爲（C4或C5) -烷二基； R27，R29，R29爲相同或不同且爲氫，（Ci —

Cs)—院基，（Ci — C6) -鹵院基，（ C 3 - C7) -環院基或苯基，其爲未經取代或被一個或以上選自包括鹵素，（Ci— c4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) M規格（2丨0><297公釐） -29- 1275351 A7 ---------___ B7_ 五、發明説明（27 ) ) 丨兀基’ （C i 一 C 4 )—院氧基，硝基， (C1 C4) 一鹵院基及（Ci — C4)—鹵院氧基之基取代。特佳也爲包括式（m )之解毒劑的殺草組成物，其中符號及標記具有下列定義： R 1 9 爲氫，鹵素或 (C 1 —C 4 )- -鹵院基； η，爲 1， 2或3，其中 (R 1 9 ) η 較佳爲5 - C 1 ； R 2 0 爲式〇 R 2 4之基； Τ 爲 C Η 2及 R 2 4 爲氫， (C 1 - ~ C 8 ) —烷基， ( C 1 — C 8 ) -_ 烷基或 (C 1 —C 4 )— -烷氧基一（ C 1 — C 4 )- 烷基，較佳（< C 1 —' C 8 ) _ 院基〇特佳爲包括式（π )之解毒劑的殺草組成物，其中符號及標記具有下列定義： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 W 爲 (W 1 )； R 1 7 爲氫，鹵素或 (C 1 - C 2 ) 一 ®院基； η 爲 1， 2或3，其中（ R 1 7 ) η ·較佳爲2， 4 - -C 1 2 » R 1 8 爲式〇 R 2 4之基； R 2 4 爲氫， (c 1 - -C 8 )- -烷基， (Cl — C 4 ) —塵丨院基， (C 1 - C 4 ) ~ -羥基烷基， C 3 — C 7 )— 環烷基，(C 1 一 C 4 )—院本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） -30- 75 12 53

B 五、發明説明（28) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基—（Ci — C4) 一烷基或三—（Cl— C2 )一烷基甲矽烷基，較佳（c1 — c 4 )—焼基； R 2 7 爲氫，（Ci-C. 8) - 烷基，（Ci—C.4 )一鹵烷基或（c3 - C?)—環院基，較佳氫或（Cl - C4 ) 一嫁基，及 R 2 6 爲氫或（Ci — C4) 一院基。特佳也爲包括式（Π )之解毒劑的殺草組成物’其中符號及標記具有下列定義： W 爲（W 2 ); R 1 7 爲氫，鹵素或（Ci — C2)—鹵烷基； η，爲1，2或3，其中（R 1 7 ) η，較佳爲2， 4 - C 1 2 ； * R 1 8 爲式〇R 2 4之基； R 2 4 爲氫，（Ci— C8) - 烷基，（Cl 一經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 )—鹵烷基，（C! — C4) —徑基院基’（ C3— C7) —環烷基，（Ci — C4 一烷氧基 )—Ci — C4 —烷基或三—（Cl— C2)— 烷基一曱矽烷基，較佳（C 1 一 C 4 ) 一烷基，及 R 2 7 爲氫，（Ci — c8) - 烷基，（Ci — C4 )—鹵烷基，（C 3 - C 7 )—環烷基或苯基，較佳氫或（C 1 一 C 4 ) 一丨兀基。特佳也爲包括式（π )之解毒劑的殺草組成物’其中 -31 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1275351 A7B7五、發明説明（29 ) 符號及標記具有下列定義： W 爲（W 3 ); R 1 7 爲氫，鹵素或（Ci— C2) -鹵院基； η ’ 爲1，2或3，其中（R 1 7 ) η，較佳爲2， 4 - C 1 2 ； R 1 8 爲式OR24之基； R 2 4 爲氫，（C 1 — C g )—院基，（C 3 — C 7 )一環院基，較佳（Cl 一 C4) 一院基，及 R 2 8 爲（Cl— Cs) -院基或（Cl — C4) — 鹵烷基，較佳c i 一鹵烷基。特佳也爲包括式（Π )之解毒劑的殺草組成物，其中符號及標記具有下列定義I W 爲（W 4 )； R 1 7 爲氫，鹵素，硝基，（Ci— C4) 一烷基， (C 1 - C 2 )—鹵烷基，較佳C F 3 ; (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) C- 訂 η 爲1， 2 或 3 ; m，爲0或 1 j r 1 8 爲式〇 R 2 4之基； R 2 4 爲氫， ( C 1 一 C 4 ) -院基，羧基—（Cl 一 C 4 ) — 烷基，（ (C 1 - C 4 ) 一院氧凝基一（ C 1 一 C 4 )— 院基，較佳（C 1 — C 4 )—烷氧基一c〇一 CH2 —， ( C 1 - C 4 )一烷氧基一c〇一c(ch3) (η) — ，H〇一C〇一CH2 —或本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1# -32- !275351 A7 B7 五、發明説明（3〇 ) HO-C〇^c (CH3) (h)—，及 R ^ 9 爲氫，（Cl— C4) —烷基，（Ci — C4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) )一鹵烷基，（C 3 - C 7 ) -環烷或苯基，其爲未經取代或被一個或以上選自包括鹵素，（Ci — c4) —院基，（Ci— C4) —鹵 j：完基，硝基，氰基及（C 1 — C 4 )—烷氧基之基取代。下列化合物族群之化合物特別適合於作爲式（1 )之殺草性活性物質之解毒劑： a )二氯苯基吡唑林- 3 -羧酸類型之化合物，（也就是其中W=W1及（R17)n，=2， 4一Cl2之式（ Π )化合物），較佳化合物例如1 一（ 2，4 一二氯苯基 )一 5 —(乙氧羰基）—5 —甲基一 2 —吡唑林一 3 —殘酸乙基酯（Π — 1 )及如揭述於W〇9 1/07 874中之相關化合物，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 b )二氯苯基吡唑羧酸之衍生物類（也就是其中W = (W2)及（R17)n，=2，4 — Cl2 之式（Π)化合物），較佳化合物例如1 一（ 2，4 一二氯苯基）一 5 — 甲基吡唑一 3 —羧酸乙基酯（Π - 2 ) ， 1 — ( 2， 4 - 二氯苯基）一 5 -異丙基吡唑一 3 -羧酸乙基酯（Π - 3 )，1— (2， 4 —二氯苯基）—5 — (1， 1—二甲基乙基）吡唑一 3 —羧酸乙基酯（Π — 4 ) ， 1 — ( 2，4 一二氯苯基）一 5 -苯基吡唑一 3 -羧酸乙基酯（Π - 5 )及如揭述於EP-A- 3 33 1 3 1及EP-A-269 806之相關化合物 -33- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） 1275351 A7 B7 五、發明説明（31 ) 9 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) C )三唑羧酸類型的化合物（也就是其中w = ( W 3 )及（R 1 7 ) n = 2，4 — C 1 2 之式（Π )化合物），較佳化合物例如芬克羅拉唑（fenchlorazol )，亦即1 一（ 2， 4 一二氯苯基）一5-三氯甲基—（1H)— 1，2 ，4 一三唑一 3 -羧酸乙基酯（Π - 6 )及相關化合物（參見 EP-A- 1 74 562 及 EP-A-346 620 ); d) 5 —苯甲基—或5 —苯基—2 —異噁唑林一 3 — 竣酸類型或5， 5 -二苯基一 2 —異噁唑林—3 -羧酸類型之化合物（其中W = ( W 4 ))，較佳化合物例如5 -(2， 4 一二氯苯甲基）一 2 —異噁唑林一 3 —羧酸乙基酉曰（Π — 7)或5 —苯基一2 —異卩惡口坐林一 3 —殘酸乙基酯（Π — 8 )及如揭述於WO-A-9 1/08202中之相關化合物，或5， 5 -二苯基一 2 -異噁唑林羧酸乙基酯（π — 9 )一乙基或5， 5 —二苯基一 2 —異噁唑林一 3 -殘酸正經濟部智慧財產局S工消費合作社印製丙基酯（Π — 1 〇)或5 -（4 一氟苯基）一 5 一苯基一 2 -異噁唑林—3 -羧酸乙基酯（Π - 1 1 )，如揭述於 WO-A-95/07897。 (e ) 8 - D奎林氧基乙酸類型的化合物，例如其中（二 5 — C 1 或氫，r2〇=〇r24|T: CH2$ 式（m)化合物，較佳化合物 (5 —氯—8 —喹林氧基）乙酸1—甲基己一1 一基酯（ΙΠ — 1，康D奎氯（cloquintocet-mexyl))， (5 —氯—8 —咱林氧基）乙酸1， 3 —二甲基丁一本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -34- 1275351 A7 B7 五、發明説明（32) 1〜基酯（m — 2 )， (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (5 -氯—8 - d奎林氧基）乙酸4 一丙烯氧基丁基酯 (ΠΙ - 3 )， (5 -氯—8 -喹林氧基）乙酸1 一丙烯氧基丙一 2 一基酯（m — 4 )， (5 —氯一8 —喹林氧基）乙酸乙基酯（瓜一 5 )， (5 —氯一 8 —喹林氧基）乙酸甲基醋（冚―6)， (5 -氯—8 -喹林氧基）乙酸烯丙基酯（m 一 7 ) (5 -氯一 8 — _林氧基）乙酸2 -（2 -亞丙基亞胺氧基）一1一乙基酯（m — 8)， (5 —氯一 8 - 1:1奎林氧基）乙酸2 —氧基丙—1 一基酯（m — 9 )，和如 ΕΡ-Α-0 860 750，EP-A-094 349 和 ΕΡ-Α-0 191 736 或 ΕΡ-Α-0 492 3 66中所述之相關化合物。 (f ) ( 5 -氯一 8 — D奎林氧基）丙二酸類型的化合物，也就是其中（R 1 7 ) η . = 5 — C 1，R 2 =〇R 2 4 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製及丁 = C Η ( C〇〇一院基）之式（HI )化合物，較佳化合物例如（5 -氯一 8 -喹林氧基）丙二酸二乙基酯，（ 5 -氣一 8 -哇林氧基）丙一^酸一^矯丙基_，（ 5 -氯一 8 — D奎林氧基）丙一酸甲基乙基酯和如EP-A-0582198中戶斤描述之相關化合物。 (g )二氯乙醯胺類型的化合物，也就是式（w )之化合物，較佳爲：本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -35- 1275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（33 ) N , N -二烯丙基一 2， 2 -二氯乙醯胺（地克羅米 (dichlormid)，得自 US-A4,1 37,070 )， 4 —二氯乙醯基一 3， 4 一二氫—3 —甲基一2H — 1，4 一苯並II惡明1 (苯諾殺克（b e η ◦ X a c 〇 r)，得自 ΕΡ-0 149 974 ), Nl，N2 —二烯丙基一 N2 -二氯乙醯基甘胺醯胺 (DKA — 24，得自 HU 2143821)， 4 一二氯乙醯基一 1 一氧雜—4 一氮雜螺〔4， 5〕癸烷（A D — 6 7 )， 2， 2 -二氯基—N — (1，3 — —^氧戊環—2 -基甲基）—N — （2 —烯丙基）乙醯胺（PPG — 1292 )， 3 —二氯乙醯基一 2，5，5 —三甲基噁唑啶， 3 -二氯乙醯基—2，2 —二甲基一 5 -苯基噁唑啶 3 -二氯乙醯基—2， 2 -二甲基—5— (2 —噻吩基）噁唑啶， 3 —二氯乙醯基一 5 -（2 -呋喃基）一 2， 2 —二甲基卩惡口坐B定（福力拉若（f u r i 1 a ζ ο 1 ) ，Μ〇N 1 3 9 0 0 )， 1 一二氯乙醯基六氫一 3， 3， 8 a -三甲基吡咯並〔1， 2 — a〕嘧啶一 6 ( 2 Η ) -酮（地克羅諾（ diclonon) , B A S 1 4 5 1 3 8 ), h ) B ( b )族群之化合物：本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐) ~ -36 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 、11 1275351 A7 B7 五、發明説明（34 ) 1，8 -萘二羧酸酐，二苯基甲氧基乙酸甲酯，氰基甲氧基醯亞胺基（苯基）乙腈（西美曲尼（ c y 〇 m e t r i n i 1 e ) 1， 3 — 戊環- 2 -基甲氧基醯亞胺基（苯基）乙腈（奧沙貝曲尼（oxabetrinil))， 4’ 一氯基一 2， 2 , 2 —三氟苯乙酮〇一1， 3 — 二氧戊環—2 —基曱基肟（氟克芬（fluxofenim ))， 4 ， 6 2 -苯基嘧啶（芬克羅力 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ，裝- f e n c 1 〇 r i m 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 —氯基一 4 一三氟甲基一 1， 3 -噻唑一 5 —羧酸苯甲基酯（氟拉α坐（flurazole ))， 2 —二氯甲基—2 -甲基一 1， 3 —二氧戊環（MG -19 1), N — （4 —甲基苯基）一Ν’ 一（1—甲基一1—苯基乙基）尿素（代羅（dymron))， 1 一〔4 一（N - 2-曱氧基苯甲醯基磺醯胺基）苯基〕一 3 —甲基尿素， 1 一〔 4 一（ N - 2 -甲氧基苯甲醯基磺醯胺基）苯基〕—3，3 — —^曱基尿素， 1 一〔4 一（N — 4， 5 -二甲基苯甲醯基磺醯胺基 )苯基〕一 3 -甲基尿素， 1 一〔4 一（N -萘曱醯基磺醯胺基）苯基〕一 3， 3

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -37· 1275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ___ ___B7_五、發明説明（35 ) (2，4 —二氯苯氧基）乙酸（2，4——D), (4一氣苯氧基）乙酸， (R， S) -2—（4一氯基一〇〜甲苯氧基）丙酸 (甲氯丙酸（mecoprop ))， 4 一（2， 4 一二氯苯氧基）丁酸（2，4— DB) (4 —氯基—〇 -甲苯氧基）乙酸（MCPA)， 4 — (4 一氯基一〇 —甲苯氧基）丁酸， 4 一（4 一氯苯氧基）丁酸， 3， 6 —二氯基一 2 -甲氧基苯甲酸（麥草畏（ d i c a m b a ))， 3， 6 — —^氯基一 2 —甲氧基本甲酸]_一（乙氧鑛基 )乙基酯（拉替地克（lactidichlor))及其鹽和酯，較佳（ C 1 — C 8 ) 〇進一步較佳解毒劑爲式（V )之化合物或其鹽，其中 R3° 爲氫，（Ci — C6) —院基，（c3— Ce )-環烷基，其中上述最後二個基各爲未經取代或被一個或以上選自包括鹵素，（C i —C4 )—院氧基，鹵—（Cl— C6)—院氧基及（Ci-Cd)-烷硫基及，在環基之情形中，也被（Cl— C4) 一院基及（Cl 一 C 4 ) 一鹵烷基之取代基取代， R 3 1 爲氫； R 3 3 爲鹵素，鹵一（Cl— C4) 一院基，鹵一（ I紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210父297公釐） "" -38 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1275351 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7五、發明説明（36 ) Cl 一 C4)—院氧基，（Cl — C4)—院基，（Cl — C4)—院氧基，（Cl — C4)— 院磺釅基，（C 1 一 C 4 ) 一焼氧羰基或（ Ci—C4) —烷羰基，較佳鹵素，（Ci — c4) 一鹵烷基例如三氟甲基，（Ci — C4 )一院氧基，鹵—（Cl — C4 ) 一院氧基， (Cl— C4) 一院氧鑛基或（Cl 一 C4) 一院礦釀基， R 3 3 爲氫； R 3 4 爲鹵素，（Ci — C4) —院基，鹵一（C.i 一 C4)—院基，鹵—（Cl— C4)—院氧基，（c3— c6) —環烷基，苯基，（Ci 一 C4 ) 一院氧基，氧基，（Cl 一 C4) 一烷硫基，（c i 一 C 4 ) 一烷亞磺醯基，（ C 1 — C 4 )—院硫釀基，（Cl— C4) 一院氧鑛基或（Cl — C4) 一院鑛基，較佳鹵素，(C 1 — C 4 .)—焼基，（Cl— C4) 一鹵烷基例如三氟甲基，鹵—（c i 一 C 4 ) 一烷氧基，（Cl— C4)—院氧基或（Cl — C4 )-院硫基， η 爲0， 1或2及 m 爲1或2。較佳亦爲式（VI )之解毒劑，其中 X 3 爲〇Η ; (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） -39- !275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 發明説明（37) R 3 5 爲氫，（C i — C 6 )—烷基，（C 3 — C 6 )一環院基，（C 2 - C 6 )—烯基，（C 5 一c6)-環烯基，苯基或具有高至三個選自包括氮，氧及硫之雑原子的3 -到6 -員雜環基，上述最後六個基選擇性被一個或以上相同或不同之選自包括鹵素，（Ci—C6 )一院氧基，（Cl— C6) —鹵院氧基，（ Ci — c2) —烷基亞磺醯基，（Ci — C2) 一烷磺醯基，（C 3 — C 6 )—環烷基，（

Ci — C4) —烷氧羰基，（Ci— C4) —院羰基及苯基及環基之情形中，亦被（c1一 C4) 一烷基及（Ci—C4) 一鹵烷基之取代基取代； R 3 6 爲氫，（Ci — c6) —烷基，（C2—C6 )一烯基，（C2 - C6) —炔基上述最後二個基選擇性被一個或以上相同或不同之選自包括鹵素，羥基，（C2 — C4) -嫁基’（ Cl — C4)—烷氧基及（Ci—C4) 一院硫基之取代基取代； R 3 7 爲鹵素，（Ci — C4) —鹵烷基，（Cl — C 4 ) 一鹵烷氧基，硝基，（C i 一 C 4 )— 烷基，（Ci — C4) —烷氧基，（Cl 一 C4 )一烷磺醯基，（c i 一 C 4 ) 一院氧簾基或 (c i — C 4 ) 一烷羰基；本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公鰲） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -40· 1275351 A7 B7 五、發明説明（38) R 3 8 爲氫； R 3 9 爲鹵素，硝基，（Ci — C4) 一院基，（ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

Cl — C4)—鹵院基，（Cl — C4)—鹵院氧基，（C3 - C6) -環焼基，苯基，（

Cl — C4)—院氧基，氰基，（Ci — C,4) 一院硫基，（C 1 — C 4 ) 一院亞擴醯基，（ Cl — C4)—院礎醯基，（Cl— C4)—院氧羰基或（C i 一 C 4 ) 一烷羰基； R 爲0， 1或2及 q 爲1或2。進一步特佳解毒劑爲式（W )之化合物或其鹽，其中 R 4 0 爲三氟甲基， R 4 1 爲氫，及 R 4 3 爲氫，甲基或乙基。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製此處列舉作爲解毒劑之化合物（解毒劑）減少或預防植物毒性作用，該植物毒性作用發生於當使用式（I )的殺草活性物質於有用植物之農作物時而沒有實質上影響殺草活性物質抗雜草植物之活性。此允許傳統農作物保護產品之應用領域被非常顯著地變寬且延長到迄今不可能或僅有限的可能性（也就是以低比率和有限的範圍）使用殺草劑的農作物例如，例如小麥，大麥，玉黍蜀，和甘蔗。殺草活性物質和上述之解毒劑可一起施用（如預拌或藉由槽混合方法）或以任何所要順序連續施用。解毒劑對殺草活性物質的重量比可在寬限度內和較佳在從本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -41 - 1275351 Α7 Β7 五、發明説明（39) 1 : 1〇0到1 0 0 ·· 1，特別是從；[·· 1 ◦到1 〇 : 1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 範圍內改變。殺草活性物質和解毒劑的最適宜量在各情況中視所用的殺草活性物質的類型或所使用的解毒劑和等待處理植物種類而定和可在個別的情形中藉由簡單之列行基本實驗決定。根據本發明組合物的應用之主要領域爲，特別是，玉黍蜀，甘蔗和榖類的農作物例如小麥，裸麥，大麥，燕麥，稻米，高染梁，但也爲棉花和大豆，較佳甘蔗，穀類，稻米和玉黍蜀。視他們的性質而定，根據本發明所使用的解毒劑可用以進行預處理農作物植物的種子（種子浸種），或在播種之前與種子合倂於犁溝或在植物萌芽之前或之後和殺草劑一起施用。萌芽前處理包括播種之前耕種區域之處理和其中種子已經種植但植物仍未萌芽的耕種區域之處理兩者。與殺草劑的聯合應用較佳。爲此目的，可使槽混合或預拌〇經濟部智慧財產局員工消費合作社印製所需要的解毒劑的施用率可視指示和所使用之殺草活性物質而定在寬限度內改變且通常在每公頃從0 · 〇〇 1 到5公斤的範圍，較佳〇 · 0 0 5到0 · 5公斤之活性物質。本發明因此也提供一種保護農作物植物避免式（I ) 殺草劑的植物毒性副作用之方法，其包括在使用式（I ) 殺草活性物質A之前，之後或同時施用解毒活性量之式（ Π ) , ( ΠΙ ) , (IV)，（V)，（VI)，（VD)及 / 或本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） -42- 1275351 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _五、發明説明（4〇 ) 族群（b )之化合物至植物，植物種子或耕種區域。根據本發明殺草劑/解毒劑組合也可使用於控制己知或發展中的基因工程植物之農作物的雜草植物。通常，突變植物特別以有利的性質區別，例如藉由抗某些農作物保護劑，抗植物疾病或抗引起植物疾病之病原體例如特別是昆蟲或微生物例如真菌，細菌或病毒。其他特別性質係有關，例如，收割物質的量，品質，儲存性質，成分和特殊構成。因此，具有增加澱粉含量或改變澱粉品質的突變植物爲已知，或該等其中收割物質具有不同脂肪酸組成者。根據本發明組合物較佳使用在有用和觀賞種植之重要經濟突變農作物中，例如例縠類如小麥，大麥，裸麥，燕麥，稷，稻米，木薯和玉黍蜀或者甘蔗，棉花，大豆，油料種子油菜，馬鈴薯，蕃茄，豌豆和其他類型蔬菜的農作物。當根據本發明之組合物使用在突變農作物時，除抗有害植物之外，在其他農作物上也觀察到對雜草植物之效果，時常伴隨發生施用在討論中之特定突變農作物上具特異性之效果，例如改變或特定增廣範圍的雜草可被控制，可使用改變之施用率，與殺草劑（突變農作物是對其具抗藥性）的較佳良好相容性，和改變突變農作物植物的生長和產量。本發明因此也提供根據本發明之組合物在控制突變農作物植物之雜草的用途。式（ΠΙ ) - （ W )和（b )族的解毒劑和他們與一種 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -43 - 1275351 A7 B7 五、發明説明（41 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 或更多上述式（I )之殺草活性物質的組合可以各種方式配製，視預所界定之生物及/或化學物理參數是而定。可能的適當調配物例子爲：可濕性粉末（W P )，可乳化濃縮物（E C )，水溶性粉末（S P )，水溶性濃縮物（ S L )，濃縮乳液（B W )例如水包油型或油包水型，可噴霧溶液或乳液，膠囊懸浮液（C S )，油或水基分散液 (S C ) ，suspoemulsions，懸浮液濃縮物，粉劑（D P ) ，油混溶性溶液（〇L )，浸種產物，於微顆粒，噴霧顆粒，塗佈顆粒和吸附顆粒形式之顆粒（G R )，土壤施用或撒種之顆粒，水溶性顆粒（S G )，水分散性顆粒（ W G )，U L V調配物，微膠囊和臘。該等個別調配物類型原則上爲已知且描述於，例如，在：Winnacker-KCichler，’’ Chemische Technologic ” 〔

Chemical Technology〕，第 7 冊，C. Hauser Verlag Munich，第 4 版 1986， Wade van Valkenburg, ” Pesticide Formulations” ，Marcel Dekker, N.Y,1 973;K. Martens, ” Spray Drying” 手冊，第三版 1979，倫敦 G. Goodwin 公司。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製必需之調配助劑例如惰性材料，界面活性劑，溶劑和其他添加劑在許多情況中也爲已知且描述，例如，在： Watkins, ” Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers ，第二版，Dai·land Books，Caldwell N.J.，H.v. 〇lphen, ” Introduction to Clay Colloid Chemistry” ；第二版，J. Wiley & Sons，Ν·Υ·; C. Marsden，” Solvents Guide” ；第二版，Inter science，N.Y. 1963; McCutch eon’s ” Detergents 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -44- 1275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 __B7_五、發明説明（42 ) and Emulsifiers A η n u a 1" , MC Publ. Corp., Ridgewood N.J.; Sisley and Wood, ” Encyclopedia of Surface Active Agents” ，Chem. Publ. Co. Inc., N. Y. 1 964;Sch〇infeldt, ” Grenzflachenakti ve Athylenoxidaddukte ” [Surface-Active Ethylene Oxide Adducts], Wiss. Verlagsgesell., Stuttgart 1 97 6; Winnacker-Kuchler, ” Chemise lie Technologie ，， [Chemical Technology]，第 7 冊，C· Hauser Verlag Munich，第四版1 9 8 6。以這些調配物爲基礎，也可能製備與其他作用爲植物保護劑之物質如，例如殺蟲劑，殺滿劑，殺草劑，殺菌劑，以及與解毒劑，肥料及/或生長調節劑之組合物，例如以預拌或槽混合物的形式。可濕性粉末爲可均勻分散在水中且其除活性化合物之外，也包含離子及/或非離子類型的界面活性劑（濕潤劑，分散劑），例如聚氧乙基化之烷基酚類，聚氧乙基化之脂肪醇類，聚氧乙基化之脂肪胺類，脂肪醇聚乙二醇醚硫酸鹽類，烷磺酸鹽類，烷基苯磺酸鹽類，木質素磺酸鈉， 2，2’ —二萘基甲烷—6，6，—二磺酸鈉，二丁基萘 -磺酸鈉或者稀釋劑或油隨基甲基牛碌酸鈉，除惰性物質之外。爲了製備可濕性粉末，殺草活性物質，例如，在習用設備例如鎚磨機，吹磨機和空氣-噴射磨機中被磨細和同時或順序地與調配助劑混合。可乳化濃縮物係藉由將活性物質溶解在有機溶劑，例如丁醇，環己酮，D M F，或者其他較高沸點烴例如飽和本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規( 210X297公釐） " ~ -45 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1275351 A7 B7 五、發明説明（43) 或不飽和脂族烴或脂環族，芳族烴或加入一種或以上離子及/或非離子類型的界面活性劑（乳化劑）之有機溶劑的混合物中。可作爲乳化劑使用的物質爲：烷芳基磺酸鈣鹽例如十二烷基苯磺酸鈣或非離子乳化劑例如脂肪酸聚乙二醇酯類，烷芳基聚乙二醇醚類，脂肪醇聚乙二醇醚類，環氧丙烷/環氧乙烷縮合產物，烷基聚醚類，山梨糖醇酯類例如，山梨糖醇脂肪酸酯或聚氧乙烯山梨糖醇酯例如聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯類。粉劑通常係藉由硏磨活性物質與細分固體物質，例如滑石，天然白土例如高嶺土，膨潤土和茱臟石，或砂藻土而獲得。懸浮液濃縮物可以水-或油爲基質。他們可藉由，例如，使用商品珠硏磨機濕式硏磨有或沒有加入界面活性劑，例如該等上述在其他調配物類型之情形中已描述者製備〇乳液，例如水包油型乳劑（E W )，可藉由例如，利用攪拌器，膠體硏磨機及/或靜態混合器使用水性有機溶劑在界面活性劑（其已描述於上，例如在其他調配物類型之情形中）存在下或不存在下製備。顆粒可藉由將活性物質噴霧在吸附、粒化惰性材料或利用黏合劑，例如聚乙烯醇，聚丙烯酸鈉或者礦物油類將活性物質濃縮物施用到載體（例如砂，高嶺石或粒狀惰性材料）的表面而製備。適當活性物質也可在是習知製備肥料顆粒之方式中製粒-如果需要作成與肥料之混合物。通常，水分散性顆粒係藉由習用方法例如噴霧乾燥，流化床本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） K--------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -46- 1275351 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _ B7_五、發明説明（44 ) 製粒，碟製粒，使用高速混合器混合和沒有固體惰性材料的擠製製備。對於碟，液化床，擠製機和噴霧顆粒製備，參見例如，”噴霧乾燥手冊”，第三版，1 979,倫敦G. Goodwin公司； J · E · Browning, ” A g g 1 〇 m e r a t i ο η，’ ， Chemical and Engineering 1 967，第 147 頁以下；” Perry's Chemical E n g i n e e ι· ’ s H a n d b ο o k ”，第 5 版，M c G r a w _ H i 11，紐約 1 9 7 3，第8-57頁之方法。植物保護產物的調配物之進一步細節參見，例如，G.C. Klingman，” Weed Control as a Science” ，約翰維斯父子公司，紐約，1 9 6 1，第 8 1 - 9 6 頁和 J. D. F r e y e ι·，S · A. E v a n s，” W e e d C ο n 11· o 1 H a n d b ◦ o k ”，第 5 版，B1 a c k w e 11 科學出版社，牛津城，1968，第101-103頁。通常，農業化學調配物包括0 · 1到9 9重量％，特別是0 · 1到95重量％，之式（Π) -（W)及/或（ b )活性物質或活性物質（I )及（Π ) -（ W )及/或 (b )之殺草劑/解毒劑混合物和1至9 9 . 9重量％，特是5至9 9 . 8重量％之固體或液體添加劑及0至2 5 重量％，特是0 . 1至2 5重量％之界面活性劑。在可濕性粉末中，活性物質濃度爲，例如，大約1 0 到9 0重量％，由習知配方成份所組成之剩餘物到1 0 0 重量％。在可乳化濃縮物的情形中，活性物質濃度可爲大約1到8 0，重量％。粉劑形式之調配物包括大約1到 2 0重量％的活性物質，可噴霧溶液包含大約0 _ 2到 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -47- 1275351 A7 B7 五、發明説明（45) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 0重量％之活性物質。在顆粒例如水分散性顆粒之情形中，活性物質含量部分視活性化合物是否爲液體或固體而定。水分散性顆粒之活性物質含量通常在1和9 0重量％之間。此外，該等上述活性物質之調配物，若適當的話，包括於各情況中爲習知的黏著劑，濕潤劑，分散劑，乳化劑，滲透劑，防腐劑，防凍劑，溶劑，塡充劑，載體，著色劑，消泡劑，蒸發抑制劑及p Η和黏度調整劑。可用於混合調配物或於槽混合之根據本發明之殺草劑和解毒劑的混合物之共成分爲，例如，已知活性物質如該等被描述於，例如雜草硏究26，44 1 -445( 1 986)，或”除害劑手冊”，第1 0版本，英國農作物保護會議和王室化學協會（編者）和其中所引用之文獻。從文獻已知和可與根本發明之混合物組合之殺草劑爲，例如下列活性物質（注意 :化合物以依照標準化國際組織（I S〇）之通用名稱或使用化學名稱命名，如果適當和習用編號一起）：經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製阿西可羅（acetochloi·);阿昔氟芬（acifluorfen);阿克羅尼芬（aclonifen) ; AKH 7088，也就是〔〔〔1 —〔 5 -〔2 -氯基一 4 一（三氟甲基）苯氧基〕一 2 -硝苯基〕一 2 -甲氧基亞乙基〕胺基）氧基乙酸和其甲酯；草不綠（alachlor );阿洛斯地（alloxydim );氨甲特林（ ametryn );醯胺基殺福隆（amidosulfuron );殺草強（ amitrol ) ; A M S，也就是胺基碯酸敍；阿尼羅弗斯（ anilofos );阿沙泣姆（asulam );阿曲立（atrazin );阿本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X：297公釐） -48- 1275351 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _B7_五、發明説明（46 ) 扎芬尼地（azafenidine ) ( DPX-R6447 );阿齊沙福隆（ azimsulfurone ) (DPX-A8947 );阿齊普羅曲（aziprotry η ) •，燕麥靈；BAS 516Η，也就是5 —氟基—2 -苯基—4Η — 3， 1 —苯並噁畊—4 —酮；苯諾立（benazolin );苯草胺（benfluralin );苯福瑞沙特（benfuresate );苯殺福隆 (b e n s u 1 f u r ο η )—甲基；地散磷；塞草平（b e n t a ζ ο n e );苯諾福拉爾（benzofluor );苯諾普諾（benzoylprop ) -乙基 ;草隆；比拉弗斯（bialaphos );治草醚；必斯拜立巴 (bispydbac)—鈉（KIH-2023 );除草定；伯羅布替（ bromobutide );伯羅諾芬斯（brornofenoxim );溴苯腈；伯羅馬羅（bromuron );布米那弗斯（buminafos );布索斯諾（busoxinone ):去草胺；布他米弗斯（Butamifos )；布替那克羅（b u t e n a c h 1 ο ι·);布塞地 _ ( b u t h i d a ζ ο 1 e );地樂胺（butralin )布秋斯地（bimoxydim ) ( ICI-0500 )；丁酸酯；卡芬斯1:1坐（cafe n st role) ( CH-900 );卡貝他醯胺 (carbetamide );卡芬曲酮（carfentrazone ) •，卡羅斯地（ caloxydim)，CDAA，也就是 2 - 氯基—N，N —二— 2 —丙烯基乙醯胺；C D E C，也就是二乙基硫代胺基甲酸2 —氯烯丙基酯；氯甲氧基芬（chlomethoxyfen );氯氨苯甲酸（chloramben );氯拉沙拉姆（chloransulam ) —甲基（XDE-565);氣扯1 弗（chlorazifop) — 丁基，氯美沙隆（c h 1 ο 1· m e s u 1 〇 11 ) •，氯溴隆；氯布伐（c h 1 o r b u f a m );伐草克（chlorfenac );氯曱丹一甲基；氯立達隆（ chloridazon );氯馬隆（。111〇1士111^〇11)—乙基；氯硝芬（本紙張尺度適用中國國家標準（cns ) A4規格（21〇><297公釐） ~ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1275351 A7 _B7_ 五、發明説明（47 ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) c h 1 ο 1· η i 11· 〇 f e η );綠麥隆；枯早隆；氯本肢靈，氯殺福隆（ c h 1 〇 r s u 1 f u 1. ο η );克羅沙爾（c h 1 〇 r t h a 1 ) -一甲基，早克楽 ;西尼多（cinidon )—乙基，辛美雪靈（cinmethylin );西諾殺福隆（cinosulfuron ):克芯弗斯地（clefoxy dim );克芯沙地（clethodim );托比克（clodinafop )及其酯衍生物 (例如托比克—丙炔基）；克羅馬諾（clomazone );克羅普羅（clonieprop);克羅普斯地（cloproxydim);克羅必拉立（clopyralid );枯米拉隆（cumyluron ) ( JC 940 )；草淨津；草滅特；環沙伐姆隆（cyclosulfamuron ) (AC 104 );環斯地（cycloxydim);塞拉隆（cycluron);塞哈羅弗 (cyhalofop)和其酯衍生物（例如丁基酯，DEH-112);塞婆闊特（cyperquat);塞普拉立（cyprazine);塞普拉唑（ c y p r a ζ ο 1 e ) ; 2， 4 — D B，茅草枯；地馬地發（ clesmedipham ) ，·敵草淨；二—allate;麥草畏（dicamba) ;敵草；滴丙酸（dichloi‘pi‘op );二氯苯氧基氧丙酸酯（ diclofop )和其酯例如二氯苯氧基氧丙酸甲酯；地克羅沙泣 (diclosulam ) ( XDE-5 64 )，地沙替（diethaty 1 );地芬諾經濟部智慧財產局員工消費合作社印製沙隆（difenoxuron);地芬快（difenzoquat);地浮拉芬尼市肯（diflufenican );地浮拉芬諾比（diflufenzopyr ) -鈉 (SAN- 8 3 5 H )，地美伐隆（dimefuron );地美沙克（ dimethachlor );地美沙美曲（dimethametryn );地美深那米（dimethenamid ) ( S AN- 5 82H );滅殺涼（dimethazone ) ，5 - （ 4， 6 -二甲基嘧啶—2 —基一胺甲醯基胺磺醯基）—1 — ( 2 —吡啶）—吡唑—4 —羧酸甲酯（NC-330 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） -50- 1275351 A7 B7 五、發明説明（48) );克羅馬諾（c 1 〇 m a ζ ο n e ) •，地美西必（d i m e t h i p i η );地美曲殺福隆（dimetrasulfuron )，敵樂胺；地樂酣；地諾特 (dinoterb );草乃敵；殺草淨；地快（diquat ):地草避 (dithiopyr );敵草隆；D N〇C ;艾格立那立（ eglinazine)—乙基；EL 77，也就是 5 —氰基—1 — ( 1， 1 一二甲基乙基）一 N —甲基一1H —吡唑—4 —羧醯胺 ;橋氧汰鈉（endothal);依婆旦（epoprodan) (MK-243) ，E P T C ;依斯婆卡（esprocarb );依沙氟林（ ethaluralin );依沙美殺福隆（ethamet sulfur on ) - 甲基；依斯地馬隆（e t h i d i m ιπ· ο η );乙硫秦（e t hi 〇 z i η );卩坐草定 (ethofumesate) ; F5231，也就是 N —〔 2 —氯基—4 —氟基一 5 -〔4 — (3 -氟丙基）一 4，5 —二氫—5 -氧代一 1 Η -四唑—1 一基〕苯基〕乙烷磺醯胺；乙氧芬（ ethoxyfen )和其酯（例如乙基酯；ΗΝ-252 );乙氧基殺福隆（ethoxysulfuron)(得自 EP 342569);依托貝拉尼（ etobenzanid ) (HW 52) ·，3 — ( 4 —乙氧基一6 —乙基— 1，3，5 -二啡 - 2 —基）-1 -（2，3 -二氨- 1 ，1一二氧代一2-曱基苯並〔b)噻吩一7-磺醯）基尿（EP-A 079683) ; 3 — (4 —乙基一 6 —甲氧基一1， 3，5 —二啡—2 —基）—1— (2，3 — _^氨—1，1 一二氧代一 2 -甲基苯並〔b )噻吩一 7 -磺醯）基脲（ E P - A 0 7 9 6 8 3 );非諾普（f e η ο ρ 1· ο ρ );非諾沙（f e η ο X a η ) ，芬殺草（f e n 〇 x a ρ ι· 〇 p )和芬殺草一 P和他們的酯，例如芬殺草—P —乙基和芬殺草—乙基；非諾地姆（fenoxy dim ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -51 - 1275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 _B7五、發明説明（49 ) ;芬挫醯胺（fentrazamide ) ( NBA-061 ) •，非草隆；弗拉普羅（flamprop ) - 甲基；弗拉殺福隆（flazasulfuron )；弗芬那西（flufenacet ) ( BAY-FOE-5043 );夫路立弗（ fluazifop )和弗路立弗（fluazifop ) - P ;夫洛拉沙姆（ florasulam ) ( DE- 570 )和他們的酯，例如弗路立弗—丁基和弗路立弗—P - 丁基；夫洛拉瑞特（floazulate ) ( Mon- 48500 );氟消草（fluchloralin );夫路卡巴諾（ flucarbazone )—鈉；氟滅索侖（flumetsulam );氟滅他隆 (flumeturon );氟米克拉（flumiclorac )及其酯（例如苯基酯，S-23031);氟米沙立（flumioxazin) (S482);氟米羅必（f 1 umipr〇pyη );弗拉頗沙（f 1 upoxam ) ( KNW-739 );氟地芬（fluorodifen);氟羅格賴可芬（fluoroglycofen )—乙基；弗拉頗帕地（flupropadi ) ( U8IC-4243 );鈉弗拉必殺福隆（flupyrsulfuron )—甲基（DPX-KE459 );氟立得酮（fluridone );氟氯得酮（flurochloridone );集氯口比 (fluroxypyr );氟托酮（（flurtamone );氟噻斯特（ fluthiacet )—甲基（KIH-920 1 );福美沙芬（fomesafen ) :福殺胺（f 〇 s a m i n e );福立羅芬（f u r y 1 o x y f e η );格路福西內（glufosinate ) •，格立福沙特（glyphosate );鹵沙芬 (halosafen );鹵殺福隆（halo sulfur on )和其酯（例如甲酯，NC-319 ).;鹵斯弗（haloxyfop )和其酯；鹵斯弗-P (二R —鹵斯弗）和其酯；環己基二甲胺基甲基三秦二酮 (hexazinone );碼扎沙苯（imazamethabenz )—甲基；嗎紮莫（i m a z a m ο X ) ( A C - 2 9 9 2 6 3 );嗎紮比（i m a z a p y r ); (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -52- 1275351 A7 B7 五、發明説明（5〇) 嗎紮咱（imazaquin )和鹽例如銨鹽；嗎茲紮美紮比（ imazethamethapyr);嗎茲紮比（imazethapyi·);嗎殺福隆 (imazosulfuron );碘殺福隆（iodosulfuron ) ( 4 —碘基 —2 — 〔3 — (4 —甲氧基一6 —甲基一1， 3， 5 —三畊一 2 -基）脲基磺醯基）苯酸甲酯，鈉鹽，W0 92/13845 );碘苯腈（ioxy nil);異卡醯胺（isocar bam id);異樂靈 (isopropalin );異丙土隆（isoproturon );依索隆（ isouron);依索苯（isoxaben);依索比立福（isoxapyrifop );卡靈草；累托芬（lactofen );環草定；利倫（linuron );MCPA;MCPB;甲氯丙酸；美芬司特（ mefenacet );氟草磺（mefluidid );滅得群（metamitron ) ;美他佐克羅（m e t a z a c h 1 ο ι· ) ; D坐隆；威百軟；滅草定；曱氧基酚酮（ni e t h ο X y p h e η ο n e );甲基代隆（m e t h y 1 d y m ι· ο η );美他苯隆（metabenzuron)，2 —〔3 — (4，6 —二甲氧基n密U定一 2 -基）脲基磺醯基〕—4 一甲焼磺酸醯胺基甲基苯甲酸甲酯，（W0 95/1 0507 );美索苯隆（ methobenzuron );秀谷隆；美托克羅（nietolachloi· ) ; S —

美托克羅（metolachlor );美托沙泣（metosulam ) ( XRD 511 );美托斯隆（metoxuron ) •，噻克津；美殺福隆（ metsulfuron )—甲基；MH ;莫立那特（molinate ):莫那立得（monalide );單尿素二氫硫酸酯（monocarbamide dihydrogensulfate);莫若林那隆（monolinuron);滅草隆； MT 128，也就是6 —氯基—N — (3 —氯基—2 —丙烯基 )—5 —甲基一N —苯基一3_嗒哄胺；MT 5950，也就是本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） L--------_裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -53- 1275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（51 ) N — 〔3 —氯基一 4 一（1 一甲基乙基）一苯基〕—2 -甲基戊胺；N， N —二甲基—2 —〔3 — (4， 6 —二甲氧基D密D定一 2 -基）脲基擴醯基〕- 4 一甲醯基胺基苯甲醯胺（W〇94/01344);那普苯胺（nap roan ilide);那普隨胺（napropamide);抑早生；NC 310，也就是 4 — ( 2， 4 一二氯苯甲醯基）—1—甲基一 5 —苯甲氧基吡唑；草不隆；尼可殺福隆（nicosulfuron );尼比拉西芬（ nipyraciophen );磺樂靈；除草醚（nitrofen )，硝基弗芬 (nitrofluorfen );達草滅；奧貝卡（orbencarb );黃草消 (oryzalin ) •，奧沙地奇（oxadiargyl ) ( RP-020630 ) •，惡草靈（oxadiazon );奧沙立克美弗（oxaziclomefone )( MY-100);奧氟芬（oxyfluorfen);氧殺福隆（oxasulfuron )(CGA-277476 )，對草快；克草猛；培那西林（ pendimethalin);噴托唑（pentoxazone) (KPP-314)，氟草擴胺（perfluidone ):非尼索發（phenisopham );苯敵草 ;毒莠定；哌羅福（piper〇Phos ) •，比利布替卡（ piributicarb );比立芬諾（pirifenop ) - 丁基；普立拉克（ pretilachloi·);撲滅磺甲醋（primisulfuron-methyl);普羅卡巴酮（pracarbazone) - 鈉，普羅西哄（procyazine);普魯二胺（pro diamine );撲氟拉林（profluralin );普羅格立哄（proglmaznie ) -乙基；撲滅通；撲草淨；毒草安；敵稗；西帕喹（p r 〇 p a q u i z a f ο p )和其酯；撲滅津；苯胺靈；普羅比索克（propisochloi·);氯甲丙炔基苯甲醯胺（ propyzamide ) •，撲殺發林（prosulfalin ) •，撲沙福卡（ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -54- 1275351 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _____B7五、發明説明（52 ) Pi'osulfocarb );撲沙殺福隆（prosu 1 fιη·οn ) ( CGA- 1 52005 );普立那克羅（prynachlor );比拉福拉芬（pyraflufen ) —乙基（ET-751 )，殺草敏；必拉若殺福隆（ pyrazosulfuron)—乙基；比拉若西芬（pyrazoxyfen);比立貝若西（pyribenzoxim )，比立達弗（pyridafol )，比達特（pyridate ):比立米巴克（pyi.imidobac )—甲基（KIH-6127)，比立塞巴克（pyrithiobac) (KIH-2031);比羅斯弗（pyroxofop )和其酯（例如炔丙基酯）；昆多拉克（ quindorac);昆美拉克（quinmerac) ; D奎諾弗（quinofop) 和其酯衍生物，喹拉弗（quizalofop )和喹拉弗一 P和他們的酯衍生物；例如D奎拉托弗（quizatofop ) -乙基；喹拉托弗—P — 丁基和—乙基；瑞立達隆（renriduron );力殺福隆（rimsulfuron) (DPX-E9636) ; S 275，也就是 2 —〔 4 —氣基—2 —每基一 5 — (2 —丙快氧基）—苯基〕—4 ，5， 6， 7 —四氫一 2H —咪唑；塞克布美酮（ sec bu ne ton );稀禾定（s e t h o x y d i m );環草隆（s i d u r ο η ) ;西瑪三秦（simazine);西草淨（simetryη) ； SN 1 06279, 也就是2 -〔〔7 -〔2 —氯基一 4 一（三氟甲基）苯氧基〕- 2 -萘基〕氧基〕丙酸和其甲酯；沙芬曲諾（ sulfentrazon ) ( FMC-9728 5, F-6285 ):沙發拉隆（ s u 1 f a z u 1· ο η );殺福美隆（s u 1 f 〇 m e t u r ο η )—甲基；沙弗司特 (sulfosate ) ( ICI-A0224 )，殺福沙代隆（sulfosulfuron ) (MON-3 7 500 ) ， T C A ;替布他（tebutam ) ( GCP- 5 544 );替布塞隆（tebuthiuron ):指普拉斯地（tepraloxydim (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X；297公釐〉 -55- 1275351 A7 __ B7 五、發明説明（53 ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) )(BAS- 620H )，特草定；特布卡（terbucarb );特布克羅（terbuchlor );甲氧去草淨；特丁津；去草淨；TFH 450 ，也就是N，N —二乙基一 3 — 〔（2 —乙基一 6 —甲苯基）一磺醯基〕—1 Η - 1，2，4 —三唑一 1 —羧醯胺，·西尼克羅（thenylchlor ) ( NSK-850 );塞殺福隆（ thiazafluron );塞諾比（thiazopyr) (Mon-13200 );塞地丫立米（thidiazimΓη ) ( SN-24085 ):塞吩殺福隆（ thifensulfuron) - 甲基；塞歐苯卡（thiobencarb);替歐卡巴力（tiocarbazil);曲考昔地（tralkoxydim);野麥畏（ tri-allate );三丫殺福隆（triasulfuron );曲丫立福拉（ triaziflam ) ( DΗ-1 1 05 );曲丫諾芬醯胺（triazofenamide ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 •，三苯那隆（tribenuron )—甲基；定草酯（triclopyr);曲地吩（11· i d i p h a n e );草達津；氟樂靈；三氟殺福隆（ triflusulfuron )和其酯（例如甲酯，DPX-66037 );曲美他隆（trimeturon );替斯托的弗（tsitodef ):滅草猛；WL 1 10547 ;也就是5 —苯氧基—1—〔3 —(三氟甲基）苯基〕—1 Η —四唑；UBH-509; D-489;LS 82-556; KPP- 300; KPP-421, MT-146, NC-324; KH-218; DPX-N8189; D0WC0-5 3 5; DK-8910; V- 5 3482; PP-600; MBH-001。爲了使用，於商品形式之調配物，如果需要，以習知方式稀釋，例如在可濕性粉末，可乳化濃縮物，分散液和水分散顆粒的情況中使用水。粉劑形式，土壤顆粒，散佈用顆粒，和可噴霧溶液，通常在使用之前不以其他惰性材料進一步稀釋。本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -56- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1275351 A7 B7五、發明説明（54 ) 式（I )化合物所需之施用比隨外部條件例如（特別是）溫度，濕氣和所使用之殺草劑類型而改變。其可在寬限度內改變，例如在0 _ 0 0 1和1 〇 . 〇公斤/公頃之間或以上之活性物質，但是較佳在〇 . 〇〇 5和5公斤/ 公頃之間。下列實例用以舉例說明本發明： A .調配物實例 a )粉劑係藉由混合1 0重量份之式（π ) -（ W ) 及/或選自（b )族群之化合物或式（I )之殺草活性物質及一種（Π ) -（ W )及/或選自（b )族群之解毒劑的活性物質混合物和9 0重量份當做情性物質的滑石和在鎚磨機中粉碎混合物而獲得。 b )容易分散在水中的可濕性粉末係藉由混合2 5重量份之式（Π ) ，（ m ) ，（ IV )化合物及/或從（b ) 或式（I )之殺草活性物質及一種（Π )，（ m )，（IV )及/或選自（b )族群之解毒劑的活性物質混合物， 6 4重量份作爲惰性材料之包含石英的高嶺土， 1 0重量份木質素磺酸鉀和1重量份油烯基甲基酒石酸鈉當做濕化劑和分散劑，及在pinned-disk硏磨機中硏磨混合物而獲得〇 C )容易分散在水中的分散液濃縮物係藉由混合2 0 重量份的式（Π) -（VI)及/或選自（b)族群之化合物或式（I )之殺草活性物質及一種（Π ) -（ YU )及/ 或選自（b )族群之解毒劑的活性物質混合物，6重量份 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) C- 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -57- 1275351 A7 B7 五、發明説明（55 ) 的烷基酚聚乙二醇醚（®Triton X 207 ) ， 3重量份異十三 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 醇聚乙二醇醚（8 E〇）和7 1重量份的石臘礦物油（沸騰範圍例如約2 5 5到約2 7 7 °C )及在球磨機中硏磨混合物到在5微米以下的細度而獲得。 d )可乳化濃縮物係從1 5重量份之式（Π ) -（ W )及/或選自（b )族群之化合物或式（I )之殺草活性物質及一種（Π) -（W)及/或選自（b)族群之解毒劑的活性物質混合物，7 5重量份當做溶劑的環己酮和 1 0重量份之當做乳化劑的乙氧基化壬酚而獲得。 e)水分散性顆粒係藉混合 75重量份之式（Π) -（W)及/或選自（b)族群之化合物或式（I )之殺草活性物質及一種（Π ) -（ W )及/或選自（b )族群之解毒劑的活性物質混合物，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製在Pinned-disk硏磨機硏磨混合物和在液化床中藉由噴霧製粒液體之水上將粉末製粒而獲得。 f )水分散性顆粒也藉由在膠體硏磨機中均質化和預粉碎 25重量份之式（π) 一（W)及/或選自（b)族群之化合物或式（I )之殺草活性物質及一種（Π ) 一（ νπ )及/或選自（b )族群之解毒劑的活性物質混合物， 10 ” 之木質素磺酸鹽鈣， 5 ” 之肉桂基硫酸鈉， 3 ” 之聚乙烯醇和 7 ” 之高嶺土，本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） -58- 1275351 A7 —__B7 五、發明説明（56 ) 5 ’’ 之2，2’—二萘基甲烷一 6，6 ——擴酸鈉， (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 之油矯基甲基牛礦酸納， 1 ” 之聚乙烯醇， 17 ” 之碳酸鈣和 50 ” 之水，然後珠磨機中硏磨混合物和在噴霧塔中經由單一物質噴嘴粉化和乾燥所產生的懸浮液而獲得。 B .生物例 1 .損害分級根據刻度0 - 1 0 0 %目視評估植物損壞，與控制組植物比較： 0 %二與未處理植物比較沒有可察覺的作用， 1 0 0 % =處理之植物死亡。 2.萌芽前殺草劑作用及解毒劑作用經濟部智慧財產局員工消費合作社印製將單子葉和雙子葉闊葉雜草植物之種子和農作物植物之種子放置在沙泥砂和直徑9公分的塑膠盆中且以土壤覆蓋。或者，對於在水稻的條件下的測試，在稻米成長發生闊葉的雜草種植在澇地，引入盆內之水量爲水至土壤表面或其上幾毫米。本發明之殺草劑/解毒劑活性物質組合，調配成乳化濃縮物之形式，和，在平行試驗，對應調配之個別活性物質，然後以不同的濃度施用至覆蓋土地表面或，在稻米的情況中，以乳液的形式灌入攪拌水內，以3 0 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -59- 1275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ___B7____五、發明説明（57 ) 0升/公頃（轉換）之水施用率。處理之後，將該等盆子放置在溫室內且保持在雜草良好生長之條件下。在3 - 4星期實驗週期之後，試驗植物己發芽之後，與未處理之控制組比較，目測分級植物或/ 或芽損害。根據實驗顯示，本發明之殺草組成物具有抗廣泛範圍的禾本科雜草和闊葉雜草之良好的萌芽前殺草作用，實質上減少一也就是，從5 0 %高至1 〇〇 %以下的殺草劑損害-在損害農作物植物例如玉黍蜀，稻米，小麥或大麥或其他的榖類食品上，與使用沒有解毒劑的個別殺草劑的比較。 3.萌芽後殺草劑作用及解毒劑作用將單子葉和雙子葉闊葉雜草植物之種子放置在在沙泥砂和塑膠盆中，以土壤覆蓋及在良好生長條件下之溫室中生長。或者，對於在水稻的條件下的測試，在稻米成長中發生之闊葉雜草及稻米種植在盆中，盆內水之高至土壤表面2公分，和在生長相期間耕種。在播種約三星期之後，處理於三葉階段之測試植物。本發明之殺草劑/解毒劑活性物質組合，調配成乳化濃縮物之形式，和，在平行試驗，對應調配之個別活性物質，以3 0 0升/公頃（轉換）之水施用率噴霧在植物綠色部分。在試驗植物留置於在最適生長條件下之溫室內3到4個星期之後，目測分級製劑之作用，與未處理之控制組比較。在稻米或在稻米成長中發生之闊葉雜草的情形中，活性物質直接引入攪拌水中（施用類似於顆粒施用，如己知的）或噴在植物上及噴入攪 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -60- 1275351 A7 B7 五、發明説明（58) 拌水中。在田間驗中，單子葉和雙子葉闊葉雜草植物之種子和農作物之種子放置在沙泥砂，以土壤覆蓋。如上所述進一步處理。評估在用殺草劑及/或解毒劑處理之後二個星期發生之情況。在以甘蔗試驗之情形中，在6 3天之後進行評估。實驗顯示本發明之殺草組成物具有抗廣泛範圍的禾本科雜草和闊葉雜草之良好的萌芽前殺草作用，實質上減少-也就是，約5 0 %高至1 〇〇 %以下的殺草劑損害-在損害農作物植物例如玉黍蜀，稻米，小麥或大麥或其他的榖類上，與使用沒有解毒劑的個別殺草劑的比較。表1敘述該等所使用之殺草劑，和表2敘述解毒劑。表3到7分別表示玉黍蜀，甘蔗，稻米，小麥或大麥由殺草劑所造成之損害百分比被解毒劑的同時使用減少。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -61 - 1275351 A7 B7 五、發明説明（59 ) 表1，殺草劑

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇Χ29<7公釐） -62- 1275351 A7 B7 五、發明説明（6〇 ) 表2，解毒劑構士口糸編 §? 編構結

1- S

〇

2 S

Η C 〇x N.

HC C 〇

CH

3 S

S4

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

i ^丨消費丨合丨作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -63 - 1275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（61 ) 表3 萌芽後田間試驗，玉黍蜀化合物編號殺草劑解毒劑比率〔殺草劑 g / ha〕解毒劑使用解毒劑對玉黍蜀損害之減少 Η 1 S 1 2 〇〇 + 2 0 0 5 4 % Η 1 S 7 4 〇〇 + 1 0 0 5 0 % Η 2 s 1 1 〇〇 + 1 0 0 1 〇 0 % Η 2 s 1 2 〇〇 + 1 0 0 9 6 % Η 2 s 7 8 0 + 8 〇 1 〇 0 % Η 2 s 8 8 0 + 8 0 1 0 0 % Η 2 s 9 8 0 + 8 〇 1 0 0 % Η 2 S ] L 0 8 0 + 8 〇 1 〇 0 % Η 3 s 1 1 5 〇 + 1 5 0 8 4 % Η 4 s 1 1 5 〇 + 1 5 0 8 9 % Η 5 s 1 1 5 〇 + 1 5 0 1 0 0 % Η 6 s 1 1 5 0 + 1 5 0 1 〇 0 % Η 7 s 1 1 5 〇 + 1 5 0 1 0 0 % Η 8 s 1 1 5 0 + 1 5 0 8 3 % (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -64- 1275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（62 ) 表4 ，萌芽後田間試驗，甘蔗化合物編號比率 C g / h a ) 使用解毒劑對甘殺草劑解毒劑殺草劑解毒劑蔗損害之減少 Η 2 S 1 2 0 0 + 2 〇〇 6 0 % 表5 ，萌芽後溫室試驗，稻米化合物編號比率〔g / h a ) 使用解毒劑對稻殺草劑解毒劑殺草劑解毒劑米損害之減少 Η 1 S 1 10 0 + 2 〇〇 7 8 % HI S3 12 0 + 6 〇〇 6 8 % Η 2 S 2 2 0 0 + 6 〇〇 6 3 % Η 8 S 1 2 0 0 + 2 〇〇 7 1 % (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) £· 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -65 - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1275351 A7 B7 五、發明説明（63 ) 表6，萌芽後溫室試驗，小麥化合物編號比率 [g / ha〕使用解毒劑對小殺草劑解毒劑殺草劑解毒劑麥損害之減少 Η 1 S 4 2〇 + 8 0 2 1 % Η 1 s 5 2〇 + 8 0 2 9 % Η 2 s 4 10 0 + 10 0 6 0 % Η 2 s 5 2〇 + 2 0 7 1 % Η 2 s 5 10 0 + 10 0 7 0 % Η 2 s 6 6 0 + 6 0 5 0 % 表7 5 萌芽〜浚溫室試驗，大麥化合物編j 號比率 (g / ha〕使用解: 毒劑對大殺草劑解毒劑殺草劑解毒劑麥損害之減少 Η 2 s 5 18 0 + 18 0 1 0 0 % Η 2 s 5 10 0 + 10 0 1 0 0 % Η 2 s 6 2 0 + 8 0 7 5 % (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ 297公釐） -66- 1275351 A7 B7 五、發明説明（64) 在表8中，下列實施例，種子首先以解毒劑處理，及播種及發芽之後，然後以殺草劑處理植物。於此再次証明由殺草劑所造成之損害的顯著減少，與沒有以解毒劑處理之種子比較。所指示之解毒劑之量係以種子之量爲基準。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -67- 1275351 A7 B7 五、發明説明（65 ) 表8，種子處理後之萌芽後溫室試驗，玉黍蜀化合物編號殺草劑解毒劑比率〔g/h a〕殺草劑比率〔g/h a〕解毒劑使用解毒劑對玉米損害之減少 H2 S 1 80 0 · 1 9 0% H2 S3 8 0 〇· 1 84% H2 S7 80 0 ·〇1 84% H2 S9 8〇 0 · 0 5 87% (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210>< 297公釐） -68-

Claims

六、申請專利範圍附件二A :第91107996號修正後無劃線之：二中文申請專利範圍替換本民國93年9月29曰呈 1 · 一種殺草組成物，其包括： A )殺草有效量之一或多種如下式（I )所示之化合物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 裝· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製其中 r2是五氟乙氧甲基、2,2—二氟乙氧甲基、2·2,2 一三氣乙氧甲基、2 5 2,3 5 3 —四氟丙氧甲基、環戊氧甲基、環乙氧甲基、環丙氧基、四氫呋喃一 2—基甲氧甲基 '甲氧乙氧乙氧甲基、或455 — 一氫異D惡D坐一 3—基（可經由選自氰甲基 '乙氧甲基和甲氧甲基之基團所取代）；及 Β )解毒活性量之一或多種選自下列解毒劑s】至s } 〇 iA - 1- I--

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） - 1275351 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍

S7 S8 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 1275351 8 888 ABCD 六、申請專利範圍 .COOH S9 2 ·如申請專利範圍第1項之殺草組成物，其中殺草劑對解毒劑的重量比是從1 ·· 1 〇到1 0 ·· 1。 3 .如申請專利範圍第1或2項之殺草組成物，其包括另外的殺草劑。 4 · 一種控制農作物中的有害植物之方法，其包括將殺草有效量之如申請專利範圔第1至3項中任一項之殺草組成物施用至雜草植物、植物、植物之種子、或植物生長之面積。 5 .如申請專利範圍第4項之方法，其中植物選自甘蔗、玉黍蜀、小麥、裸麥、大麥、燕麥、稻米、高梁、棉花及大豆。 6 ·如申請專利範圍第4或5項之方法，其中植物已經基因改良。

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· —絲經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210X 297公釐）