SU506288A3 - Способ получени -гомостероидов - Google Patents

Description

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ О-ГОМОСТЕРОИДОВ

Изобретение относитс  к способу получени  D-гомостероидоБ прегнанового р да, обладающих физиологической активностью.

Предлагаемый способ получени  D-гомостероидов общей формулы

где RI - водород, фтор, хлор или метил; R2 - водород, фтор, хлор или бром;

Кз и R4 - окси- или ацилоксигруппа, например , ацетокси-, стеарокси-, бензоксигруппа , основан на реакции дегидрировани  стероидов прегнанового р да в присутствии двуокиси селена или микроорганизмов и заключаетс  в том, что D-гомостероид общей формулы

СНлЕ4 .

но.

Н,Л f -Y-

где - как указано выще, дегидрируют в положение 1,2 и выдел ют целевой продукт известными приемами.

Дегидрирование в присутствии агента дегидрировани , такого, как п тиокись йода, перйодновата  кислота, двуокись селена, 2,3дихлор-5 ,6-дицианбензохинон, хлоранил или тетрацетат свинца, или микроорганизма, такого , как Schizomyceten, Arthrobacter, например А. simplex АТОС 6946; Bacillns, «апример В. lenius АТСС 13805 и В. sphaericus АТСС

7055; Pseudonionas, «апример Р. aeruginosa 1FO.

Пример 1. 418 мг /)-гомо-21-ацетокси11р , 17а а - диоксипрегн - 4-ен - 3,20 - диска и 250мг двуоки-си селена перемешивают 20 час

под аргоном с обратным холодильником в

присутствии 20 мл т/;ег-бутанола и 0,2 мл леДЯ .НОН уксусной кислоты, фильтруют, упаривают , масл нистый остаток раствор ют в этилацетате, промывают последовательно бика1рбонатом натри , водой, очепь холодным раствором сульфида аммони , разбавлекным аммиаком, водой, разбавленной сол ной кислотой и водой, сушат над сульфатом натри , выпаривают в вакууме, хроматографируют на силикагеле и выдел ют /)-Гомо-21-ацетоксиПр , 17а а-диок€ипрегна - 1,4-дие  - 3,20 - дион, т. пл. 220-222° С; db +108° (с 0,105, диоксан); 242 14500.

|П р и м ер 2. Питательную среду, состо щую из 0,15% Cornsteep, 0,5% пептона и 0,5% глюкозы, в дистиллированной воде (рН 7,3) затравливают А. simplex АТСС 6946, выдерживают сутки нри 28° С, прибавл ют раствор 25 мг D-гомогидрокортизона .в 1 мл 80%-кого водного этанола, через 48-72 час (инкубационный период) отдел ют мицелий от субстрата , пролгывают водой и (Промывные воды и субстрат экстрагируют метиленхлоридом. Р1з экстрактов выдел ют /)-гомо-11р, 17а а, 21-триоксипрегна-1,4-диен-3,20-дион (/)-гомопреднизолон ).

Claims (1)

1. Формула изобретени 

   Способ получени  -гомостероидов общей формулы

   CH9R4

   I

   C-R.

   тде RI - водород, фтор, хлор или гутетил; R2 - водород, фтор, хлор или бром; Кз и R4 - окси- или ацилоксигруппа, о тл иЧающийс  тем, что /)-гомостероид общей формулы

   CHjH

   €-0

   НО

   где RI-R4 имеют вышеприведенные значени , дегидрируют в положение 1,2 и выдел ют целевой продукт известными приемами.