RU97103585A - Пролекарство для терапии опухолей и воспалительных заболеваний - Google Patents

Пролекарство для терапии опухолей и воспалительных заболеваний

Info

Publication number
RU97103585A
RU97103585A RU97103585/14A RU97103585A RU97103585A RU 97103585 A RU97103585 A RU 97103585A RU 97103585/14 A RU97103585/14 A RU 97103585/14A RU 97103585 A RU97103585 A RU 97103585A RU 97103585 A RU97103585 A RU 97103585A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
carbon atoms
formula
alkyl
amino
Prior art date
Application number
RU97103585/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2191021C2 (ru
Inventor
Бослет Клаус
Чех Ерг
Геркен Манфред
Штрауб Райнер
Моннере Клод
Флорэн Жан-Клод
Шмидт Фредерик
Original Assignee
Хехст Акциенгезельшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Хехст Акциенгезельшафт filed Critical Хехст Акциенгезельшафт
Publication of RU97103585A publication Critical patent/RU97103585A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2191021C2 publication Critical patent/RU2191021C2/ru

Links

Claims (1)

1. Пролекарство формулы I:
гликозил-Y[-C(=Y)-X-]p-W(R)n-Z-C(=Y)-активное начало
и/или физиологически переносимые соли соединения формулы I
где гликозол - ферментно отщепляемый поли-, олиго- или моносахарид;
W - 1)5 - 14-членный ароматический радикал, 2) нафтил, 3) инденил, 4) антрил, 5) фенантрил, 6) 5 - 14-членный гетероциклический остаток с 1, 2, 3 или 4 гетероатомами из группы: кислород, азот и сера, 7) алкил с 1 - 6 атомами углерода, 8) алкенил с 2 - 6 атомами углерода, 9) циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода или 10) фенил;
R - 1) атом водорода, 2) алкил с 1 - 4 атомами углерода, 3) фенил, 4) метоксил, 5) карбоксил, 6) метилоксикарбонил, 7) циано-группа, 8) гидроксил, 9) нитро-группа, 10) галоген, например фтор, хлор или бром, 11) сульфонил, 12) сульфонамид или 13) сульфон-алкиламид с 1 - 4 атомами углерода в алкильной части;
р - нуль или 1;
n - нуль, 1, 2 или 3;
Х - 1) атом кислорода, 2) -NH-группа, 3) метиленокси-группа, 4) метиленамино-группа, 5) метилен-алкиламино-группа с 1 - 4 атомами углерода в алкильной части, 6) алкиламино-группа с 1 - 4 атомами углерода в алкильной части или 7) циклоалкиламино-группа с 3 - 6 атомами углерода в алкильной части;
Y - атом кислорода или -NH-группа;
Z - 1) алкиламино-группа с 1 - 4 атомами углерода в алкильной части, 2) группа -N(CH3)-, 3) группа -C(CH3)2-NH-, 4) группа -CH(CH3)-NH-, 5) группа -C(CH3)2-N(R2)-, где R2 алкил с 1 - 4 атомами углерода, или 6) группа -NH-, если W означает алкил с 1 - 6 атомами углерода, и
активное начало - биологически активное соединение, связанное через радикал кислорода, первичный или вторичный аминорадикал или иминорадикал.
2. Пролекарство формулы I по п.1,
где гликозил означает ферментно отщепляемую глюкуроновую кислоту;
W означает фенил;
R означает атом водорода, циано-группу, нитро-группу, фтор, хлор, бром;
p равно 0;
n означает целое число 0, 1 или 2;
Y означает атом кислорода;
Z означает группу -N(CH3)-, -C(CH3)2-NH-, -CH(CH3)-NH-, -C(CH3)2-N(C1-C4)-алкил- или -CH(CH3)-N(C1-C4)-алкил-.
3. Пролекарство формулы I по п.1 или 2, отличающееся тем, что соединением формулы I является:
2-[N-метил-N[(4-(N,N'-бис-(2-хлороэтил)-амино)-фенилоксикарбонил]-амино] -4-нитрофенил-β-D-глюкуроновая кислота;
2-[N-метил-N-[(4-(N,N'-бис-(2-йодоэтил)-амино)-фенилоксикарбонил]-амино] -4-нитрофенил-β-D-глюкуроновая кислота
Figure 00000001

или
Figure 00000002

4. Лекарственное средство, отличающееся тем, что оно содержит эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения формулы I по одному или нескольким пп.1 - 3 и/или физиологически переносимой соли соединения формулы I, в которой радикалы гликозил, Y, X, p, W, R, n, Z и активное начало имеют значения, указанные для формулы I по п.1, а также фармацевтически приемлемый и физиологически переносимый носитель, целевую добавку и/или другие активные и вспомогательные вещества.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I по одному из нескольким пп. 1 - 3 и конъюгат антитела с ферментом, способный ферментно расщеплять гликозильный остаток в молекуле формулы I.
RU97103585/14A 1996-03-12 1997-03-06 Пролекарство для терапии опухолей и воспалительных заболеваний RU2191021C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP96103866 1996-03-12
EP96103866.8 1996-03-12

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU97103585A true RU97103585A (ru) 1999-04-20
RU2191021C2 RU2191021C2 (ru) 2002-10-20

Family

ID=8222555

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU97103585/14A RU2191021C2 (ru) 1996-03-12 1997-03-06 Пролекарство для терапии опухолей и воспалительных заболеваний

Country Status (24)

Country Link
US (1) US5935995A (ru)
EP (1) EP0795334B1 (ru)
JP (1) JP4392065B2 (ru)
KR (1) KR100466467B1 (ru)
CN (1) CN1168733C (ru)
AT (1) ATE316799T1 (ru)
AU (1) AU708202B2 (ru)
BG (1) BG61900B1 (ru)
BR (1) BRPI9701248B1 (ru)
CA (1) CA2199664C (ru)
CZ (1) CZ297994B6 (ru)
DE (1) DE59712561D1 (ru)
DK (1) DK0795334T3 (ru)
ES (1) ES2257756T3 (ru)
HU (1) HU228764B1 (ru)
NO (1) NO320322B1 (ru)
NZ (1) NZ314368A (ru)
PL (1) PL189604B1 (ru)
RO (1) RO120951B1 (ru)
RU (1) RU2191021C2 (ru)
SG (1) SG50011A1 (ru)
SI (1) SI0795334T1 (ru)
TR (1) TR199700178A2 (ru)
UA (1) UA50719C2 (ru)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5525606A (en) 1994-08-01 1996-06-11 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Substituted 06-benzylguanines and 6(4)-benzyloxypyrimidines
DE19720312A1 (de) * 1997-05-15 1998-11-19 Hoechst Ag Zubereitung mit erhöhter in vivo Verträglichkeit
IL138990A0 (en) 1999-02-12 2001-11-25 Biostream Inc Matrices for drug delivery and methods for making and using the same
US6716452B1 (en) * 2000-08-22 2004-04-06 New River Pharmaceuticals Inc. Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents
DK1175433T3 (da) 1999-05-04 2005-09-19 Strakan Int Ltd Androgenglycosider og androgen aktivitet deraf
US6191119B1 (en) * 1999-10-15 2001-02-20 Supergen, Inc. Combination therapy including 9-nitro-20(S)-camptothecin
US8394813B2 (en) 2000-11-14 2013-03-12 Shire Llc Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents
DE10058596A1 (de) * 2000-11-25 2002-06-06 Aventis Pharma Gmbh Verfahren zum Screening von chemischen Verbindungen zur Modulierung der Wechselwirkung einer EVH1-Domäne oder eines Proteins mit einer EVH1-Domäne mit einer EVH1-Bindedomäne oder einem Protein mit einer EVH1-Bindedomäne sowie ein Verfahren zum Nachweis besagter Wechselwirkung
US7169752B2 (en) 2003-09-30 2007-01-30 New River Pharmaceuticals Inc. Compounds and compositions for prevention of overdose of oxycodone
US20060014697A1 (en) 2001-08-22 2006-01-19 Travis Mickle Pharmaceutical compositions for prevention of overdose or abuse
EP1465488A4 (en) 2001-08-30 2007-04-18 Chemocentryx Inc ARYLAMINES AS INHIBITORS OF THE BINDING OF CHEMOKINE A US28
MXPA05000028A (es) * 2002-06-20 2005-08-26 Nippon Suisan Kaisha Ltd Profarmaco, uso medicinal del mismo y procedimiento para producir el mismo.
US8133881B2 (en) 2003-01-13 2012-03-13 Shire Llc Carbohydrate conjugates to prevent abuse of controlled substances
US7160867B2 (en) * 2003-05-16 2007-01-09 Isotechnika, Inc. Rapamycin carbohydrate derivatives
EP1734962A4 (en) * 2004-03-30 2010-07-14 Painceptor Pharma Corp COMPOSITIONS AND METHOD FOR MODULATING CONTROLLED ION CHANNELS
US7825096B2 (en) * 2004-09-08 2010-11-02 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase inactivators and beta-glucuronidase cleavable prodrugs
EP2155682B1 (en) * 2007-04-06 2015-06-24 Ziopharm Oncology, Inc. Salts of isophosphoramide mustard and analogs thereof
GB0907551D0 (en) * 2009-05-01 2009-06-10 Univ Dundee Treatment or prophylaxis of proliferative conditions
RU2568639C2 (ru) * 2009-09-02 2015-11-20 Окленд Юнисервисиз Лимитед Ингибиторы киназы, их пролекарственные формы и их применение в терапии
KR101253399B1 (ko) 2010-10-26 2013-04-11 영남대학교 산학협력단 아포지단백질 a-i 및 그 변이체를 포함한 재조합 고밀도지단백질을 이용한 라파마이신 제형
KR101628872B1 (ko) * 2014-05-28 2016-06-09 주식회사 레고켐 바이오사이언스 자가-희생 기를 포함하는 화합물
CN117244076A (zh) 2015-11-25 2023-12-19 乐高化学生物科学股份有限公司 包含自降解基团的缀合物及其相关方法
US11167040B2 (en) 2015-11-25 2021-11-09 Legochem Biosciences, Inc. Conjugates comprising peptide groups and methods related thereto
EP3380126A4 (en) 2015-11-25 2019-07-24 LegoChem Biosciences, Inc. ANTIBODY-MEDICINAL CONJUGATES COMPRISING BRANCHED LINKS AND RELATED METHODS
AU2016363013B2 (en) 2015-12-04 2022-03-10 Seagen Inc. Conjugates of quaternized tubulysin compounds
US11793880B2 (en) 2015-12-04 2023-10-24 Seagen Inc. Conjugates of quaternized tubulysin compounds
KR101938800B1 (ko) 2017-03-29 2019-04-10 주식회사 레고켐 바이오사이언스 피롤로벤조디아제핀 이량체 전구체 및 이의 리간드-링커 접합체 화합물
EP3746134A1 (en) 2018-02-02 2020-12-09 Maverix Oncology, Inc. Small molecule drug conjugates of gemcitabine monophosphate
TW202000239A (zh) 2018-05-09 2020-01-01 韓商樂高化學生物科學股份有限公司 與抗cd19抗體藥物結合物相關之組合物及方法
KR20210028544A (ko) 2019-09-04 2021-03-12 주식회사 레고켐 바이오사이언스 인간 ror1에 대한 항체를 포함하는 항체 약물 접합체 및 이의 용도

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5284856A (en) * 1988-10-28 1994-02-08 Hoechst Aktiengesellschaft Oncogene-encoded kinases inhibition using 4-H-1-benzopyran-4-one derivatives
DE3836676A1 (de) * 1988-10-28 1990-05-03 Hoechst Ag Die verwendung von 4h-1-benzopyran-4-on-derivaten, neue 4h-1-benzopyran-4-on-derivate und diese enthaltende arzneimittel
ATE123414T1 (de) * 1989-01-23 1995-06-15 Akzo Nobel Nv Ortspezifische in-vivo-aktivierung von therapeutischen arzneimitteln.
DE4106389A1 (de) * 1991-02-28 1992-09-03 Behringwerke Ag Fusionsproteine zur prodrug-aktivierung, ihre herstellung und verwendung
US5494911A (en) * 1990-05-18 1996-02-27 Hoechst Aktiengesellschaft Isoxazole-4-carboxamides and hydroxyalkylidenecyanoacetamides, pharmaceuticals containing these compounds and their use
FR2676058B1 (fr) * 1991-04-30 1994-02-25 Hoechst Lab Prodrogues glycosylees, leur procede de preparation et leur utilisation dans le traitement des cancers.
ES2069955T3 (es) * 1991-10-25 1995-05-16 Tungsram Reszvenytarsasag Lampara de descarga de baja presion con un solo casquillo.
DE4233152A1 (de) * 1992-10-02 1994-04-07 Behringwerke Ag Antikörper-Enzym-Konjugate zur Prodrug-Aktivierung
CA2081281A1 (en) * 1992-10-23 1994-04-24 Shing-Ming Wang Activation of glucuronide prodrugs by ligand-beta-glucuronidase conjugates for chemotherapy
DE4236237A1 (de) * 1992-10-27 1994-04-28 Behringwerke Ag Prodrugs, ihre Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
DE4314556A1 (de) * 1993-05-04 1994-11-10 Behringwerke Ag Modifizierte Antikörperenzymkonjugate und Fusionsproteine sowie ihre Anwendung zur tumorselektiven Therapie
EP0647450A1 (en) * 1993-09-09 1995-04-12 BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft Improved prodrugs for enzyme mediated activation
DE4417865A1 (de) * 1994-05-20 1995-11-23 Behringwerke Ag Kombination von Tumornekrose-induzierenden Substanzen mit Substanzen, die durch Nekrosen aktiviert werden, zur selektiven Tumortherapie

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU97103585A (ru) Пролекарство для терапии опухолей и воспалительных заболеваний
KR970065550A (ko) 종양 및 감염성 질환 치료용 예비약제
RU2403258C2 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
RU2225404C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ФАКТОРА Хa
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
KR940014328A (ko) 인돌린 화합물
RU2009115653A (ru) Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения
KR927003520A (ko) 펩티딜(peptidyl) 유도체
CA2301842A1 (en) Substituted benzene compounds as antiproliferative and cholesterol lowering agents
RU96121572A (ru) Сульфонимидамиды, способ их получения, фармацевтический состав, способ его получения, способ лечения
JP2002525329A5 (ru)
KR900007790A (ko) 항-아테롬성 동맥경화증성 디아릴 화합물
KR900003127A (ko) 강심제
KR970059175A (ko) 벤조아진 유도체 또는 그 염 및 이를 함유하는 의약 조성물
RU2000125889A (ru) Замещенные бисиндолималеимиды, предназначенные для ингибирования пролиферации клеток
KR890006228A (ko) 항종양제로서 폴리아민 유도체
RU2209065C2 (ru) Применение производных бензофуроксана при лечении стенокардии
KR930007443A (ko) N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 유도체 및 면역조절성을 갖는 약제로서의 이의 용도
RU96103685A (ru) 1,2,5-тиадиазольные производные индолилалкил-пиридинил- и пиримидинил-пиперазинов, способ лечения или предотвращения развития сосудистой головной боли и фармацевтическая композиция
JP2749593B2 (ja) 穏和安定薬組成物
RU99122032A (ru) Производные доластатина-15 в комбинации с таксанами
EA200100725A2 (ru) Новые бензотиадиазиновые соединения, способ их получения и их содержащие фармацевтические композиции
RU2003130062A (ru) Бициклические производные гуанидина и их терапевтическое использование
DE69614417D1 (de) Merkaptoalkanoyldipeptide Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusmmensetzungen
KR960014100A (ko) 알킬-5-메틸술포닐벤조일구아니딘 유도체