KR930007443A - N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 유도체 및 면역조절성을 갖는 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 유도체 및 면역조절성을 갖는 약제로서의 이의 용도 Download PDF

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Abstract

류마티스 질환, 자기면역 질환 또는 이식된 기관에 대한 기관 수용체의 거부 반응 치료용 약제 제조를 위한, 일반식(Ⅰ)의 N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 유도체 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도가 기술되어 있다.
상기식에서, R1은 수소원자; 또는 (C1-C4)-알킬이고, R2는 CN; NO2; CX3, WCX3, W(CH2)nCX3또는 (CH2)nCX3〔여기서, X는 할로겐이고, W는 산소원자 또는 황원자 이며, n은 1내지 3의 정수이다〕; 또는 할로겐이며, R3은 (C1-C4)-알킬; (C3-C6)-사이클로알킬; CN; 또는 -CO-R4〔여기서, R4는 (C1-C4)-알킬 또는 (C3-C6)-사이클로알킬이다〕이다.

Description

N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 유도체 및 면역조절성을 갖는 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. 류마티스 질환, 자기면역 질환 또는 이식된 기관에 대한 기관 수용체의 거부 반응 치료용 약제를 제조하기 위한, 하나 이상의 일반식(Ⅰ)의 N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 유도체 및/또는 하나 이상의 이의 생리학적으로 허용되는 염의 농도.
  3. 상기식에서, R1은 수소원자; 또는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C4)-알킬이고, R2는 W(CH2)nCX3, WCX3, CX3, 또는 (CH2)nCX3〔여기서, W는 산소원자 또는 황원자이고, X는 할로겐 (예 : 불소, 염소 또는 요오드)이며, n은 1내지 3의 정수이다〕; 할로겐(예 : 불소, 염소 또는 요오드); CN; 또는 NO2의 그룹중 하나의 라디칼이며, R3은 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C4)-알킬; (C3-C6)-사이클로알킬; CN; 또는 |〔여기서, R4는 수소원자, 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C4)-알킬, 또는 (C3-C6)-사이클로알킬이다〕의 그룹중 하나의 라디칼이다.
  4. 제1항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 CN; 할로겐(예 : 불소, 염소 또는 요오드); CX3〔여기서, X는 할로겐(예 : 불소, 염소 또는 요오드)이다〕; 또는 NO2의 그룹중 하나의 라디칼이며, R3이 -CH3; 또는그룹중 하나의 라디칼인, 하나 이상의 일반식(Ⅰ)의 N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 유도체 및/또는 하나 이상의 이의 생리학적으로 허용되는 염의 농도.
  5. 류마티스 질환, 자가면역 질환 또는 이식된 기관에 대한 기관 수용체의 거부반응 치료용 약제를 제조하기 위한, N-(3-메틸-4-니트로페닐)-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드, N-(3-메틸-4-니트로페닐)-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드, N-(3-메틸-4-플루오로페닐)-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드, N-(3-메틸-4-클로로페닐)-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드, N-(3-메틸-4-요오다인페닐)-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드, 또는 N-(3-메틸-4-트리플루오로메틸페닐)-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 및 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도.
  6. 일반식(Ⅰ)의 N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 및/또는 하나 이상의 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  8. 상기식에서, R1은 수소원자; 또는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C4)-알킬이고, R2는 W(CH2)nCX3, WCX3, CX3, 또는 (CH2)nCX3〔여기서, W는 산소원자 또는 황원자이고, X는 할로겐 (예 : 불소, 염소 또는 요오드)이며, n은 1내지 3의 정수이다〕; 할로겐(예 : 불소, 염소 또는 요오드); CN; 또는 NO2의 그룹중 하나의 라디칼이며, R3은 (C3-C6)-사이클로알킬; 또는〔여기서, R4는 수소원자, 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C4)-알킬, 또는 (C3-C6)-사이클로알킬이다〕이다.
  9. 제4항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 CN; 할로겐(예 : 불소, 염소 또는 요오드); CX3〔여기서, X는 할로겐(예 : 불소, 염소 또는 요오드)이다〕; 또는 NO2의 그룹중 하나의 라디칼이며, R3이 사이클로프로필 또는(여기서, R4는 사이클로프로필이다)인 일반식(Ⅰ)의 N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 및/또는 하나 이상의 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  10. a)일반식 (Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, b)수득된 화합물을 염기성 제제의 존재하에서 반응시킴을 특징으로 하여, 제4항 및 5항에 따른 일반식(Ⅰ)의 N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드를 제조하는 방법.
  12. 상기식에서, Z는 할로겐 원자, 바람직하게는 염소 또는 브롬이고, R1, R2및 R3는 제4항 및 제5항에서 정의한 바와 같다.
  13. 제4항 및 제5항에 따른 하나 이상의 일반식(Ⅰ)의 N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 및/또는 하나 이상의 이의 생리학적으로 허용되는 염을 유효량 포함함을 특징으로 하는 약제.
  14. 류마티스 질환, 자가면역 질환 또는 이식된 기관에 대한 기관 수용체의 거부 반응 치료용 약제 제조를 위한, 하나 이상의 일반식(Ⅰ)의 N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 및/또는 하나 이상의 이의 생리학적으로 허용되는 염을 유효량 포함함을 특징으로 하는 약제.
  16. 상기식에서, R1은 수소원자; 또는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C4)-알킬이고, R2는 W(CH2)nCX3, WCX3, CX3, 또는 (CH2)nCX3〔여기서, W는 산소원자 또는 황원자이고, X는 할로겐 (예 : 불소, 염소 또는 요오드)이며, n은 1내지 3의 정수이다〕; 할로겐(예 : 불소, 염소 또는 요오드); CN; 또는 NO2의 그룹중 하나의 라디칼이며, R3은 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C4)-알킬; (C3-C6)-사이클로알킬; CN; 또는 |여기서, R4는 수소원자, 직쇄 또는 측쇄의 (C1-C4)-알킬, 또는 (C3-C6)-사이클로알킬이다〕의 그룹중 하나의 라디칼이다.
  17. 제9항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 CN; 할로겐(예 : 불소, 염소 또는 요오드); CX3〔여기서, X는 할로겐 (예 : 불소, 염소 또는 요오드)이다〕; 또는 NO2의 그룹중 하나의 라디칼이며, R3이 -CH3; -CN; 또는H그룹중 하나의 라디칼인 제1항에 따른 하나 이상의 일반식(Ⅰ)의 N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 및/또는 하나 이상의 이의 생리학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제.
  18. 제1항 내지 5항중 어느 한 항에 따른 하나 이상의 일반식(Ⅰ)의 N-페닐-2-시아노-3-하이드록시크로톤아미드 및/또는 하나 이상의 이의 생리학적으로 허용되는 염을 생리학적으로 허용되는 부형제 및 기타 적합한 활성 물질, 부가제 또는 부조제를 사용하여 적합한 투여형으로 만듦을 특징으로 하여, 제7항 내지 9항중 어느 한 항에 따른 약제를 제조하는 방법.
  19. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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