JP2833086B2 - 喘息治療剤 - Google Patents
喘息治療剤Info
- Publication number
- JP2833086B2 JP2833086B2 JP34211289A JP34211289A JP2833086B2 JP 2833086 B2 JP2833086 B2 JP 2833086B2 JP 34211289 A JP34211289 A JP 34211289A JP 34211289 A JP34211289 A JP 34211289A JP 2833086 B2 JP2833086 B2 JP 2833086B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- salt
- relaxation
- active ingredient
- asthma
- therapeutic agent
- Prior art date
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ この発明は新規な喘息治療剤に関するものであり、詳
細には次式（Ｉ） で示される化合物または医薬として許容されるその塩を
有効成分とする喘息治療剤に関するものである。
細には次式（Ｉ） で示される化合物または医薬として許容されるその塩を
有効成分とする喘息治療剤に関するものである。
［発明の目的］ この発明は新規な喘息治療剤を提供することにある。
［発明の構成］ この発明は、前記式（Ｉ）で示される化合物または医
薬として許容されるその塩を有効成分とする喘息治療剤
である。
薬として許容されるその塩を有効成分とする喘息治療剤
である。
この式（Ｉ）で示される化合物は血管拡張剤、抗血栓
症剤等として使用される化合物として知られている（特
開昭59−152366号公報参照）。
症剤等として使用される化合物として知られている（特
開昭59−152366号公報参照）。
化合物（Ｉ）の医薬として許容される塩としては、例
えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、
例えばカルシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモニ
ウム塩；エタノールアミン塩、トリエチルアミン塩、ジ
シクロヘキシルアミン塩のような有機アミン塩等のよう
な無機塩基との塩または有機塩基との塩が挙げられる。
えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、
例えばカルシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモニ
ウム塩；エタノールアミン塩、トリエチルアミン塩、ジ
シクロヘキシルアミン塩のような有機アミン塩等のよう
な無機塩基との塩または有機塩基との塩が挙げられる。
この発明で有効成分として使用する化合物（Ｉ）は立
体異性体を含むが、このうち代表的なものは（±）−
（Ｅ）−４−エチル−２−［（Ｅ）−ヒドロキシイミ
ノ］−５−ニトロ−３−ヘキセンアミド（以下この化合
物をFR900409と称す）である。
体異性体を含むが、このうち代表的なものは（±）−
（Ｅ）−４−エチル−２−［（Ｅ）−ヒドロキシイミ
ノ］−５−ニトロ−３−ヘキセンアミド（以下この化合
物をFR900409と称す）である。
［発明の効果］ この発明で有効成分として使用する化合物（Ｉ）また
は医薬として許容されるその塩は、気管筋弛緩作用を有
し、人または動物の喘息治療剤として使用することがで
きる。
は医薬として許容されるその塩は、気管筋弛緩作用を有
し、人または動物の喘息治療剤として使用することがで
きる。
次にこの発明を試験例により説明する。
試験例（モルモット摘出気管筋静止緊張に対する作
用）： 実験方法 体重650〜900gのハートレー系雄性モルモットを放血
致死させた後、咽頭蓋軟骨と気管分岐部の間の気管を摘
出して、気管筋標本を作製した。この標本を95％O2−５
％CO2混合ガスを通気した37℃のタイロード液25mlを含
むマグヌス槽に懸垂し、0.60〜0.70gの張力を負荷して
放置した。
用）： 実験方法 体重650〜900gのハートレー系雄性モルモットを放血
致死させた後、咽頭蓋軟骨と気管分岐部の間の気管を摘
出して、気管筋標本を作製した。この標本を95％O2−５
％CO2混合ガスを通気した37℃のタイロード液25mlを含
むマグヌス槽に懸垂し、0.60〜0.70gの張力を負荷して
放置した。
充分の緊張が発生した後（１〜２時間）、緊張を0.50
〜0.60gに調整し、緊張が安定した時点でイソプロテレ
ノール塩酸塩（基準薬として使用）1.0×10-8g/ml（最
終濃度）を添加して最大弛緩させた。
〜0.60gに調整し、緊張が安定した時点でイソプロテレ
ノール塩酸塩（基準薬として使用）1.0×10-8g/ml（最
終濃度）を添加して最大弛緩させた。
標本を洗浄後、回復した緊張を0.50〜0.60gに再調整
し、緊張が安定した時点でFR900409を添加して45分間そ
の効果を観察した。
し、緊張が安定した時点でFR900409を添加して45分間そ
の効果を観察した。
FR900409の効果は、イソプロテレノール塩酸塩による
最大弛緩を100％とした時の百分率で示した。実験は各
投与量につき３例ずつ行なった。
最大弛緩を100％とした時の百分率で示した。実験は各
投与量につき３例ずつ行なった。
FR90409投与群と蒸留水投与時間の有意差検定は、Stu
dent′s t−test（un−paired）により行なった。
dent′s t−test（un−paired）により行なった。
FR900409はおよびイソプロテレノール・塩酸塩はとも
に用時蒸留水に溶解希釈した。
に用時蒸留水に溶解希釈した。
実験結果 モルモット摘出気管筋標本静止緊張に対するFR900409
の影響を1.0×10-10〜1.0×10-7g/mlの濃度範囲で検討
した。その結果をイソプロテレノール塩酸塩1.0×10-8g
/mlによる最大弛緩を100％とした百分率で下記表に示し
た。
の影響を1.0×10-10〜1.0×10-7g/mlの濃度範囲で検討
した。その結果をイソプロテレノール塩酸塩1.0×10-8g
/mlによる最大弛緩を100％とした百分率で下記表に示し
た。
蒸留水対照群では、モルモット摘出気管筋標本静止緊
張に対し、何ら影響は、認められなかった。
張に対し、何ら影響は、認められなかった。
FR900409の1.0×10-10g/mlにおいて何ら影響は認めら
れなかった。
れなかった。
1.0×10-9g/mlにおいては、気管筋弛緩作用が認めら
れその弛緩率は27.1±2.6％であった。この弛緩作用は
統計学的に有意（Ｐ＜0.05）なものであった。
れその弛緩率は27.1±2.6％であった。この弛緩作用は
統計学的に有意（Ｐ＜0.05）なものであった。
1.0×10-8g/mlにおいては投与直後から気管筋弛緩作
用が認められた。最大弛緩作用は投与約５〜10分後に見
られ、その弛緩率は69.0±5.2％（Ｐ＜0.01）であっ
た。
用が認められた。最大弛緩作用は投与約５〜10分後に見
られ、その弛緩率は69.0±5.2％（Ｐ＜0.01）であっ
た。
1.0×10-7g/mlにおいても同様に投与直後から強い弛
緩作用が認められ、その弛緩率は97.2±2.5％（Ｐ＜0.0
1）とほぼ完全弛緩が認められた。
緩作用が認められ、その弛緩率は97.2±2.5％（Ｐ＜0.0
1）とほぼ完全弛緩が認められた。
以上のようにFR900409は1.0×10-9g/ml以上の濃度で
用量依存性の強い気管筋弛緩作用が認められ、そのED50
値は2.8×10-9g/mlであった。
用量依存性の強い気管筋弛緩作用が認められ、そのED50
値は2.8×10-9g/mlであった。
この発明の喘息治療剤は、例えば、外用、吸入、経口
投与用または非経口投与用に適した有機もしくは無機担
体または賦形剤と混合してこの発明の有効物質を含有す
る固体状、半固体状または液状の医薬製剤の形で使用す
ることができる。有効成分は、例えば、錠剤、ペレッ
ト、カプセル、坐剤、溶液、エマルジョン、懸濁液およ
びその他の使用に適したあらゆる形に用いる通常の、無
毒性の医薬として許容される担体と混合することができ
る。使用されうる担体は水、ぶどう糖、乳糖、アラビア
ゴム、ゼラチン、マンニトール、でん粉ペースト、マグ
ネシウムトリシリケート、タルク、とうもろこしでん
粉、ケラチン、コロイドシリルカ、じゃがいもでん粉、
尿素その他、固体状、半固体状または液体状の、製剤製
造上適した担体であり、さらに補助剤、安定剤、濃厚化
剤および着色剤ならびに芳香剤を使用してもよい。医薬
製剤はまた有効成分の活性を所望の製剤中安定に維持す
るために保存剤または静菌剤を含有していることもでき
る。喘息治療剤中の有効成分は疾患の程度または状態に
応じて所望の治療効果を発揮するのに充分な量含有され
る。
投与用または非経口投与用に適した有機もしくは無機担
体または賦形剤と混合してこの発明の有効物質を含有す
る固体状、半固体状または液状の医薬製剤の形で使用す
ることができる。有効成分は、例えば、錠剤、ペレッ
ト、カプセル、坐剤、溶液、エマルジョン、懸濁液およ
びその他の使用に適したあらゆる形に用いる通常の、無
毒性の医薬として許容される担体と混合することができ
る。使用されうる担体は水、ぶどう糖、乳糖、アラビア
ゴム、ゼラチン、マンニトール、でん粉ペースト、マグ
ネシウムトリシリケート、タルク、とうもろこしでん
粉、ケラチン、コロイドシリルカ、じゃがいもでん粉、
尿素その他、固体状、半固体状または液体状の、製剤製
造上適した担体であり、さらに補助剤、安定剤、濃厚化
剤および着色剤ならびに芳香剤を使用してもよい。医薬
製剤はまた有効成分の活性を所望の製剤中安定に維持す
るために保存剤または静菌剤を含有していることもでき
る。喘息治療剤中の有効成分は疾患の程度または状態に
応じて所望の治療効果を発揮するのに充分な量含有され
る。
この喘息治療剤を人に適用するに当っては、静脈内、
筋肉内、経口投与または吸入により行うのが好ましい。
この発明の目的化合物の投与量または治療有効量は、処
置すべきそれぞ個々の患者の年齢と条件とによって変化
するが、通常は１日約0.01〜100mg/kg投与され、一般的
には平均１回約1mg、5mg、10mg、50mg、100mg、250mg、
500mgが投与される。
筋肉内、経口投与または吸入により行うのが好ましい。
この発明の目的化合物の投与量または治療有効量は、処
置すべきそれぞ個々の患者の年齢と条件とによって変化
するが、通常は１日約0.01〜100mg/kg投与され、一般的
には平均１回約1mg、5mg、10mg、50mg、100mg、250mg、
500mgが投与される。
実施例 FR900409 20mgおよび乳糖70mgを均一に混合してカプ
セルにつめてカプセル剤とする。
セルにつめてカプセル剤とする。
Claims (2)
- 【請求項１】式 で示される化合物または医薬として許容されるその塩を
有効成分とする喘息治療剤。 - 【請求項２】化合物が（±）−（Ｅ）−４−エチル−２
−［（Ｅ）−ヒドロキシイミノ］−５−ニトロ−３−ヘ
キセンアミドである特許請求の範囲第１項記載の喘息治
療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34211289A JP2833086B2 (ja) | 1989-12-27 | 1989-12-27 | 喘息治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34211289A JP2833086B2 (ja) | 1989-12-27 | 1989-12-27 | 喘息治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03200727A JPH03200727A (ja) | 1991-09-02 |
| JP2833086B2 true JP2833086B2 (ja) | 1998-12-09 |
Family
ID=18351243
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP34211289A Expired - Lifetime JP2833086B2 (ja) | 1989-12-27 | 1989-12-27 | 喘息治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2833086B2 (ja) |
-
1989
- 1989-12-27 JP JP34211289A patent/JP2833086B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH03200727A (ja) | 1991-09-02 |
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