RU96115341A - Фармацевтическая композиция с антимикробной активностью и производные дипептида из альфа-аминокислоты или ее производного и циклопентан-бета-аминокислоты или ее производного и циклопентан-бета-аминокислоты или ее производного - Google Patents

Claims (8)

1. Композиция с антимикробной активностью, содержащая минимум одну циклопентан-бета-аминокислоту и/или ее производное, отличающаяся тем, что композиция содержит дополнительно минимум одну альфа-аминокислоту и/или ее производное.

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве альфа-аминокислоты она содержит соединение общей формулы (Ia)

в которой R³ обозначает циклоалкил с 3-8 атомами углерода, или арил с 6-10 атомами углерода, или водород, или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 8 атомов углерода.

причем алкил может быть замещен циано-, метилтио-, гидрокси-, меркапто-группой, или гуанидилом, или группой формулы
NR⁷R⁸ или R⁹-OC-,
где R⁷ и R⁸ независимо друг от друга означают водород, линейный или разветвленный алкил, содержащий до 8 атомов углерода или фенил;
R⁹ означает гидрокси-, бензилокси- или алкокси-группу, содержащую до 6 атомов углерода, а также указанную выше группу -NR⁷R⁸,
или алкил, который может быть замещен циклоалкилом с 3-8 атомами углерода или арилом с 6-10 атомами углерода, который, в свою очередь, может быть замещен гидроксилом, галогеном, нитро-группой, алкокси-группой, содержащей до 8 атомов углерода, или группой - NR⁷R⁸,
где R⁷ и R⁸ имеют указанные значения,
R⁴ и R⁵ означают атом водорода, или R³ и R⁴ вместе образуют остаток формулы -(CH₂)₃-, R⁵ означает атом водорода и X означает гидроксил, арилоксил с 6-10 атомами углерода, алкоксил, содержащий до 6 атомов углерода или группу -NR⁷R⁸,
где R⁷ и R⁸ имеют указанные значения.

3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что в качестве цикло-бета-аминокислоты она содержит соединение общей формулы (Iб)

в которой R¹ и R² означает водород или R¹ и R² вместе означают остаток формулы =CH₂,
R⁶ означает водород, или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 8 атомов углерода, или фенил,
Y означает водород, линейный или разветвленный алкил, содержащий до 8 атомов углерода, или арил.

4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что альфа-аминокислота и/или ее производное и циклопентан-бета-аминокислота и/или ее производное находятся в молярном соотношении от 1:99 до 99:1.

5. Дипептид, состоящий из альфа-аминокислоты и/или ее производного и циклопентан-бета-аминокислоты и/или ее производного.

6. Дипептид по п. 5, содержащий альфа-аминокислоту общей формулы (Ia) по п. 2, где X в формуле (Ia) означает часть ковалентной связи альфа-аминокислоты и циклопента-бета-аминокислоты.

7. Дипептид по п. 5 или 6, содержащий циклопентан-бета-аминокислоту общей формулы (Iб) по п.3, где Y в формуле (Iб) означает часть ковалентной связи альфа-аминокислоты и циклопентан-бета-аминокислоты.

8. Фармацевтическая композиция с антимикробной активностью, которая содержит активное вещество и минимум один нетоксичный фармацевтически инертный носитель, отличающаяся тем, что она в качестве активного вещества содержит минимум один дипептид по п. 5 в эффективном количестве.