RU95121639A

RU95121639A - Аза циклогексапептидные соединения

Info

Publication number: RU95121639A
Application number: RU95121639/04A
Authority: RU
Inventors: М.Балковек Джеймс; Эйлин Буффард Фрэнсис; М.Блэк Регина
Original assignee: Мерк энд Ко. Инк.
Priority date: 1993-03-16
Filing date: 1994-03-10
Publication date: 1997-09-20

Claims

1. Соединение формулы

где R₁ - H или OH;
R₂ - H, CH₃ или OH;
R₃ - H, CH₃, CH₂CN, CH₂CH₂NH₂ или CH₂CONH₂;
R^I - C⁹ - C²¹алкил, C₉ - C₂₁алкенил, C₁-C₁₀алкоксифенил или C₁-C₁₀алкоксинафтил;
R^II - H, C₁ - C₄алкил, C₃-C₄алкенил, (CH₂)_2-4OH, (CH₂)_2-4NR^IVR^V, CO(CH₂)_1-4NH₂;
R^III - H, C₁ - C₄алкил, C₃ - C₄алкенил, (CH₂)_2-4OH, (CH₂)_2-4NR^IVR^V
или
R^II и R^III взятые вместе - (CH₂)₄-, -(CH₂)₅-, -(CH₂)₂O(CH₂)₂-, -(CH₂)₂NH(CH₂)₂-;
R^IV - H или C₁ - C₄алкил;
R^V - H или C₁ - C₄алкил;
и их аддитивные соли кислоты.

2. Соединение по п.1, где R₁ - OH, R₂ - H, R₃ - CH₂CONH₂, R^I - 9,11-диметилтридецил, R^II - H и R^III - CH₂CH₂NH₂.

3. Соединение по п.1, где R₁ - OH, R₂ - H, R₃ - CH₂CH₂NH₂, R^I - 9,11-диметилтридецил, R^II - H и R^III - CH₂CH₂NH₂.

4. Соединение по п.1, где R₁ - OH, R₂ - H, R₃ - CH₂CONH₂, R^I - 9,11-диметилтридецил, R^II и R^III - H.

5. Соединение по п.1, где R₁ - H, R₂ - H, R₃ - CH₂CONH₂, R^I - 9,11-диметилтридецил, R^II и R^III - H.

6. Соединение по п.1, где R₁ - H, R₂ - H, R₃ - CH₂CONH₂, R^I - 9,11-диметилтридецил, R^II и R^III - COCH₂CH₂NH₂.

7. Соединение по п.1, где R₁ - H, R₂ - H, R₃ - CH₂CONH₂, R^I - 9,11-диметилтридецил, R^II - Н и R^III - CH₂CH₂NH₂.

8. Соединение по п.1, где R₁ - H, R₂ - H, R₃ - CH₂CH₂NH₂, R^I - 9,11-диметилтридецил, R^II и R^III - H.

9. Соединение по п.1, где R₁ - H, R₂ - H, R₃ - CH₂CH₂NH₂, R^I - 9,11-диметилтридецил, R^II - H и R^III - CH₂CH₂NH₂.

10. Антимикробная композиция, включающая в себя соединение по п.1 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.

11. Антимикробная композиция, включающая в себя соединение по п.2 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.

12. Способ лечения грибковых инфекций, включающий в себя введение противогрибковой дозы соединения по п.1 особям рода млекопитающих в лечебных целях.

13. Способ лечения пневмоцистической пневмонии у пациентов с пониженным иммунитетом, включающий в себя введение терапевтически эффективной дозы соединения по п.1.

14. Соединение формулы

;