RU2430913C2 - Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина - Google Patents

Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина Download PDF

Info

Publication number
RU2430913C2
RU2430913C2 RU2008132320A RU2008132320A RU2430913C2 RU 2430913 C2 RU2430913 C2 RU 2430913C2 RU 2008132320 A RU2008132320 A RU 2008132320A RU 2008132320 A RU2008132320 A RU 2008132320A RU 2430913 C2 RU2430913 C2 RU 2430913C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dichlorophenyl
methyl
cyclohexyl
cyclohexanol
naphthalen
Prior art date
Application number
RU2008132320A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2008132320A (ru
Inventor
Лиминь ШАО (US)
Лиминь ШАО
Фендзян ВАН (US)
Фендзян ВАН
Скотт Кристофер МАЛКОЛМ (US)
Скотт Кристофер МАЛКОЛМ
Майкл Чарльз ХЬЮИТТ (US)
Майкл Чарльз ХЬЮИТТ
Лэрри Р. БУШ (US)
Лэрри Р. БУШ
Цзяньго МА (US)
Цзяньго МА
Марк А ВАРНИ (US)
Марк А ВАРНИ
Уна КЭМПБЕЛЛ (US)
Уна КЭМПБЕЛЛ
Шарон Раэ ЭНГЕЛ (US)
Шарон Раэ ЭНГЕЛ
Лэрри Венделл ХАРДИ (US)
Лэрри Венделл ХАРДИ
Патрик КОХ (US)
Патрик КОХ
Джон Е. КЭМПБЕЛЛ (US)
Джон Е. КЭМПБЕЛЛ
Original Assignee
Сепракор Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сепракор Инк. filed Critical Сепракор Инк.
Publication of RU2008132320A publication Critical patent/RU2008132320A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2430913C2 publication Critical patent/RU2430913C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
    • C07D333/20—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/01—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C211/16—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of a saturated carbon skeleton containing rings other than six-membered aromatic rings
    • C07C211/17—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of a saturated carbon skeleton containing rings other than six-membered aromatic rings containing only non-condensed rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/01—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C211/26—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring
    • C07C211/29—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring the carbon skeleton being further substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/33—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
    • C07C211/39—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of an unsaturated carbon skeleton
    • C07C211/40—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of an unsaturated carbon skeleton containing only non-condensed rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/42—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups or hydroxy groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/42—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups or hydroxy groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C215/44—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups or hydroxy groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton bound to carbon atoms of the same ring or condensed ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/52—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups or amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/54—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/74—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with rings other than six-membered aromatic rings being part of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/23—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/31—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C323/32—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton having at least one of the nitrogen atoms bound to an acyclic carbon atom of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with radicals, containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/14—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/16—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with acylated ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/12—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D265/14—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/28—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/06—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/52—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
    • C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
    • C07D317/58—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/72—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 spiro-condensed with carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D319/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D319/04—1,3-Dioxanes; Hydrogenated 1,3-dioxanes
    • C07D319/06—1,3-Dioxanes; Hydrogenated 1,3-dioxanes not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/056—Ortho-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/10—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being unsaturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/16—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring the ring being unsaturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/08—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being five-membered, e.g. indane

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым циклогексиламиновым производным, имеющим структуру, соответствующую формуле (I),обладающим свойствами ингибитора активности по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, или комбинации двух или более транспортеров. Соединения могут быть использованы для лечения и/или профилактики расстройств центральной нервной системы (ЦНС), таких как боль, депрессия, беспокойство, шизофрения и расстройства сна и др. В формуле (I)
Figure 00000327
n равно 0 или 1; s равно 1, 2 или 3; m равно целому числу от 0 до 12; Аr представляет собой
Figure 00000328
Figure 00000329
где Y и Z представляют собой (i) оба галоген; или (ii) один из Y и Z представляет собой СF3 или ОСF3, а другой представляет собой водород; Y1, Z1, Y2 и Z2 каждый независимо представляет собой Н или галоген;каждый Х независимо представляет собой Н, галоген, СF3, OR5, (С1-С4)алкил, необязательно замещенный галогеном или ОН, или NR6R7;
каждый R1 и R2 независимо представляет собой Н или (С1-С6)алкил; и каждый R3 и R4 независимо представляет собой Н или (С1-С9)алкил, необязательно замещенный ОН; где
каждый R5 независимо представляет собой Н, (С1-С4)алкил или фенил; и каждый R6 и R7 независимо представляет собой Н или (С1-С4)алкил; где по меньшей мере два из R1, R2, R3, R4 и Х вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно связаны с образованием 5-6-членного кольца, где 5-6-членное кольцо выбирают из: а) R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно образуют пирролидиновое, пиперидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо, которое необязательно замещено (С1-С4)алкилом; b) когда R3 представляет собой Н или низший алкил, то Х и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно образуют 1,3-оксазиновое кольцо; с) два Х заместителя вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 1,3-диоксолановое кольцо; и d) когда R1 и R3 представляют собой водород, то R2 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно образуют 5-или 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота.4 н. и 26 з.п. ф-лы, 11 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
Figure 00000306
Figure 00000307
Figure 00000308
Figure 00000309
Figure 00000310
Figure 00000311
Figure 00000312

Claims (28)

1. Соединение, имеющее структуру, соответствующую формуле (I):
Figure 00000313

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма, где n равно 0 или 1;
s равно 1, 2 или 3;
m равно целому числу от 0 до 12;
Аr представляет собой
Figure 00000314
или
Figure 00000315

где Y и Z представляют собой (i) оба галоген; или (ii) один из Y и Z представляет собой СF3 или ОСF3, а другой представляет собой водород;
Y1, Z1, Y2 и Z2 каждый независимо представляет собой Н или галоген;
каждый Х независимо представляет собой Н, галоген, СF3, OR5,
(С1-С4)алкил, необязательно замещенный галогеном или ОН, или NR6R7;
каждый R1 и R2 независимо представляет собой Н или (С1-С6)алкил; и
каждый R3 и R4 независимо представляет собой Н или (С1-С9)алкил, необязательно замещенный ОН;
где каждый R5 независимо представляет собой Н, (С1-С4)алкил или фенил; и
каждый R6 и R7 независимо представляет собой Н или (С1-С4)алкил;
где по меньшей мере два из R1, R2, R3, R4 и Х вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно связаны с образованием 5-6-членного кольца, где 5-6-членное кольцо выбирают из:
a) R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно образуют пирролидиновое, пиперидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо, которое необязательно замещено (С1-С4)алкилом;
b) когда R3 представляет собой Н или низший алкил, то Х и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно образуют 1,3-оксазиновое кольцо;
c) два Х заместителя вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 1,3-диоксолановое кольцо; и
d) когда R1 и R3 представляют собой водород, то R2 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно образуют 5-или 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота.
2. Соединение по п,1, имеющее формулу (II):
Figure 00000316

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма. 3. Соединение по п.1, имеющее формулу (III):
Figure 00000317

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма. 4. Соединение по п.1, где Аr представляет собой
Figure 00000318

где Y и Z каждый независимо представляет собой F или Сl.
5. Соединение по п.4, где оба Y и Z представляют собой Сl.
6. Соединение по п.1, где Аr представляет собой:
Figure 00000319
или
Figure 00000320
.
7. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет следующую структуру:
Figure 00000321

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма;
где X1 и X2 независимо представляют собой X.
8. Соединение по п.7, где X1 и X2 каждый независимо представляет собой Н, метил, этил, пропил, OR5, СН2ОН, (С1-С4)алкил, замещенный галогеном, или галоген.
9. Соединение по п.7, где X1 и X2 независимо представляют собой Н, метил, этил, н-пропил, ОН, ОМе, OEt, F, Cl или СН2ОН.
10. Соединение по п.7, где R1 представляет собой Н или (С1-С4)алкил.
11. Соединение по п.7, где R3 и R4 каждый независимо представляет собой необязательно замещенный алкил.
12. Соединение по п.7, где R1, R3 и R4 каждый независимо представляет собой Н или (С1-С4)алкил.
13. Соединение по п.7, где R1, R3 и R4 каждый независимо представляет собой Н или метил.
14. Соединение по п.7, где Аr представляет собой:
Figure 00000322
или
Figure 00000323
.
15. Соединение по п.1, где Аr представляет собой:
Figure 00000324

где Y и Z представляют собой галоген.
16. Соединение по п.7, где Аr представляет собой 3,4-дихлорфенил или 2-нафтил.
17. Соединение по п.1, где соединение представляет собой:
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)этанамин (2);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-3-метилбутан-1-амин (3);
(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)метанамин (12);
1-(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)этанамин (13);
(1-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексил)метанамин (15);
1-(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)этанамин (16);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)пропан-1-амин (17);
1-(1-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексил)этанамин (19);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)пентан-1-амин (25);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)гептан-1-амин (26);
(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-метанамингидрохлорид (27);
(1-(3,4-дифторфенил)циклогексил)метанамингидрохлорид (30);
(1-(3-хлор-4-фторфенил)циклогексил)-метанамин (32);
(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (33);
(1-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексил)метанамин (34);
(1-(3-(трифторметил)фенил)-циклогексил)метанамин (36);
(1-(6-фторнафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (39);
(1-(4-фторнафтален-1-ил)циклогексил)метанамин (40);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N,N-диметилэтанамин (43);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N-метилэтанамин (44);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N,3-диметилбутан-1-амин (45);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N,N,3-триметилбутан-1-амин (46);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N-метилэтанамин (48);
N,N-диметил-1-(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)метанамин (53);
N,N-диметил-1-(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)этанамин (55);
N,N-димeтил-1-(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)этанамин (56);
N-метил-1-(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)метанамин (57);
N-метил-1-(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)этанамин (58);
N-метил-1-(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)этанамин (59);
N,N-диметил-1-(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)этанамин (60);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N,N-диметилпропан-1-амин (61);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N-метилпропан-1-амин (62);
N,N-диметил-1-(1-(4-трифторметокси)фенил)циклогексил)этанамин (63);
N-метил-1-(1-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексил)этанамин (64);
1-(1-(6-фторнафтален-2-ил)циклогексил)-N-метилметанамин (67);
1-(1-(6-фторнафтален-2-ил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (68);
1-(1-(4-фторнафтален-1-ил)циклогексил)-N-метилметанамин (69);
1-(1-(4-фторнафтален-1-ил)циклогексил)-N^N-диметилметанамин (70);
N-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-N-этилэтанамин (73);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (74);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N-метилметанамин (75);
N-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-N-метилэтанамин (76);
N-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-метил)этанамин (77);
N-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-циклопропанамин (78);
(1-(3,4-дифторфенил)циклогексил)-N-метилметанамин (81);
(1-(3,4-дифторфенил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (83);
(1-(3,4-дихлорфенил)циклопентил)метанамин (87);
(1-(3,4-дихлорфенил)циклопентил)-N-метилметанамин (88);
(1-(3,4-дихлорфенил)циклопентил)-N,N-диметилметанамин (89);
N-метил(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-метанамин (93);
N,N-диметил(1-(нафтален-2-ил)-циклогексил)метанамин (94);
(1-(4-хлор-3-фторфенил)циклогексил)-N-метилметанамин (95);
(1-(3-хлор-4-фторфенил)циклогексил)-N-метилметанамин (96);
(1-(3-хлор-4-фторфенил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (97);
(1-(4-хлор-3-фторфенил)циклогексил)-метанамин (98);
(1-(4-хлор-3-фторфенил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (99);
N-метил-1-(1-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексил)метанамин (100);
N,N-диметил-1-(1-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексил)метанамин (101);
N-метил-1-(1-(3-(трифторметил)фенил)-циклогексил)метанамин (104);
N,N-димeтил-1-(1-(3-(тpифтopмeтил)-фeнил)циклoгeкcил)-мeтaнaмин (105);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N-метилэтанамин (108);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)пиперидин (109);
4-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)морфолин (110);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)пирролидин (111);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-4-метилпиперазин (112);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метиламино)-2,3-дигидро-1Н-инден-2-ол (113);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-3-метилпиперидин (114);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-2-метилпирролидин (115);
2-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метиламино)циклопентанол (116);
2-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метиламино)циклогексанол (117);
цис-2-(аминометил)-2-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (цис 121);
транс-2-(аминометил)-2-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (транс 121);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метоксициклогексил)-N-метилметанамин (цис 124);
транс-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метоксициклогексил)-N-метилметанамин (транс 124);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (цис 125);
транс-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (транс 125);
цис-2-(3,4-дихлорфенил)-2-((метиламино)метил)циклогексанол (133);
транс-2-(3,4-дихлорфенил)-2-((диметиламино)метил)-циклогексанол (134);
цис-2-(4-хлор-3-фторфенил)-2-((метиламино)метил)циклогексанол (141);
транс-2-(4-хлор-3-фторфенил)-2-((метиламино)метил)-циклогексанол (142);
цис-2-((метиламино)метил)-2-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексанол (143);
транс-2-((метиламино)метил)-2-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексанол (144);
цис-2-((метиламино)метил)-2-(4-(трифторметокси)фенил)-циклогексанол (145);
транс-2-((метиламино)метил)-2-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (146);
цис-2-((диметиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (147);
транс-2-((диметиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (148);
цис-2-((метиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (149);
транс-2-((метиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (150);
цис-2-(3,4-дихлорфенил)-2-((диметиламино)метил)циклогексанол (152);
транс-2-(3,4-дихлорфенил)-2-((диметиламино)метил)-циклогексанол (153);
цис-2-(4-хлор-3-фторфенил)-2-((диметиламино)метил)-циклогексанол (157);
транс-2-(4-хлор-3-фторфенил)-2-((диметиламино)метил)-циклогексанол (158);
цис-2-{(диметиламино)метил)-2-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексанол (159);
транс-2-((диметиламино)метил)-2-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексанол (160);
цис-2-((диметиламино)метил)-2-(4-(трифторметокси)фенил)-циклогексанол (161);
транс-2-((диметиламино)метил)-2-(4-(трифторметокси)фенил)-циклогексанол (162);
цис-2-((диметиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (163);
транс-2-((диметиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (164);
цис-4а-(3,4-дихлорфенил)-3-метилоктагидро-2Н-бензо[е][1,3]оксазин (165);
транс-4а-(3,4-дихлорфенил)-3-метилоктагидро-2Н-бензо[е][1,3]оксазин (166);
цис-3-(аминометил)-3-(3,4-дихлорфенил)циклопентанол (цис 167);
транс-3-(аминометил)-3-(3,4-дихлорфенил)циклопентанол (транс 167);
(2-(3,4-дихлорфенил)-2-((этиламино)метил)-циклогексил)метанол (169);
цис-(2-(3,4-дихлорфенил)-2-((метиламино)метил)-циклогексил)-метанол (170);
цис-(2-(3,4-дихлорфенил)-2-((диметиламино)метил)циклогексил)-метанол (172);
цис-(2-(3,4-дихлорфенил)-2-((метиламино)метил)-циклопентил)-метанол (173);
цис-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метилциклогексил)метанамингидрохлорид (174);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метилциклогексил)-N,N-диметилметанамин (175);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метилциклогексил)-N-метилметанамин (176);
цис-N-((1-(3,4-дихлорфенил)-2-метилциклогексил)метил)этанамин (177);
3-(аминометил)-3-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (182);
цис-3-(аминометил)-3-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (184);
транс-3-(аминометил)-3-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (185);
3-(3,4-дихлорфенил)-3-((метиламино)метил)циклогексанол (186);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((метиламино)метил)циклогексанол (187);
транс-3-[3,4-дихлорфенил)-3-((метиламино)метил)циклогексанол (188);
3-(3,4-дихлорфенил)-3-((диметиламино)метил)циклогексанол (189);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((диметиламино)метил)циклогексанол (190);
транс-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((диметиламино)метил)-циклогексанол (191);
цис-1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-метанамин (192);
3-аминометил-3-(3,4-дихлорфенил)-1-метил-циклогексанол (193);
цис-1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-метанамин (194);
транс-1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-метанамин (195);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-N-метилметанамин (196);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (197);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-1-метил-3-((метиламино)метил)-циклогексанол (198);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((диметиламино)метил)-1-метилциклогексанол (199);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-N-метилметанамин (200);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (201);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((метиламино)метил)циклогексанол (202);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((диметиламино)метил)циклогексанол (203);
(1-(3,4-дихлорфенил)-3,3-дифторциклогексил)-метанамин (204);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3,3-дифторциклогексил)-N-метилметанамин (205);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3,3-дифторциклогексил)N,N-диметилметанамин (206);
4-(аминометил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (207);
4-(аминометил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (208);
4-(аминометил)-1-метил-4-(нафтален-2-ил)пиклогексанол (209);
4-(аминометил)-1-метил-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (210);
(4-хлор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (211);
(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (212);
(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (213);
4-(аминометил)-1-(фторметил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (217);
4-(аминометил)-1-(фторметил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (218);
4-(аминометил)-1-метил-4-(4-(трифторметокси)фенил)-циклогексанол (219);
4-(аминометил)-4-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (220);
(4,4-дифтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (221);
1-метил-4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)-циклогексанол (222);
1-метил-4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (223);
4-((диметиламино)метил)-1-метил-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (224);
4-((диметиламино)метил)-1-метил-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (225);
4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (226);
4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (227);
4-((диметиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (228);
4-((диметиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (229);
1-(4-хлор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (230);
1-метил-4-(1-(метиламино)этил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (231);
1-(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N-метилметанамин (232);
1-(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (233);
4-(1-(диметиламино)этил)-1-метил-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (234);
1-(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (235);
1-(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N-метилметанамин (236);
1-(фторметил)-4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (243);
4-((диметиламино)метил)-1-(фторметил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (244);
1-(фторметил)-4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (245);
4-((диметиламино)метил)-1-(фторметил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (246);
1-метил-4-((метиламино)метил)-4-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (247);
4-((диметиламино)метил)-1-метил-4-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (248);
4-((метиламино)метил)-4-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (249);
4-((диметиламино)метил)-4-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (250);
1-(4,4-дифтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N-метилметанамин (251);
1-(4,4-дифтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (252);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4-фторциклогексил)метанамин (253);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-фторциклогексил)-N,N-диметилметанамин (254);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксициклогексил)метанамин (255);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (256);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксициклогексил)метанамин (257);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (258);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксициклогекеил)-N-метилметанамин (259);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4-фторциклогексил)метанамин (260);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-фторциклогексил)-N,N-диметилметанамин (261);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (262);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)циклогексанол (263);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-фторциклогексил)-N-метилметанамин (264);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4-феноксициклогексил)метанамин (265);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-феноксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (266);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4,4-дифторциклогексил)метанамин (267);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4,4-дифторциклогексил)-N-метилметанамин (268);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4,4-дифторциклогексил)-N,N-диметилметанамин (269);
1-(8-(3,4-дихлорфенил)-1,4-диоксаспиро[4.5]декан-8-ил)-N-метилметанамин (270);
1-(8-(3,4-дихлорфенил)-1,4-диоксаспиро[4.5]декан-8-ил)-N,N-диметилметанамин (271);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-1-метилциклогексанол (272);
4-(3,4-дихлорфенил)-1-метил-4-((метиламино)метил)-циклогексанол (273);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)-1-метилциклогексанол (274);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-1-метилциклогексанол (275);
4-(3,4-дихлорфенил)-1-метил-4-((метиламино)метил)-циклогексанол (276);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)-1-метилциклогексанол (277);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-1-этилциклогексанол (278);
4-(3,4-дихлорфенил)-1-этил-4-((метиламино)метил)циклогексанол (279);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)-1-этилциклогексанол (280);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-1-этилциклогексанол (281);
4-(3,4-дихлорфенил)-1-этил-4-((метиламино)метил)циклогексанол (282);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)-1-этилциклогексанол (283);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-1-пропилциклогексанол (284);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((метиламино)метил)-1-пропилциклогексанол (285);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)-1-пропилциклогексанол (286);
цис-4-(3,4-дихлорфенил)-4-((метиламино)метил)циклогексанол (287);
(1s,4s)-4-(3,4-диxлopфeнил)-4-((димeтилaминo)мeтил)-циклoгeкcaнoл (288);
транс-4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-N-этил-N-метилцикло-гексанамин (290);
2-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)пирролидин(296); или
2-(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)пирролидин (297);
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма.
18. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Figure 00000325

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма.
19. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Figure 00000326

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма.
20. Соединение по любому из пп.1-19, где соединение является хиральным.
21. Соединение по п.20, где соединение является энантиомерно чистым.
22. Соединение по п.20, где соединение является энантиомерно обогащенным.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, для ингибирования активности по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, или комбинации двух или более транспортеров.
24. Способ ингибирования активности по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, или комбинации двух или более транспортеров, включающий контактирование указанного транспортера моноамина и соединения по п.1.
25. Способ лечения расстройства центральной нервной системы, связанного с активностью по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, где указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию, нарушение познавательной способности, фибромиалгию, боль, расстройство сна, расстройство, связанное с дефицитом внимания (ADD), расстройство дефицита внимания/гиперактивности (ADHD), синдром усталых ног, шизофрению, беспокойство, обсессивно-комлудьсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, предменструальную дисфорию и нейродегенеративное заболевание, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
26. Способ по п.25, в котором указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой невропатическую боль.
27. Способ по п.25, в котором указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой фибромиалгию.
28. Способ по п.25, в котором указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой глубокое депрессивное расстройство, униполярную депрессию, биполярное расстройство, сезонное аффективное расстройство (SAD) и дистимию.
29. Способ по п.25, в котором указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой болезнь Паркинсона.
30. Способ по п.25, в котором указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой синдром апноэ во сне.
RU2008132320A 2006-01-06 2007-01-05 Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина RU2430913C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US75655006P 2006-01-06 2006-01-06
US60/756,550 2006-01-06

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011119990/04A Division RU2011119990A (ru) 2006-01-06 2011-05-18 Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008132320A RU2008132320A (ru) 2010-02-20
RU2430913C2 true RU2430913C2 (ru) 2011-10-10

Family

ID=38256951

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008132320A RU2430913C2 (ru) 2006-01-06 2007-01-05 Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина
RU2011119990/04A RU2011119990A (ru) 2006-01-06 2011-05-18 Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011119990/04A RU2011119990A (ru) 2006-01-06 2011-05-18 Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина

Country Status (14)

Country Link
US (4) US20070203111A1 (ru)
EP (1) EP1976513B1 (ru)
JP (2) JP5432526B2 (ru)
KR (1) KR101294014B1 (ru)
CN (1) CN101394847B (ru)
AU (1) AU2007205114B2 (ru)
BR (1) BRPI0706365A2 (ru)
CA (1) CA2636324C (ru)
ES (1) ES2594156T3 (ru)
IL (1) IL192613A (ru)
NZ (1) NZ569630A (ru)
RU (2) RU2430913C2 (ru)
WO (1) WO2007081857A2 (ru)
ZA (1) ZA200806145B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017138838A1 (ru) * 2016-02-08 2017-08-17 Акционерное Общество "Вертекс" Производные арилциклоалкиламинов, обладающие нейропротекторным, анальгетическим и антидепрессивным действием

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007517056A (ja) 2003-12-29 2007-06-28 セプラコア インコーポレーテッド ピロール及びピラゾールｄａａｏ阻害剤
JP2009500425A (ja) 2005-07-06 2009-01-08 セプラコア インコーポレーテッド エスゾピクロン及びトランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ｎ−メチル−１−ナフタレンアミン又はトランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレンアミンの組み合わせ、並びに閉経期並びに気分、不安、及び認知障害の治療方法
RU2430913C2 (ru) * 2006-01-06 2011-10-10 Сепракор Инк. Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина
JP5438975B2 (ja) * 2006-01-06 2014-03-12 サノビオン ファーマシューティカルズ インク テトラロン系モノアミン再取り込み阻害剤
DK2013835T3 (en) 2006-03-31 2015-12-14 Sunovion Pharmaceuticals Inc Preparation of chiral amides and AMINES
MX2008013137A (es) 2006-04-11 2008-10-21 Novartis Ag Compuestos organicos.
US7884124B2 (en) * 2006-06-30 2011-02-08 Sepracor Inc. Fluoro-substituted inhibitors of D-amino acid oxidase
US7579370B2 (en) * 2006-06-30 2009-08-25 Sepracor Inc. Fused heterocycles
JP2010503709A (ja) * 2006-09-15 2010-02-04 レビバ ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド シクロアルキルメチルアミンの合成、使用方法および組成物
US20080082066A1 (en) * 2006-10-02 2008-04-03 Weyerhaeuser Co. Crosslinked carboxyalkyl cellulose fibers having non-permanent and temporary crosslinks
WO2008077597A1 (en) * 2006-12-22 2008-07-03 Novartis Ag 1-aminomethyl- l- phenyl- cyclohexane derivatives as ddp-iv inhibitors
EP2074092A2 (en) * 2007-01-18 2009-07-01 Sepracor Inc. Inhibitors of d-amino acid oxidase
US7902252B2 (en) * 2007-01-18 2011-03-08 Sepracor, Inc. Inhibitors of D-amino acid oxidase
MX2009012685A (es) 2007-05-31 2009-12-14 Sepracor Inc Cicloalquilaminas sustituidas con fenilo como inhibidores de la reabsorcion de monoamina.
WO2010017418A1 (en) * 2008-08-07 2010-02-11 Sepracor Inc. Prodrugs of fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
CA2749309C (en) * 2009-02-09 2018-01-09 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Pyrrolidine triple reuptake inhibitors
US20110021928A1 (en) * 2009-07-23 2011-01-27 The Boards Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Methods and system of determining cardio-respiratory parameters
WO2011017634A2 (en) * 2009-08-07 2011-02-10 Sepracore Inc. Prodrugs of fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
SG186885A1 (en) 2010-06-04 2013-02-28 Albany Molecular Res Inc Glycine transporter-1 inhibitors, methods of making them, and uses thereof
WO2012003501A2 (en) 2010-07-02 2012-01-05 Reviva Pharmaceuticals, Inc. Compositions, synthesis, and methods of using cycloalkylmethylamine derivatives
WO2012142067A2 (en) * 2011-04-13 2012-10-18 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Formulations, salts, and solid forms of substituted cyclohexylmethanamines, processes for preparation, and uses thereof
US9238625B2 (en) 2011-12-30 2016-01-19 Reviva Pharmaceuticals, Inc. Compositions, synthesis, and methods of using phenylcycloalkylmethylamine derivatives
TWI613182B (zh) 2013-02-21 2018-02-01 必治妥美雅史谷比公司 雙環化合物
WO2014141110A2 (en) * 2013-03-14 2014-09-18 Curadev Pharma Pvt. Ltd. Aminonitriles as kynurenine pathway inhibitors
US20150057443A1 (en) * 2013-08-21 2015-02-26 Prexa Pharmaceuticals, Inc. Cycloalkyl Amine Compounds
CN105085436B (zh) * 2014-04-19 2019-08-16 广东东阳光药业有限公司 磺酰胺类衍生物及其在药物上的应用
TWI689487B (zh) 2014-08-20 2020-04-01 美商必治妥美雅史谷比公司 經取代雙環化合物
CN104387279B (zh) * 2014-10-29 2016-04-06 河南师范大学 一种简便合成3,3-二氟环己基甲胺的方法
CN110343050B (zh) * 2018-04-04 2021-09-24 上海键合医药科技有限公司 芳香类化合物及其制备方法和用途
KR20220088777A (ko) 2019-10-29 2022-06-28 가부시키가이샤 에이피아이 코포레이션 고순도 2-나프틸아세토니트릴 및 이의 제조 방법
CA3233930A1 (en) * 2021-10-19 2023-04-27 Justin KIRKLAND Mesembrine derivatives

Family Cites Families (148)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE112485C (ru)
BE616646A (ru)
US1124485A (en) * 1913-07-08 1915-01-12 Standard Knitting Mills Company Undergarment.
DE1124485B (de) * 1960-02-12 1962-03-01 Hoechst Ag Verfahren zur Herstellung von analeptisch wirksamen Phenylcycloalkylmethylaminen
DE1518545A1 (de) * 1965-04-01 1970-01-15 Boehringer Mannheim Gmbh Verfahren zur Herstellung neuer Phenylcyclohexylalkylamine und ihrer Salze
US4105762A (en) * 1975-02-05 1978-08-08 Rohm And Haas Company Metal salt complexes of 1-substituted aralkyl imidazoles, and methods and compositions for controlling phytopathogenic fungi using them
SE7600674L (sv) 1975-02-05 1976-08-06 Rohm & Haas Fungicider
US4065573A (en) * 1976-06-03 1977-12-27 The Upjohn Company 4-Amino-4-phenylcyclohexanone ketal compositions and process of use
JPS6033106B2 (ja) 1977-10-07 1985-08-01 住友化学工業株式会社 カルボン酸エステル、その製造法およびそれを有効成分とする殺虫、殺ダニ剤
US4369184A (en) * 1980-01-24 1983-01-18 Janssen Pharmaceutica N.V. 1-(Cyclohexyl)-4-aryl-4-piperidinecarboxylic acid derivatives
ZA817261B (en) * 1980-10-23 1982-09-29 Schering Corp Carboxyalkyl dipeptides,processes for their production and pharmaceutical compositions containing them
US4540690A (en) * 1982-02-09 1985-09-10 The Upjohn Company 2-(Phenylmethylene)cycloalkylamines and -azetidines
JPS58177915A (ja) 1982-04-12 1983-10-18 Green Cross Corp:The 抗血栓剤
EP0100426A1 (en) * 1982-07-28 1984-02-15 American Cyanamid Company 3a-(substituted-phenyl)-hexaloctahydro-4,7-alkanoisoindoles
CA1244041A (en) 1984-07-30 1988-11-01 Elijah H. Gold Process for the preparation of cis, endo- octahydrocyclopenta¬b|pyrrole-2-carboxylate
DE3431541A1 (de) * 1984-08-28 1986-03-06 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Cis,endo-2-azabicycloalkan-3-carbonsaeure-derivate, verfahren zu deren herstellung, deren verwendung sowie zwischenprodukte bei deren herstellung
US4738709A (en) * 1985-01-10 1988-04-19 Ppg Industries, Inc. Herbicidally active substituted benzisoxazoles
US5015644A (en) * 1987-06-02 1991-05-14 Warner-Lambert Company Antihyperlipidemic and antiatherosclerotic urea and carbamate compounds
JPS6416786A (en) 1987-07-09 1989-01-20 Sumitomo Chemical Co Thienopyrrolopyrroles and preparation thereof
US4751231A (en) * 1987-09-16 1988-06-14 Merck & Co., Inc. Substituted thieno[2,3-b]pyrrole-5-sulfonamides as antiglaucoma agents
JPH01172388A (ja) 1987-12-25 1989-07-07 Sumitomo Chem Co Ltd チエノ〔３，２−ｂ〕ピロロ〔２，３−ｄ〕ピロール類およびその製法
EP0346791B1 (en) * 1988-06-14 1994-04-06 G.D. Searle & Co. 1,2-diarylethylamines for treatment of neurotoxic injury
US4981870A (en) * 1989-03-07 1991-01-01 Pfizer Inc. Use of 4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine derivatives in the treatment of psychosis, inflammation and as immunosuppressants
JPH0347123A (ja) 1989-05-05 1991-02-28 G D Searle & Co インドール―２―カルボキシレート化合物類を含有するｃｎｓ疾患治療用組成物
ATE172712T1 (de) * 1989-05-31 1998-11-15 Upjohn Co Zns-wirksame 8-heterocyclyl-2-aminotetralin derivate
JPH0477476A (ja) 1990-07-19 1992-03-11 Sankyo Co Ltd 抗潰瘍剤
US5086054A (en) 1990-07-31 1992-02-04 Sri International Novel arylcycloalkanepolyalkylamines
EP0633776B1 (en) * 1992-04-02 2001-05-09 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful for treating allergic and inflammatory diseases
GB9208492D0 (en) * 1992-04-16 1992-06-03 Glaxo Spa Heterocyclic compounds
KR100263428B1 (ko) * 1992-10-28 2000-11-01 나카노 가쓰히코 신규한1,2-벤조이속사졸유도체또는그의염,및이를포함하는뇌보호제
GB9304500D0 (en) * 1993-03-05 1993-04-21 Glaxo Spa Heterocyclic compounds
ES2081747B1 (es) 1993-09-07 1997-01-16 Esteve Labor Dr Amidas derivadas de tienopirroles, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.
GB9321221D0 (en) * 1993-10-14 1993-12-01 Glaxo Spa Heterocyclic compounds
GB9326284D0 (en) 1993-12-23 1994-02-23 Erba Carlo Spa Pyrrolydenemethyl-derivatives and process for their preparation
CN1047384C (zh) 1994-07-28 1999-12-15 北京大学 雷米普利的合成方法
PT779281E (pt) * 1994-08-30 2004-02-27 Sankyo Co Isoxazoles
US5484763A (en) * 1995-02-10 1996-01-16 American Cyanamid Company Substituted benzisoxazole and benzisothiazole herbicidal agents
US5620997A (en) * 1995-05-31 1997-04-15 Warner-Lambert Company Isothiazolones
US5859042A (en) * 1995-09-27 1999-01-12 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Five membered heterocyclic compounds
US6194437B1 (en) * 1996-08-22 2001-02-27 Warner-Lambert Company Non-peptide bombesin receptor antagonists
GB9619757D0 (en) * 1996-09-21 1996-11-06 Knoll Ag Chemical process
GB9705428D0 (en) * 1997-03-15 1997-04-30 Knoll Ag Therapeutic agents
DE19711785A1 (de) 1997-03-21 1998-09-24 Merck Patent Gmbh Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
EP0884640A1 (en) * 1997-06-13 1998-12-16 Eastman Kodak Company Processing of photographic elements using N,N-dialkylhydroxylamine antioxidants in photographic color developers
US6080760A (en) * 1997-06-18 2000-06-27 Merck & Co., Inc. Alpha 1A adrenergic receptor antagonists
GB9717804D0 (en) 1997-08-22 1997-10-29 Zeneca Ltd Chemical compounds
AU9275498A (en) 1997-10-03 1999-04-27 Chirotech Technology Limited Chiral amines
GB9803226D0 (en) 1998-02-17 1998-04-08 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9803228D0 (en) * 1998-02-17 1998-04-08 Zeneca Ltd Chemical compounds
WO1999048868A2 (en) 1998-03-26 1999-09-30 Sugen, Inc. Heterocyclic classes of compounds for the modulating tyrosine protein kinase
US6476078B2 (en) * 1999-08-11 2002-11-05 Sepracor, Inc. Methods of using sibutramine metabolites in combination with a phosphodiesterase inhibitor to treat sexual dysfunction
US6632836B1 (en) * 1998-10-30 2003-10-14 Merck & Co., Inc. Carbocyclic potassium channel inhibitors
US6828460B2 (en) * 1999-03-22 2004-12-07 Pfizer Inc. Resorcinol derivatives
US20020058606A1 (en) * 1999-05-10 2002-05-16 Gonzalez Maria Isabel Treatment of sexual dysfunction
FR2795733B1 (fr) 1999-06-30 2001-09-07 Aventis Pharma Sa Derives de streptogramines, leur preparation et les compositions qui les contiennent
DK1088824T3 (da) 1999-09-30 2004-04-13 Pfizer Prod Inc Bicykliske pyrrolylamider som glycogen phosphorylase inhibitorer
EP1391460A1 (en) 1999-09-30 2004-02-25 Pfizer Products Inc. Tricyclic pyrrolyl amides as glycogen phosphorylase inhibitors
JP4803935B2 (ja) 1999-10-08 2011-10-26 アフィニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Ｆａｂｉ阻害剤
DE19960917A1 (de) * 1999-12-17 2001-06-21 Bayer Ag Neue 3-Oxo-2,1-benzisoxazol-1(3H)-carboxamide zur Behandlung von ZNS-Erkrankungen
US6632417B2 (en) * 2000-03-07 2003-10-14 Chevron U.S.A. Inc. Process for preparing zeolites
JP2001247462A (ja) 2000-03-07 2001-09-11 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ウレアーゼ阻害剤
EP1136071A3 (en) 2000-03-22 2003-03-26 Pfizer Products Inc. Use of glycogen phosphorylase inhibitors
EP1188756B1 (en) 2000-04-19 2004-06-23 Kaneka Corporation Novel azetidine derivative and process for preparation thereof
GB0012214D0 (en) 2000-05-19 2000-07-12 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
DE60130758T2 (de) * 2000-05-31 2008-05-21 Chevron U.S.A. Inc., San Ramon Zeolith ssz-53
US6395762B1 (en) * 2000-07-17 2002-05-28 American Home Products Corporation Phenyl amino squarate and thiadiazole dioxide beta-3 adrenergic receptor agonists
MXPA03000952A (es) * 2000-08-01 2003-09-05 Ono Pharmaceutical Co Compuestos derivados de 3,4-dihidroisoquinolina y medicamentos que los contienen, como el ingrediente activo.
EP1307461A2 (en) 2000-08-04 2003-05-07 Eli Lilly And Company Substituted pyrrole compounds and their use as spla2 inhibitors
GB0021831D0 (en) 2000-09-06 2000-10-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
AU9087301A (en) * 2000-09-11 2002-03-26 Sepracor Inc Ligands for monoamine receptors and transporters, and methods of use thereof
FR2814073B1 (fr) 2000-09-21 2005-06-24 Yang Ji Chemical Company Ltd Composition pharmaceutique antifongique et/ou antiparasitaire et nouveaux derives de l'indole a titre de principes actifs d'une telle composition
AU2000277557A1 (en) 2000-10-06 2002-04-22 Smith Kline Beecham Corporation Methods of agonizing and antagonizing fabk
TWI283575B (en) * 2000-10-31 2007-07-11 Eisai Co Ltd Medicinal compositions for concomitant use as anticancer agent
CA2429106A1 (en) * 2000-11-17 2002-05-23 Warner-Lambert Company Llc Treatment of sexual dysfunction with non peptide bombesin receptor antagonists
DE10063992A1 (de) 2000-12-21 2002-07-04 Max Planck Gesellschaft Tryptophan-Analoga in Proteinen, Peptiden und peptidischen Leitstrukturen
US6372919B1 (en) * 2001-01-11 2002-04-16 Dov Pharmaceutical, Inc. (+)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane, compositions thereof, and uses as an anti-depressant agent
US20020123490A1 (en) * 2001-03-01 2002-09-05 Pfizer Inc. Combination treatment for anxiety, depression, obsessive compulsive disorder and psychosis
DE10110051C2 (de) * 2001-03-02 2003-07-03 Clariant Gmbh Verfahren zur Herstellung von Boron- und Borinsäuren
US7365205B2 (en) * 2001-06-20 2008-04-29 Daiichi Sankyo Company, Limited Diamine derivatives
CN1723196A (zh) * 2001-06-27 2006-01-18 史密丝克莱恩比彻姆公司 作为二肽酶抑制剂的氟代吡咯烷
US6603000B2 (en) * 2001-07-11 2003-08-05 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Synthesis for heteroarylamine compounds
US6464956B1 (en) * 2001-07-13 2002-10-15 Chevron U.S.A. Inc. Zeolite SSZ-59 composition of matter and synthesis thereof
BR0211565A (pt) 2001-08-09 2004-06-29 Daiichi Seiyaku Co Derivados de diamina
US7045543B2 (en) * 2001-11-05 2006-05-16 Enzrel Inc. Covalent conjugates of biologically-active compounds with amino acids and amino acid derivatives for targeting to physiologically-protected sites
US20030162825A1 (en) 2001-11-09 2003-08-28 Sepracor Inc. D-amino acid oxidase inhibitors for learning and memory
AU2002364517A1 (en) * 2001-11-30 2003-06-17 Sepracor Inc. Tramadol analogs and uses thereof
TW200307539A (en) 2002-02-01 2003-12-16 Bristol Myers Squibb Co Cycloalkyl inhibitors of potassium channel function
DE10303638B4 (de) * 2002-02-28 2018-10-04 Merck Patent Gmbh Axial substituiertes Cyclohexylenderivat und flüssigkristallines Medium
GB0205165D0 (en) 2002-03-06 2002-04-17 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0205170D0 (en) 2002-03-06 2002-04-17 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6995144B2 (en) * 2002-03-14 2006-02-07 Eisai Co., Ltd. Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same
AU2003227360A1 (en) 2002-04-25 2003-11-10 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel amide derivatives or salts thereof
WO2003092670A1 (en) 2002-05-03 2003-11-13 Warner-Lambert Company Llc Bombesin antagonists
US7576204B2 (en) * 2002-07-31 2009-08-18 Mercian Corporation Heterocyclic macrolide pharmaceutical agent, a method of producing the same and use of the same
ES2264534T3 (es) * 2002-09-06 2007-01-01 Janssen Pharmaceutica N.V. Compuestos de tienopirrolilo y furanopirrolilo y su utilizacion como ligandos del receptor histaminico h4.
US7087785B2 (en) 2002-09-16 2006-08-08 Sepracor Inc. Treatment of CNS disorders with trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine and its formamide
JP2006504693A (ja) 2002-09-16 2006-02-09 セプラコア インコーポレーテッド トランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ｎ−メチル−１−ナフタレンアミンによるｃｎｓ障害の治療
GB0222912D0 (en) 2002-10-03 2002-11-13 Astrazeneca Ab Novel process and intermediates
GB0222909D0 (en) 2002-10-03 2002-11-13 Astrazeneca Ab Novel process and intermediates
JP2006504795A (ja) * 2002-10-03 2006-02-09 サイプレス バイオサイエンス， インコーポレイテッド 神経学的障害を処置するための抗うつ剤の投薬量の段階的な漸増ならびに毎日の分割した投薬
US20040097554A1 (en) 2002-10-30 2004-05-20 Pfizer Inc Heteroaryl-hexanoic acid amide derivatives as immonomodulatory agents
WO2004041780A2 (en) 2002-11-07 2004-05-21 Pfizer Products Inc. N-(indole-2-carbonyl) amides as anti-diabetic agents
WO2004054581A2 (en) * 2002-12-13 2004-07-01 Smithkline Beecham Corporation Cyclohexyl compounds as ccr5 antagonists
CN100434420C (zh) * 2003-01-31 2008-11-19 株式会社三和化学研究所 阻碍二肽基肽酶ⅳ的化合物
ATE467616T1 (de) 2003-04-11 2010-05-15 High Point Pharmaceuticals Llc Verbindungen mit aktivität an der 11beta- hydroxasteroiddehydrogenase
EP1633709A1 (en) * 2003-04-30 2006-03-15 Pfizer Products Inc. Anti-diabetic agents
WO2004113345A1 (ja) 2003-06-20 2004-12-29 Japan Tobacco Inc. 縮合ピロール化合物及びその医薬用途
ATE360638T1 (de) 2003-06-30 2007-05-15 Servier Lab Verfahren für die synthese von perindopril und seiner pharmazeutisch geeigneten salze
JP4745226B2 (ja) * 2003-07-07 2011-08-10 チバ ホールディング インコーポレーテッド フロピロールの製造法
JP2005060375A (ja) * 2003-07-28 2005-03-10 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 含酸素複素環化合物
CA2534342C (en) 2003-07-29 2016-05-10 V. Ravi Chandran Amino acid prodrugs
GB0318463D0 (en) 2003-08-07 2003-09-10 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0319759D0 (en) 2003-08-22 2003-09-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2005020986A1 (en) 2003-08-29 2005-03-10 Astrazeneca Ab Heterocyclic amide derivatives which posses glycogen phosphorylase inhibitory activity
GB0320422D0 (en) 2003-08-30 2003-10-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
KR20060121909A (ko) * 2003-10-08 2006-11-29 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 사이클로알킬 또는 피라닐 그룹을 포함하는 ａｔｐ-결합카세트 수송자의 조절자
US7396940B2 (en) * 2003-10-23 2008-07-08 Hoffmann-La Roche Inc. Combinatorial library of 3-aryl-1H-indole-2-carboxylic acid
ES2282586T3 (es) 2003-11-19 2007-10-16 Les Laboratoires Servier Procedimiento de sintesis de perindopril y de sus sales farmaceuticamente aceptables.
JP2007517056A (ja) 2003-12-29 2007-06-28 セプラコア インコーポレーテッド ピロール及びピラゾールｄａａｏ阻害剤
CA2552098A1 (en) 2003-12-29 2005-07-21 Sepracor Inc. Benzo[d]isoxazol-3-ol daao inhibitors
PL1736471T3 (pl) * 2004-01-23 2014-05-30 Mitsui Chemicals Agro Inc 3-(dihydro(tetrahydro)izochinolin-1-ylo) chinoliny
CA2559105A1 (en) 2004-03-16 2005-09-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Benzisoxazoles
WO2005097738A1 (ja) * 2004-04-06 2005-10-20 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 新規スルホンアミド誘導体
US7772232B2 (en) 2004-04-15 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Quinazolinyl compounds as inhibitors of potassium channel function
DE602005022062D1 (de) * 2004-05-07 2010-08-12 Warner Lambert Co Als h3-liganden geeignete 3- oder 4-monosubstituierte phenol- und thiophenol-derivate
US20050261327A1 (en) * 2004-05-20 2005-11-24 Bock Mark G 2-(Bicyclo)alkylamino-derivatives as mediatores of chronic pain and inflammation
AU2005257859A1 (en) 2004-05-21 2006-01-05 Merck & Co., Inc. Amino cyclopentyl heterocyclic and carbocyclic modulators of chemokine receptor activity
EP1757591A4 (en) 2004-05-26 2010-05-05 Eisai R&D Man Co Ltd ZIMTSÄUREAMIDVERBINDUNG
WO2005123677A1 (en) 2004-06-16 2005-12-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd 4-carbonyl substituted 1,1,2-trimethyl-1a,4,5,5a-tetrahydro-1h-4-aza-cyclopropa'a!pentalene derivatives as agonists for the g-protein-coupled receptor s1p1/edg1 and immunosuppressive agents
CN1976938B (zh) 2004-07-01 2012-08-15 第一三共株式会社 具有pde7抑制活性的噻吩并吡唑衍生物
US7276631B2 (en) * 2004-07-20 2007-10-02 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopentylamine and cyclohexylamine derivatives as NK-1/SSRI antagonists
JO2629B1 (en) 2004-08-19 2012-06-24 افينتيس فارما سوتيكالز انك Branched carboxylic acid amides containing thienobirol, carboxylic acid amides containing pyrolithiazole, and the like as kinase inhibitors casein epsilon
JP2008527032A (ja) 2005-01-19 2008-07-24 バイオリポックス エービー 炎症の治療に有用なチエノピロール
CN100391945C (zh) 2005-05-31 2008-06-04 浙江大学 一种s-(-)-吲哚啉-2-羧酸的合成方法
JP2009511462A (ja) 2005-10-06 2009-03-19 メルク シャープ エンド ドーム リミテッド Ｄ−アミノ酸酸化酵素阻害剤として神経変性および精神疾患を治療するための縮合ピロールカルボン酸の使用
UA95788C2 (en) 2005-12-15 2011-09-12 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Fused pyrrole derivatives
RU2430913C2 (ru) * 2006-01-06 2011-10-10 Сепракор Инк. Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина
JP5438975B2 (ja) * 2006-01-06 2014-03-12 サノビオン ファーマシューティカルズ インク テトラロン系モノアミン再取り込み阻害剤
DK2013835T3 (en) * 2006-03-31 2015-12-14 Sunovion Pharmaceuticals Inc Preparation of chiral amides and AMINES
US7884124B2 (en) * 2006-06-30 2011-02-08 Sepracor Inc. Fluoro-substituted inhibitors of D-amino acid oxidase
US7579370B2 (en) * 2006-06-30 2009-08-25 Sepracor Inc. Fused heterocycles
CA2659060A1 (en) 2006-06-30 2008-01-10 Sepracor Inc. Fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
US20080058395A1 (en) * 2006-06-30 2008-03-06 Sepracor Inc. Fused heterocyclic inhibitors of D-amino acid oxidase
CN1962656A (zh) 2006-11-29 2007-05-16 沈阳药科大学 吲哚美辛5－氟尿嘧啶甲酯药用化合物及其制剂和制备方法
US7902252B2 (en) 2007-01-18 2011-03-08 Sepracor, Inc. Inhibitors of D-amino acid oxidase
EP2074092A2 (en) * 2007-01-18 2009-07-01 Sepracor Inc. Inhibitors of d-amino acid oxidase
MX2009012685A (es) 2007-05-31 2009-12-14 Sepracor Inc Cicloalquilaminas sustituidas con fenilo como inhibidores de la reabsorcion de monoamina.
WO2010017418A1 (en) 2008-08-07 2010-02-11 Sepracor Inc. Prodrugs of fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
OnLine! Chem. Abstr.140:191504:SSZ-53 and SSZ-59:BURTON, ALLEN; ELOMARI, SALEH et al. "Two novel extra-large pore zeolites". & Chemistry A European Journal, 2003, 9(23), 5737-5748. *
OnLine! Chem. Abstr.l37:1034050 Schmalhofer, William A.et al." Identification of anew class of inhibitors of the voltage-gated potassium channel, Kv1.3, with immunosuppressant properties" Biochemistry, 2002, 41(24), 7781-7794. *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017138838A1 (ru) * 2016-02-08 2017-08-17 Акционерное Общество "Вертекс" Производные арилциклоалкиламинов, обладающие нейропротекторным, анальгетическим и антидепрессивным действием
RU2637928C2 (ru) * 2016-02-08 2017-12-08 Закрытое Акционерное Общество "Вертекс" Производные арилциклоалкиламинов, нейропротектор (варианты), вещество, обладающее сочетанным нейропротекторным, анальгетическим и антидепрессивным действием, фармацевтические композиции на его основе

Also Published As

Publication number Publication date
US10562878B2 (en) 2020-02-18
JP5432526B2 (ja) 2014-03-05
RU2008132320A (ru) 2010-02-20
CN101394847A (zh) 2009-03-25
EP1976513A2 (en) 2008-10-08
KR20080083201A (ko) 2008-09-16
ZA200806145B (en) 2010-02-24
EP1976513B1 (en) 2016-08-24
AU2007205114B2 (en) 2012-11-08
WO2007081857A2 (en) 2007-07-19
US20070203111A1 (en) 2007-08-30
CA2636324C (en) 2012-03-20
WO2007081857A3 (en) 2007-11-08
JP2013209390A (ja) 2013-10-10
KR101294014B1 (ko) 2013-08-09
CN101394847B (zh) 2017-05-24
US20100190861A1 (en) 2010-07-29
IL192613A0 (en) 2009-09-22
JP2009531277A (ja) 2009-09-03
US8877975B2 (en) 2014-11-04
US20180230120A1 (en) 2018-08-16
US9868718B2 (en) 2018-01-16
IL192613A (en) 2015-11-30
ES2594156T3 (es) 2016-12-16
US20150126511A1 (en) 2015-05-07
NZ569630A (en) 2011-09-30
AU2007205114A1 (en) 2007-07-19
EP1976513A4 (en) 2012-04-18
RU2011119990A (ru) 2012-11-27
CA2636324A1 (en) 2007-07-19
BRPI0706365A2 (pt) 2011-03-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2430913C2 (ru) Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина
JP2009531277A5 (ru)
RU2470910C2 (ru) Соединения, представляющие собой алкинилфенильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств
RU2006107534A (ru) Комбинация, включающая альфа-2-дельта-лиганд анд и ssri и/или snri, для лечения депрессии и тревожного расстройства
CA2514267A1 (en) Malonamide derivatives as gamma-secretase inhibitors
JP2009527462A5 (ru)
WO1996012697A9 (en) Calcium receptor-active compounds
JP2005527593A5 (ru)
ATE520693T1 (de) Spirocyclische cyclohexanderivate mit analgesischer wirkung
PE20070247A1 (es) Derivados dimetilamino como agentes inhibidores de la recaptacion doble de serotonina y norepinefrina con alta selectividad
RU2014145819A (ru) Бициклическое соединение
BRPI0619449A2 (pt) processo para a sìntese estereosseletiva de uma (4s ou 4r)-4-benzil-3-[2r ou 2s]-(1-hidroxicicloexil)-(metoxifenil) acetil]-1,3-oxazolidin-2-ona e de um enantiÈmero de uma 2-fenil-2-(1-hidroxicicloalquil) etilamina ou seu sal e compostos
NZ597498A (en) Cyclopropyl amine derivatives as histamin H3 receptor modulators
JP2020063289A5 (ru)
Saravanan et al. Synthesis of chiral non-racemic 1, 2-diamines from O-acetyl mandelic acid: application in enantioselective deprotonation of epoxides and diethylzinc addition to aldehydes
JP2010509334A5 (ru)
RU2012104856A (ru) 3-феноксиметилпирролидиновые соединения
RU2009121553A (ru) Новые арилбицикло[3.1.0]гексиламины и способы и композиции для их получения и применения
MX2015006364A (es) 1,6-naftiridinas sustituidas.
RU2013147917A (ru) Новые модуляторы кортикальной дофаминергической и опосредованной nmda-рецептором глутаматергической нейротрансмиссии
US6348494B1 (en) Ethers of o-desmethyl venlafaxine
CN1172908C (zh) N-取代苄基或苯基芳香磺酰胺化合物及其用途
Vervisch et al. A new approach towards 1-phenyl and 1-benzyl substituted 2-(aminomethyl) cyclopropanecarboxamides as novel derivatives of the antidepressant Milnacipran
MX362184B (es) Piperazino[1,2-a]indol-1-onas y [1,4]diazepino[1,2-a]indol-1-ona.
US9527800B2 (en) Process for total synthesis of venlafaxine

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner