RU2430913C2 - Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина - Google Patents

Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина Download PDF

Info

Publication number
RU2430913C2
RU2430913C2 RU2008132320A RU2008132320A RU2430913C2 RU 2430913 C2 RU2430913 C2 RU 2430913C2 RU 2008132320 A RU2008132320 A RU 2008132320A RU 2008132320 A RU2008132320 A RU 2008132320A RU 2430913 C2 RU2430913 C2 RU 2430913C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dichlorophenyl
methyl
cyclohexyl
cyclohexanol
naphthalen
Prior art date
Application number
RU2008132320A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2008132320A (ru
Inventor
Лиминь ШАО (US)
Лиминь ШАО
Фендзян ВАН (US)
Фендзян ВАН
Скотт Кристофер МАЛКОЛМ (US)
Скотт Кристофер МАЛКОЛМ
Майкл Чарльз ХЬЮИТТ (US)
Майкл Чарльз ХЬЮИТТ
Лэрри Р. БУШ (US)
Лэрри Р. БУШ
Цзяньго МА (US)
Цзяньго МА
Марк А ВАРНИ (US)
Марк А ВАРНИ
Уна КЭМПБЕЛЛ (US)
Уна КЭМПБЕЛЛ
Шарон Раэ ЭНГЕЛ (US)
Шарон Раэ ЭНГЕЛ
Лэрри Венделл ХАРДИ (US)
Лэрри Венделл ХАРДИ
Патрик КОХ (US)
Патрик КОХ
Джон Е. КЭМПБЕЛЛ (US)
Джон Е. КЭМПБЕЛЛ
Original Assignee
Сепракор Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сепракор Инк. filed Critical Сепракор Инк.
Publication of RU2008132320A publication Critical patent/RU2008132320A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2430913C2 publication Critical patent/RU2430913C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
    • C07D333/20—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/01—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C211/16—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of a saturated carbon skeleton containing rings other than six-membered aromatic rings
    • C07C211/17—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of a saturated carbon skeleton containing rings other than six-membered aromatic rings containing only non-condensed rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/01—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C211/26—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring
    • C07C211/29—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring the carbon skeleton being further substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/33—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
    • C07C211/39—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of an unsaturated carbon skeleton
    • C07C211/40—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of an unsaturated carbon skeleton containing only non-condensed rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/42—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups or hydroxy groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/42—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups or hydroxy groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C215/44—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups or hydroxy groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton bound to carbon atoms of the same ring or condensed ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/52—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups or amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/54—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/74—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with rings other than six-membered aromatic rings being part of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/23—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/31—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C323/32—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton having at least one of the nitrogen atoms bound to an acyclic carbon atom of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with radicals, containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/14—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/16—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with acylated ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/12—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D265/14—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/28—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/06—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/52—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
    • C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
    • C07D317/58—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/72—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 spiro-condensed with carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D319/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D319/04—1,3-Dioxanes; Hydrogenated 1,3-dioxanes
    • C07D319/06—1,3-Dioxanes; Hydrogenated 1,3-dioxanes not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/056—Ortho-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/10—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being unsaturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/16—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring the ring being unsaturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/08—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being five-membered, e.g. indane

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым циклогексиламиновым производным, имеющим структуру, соответствующую формуле (I),обладающим свойствами ингибитора активности по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, или комбинации двух или более транспортеров. Соединения могут быть использованы для лечения и/или профилактики расстройств центральной нервной системы (ЦНС), таких как боль, депрессия, беспокойство, шизофрения и расстройства сна и др. В формуле (I)
Figure 00000327
n равно 0 или 1; s равно 1, 2 или 3; m равно целому числу от 0 до 12; Аr представляет собой
Figure 00000328
Figure 00000329
где Y и Z представляют собой (i) оба галоген; или (ii) один из Y и Z представляет собой СF3 или ОСF3, а другой представляет собой водород; Y1, Z1, Y2 и Z2 каждый независимо представляет собой Н или галоген;каждый Х независимо представляет собой Н, галоген, СF3, OR5, (С1-С4)алкил, необязательно замещенный галогеном или ОН, или NR6R7;
каждый R1 и R2 независимо представляет собой Н или (С1-С6)алкил; и каждый R3 и R4 независимо представляет собой Н или (С1-С9)алкил, необязательно замещенный ОН; где
каждый R5 независимо представляет собой Н, (С1-С4)алкил или фенил; и каждый R6 и R7 независимо представляет собой Н или (С1-С4)алкил; где по меньшей мере два из R1, R2, R3, R4 и Х вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно связаны с образованием 5-6-членного кольца, где 5-6-членное кольцо выбирают из: а) R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно образуют пирролидиновое, пиперидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо, которое необязательно замещено (С1-С4)алкилом; b) когда R3 представляет собой Н или низший алкил, то Х и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно образуют 1,3-оксазиновое кольцо; с) два Х заместителя вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 1,3-диоксолановое кольцо; и d) когда R1 и R3 представляют собой водород, то R2 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно образуют 5-или 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота.4 н. и 26 з.п. ф-лы, 11 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
Figure 00000306
Figure 00000307
Figure 00000308
Figure 00000309
Figure 00000310
Figure 00000311
Figure 00000312

Claims (28)

1. Соединение, имеющее структуру, соответствующую формуле (I):
Figure 00000313

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма, где n равно 0 или 1;
s равно 1, 2 или 3;
m равно целому числу от 0 до 12;
Аr представляет собой
Figure 00000314
или
Figure 00000315

где Y и Z представляют собой (i) оба галоген; или (ii) один из Y и Z представляет собой СF3 или ОСF3, а другой представляет собой водород;
Y1, Z1, Y2 и Z2 каждый независимо представляет собой Н или галоген;
каждый Х независимо представляет собой Н, галоген, СF3, OR5,
(С1-С4)алкил, необязательно замещенный галогеном или ОН, или NR6R7;
каждый R1 и R2 независимо представляет собой Н или (С1-С6)алкил; и
каждый R3 и R4 независимо представляет собой Н или (С1-С9)алкил, необязательно замещенный ОН;
где каждый R5 независимо представляет собой Н, (С1-С4)алкил или фенил; и
каждый R6 и R7 независимо представляет собой Н или (С1-С4)алкил;
где по меньшей мере два из R1, R2, R3, R4 и Х вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно связаны с образованием 5-6-членного кольца, где 5-6-членное кольцо выбирают из:
a) R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно образуют пирролидиновое, пиперидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо, которое необязательно замещено (С1-С4)алкилом;
b) когда R3 представляет собой Н или низший алкил, то Х и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно образуют 1,3-оксазиновое кольцо;
c) два Х заместителя вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 1,3-диоксолановое кольцо; и
d) когда R1 и R3 представляют собой водород, то R2 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно образуют 5-или 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота.
2. Соединение по п,1, имеющее формулу (II):
Figure 00000316

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма. 3. Соединение по п.1, имеющее формулу (III):
Figure 00000317

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма. 4. Соединение по п.1, где Аr представляет собой
Figure 00000318

где Y и Z каждый независимо представляет собой F или Сl.
5. Соединение по п.4, где оба Y и Z представляют собой Сl.
6. Соединение по п.1, где Аr представляет собой:
Figure 00000319
или
Figure 00000320
.
7. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет следующую структуру:
Figure 00000321

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма;
где X1 и X2 независимо представляют собой X.
8. Соединение по п.7, где X1 и X2 каждый независимо представляет собой Н, метил, этил, пропил, OR5, СН2ОН, (С1-С4)алкил, замещенный галогеном, или галоген.
9. Соединение по п.7, где X1 и X2 независимо представляют собой Н, метил, этил, н-пропил, ОН, ОМе, OEt, F, Cl или СН2ОН.
10. Соединение по п.7, где R1 представляет собой Н или (С1-С4)алкил.
11. Соединение по п.7, где R3 и R4 каждый независимо представляет собой необязательно замещенный алкил.
12. Соединение по п.7, где R1, R3 и R4 каждый независимо представляет собой Н или (С1-С4)алкил.
13. Соединение по п.7, где R1, R3 и R4 каждый независимо представляет собой Н или метил.
14. Соединение по п.7, где Аr представляет собой:
Figure 00000322
или
Figure 00000323
.
15. Соединение по п.1, где Аr представляет собой:
Figure 00000324

где Y и Z представляют собой галоген.
16. Соединение по п.7, где Аr представляет собой 3,4-дихлорфенил или 2-нафтил.
17. Соединение по п.1, где соединение представляет собой:
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)этанамин (2);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-3-метилбутан-1-амин (3);
(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)метанамин (12);
1-(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)этанамин (13);
(1-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексил)метанамин (15);
1-(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)этанамин (16);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)пропан-1-амин (17);
1-(1-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексил)этанамин (19);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)пентан-1-амин (25);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)гептан-1-амин (26);
(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-метанамингидрохлорид (27);
(1-(3,4-дифторфенил)циклогексил)метанамингидрохлорид (30);
(1-(3-хлор-4-фторфенил)циклогексил)-метанамин (32);
(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (33);
(1-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексил)метанамин (34);
(1-(3-(трифторметил)фенил)-циклогексил)метанамин (36);
(1-(6-фторнафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (39);
(1-(4-фторнафтален-1-ил)циклогексил)метанамин (40);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N,N-диметилэтанамин (43);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N-метилэтанамин (44);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N,3-диметилбутан-1-амин (45);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N,N,3-триметилбутан-1-амин (46);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N-метилэтанамин (48);
N,N-диметил-1-(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)метанамин (53);
N,N-диметил-1-(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)этанамин (55);
N,N-димeтил-1-(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)этанамин (56);
N-метил-1-(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)метанамин (57);
N-метил-1-(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)этанамин (58);
N-метил-1-(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)этанамин (59);
N,N-диметил-1-(1-(нафтален-1-ил)циклогексил)этанамин (60);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N,N-диметилпропан-1-амин (61);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N-метилпропан-1-амин (62);
N,N-диметил-1-(1-(4-трифторметокси)фенил)циклогексил)этанамин (63);
N-метил-1-(1-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексил)этанамин (64);
1-(1-(6-фторнафтален-2-ил)циклогексил)-N-метилметанамин (67);
1-(1-(6-фторнафтален-2-ил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (68);
1-(1-(4-фторнафтален-1-ил)циклогексил)-N-метилметанамин (69);
1-(1-(4-фторнафтален-1-ил)циклогексил)-N^N-диметилметанамин (70);
N-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-N-этилэтанамин (73);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (74);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N-метилметанамин (75);
N-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-N-метилэтанамин (76);
N-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-метил)этанамин (77);
N-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-циклопропанамин (78);
(1-(3,4-дифторфенил)циклогексил)-N-метилметанамин (81);
(1-(3,4-дифторфенил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (83);
(1-(3,4-дихлорфенил)циклопентил)метанамин (87);
(1-(3,4-дихлорфенил)циклопентил)-N-метилметанамин (88);
(1-(3,4-дихлорфенил)циклопентил)-N,N-диметилметанамин (89);
N-метил(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-метанамин (93);
N,N-диметил(1-(нафтален-2-ил)-циклогексил)метанамин (94);
(1-(4-хлор-3-фторфенил)циклогексил)-N-метилметанамин (95);
(1-(3-хлор-4-фторфенил)циклогексил)-N-метилметанамин (96);
(1-(3-хлор-4-фторфенил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (97);
(1-(4-хлор-3-фторфенил)циклогексил)-метанамин (98);
(1-(4-хлор-3-фторфенил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (99);
N-метил-1-(1-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексил)метанамин (100);
N,N-диметил-1-(1-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексил)метанамин (101);
N-метил-1-(1-(3-(трифторметил)фенил)-циклогексил)метанамин (104);
N,N-димeтил-1-(1-(3-(тpифтopмeтил)-фeнил)циклoгeкcил)-мeтaнaмин (105);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)-N-метилэтанамин (108);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)пиперидин (109);
4-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)морфолин (110);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)пирролидин (111);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-4-метилпиперазин (112);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метиламино)-2,3-дигидро-1Н-инден-2-ол (113);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-3-метилпиперидин (114);
1-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метил)-2-метилпирролидин (115);
2-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метиламино)циклопентанол (116);
2-((1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)метиламино)циклогексанол (117);
цис-2-(аминометил)-2-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (цис 121);
транс-2-(аминометил)-2-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (транс 121);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метоксициклогексил)-N-метилметанамин (цис 124);
транс-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метоксициклогексил)-N-метилметанамин (транс 124);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (цис 125);
транс-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (транс 125);
цис-2-(3,4-дихлорфенил)-2-((метиламино)метил)циклогексанол (133);
транс-2-(3,4-дихлорфенил)-2-((диметиламино)метил)-циклогексанол (134);
цис-2-(4-хлор-3-фторфенил)-2-((метиламино)метил)циклогексанол (141);
транс-2-(4-хлор-3-фторфенил)-2-((метиламино)метил)-циклогексанол (142);
цис-2-((метиламино)метил)-2-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексанол (143);
транс-2-((метиламино)метил)-2-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексанол (144);
цис-2-((метиламино)метил)-2-(4-(трифторметокси)фенил)-циклогексанол (145);
транс-2-((метиламино)метил)-2-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (146);
цис-2-((диметиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (147);
транс-2-((диметиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (148);
цис-2-((метиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (149);
транс-2-((метиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (150);
цис-2-(3,4-дихлорфенил)-2-((диметиламино)метил)циклогексанол (152);
транс-2-(3,4-дихлорфенил)-2-((диметиламино)метил)-циклогексанол (153);
цис-2-(4-хлор-3-фторфенил)-2-((диметиламино)метил)-циклогексанол (157);
транс-2-(4-хлор-3-фторфенил)-2-((диметиламино)метил)-циклогексанол (158);
цис-2-{(диметиламино)метил)-2-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексанол (159);
транс-2-((диметиламино)метил)-2-(4-(трифторметил)фенил)-циклогексанол (160);
цис-2-((диметиламино)метил)-2-(4-(трифторметокси)фенил)-циклогексанол (161);
транс-2-((диметиламино)метил)-2-(4-(трифторметокси)фенил)-циклогексанол (162);
цис-2-((диметиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (163);
транс-2-((диметиламино)метил)-2-(нафтален-2-ил)циклогексанол (164);
цис-4а-(3,4-дихлорфенил)-3-метилоктагидро-2Н-бензо[е][1,3]оксазин (165);
транс-4а-(3,4-дихлорфенил)-3-метилоктагидро-2Н-бензо[е][1,3]оксазин (166);
цис-3-(аминометил)-3-(3,4-дихлорфенил)циклопентанол (цис 167);
транс-3-(аминометил)-3-(3,4-дихлорфенил)циклопентанол (транс 167);
(2-(3,4-дихлорфенил)-2-((этиламино)метил)-циклогексил)метанол (169);
цис-(2-(3,4-дихлорфенил)-2-((метиламино)метил)-циклогексил)-метанол (170);
цис-(2-(3,4-дихлорфенил)-2-((диметиламино)метил)циклогексил)-метанол (172);
цис-(2-(3,4-дихлорфенил)-2-((метиламино)метил)-циклопентил)-метанол (173);
цис-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метилциклогексил)метанамингидрохлорид (174);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метилциклогексил)-N,N-диметилметанамин (175);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-2-метилциклогексил)-N-метилметанамин (176);
цис-N-((1-(3,4-дихлорфенил)-2-метилциклогексил)метил)этанамин (177);
3-(аминометил)-3-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (182);
цис-3-(аминометил)-3-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (184);
транс-3-(аминометил)-3-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (185);
3-(3,4-дихлорфенил)-3-((метиламино)метил)циклогексанол (186);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((метиламино)метил)циклогексанол (187);
транс-3-[3,4-дихлорфенил)-3-((метиламино)метил)циклогексанол (188);
3-(3,4-дихлорфенил)-3-((диметиламино)метил)циклогексанол (189);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((диметиламино)метил)циклогексанол (190);
транс-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((диметиламино)метил)-циклогексанол (191);
цис-1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-метанамин (192);
3-аминометил-3-(3,4-дихлорфенил)-1-метил-циклогексанол (193);
цис-1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-метанамин (194);
транс-1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-метанамин (195);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-N-метилметанамин (196);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (197);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-1-метил-3-((метиламино)метил)-циклогексанол (198);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((диметиламино)метил)-1-метилциклогексанол (199);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-N-метилметанамин (200);
цис-1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (201);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((метиламино)метил)циклогексанол (202);
цис-3-(3,4-дихлорфенил)-3-((диметиламино)метил)циклогексанол (203);
(1-(3,4-дихлорфенил)-3,3-дифторциклогексил)-метанамин (204);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3,3-дифторциклогексил)-N-метилметанамин (205);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-3,3-дифторциклогексил)N,N-диметилметанамин (206);
4-(аминометил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (207);
4-(аминометил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (208);
4-(аминометил)-1-метил-4-(нафтален-2-ил)пиклогексанол (209);
4-(аминометил)-1-метил-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (210);
(4-хлор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (211);
(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (212);
(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (213);
4-(аминометил)-1-(фторметил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (217);
4-(аминометил)-1-(фторметил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (218);
4-(аминометил)-1-метил-4-(4-(трифторметокси)фенил)-циклогексанол (219);
4-(аминометил)-4-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (220);
(4,4-дифтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)метанамин (221);
1-метил-4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)-циклогексанол (222);
1-метил-4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (223);
4-((диметиламино)метил)-1-метил-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (224);
4-((диметиламино)метил)-1-метил-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (225);
4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (226);
4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (227);
4-((диметиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (228);
4-((диметиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (229);
1-(4-хлор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (230);
1-метил-4-(1-(метиламино)этил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (231);
1-(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N-метилметанамин (232);
1-(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (233);
4-(1-(диметиламино)этил)-1-метил-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (234);
1-(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (235);
1-(4-фтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N-метилметанамин (236);
1-(фторметил)-4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (243);
4-((диметиламино)метил)-1-(фторметил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (244);
1-(фторметил)-4-((метиламино)метил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (245);
4-((диметиламино)метил)-1-(фторметил)-4-(нафтален-2-ил)циклогексанол (246);
1-метил-4-((метиламино)метил)-4-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (247);
4-((диметиламино)метил)-1-метил-4-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (248);
4-((метиламино)метил)-4-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (249);
4-((диметиламино)метил)-4-(4-(трифторметокси)фенил)циклогексанол (250);
1-(4,4-дифтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N-метилметанамин (251);
1-(4,4-дифтор-1-(нафтален-2-ил)циклогексил)-N,N-диметилметанамин (252);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4-фторциклогексил)метанамин (253);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-фторциклогексил)-N,N-диметилметанамин (254);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксициклогексил)метанамин (255);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (256);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксициклогексил)метанамин (257);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (258);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксициклогекеил)-N-метилметанамин (259);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4-фторциклогексил)метанамин (260);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-фторциклогексил)-N,N-диметилметанамин (261);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)циклогексанол (262);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)циклогексанол (263);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-фторциклогексил)-N-метилметанамин (264);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4-феноксициклогексил)метанамин (265);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4-феноксициклогексил)-N,N-диметилметанамин (266);
(1-(3,4-дихлорфенил)-4,4-дифторциклогексил)метанамин (267);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4,4-дифторциклогексил)-N-метилметанамин (268);
1-(1-(3,4-дихлорфенил)-4,4-дифторциклогексил)-N,N-диметилметанамин (269);
1-(8-(3,4-дихлорфенил)-1,4-диоксаспиро[4.5]декан-8-ил)-N-метилметанамин (270);
1-(8-(3,4-дихлорфенил)-1,4-диоксаспиро[4.5]декан-8-ил)-N,N-диметилметанамин (271);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-1-метилциклогексанол (272);
4-(3,4-дихлорфенил)-1-метил-4-((метиламино)метил)-циклогексанол (273);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)-1-метилциклогексанол (274);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-1-метилциклогексанол (275);
4-(3,4-дихлорфенил)-1-метил-4-((метиламино)метил)-циклогексанол (276);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)-1-метилциклогексанол (277);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-1-этилциклогексанол (278);
4-(3,4-дихлорфенил)-1-этил-4-((метиламино)метил)циклогексанол (279);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)-1-этилциклогексанол (280);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-1-этилциклогексанол (281);
4-(3,4-дихлорфенил)-1-этил-4-((метиламино)метил)циклогексанол (282);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)-1-этилциклогексанол (283);
4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-1-пропилциклогексанол (284);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((метиламино)метил)-1-пропилциклогексанол (285);
4-(3,4-дихлорфенил)-4-((диметиламино)метил)-1-пропилциклогексанол (286);
цис-4-(3,4-дихлорфенил)-4-((метиламино)метил)циклогексанол (287);
(1s,4s)-4-(3,4-диxлopфeнил)-4-((димeтилaминo)мeтил)-циклoгeкcaнoл (288);
транс-4-(аминометил)-4-(3,4-дихлорфенил)-N-этил-N-метилцикло-гексанамин (290);
2-(1-(3,4-дихлорфенил)циклогексил)пирролидин(296); или
2-(1-(нафтален-2-ил)циклогексил)пирролидин (297);
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма.
18. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Figure 00000325

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма.
19. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Figure 00000326

или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, диастереомер, рацемическая смесь, энантиомерно обогащенная смесь и энантиомерно чистая форма.
20. Соединение по любому из пп.1-19, где соединение является хиральным.
21. Соединение по п.20, где соединение является энантиомерно чистым.
22. Соединение по п.20, где соединение является энантиомерно обогащенным.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, для ингибирования активности по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, или комбинации двух или более транспортеров.
24. Способ ингибирования активности по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, или комбинации двух или более транспортеров, включающий контактирование указанного транспортера моноамина и соединения по п.1.
25. Способ лечения расстройства центральной нервной системы, связанного с активностью по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, где указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию, нарушение познавательной способности, фибромиалгию, боль, расстройство сна, расстройство, связанное с дефицитом внимания (ADD), расстройство дефицита внимания/гиперактивности (ADHD), синдром усталых ног, шизофрению, беспокойство, обсессивно-комлудьсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, предменструальную дисфорию и нейродегенеративное заболевание, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
26. Способ по п.25, в котором указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой невропатическую боль.
27. Способ по п.25, в котором указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой фибромиалгию.
28. Способ по п.25, в котором указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой глубокое депрессивное расстройство, униполярную депрессию, биполярное расстройство, сезонное аффективное расстройство (SAD) и дистимию.
29. Способ по п.25, в котором указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой болезнь Паркинсона.
30. Способ по п.25, в котором указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой синдром апноэ во сне.
RU2008132320A 2006-01-06 2007-01-05 Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина RU2430913C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US75655006P 2006-01-06 2006-01-06
US60/756,550 2006-01-06

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011119990/04A Division RU2011119990A (ru) 2006-01-06 2011-05-18 Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008132320A RU2008132320A (ru) 2010-02-20
RU2430913C2 true RU2430913C2 (ru) 2011-10-10

Family

ID=38256951

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008132320A RU2430913C2 (ru) 2006-01-06 2007-01-05 Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина
RU2011119990/04A RU2011119990A (ru) 2006-01-06 2011-05-18 Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011119990/04A RU2011119990A (ru) 2006-01-06 2011-05-18 Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина

Country Status (14)

Country Link
US (4) US20070203111A1 (ru)
EP (1) EP1976513B1 (ru)
JP (2) JP5432526B2 (ru)
KR (1) KR101294014B1 (ru)
CN (1) CN101394847B (ru)
AU (1) AU2007205114B2 (ru)
BR (1) BRPI0706365A2 (ru)
CA (1) CA2636324C (ru)
ES (1) ES2594156T3 (ru)
IL (1) IL192613A (ru)
NZ (1) NZ569630A (ru)
RU (2) RU2430913C2 (ru)
WO (1) WO2007081857A2 (ru)
ZA (1) ZA200806145B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017138838A1 (ru) * 2016-02-08 2017-08-17 Акционерное Общество "Вертекс" Производные арилциклоалкиламинов, обладающие нейропротекторным, анальгетическим и антидепрессивным действием

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2361862C2 (ru) 2003-12-29 2009-07-20 Сепракор Инк. Пиррольные и пиразольные ингибиторы daao
CN101553217A (zh) 2005-07-06 2009-10-07 塞普拉科公司 艾司佐匹克隆与反式4－(3,4－二氯苯基)－1,2,3,4－四氢－n－甲基－1－萘胺或反式4－(3,4－二氯苯基)－1,2,3,4－四氢－1－萘胺的组合以及治疗绝经期和心境障碍、焦虑症和认知障碍的方法
NZ569608A (en) 2006-01-06 2011-09-30 Sepracor Inc Tetralone-based monoamine reuptake inhibitors
AU2007205114B2 (en) * 2006-01-06 2012-11-08 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Cycloalkylamines as monoamine reuptake inhibitors
CN101421228B (zh) 2006-03-31 2014-05-21 塞普拉柯公司 手性酰胺和胺的制备
TW200806627A (en) 2006-04-11 2008-02-01 Novartis Ag Organic compounds
US7884124B2 (en) 2006-06-30 2011-02-08 Sepracor Inc. Fluoro-substituted inhibitors of D-amino acid oxidase
US7579370B2 (en) * 2006-06-30 2009-08-25 Sepracor Inc. Fused heterocycles
BRPI0716952A2 (pt) * 2006-09-15 2013-10-29 Reviva Pharmaceuticals Inc Composto, métodos para tratar e/ou prevenir obesidade ou indicação co-mórbida relacionada à obesidade, e para sintetizar derivado de cicloalquilmetilamina
US20080082066A1 (en) * 2006-10-02 2008-04-03 Weyerhaeuser Co. Crosslinked carboxyalkyl cellulose fibers having non-permanent and temporary crosslinks
WO2008077597A1 (en) * 2006-12-22 2008-07-03 Novartis Ag 1-aminomethyl- l- phenyl- cyclohexane derivatives as ddp-iv inhibitors
US7902252B2 (en) * 2007-01-18 2011-03-08 Sepracor, Inc. Inhibitors of D-amino acid oxidase
US20090099248A1 (en) * 2007-01-18 2009-04-16 Sepracor Inc. Inhibitors of d-amino acid oxidase
KR101581289B1 (ko) 2007-05-31 2015-12-31 세프라코 아이엔시. 모노아민 재흡수 억제제로서 페닐 치환된 시클로알킬아민
WO2010017418A1 (en) * 2008-08-07 2010-02-11 Sepracor Inc. Prodrugs of fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
CN102340992B (zh) * 2009-02-09 2014-11-05 桑诺维恩药品公司 吡咯烷三重再摄取抑制剂
US20110021928A1 (en) * 2009-07-23 2011-01-27 The Boards Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Methods and system of determining cardio-respiratory parameters
WO2011017634A2 (en) * 2009-08-07 2011-02-10 Sepracore Inc. Prodrugs of fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
NZ604035A (en) 2010-06-04 2015-02-27 Albany Molecular Res Inc Glycine transporter-1 inhibitors, methods of making them, and uses thereof
WO2012003501A2 (en) 2010-07-02 2012-01-05 Reviva Pharmaceuticals, Inc. Compositions, synthesis, and methods of using cycloalkylmethylamine derivatives
WO2012142067A2 (en) * 2011-04-13 2012-10-18 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Formulations, salts, and solid forms of substituted cyclohexylmethanamines, processes for preparation, and uses thereof
RU2642074C2 (ru) 2011-12-30 2018-01-24 Ревива Фармасьютикалс, Инк. Композиции, синтез и способы применения производных фенилциклоалкилметиламина
TWI613182B (zh) 2013-02-21 2018-02-01 必治妥美雅史谷比公司 雙環化合物
WO2014141110A2 (en) * 2013-03-14 2014-09-18 Curadev Pharma Pvt. Ltd. Aminonitriles as kynurenine pathway inhibitors
WO2015027058A2 (en) * 2013-08-21 2015-02-26 Prexa Pharmaceuticals, Inc. Cyclolkyl amine compounds
EP3134392B1 (en) * 2014-04-19 2019-01-02 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Sulfonamide derivatives and pharmaceutical applications thereof
AR101591A1 (es) 2014-08-20 2016-12-28 Bristol Myers Squibb Co Compuestos bicíclicos sustituidos
CN104387279B (zh) * 2014-10-29 2016-04-06 河南师范大学 一种简便合成3,3-二氟环己基甲胺的方法
CN110343050B (zh) * 2018-04-04 2021-09-24 上海键合医药科技有限公司 芳香类化合物及其制备方法和用途
JP6915189B1 (ja) * 2019-10-29 2021-08-04 株式会社エーピーアイ コーポレーション 高純度２−ナフチルアセトニトリル及びその製造方法
WO2023069455A1 (en) * 2021-10-19 2023-04-27 Kirkland Justin Mesembrine derivatives

Family Cites Families (148)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE616646A (ru)
DE112485C (ru)
US1124485A (en) * 1913-07-08 1915-01-12 Standard Knitting Mills Company Undergarment.
DE1124485B (de) * 1960-02-12 1962-03-01 Hoechst Ag Verfahren zur Herstellung von analeptisch wirksamen Phenylcycloalkylmethylaminen
DE1518545A1 (de) * 1965-04-01 1970-01-15 Boehringer Mannheim Gmbh Verfahren zur Herstellung neuer Phenylcyclohexylalkylamine und ihrer Salze
US4105762A (en) 1975-02-05 1978-08-08 Rohm And Haas Company Metal salt complexes of 1-substituted aralkyl imidazoles, and methods and compositions for controlling phytopathogenic fungi using them
SE7600674L (sv) 1975-02-05 1976-08-06 Rohm & Haas Fungicider
US4065573A (en) * 1976-06-03 1977-12-27 The Upjohn Company 4-Amino-4-phenylcyclohexanone ketal compositions and process of use
JPS6033106B2 (ja) 1977-10-07 1985-08-01 住友化学工業株式会社 カルボン酸エステル、その製造法およびそれを有効成分とする殺虫、殺ダニ剤
US4369184A (en) * 1980-01-24 1983-01-18 Janssen Pharmaceutica N.V. 1-(Cyclohexyl)-4-aryl-4-piperidinecarboxylic acid derivatives
ZA817261B (en) 1980-10-23 1982-09-29 Schering Corp Carboxyalkyl dipeptides,processes for their production and pharmaceutical compositions containing them
US4540690A (en) 1982-02-09 1985-09-10 The Upjohn Company 2-(Phenylmethylene)cycloalkylamines and -azetidines
JPS58177915A (ja) 1982-04-12 1983-10-18 Green Cross Corp:The 抗血栓剤
EP0100426A1 (en) * 1982-07-28 1984-02-15 American Cyanamid Company 3a-(substituted-phenyl)-hexaloctahydro-4,7-alkanoisoindoles
EP0190224A1 (en) 1984-07-30 1986-08-13 Schering Corporation PROCESS FOR THE PREPARATION OF CIS, ENDOOCTAHYDROCYCLOPENTA [b] PYRROLE-2-CARBOXYLATE
DE3431541A1 (de) 1984-08-28 1986-03-06 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Cis,endo-2-azabicycloalkan-3-carbonsaeure-derivate, verfahren zu deren herstellung, deren verwendung sowie zwischenprodukte bei deren herstellung
US4738709A (en) 1985-01-10 1988-04-19 Ppg Industries, Inc. Herbicidally active substituted benzisoxazoles
US5015644A (en) * 1987-06-02 1991-05-14 Warner-Lambert Company Antihyperlipidemic and antiatherosclerotic urea and carbamate compounds
JPS6416786A (en) 1987-07-09 1989-01-20 Sumitomo Chemical Co Thienopyrrolopyrroles and preparation thereof
US4751231A (en) 1987-09-16 1988-06-14 Merck & Co., Inc. Substituted thieno[2,3-b]pyrrole-5-sulfonamides as antiglaucoma agents
JPH01172388A (ja) 1987-12-25 1989-07-07 Sumitomo Chem Co Ltd チエノ〔３，２−ｂ〕ピロロ〔２，３−ｄ〕ピロール類およびその製法
EP0346791B1 (en) * 1988-06-14 1994-04-06 G.D. Searle & Co. 1,2-diarylethylamines for treatment of neurotoxic injury
US4981870A (en) 1989-03-07 1991-01-01 Pfizer Inc. Use of 4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine derivatives in the treatment of psychosis, inflammation and as immunosuppressants
PT93943A (pt) 1989-05-05 1991-02-08 Searle & Co Processo para a preparacao de composicoes contendo compostos indole-2-carboxilato para tratamento de perturbacoes do snc
EP0476016B1 (en) 1989-05-31 1998-10-28 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY CNS active 8-heterocyclyl-2-aminotetralin derivatives
JPH0477476A (ja) 1990-07-19 1992-03-11 Sankyo Co Ltd 抗潰瘍剤
US5086054A (en) * 1990-07-31 1992-02-04 Sri International Novel arylcycloalkanepolyalkylamines
MX9301943A (es) * 1992-04-02 1994-08-31 Smithkline Beecham Corp Compuestos.
GB9208492D0 (en) 1992-04-16 1992-06-03 Glaxo Spa Heterocyclic compounds
WO1994010158A1 (en) 1992-10-28 1994-05-11 Toyama Chemical Co., Ltd. Novel 1,2-benzisoxazole derivative or salt thereof, and brain protective agent comprising the same
GB9304500D0 (en) 1993-03-05 1993-04-21 Glaxo Spa Heterocyclic compounds
ES2081747B1 (es) 1993-09-07 1997-01-16 Esteve Labor Dr Amidas derivadas de tienopirroles, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.
GB9321221D0 (en) 1993-10-14 1993-12-01 Glaxo Spa Heterocyclic compounds
GB9326284D0 (en) 1993-12-23 1994-02-23 Erba Carlo Spa Pyrrolydenemethyl-derivatives and process for their preparation
CN1047384C (zh) 1994-07-28 1999-12-15 北京大学 雷米普利的合成方法
CA2198457A1 (en) 1994-08-30 1996-03-07 Koichi Kojima Isoxazole derivatives
US5484763A (en) 1995-02-10 1996-01-16 American Cyanamid Company Substituted benzisoxazole and benzisothiazole herbicidal agents
US5620997A (en) 1995-05-31 1997-04-15 Warner-Lambert Company Isothiazolones
US5859042A (en) 1995-09-27 1999-01-12 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Five membered heterocyclic compounds
US6194437B1 (en) * 1996-08-22 2001-02-27 Warner-Lambert Company Non-peptide bombesin receptor antagonists
GB9619757D0 (en) 1996-09-21 1996-11-06 Knoll Ag Chemical process
GB9705428D0 (en) * 1997-03-15 1997-04-30 Knoll Ag Therapeutic agents
DE19711785A1 (de) 1997-03-21 1998-09-24 Merck Patent Gmbh Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
EP0884640A1 (en) * 1997-06-13 1998-12-16 Eastman Kodak Company Processing of photographic elements using N,N-dialkylhydroxylamine antioxidants in photographic color developers
US6080760A (en) * 1997-06-18 2000-06-27 Merck & Co., Inc. Alpha 1A adrenergic receptor antagonists
GB9717804D0 (en) 1997-08-22 1997-10-29 Zeneca Ltd Chemical compounds
WO1999018065A1 (en) 1997-10-03 1999-04-15 Chirotech Technology Limited Chiral amines
GB9803226D0 (en) 1998-02-17 1998-04-08 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9803228D0 (en) 1998-02-17 1998-04-08 Zeneca Ltd Chemical compounds
JP2002507598A (ja) 1998-03-26 2002-03-12 スージェン・インコーポレーテッド チロシン蛋白質キナーゼを調節するためのヘテロ環式化合物のファミリー
US6476078B2 (en) * 1999-08-11 2002-11-05 Sepracor, Inc. Methods of using sibutramine metabolites in combination with a phosphodiesterase inhibitor to treat sexual dysfunction
US6632836B1 (en) * 1998-10-30 2003-10-14 Merck & Co., Inc. Carbocyclic potassium channel inhibitors
US6828460B2 (en) 1999-03-22 2004-12-07 Pfizer Inc. Resorcinol derivatives
US20020058606A1 (en) * 1999-05-10 2002-05-16 Gonzalez Maria Isabel Treatment of sexual dysfunction
FR2795733B1 (fr) 1999-06-30 2001-09-07 Aventis Pharma Sa Derives de streptogramines, leur preparation et les compositions qui les contiennent
DK1088824T3 (da) 1999-09-30 2004-04-13 Pfizer Prod Inc Bicykliske pyrrolylamider som glycogen phosphorylase inhibitorer
EP1391460A1 (en) 1999-09-30 2004-02-25 Pfizer Products Inc. Tricyclic pyrrolyl amides as glycogen phosphorylase inhibitors
NZ517706A (en) 1999-10-08 2004-01-30 Affinium Pharm Inc Fab I inhibitors
DE19960917A1 (de) 1999-12-17 2001-06-21 Bayer Ag Neue 3-Oxo-2,1-benzisoxazol-1(3H)-carboxamide zur Behandlung von ZNS-Erkrankungen
JP2001247462A (ja) 2000-03-07 2001-09-11 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ウレアーゼ阻害剤
US6632417B2 (en) * 2000-03-07 2003-10-14 Chevron U.S.A. Inc. Process for preparing zeolites
EP1136071A3 (en) 2000-03-22 2003-03-26 Pfizer Products Inc. Use of glycogen phosphorylase inhibitors
WO2001079208A1 (fr) 2000-04-19 2001-10-25 Kaneka Corporation Nouveau derive d'azetidine et procede de preparation de celui-ci
GB0012214D0 (en) 2000-05-19 2000-07-12 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
DE60130758T2 (de) * 2000-05-31 2008-05-21 Chevron U.S.A. Inc., San Ramon Zeolith ssz-53
US6395762B1 (en) * 2000-07-17 2002-05-28 American Home Products Corporation Phenyl amino squarate and thiadiazole dioxide beta-3 adrenergic receptor agonists
RU2272030C2 (ru) * 2000-08-01 2006-03-20 Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. Производные 3,4-дигидроизохинолина и фармацевтический агент, включающий его в качестве активного ингредиента
JP2004505982A (ja) 2000-08-04 2004-02-26 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 新規なｓＰＬＡ２インヒビター
GB0021831D0 (en) 2000-09-06 2000-10-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
AU2001290873B2 (en) * 2000-09-11 2006-07-27 Sepracor Inc. Ligands for monoamine receptors and transporters, and methods of use thereof (neurotransmission)
FR2814073B1 (fr) 2000-09-21 2005-06-24 Yang Ji Chemical Company Ltd Composition pharmaceutique antifongique et/ou antiparasitaire et nouveaux derives de l'indole a titre de principes actifs d'une telle composition
AU2000277557A1 (en) 2000-10-06 2002-04-22 Smith Kline Beecham Corporation Methods of agonizing and antagonizing fabk
TWI283575B (en) 2000-10-31 2007-07-11 Eisai Co Ltd Medicinal compositions for concomitant use as anticancer agent
JP2004522710A (ja) * 2000-11-17 2004-07-29 ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー 性機能障害の治療
DE10063992A1 (de) 2000-12-21 2002-07-04 Max Planck Gesellschaft Tryptophan-Analoga in Proteinen, Peptiden und peptidischen Leitstrukturen
US6372919B1 (en) 2001-01-11 2002-04-16 Dov Pharmaceutical, Inc. (+)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane, compositions thereof, and uses as an anti-depressant agent
US20020123490A1 (en) 2001-03-01 2002-09-05 Pfizer Inc. Combination treatment for anxiety, depression, obsessive compulsive disorder and psychosis
DE10110051C2 (de) * 2001-03-02 2003-07-03 Clariant Gmbh Verfahren zur Herstellung von Boron- und Borinsäuren
US7365205B2 (en) 2001-06-20 2008-04-29 Daiichi Sankyo Company, Limited Diamine derivatives
IL158923A0 (en) * 2001-06-27 2004-05-12 Smithkline Beecham Corp Fluoropyrrolidines as dipeptidyl peptidase inhibitors
US6603000B2 (en) 2001-07-11 2003-08-05 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Synthesis for heteroarylamine compounds
US6464956B1 (en) 2001-07-13 2002-10-15 Chevron U.S.A. Inc. Zeolite SSZ-59 composition of matter and synthesis thereof
AU2002328596B2 (en) 2001-08-09 2007-09-20 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Diamine derivatives
US7045543B2 (en) 2001-11-05 2006-05-16 Enzrel Inc. Covalent conjugates of biologically-active compounds with amino acids and amino acid derivatives for targeting to physiologically-protected sites
US20030162825A1 (en) 2001-11-09 2003-08-28 Sepracor Inc. D-amino acid oxidase inhibitors for learning and memory
US6780891B2 (en) 2001-11-30 2004-08-24 Sepracor Inc. Tramadol analogs and uses thereof
TW200307539A (en) 2002-02-01 2003-12-16 Bristol Myers Squibb Co Cycloalkyl inhibitors of potassium channel function
DE10303638B4 (de) * 2002-02-28 2018-10-04 Merck Patent Gmbh Axial substituiertes Cyclohexylenderivat und flüssigkristallines Medium
GB0205170D0 (en) 2002-03-06 2002-04-17 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0205165D0 (en) 2002-03-06 2002-04-17 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6995144B2 (en) 2002-03-14 2006-02-07 Eisai Co., Ltd. Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same
WO2003091213A1 (fr) 2002-04-25 2003-11-06 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'amide ou sels de ces derives
CA2484582A1 (en) * 2002-05-03 2003-11-13 Warner-Lambert Company Llc Bombesin antagonists
EP1541570A4 (en) 2002-07-31 2008-05-21 Mercian Corp NEW PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE
EP1543011B1 (en) 2002-09-06 2006-05-03 Janssen Pharmaceutica N.V. Thienopyrrolyl and furanopyrrolyl compounds and their use as histamine h4 receptor ligands
JP2006504693A (ja) 2002-09-16 2006-02-09 セプラコア インコーポレーテッド トランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ｎ−メチル−１−ナフタレンアミンによるｃｎｓ障害の治療
EP1542961B1 (en) 2002-09-16 2013-09-11 Sepracor, Inc. Trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine for use in treatment of cns disorders
GB0222909D0 (en) 2002-10-03 2002-11-13 Astrazeneca Ab Novel process and intermediates
AU2003284005B2 (en) 2002-10-03 2009-12-17 Forest Laboratories Holdings Limited Dosage escalation and divided daily dose of anti-depressants to treat neurological disorders
GB0222912D0 (en) 2002-10-03 2002-11-13 Astrazeneca Ab Novel process and intermediates
US20040097554A1 (en) 2002-10-30 2004-05-20 Pfizer Inc Heteroaryl-hexanoic acid amide derivatives as immonomodulatory agents
BR0316099A (pt) 2002-11-07 2005-09-27 Pfizer Prod Inc Agentes antidiabéticos
AU2003297048A1 (en) * 2002-12-13 2004-07-09 Smithkline Beecham Corporation Cyclohexyl compounds as ccr5 antagonists
US7345180B2 (en) 2003-01-31 2008-03-18 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. Compound inhibiting dipeptidyl peptidase IV
EP1615698B1 (en) 2003-04-11 2010-09-29 High Point Pharmaceuticals, LLC New amide derivatives and pharmaceutical use thereof
EP1633709A1 (en) 2003-04-30 2006-03-15 Pfizer Products Inc. Anti-diabetic agents
WO2004113345A1 (ja) 2003-06-20 2004-12-29 Japan Tobacco Inc. 縮合ピロール化合物及びその医薬用途
ATE360638T1 (de) 2003-06-30 2007-05-15 Servier Lab Verfahren für die synthese von perindopril und seiner pharmazeutisch geeigneten salze
CN1816553A (zh) 2003-07-07 2006-08-09 西巴特殊化学品控股有限公司 呋喃并吡咯的制备方法
JP2005060375A (ja) * 2003-07-28 2005-03-10 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 含酸素複素環化合物
SG178721A1 (en) 2003-07-29 2012-03-29 Signature R & D Holdings Llc Amino acid prodrugs
GB0318463D0 (en) 2003-08-07 2003-09-10 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0319759D0 (en) 2003-08-22 2003-09-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2005020986A1 (en) 2003-08-29 2005-03-10 Astrazeneca Ab Heterocyclic amide derivatives which posses glycogen phosphorylase inhibitory activity
GB0320422D0 (en) 2003-08-30 2003-10-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
CN1886393A (zh) * 2003-10-08 2006-12-27 沃泰克斯药物股份有限公司 含有环烷基或吡喃基基团的atp－结合弹夹转运蛋白的调控剂
US7396940B2 (en) 2003-10-23 2008-07-08 Hoffmann-La Roche Inc. Combinatorial library of 3-aryl-1H-indole-2-carboxylic acid
DK1420028T3 (da) 2003-11-19 2007-06-18 Servier Lab Fremgangsmåde til syntese af perindopril og farmaceutisk acceptable salte heraf
RU2361862C2 (ru) 2003-12-29 2009-07-20 Сепракор Инк. Пиррольные и пиразольные ингибиторы daao
WO2005066143A2 (en) 2003-12-29 2005-07-21 Sepracor Inc. Benzo[d]isoxazol-3-ol daao inhibitors
JP4939057B2 (ja) * 2004-01-23 2012-05-23 三井化学アグロ株式会社 ３−（ジヒドロ（テトラヒドロ）イソキノリン−１−イル）キノリン化合物
US20070197610A1 (en) 2004-03-16 2007-08-23 Janssen Pharmaceutica N.V. Benzisoxazoles
EP1736467A4 (en) * 2004-04-06 2009-07-01 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW SULFONIC ACID AMID DERIVATIVE
US7772232B2 (en) 2004-04-15 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Quinazolinyl compounds as inhibitors of potassium channel function
AP2353A (en) 2004-05-07 2012-02-16 Warner Lambert Co 3- or 4-monosubstituted phenol and thiophenol derivatives useful as H3 ligands.
US20050261327A1 (en) * 2004-05-20 2005-11-24 Bock Mark G 2-(Bicyclo)alkylamino-derivatives as mediatores of chronic pain and inflammation
CA2567851A1 (en) 2004-05-21 2006-01-05 Merck & Co., Inc. Amino cyclopentyl heterocyclic and carbocyclic modulators of chemokine receptor activity
MY149038A (en) 2004-05-26 2013-07-15 Eisai R&D Man Co Ltd Cinnamide compound
WO2005123677A1 (en) 2004-06-16 2005-12-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd 4-carbonyl substituted 1,1,2-trimethyl-1a,4,5,5a-tetrahydro-1h-4-aza-cyclopropa'a!pentalene derivatives as agonists for the g-protein-coupled receptor s1p1/edg1 and immunosuppressive agents
CN1976938B (zh) 2004-07-01 2012-08-15 第一三共株式会社 具有pde7抑制活性的噻吩并吡唑衍生物
US7276631B2 (en) 2004-07-20 2007-10-02 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopentylamine and cyclohexylamine derivatives as NK-1/SSRI antagonists
JO2629B1 (en) 2004-08-19 2012-06-24 افينتيس فارما سوتيكالز انك Branched carboxylic acid amides containing thienobirol, carboxylic acid amides containing pyrolithiazole, and the like as kinase inhibitors casein epsilon
US20090069384A1 (en) 2005-01-19 2009-03-12 Biolipox Ab Thienopyrroles useful in the treatment of inflammation
CN100391945C (zh) 2005-05-31 2008-06-04 浙江大学 一种s-(-)-吲哚啉-2-羧酸的合成方法
AU2006298563A1 (en) 2005-10-06 2007-04-12 Merck & Co., Inc. Use of fused pyrrole carboxylic acids for the treatment of neurodegenerative and psychiatric diseases as D-amino acid oxidase inhibitors
UA95788C2 (en) 2005-12-15 2011-09-12 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Fused pyrrole derivatives
NZ569608A (en) 2006-01-06 2011-09-30 Sepracor Inc Tetralone-based monoamine reuptake inhibitors
AU2007205114B2 (en) 2006-01-06 2012-11-08 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Cycloalkylamines as monoamine reuptake inhibitors
CN101421228B (zh) 2006-03-31 2014-05-21 塞普拉柯公司 手性酰胺和胺的制备
CA2659060A1 (en) 2006-06-30 2008-01-10 Sepracor Inc. Fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
US7579370B2 (en) 2006-06-30 2009-08-25 Sepracor Inc. Fused heterocycles
US20080058395A1 (en) 2006-06-30 2008-03-06 Sepracor Inc. Fused heterocyclic inhibitors of D-amino acid oxidase
US7884124B2 (en) 2006-06-30 2011-02-08 Sepracor Inc. Fluoro-substituted inhibitors of D-amino acid oxidase
CN1962656A (zh) 2006-11-29 2007-05-16 沈阳药科大学 吲哚美辛5－氟尿嘧啶甲酯药用化合物及其制剂和制备方法
US7902252B2 (en) 2007-01-18 2011-03-08 Sepracor, Inc. Inhibitors of D-amino acid oxidase
US20090099248A1 (en) 2007-01-18 2009-04-16 Sepracor Inc. Inhibitors of d-amino acid oxidase
KR101581289B1 (ko) 2007-05-31 2015-12-31 세프라코 아이엔시. 모노아민 재흡수 억제제로서 페닐 치환된 시클로알킬아민
WO2010017418A1 (en) 2008-08-07 2010-02-11 Sepracor Inc. Prodrugs of fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
OnLine! Chem. Abstr.140:191504:SSZ-53 and SSZ-59:BURTON, ALLEN; ELOMARI, SALEH et al. "Two novel extra-large pore zeolites". & Chemistry A European Journal, 2003, 9(23), 5737-5748. *
OnLine! Chem. Abstr.l37:1034050 Schmalhofer, William A.et al." Identification of anew class of inhibitors of the voltage-gated potassium channel, Kv1.3, with immunosuppressant properties" Biochemistry, 2002, 41(24), 7781-7794. *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017138838A1 (ru) * 2016-02-08 2017-08-17 Акционерное Общество "Вертекс" Производные арилциклоалкиламинов, обладающие нейропротекторным, анальгетическим и антидепрессивным действием
RU2637928C2 (ru) * 2016-02-08 2017-12-08 Закрытое Акционерное Общество "Вертекс" Производные арилциклоалкиламинов, нейропротектор (варианты), вещество, обладающее сочетанным нейропротекторным, анальгетическим и антидепрессивным действием, фармацевтические композиции на его основе

Also Published As

Publication number Publication date
CN101394847B (zh) 2017-05-24
BRPI0706365A2 (pt) 2011-03-22
ZA200806145B (en) 2010-02-24
JP5432526B2 (ja) 2014-03-05
AU2007205114B2 (en) 2012-11-08
US20180230120A1 (en) 2018-08-16
KR101294014B1 (ko) 2013-08-09
IL192613A0 (en) 2009-09-22
EP1976513A2 (en) 2008-10-08
JP2009531277A (ja) 2009-09-03
JP2013209390A (ja) 2013-10-10
NZ569630A (en) 2011-09-30
US9868718B2 (en) 2018-01-16
US20100190861A1 (en) 2010-07-29
CA2636324A1 (en) 2007-07-19
US10562878B2 (en) 2020-02-18
KR20080083201A (ko) 2008-09-16
AU2007205114A1 (en) 2007-07-19
EP1976513A4 (en) 2012-04-18
CN101394847A (zh) 2009-03-25
RU2008132320A (ru) 2010-02-20
WO2007081857A3 (en) 2007-11-08
ES2594156T3 (es) 2016-12-16
RU2011119990A (ru) 2012-11-27
EP1976513B1 (en) 2016-08-24
US20150126511A1 (en) 2015-05-07
WO2007081857A2 (en) 2007-07-19
US20070203111A1 (en) 2007-08-30
US8877975B2 (en) 2014-11-04
CA2636324C (en) 2012-03-20
IL192613A (en) 2015-11-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2430913C2 (ru) Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина
JP2009531277A5 (ru)
RU2470910C2 (ru) Соединения, представляющие собой алкинилфенильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств
RU2006107534A (ru) Комбинация, включающая альфа-2-дельта-лиганд анд и ssri и/или snri, для лечения депрессии и тревожного расстройства
CA2514267A1 (en) Malonamide derivatives as gamma-secretase inhibitors
JP2009527462A5 (ru)
HUP0203448A2 (hu) Monoamin újrafelvétel inhibitorként alkalmazható új biaril-éter származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
JP2005527593A5 (ru)
PE20070247A1 (es) Derivados dimetilamino como agentes inhibidores de la recaptacion doble de serotonina y norepinefrina con alta selectividad
BRPI0619449A2 (pt) processo para a sìntese estereosseletiva de uma (4s ou 4r)-4-benzil-3-[2r ou 2s]-(1-hidroxicicloexil)-(metoxifenil) acetil]-1,3-oxazolidin-2-ona e de um enantiÈmero de uma 2-fenil-2-(1-hidroxicicloalquil) etilamina ou seu sal e compostos
RU2014145819A (ru) Бициклическое соединение
RU2012104856A (ru) 3-феноксиметилпирролидиновые соединения
JP2014518552A5 (ru)
JP2010509334A5 (ru)
RU2009121553A (ru) Новые арилбицикло[3.1.0]гексиламины и способы и композиции для их получения и применения
RU2013147917A (ru) Новые модуляторы кортикальной дофаминергической и опосредованной nmda-рецептором глутаматергической нейротрансмиссии
US6348494B1 (en) Ethers of o-desmethyl venlafaxine
CN1172908C (zh) N-取代苄基或苯基芳香磺酰胺化合物及其用途
Vervisch et al. A new approach towards 1-phenyl and 1-benzyl substituted 2-(aminomethyl) cyclopropanecarboxamides as novel derivatives of the antidepressant Milnacipran
ATE257147T1 (de) Ein verbessertes synthese- und reinigungsverfahren für (r*,r*)-2- ((dimethylamino)methyl)-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol hydrochlorid
DK1537122T3 (da) Antidepressive indolalkylderivater af heterocyclus-kondenserede benzodioxanmathylaminer
MX2015001318A (es) Piperazino[1,2-a]indol-1-onas y [1,4]diazepino[1,2-a]indol-1-ona.
CN1147461C (zh) 3-氨基-3-芳基丙-1-醇衍生物、其制备及用途
US9527800B2 (en) Process for total synthesis of venlafaxine
US20040147601A1 (en) Ethers of o-desmethyl venlafaxine

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner