RU2012104856A - 3-феноксиметилпирролидиновые соединения - Google Patents

3-феноксиметилпирролидиновые соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2012104856A
RU2012104856A RU2012104856/04A RU2012104856A RU2012104856A RU 2012104856 A RU2012104856 A RU 2012104856A RU 2012104856/04 A RU2012104856/04 A RU 2012104856/04A RU 2012104856 A RU2012104856 A RU 2012104856A RU 2012104856 A RU2012104856 A RU 2012104856A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrogen
compound according
alkyl
compound
fluoro
Prior art date
Application number
RU2012104856/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2535669C2 (ru
Inventor
Эрик Л. СТЭНДЖЛЭНД
Дайсуке Роланд САИТО
Адам ХЬЮЗ
Джэйн ШМИДТ
ДАЙК Присцилла ВАН
Лори Джин ПАТТЕРСОН
Original Assignee
Тереванс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43402084&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012104856(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Тереванс, Инк. filed Critical Тереванс, Инк.
Publication of RU2012104856A publication Critical patent/RU2012104856A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2535669C2 publication Critical patent/RU2535669C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I:где Rвыбран из -Cалкила, -Cциклоалкила, необязательно замещенного 1 или 2 атомами фтора, -Cалкенила и -Cалкинила;R-Rнезависимо выбраны из водорода, галогена, -Cалкила, -CF, -O-Cлкила, -CN, -C(O)-Cалкила, -S-Cалкила, -Cциклоалкила и -NO; или Rи Rвзяты вместе с образованием -CH=CH-CH=CH-; или Rи Rвзяты вместе с образованием -CH-CH=CH-CH-;при условии, что когда Rпредставляет этил, Rпредставляет фтор-, Rпредставляет хлор-, Rпредставляет водород, и Rпредставляет водород, то Rне представляет фтор или хлор;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет -Cалкил, выбранный из этила, пропила, изопропила, бутила, изобутила и 3-пентила.3. Соединение по п.1, где Rпредставляет -Cциклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 атомами фтора, выбранный из циклопропила, циклопентила, циклогексила и 4,4-дифторциклогексила.4. Соединение по п.1, где Rпредставляет бут-3-енил.5. Соединение по п.1, где Rпредставляет проп-2-инил.6. Соединение по п.1, где Rпредставляет водород, галоген, -Cалкил, -CF, -O-Cалкил, -C(O)-Cалкил, -S-Cалкил, -C-циклоалкил или -NO.7. Соединение по п.6, где Rпредставляет водород, фтор-, хлор-, -CH, -CHCH, -CF, -O-CH, -O-CHCH, -C(O)-CH, -S-CH, циклоалкил или -NO.8. Соединение по п.1, где Rпредставляет водород, галоген, -Cалкил, -CF, -O-Cалкил или -S-Cалкил.9. Соединение по п.8, где Rпредставляет водород, фтор-, хлор-, -CH, -CF, -O-CHили -S-CH.10. Соединение по п.1, где Rпредставляет водород, галоген, -Cалкил, -CFили -O-Cалкил.11. Соединение по п.10, где Rпредставляет водород, фтор-, хлор-, -CH, -CFили -O-CH.12. Соединение по п.1, где Rпредставляет водород, галоген, -Cалкил или -O-Cалкил.13. Соединение по п.12, где Rпредставляет водород, фтор-, хлор-, -CHили -O-CH.14. Соединение по п.1, где Rпредставляет водород, галоген или -Cалкил

Claims (31)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
где R1 выбран из -C2-6алкила, -C3-8циклоалкила, необязательно замещенного 1 или 2 атомами фтора, -C2-6алкенила и -C3-6алкинила;
R2-R6 независимо выбраны из водорода, галогена, -C1-6алкила, -CF3, -O-C1-6лкила, -CN, -C(O)-C1-6алкила, -S-C1-6алкила, -C3-8циклоалкила и -NO2; или R4 и R5 взяты вместе с образованием -CH=CH-CH=CH-; или R5 и R6 взяты вместе с образованием -CH-CH=CH-CH-;
при условии, что когда R1 представляет этил, R2 представляет фтор-, R4 представляет хлор-, R5 представляет водород, и R6 представляет водород, то R3 не представляет фтор или хлор;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет -C2-6алкил, выбранный из этила, пропила, изопропила, бутила, изобутила и 3-пентила.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет -C3-8циклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 атомами фтора, выбранный из циклопропила, циклопентила, циклогексила и 4,4-дифторциклогексила.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет бут-3-енил.
5. Соединение по п.1, где R1 представляет проп-2-инил.
6. Соединение по п.1, где R2 представляет водород, галоген, -C1-6алкил, -CF3, -O-C1-6алкил, -C(O)-C1-6алкил, -S-C1-6алкил, -C3-8циклоалкил или -NO2.
7. Соединение по п.6, где R2 представляет водород, фтор-, хлор-, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -O-CH3, -O-CH2CH3, -C(O)-CH3, -S-CH3, циклоалкил или -NO2.
8. Соединение по п.1, где R3 представляет водород, галоген, -C1-6алкил, -CF3, -O-C1-6алкил или -S-C1-6алкил.
9. Соединение по п.8, где R3 представляет водород, фтор-, хлор-, -CH3, -CF3, -O-CH3 или -S-CH3.
10. Соединение по п.1, где R4 представляет водород, галоген, -C1-6алкил, -CF3 или -O-C1-6алкил.
11. Соединение по п.10, где R4 представляет водород, фтор-, хлор-, -CH3, -CF3 или -O-CH3.
12. Соединение по п.1, где R5 представляет водород, галоген, -C1-6алкил или -O-C1-6алкил.
13. Соединение по п.12, где R5 представляет водород, фтор-, хлор-, -CH3 или -O-CH3.
14. Соединение по п.1, где R6 представляет водород, галоген или -C1-6алкил.
15. Соединение по п.14, где R6 представляет водород, фтор-, хлор- или -CH3.
16. Соединение по п.1, где R5 и R6 взяты вместе с образованием -CH=CH-CH=CH-.
17. Соединение по п.1, где R2 и R3 представляют неводородные группы, а R4, R5 и R6 представляют водород.
18. Соединение по п.1, где R2 и R4 представляют неводородные группы, а R3, R5 и R6 представляют водород.
19. Соединение по п.1, где R3 и R4 представляют неводородные группы, а R2, R5 и R6 представляют водород.
20. Соединение по п.1, где R2, R3 и R4 представляют неводородные группы, а R5 и R6 представляют водород.
21. Соединение по п.1, где R2, R4 и R6 представляют неводородные группы, а R3 и R5 представляют водород.
22. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-[l-(4-хлорфенокси)-2-метилпропил]пирролидин.
23. Соединение по п.1, которое имеет конфигурацию, выбранную из:
Figure 00000002
Figure 00000003
или обогащено стереоизомерной формой, имеющей такую конфигурацию.
24. Соединение по п.23, которое выбрано из (R)-3-[(R)-1-(4-хлорфенокси)-2-метилпропил]пирролидина, (S)-3-[(S)-1-(4-хлорфенокси)-2-метилпропил]пирролидина, (S)-3-[(R)-1-(4-хлорфенокси)-2-метилпропил]пирролидина и (R)-3-[(S)-1-(4-хлорфенокси)-2-метилпропил]пирролидина.
25. Способ получения соединения по любому из пп.1-24, включающий снятие защиты с соединения формулы:
Figure 00000004
где P представляет аминозащитную группу, с получением соединения формулы I или его соли.
26. Промежуточное соединение, пригодное в синтезе соединения по любому из пп.1-24, имеющее формулу:
Figure 00000005
где P представляет аминозащитную группу.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-24 и фармацевтически приемлемый носитель.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, дополнительно содержащая второе терапевтическое средство, выбранное из средств против болезни Альцгеймера, противосудорожных средств, антидепрессантов, средств против болезни Паркинсона, двойных ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрина, нестероидных противовоспалительных средств, ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, опиоидных агонистов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, блокаторов кальциевых каналов, симпатолитиков и их комбинаций.
29. Соединение по любому из пп.1-24 для применения при лечении.
30. Соединение по п.29 для лечения болевых расстройств, депрессивных расстройств, аффективных расстройств, гиперактивных расстройств с дефицитом внимания, когнитивных расстройств, стрессового недержания мочи, синдрома хронической усталости, ожирения и вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой.
31. Соединение по п.30, где болевое расстройство представляет собой нейропатическую боль, фибромиалгию или хроническую боль.
RU2012104856/04A 2009-07-13 2010-07-12 3-феноксиметилпирролидиновые соединения RU2535669C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US22507409P 2009-07-13 2009-07-13
US61/225,074 2009-07-13
PCT/US2010/041654 WO2011008666A2 (en) 2009-07-13 2010-07-12 3-phenoxymethylpyrrolidine compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012104856A true RU2012104856A (ru) 2013-08-20
RU2535669C2 RU2535669C2 (ru) 2014-12-20

Family

ID=43402084

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012104856/04A RU2535669C2 (ru) 2009-07-13 2010-07-12 3-феноксиметилпирролидиновые соединения

Country Status (18)

Country Link
US (3) US7994209B2 (ru)
EP (1) EP2454234B1 (ru)
JP (2) JP5826173B2 (ru)
KR (1) KR20120070561A (ru)
CN (2) CN102471258A (ru)
AR (1) AR077662A1 (ru)
AU (1) AU2010273645B2 (ru)
CA (1) CA2767372A1 (ru)
CL (1) CL2012000097A1 (ru)
ES (1) ES2675791T3 (ru)
IL (1) IL217049A (ru)
MX (1) MX2012000685A (ru)
NZ (1) NZ597433A (ru)
RU (1) RU2535669C2 (ru)
SG (1) SG177647A1 (ru)
TW (1) TWI450718B (ru)
WO (1) WO2011008666A2 (ru)
ZA (1) ZA201200093B (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5405571B2 (ja) 2008-07-24 2014-02-05 セラヴァンス， インコーポレーテッド ３−（フェノキシフェニルメチル）ピロリジン化合物
JP5826173B2 (ja) * 2009-07-13 2015-12-02 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー ３−フェノキシメチルピロリジン化合物
JP5714580B2 (ja) 2009-07-21 2015-05-07 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー ３−フェノキシメチルピロリジン化合物
KR20130041916A (ko) * 2010-07-09 2013-04-25 세라밴스 인코포레이티드 3-페녹시메틸피롤리딘 화합물의 결정형
CN103153950B (zh) 2010-10-11 2015-11-25 施万生物制药研发Ip有限责任公司 血清素再摄取抑制剂
US8501964B2 (en) 2010-12-03 2013-08-06 Theravance, Inc. Serotonin reuptake inhibitors
CN109674759A (zh) * 2019-01-22 2019-04-26 深圳信立泰药业股份有限公司 一种达泊西汀药物组合物及其制备方法

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1203149A (en) 1968-06-10 1970-08-26 Ici Ltd Piperidine derivatives
DE2549999A1 (de) 1975-11-07 1977-05-12 Boehringer Mannheim Gmbh Piperidin-derivate und verfahren zu ihrer herstellung
IL56369A (en) 1978-01-20 1984-05-31 Erba Farmitalia Alpha-phenoxybenzyl propanolamine derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
US4956388A (en) 1986-12-22 1990-09-11 Eli Lilly And Company 3-aryloxy-3-substituted propanamines
DE3835291A1 (de) 1988-04-19 1989-11-02 Bayer Ag 1,3-disubstituierte pyrrolidine
GB9324018D0 (en) 1993-11-23 1994-01-12 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US6518284B2 (en) 1998-11-18 2003-02-11 Faes, Fabrica Espanola De Productos Quimicos Y Farmaceuticos S.A. 4-substituted piperidines
ATE305307T1 (de) 1999-07-01 2005-10-15 Pharmacia & Upjohn Co Llc Reboxetin zur behandlung von migränekopfschmerzen
US20020151712A1 (en) * 1999-09-14 2002-10-17 Nan-Horng Lin 3-pyrrolidinyloxy-3'-pyridyl ether compounds useful for controlling chemical synaptic transmission
US7294637B2 (en) 2000-09-11 2007-11-13 Sepracor, Inc. Method of treating addiction or dependence using a ligand for a monamine receptor or transporter
ATE413882T1 (de) 2002-08-23 2008-11-15 Lilly Co Eli 2-(phenylthiomethyl)- morpholin-derivate zur verwendung als selektive norepinephrin- wiederaufnahme-inhibitoren
AP2005003467A0 (en) 2003-06-17 2006-12-31 Pfizer N-pyrrolidin-3-YL-amide derivatives as serotonin and noradrenaline reuptake inhibitors.
WO2005053831A2 (en) * 2003-11-26 2005-06-16 Cabot Corporation Fuel reformer catalyst and absorbent materials
JP2007513945A (ja) 2003-12-12 2007-05-31 イーライ リリー アンド カンパニー 体熱感、衝動調節障害および一般的な病状による人格変化の治療
WO2005092835A1 (en) * 2004-03-05 2005-10-06 Eli Lilly And Company Pharmaceutical compounds
JP4185154B2 (ja) 2004-04-30 2008-11-26 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー 中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物
GB0409744D0 (en) 2004-04-30 2004-06-09 Pfizer Ltd Novel compounds
US20090215857A1 (en) 2005-09-13 2009-08-27 Pfizer Products Inc. Therapeutic Pyrrolidines
EP1854785A1 (en) 2006-05-12 2007-11-14 Faes Farma, S.A. 4-[(3-fluorophenoxy)phenylmethyl]piperidine methanesulfonate: uses, process of synthesis and pharmaceutical compositions
US20100120858A1 (en) * 2006-08-23 2010-05-13 Pfizer Inc. Piperidine Derivatives
JP5405571B2 (ja) 2008-07-24 2014-02-05 セラヴァンス， インコーポレーテッド ３−（フェノキシフェニルメチル）ピロリジン化合物
AR075988A1 (es) * 2009-04-09 2011-05-11 Lilly Co Eli Compuesto de piridiloxi - pirrolidina inhibidor de recaptacion de serotonina y norepinefrina, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para la manufactura de un medicamento util para el tratamiento de dolor cronico
JP2012524098A (ja) * 2009-04-15 2012-10-11 セラヴァンス， インコーポレーテッド ３−（フェノキシピロリジン−３−イル−メチル）ヘテロアリール、３−（フェニルピロリジン−３−イルメトキシ）ヘテロアリールおよび３−（ヘテロアリールピロリジン−３−イルメトキシ）ヘテロアリール化合物
JP5826173B2 (ja) * 2009-07-13 2015-12-02 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー ３−フェノキシメチルピロリジン化合物
JP5714580B2 (ja) * 2009-07-21 2015-05-07 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー ３−フェノキシメチルピロリジン化合物
KR20130041916A (ko) * 2010-07-09 2013-04-25 세라밴스 인코포레이티드 3-페녹시메틸피롤리딘 화합물의 결정형

Also Published As

Publication number Publication date
SG177647A1 (en) 2012-02-28
US20110257243A1 (en) 2011-10-20
CA2767372A1 (en) 2011-01-20
AR077662A1 (es) 2011-09-14
JP5826173B2 (ja) 2015-12-02
US20150126577A1 (en) 2015-05-07
US9227933B2 (en) 2016-01-05
NZ597433A (en) 2013-12-20
AU2010273645B2 (en) 2014-12-04
CL2012000097A1 (es) 2012-08-10
ZA201200093B (en) 2012-09-26
US7994209B2 (en) 2011-08-09
JP2014218519A (ja) 2014-11-20
TWI450718B (zh) 2014-09-01
RU2535669C2 (ru) 2014-12-20
MX2012000685A (es) 2012-02-28
WO2011008666A2 (en) 2011-01-20
US20110009465A1 (en) 2011-01-13
CN102471258A (zh) 2012-05-23
EP2454234B1 (en) 2018-04-11
CN105254552A (zh) 2016-01-20
KR20120070561A (ko) 2012-06-29
EP2454234A2 (en) 2012-05-23
IL217049A (en) 2015-03-31
TW201106948A (en) 2011-03-01
JP2012532930A (ja) 2012-12-20
WO2011008666A3 (en) 2011-03-10
ES2675791T3 (es) 2018-07-12
IL217049A0 (en) 2012-02-29
AU2010273645A1 (en) 2012-02-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012104856A (ru) 3-феноксиметилпирролидиновые соединения
RU2430913C2 (ru) Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина
BRPI0612926B8 (pt) compostos fluorados de 4-(2-amino-1-hidroxietila)fenol como agonistas de receptores b2 adrenérgicos, composição farmacêutica, combinação e uso de um composto
RU2018145009A (ru) Производное бензилфенилового эфира, способ его получения и его фармацевтическая композиция и применение
RU2009102278A (ru) Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза
RU2015143672A (ru) Органические соединения
RU2005123802A (ru) Производные адамантана, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции
PH12018550049A1 (en) Protein kinase inhibitor, preparation method and medical use thereof
JP2006501295A5 (ru)
JP2011529069A5 (ru)
RU2009128062A (ru) Соединения агонисты и антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата
PE20070247A1 (es) Derivados dimetilamino como agentes inhibidores de la recaptacion doble de serotonina y norepinefrina con alta selectividad
RU2012120759A (ru) Новые композиции для предупреждения и/или лечения дегенеративных расстройств центральной нервной системы
RU2006107534A (ru) Комбинация, включающая альфа-2-дельта-лиганд анд и ssri и/или snri, для лечения депрессии и тревожного расстройства
JP2020063289A5 (ru)
JP2014502974A5 (ru)
RU2014145819A (ru) Бициклическое соединение
RU2010120799A (ru) Соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей
WO2010011811A4 (en) 3-(phenoxyphenylmethyl)pyrrolidine compounds
EA201590406A1 (ru) Мочевинные и амидные производные аминоалкилпиперазинов и их применение
AU2013253409A1 (en) Analgesic
BRPI0416564A (pt) novas prostamidas para o tratamento de glaucoma e doenças relacionadas
RU2010141964A (ru) Модуляторы дофаминовой нейротрансмиссии
BR112013000050B1 (pt) Compostos de carbamato de fenila e composição farmacêutica
JP2014518552A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160713