RU2009128062A - Соединения агонисты и антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата - Google Patents

Соединения агонисты и антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата Download PDF

Info

Publication number
RU2009128062A
RU2009128062A RU2009128062/04A RU2009128062A RU2009128062A RU 2009128062 A RU2009128062 A RU 2009128062A RU 2009128062/04 A RU2009128062/04 A RU 2009128062/04A RU 2009128062 A RU2009128062 A RU 2009128062A RU 2009128062 A RU2009128062 A RU 2009128062A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
alkyl
aryl
optionally substituted
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2009128062/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Грир А. УОЛЛЕЙС (US)
Грир А. УОЛЛЕЙС
Эрик С. БРЕЙНЛИНДЖЕР (US)
Эрик С. БРЕЙНЛИНДЖЕР
Кевин П. КЬЮСАК (US)
Кевин П. КЬЮСАК
Шэннон Р. ФИКС-ШТЕНЦЕЛЬ (US)
Шэннон Р. ФИКС-ШТЕНЦЕЛЬ
Томас Д. ГОРДОН (US)
Томас Д. Гордон
Адриан Д. ХОБСОН (US)
Адриан Д. ХОБСОН
Мартин Е. ХЭЙЗ (US)
Мартин Е. ХЭЙЗ
Грэхем К. ЭНСЕЛЛ (US)
Грэхем К. ЭНСЕЛЛ
Пинтипа ГРОНГСОРД (US)
Пинтипа ГРОНГСОРД
Original Assignee
Эбботт Лэборетриз (Us)
Эбботт Лэборетриз
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39562856&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009128062(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Эбботт Лэборетриз (Us), Эбботт Лэборетриз filed Critical Эбботт Лэборетриз (Us)
Publication of RU2009128062A publication Critical patent/RU2009128062A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D231/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with oxygen or sulfur atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/02—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C215/22—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being unsaturated
    • C07C215/28—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being unsaturated and containing six-membered aromatic rings
    • C07C215/38—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being unsaturated and containing six-membered aromatic rings with rings other than six-membered aromatic rings being part of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/42—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups or hydroxy groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/52—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups or amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/54—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/74—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with rings other than six-membered aromatic rings being part of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/02—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C229/04—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C229/06—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one amino and one carboxyl group bound to the carbon skeleton
    • C07C229/10—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one amino and one carboxyl group bound to the carbon skeleton the nitrogen atom of the amino group being further bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
    • C07C229/14—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one amino and one carboxyl group bound to the carbon skeleton the nitrogen atom of the amino group being further bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings to carbon atoms of carbon skeletons containing rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/46—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino or carboxyl groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C229/48—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino or carboxyl groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino groups and carboxyl groups bound to carbon atoms of the same non-condensed ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/12—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/06—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/22—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/24—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
    • C07D333/16—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C07F9/091—Esters of phosphoric acids with hydroxyalkyl compounds with further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/30—Phosphinic acids [R2P(=O)(OH)]; Thiophosphinic acids ; [R2P(=X1)(X2H) (X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/301—Acyclic saturated acids which can have further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/3804—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)] not used, see subgroups
    • C07F9/3808—Acyclic saturated acids which can have further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/3804—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)] not used, see subgroups
    • C07F9/3826—Acyclic unsaturated acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/40—Esters thereof
    • C07F9/4003—Esters thereof the acid moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/4006—Esters of acyclic acids which can have further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6527—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07F9/653—Five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/655—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms
    • C07F9/65515—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms the oxygen atom being part of a five-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having sulfur atoms, with or without selenium or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms
    • C07F9/655345—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having sulfur atoms, with or without selenium or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms the sulfur atom being part of a five-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! где D представляет H, N(R5)2 или OR6; ! X представляет CH, C(CH3) или N; ! Y представляет CH2, O, S или NR3; где R3 представляет водород или линейный или разветвленный (С1-С10) алкил; ! A представляет H, гидрокси, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(O)-OCH3, -C(OH)(CH3)2, -O(CH2)tCOOH, -C(O)-NR6, необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(R7), -CH=CH-P(=O)(OR7)(OR7), C(O)-NHCH3, CN, COOR6 или -R4-COOH, где R4 представляет линейный или разветвленный(C1-C20) алкилен, линейный или разветвленный (C1-C20) алкенилен, линейный или разветвленный(C1-C20) алкинилен, (C3-C20)циклоалкил, или необязательно замещенный азетидинил; ! R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, CF3, галогена, (C1-C20) алкила, (C1-C20) алкокси, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкила, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкокси, (C2-C20) алкенила, замещенного арилом (C2-C20) алкенила, (C2-C20) алкинила, замещенного арилом (C2-C20) алкинила, арила, замещенного арилом (C1-C20)алкила, замещенного гетероарилом (C2-C20)алкила, замещенного арилом алкокси, замещенного гетероарилом алкокси, замещенного алкилом арила, арилалкила, замещенного арилом арилалкила, замещенного арилалкилом арилалкила, CN и -O-индолизинила; ! где такие R1 и R2 группы могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из (C1-C20) алкила, CF3, галогена, гидрокси, (C1-C20) алкокси, OCF3 и CN; ! где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом, серой или NR8; ! где R8 представляет водород или (C1-C20) алкилгруппу; ! где один из R1 и R2 является иным, чем водород и где группы алкил, алкенил и алкинил в R1 и R2 являются необязательно замещенным

Claims (22)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где D представляет H, N(R5)2 или OR6;
X представляет CH, C(CH3) или N;
Y представляет CH2, O, S или NR3; где R3 представляет водород или линейный или разветвленный (С1-С10) алкил;
A представляет H, гидрокси, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(O)-OCH3, -C(OH)(CH3)2, -O(CH2)tCOOH, -C(O)-NR6, необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(R7), -CH=CH-P(=O)(OR7)(OR7), C(O)-NHCH3, CN, COOR6 или -R4-COOH, где R4 представляет линейный или разветвленный(C1-C20) алкилен, линейный или разветвленный (C1-C20) алкенилен, линейный или разветвленный(C1-C20) алкинилен, (C3-C20)циклоалкил, или необязательно замещенный азетидинил;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, CF3, галогена, (C1-C20) алкила, (C1-C20) алкокси, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкила, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкокси, (C2-C20) алкенила, замещенного арилом (C2-C20) алкенила, (C2-C20) алкинила, замещенного арилом (C2-C20) алкинила, арила, замещенного арилом (C1-C20)алкила, замещенного гетероарилом (C2-C20)алкила, замещенного арилом алкокси, замещенного гетероарилом алкокси, замещенного алкилом арила, арилалкила, замещенного арилом арилалкила, замещенного арилалкилом арилалкила, CN и -O-индолизинила;
где такие R1 и R2 группы могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из (C1-C20) алкила, CF3, галогена, гидрокси, (C1-C20) алкокси, OCF3 и CN;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом, серой или NR8;
где R8 представляет водород или (C1-C20) алкилгруппу;
где один из R1 и R2 является иным, чем водород и где группы алкил, алкенил и алкинил в R1 и R2 являются необязательно замещенными группой оксо или галогеном;
каждый R5 независимо представляет H, необязательно замещенный (C1-C3)алкил или необязательно замещенный -C(O)-O-(C1-C3)алкилом фенил;
каждый R6 независимо представляет H или необязательно замещенный (C1-C2)алкил;
каждый R7 независимо представляет H, необязательно замещенный (C1-C2) алкил или необязательно замещенный фенил;
m равно 1 или 2;
n равно 1, 2 или 3;
t равно 1, 2 или 3 и
u равно 0, 1 или 2;
при условии, что A и D оба не H одновременно и при условии, что соединение не является соединением
Figure 00000002
где X представляет CH или N;
Y представляет CH2, NH, N(CH3), S или O.
2. Соединение по п.1, где
A представляет H, -C(O)-OCH3, -C(O)-NR6, CN, C(O)-NHCH3, COOR6, -R4-COOH или необязательно замещенный азетидинил,
где R4 представляет линейный или разветвленный (C1-C20) алкилен, линейный или разветвленный (C1-C20) алкенилен, линейный или разветвленный (C1-C20) алкинилен;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C10) алкила, (C1-C10) алкокси, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкила, замещенного (C3-C10) циклоалкилом алкокси, (C2-C10) алкенила, замещенного арилом (C2-C10) алкенила, (C2-C10) алкинила, замещенного арилом (C2-C10) алкинила, арила, замещенного арилом (C1-C10) алкила, замещенного гетероарилом (C1-C10) алкила, замещенного арилом (C1-C10) алкокси, замещенного гетероарилом (C1-C10) алкокси, замещенного (C1-C10) алкилом арила, арилалкила и замещенного арилом арилалкила;
где такие группы R1 и R2 могут быть необязательно замещенными (C1-C10) алкилом, галогеном, гидрокси, (C1-C10) алкокси или CN;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом, серой или NR8;
где R8 представляет водород или (C1-C10) алкилгруппу;
где один из R1 и R2 является иным чем водород; и где группы алкил, алкенил и алкинил в R1 и R2 являются необязательно замещенными группой оксо или галогеном.
3. Соединение по п.2, где соединение представлено формулой Ia
Figure 00000003
и его изомеры, стереоизомеры, сложные эфиры, пролекарства и фармацевтически приемлемые соли, где:
X представляет CH;
Y представляет CH2 или O;
A представляет -C(O)-OCH3, -COOH, -R4-COOH, -C(O)-NHCH3 или необязательно замещенный азетидинил;
где R4 представляет линейный или разветвленный (C1-C10) алкилен, линейный или разветвленный (C1-C10) алкенилен или линейный или разветвленный (C1-C10) алкинилен;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C10) алкила, (C1-C10) алкокси, замещенного (C3-C10) циклоалкилом алкила, замещенного (C3-C10) циклоалкилом алкокси, (C2-C10) алкенила, замещенного арилом (C2-C10) алкенила, (C2-C10) алкинила, замещенного арилом (C2-C1O) алкинила, арила, замещенного арилом (C1-C10) алкила, замещенного гетероарилом (C1-C10) алкила, замещенного арилом (C1-C10) алкокси, замещенного гетероарилом (C1-C10) алкокси, замещенного (C1-C10) алкилом арила, арилалкила и замещенного арилом арилалкила;
где такие группы R1 и R2 могут быть необязательно замещенными (C1-C10) алкилом, CF3, галогеном, гидрокси, (C1-C10) алкокси или CN;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом, серой или NR8;
где R8 представляет водород или (C1-C10) алкилгруппу;
где один из R1 и R2 является иным чем водород;
где группы алкил, алкенил и алкинил в R2 являются необязательно замещенными группой оксо или галогеном и
n равно 1 или 2.
4. Соединение по п.3, где
Y представляет CH2;
A представляет -CH2-COOH, COOH или группу
Figure 00000004
;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (C1-C10) алкила, (C2-C10) алкенила, (C2-C10) алкинила и замещенного арилом (C1-C10) алкила;
где такие группы R1 и R2 могут быть необязательно замещенными (C1-C10) алкилом, галогеном, гидрокси, (C1-C10) алкокси или циано;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом; где один из R1 и R2 является иным чем водород.
5. Соединение по п.4, где
X представляет CH;
Y представляет CH2;
A представляет COOH;
R1 представляет (C1-C10) алкил, (C2-C10)алкенил или (C2-C10) алкинил;
R2 представляет H;
и m равно 1.
6. Соединение по п.5, где соединение представлено формулами
Figure 00000005
7. Соединение по п.1, где
Y представляет CH2, O, S или NR3; где R3 представляет водород или (C1-C10) алкил;
A представляет H, -CH2OH, -CH2OH, -C(O)-OCH3, -необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7), -CH=CH-O-P(=O)(OR7)(OR7) или CN;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, линейного или разветвленного (C1-C10) алкила, (C1-C10) алкокси, замещенного (C3-C10) циклоалкилом алкила, замещенного (C3-C10) циклоалкилом алкокси, (C2-C10) алкенила, замещенного арилом (C2-C10) алкенила, (C2-C10) алкинила, замещенного арилом (C2-C10) алкинила, арил, замещенного арилом алкила, замещенного гетероарилом (C1-C10) алкила, замещенного арилом алкокси, замещенного гетероарилом алкокси, замещенного (C1-C10) алкилом арила, арилалкила, замещенного арилом арилалкила, замещенного арилалкилом арилалкила, циано и -O-индолизинила;
где такие группы R1 и R2 могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из линейного или разветвленного (C1-C10) алкила, галогена, гидрокси, (C1-C20) алкокси, OCF3 и CN;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом, серой или NR8;
где R8 представляет водород или (C1-C10) алкилгруппу; где один из R1 и R2 является иным, чем водород и где группы алкил, алкенил и алкинил в R2 являются необязательно замещенными группой оксо или галогеном;
R6 независимо выбран из H или необязательно замещенного (C1-C2) алкила;
R7 независимо выбран из H или необязательно замещенного (C1-C2) алкила и
u равно 1 или 2.
8. Соединение по п.1, где соединение является соединением формулы Ib
Figure 00000006
где X представляет CH или N;
Y представляет CH2, O, S или NR3,
где R3 представляет водород или (C1-C20) алкил;
A представляет -CH2-OH, необязательно замещенный -CH2-P(=O)(OR7)(OR7) или необязательно замещенный -CH2-O-P(=О)(ОR7)(OR7);
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C20) алкила, (C1-C20) алкокси, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкила, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкокси, (C2-C20) алкенила, замещенного арилом (C2-C20) алкенила, (C2-C20) алкинила, замещенного арилом (C2-C20) алкинила, арила, замещенного арилом алкила, замещенного гетероарилом алкила, замещенного арилом алкокси, замещенного гетероарилом алкокси, замещенного алкилом арила, арилалкила и замещенного арилом арилалкила;
где такие группы R2 могут быть необязательно замещенными (C1-C20) алкилом, галогеном, гидрокси, (C1-C20) алкокси или циано;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом, серой или NR8; где R8 представляет водород или (C1-C20) алкилгруппу; и
где группы алкил, алкенил и алкинил в R2 являются необязательно замещенными группой оксо или галогеном.
9. Соединение по п.7, где
X представляет CH;
Y представляет CH2;
A представляет -CH2OH, необязательно замещенный -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7) или необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(OR7);
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, линейного или разветвленного (C1-C10) алкила, замещенного арилом (C1-C10) алкила, замещенного гетероарилом алкила, замещенного арилом алкокси, замещенного гетероарилом алкокси, замещенного (C1-C10) алкилом арила, арилалкила, замещенного арилом арилалкила, замещенного арилалкилом арилалкила, CN и -O-индолизинила;
где такие группы R1 и R2 могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из (C1-C10) алкила, галогена и (C1-C10) алкокси;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом; где один из R1 и R2 является иным чем водород; и
где группы алкил, алкенил и алкинил в R2 являются необязательно замещенными группой оксо или галогеном;
каждый R6 независимо выбран из H или необязательно замещенного (C1-C2) алкила и u равно 1 или 2.
10. Соединение по п.9, где
A представляет -CH2OH или необязательно замещенный -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7);
D представляет NH2;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного (C1-C10) алкила;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом;
где один из R1 и R2 является иным, чем водород;
m равно 1 и
u равно 1.
11. Соединение по п.10, где соединением является
Figure 00000007
12. Соединение формулы
Figure 00000008
Figure 00000009
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I
Figure 00000001
где D представляет H, N(R5)2 или OR6;
X представляет CH, C(CH3) или N;
Y представляет CH2, O, S или NR3; где R3 представляет водород или линейный или разветвленный(C1-C10) алкил;
A представляет H, гидрокси, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(O)-OCH3, -C(OH)(CH3)2, -O(CH2)t-COOH, -C(O)-NR6, необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(R7), -CH=CH-P(=O)(OR7)(OR7), C(O)-NHCH3, CN, COOR6 или -R4-COOH, где R4 представляет линейный или разветвленный (C1-C20) алкилен, линейный или разветвленный (C1-C20) алкенилен, линейный или разветвленный (C1-C20) алкинилен, (C3-C20) циклоалкил или необязательно замещенный азетидинил;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, CF3, галогена, (C1-C20) алкила, (C1-C20) алкокси, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкила, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкокси, (C2-C20) алкенила, замещенного арилом (C2-C20) алкенила, (C2-C20) алкинила, замещенного арилом (C2-C20) алкинила, арила, замещенного арилом алкила, замещенного гетероарилом алкила, замещенного арилом алкокси, замещенного гетероарилом алкокси, замещенного алкилом арила, арилалкила, замещенного арилом арилалкила, замещенного арилалкилом арилалкила, CN и -O-индолизинила;
где такие группы R1 и R2 могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из (C1-C20) алкила, CF3, галогена, гидрокси, (C1-C20) алкокси, OCF3 и CN;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом, серой или NR8;
где R8 представляет водород или (C1-C20) алкилгруппу;
где один из R1 и R2 является иным чем водород и где группы алкил, алкенил и алкинил в R2 являются необязательно замещенными группой оксо или галогеном;
каждый R5 независимо представляет H, необязательно замещенный (C1-C3) алкил или необязательно замещенный -C(O)-O-(C1-C3)алкилом фенил;
каждый R6 независимо представляет H или необязательно замещенный (C1-C2)алкил;
каждый R7 независимо представляет H, необязательно замещенный (С1-C2)алкил или необязательно замещенный фенил;
m равно 1 или 2;
n равно 1, 2 или 3;
t равно 1, 2 или 3; и
u равно 0, 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат, метаболит, пролекарство, энантиомер или стереоизомер и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
14. Способ лечения расстройства, включающий введение субъекту, при необходимости терапевтически эффективного количества одного или нескольких соединений формулы I
Figure 00000001
где D представляет H, N(R5)2 или OR6;
X представляет CH, C(CH3) или N;
Y представляет CH2, O, S или NR3; где R3 представляет водород или линейный или разветвленный (С1-C10) алкил;
A представляет H, гидрокси, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(О)-OCH3, -C(OH)(CH3)2, -O(CH2)t-COOH, -C(O)-NR6, необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-O-P(=О)(OR7)(OR7), необязательно замещенный-(CH2)n-P(=O)(OR7)(R7), -CH=CH-P(=O)(OR7)(OR7), C(O)-NHCH3, CN, COOR6 или -R4-COOH, где R4 представляет линейный или разветвленный (C1-C20) алкилен, линейный или разветвленный (C1-C20) алкенилен, линейный или разветвленный (C1-C20) алкинилен, (C3-C20) циклоалкил или необязательно замещенный азетидинил;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, CF3, галогена, (C1-C20) алкила, (C1-C20) алкокси, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкила, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкокси, (C2-C20) алкенила, замещенного арилом (C2-C20) алкенила, (C2-C20) алкинила, замещенного арилом (C2-C20) алкинила, арила, замещенного арилом алкила, замещенного гетероарилом алкила, замещенного арилом алкокси, замещенного гетероарилом алкокси, замещенного алкилом арила, арилалкила, замещенного арилом арилалкила, замещенного арилалкилом арилалкила, CN и -O-индолизинила;
где такие группы R1 и R2 могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из (C1-C20) алкила, CF3, галогена, гидрокси, (C1-C20) алкокси, OCF3 и CN;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом, серой или NR8;
где R8 представляет водород или (C1-C20) алкилгруппу;
где один из R1 и R2 является иным, чем водород; и где группы алкил, алкенил и алкинил в R2 являются необязательно замещенными группой оксо или галогеном;
каждый R5 независимо представляет H, необязательно замещенный (C1-C3) алкил или необязательно замещенный -C(O)-O-(C1-C3))алкилом фенил;
каждый R6 независимо представляет H или необязательно замещенный (C1-C2) алкил;
каждый R7 независимо представляет H, необязательно замещенный (C1-C2) алкил или необязательно замещенный фенил;
m равно 1 или 2;
n равно 1, 2 или 3;
t равно 1, 2 или 3 и
u равно 0, 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата, метаболита, пролекарства, энантиомера или стереоизомера.
15. Способ по п.14, где расстройством является ревматоидный артрит, волчанка, болезнь Крона, астма, диабет, боль или псориаз.
16. Способ лечения расстройства центральной нервной системы, включающий введение субъекту, при необходимости терапевтически эффективного количества одного или нескольких соединений формулы I, где
D представляет H, N(R5)2 или OR6;
X представляет CH, C(CH3) или N;
Y представляет CH2, О, S или NR3; где R3 представляет водород или линейный или разветвленный (С1-С10) алкил;
A представляет H, гидрокси, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(O)-OCH3, -C(OH)(CH3)2, -O(CH2)t-COOH-, -C(O)-NR6, необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-P(=O)(OR7)(R7), -CH=CH-P(=O)(OR7)(OR7), C(O)-NHCH3, CN, COOR6 или -R4-COOH, где R4 представляет линейный или разветвленный (C1-C20) алкилен, линейный или разветвленный (C1-C20) алкенилен, линейный или разветвленный (C1-C20) алкинилен, (C3-C20) циклоалкил или необязательно замещенный азетидинил;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, CF3, галогена, (C1-C20) алкила, (C1-C20) алкокси, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкила, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкокси, (C2-C20) алкенила, замещенного арилом (C2-C20) алкенила, (C2-C20) алкинила, замещенного арилом (C2-C20) алкинила, арила, замещенного арилом алкила, замещенного гетероарилом алкила, замещенного арилом алкокси, замещенного гетероарилом алкокси, замещенного алкилом арила, арилалкила, замещенного арилом арилалкила, замещенного арилалкилом арилалкила, CN и -O-индолизинила;
где такие группы R1 и R2 могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из (C1-C20) алкила, CF3, галогена, гидрокси, (C1-C20) алкокси, OCF3 и CN;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом, серой или NR8;
где R8 представляет водород или (C1-C20) алкилгруппу;
где один из R1 и R2 является иным, чем водород; и где группы алкил, алкенил и алкинил в R2 являются необязательно замещенными группой оксо или галогеном;
каждый R5 независимо представляет H, необязательно замещенный (C1-C3) алкил или необязательно замещенный -C(O)-O-(C1-C3) алкилом фенил;
каждый R6 независимо представляет H или необязательно замещенный (C1-C2)алкил;
каждый R7 независимо представляет H, необязательно замещенный (C1-C2) алкил или необязательно замещенный фенил;
m равно 1 или 2;
n равно 1, 2 или 3;
t равно 1, 2 или 3 и
u равно 0, 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата, метаболита, пролекарства, энантиомера или стереоизомера.
17. Способ лечения рассеянного склероза, включающий введение субъекту, при необходимости, терапевтически эффективного количества одного или нескольких соединений по п.1 или их фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата, метаболита, пролекарства, энантиомера или стереоизомера.
18. Упакованное фармацевтическое средство, содержащее одно или несколько соединений, отвечающих формуле I
Figure 00000001
где D представляет H, N(R5)2 или OR6;
X представляет CH, C(CH3) или N;
Y представляет CH2, O, S или NR3; где R3 представляет водород или линейный или разветвленный (С1-С10) алкил;
A представляет H, гидрокси, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(O)-OCH3, -C(OH)(CH3)2, -O(CH2)t-COOH, -C(O)-NR6, необязательно замещенный-(CH2)n-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7), необязательно замещенный-(CH2)n-P(=O)(OR7)(R7), -CH=CH-P(=O)(OR7)(OR7), C(O)-NHCH3, CN, COOR6 или -R4-COOH, где R4 представляет линейный или разветвленный (С1-C20) алкилен, линейный или разветвленный (С1-C20) алкенилен, линейный или разветвленный (С1-C20) алкинилен, (C3-C20) циклоалкил или необязательно замещенный азетидинил;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, CF3, галогена, (С1-C20) алкила, (С1-C20) алкокси, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкила, замещенного (C3-C20) циклоалкилом алкокси, (C2-C20) алкенила, замещенного арилом (C2-C20) алкенила, (C2-C20) алкинила, замещенного арилом (C2-C20) алкинила, арила, замещенного арилом алкила, замещенного гетероарилом алкила, замещенного арилом алкокси, замещенного гетероарилом алкокси, замещенного алкилом арила, арилалкила, замещенного арилом арилалкила, замещенного арилалкилом арилалкила, CN и -O-индолизинила;
где такие группы R1 и R2 могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из (С1-C20) алкила, CF3, галогена, гидрокси, (C1-C20) алкокси, OCF3 и CN;
где один или несколько атомов углерода в группах R1 или R2 могут быть независимо замещены непероксидным кислородом, серой или NR8;
где R8 представляет водород или (C1-C20) алкилгруппу;
где один из R1 и R2 является иным, чем водород; и где группы алкил, алкенил и алкинил в R2 являются необязательно замещенными группой оксо или галогеном;
каждый R5 независимо представляет H, необязательно замещенный (C1-C3) алкил, или необязательно замещенный -C(O)-O-(C1-C3)алкилом фенил;
каждый R6 независимо представляет H или необязательно замещенный (C1-C2) алкил;
каждый R7 независимо представляет H, необязательно замещенный (C1-C2) алкил или необязательно замещенный фенил;
m равно 1 или 2;
n равно 1, 2 или 3;
t равно 1, 2 или 3 и
u равно 0, 1 или 2;
или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты, гидраты, метаболиты, пролекарства, энантиомеры или стереоизомеры и инструкции по применению.
19. Упакованное фармацевтическое средство по п.18, где соединение или соединения присутствуют в терапевтически эффективном количестве.
20. Соединение формулы 2, Формулы 3 или Формулы 4
Figure 00000010
21. Соединение формулы 5, Формулы 6, Формулы 7, Формулы 8, Формулы 9 или Формулы 10
Figure 00000011
Figure 00000012
22. Соединение формулы 11 или Формулы 12
Figure 00000013
RU2009128062/04A 2006-12-21 2007-12-21 Соединения агонисты и антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата RU2009128062A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US87631806P 2006-12-21 2006-12-21
US87628806P 2006-12-21 2006-12-21
US60/876,318 2006-12-21
US60/876,288 2006-12-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009128062A true RU2009128062A (ru) 2011-01-27

Family

ID=39562856

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009128062/04A RU2009128062A (ru) 2006-12-21 2007-12-21 Соединения агонисты и антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата

Country Status (19)

Country Link
EP (1) EP2120575A4 (ru)
JP (1) JP2010513532A (ru)
KR (1) KR20090095659A (ru)
AR (1) AR064650A1 (ru)
AU (1) AU2007338700A1 (ru)
BR (1) BRPI0720478A2 (ru)
CA (1) CA2672727A1 (ru)
CL (1) CL2007003784A1 (ru)
CO (1) CO6180436A2 (ru)
CR (1) CR10872A (ru)
DO (1) DOP2009000149A (ru)
EC (1) ECSP099435A (ru)
MX (1) MX2009006751A (ru)
NO (1) NO20092376L (ru)
PE (1) PE20081561A1 (ru)
RU (1) RU2009128062A (ru)
TW (1) TW200838497A (ru)
UY (1) UY30829A1 (ru)
WO (1) WO2008079382A1 (ru)

Families Citing this family (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009528274A (ja) * 2006-01-27 2009-08-06 ユニバーシティ オブ バージニア パテント ファンデーション 神経因性疼痛の治療法
CA2641718A1 (en) 2006-02-09 2007-08-16 University Of Virginia Patent Foundation Bicyclic sphingosine 1-phosphate analogs
CA2669124A1 (en) 2006-11-21 2008-05-29 University Of Virginia Patent Foundation Benzocycloheptyl analogs having sphingosine 1-phosphate receptor activity
EP2099741A2 (en) 2006-11-21 2009-09-16 University Of Virginia Patent Foundation Hydrindane analogs having sphingosine 1-phosphate receptor agonist activity
JP2010513531A (ja) * 2006-12-21 2010-04-30 アボット・ラボラトリーズ １−アミノ、３−置換フェニルシクロペンタンカルボン酸エステルの個々の立体異性体の製造および単離方法
WO2008151156A1 (en) 2007-05-31 2008-12-11 Sepracor Inc. Phenyl substituted cycloalkylamines as monoamine reuptake inhibitors
KR20180023049A (ko) 2008-07-23 2018-03-06 아레나 파마슈티칼스, 인크. 자가면역성 및 염증성의 장애의 치료에 유용한 치환된 1,2,3,4-테트라히드로시클로펜타[ｂ]인돌-3-일)아세트산 유도체
EP2342205B1 (en) 2008-08-27 2016-04-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. Substituted tricyclic acid derivatives as s1p1 receptor agonists useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
AU2009304596A1 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Akaal Pharma Pty Ltd S1P receptors modulators
NZ592748A (en) 2008-10-17 2013-01-25 Akaal Pharma Pty Ltd 2-Amino-(oxadiazol-3-yl)-benzofuran derivatives and their use as S1P receptor modulators
AR074061A1 (es) * 2008-10-31 2010-12-22 Lexicon Pharmaceuticals Inc Inhibidores de s1p liasa para el tratamiento de la malaria cerebral y formulacion farmaceutica
AR074062A1 (es) * 2008-10-31 2010-12-22 Lexicon Pharmaceuticals Inc Agonistas del receptor s1p para el tratamiento de la malaria cerebral y forma farmaceutica
CN102361867A (zh) 2009-01-23 2012-02-22 百时美施贵宝公司 在治疗自身免疫疾病和炎性疾病中作为s1p激动剂的取代的噁二唑衍生物
CN102361869A (zh) 2009-01-23 2012-02-22 百时美施贵宝公司 在治疗自身免疫性疾病和炎性疾病中作为s1p激动剂的取代的噁二唑衍生物
EP2382211B1 (en) 2009-01-23 2012-12-19 Bristol-Myers Squibb Company Pyrazole-i, 2, 4 -oxad iazole derivatives as s.phing0sine-1-ph0sphate agonists
US8399451B2 (en) 2009-08-07 2013-03-19 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic compounds
EP4148045A1 (en) 2010-01-27 2023-03-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Intermediate compounds for the preparation of (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3- (trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b] indol-3-yl)acetic acid and salts thereof
SG10201501575VA (en) 2010-03-03 2015-04-29 Arena Pharm Inc Processes for the preparation of s1p1 receptor modulators and crystalline forms thereof
JP5735634B2 (ja) 2010-04-23 2015-06-17 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ スフィンゴシン−１−リン酸受容体１アゴニストとしての４−（５−イソオキサゾリルまたは５−ピラゾリル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−マンデル酸アミド化合物
TWI522361B (zh) 2010-07-09 2016-02-21 艾伯維公司 作為s1p調節劑的稠合雜環衍生物
TW201206893A (en) 2010-07-09 2012-02-16 Abbott Healthcare Products Bv Bisaryl (thio) morpholine derivatives as S1P modulators
TW201643169A (zh) * 2010-07-09 2016-12-16 艾伯維股份有限公司 作為s1p調節劑的螺-哌啶衍生物
ES2548258T3 (es) 2010-09-24 2015-10-15 Bristol-Myers Squibb Company Compuestos de oxadiazol sustituidos y su uso como agonistas de S1P1
JO3177B1 (ar) 2011-04-01 2018-03-08 Novartis Ag تركيبات تتالف من 2-أمينو-2- [ 2- ( 4- أكتيل فينيل ) إثيل ] بروبان - 3, 1- ديول
UY35338A (es) * 2013-02-21 2014-08-29 Bristol Myers Squibb Company Una Corporación Del Estado De Delaware Compuestos bicíclicos moduladores de la actividad de s1p1 y composiciones farmacéuticas que los contienen
EP3022176B8 (en) * 2013-07-15 2019-12-25 The Regents of the University of California Azacyclic constrained analogs of fty720
TW201613864A (en) 2014-02-20 2016-04-16 Takeda Pharmaceutical Novel compounds
TWI689487B (zh) 2014-08-20 2020-04-01 美商必治妥美雅史谷比公司 經取代雙環化合物
JP6895378B2 (ja) 2015-01-06 2021-06-30 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｓ１ｐ１受容体に関連する状態の処置方法
EP3939965A1 (en) 2015-06-22 2022-01-19 Arena Pharmaceuticals, Inc. Crystalline l-arginine salt of (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclo-penta[b]indol-3-yl)acetic acid for use in sipi receptor-associated disorders
CA2999177A1 (en) 2015-09-24 2017-03-30 The Regents Of The University Of California Synthetic sphingolipid-like molecules, drugs, methods of their synthesis and methods of treatment
EP3507278B1 (en) * 2016-09-02 2021-01-27 Bristol-Myers Squibb Company Substituted tricyclic heterocyclic compounds
CN110520124A (zh) 2017-02-16 2019-11-29 艾尼纳制药公司 用于治疗原发性胆汁性胆管炎的化合物和方法
WO2018151834A1 (en) 2017-02-16 2018-08-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of inflammatory bowel disease with extra-intestinal manifestations
KR101891051B1 (ko) * 2018-01-29 2018-08-31 주식회사 세종바이오메드 스핑고신-1-포스페이트 유사체 및 이의 합성 방법
KR20210074291A (ko) 2018-09-06 2021-06-21 아레나 파마슈티칼스, 인크. 자가면역 및 염증성 장애의 치료에 유용한 화합물
AU2019387370A1 (en) 2018-11-30 2021-06-10 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof
CN110808093A (zh) * 2019-09-16 2020-02-18 中山大学孙逸仙纪念医院 一种放射性脑病临床预后的预测模型及其构建方法
WO2021087299A1 (en) 2019-10-31 2021-05-06 E-Scape Bio, Inc. Solid forms of an s1p-receptor modulator
CN117007818B (zh) * 2023-08-04 2024-04-09 徐州医科大学科技园发展有限公司 S1pr1作为靶点在开发或制备用于预防慢性疼痛相关记忆损伤疾病的药物中的应用

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2807192A (en) * 1991-10-02 1993-05-03 Smithkline Beecham Corporation Cyclopentane and cyclopentene derivatives with antiallergic antiinflammatory and tumor necrosis factor inhibiting activity
US5314896A (en) * 1991-11-20 1994-05-24 Warner-Lambert Company 1,3-substituted cycloalkenes and cycloalkanes as central nervous system agents
AU2006214314B2 (en) * 2005-02-14 2012-02-09 University Of Virginia Patent Foundation Sphingosine 1- phos phate agonists comprising cycloalkanes and 5 -membered heterocycles substituted by amino and phenyl groups
EP1991535A1 (en) * 2006-02-21 2008-11-19 University Of Virginia Patent Foundation Phenyl-cycloalkyl and phenyl-heterocyclic derivatives as sip receptor agonists

Also Published As

Publication number Publication date
PE20081561A1 (es) 2008-10-30
CO6180436A2 (es) 2010-07-19
CL2007003784A1 (es) 2008-06-27
EP2120575A1 (en) 2009-11-25
TW200838497A (en) 2008-10-01
AU2007338700A1 (en) 2008-07-03
CA2672727A1 (en) 2008-07-03
KR20090095659A (ko) 2009-09-09
UY30829A1 (es) 2008-07-31
BRPI0720478A2 (pt) 2014-01-14
EP2120575A4 (en) 2011-04-27
DOP2009000149A (es) 2010-05-15
JP2010513532A (ja) 2010-04-30
MX2009006751A (es) 2009-06-30
CR10872A (es) 2009-07-23
ECSP099435A (es) 2009-07-31
WO2008079382A1 (en) 2008-07-03
NO20092376L (no) 2009-06-22
AR064650A1 (es) 2009-04-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009128062A (ru) Соединения агонисты и антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата
RU2453532C2 (ru) Аминосоединение и его фармацевтическое применение
EP2592066B1 (en) Aminocarboxylic acid derivative and medical use thereof
RU2009102278A (ru) Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза
AR080878A1 (es) Derivados heterociclicos de ariletinilo, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de la esquizofrenia y trastornos cognitivos.
AR063454A1 (es) Derivados acetamida de diazepan como inhibidores selectivos de 11 beta - hsd1. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
NZ601967A (en) Pde10 inhibitors and related compositions and methods
RU2010116253A (ru) Производные n-гидроксилсульфонамида как новые физиологически применимые доноры нитроксила
RU2010101611A (ru) Полициклические производные гуанина и способы их применения
RS20060143A (en) Phenyl or pyridil amide compounds as prostaglandin e2 antagonists
KR950702967A (ko) 약제학적 활성 디케토피페라진(Pharmaceutically active diketopiperazines)
ES8204725A1 (es) Procedimiento para la preparacion de ariloxipropanolaminas
RU2014149183A (ru) Проницаемые ингибиторы гликозидазы и их применения
RU2011101774A (ru) Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны
RU2007145434A (ru) Бициклические производные в качестве модуляторов ионных каналов
AR074825A1 (es) Regimen de dosificacion de un agonista de los receptores de s1p, metodo de tratamiento y kit
IN2014CN02478A (ru)
RU2012120759A (ru) Новые композиции для предупреждения и/или лечения дегенеративных расстройств центральной нервной системы
AR049417A1 (es) Compuestos de pirrol y pirazol, sintesis y composiciones farmaceuticas
RU2008134702A (ru) Способ лечения невропатической боли
RU2010100945A (ru) Способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов
CA2451393A1 (en) 2 pyrrolidone derivatives as prostanoid agonists
AR068350A1 (es) Metodos de preparacion de medicamentos para lograr un efecto anestesico limitado o prolongar un efecto anestesico en un sujeto. kit y composicion
RU2014126646A (ru) Циклические амидные производные как ингибиторы 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы и их применение
ATE479690T1 (de) Thienoä2,3-büpyridin derivate

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110311