RU2014149183A - Проницаемые ингибиторы гликозидазы и их применения - Google Patents

Проницаемые ингибиторы гликозидазы и их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2014149183A
RU2014149183A RU2014149183A RU2014149183A RU2014149183A RU 2014149183 A RU2014149183 A RU 2014149183A RU 2014149183 A RU2014149183 A RU 2014149183A RU 2014149183 A RU2014149183 A RU 2014149183A RU 2014149183 A RU2014149183 A RU 2014149183A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
fluorine
compound
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2014149183A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2707292C2 (ru
Inventor
Харолд Дж. СЕЛНИК
Вэньпин ЛИ
Эрик ХОСТЕТЛЕР
Кунь Лю
Эрнест Дж. МАКИЧЕРН
Юаньси ЧЖОУ
Чжунюн ВЕЙ
Чанвэй МУ
Яодэ ВАН
Цзиан Чан
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
Алектос Терапьютикс Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from PCT/CN2012/075185 external-priority patent/WO2013166654A1/en
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп., Алектос Терапьютикс Инк. filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2014149183A publication Critical patent/RU2014149183A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2707292C2 publication Critical patent/RU2707292C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H9/00—Compounds containing a hetero ring sharing at least two hetero atoms with a saccharide radical
    • C07H9/06—Compounds containing a hetero ring sharing at least two hetero atoms with a saccharide radical the hetero ring containing nitrogen as ring hetero atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
    • C07B59/005—Sugars; Derivatives thereof; Nucleosides; Nucleotides; Nucleic acids

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый R независимо представляет собой H или C(O)CH;Rи Rнезависимо представляют собой (a) водород, (b) C1-6алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из F, -OH, -OCHи -CH,или(c)C1-6алкокси, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из F, -OH, -OCHи -CH;или Rи Rмогут быть объединены вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием азетидина, пирролидина, пиперидина или изоксазолидина;Rпредставляет собой C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами фтора;Rпредставляет собой водород или C1-10алкил, необязательно замещенный фенилом;Rпредставляет собой(A) C1-8алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из(1) фтора,(2) морфолино,(3) C3-6циклоалкила,(4) пиридинила, необязательно замещенного C1-6алкилом,(5) фенила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, выбранными из: (a) фтора, (b) гидрокси, (c) C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, (d) C1-6алкенила, (e) C1-5алкокси, необязательно замещенного фтором, (f) фенила, (g) фенилокси, (h) бензилокси и (i) C1-10алкилфенила;(B) фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из (1) -NO, (2) -NH, (3) фтора, (4) C1-6алкила, необязательно замещенного фтором, и (5) C1-6алкокси, необязательно замещенного фтором; и(C) пиридинил, необязательно замещенный (1) фтором, (2) C1-6алкилом, необязательно замещенным фтором, и (3) C1-6алкокси, необязательно замещенным фтором.2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rпредставляет собой метил или трифторметил.3. Соединение по п. 1 формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая соль:4. Соединение по п. 1 формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль:5. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRпредставляет собой метил или трифторметил;Rпредставляет с

Claims (18)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
каждый R независимо представляет собой H или C(O)CH3;
R1 и R2 независимо представляют собой (a) водород, (b) C1-6алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из F, -OH, -OCH3 и -CH3, или (c)C1-6алкокси, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из F, -OH, -OCH3 и -CH3;
или R1 и R2 могут быть объединены вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием азетидина, пирролидина, пиперидина или изоксазолидина;
R3 представляет собой C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами фтора;
R4 представляет собой водород или C1-10алкил, необязательно замещенный фенилом;
R5 представляет собой
(A) C1-8алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из
(1) фтора,
(2) морфолино,
(3) C3-6циклоалкила,
(4) пиридинила, необязательно замещенного C1-6алкилом,
(5) фенила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, выбранными из: (a) фтора, (b) гидрокси, (c) C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, (d) C1-6алкенила, (e) C1-5алкокси, необязательно замещенного фтором, (f) фенила, (g) фенилокси, (h) бензилокси и (i) C1-10алкилфенила;
(B) фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из (1) -NO2, (2) -NH2, (3) фтора, (4) C1-6алкила, необязательно замещенного фтором, и (5) C1-6алкокси, необязательно замещенного фтором; и
(C) пиридинил, необязательно замещенный (1) фтором, (2) C1-6алкилом, необязательно замещенным фтором, и (3) C1-6алкокси, необязательно замещенным фтором.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 представляет собой метил или трифторметил.
3. Соединение по п. 1 формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000002
4. Соединение по п. 1 формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000003
5. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой метил или трифторметил;
R4 представляет собой водород; и
R5 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из
(1) фтора,
(2) морфолино,
(3) C3-6циклоалкила,
(4) пиридинила, необязательно замещенного C1-6алкилом,
(5) фенила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, выбранными из: (a) фтора, (b) гидрокси, (c) C1-6алкила, необязательно замещенного фтором, (d) C1-6алкенила, (e) C1-5алкокси, необязательно замещенного фтором, (f) фенила, (g) фенилокси, (h) бензилокси и (i) C1-6алкилфенила.
6. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой метил или трифторметил;
R4 представляет собой водород; и
R5 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из (1) -NO2, (2) -NH2, (3) фтора, (4) C1-6алкила, необязательно замещенного фтором, и (5) C1-6алкокси, необязательно замещенного фтором.
7. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 представляет собой метил или трифторметил;
R4 представляет собой водород; и
R5 представляет собой пиридинил, необязательно замещенный (1) фтором, (2) C1-6алкилом, необязательно замещенным фтором, и (3) C1-6алкокси, необязательно замещенным фтором.
8. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из группы, включающей примеры 1-11, 20-111, 118, 119 и 120 или фармацевтически приемлемую соль такого соединения.
9. Соединение формулы (II)
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль, где
каждый R независимо представляет собой H или C(O)CH3;
R1 и R2 независимо представляют собой (a) водород, (b) C1-6алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из F, -OH, -OCH3 и -CH3, или (c) C1-6алкокси, необязательно замещенный F, -OH, -OCH3 и -CH3; или
R1 и R2 могут быть объединены вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием азетидина, пирролидина, пиперидина или изоксазолидина;
R3 представляет собой C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами фтора;
R4 и R5 независимо представляют собой водород или C1-6 алкил; и
R6 представляет собой водород, C1-6алкил или C3-6циклоалкил.
10. Соединение по п. 9 формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000005
11. Соединение по п. 9 формулы (IIb) или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000006
12. Соединение по п. 9, где соединение выбрано из группы,
включающей примеры 12-19 и 113-117 или фармацевтически приемлемую соль такого соединения.
13. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение является изотопно меченным 11C, 13C, 14C, 18F, 2H и 3H.
14. Соединение по п. 9 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение является изотопно меченным 11C, 13C, 14C, 18F, 2H и 3H.
15. Соединение, выбранное из группы, включающей примеры 118-120 или фармацевтически приемлемую соль такого соединения.
16. Соединение по п. 15 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение является изотопно меченным 11C.
17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Способ лечения заболевания или расстройства, выбранного из группы, включающей болезнь Альцгеймера и родственные таупатии, глаукому, шизофрению, болезнь Гентингтона, болезнь Паркинсона, шизофрению, слабовыраженное когнитивное расстройство (MCI), невропатию (включая периферическую невропатию, автономную невропатию, неврит, диабетическую невропатию) и рак, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2014149183A 2012-05-08 2013-05-03 Проницаемые ингибиторы гликозидазы и их применения RU2707292C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/CN2012/075185 WO2013166654A1 (en) 2012-05-08 2012-05-08 Permeable glycosidase inhibitors and uses thereof
CNPCT/CN2012/075185 2012-05-08
US201261655641P 2012-06-05 2012-06-05
US61/655,641 2012-06-05
PCT/US2013/039377 WO2013169576A1 (en) 2012-05-08 2013-05-03 Permeable glycosidase inhibitors and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014149183A true RU2014149183A (ru) 2016-06-27
RU2707292C2 RU2707292C2 (ru) 2019-11-26

Family

ID=49551168

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014149183A RU2707292C2 (ru) 2012-05-08 2013-05-03 Проницаемые ингибиторы гликозидазы и их применения

Country Status (10)

Country Link
US (1) US9611275B2 (ru)
EP (1) EP2847199B1 (ru)
JP (1) JP6178843B2 (ru)
KR (1) KR102108586B1 (ru)
CN (1) CN104395323B (ru)
AU (1) AU2013259892B2 (ru)
BR (1) BR112014027724B1 (ru)
CA (1) CA2871920C (ru)
RU (1) RU2707292C2 (ru)
WO (1) WO2013169576A1 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2732336A1 (en) 2008-08-01 2010-02-04 Simon Fraser University Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
US9120781B2 (en) 2010-05-11 2015-09-01 Simon Fraser University Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
EP2638052B1 (en) 2010-11-08 2017-03-22 Alectos Therapeutics, Inc. Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
PT2655388T (pt) 2010-12-23 2016-09-06 Merck Sharp & Dohme Inibidores de glicosidase seletivos e as suas utilizações
US8927507B2 (en) 2011-03-24 2015-01-06 Ernest J. McEachern Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
EP2691407B1 (en) 2011-03-31 2017-02-22 Alectos Therapeutics Inc. Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
KR102054744B1 (ko) 2011-06-27 2019-12-11 알렉토스 테라퓨틱스 인크. 선택적인 글리코시다아제 저해제 및 이의 용도
WO2013000085A1 (en) 2011-06-27 2013-01-03 Alectos Therapeutics Inc. Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
WO2013000086A1 (en) 2011-06-27 2013-01-03 Alectos Therapeutics Inc. Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
WO2014032185A1 (en) 2012-08-31 2014-03-06 Alectos Therapeutics Inc. Glycosidase inhibitors and uses thereof
US9809537B2 (en) 2012-08-31 2017-11-07 Alectos Therapeutics Inc. Glycosidase inhibitors and uses thereof
RU2672873C2 (ru) 2012-10-31 2018-11-20 Алектос Терапьютикс Инк. Ингибиторы гликозидаз и их применения
WO2014100934A1 (en) 2012-12-24 2014-07-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Glycosidase inhibitors and uses thereof
DE112014002780T5 (de) 2013-06-11 2016-06-23 President And Fellows Of Harvard College SC-ß-Zellen und Zusammensetzungen und Verfahren zur Erzeugung der Zellen
EP3215191A4 (en) 2014-11-05 2018-08-01 Voyager Therapeutics, Inc. Aadc polynucleotides for the treatment of parkinson's disease
SG11201703419UA (en) 2014-11-14 2017-05-30 Voyager Therapeutics Inc Modulatory polynucleotides
CN110214187B (zh) 2016-05-18 2024-01-30 沃雅戈治疗公司 调节性多核苷酸
CA3024449A1 (en) 2016-05-18 2017-11-23 Voyager Therapeutics, Inc. Compositions and methods of treating huntington's disease
SG11201909868YA (en) 2017-05-05 2019-11-28 Voyager Therapeutics Inc Compositions and methods of treating huntington's disease
JOP20190269A1 (ar) 2017-06-15 2019-11-20 Voyager Therapeutics Inc بولي نوكليوتيدات aadc لعلاج مرض باركنسون
CN109160873A (zh) * 2018-08-14 2019-01-08 重庆市化工研究院 一种芳香族烯丙基醚及其合成方法和应用

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU1441749A1 (ru) * 1987-03-16 1996-01-10 Институт Тонкой Органической Химии Им.А.Л.Мнджояна 2-АМИНО-5,5-ДИМЕТИЛ-4,5-ДИГИДРО-7Н-ПИРАНО [4,3-d] ТИАЗОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ
US20080166323A1 (en) 2004-04-14 2008-07-10 Uab Research Foundation Activators of Hexosamine Biosynthesis as Inhibitors of Injury Induced by Ischemia or Hermorrhagic Shock
EP1869060B1 (en) * 2005-03-01 2012-08-15 Simon Fraser University Selective glycosidase inhibitors, methods of making inhibitors, and uses thereof
JP5380293B2 (ja) 2006-08-31 2014-01-08 サイモン・フレーザー・ユニバーシティ 選択的グリコシダーゼ阻害剤およびその使用
CN107253970A (zh) * 2006-08-31 2017-10-17 西蒙·弗雷瑟大学 选择性糖苷酶抑制剂及其用途
CA2732336A1 (en) 2008-08-01 2010-02-04 Simon Fraser University Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
AU2009276222B2 (en) 2008-08-01 2015-03-05 Simon Fraser University Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
US20110301217A1 (en) 2008-09-16 2011-12-08 David Jaro Vocadlo Selective Glycosidase Inhibitors and Uses Thereof
US9120781B2 (en) * 2010-05-11 2015-09-01 Simon Fraser University Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
TW201249848A (en) * 2010-11-08 2012-12-16 Merck Sharp & Dohme Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
WO2012061972A1 (en) * 2010-11-08 2012-05-18 Alectos Therapeutics Inc. Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
WO2012159262A1 (en) * 2011-05-24 2012-11-29 Alectos Therapeutics Inc. Selective glycosidase inhibitors and uses thereof
US9126957B2 (en) * 2011-08-18 2015-09-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Selective glycosidase inhibitors and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
KR20150006841A (ko) 2015-01-19
CN104395323B (zh) 2017-08-01
JP2015516420A (ja) 2015-06-11
EP2847199A4 (en) 2015-11-11
CA2871920C (en) 2021-03-09
CA2871920A1 (en) 2013-11-14
US9611275B2 (en) 2017-04-04
RU2707292C2 (ru) 2019-11-26
BR112014027724B1 (pt) 2022-05-03
US20150152127A1 (en) 2015-06-04
AU2013259892A1 (en) 2014-10-30
JP6178843B2 (ja) 2017-08-09
EP2847199B1 (en) 2017-10-25
KR102108586B1 (ko) 2020-05-07
CN104395323A (zh) 2015-03-04
BR112014027724A2 (ru) 2017-08-22
WO2013169576A1 (en) 2013-11-14
AU2013259892B2 (en) 2017-09-14
EP2847199A1 (en) 2015-03-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014149183A (ru) Проницаемые ингибиторы гликозидазы и их применения
JP2015516420A5 (ru)
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
EA202090658A1 (ru) Ингибиторы кэп-зависимой эндонуклеазы
AR083849A1 (es) Antagonistas de mdm2 de espiro-oxindol
RU2014121090A (ru) Модуляторы рецептора нмда и их применение
PE20161416A1 (es) Derivados de benzamida para la inhibicion de la actividad abl1, abl2 y bcr-abl1
PE20141067A1 (es) Compuestos para el tratamiento de la adiccion
PE20140192A1 (es) Derivados de bencimidazol como inhibidores de cinasa pi3
RU2012155118A (ru) Способы лечения биполярного расстройства
CR11470A (es) Compuestos organicos
CY1108908T1 (el) Ενωσεις κινολινονης - καρβοξαμιδης ως αγωνιστες υποδοχεων 5-ητ4
AR051326A1 (es) Pirazolobenzodiazepinas disustituidas
EA201590345A1 (ru) Способы лечения рака с использованием 3-(4-((4-(морфолинометил)бензил)окси)-1-оксоизоиндолин-2-ил)пиперидин-2,6-диона
AR060489A1 (es) Derivados del acido benzoazepin - oxi- acetico como agonistas de ppar - delta usados para aumentar hdl- c, reducir ldl-c y reducir colesterol
PE20141075A1 (es) 4-aril-n-fenil-1,3,5-triazin-2-aminas que contienen un grupo sulfoximina
AR058546A1 (es) Derivados de 2- adamantilurea como inhibidores selectivos de 11 beta - hsd1
AR078045A1 (es) Derivados de pirimidina, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento del cancer
RU2012123154A (ru) Способы лечения синдрома фибромиалгии
PE20121031A1 (es) Nuevos conjugados, su preparacion y su aplicacion terapeutica
JP2013533253A5 (ru)
PE20151666A1 (es) Derivados sustituidos del acido bisfenil butanoico fosfonico como inhibidores de la nep
AR083872A1 (es) Derivados de acido carbamoil-cicloalquil-acetico sustituidos como inhibidores de nep
AR054232A1 (es) Derivados de piridina -2- carboxamida como antagonistas de mglur5
RU2009136592A (ru) Терапевтические агенты