SU1441749A1 - 2-АМИНО-5,5-ДИМЕТИЛ-4,5-ДИГИДРО-7Н-ПИРАНО [4,3-d] ТИАЗОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ - Google Patents
2-АМИНО-5,5-ДИМЕТИЛ-4,5-ДИГИДРО-7Н-ПИРАНО [4,3-d] ТИАЗОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮInfo
- Publication number
- SU1441749A1 SU1441749A1 SU4211392/04A SU4211392A SU1441749A1 SU 1441749 A1 SU1441749 A1 SU 1441749A1 SU 4211392/04 A SU4211392/04 A SU 4211392/04A SU 4211392 A SU4211392 A SU 4211392A SU 1441749 A1 SU1441749 A1 SU 1441749A1
- Authority
- SU
- USSR - Soviet Union
- Prior art keywords
- dose
- dihydro
- dimethyl
- ethanol
- product
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение касается производных гетероциклических соединений, в частности 2-амино-5, 5-диметил-4, 5-дигидро-7Н-пирано[4, 3-d]тиазола (ПТ), обладающего транквилизирующей активностью, что может быть использовано в медицине. Цель - создание веществ с активностью, не характерной для данного класса. Синтез ПТ можно вести двумя способами: 1 - из 2, 2-диметил-4-морфолино-2, 3-дигидро-6Н-пирана, Brв среде хлороформа при перемешивании и охлаждении до -15С (>1 ч) и при 20С (2,5 ч); из полученного продукта с тиомочевиной в среде этанола при кипячении (8 ч) или II - реакцией 2, 2-диметилтетрагидропиран-4-она, серы, цианамида и диэтиламина в среде этанола при кипячении и перемешивании реакционной смеси (1,5 ч). Выход ПТ 43,6 - 53,3%, т. пл. 163 - 164С (этанол), брутто-формула CH NOS. Испытания показывают, что ПТ имеет токсичность ЛД = 760 мг/кг, антикоразоловую активность при дозе ЕД 135 мг/кг. Нейротоксический эффект (нарушение координации движений мышей) наблюдается при дозе 310 мг/кг. Кроме того, в условиях конфликтной ситуации при дозе ПТ 2 мг/кг в сравнении с контролем увеличивается число взятий воды в 3 раза. Известный феназепам в этих же условиях вызывает увеличение числа взятий воды в 38 раз. 2 табл.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SU4211392/04A SU1441749A1 (ru) | 1987-03-16 | 1987-03-16 | 2-АМИНО-5,5-ДИМЕТИЛ-4,5-ДИГИДРО-7Н-ПИРАНО [4,3-d] ТИАЗОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SU4211392/04A SU1441749A1 (ru) | 1987-03-16 | 1987-03-16 | 2-АМИНО-5,5-ДИМЕТИЛ-4,5-ДИГИДРО-7Н-ПИРАНО [4,3-d] ТИАЗОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
SU1441749A1 true SU1441749A1 (ru) | 1996-01-10 |
Family
ID=60536343
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SU4211392/04A SU1441749A1 (ru) | 1987-03-16 | 1987-03-16 | 2-АМИНО-5,5-ДИМЕТИЛ-4,5-ДИГИДРО-7Н-ПИРАНО [4,3-d] ТИАЗОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
SU (1) | SU1441749A1 (ru) |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2592285C2 (ru) * | 2010-11-08 | 2016-07-20 | Алектос Терапьютикс Инк. | Селективные ингибиторы гликозидазы и их применение |
RU2593885C1 (ru) * | 2015-04-20 | 2016-08-10 | Федеральное государственное бюджетное учреждение науки "Институт токсикологии Федерального медико-биологического агентства" | Противосудорожное и транквилизирующее средство |
RU2609210C2 (ru) * | 2010-12-23 | 2017-01-31 | Алектос Терапьютикс Инк. | Селективные ингибиторы гликозидазы и их применение |
RU2625308C2 (ru) * | 2011-06-27 | 2017-07-13 | Алектос Терапьютикс Инк. | Селективные ингибиторы гликозидазы и их применение |
US9809537B2 (en) | 2012-08-31 | 2017-11-07 | Alectos Therapeutics Inc. | Glycosidase inhibitors and uses thereof |
RU2707292C2 (ru) * | 2012-05-08 | 2019-11-26 | Мерк Шарп И Доум Корп. | Проницаемые ингибиторы гликозидазы и их применения |
-
1987
- 1987-03-16 SU SU4211392/04A patent/SU1441749A1/ru active
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2592285C2 (ru) * | 2010-11-08 | 2016-07-20 | Алектос Терапьютикс Инк. | Селективные ингибиторы гликозидазы и их применение |
RU2609210C2 (ru) * | 2010-12-23 | 2017-01-31 | Алектос Терапьютикс Инк. | Селективные ингибиторы гликозидазы и их применение |
RU2625308C2 (ru) * | 2011-06-27 | 2017-07-13 | Алектос Терапьютикс Инк. | Селективные ингибиторы гликозидазы и их применение |
RU2707292C2 (ru) * | 2012-05-08 | 2019-11-26 | Мерк Шарп И Доум Корп. | Проницаемые ингибиторы гликозидазы и их применения |
US9809537B2 (en) | 2012-08-31 | 2017-11-07 | Alectos Therapeutics Inc. | Glycosidase inhibitors and uses thereof |
RU2593885C1 (ru) * | 2015-04-20 | 2016-08-10 | Федеральное государственное бюджетное учреждение науки "Институт токсикологии Федерального медико-биологического агентства" | Противосудорожное и транквилизирующее средство |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
SU1441749A1 (ru) | 2-АМИНО-5,5-ДИМЕТИЛ-4,5-ДИГИДРО-7Н-ПИРАНО [4,3-d] ТИАЗОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ | |
US3078298A (en) | 3-alkyl (sulfonyl and sulfoxyl) acrylic acid esters and nitriles | |
Borkovec et al. | Insect chemosterilants. 10. Substituted dithiobiurets | |
US3141889A (en) | 1-(2-oxo-3-oxazolidinyl)-2-thiourea | |
IE35404L (en) | Penicillins | |
ES448389A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de isotiazolilureas susti-tuidas. | |
ES8505178A1 (es) | Procedimiento para la obtencion de derivados quinolinicos | |
US3314947A (en) | 1-methyl-3-[2-(5-nitro-2-furyl)vinyl]-delta2-1, 2, 4-triazolin-5-one | |
JPS57134461A (en) | Preparation of t-alkyl isothiocyanate and t-alkyl thiocyanate | |
SU1417436A1 (ru) | 3-алкоксикарбонил-5-замещенный бензилидентиазолидин-2,4-дионы, обладающие противомикробной активностью | |
IE33192L (en) | Quinoxaline-1, 4-dioxides | |
GB929450A (en) | New thiophenes and process for preparing same | |
JPS5515439A (en) | Purification of triphosphonitrile halide of its derivative | |
SU1441748A1 (ru) | 3-(4-бромфенил)-3а,4,6,6а-тетрагидрофуро[3,4-d]изоксазол-4-он, проявляющий противовоспалительную активность | |
SU1376516A1 (ru) | Гидрохлорид 4,5-дифенил-2-пропилтиоимидазола, повышающий умственную работоспособность | |
GB1024385A (en) | Khellin derivatives | |
SU1417446A1 (ru) | 5-морфолино-2,2,10-триметил-8-фенил-1,2-дигидро-4н-пирано [4′,3′:4,5] пиридо[2,3-b]тиено[3,2-b]пиридин-9-карбоновая кислота формулы | |
SU1783796A1 (ru) | Гидрат дииодида 1,3-диметил-2(1',2'-диметилхинолил-4')-бензимидазола, проявляющий биоцидные и антикоррозионные свойства | |
JPS5585593A (en) | Novel penicillin compound and its preparation | |
SU1517317A1 (ru) | Способ получения диметилтиофенов | |
JPS55149300A (en) | Thiasteroid analog compound and its preapration | |
SU1531431A1 (ru) | 1-(изофлавонил-7-оксикарбонилвинил)-4-(изофлавонил-7-оксикарбонилметиленокси)бензол, обладающий гипотензивным и гиполипидемическим действием | |
SU1547253A1 (ru) | Трифторацетилгидразид малеиновой кислоты, проявляющий противовирусную активность | |
SU1607348A1 (ru) | 7-(3-фенилпропеноилокси)- 4' -фторизофлавон, обладающий гипотензивным действием | |
JPS5615266A (en) | Preparation of indole derivative |