RU2219181C2 - Кристаллические макролиды, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе - Google Patents
Кристаллические макролиды, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе Download PDFInfo
- Publication number
- RU2219181C2 RU2219181C2 RU2000101826/04A RU2000101826A RU2219181C2 RU 2219181 C2 RU2219181 C2 RU 2219181C2 RU 2000101826/04 A RU2000101826/04 A RU 2000101826/04A RU 2000101826 A RU2000101826 A RU 2000101826A RU 2219181 C2 RU2219181 C2 RU 2219181C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- crystalline form
- temperature
- crystalline
- Prior art date
Links
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D498/18—Bridged systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C30—CRYSTAL GROWTH
- C30B—SINGLE-CRYSTAL GROWTH; UNIDIRECTIONAL SOLIDIFICATION OF EUTECTIC MATERIAL OR UNIDIRECTIONAL DEMIXING OF EUTECTOID MATERIAL; REFINING BY ZONE-MELTING OF MATERIAL; PRODUCTION OF A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; SINGLE CRYSTALS OR HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; AFTER-TREATMENT OF SINGLE CRYSTALS OR A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; APPARATUS THEREFOR
- C30B7/00—Single-crystal growth from solutions using solvents which are liquid at normal temperature, e.g. aqueous solutions
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Immunology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Metallurgy (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области органической химии. Описывается макролид формулы (I)
или его таутомер, либо сольват в каждом случае в кристаллической форме. Также описываются способы получения соединения формулы I в кристаллической форме и фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве противовоспалительного, иммуносупрессорного и антипролиферативного агента. Технический результат - получение кристаллических форм соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 5 с. и 5 з.п.ф-лы, 7 ил., 1 табл.
или его таутомер, либо сольват в каждом случае в кристаллической форме. Также описываются способы получения соединения формулы I в кристаллической форме и фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве противовоспалительного, иммуносупрессорного и антипролиферативного агента. Технический результат - получение кристаллических форм соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 5 с. и 5 з.п.ф-лы, 7 ил., 1 табл.
Description
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Тк
Claims (10)
2. Соединение по п.1 в кристаллической форме А, для которой характерны следующие полосы в инфракрасном спектре с преобразованием Фурье 3651, 3458 и 3311 см-1.
3. Соединение по п.1 в кристаллической форме Б, для которой характерны следующие полосы в инфракрасном спектре с преобразованием Фурье: 3577 и 3487 см-1
4. Способ получения соединения формулы I по п.1 в кристаллической форме, включающий соответствующее превращение аморфного соединения формулы I из его раствора в индуцирующих кристаллизацию условиях путем растворения исходного соединения формулы I в аморфной форме в растворителе при температуре приблизительно 60-75°С, фильтрации образовавшегося раствора с последующим его охлаждением и добавлением жидкости, в которой не растворима получаемая кристаллическая форма.
5. Способ получения соединения формулы I по п.1 в кристаллической форме А, включающий соответствующее превращение соединения формулы I, находящегося в форме, отличной от формы А, или его таутомерной или сольватированной формы из его раствора в условиях, индуцирующих кристаллизацию преимущественно формы А, путем растворения исходного соединения формулы I в растворителе при температуре приблизительно 60-75°С и массовом соотношении исходный продукт: растворитель, равном приблизительно от 1:5 до 1:6, фильтрации образовавшегося раствора с последующим его охлаждением до температуры ниже приблизительно 20°С, добавлением жидкости, в которой не растворима кристаллическая форма А, предпочтительно с добавлением затравки в виде кристаллов формы А и кристаллизацией приблизительно при этой же температуре.
6. Способ получения соединения формулы I по п.1 в кристаллической форме Б, включающий соответствующее превращение соединения формулы I, находящегося в форме, отличной от формы Б, или его таутомерной или сольватированной формы из его раствора в условиях, индуцирующих кристаллизацию преимущественно формы Б, путем растворения исходного соединения формулы I в растворителе при температуре приблизительно 60-75°С и массовом соотношении исходный продукт: растворитель, равном приблизительно 1:7, фильтрации образовавшегося раствора с последующим его охлаждением до температуры выше приблизительно 20°С, добавлением жидкости, в которой не растворима кристаллическая форма Б, предпочтительно с добавлением затравки в виде кристаллов формы Б и кристаллизацией приблизительно при этой же температуре.
7. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве противовоспалительного, иммуносупрессорного и антипролиферативного агента, включающая соединение по любому из пп.1-3, или полученная из него, и по крайней мере один фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
8. Соединение по любому из пп.1-3, предназначенное для применения в качестве противовоспалительного, иммуносупрессорного и антипролиферативного фармацевтического средства.
9. Соединение по любому из пп.1-3, предназначенное для применения при изготовлении противовоспалительного, иммуносупрессорного и антипролиферативного лекарственного средства.
10. Соединение по любому из пп.1-3, полученное способом по любому из пп.4-6.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB9713730.1A GB9713730D0 (en) | 1997-06-30 | 1997-06-30 | Organic compounds |
GB9713730.1 | 1997-06-30 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2000101826A RU2000101826A (ru) | 2001-09-27 |
RU2219181C2 true RU2219181C2 (ru) | 2003-12-20 |
Family
ID=10815103
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2000101826/04A RU2219181C2 (ru) | 1997-06-30 | 1998-06-26 | Кристаллические макролиды, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе |
Country Status (32)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6423722B1 (ru) |
EP (1) | EP0994880B1 (ru) |
JP (2) | JP3880634B2 (ru) |
KR (1) | KR100399765B1 (ru) |
CN (1) | CN1139595C (ru) |
AR (1) | AR017754A1 (ru) |
AT (1) | ATE287410T1 (ru) |
AU (1) | AU739211B2 (ru) |
BR (1) | BR9810956A (ru) |
CA (1) | CA2290412C (ru) |
CO (1) | CO4940463A1 (ru) |
CZ (1) | CZ297244B6 (ru) |
DE (1) | DE69828692T2 (ru) |
DK (1) | DK0994880T3 (ru) |
ES (1) | ES2236922T3 (ru) |
GB (1) | GB9713730D0 (ru) |
HK (1) | HK1028597A1 (ru) |
HU (1) | HU227755B1 (ru) |
ID (1) | ID24897A (ru) |
IL (1) | IL132761A0 (ru) |
MY (1) | MY118718A (ru) |
NO (1) | NO312765B1 (ru) |
NZ (1) | NZ500994A (ru) |
PE (1) | PE97699A1 (ru) |
PL (1) | PL192761B1 (ru) |
PT (1) | PT994880E (ru) |
RU (1) | RU2219181C2 (ru) |
SK (1) | SK285665B6 (ru) |
TR (1) | TR199903189T2 (ru) |
TW (1) | TW552264B (ru) |
WO (1) | WO1999001458A1 (ru) |
ZA (1) | ZA985655B (ru) |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB9713730D0 (en) * | 1997-06-30 | 1997-09-03 | Ciba Geigy Ag | Organic compounds |
GB9826656D0 (en) | 1998-12-03 | 1999-01-27 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0125443D0 (en) * | 2001-10-23 | 2001-12-12 | Novartis Ag | Organic Compounds |
DE602004024417D1 (de) * | 2003-09-03 | 2010-01-14 | Glaxo Group Ltd | Neues verfahren zur herstellung von pleuromutilinderivaten |
KR20070060144A (ko) * | 2004-12-01 | 2007-06-12 | 테바 기오기스제르갸르 자르트쾨렌 뮈쾨되 레스즈베니타르사사그 | 결정체 마크로라이드의 제조 방법 |
WO2008057511A2 (en) * | 2006-11-06 | 2008-05-15 | Teva Gyógyszergyár Zártkörüen Müködö Részvénytársaság | Ascomycin and pimecrolimus having reduced levels of desmethylascomycin and 32-deoxy-32-epichloro-desmethylascomycin respectively, and methods for preparation thereof |
US20100105724A1 (en) * | 2006-12-07 | 2010-04-29 | Helsinn Healthcare Sa | Crystalline and amorphous forms of palonosetron hydrochloride |
US9192697B2 (en) | 2007-07-03 | 2015-11-24 | Hemoteq Ag | Balloon catheter for treating stenosis of body passages and for preventing threatening restenosis |
JP2012532670A (ja) | 2009-07-10 | 2012-12-20 | ボストン サイエンティフィック サイムド,インコーポレイテッド | 薬剤搬送バルーンのためのナノ結晶の使用 |
EP2453938B1 (en) | 2009-07-17 | 2015-08-19 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Nucleation of drug delivery balloons to provide improved crystal size and density |
WO2012031236A1 (en) | 2010-09-02 | 2012-03-08 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Coating process for drug delivery balloons using heat-induced rewrap memory |
WO2013022458A1 (en) * | 2011-08-05 | 2013-02-14 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Methods of converting amorphous drug substance into crystalline form |
US9056152B2 (en) | 2011-08-25 | 2015-06-16 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Medical device with crystalline drug coating |
CN105102967B (zh) | 2013-03-15 | 2018-10-12 | 生物传感器国际集团有限公司 | 雷帕霉素衍生物的纯化 |
EP3178824A1 (en) | 2015-12-08 | 2017-06-14 | Medichem, S.A. | Process for preparing pimecrolimus |
EP3619215B1 (en) * | 2017-05-01 | 2021-11-17 | MEDA Pharma GmbH & Co. KG | Process to convert crude ascomycin into purified pimecrolimus |
EP3741367A1 (en) | 2019-05-21 | 2020-11-25 | Premark Pharma GmbH | Treatment of ocular disease |
Family Cites Families (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS51118816A (en) * | 1975-04-08 | 1976-10-19 | Meiji Seika Kaisha Ltd | A process for stabilizing non-crystalloidal solid |
US4127647A (en) * | 1975-04-08 | 1978-11-28 | Meiji Seika Kaisha, Ltd. | Process for preparation of stable amorphous macrolide antibiotic solids |
CY1306A (en) | 1980-10-01 | 1985-12-06 | Glaxo Group Ltd | Aminoalkyl furan derivative |
JP2728482B2 (ja) * | 1989-01-26 | 1998-03-18 | 協和醗酵工業株式会社 | マクロライド系抗生物質の精製法 |
EP0433428B1 (en) | 1989-07-10 | 1994-10-12 | Chemferm V.O.F. | A stable form of cephradine, process for its production and intermediates used therein |
AU640963B2 (en) * | 1989-11-09 | 1993-09-09 | MEDA Pharma S.a.r.l | Heteroatoms-containing tricyclic compounds |
IE910847A1 (en) * | 1990-03-13 | 1991-09-25 | Fisons Plc | Immunosuppressive macrocyclic compounds |
EP0480623A1 (en) * | 1990-10-11 | 1992-04-15 | Merck & Co. Inc. | New halomacrolides and derivatives having immunosuppressive activity |
US5143918A (en) * | 1990-10-11 | 1992-09-01 | Merck & Co., Inc. | Halomacrolides and derivatives having immunosuppressive activity |
DE69217762T2 (de) | 1991-07-30 | 1997-10-09 | Ajinomoto Kk | Kristalle von N-(Trans-4-isopropylcyclohexylcarbonyl)-D-phenylalanin und Verfahren zu ihrer Herstellung |
US5247076A (en) | 1991-09-09 | 1993-09-21 | Merck & Co., Inc. | Imidazolidyl macrolides having immunosuppressive activity |
US5221740A (en) | 1992-01-16 | 1993-06-22 | American Home Products Corporation | Oxepane isomers of rapamycin useful as immunosuppressive agents |
UA41884C2 (ru) * | 1993-11-05 | 2001-10-15 | Амерікан Хоум Продактс Корпорейшн | Способ отделения рапамицина от кислотных, основных и неполярных нейтральных примесей, присутствующих в концентрате экстрактов ферментационного бульона или маточных растворов |
JP3808500B2 (ja) * | 1994-02-22 | 2006-08-09 | キューレータズ オブ ディ ユニバーシティ オブ ミズーリ | 分離剤としての大環状抗生物質 |
JPH11512096A (ja) * | 1995-08-24 | 1999-10-19 | メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド | イミダゾリルマクロライド免疫抑制剤の製造方法 |
GB9713730D0 (en) * | 1997-06-30 | 1997-09-03 | Ciba Geigy Ag | Organic compounds |
-
1997
- 1997-06-30 GB GBGB9713730.1A patent/GB9713730D0/en active Pending
-
1998
- 1998-06-25 CO CO98036359A patent/CO4940463A1/es unknown
- 1998-06-26 IL IL13276198A patent/IL132761A0/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-06-26 SK SK1866-99A patent/SK285665B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1998-06-26 CZ CZ0474099A patent/CZ297244B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1998-06-26 HU HU0003053A patent/HU227755B1/hu unknown
- 1998-06-26 PT PT98936392T patent/PT994880E/pt unknown
- 1998-06-26 NZ NZ500994A patent/NZ500994A/en not_active IP Right Cessation
- 1998-06-26 BR BR9810956-1A patent/BR9810956A/pt not_active Application Discontinuation
- 1998-06-26 TR TR1999/03189T patent/TR199903189T2/xx unknown
- 1998-06-26 RU RU2000101826/04A patent/RU2219181C2/ru active
- 1998-06-26 WO PCT/EP1998/003929 patent/WO1999001458A1/en active IP Right Grant
- 1998-06-26 CN CNB988064677A patent/CN1139595C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1998-06-26 AR ARP980103094A patent/AR017754A1/es active IP Right Grant
- 1998-06-26 KR KR10-1999-7010048A patent/KR100399765B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1998-06-26 AU AU85409/98A patent/AU739211B2/en not_active Expired
- 1998-06-26 ES ES98936392T patent/ES2236922T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-06-26 ID IDW991682A patent/ID24897A/id unknown
- 1998-06-26 PE PE1998000568A patent/PE97699A1/es not_active IP Right Cessation
- 1998-06-26 DK DK98936392T patent/DK0994880T3/da active
- 1998-06-26 JP JP50628799A patent/JP3880634B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1998-06-26 AT AT98936392T patent/ATE287410T1/de active
- 1998-06-26 DE DE69828692T patent/DE69828692T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-06-26 CA CA002290412A patent/CA2290412C/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-06-26 PL PL336719A patent/PL192761B1/pl unknown
- 1998-06-26 EP EP98936392A patent/EP0994880B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-06-29 ZA ZA985655A patent/ZA985655B/xx unknown
- 1998-06-29 MY MYPI98002955A patent/MY118718A/en unknown
- 1998-07-21 TW TW087111867A patent/TW552264B/zh not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-12-02 NO NO19995909A patent/NO312765B1/no not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-10-17 US US09/690,404 patent/US6423722B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-25 HK HK00106806A patent/HK1028597A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-03-01 JP JP2006055107A patent/JP4504323B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2219181C2 (ru) | Кристаллические макролиды, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе | |
ES2218869T3 (es) | Cristales polimorficos de donepezil y un proceso para produccion de dichos cristales. | |
RU2186765C2 (ru) | Кристаллические модификации 2-амино-4-(4-фторбензиламино)-1-этоксикарбонил-аминобензола и способ их получения (варианты) | |
DK2181988T3 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS BASED ON CRYSTALLINE FORM I OF 5-AZACYTIDINE | |
JPH0443070B2 (ru) | ||
NO313199B1 (no) | Krystallinsk ceftiofurfri syre, fremgangsmate for fremstilling av denne, og farmasoytisk preparat | |
O'Connor et al. | Comparison of the physicochemical properties of the N-(2-hydroxyethyl) pyrrolidine, diethylamine and sodium salt forms of diclofenac | |
KR100431431B1 (ko) | 아지트로마이신 수화물의 1,2-프로필렌글리콜 내포화합물,그의 제조방법 및 그의 약학적 조성물 | |
RU2000101826A (ru) | Кристаллические макролиды и способ их получения | |
KR970001215A (ko) | 특정 결정 형태의 질파테롤 히드로클로라이드, 그의 제조 방법 및 이에 사용되는 중간 생성물 | |
JP5190259B2 (ja) | 8−シアノ−1−シクロプロピル−7−(1s,6s−2,8−ジアザビシクロ[4.3.0]ノナン−8−イル)−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−4−オキソ−3−キノリンカルボン酸の新規結晶形態物 | |
ES2221417T3 (es) | Procedimiento para la preparacion de la sal calcica de zofenoprilo. | |
IL168047A (en) | Crystalline forms of hydrates S1 - [1 alpha (* 3R *, 2S), 9 alpha] - 6, 10 - dioxo N - (2 - ethoxy - 5 - oxo - tetrahydro - 3 - phenyl) - 9 - [[( 1 - Isoquinolyl) carbonyl] - amino] octahydro - H6 - pyridazino [2,1 - A] [2,1] diazepine - 1 - carboxamide | |
CN108659072A (zh) | 一种芦丁-乙醇溶剂化物晶体及其制备方法 | |
WO2016034602A1 (en) | Solid forms of (2s,4r)-4-[4-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)-2-trifluoromethyl-benzenesulfonyl]-1-(1-trifluoromethyl-cyclopropanecarbonyl)-pyrrolidine-2-carboxylic acid (1-cyano-cyclopropyl)-amide | |
TH40675A (th) | แม็คโครไลด์ที่เป็นผลึก | |
TH50813B (th) | แม็คโครไลด์ที่เป็นผลึก | |
PL195879B1 (pl) | Sposób wytwarzania krystalicznego dihydratu azytromycyny |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20131029 |