RU2216533C2 - Новые трициклические производные (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ подавления иммуной реакции или лечения и/или предупреждения аллергических заболеваний (варианты) - Google Patents

Новые трициклические производные (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ подавления иммуной реакции или лечения и/или предупреждения аллергических заболеваний (варианты) Download PDF

Info

Publication number
RU2216533C2
RU2216533C2 RU2000121556/04A RU2000121556A RU2216533C2 RU 2216533 C2 RU2216533 C2 RU 2216533C2 RU 2000121556/04 A RU2000121556/04 A RU 2000121556/04A RU 2000121556 A RU2000121556 A RU 2000121556A RU 2216533 C2 RU2216533 C2 RU 2216533C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
ring
compound
halogen
hydrogen atom
Prior art date
Application number
RU2000121556/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2000121556A (ru
Inventor
Норихико ТАНИМОТО (JP)
Норихико ТАНИМОТО
Ясуши ХАСЕГАВА (JP)
Ясуши ХАСЕГАВА
Нобухиро ХАГА (JP)
Нобухиро ХАГА
Original Assignee
Шионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Шионоги Энд Ко., Лтд.
Publication of RU2000121556A publication Critical patent/RU2000121556A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2216533C2 publication Critical patent/RU2216533C2/ru

Links

Images

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C43/00—Ethers; Compounds having groups, groups or groups
    • C07C43/02—Ethers
    • C07C43/20—Ethers having an ether-oxygen atom bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C43/215—Ethers having an ether-oxygen atom bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having unsaturation outside the six-membered aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/74—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C215/76—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/74—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C215/76—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C215/82—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton of the same non-condensed six-membered aromatic ring having the nitrogen atom of at least one of the amino groups further bound to a carbon atom of another six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/54—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/54—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/56—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino groups linked to the six-membered aromatic ring, or to the condensed ring system containing that ring, by carbon chains not further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C217/58—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino groups linked to the six-membered aromatic ring, or to the condensed ring system containing that ring, by carbon chains not further substituted by singly-bound oxygen atoms with amino groups and the six-membered aromatic ring, or the condensed ring system containing that ring, bound to the same carbon atom of the carbon chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/78—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/80—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C07C217/82—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C217/84—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups being further bound to an acyclic carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/78—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/80—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C07C217/82—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C217/84—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups being further bound to an acyclic carbon atom
    • C07C217/86—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups being further bound to an acyclic carbon atom to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/78—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/80—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C07C217/82—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C217/90—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups being further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. amino-diphenylethers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/16—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C233/24—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C233/25—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C43/00—Ethers; Compounds having groups, groups or groups
    • C07C43/02—Ethers
    • C07C43/20—Ethers having an ether-oxygen atom bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C43/00—Ethers; Compounds having groups, groups or groups
    • C07C43/02—Ethers
    • C07C43/20—Ethers having an ether-oxygen atom bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C43/23—Ethers having an ether-oxygen atom bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring containing hydroxy or O-metal groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/61—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/73—Unsubstituted amino or imino radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/76—Nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/12—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/14—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/26—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/34—One oxygen atom
    • C07D239/36—One oxygen atom as doubly bound oxygen atom or as unsubstituted hydroxy radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/12—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/06—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым трициклическим производным, формулы (I), (Ia'), (Ib'), (Ig'), (If'), их солям и гидратам, которые обладают иммуносупрессорным или антиаллергическим действием, фармацевтическим композициям на основе этих соединений, а также к способу подавления иммунной реакции или лечения, и/или предупреждения аллергических заболеваний. Новые соединения соответствуют общей формуле I, в которой каждое из колец А, В и С независимо друг от друга представляет собой необязательно замещенный ароматический карбоцикл или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, W1 W2 и/или W3 представляют собой связь, если кольцо А, кольцо В и/или кольцо С является необязательно замещенным гетероциклом, Х обозначает -О-, -СН2-, -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, или -S(O)p, где р = 0 - 2, Y обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, и др. 13 с. и 37 з.п.ф-лы, 142 табл.
Figure 00000001

Figure 00000002

Figure 00000003

Figure 00000004

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)т

Claims (50)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000011

где каждое из колец А, В и С независимо друг от друга представляет собой необязательно замещенный ароматический карбоцикл или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом;
W1, W2 и/или W3 представляют собой связь, если кольцо А, кольцо В и/или кольцо С является необязательно замещенным 5-членным гетероциклом, Х обозначает -О-, -СН2-, -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил; или -S(O)p, где р = 0 - 2;
Y обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, или Y может представлять собой необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, или Y может представлять собой необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, один из V1 и V2 обозначает связь, а другой связь, -О-, -NH-, -ОСН2-, -СН2О-, -СН= СН-,
Figure 00000012
-CH(OR2)-, где R2 обозначает атом водорода или низший алкил, -СО- или -NHCHR3-, где R3 обозначает атом водорода или гидрокси, и, по крайней мере, одно из колец А, В и С обозначает необязательно замещенный ароматический карбоцикл и, по крайней мере, еще одно обозначает необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, если оба V1 и V2 обозначают простые связи, при том, что значения для заместителей в определении "необязательно замещенный карбоцикл" и "необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл" обозначают галоген, гидрокси, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, карбокси, гидрокси или ацилоксигруппой, низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилом, 5- или 6-членным гетероциклом или низшим алкоксилом, низший алкенил, низшая алкенилоксигруппа, низший алкинил, низшая алкинилоксигруппа, циклоалкил, циклоалкоксигруппа, ацил, ацилоксигруппа, карбокси, низший алкоксикарбонил, низший алкенилоксикарбонил, меркапто, низшая алкилтиогруппа, низшая алкенилтиогруппа, низшая алкинилтиогруппа, аминогруппа, которая может быть моно- или дизамещена галогеном, необязательно замещенным низшим алкилом, где заместителями могут быть циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл, ациламино, необязательно замещенный ацилоксиалкоксилом, ацил, необязательно замещенный галогеном, низшим алкенилом, циклоалкилом, низшим алкилсульфонилом, низшим алкоксикарбонилом, необязательно замещенным ацилокси, карбоксиацилокси или гидроксиацилоксигруппой, иминогруппа, необязательно замещенная низшим алкилсульфонилом, гуанидиногруппа, нитрогруппа, низший алкилсульфонил, арил, 5- или 6-членный гетероцикл, оксогруппа, оксид, дигидроксиборан, низшая алкилсульфонилоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилсульфонил, арилсульфонилоксигруппа, за исключением соединения, где кольцо В является необязательно замещенным имидазольным кольцом, необязательно замещенным фурановым кольцом, необязательно замещенным тиофеновым кольцом, необязательно замещенным пиррольным кольцом, необязательно замещенным оксазольным кольцом, необязательно замещенным тиазольным кольцом или необязательно замещенным тетрагидрофурановым кольцом; соединения, где как кольцо А, так и кольцо С являются необязательно замещенным оксазолиновым кольцом, соединения, где как кольцо А, так и кольцо С являются необязательно замещенным пиразольным кольцом, а X-Y являются метилом, соединения, где одно из колец А и С является необязательно замещенным оксадиазольным или необязательно замещенным тетразольным кольцом; соединения, где, по крайней мере, один из V1 и V2 представляет собой - CH(OR2)-, -СО- или -О-, и, по крайней мере, одно из колец А и С представляют собой необязательно замещенное имидазольное кольцо; соединение, где кольцо В представляет собой незамещенное бензольное кольцо, а кольцо С является необязательно замещенным пиридиновым кольцом, и соединения, где одно из колец А и С замещены необязательно замещенным фениламинокарбонилом или необязательно замещенным бензоиламином, и при условии, что когда кольцо В представляет собой необязательно замещенное пиридиновое кольцо, кольцо С замещено X'-Y' в параположении V2, где X', такой же как X, а Y', такой же как Y', и, по крайней мере, одно из -X-Y и -X'-Y' - отличны от незамещенного низшего алкоксила и незамещенного низшего алкила, и когда, по крайней мере, одно из колец А, В и С представляет собой необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, или когда все кольца А, В и С представляют собой необязательно замещенное бензольное кольцо, кольцо С замещено X'-Y' в параположении V2, где X', такой же как X, а Y', такой же как Y', и, по крайней мере, одно из -X-Y и -X'-Y'- отличны от незамещенного низшего алкоксила и незамещенного низшего алкила, незамещенной алканоилоксигруппы и незамещенной низшей алкиламиногруппы, его соль или гидрат.
2. Соединение по п. 1, в котором кольцо А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, его соль или гидрат.
3. Соединение по п. 1, в котором кольцо В представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо, необязательно замещенное пиразольное кольцо, его соль или гидрат.
4. Соединение по п. 1, в котором кольцо С представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо, необязательно замещенное изоксазольное кольцо, необязательно замещенное пиразольное кольцо, необязательно замещенное бензотиазольное кольцо, необязательно замещенное морфолиновое кольцо, необязательно замещенное пиперазиновое кольцо, необязательно замещенное имидазольное кольцо или необязательно замещенное триазольное кольцо, его соль или гидрат.
5. Соединение по п. 1, в котором Х обозначает -О- или -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, метил или пренил, его соль или гидрат.
6. Соединение по п. 1, в котором Y обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, низший алкилсульфонил или необязательно замещенный ацил, его соль или гидрат.
7. Соединение по п. 1, в котором один из V1 и V2 обозначает простую связь, а другой обозначает простую связь, -О- или -NH-, его соль или гидрат.
8. Соединение по п. 1, в котором кольцо А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, кольцо В представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо или необязательно замещенное пиразольное кольцо, кольцо С представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо, необязательно замещенное изоксазольное кольцо, необязательно замещенное пиразольное кольцо, необязательно замещенное бензотиазольное кольцо, необязательно замещенное морфолиновое кольцо, необязательно замещенное пиперазиновое кольцо, необязательно замещенное имидазольное кольцо или необязательно замещенное триазольное кольцо, Х обозначает -О- или -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, метил или пренил, Y обозначает необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный низший алкенил и один из V1 и V2 обозначает простую связь, а другой обозначает простую связь, -О- или -NH-, его соль или гидрат.
9. Соединение по любому из пп. 1-8, в котором два из колец А, В и С представляют собой необязательно замещенные бензольные кольца, а третье представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, его соль или гидрат.
10. Фармацевтическая композиция, предназначенная для использования в качестве иммуносупрессанта, включающая соединение формулы (I), где каждое из колец А, В и С независимо друг от друга представляет собой необязательно замещенный ароматический карбоцикл или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, W1, W2 и/или W3 представляют собой связь, если кольцо А, кольцо В и/или кольцо С является необязательно замещенным 5-членным гетероциклом, Х обозначает -О-, -СН2-, -NR1- (где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил), или -S(O)p, (где p = 0 - 2), Y обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, или Y может представлять собой необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, или Y может представлять собой необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1- один из V1 и V2 обозначает связь, а другой связь, -О-, -NH-, -OCH2-, -СН2O-, -СН= СН-,
Figure 00000013
-CH(OR2)-, где R2 обозначает атом водорода или низший алкил, -СО- или -NHCHR3-, где R3 обозначает атом водорода или гидрокси, и по крайней мере одно из колец А, В и С обозначает необязательно замещенный ароматический карбоцикл и по крайней мере еще одно обозначает необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, если оба V1 и V2 обозначают простые связи, за исключением соединения, где кольцо В является необязательно замещенным имидазольным кольцом, необязательно замещенным фурановым кольцом, необязательно замещенным тиофеновым кольцом, необязательно замещенным пиррольным кольцом, необязательно замещенным оксазольным кольцом, необязательно замещенным тиазольным кольцом, соединения, где одно из колец А и С является необязательно замещенным оксадиазольным или необязательно замещенным тетразольным кольцом, его соль или гидрат.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, предназначенная для применения в качестве противоаллергического агента, включающая одно из соединений, указанных в п. 10, его соль или гидрат.
12. Фармацевтическая композиция по п. 10, предназначенная для применения в качестве супрессора продуцирования IgE, включающая одно из соединений, указанных в п. 10, его соль или гидрат.
13. Соединение формулы (Ib')
Figure 00000014

где кольцо С представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома;
W3 обозначает связь, если кольцо С представляет собой 5-членный гетероцикл;
каждый из Х и X' независимо друг от друга обозначает -О-, -СН3-, -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил; или -S(O)p-, где р = 0 - 2;
каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл; R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(CH2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2-, где Q обозначает ОH2, О, S или NR', -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -С(-О)- NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-;
каждый из R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкенилокси, необязательно замещенный циклоалкилокси, необязательно замещенный ацилокси, карбокси, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкенилоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилтио, необязательно замещенный низший алкенилтио, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный карбамоил, гуанидино, нитро, необязательно замещенный низший алкилсульфонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонилокси, необязательно замещенный арилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонилокси, при том, что значения для заместителей в определении "необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл" обозначают галоген, гидрокси, низший алкил, необязательно, замещенный галогеном, карбокси, гидрокси или ацилоксигруппой, низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилом, 5- или 6-членным гетероциклом или низшим алкоксилом, низший алкенил, низшая алкенилоксигруппа, низший алкинил, низшая алкинилоксигруппа, циклоалкил, циклоалкоксигруппа, ацил, ацилоксигруппа, карбокси, низший алкоксикарбонил, низший алкенилоксикарбонил, меркапто, низшая алкилтиогруппа низшая алкенилтиогруппа, низшая алкинилтиогруппа, аминогруппа, которая может быть моно- или дизамещена галогеном, необязательно замещенным низшим алкилом, где заместителями могут быть циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл, ациламино, необязательно замещенный ацилоксиалкоксилом, ацил, необязательно замещенный галогеном, низшим алкенилом, циклоалкилом, низшим алкилсульфонилом, низшим алкоксикарбонилом, необязательно замещенным ацилокси, карбоксиацилокси или гидроксиацилоксигруппой, иминогруппа, необязательно замещенная низшим алкилсульфонилом, гуанидиногруппа, нитрогруппа, низший алкилсульфонил, арил, 5- или 6-членный гетероцикл, оксогруппа, оксид, дигидроксиборан, низшая алкилсульфонилоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилсульфонил, арилсульфонилоксигруппа, за исключением соединения, где все R8, R9, R10 и R11 выбирают из группы, включающей атом водорода и галоген, соединения, где кольцо С представляет собой необязательно замещенное пиримидиновое кольцо и, по крайней мере, одно из -X-Y и -X'-Y'- являются незамещенным низшим алкоксилом, незамещенным низшим алкилом, незамещенной алканоилоксигруппой и незамещенной низшей алкиламиногруппой и соединения, где одно из колец А и С замещено необязательно замещенным фениламинокарбонилом или необязательно замещенной бензоиламиногруппой, его соли и гидраты.
14. Соединение по п. 13, в котором каждый из R4 и R5 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкокси, его соль или гидрат.
15. Соединение по п. 13, в котором один из R4 и R5 обозначает атом водорода, а другой обозначает галоген, его соль или гидрат.
16. Соединение по любому из пп. 13-15, в котором оба R6 и R7 обозначают атом водорода, его соль или гидрат.
17. Соединение по п. 13, в котором каждый из R8 и R11 независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный низший алкокси, его соль или гидрат.
18. Соединение по п. 13, в котором каждый из R8 и R11 независимо друг от друга обозначает метил или метокси, его соль или гидрат.
19. Соединение по любому из пп. 13, 17 и 18, в котором каждый из R9 и R10 независимо друг от друга обозначает атом водорода или необязательно замещенный низший алкил, его соль или гидрат.
20. Соединение по п. 13, в котором оба R8 и R11 обозначают необязательно замещенный низший алкил или оба R8 и R11 обозначают необязательно замещенный низший алкокси, и оба R9 и R10 одновременно обозначают атом водорода или оба R9 и R10 обозначают необязательно замещенный низший алкил, его соль или гидрат.
21. Соединение по любому из пп. 13, 15 и 20, в котором кольцо С представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.
22. Соединение по любому из пп. 13, 15 и 20, в котором кольцо С представляет собой 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.
23. Соединение по любому из пп. 13, 15 и 20, в котором кольцо С представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, его соль или гидрат.
24. Соединение формулы (Ia')
Figure 00000015

где кольцо В представляет собой необязательно замещенное 5- или 6-членное кольцо, которое содержит один или два гетероатома (где заместитель представляет собой галоген, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкенилокси, необязательно замещенный ацилокси, карбокси, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкенилоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилтио, необязательно замещенный низший алкенилтио, необязательно замещенный амино, гуанидино, нитро, необязательно замещенный низший алкилсульфонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонилокси, необязательно замещенный арилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонилокси, за исключением соединения, в котором кольцо В замещено только галогеном(ами);
W2 обозначает связь, если кольцо В представляет собой 5-членный гетероцикл;
X, X', Y и Y' имеют значения, указанные в п. 13, R1 вместе с Y или может образовывать -(СН2)m, -(СН2)2-Q-(СН2)2 (где Q обозначает CH2, О, S или NR'), -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -C(= O)-NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -CH2- или -NR'-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR'-;
каждый из R4, R5, R6, R7, R12, R13, R14 и R15 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкенилокси, необязательно замещенный ацилокси, карбокси, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкенилоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилтио, необязательно замещенный низший алкенилтио, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный карбамоил, гуанидино, нитро, необязательно замещенный низший алкилсульфонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонилокси, необязательно замещенный арилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонилокси, при том, что значения для заместителей в определении "необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл" обозначают: галоген, гидрокси, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, карбокси, гидрокси или ацилоксигруппой, низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилом, 5- или 6-членным гетероциклом или низшим алкоксилом, низший алкенил, низшая алкенилоксигруппа, низший алкинил, низшая алкинилоксигруппа, циклоалкил, циклоалкоксигруппа, ацил, ацилоксигруппа, карбокси, низший алкоксикарбонил, низший алкенилоксикарбонил, меркапто, низшая алкилтиогруппа низшая алкенилтиогруппа, низшая алкинилтиогруппа, аминогруппа, которая может быть моно- или дизамещена галогеном, необязательно замещенным низшим алкилом, где заместителями могут быть циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл, ациламино, необязательно замещенный ацилоксиалкоксилом, ацил, необязательно замещенный галогеном, низшим алкенилом, циклоалкилом, низшим алкилсульфонилом, низшим алкоксикарбонилом, необязательно замещенным ацилокси, карбоксиацилокси или гидроксиацилоксигруппой, иминогруппа, необязательно замещенная низшим алкилсульфонилом, гуанидиногруппа, нитрогруппа, низший алкилсульфонил, арил, 5- или 6-членный гетероцикл, оксогруппа, оксид, дигидроксиборан, низшая алкилсульфонилоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилсульфонил, арилсульфонилоксигруппа, за исключением (I) соединения, в котором Y и Y' одновременно обозначают атом водорода, (II) соединения, в котором по крайней мере один из Y и Y' обозначает необязательно замещенный ацил, (III) соединения, в котором по крайней мере один из -X-Y и -X'-Y' обозначает незамещенный низший алкокси и
(IV) соединения, в котором -X-Y и -X'-Y' одновременно обозначают необязательно замещенный низший алкокси или амино, замещенный фенилом, его соль или гидрат.
25. Соединение по п. 24, в котором каждый из R4 и R5 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкил, его соль или гидрат.
26. Соединение по п. 24, в котором один из R4 и R5 обозначает атом водорода, а другой обозначает галоген, его соль или гидрат.
27. Соединение по любому из пп. 24-26, в котором оба R6 и R7 обозначают атом водорода, его соль или гидрат.
28. Соединение по п. 24 или 26, в котором кольцо В представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.
29. Соединение по п. 24 или 26, в котором кольцо В представляет собой 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.
30. Соединение по п. 24 или 26, в котором кольцо В представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, его соль или гидрат.
31. Соединение по п. 24 или 26, в котором каждый из R12, R13, R14 и R15 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкил, его соль или гидрат.
32. Соединение по п. 13 или 24, в котором один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, его соль или гидрат.
33. Соединение по п. 13 или 24, в котором один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, и каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный низший алкенил, его соль или гидрат.
34. Соединение по п. 32 или 33, где R1 обозначает атом водорода, его соль или гидрат.
35. Соединение по п. 13 или 24, в котором один из -X-Y и -X'-Y' обозначает необязательно замещенный низший алкиламино или необязательно замещенный низший алкениламино, а другой обозначает обозначает необязательно замещенный низший алкокси или необязательно замещенный низший алкенилокси, его соль или гидрат.
36. Соединение по п. 13 или 24, в котором один из -X-Y и -X'-Y' обозначает необязательно замещенный низший алкиламино или необязательно замещенный низший алкениламино, а другой обозначает обозначает пренилокси, его соль или гидрат.
37. Соединение по п. 13, в котором каждый из R4, R5, R6, и R7 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкил, каждый из R8и R11 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси или низший алкоксикарбонил, каждый из R9 и R10 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, низший алкил, низший алкенил или низший алкилкарбонил, каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил или необязательно замещенный низший алкинил и кольцо С представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, его соль или гидрат.
38. Соединение по п. 13, в котором X' обозначает -О-, -NR1- или -S(O)p- и кольцо С представляет собой необязательно замещенный 5-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома, его соль или гидрат.
39. Соединение по п. 24, в котором каждый из R4, R5, R6, и R7 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкил, каждый из R12, R13, R14 и R15 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкил, кольцо В представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, где заместитель представляет собой необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный низший алкокси, один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, низший алкил, низший алкенил или низший алкилкарбонил, каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил или необязательно замещенный низший алкинил, его соль или гидрат.
40. Соединение формулы (If)
Figure 00000016

где одно из колец В и С представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома, а другое представляет собой 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, за исключением соединения, в котором каждый заместитель в кольце В выбирают из группы, включающей циано и галоген;
X, X', Y, Y' и W3 имеют значения, указанные в п. 13;
W2 имеет значения, указанные в п. 24;
R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(СН2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает ОH2, О, S или NR'), -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -С(= O)-NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -CH2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если X' обозначает -CH2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -CH2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-;
R4, R5, R6 и R7 имеют значения, указанные в п. 13, при том, что значения для заместителей в определении "необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл" обозначают галоген, гидрокси, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, карбокси, гидрокси или ацилоксигруппой, низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилом, 5- или 6-членным гетероциклом или низшим алкоксилом, низший алкенил, низшая алкенилоксигруппа, низший алкинил, низшая алкинилоксигруппа, циклоалкил, циклоалкоксигруппа, ацил, ацилоксигруппа, карбокси, низший алкоксикарбонил, низший алкенилоксикарбонил, меркапто, низшая алкилтиогруппа низшая алкенилтиогруппа, низшая алкинилтиогруппа, аминогруппа, которая может быть моно- или дизамещена галогеном, необязательно замещенным низшим алкилом, где заместителями могут быть циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл, ациламино, необязательно замещенный ацилоксиалкоксилом, ацил, необязательно замещенный галогеном, низшим алкенилом, циклоалкилом, низшим алкилсульфонилом, низшим алкоксикарбонилом, необязательно замещенным ацилокси, карбоксиацилокси или гидроксиацилоксигруппой, иминогруппа, необязательно замещенная низшим алкилсульфонилом, гуанидиногруппа, нитрогруппа, низший алкилсульфонил, арил, 5- или 6-членный гетероцикл, оксогруппа, оксид, дигидроксиборан, низшая алкилсульфонилоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилсульфонил, арилсульфонилоксигруппа, его соль или гидрат.
41. Соединение формулы (Ig')
Figure 00000017

где каждое из колец А и С независимо друг от друга представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома;
W1 обозначает связь, если кольцо А представляет собой 5-членный гетероцикл, X, X', Y, Y' и W3 имеют значения, указанные в п. 13, R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(СН2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает ОH2, О, S или NR'), -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -С(= O)-NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксил, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -NR1-;
R8, R9, R10 и R11 имеют значения, указанные в п. 13, за исключением соединения, в котором все R8, R9, R10 и R11 выбирают из группы, включающей атом водорода и галоген, при том, что значения для заместителей в определении "необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл" обозначают галоген, гидрокси, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, карбокси, гидрокси или ацилоксигруппой, низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилом, 5- или 6-членным гетероциклом или низшим алкоксилом, низший алкенил, низшая алкенилоксигруппа, низший алкинил, низшая алкинилоксигруппа, циклоалкил, циклоалкоксигруппа, ацил, ацилоксигруппа, карбокси, низший алкоксикарбонил, низший алкенилоксикарбонил, меркапто, низшая алкилтиогруппа низшая алкенилтиогруппа, низшая алкинилтиогруппа, аминогруппа, которая может быть моно- или дизамещена галогеном, необязательно замещенным низшим алкилом, где заместителями могут быть циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл, ациламино, необязательно замещенный ацилоксиалкоксилом, ацил, необязательно замещенный галогеном, низшим алкенилом, циклоалкилом, низшим алкилсульфонилом, низшим алкоксикарбонилом, необязательно замещенным ацилокси, карбоксиацилокси или гидроксиацилоксигруппой, иминогруппа, необязательно замещенная низшим алкилсульфонилом, гуанидиногруппа, нитрогруппа, низший алкилсульфонил, арил, 5- или 6-членный гетероцикл, оксогруппа, оксид, дигидроксиборан, низшая алкилсульфонилоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилсульфонил, арилсульфонилоксигруппа, его соль или гидрат.
42. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве иммунодепрессанта, включающая соединение формулы (Ib')
Figure 00000018

где кольцо С и W3 имеют значения, указанные в п. 13;
каждый из Х и X' независимо друг от друга обозначает -О-, -CH2, -NR1- (где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил), -S(O)p (где р = 0 - 2) или связь;
Y и Y' имеют значения, указанные в п. 13;
R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(СН2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает ОH2, О, S или NR'), -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -С(= O)- NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -CH2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода, гидрокси, галоген, нитро или оксо, если X' обозначает простую связь;
R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 имеют значения, указанные в п. 13, за исключением соединения, в котором все R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 выбирают из группы, включающей атом водорода и галоген, его соль или гидрат.
43. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве иммунодепрессанта, включающая соединение формулы (Iа')
Figure 00000019

где кольцо В представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома, за исключением соединения, в котором каждый заместитель в кольце В выбирают из группы, включающей циано и галоген;
W2 обозначает связь, если кольцо В представляет собой 5-членный гетероцикл, X, X', Y и Y' имеют значения, указанные в п. 13, R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(CH2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает СН2, О, S или NR'), -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -С(= O)-NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2 или -NR1-;
R4, R5, R6, R7, R12, R13, R14 и R15 имеют значения, указанные в п. 24, за исключением (I) соединения, в котором -X-Y и -X'-Y' одновременно обозначают незамещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси или незамещенный ацилокси, (II) соединения, в котором один из -X-Y и -X'-Y' обозначает метил, а другой обозначает метокси, и (III) соединения, в котором -X'-Y' обозначает атом водорода или галоген и -X-Y обозначает незамещенный низший алкил, незамещенный низший алкокси или ди-низший алкиламино, его соль или гидрат.
44. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве иммунодепрессанта, включающая соединение формулы (I) по любому из пп. 1-9, соединение формулы (If') по п. 40, соединение формулы (Ig') по п. 41, его соль или гидрат.
45. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве противоаллергического агента, включающая соединение по любому из пп. 1-9, соединение формулы (If) по п. 40, соединение формулы (Ig') по п. 41, соединение формулы (Ib') по п. 13, соединение формулы (Iа') по п. 24, его соль или гидрат.
46. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве супрессора продуцирования IgE, включающая соединение по любому из пп. 1-9, соединение формулы (If) по п. 40, соединение формулы (Ig') по п. 41, соединение формулы (Ib') по п. 13, соединение формулы (Iа') по п. 24, его соль или гидрат.
47. Способ подавления иммунной реакции или лечения и/или предупреждения аллергических болезней, предусматривающий введение соединения формулы (If) по п. 40, соединения формулы (Ig') по п. 41, соединения формулы (Ib') по п. 13, соединения формулы (Iа') по п. 24, его соли или гидрата.
48. Способ лечения и/или предупреждения аллергических болезней, предусматривающий введение соединения формулы (If) по п. 40, соединения формулы (Ig') no п. 41, соединения формулы (Ib') по п. 13, соединения формулы (Iа') по п. 24, его соли или гидрата.
49. Соединение по п. 13 формулы
Figure 00000020

где каждый из R4 и R5 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или необязательно замещенный низший алкокси;
каждый из R6 и R7 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или необязательно замещенный низший алкил;
оба R8 и R11 обозначают низший алкил или один из R8 и R11 обозначает низший алкил, а другой обозначает низший алкокси;
оба R9 и R10 обозначают атом водорода или оба R9 и R10 обозначают низший алкил;
один из -X-Y и -X'-Y' обозначает необязательно замещенный низший алкил-амино или необязательно замещенный низший алкениламино, а другой обозначает пренилокси,
его соль или гидрат.
50. Соединение по п. 13 формулы
Figure 00000021

где
Figure 00000022

означает
Figure 00000023

Figure 00000024

Figure 00000025

Figure 00000026

Figure 00000027

Figure 00000028

Figure 00000029

означает
Figure 00000030

Figure 00000031

Figure 00000032

X'-Y' имеют значения, указанные в п. 13, его соль или гидрат.
RU2000121556/04A 1998-01-28 1999-01-26 Новые трициклические производные (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ подавления иммуной реакции или лечения и/или предупреждения аллергических заболеваний (варианты) RU2216533C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP10/15554 1998-01-28
JP1555498 1998-01-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000121556A RU2000121556A (ru) 2003-06-27
RU2216533C2 true RU2216533C2 (ru) 2003-11-20

Family

ID=11891998

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000121556/04A RU2216533C2 (ru) 1998-01-28 1999-01-26 Новые трициклические производные (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ подавления иммуной реакции или лечения и/или предупреждения аллергических заболеваний (варианты)

Country Status (17)

Country Link
US (1) US6562817B1 (ru)
EP (1) EP1052238A4 (ru)
JP (1) JP3929700B2 (ru)
KR (2) KR20010034220A (ru)
CN (1) CN1231440C (ru)
AU (1) AU742641B2 (ru)
BR (1) BR9908539A (ru)
CA (1) CA2318368C (ru)
HU (1) HUP0103304A3 (ru)
ID (1) ID24959A (ru)
IL (1) IL137511A0 (ru)
NO (1) NO20003706L (ru)
NZ (1) NZ506101A (ru)
PL (1) PL341984A1 (ru)
RU (1) RU2216533C2 (ru)
TR (1) TR200002225T2 (ru)
WO (1) WO1999038829A1 (ru)

Families Citing this family (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU1941797A (en) 1997-03-17 1998-10-12 Mitsubishi Denki Kabushiki Kaisha Image encoder, image decoder, image encoding method, image decoding method and image encoding/decoding system
KR20020063837A (ko) * 1999-07-19 2002-08-05 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 아실옥시메톡시카르보닐 측쇄를 갖는 삼환 화합물
HUP0203575A3 (en) * 1999-07-23 2003-11-28 Shionogi & Co Pharmaceutical compositions containing th2 differentiation inhibitors and their use
MY141468A (en) 1999-11-10 2010-04-30 Takeda Pharmaceutical 5-membered n-heterocyclic compounds with hypoglycemic and hypolipidemic activity
DK1255740T3 (da) 2000-02-16 2006-02-06 Neurogen Corp Substituerede arylpyraziner
AR029489A1 (es) 2000-03-10 2003-07-02 Euro Celtique Sa Piridinas, pirimidinas, pirazinas, triazinas sustituidas por arilo, composiciones farmaceuticas y el uso de las mismas para la manufactura de un medicamento
KR20030009416A (ko) * 2000-04-04 2003-01-29 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 고지용성 약물을 함유하는 유성 조성물
WO2001076582A1 (fr) * 2000-04-05 2001-10-18 Shionogi & Co., Ltd. Micro-emulsions huile dans eau contenant des composes tricycliques ou des preconcentres de ceux-ci
EP1294704A1 (en) 2000-06-29 2003-03-26 Abbott Laboratories Aryl phenylheterocyclyl sulfide derivatives and their use as cell adhesion-inhibiting anti-inflammatory and immune-suppressive agents
CA2432642A1 (en) 2000-12-21 2002-08-08 Subhash P. Khanapure Substituted aryl compounds as novel cyclooxygenase-2 selective inhibitors, compositions and methods of use
US20040087604A1 (en) * 2001-01-22 2004-05-06 Tatsuo Tsuri Hetero-tricyclic compounds having substituted amino groups
US7186855B2 (en) 2001-06-11 2007-03-06 Xenoport, Inc. Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof
US8048917B2 (en) 2005-04-06 2011-11-01 Xenoport, Inc. Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof
US6818787B2 (en) 2001-06-11 2004-11-16 Xenoport, Inc. Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof
MXPA03011391A (es) * 2001-06-12 2004-07-01 Neurogen Corp 2,5-diarilpirazinas, 2,5-diarilpiridinas y 2,5-diarilpirimidinas como moudladores de receptor crf1.
US6706703B2 (en) * 2001-06-29 2004-03-16 Kowa Co., Ltd. Bis(5-aryl-2-pyridyl) derivatives
US6890940B2 (en) * 2001-06-29 2005-05-10 Kowa Co., Ltd. Bis(2-aryl-5-pyridyl) derivatives
AR037233A1 (es) 2001-09-07 2004-11-03 Euro Celtique Sa Piridinas aril sustituidas, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos compuestos para la elaboracion de un medicamento
AR036873A1 (es) 2001-09-07 2004-10-13 Euro Celtique Sa Piridinas aril sustituidas a, composiciones farmaceuticas y el uso de las mismas para la preparacion de un medicamento
JPWO2003030905A1 (ja) * 2001-10-01 2005-01-20 塩野義製薬株式会社 ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ阻害剤
AR038368A1 (es) 2002-02-01 2005-01-12 Novartis Ag Compuestos n-pirimidin-2-il-aminas sustituidas como inhibidores de ige, una composicion farmaceutica y el uso de dichos compuestos para la preparacion de un medicamento
US7179807B2 (en) 2002-08-20 2007-02-20 Neurogen Corporation 5-substituted-2-arylpyrazines
JP4537855B2 (ja) * 2002-10-09 2010-09-08 久光製薬株式会社 抗真菌活性を有する新規ピラゾール化合物
CN100357297C (zh) * 2003-02-06 2007-12-26 巴斯福股份公司 嘧啶、其生产方法及其用途
GB2400101A (en) * 2003-03-28 2004-10-06 Biofocus Discovery Ltd Compounds capable of binding to the active site of protein kinases
US7244739B2 (en) * 2003-05-14 2007-07-17 Torreypines Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof in modulating amyloid beta
CA2571710A1 (en) 2004-06-24 2006-11-02 Nicholas Valiante Small molecule immunopotentiators and assays for their detection
BRPI0513211A (pt) * 2004-07-14 2008-04-29 Basf Ag composto, agente pesticida, combinação, e, processos para combater fungos nocivos fitopatogênicos, e pestes animais em agricultura
EP1731587B1 (de) * 2005-06-03 2013-01-23 Merck Patent GmbH Verfahren zur Herstellung von Tolanen
WO2007034279A2 (en) * 2005-09-19 2007-03-29 Pfizer Products Inc. C3a antagonists and pharmaceutical compositions thereof
PL1984338T3 (pl) * 2006-01-31 2013-06-28 Synta Pharmaceuticals Corp Związki pirydylofenylowe do zastosowań związanych z zapaleniami i odpornością
UA97474C2 (ru) 2006-03-31 2012-02-27 Новартис Аг Соединения для лечения нарушений, связанных с активностью dgat1
AU2007333234A1 (en) * 2006-12-11 2008-06-19 Novartis Ag Method of preventing or treating myocardial ischemia
BRPI0815715A8 (pt) 2007-08-22 2017-07-04 Irm Llc Compostos 5-(-4-(haloalcóxi)fenil)pirimidina-2-amina e composições como inibidores de quinases.
WO2010029576A2 (en) 2008-09-02 2010-03-18 Elder Pharmaceuticals Ltd. Anti inflammatory compounds
WO2010042652A2 (en) 2008-10-08 2010-04-15 Amira Pharmaceuticals, Inc. Heteroalkyl biphenyl antagonists of prostaglandin d2 receptors
EP2424843B1 (en) 2009-04-30 2014-03-26 Novartis AG Imidazole derivatives and their use as modulators of cyclin dependent kinases
US8809372B2 (en) 2011-09-30 2014-08-19 Asana Biosciences, Llc Pyridine derivatives
US9199975B2 (en) 2011-09-30 2015-12-01 Asana Biosciences, Llc Biaryl imidazole derivatives for regulating CYP17
EP3250034B1 (en) * 2015-01-30 2020-03-11 Basf Se Herbicidal phenylpyrimidines
PL3762368T3 (pl) 2018-03-08 2022-06-06 Incyte Corporation ZWIĄZKI AMINOPIRAZYNODIOLOWE JAKO INHIBITORY PI3K-γ
WO2020010003A1 (en) 2018-07-02 2020-01-09 Incyte Corporation AMINOPYRAZINE DERIVATIVES AS PI3K-γ INHIBITORS

Family Cites Families (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1262292A (en) 1968-04-09 1972-02-02 Wyeth John & Brother Ltd Novel thiazoline derivatives, the preparation thereof and compositions containing the same
JPS5191259A (en) 1975-02-04 1976-08-10 55 arukokishi 44 okisazoorusakusan oyobi puropionsanjudotaino seizoho
FR2301250A1 (fr) 1975-02-21 1976-09-17 Bellon Labor Sa Roger Nouveaux diaryl-1, 4o-aminoalcoxy-3 pyrazoles et leurs sels
JPS58121225A (ja) 1982-01-04 1983-07-19 メルク・パテント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング ネマチツク相を有する異方性化合物及び該化合物を含有する液晶混合物
EP0084194B1 (de) 1982-01-14 1986-04-30 MERCK PATENT GmbH Flüssigkristallmischungen
ZA865090B (en) * 1985-07-22 1988-02-24 Riker Laboratories Inc Substituted di-t-butylphenols
JPS6322044A (ja) * 1986-07-14 1988-01-29 Nippon Iyakuhin Kogyo Kk １，２−ジヒドロナフタレン誘導体及びその製法
JPS63119425A (ja) * 1986-11-07 1988-05-24 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd 免疫機能改善薬
WO1988007992A1 (en) 1987-04-07 1988-10-20 Pavljuchenko Assya I Liquid-crystal derivatives of 2,5-disubstituted pyridine as components of liquid-crystal material, and a liquid-crystal material
US4791200A (en) 1987-06-22 1988-12-13 Ortho Pharmaceutical Corporation 2-substituted-4-aryl-substituted thiazoles
JPS6443856A (en) 1987-08-11 1989-02-16 Canon Kk Data recording system
US4895953A (en) * 1987-09-30 1990-01-23 American Home Products Corporation 2-Aryl substituted heterocyclic compounds as antiallergic and antiinflammatory agents
US4826990A (en) 1987-09-30 1989-05-02 American Home Products Corporation 2-aryl substituted heterocyclic compounds as antiallergic and antiinflammatory agents
DE3742716A1 (de) * 1987-12-14 1989-06-22 Schering Ag Imidazolderivate ii
JPH02500274A (ja) * 1987-12-30 1990-02-01 パフルユチェンコ，アススヤ　イオシフォフナ 液晶材料の成分としての２，５‐二置換ピリジンの液晶誘導体および液晶材料
ES2015648A6 (es) * 1989-05-05 1990-09-01 Consejo Superior Investigacion Procedeimiento de sintesis de mono y bis (3-r3-4-r4-5-r5-pirazol-1-il)1,4-dihidroxibencenos.
JPH0348666A (ja) 1989-07-17 1991-03-01 Rasa Kogyo Kk 芳香族ジアミン化合物の製造方法
JPH0717628B2 (ja) * 1989-07-27 1995-03-01 ダイソー株式会社 液晶性化合物およびその用途
JPH03263483A (ja) * 1990-03-13 1991-11-22 Toshiba Corp 乳酸誘導体およびこれを含有する液晶材料を用いた液晶素子
JP2829451B2 (ja) 1990-11-30 1998-11-25 大塚製薬株式会社 活性酸素抑制剤
JP2786336B2 (ja) * 1991-03-04 1998-08-13 富士写真フイルム株式会社 免疫分析要素および免疫分析方法
JP2621060B2 (ja) * 1991-03-12 1997-06-18 三田工業株式会社 画像形成装置用給紙カセット装置
DE4112451A1 (de) * 1991-04-12 1992-10-15 Schering Ag Isoxazolylimidazolderivate, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung in arzneimitteln
JPH057732A (ja) 1991-07-01 1993-01-19 Takuma Sogo Kenkyusho:Kk 光反応による排ガスの脱硝方法
US5801170A (en) 1993-12-07 1998-09-01 Smithkline Beecham Plc Heterocyclic biphenylylamides useful as 5HT1D antagonists
JPH083163A (ja) 1994-06-22 1996-01-09 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 縮合ピリジン誘導体
DE69533043T2 (de) 1994-11-29 2005-04-07 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Acrylamid-derivate und verfahren zu deren herstellung
JP3759772B2 (ja) * 1994-11-29 2006-03-29 杏林製薬株式会社 アクリルアミド誘導体及びその製造方法
KR100423818B1 (ko) * 1995-04-24 2004-07-05 가부시키가이샤 한도오따이 에네루기 켄큐쇼 액정화합물및이를함유하는액정조성물
JPH09124571A (ja) 1995-11-01 1997-05-13 Japan Tobacco Inc アミド化合物及びその用途
ES2274843T3 (es) 1996-01-26 2007-06-01 G.D. Searle Llc Un procedimiento para la preparacion de 4-(2-(acril o heterociclo)-1h-imidazol-1-il) bencenosulfonamidas.
DE19620041A1 (de) 1996-05-17 1998-01-29 Merck Patent Gmbh Adhäsionsrezeptor-Antagonisten
AU7553198A (en) 1997-06-12 1998-12-30 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Pyrazole derivatives
GB9725782D0 (en) * 1997-12-05 1998-02-04 Pfizer Ltd Therapeutic agents
JP3667067B2 (ja) 1997-12-18 2005-07-06 キヤノン株式会社 印刷処理装置、その制御方法、及び記憶媒体

Also Published As

Publication number Publication date
KR100404358B1 (ko) 2003-11-03
US6562817B1 (en) 2003-05-13
HUP0103304A2 (hu) 2002-02-28
BR9908539A (pt) 2000-12-05
PL341984A1 (en) 2001-05-07
NO20003706D0 (no) 2000-07-19
ID24959A (id) 2000-08-31
TR200002225T2 (tr) 2000-12-21
CA2318368C (en) 2007-09-11
IL137511A0 (en) 2001-07-24
NO20003706L (no) 2000-09-14
CN1231440C (zh) 2005-12-14
HUP0103304A3 (en) 2002-10-28
CA2318368A1 (en) 1999-08-05
AU1983799A (en) 1999-08-16
JP3929700B2 (ja) 2007-06-13
KR20030048486A (ko) 2003-06-19
WO1999038829A1 (fr) 1999-08-05
EP1052238A4 (en) 2007-05-02
NZ506101A (en) 2003-06-30
AU742641B2 (en) 2002-01-10
EP1052238A1 (en) 2000-11-15
KR20010034220A (ko) 2001-04-25
CN1295548A (zh) 2001-05-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2216533C2 (ru) Новые трициклические производные (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ подавления иммуной реакции или лечения и/или предупреждения аллергических заболеваний (варианты)
RU2000121556A (ru) Новые трициклические производные (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ подавления иммуной реакции или лечения и /или предупреждения аллергических заболеваний (варианты)
RU2394826C2 (ru) Дизамещенные пиразолобензодиазепины, используемые в качестве ингибиторов cdk2 и ангиогенеза, а также для лечения злокачественных новообразований молочной железы, толстого кишечника, легкого и предстательной железы
RU2345077C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНО[2,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ KDR И FGFR
RU2200730C2 (ru) Пара-терфенильные соединения, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция (варианты)
RU2006102188A (ru) Биоактивные композиции, включающие триазины
RU2002103201A (ru) ИНГИБИТОРЫ Th2 -дифференцировки
RU2008138649A (ru) Применение а1-агонистов аденозина и/или двойных а1/а2в-агонистов аденозина для получения лекарственных средств для лечения заболеваний
KR960701841A (ko) 세포에서 Na'/H'교환 억제제로서 구아니딘 유도체(Guanidine derivatives as inhibitors of Na'/H' exchange in cells)
RU2007121508A (ru) Определенные имидазо[1, 2-а]пиразин-8-иламины, методы их получения и методы их применения
RU2006120082A (ru) Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов pde4
RU2005106350A (ru) Композиция и производные замещенного азаиндолоксоацетапиперазина, обладающие противовирусной активностью
RU2005127873A (ru) Производные пиразола
RU96124376A (ru) Применение производных тиазолидина для лечения и профилактики остеопороза
TW548102B (en) A pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of pancreatitis
KR920006322A (ko) 벤젠, 피리딘 및 피리미딘 유도체
WO2020135507A1 (zh) 一种多取代苯氨基嘧啶衍生物及其制备方法和用途
KR850008489A (ko) 세팔로스포린 유도체의 제법
CA2430124A1 (en) Lactam compounds and pharmaceutical use thereof
WO2013071693A1 (zh) 噁二唑类化合物及其制备方法、药物组合物及其用途
NO169894C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive tetrahydronaftalen-forbindelser
RU2005100761A (ru) Амидзамещенные производные ксантина, обладающие модуляторной активностью в отношении биосинтеза глюкозы из неуглеводных субстратов
US5760063A (en) Arylhydrazone derivatives useful as antibacterial agents
RU2002104359A (ru) Новые производные А-500359
DE69314649T2 (de) Chinuclidine derivate als squalen synthase inhibitoren

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20050127