RU2019102203A - Ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов - Google Patents
Ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019102203A RU2019102203A RU2019102203A RU2019102203A RU2019102203A RU 2019102203 A RU2019102203 A RU 2019102203A RU 2019102203 A RU2019102203 A RU 2019102203A RU 2019102203 A RU2019102203 A RU 2019102203A RU 2019102203 A RU2019102203 A RU 2019102203A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- optionally substituted
- paragraphs
- compound
- fgfr
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/705—Receptors; Cell surface antigens; Cell surface determinants
- C07K14/71—Receptors; Cell surface antigens; Cell surface determinants for growth factors; for growth regulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
- C07D239/42—One nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/48—Two nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/78—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 2
- C07D239/84—Nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
- C07D295/14—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D295/155—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
- C07D475/02—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with an oxygen atom directly attached in position 4
- C07D475/04—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with an oxygen atom directly attached in position 4 with a nitrogen atom directly attached in position 2
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Zoology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Cell Biology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Claims (141)
1. Соединение Формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль:
Формула I
где Головная часть представляет собой фрагмент, способный образовывать ковалентную связь с нуклеофилом;
кольцо A представляет собой 3-8-членную арильную, гетероарильную, гетероциклическую или алициклическую группу;
X представляет собой CH или N;
Y представляет собой CH или N-R4, где R4 представляет собой H или C1-6 алкил;
L представляет собой -[C(R5)(R6)]q-, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой H или C1-6 алкил, где q равен 0-4;
каждый из R1-R3 независимо представляет собой галоген, циано, необязательно замещенный C1-6 алкокси, гидрокси, оксо, амино, амидо, алкилмочевину, необязательно замещенный C1-6 алкил, необязательно замещенный C1-6 гетероциклил;
и m равен 0-3; n равен 0-4; и p равен 0-2.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что X представляет собой N, и Y представляет собой CH.
3. Соединение по п. 1 или 2, отличающееся тем, что А представляет собой фенил.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что два R2 представляют собой хлор, и два R2 представляют собой метокси.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что R1 представляет собой метил.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, отличающееся тем, что q равен 0.
8. Соединение Формулы II или его фармацевтически приемлемая соль:
Формула II
где Головная часть представляет собой фрагмент, способный образовывать ковалентную связь с нуклеофилом;
W представляет собой C или N;
Z представляет собой CH или N;
Y представляет собой CH или N-R4, где R4 представляет собой H или C1-6 алкил;
R1 представляет собой H или C1-6 алкил;
каждый из R2 и R3 независимо представляет собой галоген, циано, необязательно замещенный C1-6 алкокси, гидрокси, амино, амидо, необязательно замещенную алкилмочевину, необязательно замещенный C1-6 алкил, необязательно замещенный C1-6 гетероциклил;
n равен 0-4;
и p равен 0-2.
9. Соединение по п. 8, отличающееся тем, что R2 представляет собой галоген или метокси.
10. Соединение по п. 8 или 9, отличающееся тем, что n равен 4.
11. Соединение по любому из пп. 8-10, отличающееся тем, что Y представляет собой N-R4, где R4 представляет собой метил.
12. Соединение по любому из пп. 8-11, отличающееся тем, что R1 представляет собой метил.
13. Соединение Формулы III или его фармацевтически приемлемая соль:
Формула III
где Головная часть представляет собой фрагмент, способный образовывать ковалентную связь с нуклеофилом;
R1 представляет собой H или необязательно замещенный C1-6 алкил, включая диалкиламиноалкил;
каждый из R2 и R3 независимо представляет собой галоген, циано, необязательно замещенный C1-6 алкокси, гидрокси, амино, амидо, необязательно замещенную алкилмочевину, необязательно замещенный C1-6 алкил, необязательно замещенный C1-6 гетероциклил;
n равен 0-4; и p равен 0-2.
14. Соединение по п. 13, отличающееся тем, что каждый R2 независимо представляет собой галоген или метокси.
15. Соединение по п. 14, отличающееся тем, что n равен 2.
16. Соединение по п. 14, отличающееся тем, что n равен 4.
17. Соединение по любому из пп. 13-16, отличающееся тем, что R1 представляет собой метил.
18. Соединение по любому из пп. 13-16, отличающееся тем, что R1 представляет собой диэтиламинобутил.
19. Соединение Формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль:
Формула IV
где Головная часть представляет собой фрагмент, способный образовывать ковалентную связь с нуклеофилом; R1 представляет собой H или необязательно замещенный C1-6 алкил;
каждый из R2 и R3 независимо представляет собой галоген, циано, необязательно замещенный C1-6 алкокси, гидрокси, амино, амидо, необязательно замещенную алкилмочевину, необязательно замещенный C1-6 алкил, необязательно замещенный C1-6 гетероциклил;
n равен 0-4; и p равен 0-2.
20. Соединение по п. 19, отличающееся тем, что R2 представляет собой галоген или метокси.
21. Соединение по п. 19 или 20, отличающееся тем, что n равен 2.
22. Соединение по п. 19 или 20, отличающееся тем, что n равен 4.
23. Соединение по любому из пп. 19-22, отличающееся тем, что R1 представляет собой метил.
24. Соединение Формулы V или его фармацевтически приемлемая соль:
Формула V
где Головная часть представляет собой фрагмент, способный образовывать ковалентную связь с нуклеофилом;
каждый из R1-R3 независимо представляет собой галоген, циано, необязательно замещенный C1-6 алкокси, гидрокси, амино, амидо, необязательно замещенную алкилмочевину, необязательно замещенный C1-6 алкил, необязательно замещенный C1-6 гетероциклил, необязательно замещенный C1-6 гетероциклиламидо;
m равен 0-3; n равен 0-4; и p равен 0-2.
25. Соединение Формулы VI или его фармацевтически приемлемая соль:
Формула VI
где Головная часть представляет собой фрагмент, способный образовывать ковалентную связь с нуклеофилом;
L представляет собой арил, гетероарил или -[C(R5)(R6)]q-, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой H или C1-6 алкил; и q равен 0-4;
каждый из R1 независимо представляет собой галоген, циано, необязательно замещенный C1-6 алкокси, гидрокси, оксо, амино, амидо, необязательно замещенную алкилмочевину, необязательно замещенный C1-6 алкил, необязательно замещенный гетероциклил; и m равен 0-3.
26. Соединение по п. 25, отличающееся тем, что L представляет собой алкилен.
27. Соединение по п. 25, отличающееся тем, что L представляет собой фенил.
28. Соединение по любому из пп. 25-27, отличающееся тем, что R1 представляет собой трифторэтилмочевину.
29. Соединение Формулы VII или его фармацевтически приемлемая соль:
Формула VII
где Головная часть представляет собой фрагмент, способный образовывать ковалентную связь с нуклеофилом;
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой галоген, циано, необязательно замещенный C1-6 алкокси, гидрокси, оксо, амино, амидо, необязательно замещенный алкилсульфонамидо, необязательно замещенную алкилмочевину, необязательно замещенный C1-6 алкил, необязательно замещенный C1-6 гетероциклил;
m равен 0-3; и n равен 0-4.
30. Соединение Формулы VIII или его фармацевтически приемлемая соль:
Формула VIII
где Головная часть представляет собой фрагмент, способный образовывать ковалентную связь с нуклеофилом;
кольцо A представляет собой 3-8-членную арильную, гетероарильную, гетероциклическую или алициклическую группу;
W представляет собой C или N;
каждый из X и Z независимо представляет собой CH или N; Y представляет собой CH или N-R4, где R4 представляет собой H или C1-6 алкил;
L представляет собой -[C(R5)(R6)]q-, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой H или C1-6 алкил, и q равен 0-4;
каждый из R1-R3 независимо представляет собой галоген, циано, необязательно замещенный C1-6 алкокси, гидрокси, оксо, амино, амидо, алкилмочевину, необязательно замещенный C1-6 алкил, необязательно замещенный C1-6 гетероциклил; m равен 0-3; n равен 0-4; и p равен 0-2.
31. Соединение Формулы IX или его фармацевтически приемлемая соль:
Формула IX
где Головная часть представляет собой фрагмент, способный образовывать ковалентную связь с нуклеофилом;
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой галоген, циано, необязательно замещенный C1-6 алкокси, гидрокси, оксо, амино, амидо, необязательно замещенную алкилмочевину, необязательно замещенный C1-6 алкил, необязательно замещенный гетероциклил; m равен 0-3; и n равен 0-4.
32. Соединение по любому из пп. 1-31, отличающееся тем, что головная часть выбрана из группы, состоящей из
где X представляет собой галоген или трифлат; и каждый из Ra, Rb и Rc независимо представляет собой H, замещенный или незамещенный C1-4 алкил, замещенный или незамещенный C1-4 циклоалкил или циано.
34. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
35. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп. 1-34.
36. Соединение по любому из пп. 1-34, отличающееся тем, что указанное соединение, при измерении в биохимическом анализе, ингибирует активность FGFR-4 более эффективно, чем оно ингибирует активность FGFR-1.
37. Ковалентный ингибитор FGFR-4.
38. Ингибитор по п. 37, отличающийся тем, что указанный ингибитор содержит головную часть.
39. Соединение, которое, при измерении в биохимическом анализе, ингибирует активность FGFR-4 более эффективно, чем оно ингибирует активность FGFR-1, при этом указанное соединение имеет молекулярную массу менее 1500 дальтон.
40. Соединение по п. 39, отличающееся тем, что, при измерении в биохимическом анализе, указанное соединение ингибирует активность FGFR-4 по меньшей мере в 10 раз более эффективно, чем оно ингибирует активность FGFR-1.
41. Соединение по п. 39, отличающееся тем, что, при измерении в биохимическом анализе, указанное соединение ингибирует активность FGFR-4 по меньшей мере в 50 раз более эффективно, чем оно ингибирует активность FGFR-1.
42. Соединение по п. 39, отличающееся тем, что, при измерении в биохимическом анализе, указанное соединение ингибирует активность FGFR-4 по меньшей мере в 100 раз более эффективно, чем оно ингибирует активность FGFR-1.
43. Соединение по п. 39, отличающееся тем, что, при измерении в биохимическом анализе, указанное соединение ингибирует активность FGFR-4 по меньшей мере в 200 раз более эффективно, чем оно ингибирует активность FGFR-1.
44. Соединение по п. 39, отличающееся тем, что, при измерении в биохимическом анализе, указанное соединение ингибирует активность FGFR-4 по меньшей мере в 500 раз более эффективно, чем оно ингибирует активность FGFR-1.
45. Соединение по любому из пп. 39-44, отличающееся тем, что это соединение имеет головную часть.
46. Соединение по п. 45, отличающееся тем, что указанное соединение способно образовывать ковалентную связь с FGFR-4.
47. Ингибированный белок FGFR-4, содержащий ингибитор, имеющий ковалентную связь с цистеиновым остатком FGFR-4.
48. Ингибированный белок по п. 47, отличающийся тем, что указанная ковалентная связь находится между частью фрагмента головной части ингибитора и частью цистеинового остатка FGFR-4.
50. Ингибированный белок по любому из пп. 47-49, отличающийся тем, что ингибитор имеет ковалентную связь с 552 цистеиновым остатком FGFR-4.
51. Способ лечения состояния, опосредованного FGFR-4, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46.
52. Способ лечения состояния, характеризующегося сверхэкспрессией FGFR-4, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46.
53. Способ лечения состояния, характеризующегося амплифицированным FGF-19, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46.
54. Способ лечения гепатоцеллюлярной карциномы, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46.
55. Способ лечения рака молочной железы, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46.
56. Способ лечения рака яичников, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46.
57. Способ лечения рака легких, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46.
58. Способ лечения рака печени, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46.
59. Способ лечения саркомы, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46.
60. Способ лечения гиперлипидемии, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46.
61. Соединение по любому из пп. 1-34 или 36-46 для применения в способе лечения состояния, опосредованного FGFR-4.
62. Соединение по любому из пп. 1-34 или 36-46 для применения в способе лечения состояния, характеризующегося сверхэкспрессией FGFR-4.
63. Соединение по любому из пп. 1-34 или 36-46 для применения в способе лечения состояния, характеризующегося амплифицированным FGF-19.
64. Соединение по любому из пп. 1-34 или 36-46 для применения в способе лечения гепатоцеллюлярной карциномы.
65. Соединение по любому из пп. 1-34 или 36-46 для применения в способе лечения рака молочной железы.
66. Соединение по любому из пп. 1-34 или 36-46 для применения в способе лечения рака яичников.
67. Соединение по любому из пп. 1-34 или 36-46 для применения в способе лечения рака легких.
68. Соединение по любому из пп. 1-34 или 36-46 для применения в способе лечения рака печени.
69. Соединение по любому из пп. 1-34 или 36-46 для применения в способе лечения саркомы.
70. Соединение по любому из пп. 1-34 или 36-46 для применения в способе лечения гиперлипидемии.
71. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46 для производства лекарственного средства для лечения состояния, опосредованного FGFR-4.
72. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46 для производства лекарственного средства для лечения состояния, характеризующегося сверхэкспрессией FGFR-4.
73. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46 для производства лекарственного средства для лечения состояния, характеризующегося амплифицированным FGF-19.
74. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46 для производства лекарственного средства для лечения гепатоцеллюлярной карциномы.
75. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46 для производства лекарственного средства для лечения рака молочной железы.
76. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46 для производства лекарственного средства для лечения рака яичников.
77. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46 для производства лекарственного средства для лечения рака легких.
78. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46 для производства лекарственного средства для лечения саркомы.
79. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46 для производства лекарственного средства для лечения рака печени.
80. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или 36-46 для производства лекарственного средства для лечения гиперлипидемии.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261670379P | 2012-07-11 | 2012-07-11 | |
US61/670,379 | 2012-07-11 | ||
US201261746666P | 2012-12-28 | 2012-12-28 | |
US61/746,666 | 2012-12-28 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015104342A Division RU2679130C2 (ru) | 2012-07-11 | 2013-07-11 | Ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2019102203A true RU2019102203A (ru) | 2019-03-05 |
Family
ID=48874535
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015104342A RU2679130C2 (ru) | 2012-07-11 | 2013-07-11 | Ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов |
RU2019102203A RU2019102203A (ru) | 2012-07-11 | 2013-07-11 | Ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015104342A RU2679130C2 (ru) | 2012-07-11 | 2013-07-11 | Ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов |
Country Status (26)
Country | Link |
---|---|
US (6) | US8802697B2 (ru) |
EP (1) | EP2872491B1 (ru) |
JP (1) | JP6104377B2 (ru) |
KR (2) | KR20200117067A (ru) |
CN (2) | CN109627239B (ru) |
AU (2) | AU2013290074A1 (ru) |
BR (1) | BR112015000653A2 (ru) |
CA (1) | CA2878412A1 (ru) |
CY (1) | CY1124414T1 (ru) |
DK (1) | DK2872491T3 (ru) |
ES (1) | ES2916220T3 (ru) |
HK (1) | HK1206023A1 (ru) |
HR (1) | HRP20211218T1 (ru) |
HU (1) | HUE055502T2 (ru) |
IL (1) | IL236611A (ru) |
LT (1) | LT2872491T (ru) |
MX (1) | MX369472B (ru) |
NZ (1) | NZ703495A (ru) |
PL (1) | PL2872491T3 (ru) |
PT (1) | PT2872491T (ru) |
RS (1) | RS62233B1 (ru) |
RU (2) | RU2679130C2 (ru) |
SG (1) | SG11201500125QA (ru) |
SI (1) | SI2872491T1 (ru) |
WO (1) | WO2014011900A2 (ru) |
ZA (1) | ZA201500215B (ru) |
Families Citing this family (172)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AR077468A1 (es) | 2009-07-09 | 2011-08-31 | Array Biopharma Inc | Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa |
US8754114B2 (en) | 2010-12-22 | 2014-06-17 | Incyte Corporation | Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3 |
CN105601748B (zh) | 2011-07-01 | 2021-08-27 | 恩格姆生物制药公司 | 用于代谢病症和疾病治疗的组合物、应用和方法 |
ME03300B (me) | 2012-06-13 | 2019-07-20 | Incyte Holdings Corp | Supsтituisana triciklična jedinjenja као inhibiтori fgfr |
SG11201500125QA (en) | 2012-07-11 | 2015-02-27 | Blueprint Medicines Corp | Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor |
US9388185B2 (en) | 2012-08-10 | 2016-07-12 | Incyte Holdings Corporation | Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors |
WO2014085365A2 (en) | 2012-11-28 | 2014-06-05 | Ngm Biopharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treatment of metabolic disorders and diseases |
US9290557B2 (en) | 2012-11-28 | 2016-03-22 | Ngm Biopharmaceuticals, Inc. | Compositions comprising variants and fusions of FGF19 polypeptides |
US9266892B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-02-23 | Incyte Holdings Corporation | Fused pyrazoles as FGFR inhibitors |
CN105008548B (zh) | 2012-12-27 | 2020-11-27 | 恩格姆生物制药公司 | 用于调节胆汁酸体内稳态以及治疗胆汁酸紊乱和疾病的方法 |
US9273107B2 (en) | 2012-12-27 | 2016-03-01 | Ngm Biopharmaceuticals, Inc. | Uses and methods for modulating bile acid homeostasis and treatment of bile acid disorders and diseases |
AR094812A1 (es) | 2013-02-20 | 2015-08-26 | Eisai R&D Man Co Ltd | Derivado de piridina monocíclico como inhibidor del fgfr |
CA2907243C (en) * | 2013-03-15 | 2021-12-28 | Celgene Avilomics Research, Inc. | Substituted dihydropyrimidopyrimidinone compounds and pharmaceutical compositions thereof use fgfr4 inhibitor |
AU2014228746B2 (en) | 2013-03-15 | 2018-08-30 | Celgene Car Llc | Heteroaryl compounds and uses thereof |
US9499522B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-11-22 | Blueprint Medicines Corporation | Compositions useful for treating disorders related to kit |
UY35464A (es) | 2013-03-15 | 2014-10-31 | Araxes Pharma Llc | Inhibidores covalentes de kras g12c. |
TWI647220B (zh) | 2013-03-15 | 2019-01-11 | 美商西建卡爾有限責任公司 | 雜芳基化合物及其用途 |
ES2657451T3 (es) | 2013-04-19 | 2018-03-05 | Incyte Holdings Corporation | Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR |
CA2917667A1 (en) | 2013-07-09 | 2015-01-15 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Kinase inhibitors for the treatment of disease |
MX369863B (es) | 2013-08-23 | 2019-11-25 | Neupharma Inc | Ciertas entidades quimicas, composiciones y metodos. |
JO3805B1 (ar) | 2013-10-10 | 2021-01-31 | Araxes Pharma Llc | مثبطات كراس جي12سي |
ES2923888T3 (es) | 2013-10-17 | 2022-10-03 | Blueprint Medicines Corp | Procedimiento para preparar composiciones útiles para tratar trastornos relacionados con la KIT |
MY184733A (en) | 2013-10-18 | 2021-04-20 | Eisai R&D Man Co Ltd | Pyrimidine fgfr4 inhibitors |
WO2015061572A1 (en) | 2013-10-25 | 2015-04-30 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor |
EA028819B1 (ru) | 2013-10-25 | 2018-01-31 | Новартис Аг | Производные бициклического пиридила с конденсированными кольцами в качестве ингибиторов fgfr4 |
NZ718962A (en) | 2013-10-28 | 2019-12-20 | Ngm Biopharmaceuticals Inc | Cancer models and associated methods |
US9695165B2 (en) | 2014-01-15 | 2017-07-04 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor |
WO2015109285A1 (en) | 2014-01-20 | 2015-07-23 | Cleave Biosciences, Inc. | FUSED PYRIMIDINES AS INHIBITORS OF p97 COMPLEX |
ES2808340T3 (es) | 2014-01-24 | 2021-02-26 | Ngm Biopharmaceuticals Inc | Anticuerpos que se unen al dominio de beta klotho 2 y procedimientos de uso de los mismos |
JP6553629B2 (ja) * | 2014-02-07 | 2019-07-31 | プリンシピア バイオファーマ インコーポレイテッド | 線維芽細胞増殖因子受容体阻害剤としてのキノロン誘導体 |
EP3114124A1 (en) | 2014-03-03 | 2017-01-11 | Principia Biopharma, Inc. | BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS RLK and ITK INHIBITORS |
US10398758B2 (en) | 2014-05-28 | 2019-09-03 | Ngm Biopharmaceuticals, Inc. | Compositions comprising variants of FGF19 polypeptides and uses thereof for the treatment of hyperglycemic conditions |
WO2015195509A2 (en) | 2014-06-16 | 2015-12-23 | Ngm Biopharmaceuticals, Inc. | Methods and uses for modulating bile acid homeostasis and treatment of bile acid disorders and diseases |
CN105017227B (zh) * | 2014-07-08 | 2018-03-09 | 四川百利药业有限责任公司 | N‑(1h‑吡唑‑5‑基)喹唑啉‑4‑胺类化合物 |
CN106660997B (zh) | 2014-08-18 | 2019-05-21 | 卫材R&D管理有限公司 | 单环吡啶衍生物的盐及其晶体 |
JO3556B1 (ar) | 2014-09-18 | 2020-07-05 | Araxes Pharma Llc | علاجات مدمجة لمعالجة السرطان |
EP3200786B1 (en) | 2014-10-03 | 2019-08-28 | Novartis AG | Use of ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as fgfr4 inhibitors |
US10851105B2 (en) | 2014-10-22 | 2020-12-01 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
IL251834B2 (en) | 2014-10-23 | 2023-09-01 | Ngm Biopharmaceuticals Inc | Pharmaceutical compositions containing peptide variants and methods of using them |
WO2016073855A1 (en) | 2014-11-07 | 2016-05-12 | Ngm Biopharmaceuticals, Inc. | Methods for treatment of bile acid-related disorders and prediction of clinical sensitivity to treatment of bile acid-related disorders |
WO2016115412A1 (en) | 2015-01-18 | 2016-07-21 | Newave Pharmaceutical Llc | Dual-warhead covalent inhibitors of fgfr-4 |
US10202365B2 (en) | 2015-02-06 | 2019-02-12 | Blueprint Medicines Corporation | 2-(pyridin-3-yl)-pyrimidine derivatives as RET inhibitors |
WO2016133935A1 (en) | 2015-02-17 | 2016-08-25 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
US9580423B2 (en) | 2015-02-20 | 2017-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
MA41551A (fr) * | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
ES2751669T3 (es) | 2015-02-20 | 2020-04-01 | Incyte Corp | Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR |
MX2017012295A (es) | 2015-03-25 | 2018-01-09 | Novartis Ag | Derivados formilados n-heterociclicos como inhibidores de fgfr4. |
US9802917B2 (en) | 2015-03-25 | 2017-10-31 | Novartis Ag | Particles of N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide |
CA2981530A1 (en) | 2015-04-10 | 2016-10-13 | Araxes Pharma Llc | Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof |
EP3283465B1 (en) | 2015-04-14 | 2021-01-06 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Crystalline fgfr4 inhibitor compound and uses thereof |
EP3283462B1 (en) | 2015-04-15 | 2020-12-02 | Araxes Pharma LLC | Fused-tricyclic inhibitors of kras and methods of use thereof |
WO2016191172A1 (en) * | 2015-05-22 | 2016-12-01 | Principia Biopharma Inc. | Quinolone derivatives as fibroblast growth factor receptor inhibitors |
TWI732765B (zh) | 2015-06-03 | 2021-07-11 | 美商普林斯匹亞生物製藥公司 | 酪胺酸激酶抑制劑 |
PT3322706T (pt) | 2015-07-16 | 2021-03-08 | Array Biopharma Inc | Compostos de pirazolo[1,5-a]piridina substituídos como inibidores da quinase do ret |
US10144724B2 (en) | 2015-07-22 | 2018-12-04 | Araxes Pharma Llc | Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof |
WO2017019442A1 (en) | 2015-07-24 | 2017-02-02 | Blueprint Medicines Corporation | Compounds useful for treating disorders related to kit and pdgfr |
US10800843B2 (en) | 2015-07-29 | 2020-10-13 | Ngm Biopharmaceuticals, Inc. | Beta klotho-binding proteins |
AU2016304852B2 (en) * | 2015-08-11 | 2020-12-10 | Principia Biopharma, Inc. | Processes for preparing an FGFR inhibitor |
MX2018002407A (es) | 2015-08-26 | 2018-11-29 | Blueprint Medicines Corp | Compuestos y composiciones utiles para tratar trastornos relacionados con ntrk. |
US10875842B2 (en) | 2015-09-28 | 2020-12-29 | Araxes Pharma Llc | Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins |
WO2017058915A1 (en) | 2015-09-28 | 2017-04-06 | Araxes Pharma Llc | Inhibitors of kras g12c mutant proteins |
US10647703B2 (en) | 2015-09-28 | 2020-05-12 | Araxes Pharma Llc | Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins |
US10858343B2 (en) | 2015-09-28 | 2020-12-08 | Araxes Pharma Llc | Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins |
EP3356359B1 (en) | 2015-09-28 | 2021-10-20 | Araxes Pharma LLC | Inhibitors of kras g12c mutant proteins |
US10689356B2 (en) | 2015-09-28 | 2020-06-23 | Araxes Pharma Llc | Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins |
US10730867B2 (en) | 2015-09-28 | 2020-08-04 | Araxes Pharma Llc | Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins |
US10208024B2 (en) | 2015-10-23 | 2019-02-19 | Array Biopharma Inc. | 2-aryl- and 2-heteroaryl-substituted 2-pyridazin-3(2H)-one compounds as inhibitors of FGFR tyrosine kinases |
BR112018008357A2 (pt) | 2015-10-26 | 2018-11-27 | Array Biopharma Inc | mutações de ponto em câncer resistente a inibidor de trk e métodos relacionados às mesmas |
JP6807385B2 (ja) | 2015-11-02 | 2021-01-06 | ブループリント メディシンズ コーポレイション | Retの阻害剤 |
CA3082794A1 (en) | 2015-11-09 | 2017-05-18 | Ngm Biopharmaceuticals Inc. | Methods for treatment of bile acid-related disorders |
US10414757B2 (en) | 2015-11-16 | 2019-09-17 | Araxes Pharma Llc | 2-substituted quinazoline compounds comprising a substituted heterocyclic group and methods of use thereof |
WO2017087778A1 (en) | 2015-11-19 | 2017-05-26 | Blueprint Medicines Corporation | Compounds and compositions useful for treating disorders related to ntrk |
CN105669566A (zh) * | 2016-03-09 | 2016-06-15 | 华东师范大学 | 一种医药中间体n-芳基喹唑啉-2-胺化合物的制备方法 |
UY37155A (es) | 2016-03-17 | 2017-10-31 | Blueprint Medicines Corp | Inhibidores de ret |
TN2019000332A1 (en) | 2016-04-04 | 2021-05-07 | Loxo Oncology Inc | Methods of treating pediatric cancers |
US10045991B2 (en) | 2016-04-04 | 2018-08-14 | Loxo Oncology, Inc. | Methods of treating pediatric cancers |
RU2751767C2 (ru) | 2016-04-04 | 2021-07-16 | Локсо Онколоджи, Инк. | Жидкие составы (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида |
MX2018012664A (es) | 2016-04-15 | 2019-03-07 | Blueprint Medicines Corp | Inhibidores de quinasa tipo receptor de activina. |
US11357769B2 (en) | 2016-05-10 | 2022-06-14 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Drug combinations for reducing cell viability and/or cell proliferation |
LT3458456T (lt) | 2016-05-18 | 2021-02-25 | Loxo Oncology, Inc. | (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorfenil)pirolidin-1-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroksipirolidin-1-karboksamido gavimas |
KR20180002053A (ko) * | 2016-06-28 | 2018-01-05 | 한미약품 주식회사 | 신규한 헤테로시클릭 유도체 화합물 및 이의 용도 |
WO2018004258A1 (ko) * | 2016-06-28 | 2018-01-04 | 한미약품 주식회사 | 신규한 헤테로시클릭 유도체 화합물 및 이의 용도 |
US10646488B2 (en) | 2016-07-13 | 2020-05-12 | Araxes Pharma Llc | Conjugates of cereblon binding compounds and G12C mutant KRAS, HRAS or NRAS protein modulating compounds and methods of use thereof |
US10227329B2 (en) | 2016-07-22 | 2019-03-12 | Blueprint Medicines Corporation | Compounds useful for treating disorders related to RET |
WO2018022761A1 (en) | 2016-07-27 | 2018-02-01 | Blueprint Medicines Corporation | Substituted cyclopentane-amides for treating disorders related to ret |
EP3497087B1 (en) | 2016-08-15 | 2021-11-10 | Neupharma, Inc. | Pyrrolo[1,2-c]pyrimidine, imidazo[1,5-c]pyrimidine, quinazoline, purine and imidazo[1,5-a][1,3,5]triazine derivatives as tyrosine kinase inhibitors for the treatment of cancer |
EP3503882A4 (en) | 2016-08-26 | 2020-07-29 | NGM Biopharmaceuticals, Inc. | METHOD FOR TREATING FIBROBLAST GROWTH FACTOR-19-MEDIATED CARCINOMAS AND TUMORS |
EP3508482B1 (en) * | 2016-09-01 | 2020-12-16 | Nanjing Transthera Biosciences Co. Ltd. | Inhibitors of fibroblast growth factor receptor and use thereof |
CN110022900A (zh) * | 2016-09-08 | 2019-07-16 | 蓝图药品公司 | 成纤维细胞生长因子受体4抑制剂与细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的组合 |
WO2018055503A1 (en) | 2016-09-20 | 2018-03-29 | Novartis Ag | Combination comprising a pd-1 antagonist and an fgfr4 inhibitor |
EP3519402A1 (en) | 2016-09-29 | 2019-08-07 | Araxes Pharma LLC | Inhibitors of kras g12c mutant proteins |
US10377743B2 (en) | 2016-10-07 | 2019-08-13 | Araxes Pharma Llc | Inhibitors of RAS and methods of use thereof |
JOP20190077A1 (ar) | 2016-10-10 | 2019-04-09 | Array Biopharma Inc | مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret |
TWI704148B (zh) | 2016-10-10 | 2020-09-11 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物 |
WO2018072707A1 (zh) * | 2016-10-18 | 2018-04-26 | 保诺科技(北京)有限公司 | 芳香族醚类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
JOP20190092A1 (ar) | 2016-10-26 | 2019-04-25 | Array Biopharma Inc | عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها |
US11229643B2 (en) | 2016-11-02 | 2022-01-25 | Novartis Ag | Combinations of FGFR4 inhibitors and bile acid sequestrants |
CN109952290B (zh) * | 2016-11-17 | 2022-05-03 | 广东众生药业股份有限公司 | Fgfr4抑制剂及其制备方法和应用 |
KR101812266B1 (ko) | 2016-11-25 | 2017-12-27 | 한국과학기술연구원 | 4-((2-아크릴아미도페닐)아미노)티에노[3,2-d]피리미딘-7-카복스아미드 유도체 및 그의 약학적 활용 |
WO2018113584A1 (zh) * | 2016-12-19 | 2018-06-28 | 上海和誉生物医药科技有限公司 | Fgfr4抑制剂、其制备方法与药学上的应用 |
CN108239069B (zh) * | 2016-12-26 | 2021-01-05 | 南京药捷安康生物科技有限公司 | 一种用于成纤维细胞生长因子受体的抑制剂及其用途 |
CN108264511B (zh) * | 2017-01-03 | 2021-04-13 | 浙江海正药业股份有限公司 | 杂环类衍生物及其制备方法和其在医药上的用途 |
WO2018136663A1 (en) | 2017-01-18 | 2018-07-26 | Array Biopharma, Inc. | Ret inhibitors |
CN110267960B (zh) | 2017-01-18 | 2022-04-26 | 阿雷生物药品公司 | 作为RET激酶抑制剂的取代的吡唑并[1,5-a]吡嗪化合物 |
US11274093B2 (en) | 2017-01-26 | 2022-03-15 | Araxes Pharma Llc | Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof |
US11279689B2 (en) | 2017-01-26 | 2022-03-22 | Araxes Pharma Llc | 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1 yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as KRAS G12C modulators for treating cancer |
US11136308B2 (en) | 2017-01-26 | 2021-10-05 | Araxes Pharma Llc | Substituted quinazoline and quinazolinone compounds and methods of use thereof |
CN110382482A (zh) | 2017-01-26 | 2019-10-25 | 亚瑞克西斯制药公司 | 稠合的杂-杂二环化合物及其使用方法 |
US11358959B2 (en) | 2017-01-26 | 2022-06-14 | Araxes Pharma Llc | Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof |
CN108503593B (zh) * | 2017-02-28 | 2021-04-27 | 暨南大学 | 2-氨基嘧啶类化合物及其应用 |
JOP20190213A1 (ar) | 2017-03-16 | 2019-09-16 | Array Biopharma Inc | مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1 |
WO2018183712A1 (en) | 2017-03-31 | 2018-10-04 | Blueprint Medicines Corporation | Pyrrolo[1,2-b]pyridazine compounds and compositions useful for treating disorders related to kit and pdgfr |
CA3063440A1 (en) | 2017-05-25 | 2018-11-29 | Araxes Pharma Llc | Covalent inhibitors of kras |
CN110831933A (zh) | 2017-05-25 | 2020-02-21 | 亚瑞克西斯制药公司 | 喹唑啉衍生物作为突变kras、hras或nras的调节剂 |
JP2020521741A (ja) | 2017-05-25 | 2020-07-27 | アラクセス ファーマ エルエルシー | がんの処置のための化合物およびその使用の方法 |
AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
EP3444275A1 (en) | 2017-08-16 | 2019-02-20 | Exiris S.r.l. | Monoclonal antibody anti-fgfr4 |
CA3074885A1 (en) | 2017-09-05 | 2019-03-14 | Bioardis Llc | Aromatic derivative, preparation method for same, and medical applications thereof |
TWI812649B (zh) | 2017-10-10 | 2023-08-21 | 美商絡速藥業公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物 |
TWI791053B (zh) | 2017-10-10 | 2023-02-01 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物 |
WO2019079649A1 (en) | 2017-10-18 | 2019-04-25 | Blueprint Medicines Corporation | SUBSTITUTED PYRROLOPYRIDINES AS INHIBITORS OF ACTIVIN RECEPTOR-RELATED KINASE |
JOP20180094A1 (ar) | 2017-10-18 | 2019-04-18 | Hk Inno N Corp | مركب حلقي غير متجانس كمثبط بروتين كيناز |
WO2019085894A1 (zh) * | 2017-10-30 | 2019-05-09 | 如东凌达生物医药科技有限公司 | 一类含氮稠环化合物及其制备方法和用途 |
JP7061195B2 (ja) | 2018-01-18 | 2022-04-27 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | RETキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン化合物 |
JP7060694B2 (ja) | 2018-01-18 | 2022-04-26 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | Retキナーゼ阻害剤としての置換ピロロ[2,3-d]ピリミジン化合物 |
CN111615514B (zh) | 2018-01-18 | 2022-10-11 | 奥瑞生物药品公司 | 作为ret激酶抑制剂的取代的吡唑并[4,3-c]吡啶化合物 |
US11286248B2 (en) | 2018-02-08 | 2022-03-29 | Zhangzhou Pien Tze Huang Pharmaceutical Co., Ltd. | Pyrazine-2(1H)-ketone compound acting as FGFR inhibitor |
MX2020008610A (es) | 2018-03-28 | 2020-09-21 | Eisai R&D Man Co Ltd | Agente terapeutico para carcinoma hepatocelular. |
CA3096043A1 (en) | 2018-04-03 | 2019-10-10 | Blueprint Medicines Corporation | Ret inhibitor for use in treating cancer having a ret alteration |
CN110386921A (zh) * | 2018-04-23 | 2019-10-29 | 南京药捷安康生物科技有限公司 | 成纤维细胞生长因子受体抑制剂化合物 |
JP2021523118A (ja) | 2018-05-04 | 2021-09-02 | インサイト・コーポレイションIncyte Corporation | Fgfr阻害剤の塩 |
CR20200590A (es) | 2018-05-04 | 2021-04-26 | Incyte Corp | Formas sólidas de un inhibidor de fgfr y procesos para prepararlas |
CN111868058B (zh) * | 2018-05-25 | 2023-06-13 | 上海和誉生物医药科技有限公司 | 一种fgfr抑制剂、其制备方法和在药学上的应用 |
CN110577524B (zh) * | 2018-06-07 | 2022-01-28 | 北京大学深圳研究生院 | 一种激酶选择性抑制剂 |
CN112313207B (zh) * | 2018-06-22 | 2023-02-14 | 北京赛特明强医药科技有限公司 | 一种氰基取代吡啶及氰基取代嘧啶类化合物、制备方法及其应用 |
KR102612513B1 (ko) | 2018-07-31 | 2023-12-12 | 록쏘 온콜로지, 인코포레이티드 | (s)-5-아미노-3-(4-((5-플루오로-2-메톡시벤즈아미도)메틸)페닐)-1-(1,1,1-트리플루오로프로판-2-일)-1h-피라졸-4-카르복스아미드의 분무-건조된 분산물 및 제제 |
JP2022500383A (ja) | 2018-09-10 | 2022-01-04 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | Retキナーゼ阻害剤としての縮合複素環式化合物 |
EP3792261A4 (en) * | 2018-09-14 | 2021-05-05 | Abbisko Therapeutics Co., Ltd. | FGFR4-INHIBITOR, MANUFACTURING METHOD FOR IT AND APPLICATION OF IT |
CN110950867A (zh) * | 2018-09-27 | 2020-04-03 | 首药控股(北京)有限公司 | 一种fgfr4激酶抑制剂及其制备方法和用途 |
CN111138459B (zh) * | 2018-11-06 | 2022-10-18 | 南京圣和药业股份有限公司 | Fgfr4抑制剂的光学异构体及其应用 |
WO2020119606A1 (en) * | 2018-12-10 | 2020-06-18 | Guangdong Newopp Biopharmaceuticals Co., Ltd. | Heterocyclic compounds as inhibitors of fibroblast growth factor receptor |
US20220081438A1 (en) * | 2018-12-19 | 2022-03-17 | Array Biopharma Inc. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as inhibitors of fgfr tyrosine kinases |
CN113474337A (zh) | 2018-12-19 | 2021-10-01 | 奥瑞生物药品公司 | 作为fgfr抑制剂用于治疗癌症的7-((3,5-二甲氧基苯基)氨基)喹喔啉衍生物 |
WO2020177067A1 (en) | 2019-03-05 | 2020-09-10 | Bioardis Llc | Aromatic derivatives, preparation methods, and medical uses thereof |
JP7378488B2 (ja) * | 2019-03-08 | 2023-11-13 | ショウヤオ ホールディングス(ベイジン) カンパニー, リミテッド | Fgfr4キナーゼ阻害剤、その製造方法及び用途 |
US11628162B2 (en) | 2019-03-08 | 2023-04-18 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor |
DK3856341T3 (da) | 2019-04-12 | 2023-12-04 | Blueprint Medicines Corp | Krystallinske former af (s)-1-(4-fluorphenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazinyl)-pyrimidin-5-yl)ethan-1-amin og fremgangsmåder til fremstilling deraf |
CN110317176A (zh) * | 2019-07-04 | 2019-10-11 | 沈阳药科大学 | 2-氨基嘧啶类化合物及其用途 |
US11591329B2 (en) | 2019-07-09 | 2023-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
CN114072402B (zh) * | 2019-07-26 | 2023-12-26 | 盛世泰科生物医药技术(苏州)股份有限公司 | 作为fgfr和vegfr双重抑制剂的吡啶衍生物 |
CN114174270B (zh) * | 2019-08-08 | 2023-06-06 | 漳州片仔癀药业股份有限公司 | 吡嗪-2(1h)-酮类化合物的a晶型和b晶型及其制备方法 |
WO2021023193A1 (zh) * | 2019-08-08 | 2021-02-11 | 漳州片仔癀药业股份有限公司 | 吡嗪-2(1h)-酮类化合物的制备方法 |
US11597722B2 (en) | 2019-08-08 | 2023-03-07 | Zhangzhou Pien Tze Huang Pharmaceutical Co., Ltd. | Crystal form D of pyrazine-2(1H)-ketone compound and preparation method therefor |
IL291901A (en) | 2019-10-14 | 2022-06-01 | Incyte Corp | Bicyclyl heterocycles as fgr suppressors |
US11566028B2 (en) | 2019-10-16 | 2023-01-31 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
CN112759593A (zh) | 2019-11-01 | 2021-05-07 | 北京伯汇生物技术有限公司 | 桥环并醛基吡啶衍生物及其应用 |
JP2023505257A (ja) | 2019-12-04 | 2023-02-08 | インサイト・コーポレイション | Fgfr阻害剤の誘導体 |
JP2023505258A (ja) | 2019-12-04 | 2023-02-08 | インサイト・コーポレイション | Fgfr阻害剤としての三環式複素環 |
EP4083021A4 (en) * | 2019-12-23 | 2024-02-07 | Beijing Scitech Mq Pharmaceuticals Ltd | CYANO-SUBSTITUTED PYRIDINE AND CYANO-SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUND AND METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF |
EP4081526A1 (en) | 2019-12-27 | 2022-11-02 | Schrödinger, Inc. | Cyclic compounds and methods of using same |
US20210214366A1 (en) * | 2020-01-15 | 2021-07-15 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
CN116096707A (zh) * | 2020-06-05 | 2023-05-09 | 金耐特生物制药公司 | 成纤维细胞生长因子受体激酶的抑制剂 |
US20230365584A1 (en) | 2020-09-10 | 2023-11-16 | Schrödinger, Inc. | Heterocyclic pericondensed cdc7 kinase inhibitors for the treatment of cancer |
CN112851587A (zh) * | 2021-01-21 | 2021-05-28 | 药雅科技(上海)有限公司 | 一种用于治疗癌症的炔类杂环化合物及其制备方法与用途 |
WO2022164789A1 (en) | 2021-01-26 | 2022-08-04 | Schrödinger, Inc. | Tricyclic compounds useful in the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory disoders |
CN114853740B (zh) * | 2021-02-03 | 2023-08-01 | 药雅科技(上海)有限公司 | 炔类嘧啶化合物作为fgfr抑制剂的制备方法和用途 |
TW202402754A (zh) | 2021-03-04 | 2024-01-16 | 美商美國禮來大藥廠 | Fgfr3抑制劑化合物 |
WO2022194160A1 (zh) * | 2021-03-16 | 2022-09-22 | 上海启晟合研医药科技有限公司 | 非索替尼固体形式及其制备方法 |
TW202300150A (zh) | 2021-03-18 | 2023-01-01 | 美商薛定諤公司 | 環狀化合物及其使用方法 |
CA3213379A1 (en) * | 2021-03-26 | 2022-09-29 | Weiqiang Zhan | Bicyclic heterocyclic fgfr4 inhibitor, pharmaceutical composition and preparation, and a use thereof |
CA3220274A1 (en) | 2021-06-09 | 2022-12-15 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
CN113912602B (zh) * | 2021-10-14 | 2023-05-05 | 温州医科大学 | 一种2-氧代-1,2-二氢-1,6-萘啶-7-基类化合物及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (64)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US173074A (en) * | 1876-02-01 | Improvement in flour and meal bolts | ||
CN1085666C (zh) | 1994-11-14 | 2002-05-29 | 沃尼尔·朗伯公司 | 用于抑制蛋白质酪氨酸激酶介导的细胞增殖的6-芳基吡啶并[2,3-d]嘧啶和1,5-二氮杂萘 |
IL117923A (en) * | 1995-05-03 | 2000-06-01 | Warner Lambert Co | Anti-cancer pharmaceutical compositions containing polysubstituted pyrido¬2,3-d¾pyrimidine derivatives and certain such novel compounds |
GB9708917D0 (en) * | 1997-05-01 | 1997-06-25 | Pfizer Ltd | Compounds useful in therapy |
DE69939168D1 (de) * | 1998-05-26 | 2008-09-04 | Warner Lambert Co | Bicyclische pyrimidine und bicyclische 3,4-dihydropyrimidine als inhibitoren der zellvermehrung |
US6403799B1 (en) | 1999-10-21 | 2002-06-11 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Methods for the preparation of intermediates in the synthesis of HIV-protease inhibitors |
AU776250B2 (en) * | 1999-10-21 | 2004-09-02 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Heteroalkylamino-substituted bicyclic nitrogen heterocycles as inhibitors of P38 protein kinase |
CA2386955A1 (en) | 1999-11-22 | 2001-05-31 | Warner-Lambert Company | Quinazolines and their use for inhibiting cyclin-dependent kinase enzymes |
AU2001245401A1 (en) | 2000-03-01 | 2001-09-12 | Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited | Hydrazones and analogs as cholesterol lowering agents |
WO2002012238A2 (en) * | 2000-08-04 | 2002-02-14 | Warner-Lambert Company | 2-(4-PYRIDYL)AMINO-6-DIALKOXYPHENYL-PYRIDO[2,3-d]PYRIMIDIN-7-ONES |
WO2002076985A1 (en) | 2001-03-23 | 2002-10-03 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases |
NZ534069A (en) | 2002-01-22 | 2007-03-30 | Warner Lambert Co | 2-(Pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones to be used to treat neurodegenerative disorders, viruses and cancer |
US20050009849A1 (en) * | 2003-01-03 | 2005-01-13 | Veach Darren R. | Pyridopyrimidine kinase inhibitors |
WO2005030131A2 (en) | 2003-09-23 | 2005-04-07 | Replidyne, Inc | Bis-quinazoline compounds for the treatment of bacterial infections |
US20070054916A1 (en) | 2004-10-01 | 2007-03-08 | Amgen Inc. | Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use |
EP1878727A4 (en) * | 2005-04-28 | 2013-11-13 | Kyowa Hakko Kirin Co Ltd | 2-AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES |
MX2009000864A (es) * | 2006-07-28 | 2009-02-03 | Novartis Ag | Quinazolinas 2,4-sustituidas como inhibidores de cinasa de lipido. |
AU2007336893A1 (en) * | 2006-12-22 | 2008-07-03 | Novartis Ag | Quinazolines for PDK1 inhibition |
AR064491A1 (es) | 2006-12-22 | 2009-04-08 | Astex Therapeutics Ltd | Derivados de imidazo[1, 2-a]pirimidina, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por las quinasas fgfr. |
WO2009046448A1 (en) | 2007-10-04 | 2009-04-09 | Intellikine, Inc. | Chemical entities and therapeutic uses thereof |
ES2711249T3 (es) | 2008-06-27 | 2019-04-30 | Celgene Car Llc | Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos |
EP2342230A1 (en) | 2008-09-03 | 2011-07-13 | Licentia Ltd. | Materials and methods for inhibiting cancer cell invasion related to fgfr4 |
MY156789A (en) | 2008-09-05 | 2016-03-31 | Celgene Avilomics Res Inc | Algorithm for designing irreversible inhibitors |
EP2381943A1 (en) | 2008-12-29 | 2011-11-02 | Fovea Pharmaceuticals | Substituted quinazoline compounds |
CN102574836B (zh) | 2009-08-07 | 2014-04-16 | 中外制药株式会社 | 氨基吡唑衍生物 |
SG179172A1 (en) * | 2009-09-16 | 2012-04-27 | Avila Therapeutics Inc | Protein kinase conjugates and inhibitors |
UY33227A (es) | 2010-02-19 | 2011-09-30 | Novartis Ag | Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6 |
GB201007286D0 (en) | 2010-04-30 | 2010-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
EP3505528B1 (en) | 2011-04-21 | 2020-11-25 | Ionis Pharmaceuticals, Inc. | Modulation of hepatitis b virus (hbv) expression |
CN103717602B (zh) | 2011-05-17 | 2016-11-09 | 加利福尼亚大学董事会 | 激酶抑制剂 |
FR2985257B1 (fr) * | 2011-12-28 | 2014-02-14 | Sanofi Sa | Composes dimeres agonistes des recepteurs des fgfs (fgfrs), leur procede de preparation et leur application en therapeutique |
KR101623286B1 (ko) | 2012-01-19 | 2016-05-20 | 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤 | 3,5-이치환 벤젠알키닐 화합물 및 그의 염 |
GB201209609D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
SG11201500125QA (en) * | 2012-07-11 | 2015-02-27 | Blueprint Medicines Corp | Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor |
US9388185B2 (en) | 2012-08-10 | 2016-07-12 | Incyte Holdings Corporation | Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors |
WO2014044846A1 (en) | 2012-09-24 | 2014-03-27 | Evotec (Uk) Ltd. | 3-(aryl- or heteroaryl-amino)-7-(3,5-dimethoxyphenyl)isoquinoline derivatives as fgfr inhibitors useful for the treatment of proliferative disorders or dysplasia |
TWI629266B (zh) * | 2012-12-28 | 2018-07-11 | 藍印藥品公司 | 纖維母細胞生長因子受體之抑制劑 |
CN105008357A (zh) | 2013-02-21 | 2015-10-28 | 辉瑞大药厂 | 选择性cdk4/6抑制剂的固态形式 |
AU2014228746B2 (en) | 2013-03-15 | 2018-08-30 | Celgene Car Llc | Heteroaryl compounds and uses thereof |
US9499522B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-11-22 | Blueprint Medicines Corporation | Compositions useful for treating disorders related to kit |
TWI647220B (zh) * | 2013-03-15 | 2019-01-11 | 美商西建卡爾有限責任公司 | 雜芳基化合物及其用途 |
EP3024155B1 (en) | 2013-07-14 | 2018-10-03 | LG Electronics Inc. | Method for transmitting data symbol using antenna correlation in wireless access system which supports massive antenna |
US9334263B2 (en) | 2013-10-17 | 2016-05-10 | Blueprint Medicines Corporation | Compositions useful for treating disorders related to kit |
ES2923888T3 (es) | 2013-10-17 | 2022-10-03 | Blueprint Medicines Corp | Procedimiento para preparar composiciones útiles para tratar trastornos relacionados con la KIT |
MY184733A (en) | 2013-10-18 | 2021-04-20 | Eisai R&D Man Co Ltd | Pyrimidine fgfr4 inhibitors |
EA028819B1 (ru) * | 2013-10-25 | 2018-01-31 | Новартис Аг | Производные бициклического пиридила с конденсированными кольцами в качестве ингибиторов fgfr4 |
WO2015061572A1 (en) | 2013-10-25 | 2015-04-30 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor |
US9695165B2 (en) * | 2014-01-15 | 2017-07-04 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor |
WO2016022569A1 (en) | 2014-08-04 | 2016-02-11 | Blueprint Medicines Corporation | Compositions useful for treating disorders related to kit |
US20160115164A1 (en) | 2014-10-22 | 2016-04-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors |
US10202365B2 (en) | 2015-02-06 | 2019-02-12 | Blueprint Medicines Corporation | 2-(pyridin-3-yl)-pyrimidine derivatives as RET inhibitors |
US9580423B2 (en) | 2015-02-20 | 2017-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
ES2751669T3 (es) | 2015-02-20 | 2020-04-01 | Incyte Corp | Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR |
WO2017019442A1 (en) | 2015-07-24 | 2017-02-02 | Blueprint Medicines Corporation | Compounds useful for treating disorders related to kit and pdgfr |
MX2018002407A (es) | 2015-08-26 | 2018-11-29 | Blueprint Medicines Corp | Compuestos y composiciones utiles para tratar trastornos relacionados con ntrk. |
US10208024B2 (en) | 2015-10-23 | 2019-02-19 | Array Biopharma Inc. | 2-aryl- and 2-heteroaryl-substituted 2-pyridazin-3(2H)-one compounds as inhibitors of FGFR tyrosine kinases |
JP6807385B2 (ja) | 2015-11-02 | 2021-01-06 | ブループリント メディシンズ コーポレイション | Retの阻害剤 |
WO2017087778A1 (en) | 2015-11-19 | 2017-05-26 | Blueprint Medicines Corporation | Compounds and compositions useful for treating disorders related to ntrk |
UY37155A (es) | 2016-03-17 | 2017-10-31 | Blueprint Medicines Corp | Inhibidores de ret |
MX2018012664A (es) | 2016-04-15 | 2019-03-07 | Blueprint Medicines Corp | Inhibidores de quinasa tipo receptor de activina. |
US10227329B2 (en) | 2016-07-22 | 2019-03-12 | Blueprint Medicines Corporation | Compounds useful for treating disorders related to RET |
WO2018022761A1 (en) | 2016-07-27 | 2018-02-01 | Blueprint Medicines Corporation | Substituted cyclopentane-amides for treating disorders related to ret |
CN110022900A (zh) | 2016-09-08 | 2019-07-16 | 蓝图药品公司 | 成纤维细胞生长因子受体4抑制剂与细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的组合 |
-
2013
- 2013-07-11 SG SG11201500125QA patent/SG11201500125QA/en unknown
- 2013-07-11 DK DK13740458.8T patent/DK2872491T3/da active
- 2013-07-11 KR KR1020207028352A patent/KR20200117067A/ko active IP Right Grant
- 2013-07-11 CN CN201811201617.4A patent/CN109627239B/zh active Active
- 2013-07-11 PT PT137404588T patent/PT2872491T/pt unknown
- 2013-07-11 HU HUE13740458A patent/HUE055502T2/hu unknown
- 2013-07-11 CA CA2878412A patent/CA2878412A1/en not_active Abandoned
- 2013-07-11 PL PL13740458T patent/PL2872491T3/pl unknown
- 2013-07-11 NZ NZ703495A patent/NZ703495A/en not_active IP Right Cessation
- 2013-07-11 RS RS20210986A patent/RS62233B1/sr unknown
- 2013-07-11 KR KR1020157003581A patent/KR102163776B1/ko active IP Right Grant
- 2013-07-11 LT LTEP13740458.8T patent/LT2872491T/lt unknown
- 2013-07-11 ES ES13740458T patent/ES2916220T3/es active Active
- 2013-07-11 MX MX2015000405A patent/MX369472B/es active IP Right Grant
- 2013-07-11 RU RU2015104342A patent/RU2679130C2/ru active
- 2013-07-11 EP EP13740458.8A patent/EP2872491B1/en active Active
- 2013-07-11 JP JP2015521815A patent/JP6104377B2/ja active Active
- 2013-07-11 BR BR112015000653A patent/BR112015000653A2/pt active Search and Examination
- 2013-07-11 CN CN201380042618.8A patent/CN104540809B/zh active Active
- 2013-07-11 AU AU2013290074A patent/AU2013290074A1/en not_active Abandoned
- 2013-07-11 US US13/939,967 patent/US8802697B2/en active Active
- 2013-07-11 SI SI201331919T patent/SI2872491T1/sl unknown
- 2013-07-11 RU RU2019102203A patent/RU2019102203A/ru unknown
- 2013-07-11 WO PCT/US2013/050106 patent/WO2014011900A2/en active Application Filing
-
2014
- 2014-06-27 US US14/318,149 patent/US9126951B2/en active Active
-
2015
- 2015-01-11 IL IL236611A patent/IL236611A/en active IP Right Grant
- 2015-01-13 ZA ZA2015/00215A patent/ZA201500215B/en unknown
- 2015-04-02 US US14/677,162 patent/US9340514B2/en active Active
- 2015-07-13 HK HK15106652.9A patent/HK1206023A1/xx unknown
-
2016
- 2016-04-13 US US15/097,995 patent/US20170066812A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-12-07 AU AU2017272281A patent/AU2017272281B2/en not_active Ceased
-
2018
- 2018-01-10 US US15/867,637 patent/US10196436B2/en active Active
- 2018-12-21 US US16/231,184 patent/US20190359682A1/en not_active Abandoned
-
2021
- 2021-07-28 HR HRP20211218TT patent/HRP20211218T1/hr unknown
- 2021-08-03 CY CY20211100691T patent/CY1124414T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2019102203A (ru) | Ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов | |
JP2015523383A5 (ru) | ||
HRP20161786T1 (hr) | Pirolidinil urea, pirolidinil tiourea i pirolidinil gvanidin spojevi kao inhibitori trka kinaze | |
RU2006112593A (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk | |
JP5227805B2 (ja) | Iap阻害剤とタキサン7の組合せ剤 | |
RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
JP2017530984A5 (ru) | ||
TWI767915B (zh) | Ror-1與btk拮抗劑的組合 | |
AR094312A1 (es) | Inhibidores del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos | |
RU2013139353A (ru) | Трициклические пирролопроизводные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
RU2017145026A (ru) | Соединение, ингибирующее brk | |
RU2016140420A (ru) | Производное 1,3-бензодиоксола | |
RU2016109811A (ru) | Лечение рака комбинацией антагониста pd-1 и динациклиба | |
RU2012136451A (ru) | Композиции и способы улучшения активности протеасомы | |
JP2014518882A5 (ru) | ||
RU2015106605A (ru) | Соединения замещенных пиразолонов и способы использования | |
SI3009431T1 (en) | 2- (2,4,5-substituted-anilino) pyrimidine derivatives, as EGFR modulators useful for the treatment of cancer | |
RU2007124492A (ru) | Комбинации, включающие эпотилоны и ингибиторы протеинтирозинкиназы, и их фармацевтическое применение | |
RU2010140435A (ru) | Применение производных пиримидина для лечения egfr-зависимых заболеваний или заболеваний с приобретенной резистентностью к агентам, направленным против членов семейства egfr | |
JP2017510661A5 (ru) | ||
RU2010136050A (ru) | 2-аминохинолиновые производные для использования в качестве ингибиторов секретазы (васе) | |
EA201490016A1 (ru) | Комбинация панобиностата и руксолитинаба при лечении рака, такого как миелопролиферативное новообразование | |
RU2013144571A (ru) | Алинзамещенные хиназолины и способы их применения | |
RU2013108641A (ru) | Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах | |
EA201270730A1 (ru) | ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ Cdc7 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ |