RU2017145082A - Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич - Google Patents
Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017145082A RU2017145082A RU2017145082A RU2017145082A RU2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- aromatic
- alkyl
- hydrogen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/554—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one sulfur as ring hetero atoms, e.g. clothiapine, diltiazem
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/06—Peri-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/06—Peri-condensed systems
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Virology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (77)
1. Соединение, представленное следующей формулой (I):
[Химическая формула 1]
или его фармацевтически приемлемая соль,
причем
прерывистая линия обозначает наличие или отсутствие связи,
A3 представляет собой CR3A, CR3AR3B, N или NR3C;
каждый R3A, R3B, R4A и R4B независимо представляют собой водород, галоген, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил;
R3C представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил;
кольцо T1 представляет собой замещенный или незамещенный азотсодержащий неароматический гетероцикл;
R1 представляет собой водород, галоген, циано или замещенный или незамещенный алкил;
каждый R2 независимо представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилокси;
n представляет собой 1 или 2;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и
R4 представляет собой водород или карбоксилзащитную группу;
при условии, что исключены следующие соединения:
[Химическая формула 2]
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, представленные следующей формулой (I'):
[Химическая формула 3]
в которой A3 представляет собой CR3A или N; R3A представляет собой водород или галоген; другие символы совпадают с определенными в п. 1.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1 или 2, в которых субструктура, представленная формулой:
[Химическая формула 4]
представляет собой субструктуру, представленную следующей формулой:
[Химическая формула 5]
в которой каждый E независимо представляет собой -NRa-, -O-, -S-, -SO2-, -SO- или -CRbRc-;
каждый Ra независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил, -CORa1, -COORa1, -SORa2, -SO2Ra3, -COONRa4Ra5, -CSNRa4Ra5, -COCONRa4Ra5 или -C(NRa6)NRa4Ra5;
каждый Ra1, Ra2 и Ra3 независимо представляют собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенную или незамещенную аминогруппу, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
каждый Ra4 и Ra5 независимо представляют собой водород, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
Ra6 представляет собой водород, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
каждый Rb независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил;
каждый Rc независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил; или
Rb и Rc на одном и том же атоме углерода могут быть соединены вместе со связанным атомом углерода с образованием карбонила, замещенного или незамещенного неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного неароматического гетероцикла; и/или
два Rb на соседних атомах углерода могут быть соединены вместе с каждым связанным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла; или
два Rb на соседних атомах углерода могут быть соединены вместе с образованием связи; и/или
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, могут быть соединены вместе с данным атомом азота и данным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического ароматического гетероцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла; или
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, могут быть соединены вместе с образованием связи;
два Rb на двух атомах углерода, которые не являются соседними друг для друга, могут быть соединены вместе с образованием замещенного или незамещенного алкилена, замещенного или незамещенного алкилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO- и -SO2-, в произвольном положении, замещенного или незамещенного алкенилена или замещенного или незамещенного алкенилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO- и -SO2-, в произвольном положении; или
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который не является соседним для атома азота, могут быть соединены вместе с образованием замещенного или незамещенного алкилена, замещенного или незамещенного алкилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO- и -SO2-, в произвольном положении, замещенного или незамещенного алкенилена или замещенного или незамещенного алкенилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO-, -SO2-, в произвольном положении; и
k представляет собой целое число от 2 до 7.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, в которых субструктура, представленная формулой:
[Химическая формула 6]
представляет собой субструктуру, представленную любой из следующих формул:
[Химическая формула 7]
в которых
Q представляет собой -NRa-, -O-, -S- или -CRbRc-,
L представляет собой -SO2-, -SO- или -CRbRc-;
m представляет собой целое число от 0 до 5; и
другие символы совпадают с определенными в п. 3.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4, которые представлены следующей формулой (I-1-1) или (I-2-1):
[Химическая формула 8]
в которой R3A представляет собой водород; R4A, R1, R2, R3, R4 и n совпадают с определенными в п. 1; Ra, Rb и Rc совпадают с определенными в п. 3; и m совпадает с определенным в п. 4.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-5, в которых R4A представляет собой галоген, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, в которых R1 представляет собой алкил, циано или галоген.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, в которых n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-8, в которых R4 представляет собой водород.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, в которых R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; и R4 представляет собой водород.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, в которых R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R4 представляет собой водород; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; Ra представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, -CORa1, -CONRa4Ra5, -SO2Ra3, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил; каждый Rb независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил; каждый Rc независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил; или Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, могут быть соединены вместе с данным атомом азота и данным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического ароматического гетероцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла, или два Rb на соседних атомах углерода могут быть соединены вместе с каждым связанным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла; и k представляет собой целое число от 3 до 5.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 4-6, в которых Ra представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, -CORa1, -CONRa4Ra5 или -SO2Ra3; каждый Rb независимо представляет собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; каждый Rc независимо представляет собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 4-6, в которых m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R4 представляет собой водород; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, соединены вместе с каждым связанным атомом с образованием замещенного или незамещенного моноциклического ароматического гетероцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла, два Rb на соседних атомах углерода соединены вместе с каждым связанным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла, или Rb и Rc на одном и том же атоме углерода соединены вместе со связанным атомом углерода с образованием карбонила, замещенного или незамещенного неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного неароматического гетероцикла.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 4-6, в которых Ra представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4 или 5, в которых R4A представляет собой галоген, циано, алкил или галогеналкил; Ra представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, -CORa1, -CONRa4Ra5, -SO2Ra3; каждый Rb независимо представляют собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; каждый Rc независимо представляют собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4 или 5, в которых R4A представляет собой галоген, циано, алкил или галогеналкил; Ra представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, которые представляют собой любые из I-001, I-003, I-012, I-019, I-026, I-027, I-041, I-043, I-048, I-085, I-112, I-122, I-156, I-157, I-164, I-176, I-181, I-187, I-189, I-190 и I-197.
18. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, которые представляют собой любые из I-220, I-244, I-257, I-258, I-260, I-262, I-267, I-270, I-278, I-292, I-293, I-303, I-304, I-305, I-306, I-307, I-308 и I-309.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-18.
20. Фармацевтическая композиция по п. 19, обладающая противовирусной активностью.
21. Фармацевтическая композиция по п. 19, обладающая активностью против ВИЧ.
22. Способ лечения или предупреждения инфекционного заболевания ВИЧ, который содержит введение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-18.
23. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-18 для лечения или предупреждения инфекционного заболевания ВИЧ.
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015109547 | 2015-05-29 | ||
| JP2015-109547 | 2015-05-29 | ||
| JP2015170222 | 2015-08-31 | ||
| JP2015-170222 | 2015-08-31 | ||
| JP2015-223036 | 2015-11-13 | ||
| JP2015223036 | 2015-11-13 | ||
| JP2016-054215 | 2016-03-17 | ||
| JP2016054215 | 2016-03-17 | ||
| PCT/JP2016/065702 WO2016194806A1 (ja) | 2015-05-29 | 2016-05-27 | Ｈｉｖ複製阻害作用を有する含窒素３環性誘導体 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017145082A true RU2017145082A (ru) | 2019-07-01 |
| RU2017145082A3 RU2017145082A3 (ru) | 2019-10-24 |
| RU2720145C2 RU2720145C2 (ru) | 2020-04-24 |
Family
ID=57442245
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017145082A RU2720145C2 (ru) | 2015-05-29 | 2016-05-27 | Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10494380B2 (ru) |
| EP (1) | EP3305789A4 (ru) |
| JP (2) | JP6614585B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180011267A (ru) |
| CN (2) | CN107922423B (ru) |
| AU (1) | AU2016271762B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017025367A2 (ru) |
| CA (1) | CA2987384A1 (ru) |
| HK (1) | HK1253539A1 (ru) |
| IL (1) | IL255580B (ru) |
| MA (1) | MA43120A (ru) |
| MX (1) | MX2017015256A (ru) |
| RU (1) | RU2720145C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201709634QA (ru) |
| TW (1) | TWI700284B (ru) |
| WO (1) | WO2016194806A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA035469B1 (ru) | 2013-03-15 | 2020-06-22 | Инсайт Холдингс Корпорейшн | Трициклические гетероциклы как ингибиторы белков бэт |
| JP2016523964A (ja) | 2013-07-08 | 2016-08-12 | インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ | Ｂｅｔタンパク質阻害剤としての三環式複素環 |
| US9399640B2 (en) | 2013-11-26 | 2016-07-26 | Incyte Corporation | Substituted pyrrolo[2,3-c]pyridines and pyrazolo[3,4-c]pyridines as BET protein inhibitors |
| US9309246B2 (en) | 2013-12-19 | 2016-04-12 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors |
| MX2016013851A (es) | 2014-04-23 | 2017-07-14 | Incyte Corp | 1h-pirrolo[2,3-c]piridin-7(6h)-onas y pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h) -onas como inhibidores de proteinas de bromodominio y extra terminal (bet). |
| EP3194406B8 (en) | 2014-09-15 | 2021-03-31 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles for use as bet protein inhibitors |
| US20170121347A1 (en) | 2015-10-29 | 2017-05-04 | Incyte Corporation | Amorphous solid form of a bet protein inhibitor |
| CR20220651A (es) | 2016-06-20 | 2023-01-23 | Incyte Corp | FORMAS SOLIDAS CRISTALINAS DE UN INHIBIDOR DE BET (Divisional expediente 2019-0027.) |
| AU2019424628B2 (en) * | 2019-01-23 | 2022-08-04 | Abbisko Therapeutics Co., Ltd. | 1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline derivative, preparation method therefor and application thereof |
| WO2021107066A1 (ja) | 2019-11-28 | 2021-06-03 | 塩野義製薬株式会社 | インテグラーゼ阻害剤及び抗ｈｉｖ薬を組み合わせることを特徴とするｈｉｖ感染症の予防及び治療用医薬 |
| US11833155B2 (en) | 2020-06-03 | 2023-12-05 | Incyte Corporation | Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
| CN112409493B (zh) * | 2020-08-12 | 2022-09-30 | 浙江工业大学 | 一种重组融合酶及其在乙醛酸甲酯合成中的应用 |
| CN114075212B (zh) * | 2020-08-14 | 2023-05-12 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 稠合三环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
Family Cites Families (62)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5792774A (en) | 1996-02-21 | 1998-08-11 | Chiroscience Limited | Quinolones and their therapeutic use |
| WO1997030999A1 (en) * | 1996-02-21 | 1997-08-28 | Darwin Discovery Limited | Quinolones and their therapeutic use |
| WO1997031000A1 (en) | 1996-02-21 | 1997-08-28 | Darwin Discovery Limited | Quinolones and their therapeutic use |
| DE19946289A1 (de) * | 1999-09-28 | 2001-03-29 | Basf Ag | Benzodiazepin-Derivate, deren Herstellung und Anwendung |
| AR030121A1 (es) * | 2000-08-08 | 2003-08-13 | Sanofi Aventis | Derivados de benzimidazol, su preparacion y su aplicacion en terapeutica |
| US7026311B2 (en) | 2002-01-10 | 2006-04-11 | Abbott Gmbh & Co., Kg | Dibenzodiazepine derivatives, their preparation and use |
| EP1593681A4 (en) | 2003-02-07 | 2007-09-05 | Takeda Pharmaceutical | TRICYCLIC COMPOUND, PROCESS FOR PRODUCTION AND USE THEREOF |
| JP2004256531A (ja) * | 2003-02-07 | 2004-09-16 | Takeda Chem Ind Ltd | 三環性化合物、その製造法および用途 |
| TW200637862A (en) * | 2005-01-10 | 2006-11-01 | Tibotec Pharm Ltd | 1,5,6-substituted-2-oxo-3-cyano-1,6a-diaza-tetrahydro-fluoranthenes |
| RU2008101923A (ru) | 2005-08-05 | 2009-09-10 | Астразенека Аб (Se) | Трициклические бензимидазолы и их применение в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора |
| US7939545B2 (en) | 2006-05-16 | 2011-05-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| CA2705318C (en) | 2007-11-15 | 2013-12-31 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| KR20100108337A (ko) | 2007-11-15 | 2010-10-06 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 사람 면역결핍 바이러스 복제의 억제제 |
| CA2705338A1 (en) | 2007-11-16 | 2009-05-22 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| EA019259B1 (ru) | 2007-11-16 | 2014-02-28 | Джилид Сайенсиз, Инк. | Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека |
| GB0908394D0 (en) | 2009-05-15 | 2009-06-24 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
| US8338441B2 (en) | 2009-05-15 | 2012-12-25 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| GB0913636D0 (en) | 2009-08-05 | 2009-09-16 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
| SG10201408512RA (en) | 2009-12-23 | 2015-02-27 | Univ Leuven Kath | Novel antiviral compounds |
| PE20130525A1 (es) | 2010-07-02 | 2013-05-05 | Gilead Sciences Inc | Derivados de acido 2 quinolinil acetico como compuestos antivirales frente a vih |
| ES2634490T3 (es) | 2010-07-02 | 2017-09-28 | Gilead Sciences, Inc. | Derivados de ácido napht-2-ylacetico para tratar el sida |
| US8633200B2 (en) | 2010-09-08 | 2014-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| BR112013011991A2 (pt) | 2010-11-15 | 2016-08-30 | Viiv Healthcare Uk Ltd | composto, composição farmacêutica, uso de um composto, método de tratamento, produto, e kit. |
| RU2013121785A (ru) | 2010-11-15 | 2014-12-27 | Католике Универзитайт Лойфен | Новые противовирусные соединения |
| US9029391B2 (en) | 2011-01-24 | 2015-05-12 | Viiv Healthcare Uk Limited | Isoquinoline compounds and methods for treating HIV |
| EP2508511A1 (en) | 2011-04-07 | 2012-10-10 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| EP2511273B8 (en) * | 2011-04-15 | 2019-06-26 | Hivih | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| AU2012245187B2 (en) | 2011-04-21 | 2016-06-30 | Gilead Sciences, Inc. | Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use |
| WO2013002357A1 (ja) | 2011-06-30 | 2013-01-03 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害剤 |
| WO2013012649A1 (en) | 2011-07-15 | 2013-01-24 | Glaxosmithkline Llc | Azaindole compounds and methods for treating hiv |
| US8791108B2 (en) | 2011-08-18 | 2014-07-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| EP2757887B1 (en) | 2011-09-22 | 2017-04-26 | VIIV Healthcare UK Limited | Pyrrolopyridinone compounds and methods for treating hiv |
| US9199959B2 (en) | 2011-10-25 | 2015-12-01 | Shionogi & Co., Ltd. | HIV replication inhibitor |
| WO2013073875A1 (ko) | 2011-11-15 | 2013-05-23 | 한국화학연구원 | 신규한 항바이러스성 피롤로피리딘 유도체 및 이의 제조방법 |
| WO2013103724A1 (en) | 2012-01-04 | 2013-07-11 | Gilead Sciences, Inc. | 2- (tert - butoxy) -2- (7 -methylquinolin- 6 - yl) acetic acid derivatives for treating aids |
| WO2013103738A1 (en) | 2012-01-04 | 2013-07-11 | Gilead Sciences, Inc. | Napthalene acetic acid derivatives against hiv infection |
| US8629276B2 (en) | 2012-02-15 | 2014-01-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| US9034882B2 (en) | 2012-03-05 | 2015-05-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| US9006235B2 (en) | 2012-03-06 | 2015-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| WO2013157622A1 (ja) | 2012-04-19 | 2013-10-24 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害剤 |
| CA2850881C (en) | 2012-04-20 | 2021-02-16 | Gilead Sciences, Inc. | Benzothiazol-6-yl acetic acid derivatives and their use for treating an hiv infection |
| AU2013288369B2 (en) * | 2012-07-12 | 2018-03-29 | Viiv Healthcare Uk Limited | Compounds and methods for treating HIV |
| US8906929B2 (en) | 2012-08-16 | 2014-12-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| EP2716639A1 (en) | 2012-10-05 | 2014-04-09 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| EP2716632A1 (en) | 2012-10-05 | 2014-04-09 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| EP2719685A1 (en) | 2012-10-11 | 2014-04-16 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| TW201441197A (zh) * | 2013-01-31 | 2014-11-01 | Shionogi & Co | Ｈｉｖ複製抑制劑 |
| CN105008358B (zh) | 2013-03-13 | 2017-12-29 | 百时美施贵宝公司 | 人免疫缺陷病毒复制的抑制剂 |
| WO2014164467A1 (en) | 2013-03-13 | 2014-10-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| JP2016512558A (ja) | 2013-03-14 | 2016-04-28 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ | ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤 |
| EP3107913B1 (en) | 2014-02-19 | 2018-07-04 | VIIV Healthcare UK (No.5) Limited | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| WO2015147247A1 (ja) * | 2014-03-28 | 2015-10-01 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害作用を有する３環性誘導体 |
| JP6579549B2 (ja) * | 2014-05-16 | 2019-09-25 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害作用を有する３環性複素環誘導体 |
| WO2015179448A1 (en) | 2014-05-21 | 2015-11-26 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds |
| TW201617331A (zh) | 2014-07-08 | 2016-05-16 | Ｖｉｉｖ醫療保健英國有限公司 | 異吲哚啉衍生物 |
| RU2017103656A (ru) | 2014-07-22 | 2018-08-22 | ВАЙВ ХЕЛТКЕР ЮКей ЛИМИТЕД | Производные изоиндолинона, полезные в качестве противовирусных средств |
| AU2015306779B2 (en) | 2014-08-27 | 2017-11-02 | VIIV Healthcare UK (NO.5) Ltd | Imidazo[1,2-a]pyridine derivatives for use as inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| TW201720798A (zh) | 2015-09-17 | 2017-06-16 | Ｖｉｉｖ醫療保健英國有限公司 | 苯并氮呯衍生物 |
| EP3383863A1 (en) | 2015-12-04 | 2018-10-10 | ViiV Healthcare UK Limited | Isoindoline derivatives |
| EP3383864A1 (en) | 2015-12-04 | 2018-10-10 | ViiV Healthcare UK Limited | Isoindoline derivatives |
| JP2018536000A (ja) | 2015-12-04 | 2018-12-06 | ヴィーブ ヘルスケア ユーケー リミテッド | イソインドリン誘導体 |
| WO2017093938A1 (en) | 2015-12-04 | 2017-06-08 | Viiv Healthcare Uk Limited | Tetrahydroisoquinoline derivatives |
-
2016
- 2016-05-27 JP JP2017521897A patent/JP6614585B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2016-05-27 MA MA043120A patent/MA43120A/fr unknown
- 2016-05-27 RU RU2017145082A patent/RU2720145C2/ru active
- 2016-05-27 CA CA2987384A patent/CA2987384A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-27 CN CN201680043904.XA patent/CN107922423B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2016-05-27 BR BR112017025367-4A patent/BR112017025367A2/pt active Search and Examination
- 2016-05-27 AU AU2016271762A patent/AU2016271762B2/en not_active Ceased
- 2016-05-27 KR KR1020177037486A patent/KR20180011267A/ko unknown
- 2016-05-27 CN CN202010066935.5A patent/CN111138458A/zh active Pending
- 2016-05-27 SG SG11201709634QA patent/SG11201709634QA/en unknown
- 2016-05-27 MX MX2017015256A patent/MX2017015256A/es unknown
- 2016-05-27 TW TW105116757A patent/TWI700284B/zh not_active IP Right Cessation
- 2016-05-27 US US15/577,795 patent/US10494380B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2016-05-27 WO PCT/JP2016/065702 patent/WO2016194806A1/ja active Application Filing
- 2016-05-27 EP EP16803241.5A patent/EP3305789A4/en not_active Withdrawn
-
2017
- 2017-11-09 IL IL255580A patent/IL255580B/en active IP Right Grant
-
2018
- 2018-10-05 HK HK18112740.8A patent/HK1253539A1/zh unknown
-
2019
- 2019-10-28 US US16/665,231 patent/US10870661B2/en active Active
- 2019-10-29 JP JP2019196066A patent/JP6797464B2/ja active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL255580A (en) | 2018-01-31 |
| US10494380B2 (en) | 2019-12-03 |
| MA43120A (fr) | 2018-09-05 |
| EP3305789A1 (en) | 2018-04-11 |
| CN107922423B (zh) | 2020-10-27 |
| IL255580B (en) | 2020-11-30 |
| BR112017025367A2 (pt) | 2018-08-07 |
| JPWO2016194806A1 (ja) | 2018-03-22 |
| JP6797464B2 (ja) | 2020-12-09 |
| KR20180011267A (ko) | 2018-01-31 |
| SG11201709634QA (en) | 2017-12-28 |
| CN111138458A (zh) | 2020-05-12 |
| EP3305789A4 (en) | 2018-11-21 |
| HK1253539A1 (zh) | 2019-06-21 |
| AU2016271762A1 (en) | 2017-11-30 |
| US10870661B2 (en) | 2020-12-22 |
| AU2016271762B2 (en) | 2020-01-23 |
| TW201706275A (zh) | 2017-02-16 |
| RU2017145082A3 (ru) | 2019-10-24 |
| US20200055873A1 (en) | 2020-02-20 |
| US20180162876A1 (en) | 2018-06-14 |
| JP2020097568A (ja) | 2020-06-25 |
| JP6614585B2 (ja) | 2019-12-04 |
| RU2720145C2 (ru) | 2020-04-24 |
| CN107922423A (zh) | 2018-04-17 |
| MX2017015256A (es) | 2018-02-19 |
| WO2016194806A1 (ja) | 2016-12-08 |
| CA2987384A1 (en) | 2016-12-08 |
| TWI700284B (zh) | 2020-08-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017145082A (ru) | Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич | |
| CN109071447B (zh) | 四环吡啶酮化合物作为抗病毒剂 | |
| HRP20191979T1 (hr) | Heteoarilni spojevi koji su korisni kao inhibitori sumo-aktivirajućeg enzima | |
| ES2651349T3 (es) | Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK | |
| US8101644B2 (en) | Pyrrolinone derivative and pharmaceutical composition comprising the same | |
| KR102534266B1 (ko) | 헤테로환형 유도체 및 이의 용도 | |
| EA201990518A1 (ru) | Производные пиразолопиридина, обладающие эффектом агониста рецептора glp-1 | |
| HRP20160647T1 (hr) | Novi heterociklički derivati i njihova uporaba u liječenju neuroloških poremećaja | |
| RU2020106727A (ru) | Конденсированное циклическое производное, обладающее ингибирующей активностью в отношении mgat-2 | |
| AU2019294835A1 (en) | Ligands to cereblon (CRBN) | |
| CO6382126A2 (es) | Compuestos heteroaromaticos fusionados y espirociclicos para el tratamiento de infecciones bacterianas | |
| AR052580A1 (es) | Antagonistas del receptor de pgd2 para el tratamiento de enfermedades inflamatorias | |
| JP2011527667A (ja) | ハロ置換ピリミドジアゼピン | |
| EA025106B1 (ru) | Бициклические пиримидиновые соединения | |
| RU2017134668A (ru) | Девятичленное конденсированное кольцевое производное | |
| WO2017031427A1 (en) | COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING mTOR | |
| ES2908949T3 (es) | Agentes psicotrópicos y sus usos | |
| AU2015341186B2 (en) | Certain protein kinase inhibitors | |
| HRP20160523T1 (hr) | Antikancerozni steroidni laktoni, nezasićeni na položaju 7(8) | |
| CA3163421A1 (en) | Substituted nucleoside analogs as prmt5 inhibitors | |
| RU2017139799A (ru) | Подготовка и использование ингибитора киназы | |
| ES2628818T3 (es) | Compuestos triazólicos tricíclicos como ligandos de receptores sigma | |
| Kumaran et al. | Efficient Synthesis, Spectral Characterization of novel Di substituted 1-ethyl–7–methylpyrido [2, 3-d] pyrimidine-2, 4, 5 (1H, 3H, 8H)-trione Derivatives and Anti-Microbial studies | |
| AU2020270908A1 (en) | Degradation of AKT by conjugation of ATP-competitive AKT inhibitor GDC-0068 with E3 ligase ligands and methods of use | |
| RU2020106289A (ru) | Ингибирующие ask1 производные пирролопиримидина и пирролопиридина |