RU2017134668A - Девятичленное конденсированное кольцевое производное - Google Patents

Девятичленное конденсированное кольцевое производное Download PDF

Info

Publication number
RU2017134668A
RU2017134668A RU2017134668A RU2017134668A RU2017134668A RU 2017134668 A RU2017134668 A RU 2017134668A RU 2017134668 A RU2017134668 A RU 2017134668A RU 2017134668 A RU2017134668 A RU 2017134668A RU 2017134668 A RU2017134668 A RU 2017134668A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
formula
aromatic
compound
Prior art date
Application number
RU2017134668A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2702637C2 (ru
RU2017134668A3 (ru
Inventor
Наоки ОХЯБУ
Кана КУРАХАСИ
Юдзи НИСИУРА
Манабу КАТОУ
Кейсуке МИЯДЗАКИ
Йосикадзу САСАКИ
Тосихиро ВАДА
Масафуми ИВАЦУ
Original Assignee
Сионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко., Лтд.
Publication of RU2017134668A publication Critical patent/RU2017134668A/ru
Publication of RU2017134668A3 publication Critical patent/RU2017134668A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2702637C2 publication Critical patent/RU2702637C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/26—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/28—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
    • C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D493/04—Ortho-condensed systems

Claims (105)

1. Соединение формулы (I):
[Формула 1]
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль,
где
R1 представляет собой замещенный или незамещенный конденсированный ароматический гетероциклил, представленный формулой:
[Формула 2]
Figure 00000002
где
кольцо B представляет собой 5-членное кольцо, кольцо C представляет собой 6-членное кольцо;
кольцо A представляет собой замещенный или незамещенный неароматический карбоцикл, замещенный или незамещенный неароматический гетероцикл, замещенный или незамещенный ароматический карбоцикл, или замещенный или незамещенный ароматический гетероцикл;
-L1- представляет собой -O-(CR6R7)m-, -N(R8)-(CR6R7)m- или -(CR6R7)m-, где связь с левой стороны присоединена к R1, связь с правой стороны присоединена к кольцу A;
-L2- представляет собой -O-(CR6R7)n-, -O-CR6=CR7-, -CR6=CR7- или -(CR6R7)n-, где связь с левой стороны присоединена к кольцу A, связь с правой стороны присоединена к группе, представленной формулой:
[Формула 3]
Figure 00000003
;
каждый R6 независимо представляет собой водород, галоген, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, или замещенный или незамещенный алкинил;
каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, или замещенный или незамещенный алкинил;
R6 и R7 на одном атоме углерода могут формировать кольцо вместе с этим атомом углерода;
R8 представляет собой замещенный или незамещенный алкил;
каждый m представляет собой целое число, равное 0, 1, 2 или 3;
каждый n представляет собой целое число, равное 1, 2 или 3;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный алкил;
R3 представляет собой водород или замещенный или незамещенный алкил;
R4 представляет собой замещенный или незамещенный алкилкарбонил, замещенный или незамещенный алкенилкарбонил, замещенный или незамещенный алкинилкарбонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилкарбонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилкарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилкарбонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилкарбонил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфонил, или замещенный или незамещенный сульфамоил;
при условии исключения следующих соединений (i) и (ii):
(i) соединения, где R1 представляет собой бензимидазолил или имидазопиридил, замещенный замещенным или незамещенным ароматическим гетероциклилалкилом или замещенным или незамещенным неароматическим гетероциклилалкилом; кольцо A представляет собой пиперидин; -L1- представляет собой -NH-; -L2- представляет собой -CH2-; и R4 представляет собой трет-бутилоксикарбонил, и
(ii) следующие соединения, представленные формулой:
[Формула 4]
Figure 00000004
Figure 00000005
.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой группу, представленную формулой:
[Формула 5]
Figure 00000006
где
X1 представляет собой N или C(Rx1);
X2 представляет собой N или C(Rx2);
X3 представляет собой N или C(Rx3);
X4 представляет собой N или C(Rx4);
X5 представляет собой N(Rx5), O or S;
X6 представляет собой N или C(Rx6);
каждый Rx1, Rx2, Rx3, Rx4, Rx5 и Rx6 независимо представляет собой водород, галоген, гидрокси, карбокси, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилсульфанил, замещенный или незамещенный алкенилсульфанил, замещенный или незамещенный алкинилсульфанил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный алкилкарбонил, замещенный или незамещенный алкенилкарбонил, замещенный или незамещенный алкинилкарбонил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилсульфонил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилсульфонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилсульфонил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, или замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилокси.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 2, где X5 представляет собой N(Rx5), и X6 представляет собой N.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 2, где X5 представляет собой S, и X6 представляет собой N.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 2, где R1 представляет собой группу, представленную формулой:
[Формула 6]
Figure 00000007
,
где символы имеют те же значения, что и представленные в п. 2.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 2, где R1 представляет собой группу, представленную формулой:
[Формула 7]
Figure 00000008
,
где символы имеют те же значения, что и представленные в п. 2.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 5 или 6, где Rx1 представляет собой водород, галоген или циано; Rx2 представляет собой водород, галоген или циано; Rx3 представляет собой замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси or замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилокси; Rx4 представляет собой водород, галоген или циано; и Rx5 представляет собой замещенный или незамещенный алкил.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, где кольцо A представляет собой замещенный или незамещенный неароматический карбоцикл, или замещенный или незамещенный неароматический гетероцикл.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, где группа, представленная формулой -L1-кольцо A-L2-, представляет собой группу, выбранную из следующих формул:
[Формула 8]
Figure 00000009
,
где
R9 представляет собой галоген, циано, гидрокси, карбокси, оксо, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкилокси, или замещенный или незамещенный амино;
p представляет собой целое число, равное 0-4; и -L1- и -L2- имеют те же значения, что и представленные в п. 1.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9, где -L1- представляет собой -O-(CR6R7)m-.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9, где -L1- представляет собой -N(R8)-(CR6R7)m-.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 10 или 11, где m равен 0.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-12, где -L2- представляет собой группу формулы -O-(CR6R7)n-, где n равен 1, или группу формулы: -(CR6R7)n-.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-12, где -L2- представляет собой -(CR6R7)n-, и n равен 2.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-14, где R4 представляет собой замещенный или незамещенный алкилкарбонил, замещенный или незамещенный алкенилкарбонил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, или замещенный или незамещенный сульфамоил.
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 15, где R4 представляет собой замещенный или незамещенный алкилкарбонил.
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-16, где формула (I) представляет собой формулу:
[Формула 9]
Figure 00000010
.
18. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-17, где формула (I) представляет собой формулу:
[Формула 10]
Figure 00000011
.
19. Соединение формулы (I):
[Формула 11]
Figure 00000012
или его фармацевтически приемлемая соль,
где
R1 представляет собой группу, представленную формулой:
[Формула 12]
Figure 00000013
,
где X2 представляет собой N или C(H),
Rx1 представляет собой галоген,
Rx3 представляет собой неароматический карбоциклилокси,
Rx4 представляет собой водород,
Rx5 представляет собой алкил,
кольцо A представляет собой группу, представленную формулой:
[Формула 13]
Figure 00000014
-L1- представляет собой -O-,
-L2- представляет собой -O-(CH2)- or -(CH2)2-, где левая связь присоединена к кольцу A, правая связь присоединена к группе, представленной формулой:
[Формула 14]
Figure 00000015
,
R2 представляет собой алкил или галогеналкил,
R3 представляет собой водород,
R4 представляет собой алкилкарбонил или карбамоил,
при условии исключения следующего соединения
[Формула 15]
Figure 00000016
.
20. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,
где соединение выбирают из группы, состоящей из Примеров I-200, I-201, I-205, I-219, I-221, I-222, I-231, I-234, I-237, I-243 и I-249.
21. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-20.
22. Фармацевтическая композиция по п. 21 для лечения или профилактики заболевания, ассоциированного с ACC2.
23. Способ лечения или профилактики заболевания, ассоциированного с ACC2, характеризующийся введением соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-20.
24. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-20 для лечения или профилактики заболевания, ассоциированного с ACC2.
25. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-20 для лечения или профилактики заболевания, ассоциированного с ACC2.
RU2017134668A 2015-03-30 2016-03-30 Производные бензимидазола или имидазопиридина, полезные для лечения или профилактики болезней, ассоциированных с асс2 RU2702637C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015-068500 2015-03-30
JP2015068500A JP2016079168A (ja) 2014-10-17 2015-03-30 ９員縮合環誘導体
PCT/JP2016/060395 WO2016159082A1 (ja) 2015-03-30 2016-03-30 ９員縮合環誘導体

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017134668A true RU2017134668A (ru) 2019-04-04
RU2017134668A3 RU2017134668A3 (ru) 2019-05-24
RU2702637C2 RU2702637C2 (ru) 2019-10-09

Family

ID=57014927

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017134668A RU2702637C2 (ru) 2015-03-30 2016-03-30 Производные бензимидазола или имидазопиридина, полезные для лечения или профилактики болезней, ассоциированных с асс2

Country Status (15)

Country Link
US (2) US10233156B2 (ru)
EP (1) EP3279187B1 (ru)
JP (2) JP2016079168A (ru)
KR (1) KR102633911B1 (ru)
CN (1) CN107428700B (ru)
AR (1) AR104121A1 (ru)
AU (1) AU2016240715B2 (ru)
CA (1) CA2981419C (ru)
DK (1) DK3279187T3 (ru)
ES (1) ES2883265T3 (ru)
MX (1) MX2017012396A (ru)
PL (1) PL3279187T3 (ru)
RU (1) RU2702637C2 (ru)
TW (1) TWI719974B (ru)
WO (1) WO2016159082A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2016079168A (ja) * 2014-10-17 2016-05-16 塩野義製薬株式会社 ９員縮合環誘導体
AU2021267373A1 (en) 2020-05-06 2022-12-08 Ajax Therapeutics, Inc. 6-heteroaryloxy benzimidazoles and azabenzimidazoles as JAK2 inhibitors
US20230210822A1 (en) 2020-05-21 2023-07-06 Shionogi & Co., Ltd. Pharmaceutical composition for treating fatty liver disease
TW202241889A (zh) * 2020-12-23 2022-11-01 美商雅捷可斯治療公司 作為ｊａｋ２抑制劑之６－雜芳基氧基苯并咪唑及氮雜苯并咪唑
CN113461611B (zh) * 2021-07-08 2023-02-28 江苏法安德医药科技有限公司 一种咪喹莫特中间体的合成方法
WO2023038039A1 (ja) 2021-09-08 2023-03-16 塩野義製薬株式会社 抗肥満作用の関与する疾患の予防及び治療用医薬
WO2023086319A1 (en) 2021-11-09 2023-05-19 Ajax Therapeutics, Inc. 6-he tero aryloxy benzimidazoles and azabenzimidazoles as jak2 inhibitors
WO2023090411A1 (ja) * 2021-11-19 2023-05-25 塩野義製薬株式会社 心疾患または骨格筋の疾患の治療用医薬

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS58186941A (ja) * 1982-04-26 1983-11-01 Hitachi Ltd 半導体製造装置
CN1312802A (zh) * 1998-06-15 2001-09-12 美国家用产品公司 作为5－羟色胺能药物的环烷基取代的芳基哌嗪、哌啶和四氢吡啶
US6376494B1 (en) 1998-06-15 2002-04-23 American Home Products Corporation Cycloalkyl-substituted aryl-piperazines, piperidines and tetrahydropyridines as serotonergic agents
JP2003503403A (ja) 1999-06-28 2003-01-28 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 呼吸合胞体ウイルス複製阻害剤
TR200103806T2 (tr) * 1999-06-28 2002-06-21 Janssen Pharmaceutica N. V. Solunum sistemi sinsitiyal virüsünün replikasyonunu inhibe edici maddeler.
US20060178400A1 (en) 2004-11-05 2006-08-10 Beutel Bruce A Novel acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitors and their use in diabetes, obesity and metabolic syndrome
CN101384568B (zh) 2006-02-15 2012-12-12 雅培制药有限公司 乙酰辅酶a羧化酶(acc)抑制剂及其在糖尿病、肥胖症和代谢综合征中的应用
CN101421255A (zh) 2006-02-15 2009-04-29 艾博特公司 新的乙酰辅助a羧化酶（acc）抑制剂及其在糖尿病、肥胖症和代谢综合症中的应用
EP1999119A2 (en) 2006-02-15 2008-12-10 Abbott Laboratories Novel acetyl-coa carboxylase (acc) inhibitors and their use in diabetes, obesity and metabolic syndrome
US7928243B2 (en) 2006-12-21 2011-04-19 Abbott Laboratories Acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitors and their use in diabetes, obesity and metabolic syndrome
MY148434A (en) * 2007-04-05 2013-04-30 Daiichi Sankyo Co Ltd Fused bicyclic heteroaryl derivatives
DE102008030837A1 (de) 2008-06-30 2010-01-14 Siemens Aktiengesellschaft Elektrochrome Formulierung, Herstellungsverfahren dazu und elektrochromes organisches Bauelement
GB0812028D0 (en) 2008-07-01 2008-08-06 Syngenta Participations Ag Fungicidal compositions
EP2141140A1 (en) 2008-07-03 2010-01-06 L'AIR LIQUIDE, Société Anonyme pour l'Etude et l'Exploitation des Procédés Georges Claude Ceramic foams with gradient of porosity and gradient of catalytic active(s) phase(s)
UY31968A (es) 2008-07-09 2010-01-29 Sanofi Aventis Nuevos derivados heterocíclicos, sus procesos para su preparación, y sus usos terapéuticos
EP2351743A4 (en) 2008-10-27 2012-05-09 Takeda Pharmaceutical BICYCLIC CONNECTION
WO2010074193A1 (ja) * 2008-12-26 2010-07-01 大日本住友製薬株式会社 新規２環性複素環化合物
WO2010111634A2 (en) 2009-03-26 2010-09-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Renin inhibitors
WO2011009084A2 (en) 2009-07-16 2011-01-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Benzimidazole analogues for the treatment or prevention of flavivirus infections
NZ603777A (en) * 2010-04-27 2013-08-30 Takeda Pharmaceutical Bicyclic compound derivatives and their use as acc inhibitors.
JP5824517B2 (ja) * 2010-11-30 2015-11-25 武田薬品工業株式会社 二環性化合物
WO2012173099A1 (ja) * 2011-06-14 2012-12-20 塩野義製薬株式会社 血管内皮リパーゼ阻害活性を有するアミノ誘導体
US20150246938A1 (en) 2011-09-09 2015-09-03 Shionogi & Co., Ltd. Novel olefin derivative
US9233089B2 (en) 2012-03-23 2016-01-12 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Treatment of pulmonary hypertension with leukotriene inhibitors
WO2014061693A1 (ja) * 2012-10-17 2014-04-24 塩野義製薬株式会社 新規非芳香族炭素環又は非芳香族複素環誘導体
US10150728B2 (en) * 2013-10-17 2018-12-11 Shionogi & Co., Ltd. Alkylene derivatives
JP2016079168A (ja) 2014-10-17 2016-05-16 塩野義製薬株式会社 ９員縮合環誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
AU2016240715A1 (en) 2017-09-28
RU2702637C2 (ru) 2019-10-09
US10233156B2 (en) 2019-03-19
CA2981419A1 (en) 2016-10-06
ES2883265T3 (es) 2021-12-07
CN107428700B (zh) 2021-08-03
KR102633911B1 (ko) 2024-02-05
PL3279187T3 (pl) 2021-12-06
EP3279187A1 (en) 2018-02-07
DK3279187T3 (da) 2021-08-16
EP3279187A4 (en) 2018-08-15
TW201643144A (zh) 2016-12-16
AU2016240715B2 (en) 2020-10-08
AR104121A1 (es) 2017-06-28
TWI719974B (zh) 2021-03-01
JP2016079168A (ja) 2016-05-16
CN107428700A (zh) 2017-12-01
US20180079727A1 (en) 2018-03-22
JPWO2016159082A1 (ja) 2018-02-01
MX2017012396A (es) 2018-01-26
WO2016159082A1 (ja) 2016-10-06
EP3279187B1 (en) 2021-06-02
CA2981419C (en) 2023-08-08
JP6725177B2 (ja) 2020-07-15
US20190144396A1 (en) 2019-05-16
RU2017134668A3 (ru) 2019-05-24
KR20170131568A (ko) 2017-11-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017134668A (ru) Девятичленное конденсированное кольцевое производное
AU2020281003B2 (en) Process for preparing an anti-cancer agent, 1-((4-(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxyquinolin-7-yloxy)methyl) cyclopropanamine, its crystalline form and its salts
WO2020030143A1 (zh) 酮酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
CA2954488C (en) Pyridone derivative having tetrahydropyranylmethyl group
DK2589592T3 (en) Hitherto UNKNOWN NICOTINAMIDE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF
CN109071447A (zh) 四环吡啶酮化合物作为抗病毒剂
JP2018536648A5 (ru)
RU2681849C2 (ru) Гетероциклические производные и их применение
CA3105748A1 (en) Pyridazine compounds for inhibiting nav1.8
RU2017123114A (ru) 3-оксо-3-(ариламино)пропионаты, способ их получения и их применение в получении пирролидинонов
KR102534262B1 (ko) 헤테로환형 유도체 및 이의 용도
CA2903285A1 (en) 2-aminopyrimidin-6-ones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
EA024702B1 (ru) Новые иммуномодуляторные и противовоспалительные соединения
RU2007107494A (ru) Трициклические производные инденопиррола как модуляторы серотининовых рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения заболеваний, растройств и/или патологических состояний, связанных с необходимостью модуляции функции 5-нт2с рецепторов
TW200914458A (en) Inhibitors of protein tyrosine kinase activity
AR088235A1 (es) Derivados de pirazoloquinolina
JP2015503622A5 (ru)
NZ599334A (en) Synthetic methods for spiro-oxindole compounds
KR20100102651A (ko) 단백질 키나제 억제제들 및 이의 이용
RU2017145082A (ru) Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич
MX2011013134A (es) Derivados de piridinil como inhibidores de la enzima nicotinamida fosforribosiltransferasa.
CA2615611A1 (en) Indazole derivatives
ES2695243T3 (es) Compuestos reguladores del crecimiento vegetal
KR102134760B1 (ko) 식물 생장 조절 화합물
JP2021525241A (ja) カリウムチャネル調節剤としてのｐ−ジアミノベンゼン誘導体、その製造方法およびその医薬における使用