RU2004125852A - Имидазольные соединения, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы - Google Patents
Имидазольные соединения, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004125852A RU2004125852A RU2004125852/04A RU2004125852A RU2004125852A RU 2004125852 A RU2004125852 A RU 2004125852A RU 2004125852/04 A RU2004125852/04 A RU 2004125852/04A RU 2004125852 A RU2004125852 A RU 2004125852A RU 2004125852 A RU2004125852 A RU 2004125852A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- independently selected
- nitrogen
- sulfur
- oxygen
- optionally substituted
- Prior art date
Links
- 0 *C(C1)C2C1C(C1)C1CC2 Chemical compound *C(C1)C2C1C(C1)C1CC2 0.000 description 30
- QBSLFECDTLDUDJ-UHFFFAOYSA-N CC(c1cc(CN)ccc1)O Chemical compound CC(c1cc(CN)ccc1)O QBSLFECDTLDUDJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DFMOWNFVHOYIRU-UHFFFAOYSA-N CCC1=C(c2ccc(CCC(O)=O)cc2)c2cc(N)ccc2CC1 Chemical compound CCC1=C(c2ccc(CCC(O)=O)cc2)c2cc(N)ccc2CC1 DFMOWNFVHOYIRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ONULVQKSHKLOFN-UHFFFAOYSA-N Cc1cc(C(c(cc(cc2)NC(C(CCN)c(cc3Cl)ccc3Cl)=O)c2N)N)ccc1 Chemical compound Cc1cc(C(c(cc(cc2)NC(C(CCN)c(cc3Cl)ccc3Cl)=O)c2N)N)ccc1 ONULVQKSHKLOFN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- REOAGZSBPRROLI-UHFFFAOYSA-N NCCC(C(Nc(cc1)cc(C(c(cc2)ccc2C#N)N)c1N)=O)c1ccccc1 Chemical compound NCCC(C(Nc(cc1)cc(C(c(cc2)ccc2C#N)N)c1N)=O)c1ccccc1 REOAGZSBPRROLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZYRICUOVAKRCLC-UHFFFAOYSA-N NCCC(C(Nc(cc1)cc2c1[nH]nc2-c1cc(F)ccc1)=O)c1ccccc1 Chemical compound NCCC(C(Nc(cc1)cc2c1[nH]nc2-c1cc(F)ccc1)=O)c1ccccc1 ZYRICUOVAKRCLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UNMGOSDGWBYQBN-UHFFFAOYSA-N Nc(cc1)cc2c1[nH]nc2NC(CC=C1)C=C1F Chemical compound Nc(cc1)cc2c1[nH]nc2NC(CC=C1)C=C1F UNMGOSDGWBYQBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Virology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
Claims (29)
1. Способ ингибирования киназы AKT, PKA, PDK1, p70S6K и ROCK:
(а) у пациента или
(b) в биологическом образце,
причем данный способ включает в себя введение упомянутому пациенту соединения формулы I' или приведение в контакт биологического образца и соединения формулы I':
или его фармацевтически приемлемой соли, где
R1 выбран из T'-Ar, хлора, брома, фтора, NH2, NHMe, NHEt, NH(необязательно замещенного фенила), NH-циклогексила, NHCH2(необязательно замещенного фенила), NHC(O)(необязательно замещенного фенила), NHC(O)NH(необязательно замещенного фенила), NHC(O)CH2(необязательно замещенного фенила), NHC(O)CH2CH2(необязательно замещенного фенила), N(R)C(O)(необязательно замещенного фенила), NHC(O)нафтила, NHC(O)тиенила, NRC(O)тиенила, SC(O)тиенила, CH2C(O)тиенила, NHC(O)пиридила, NHC(O)фуранила, метила, этила, пропила, изопропила, циклопропила, ацетиленила и трет-бутила;
T выбран из валентной связи или C1-6 алкилиденовой цепи, где до двух метиленовых фрагментов T необязательно и независимо заменены на -O-, -N(R)-, -S-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -C(O)- или -SO2-;
T' обозначает C1-6 алкилиденовую цепь, где до двух метиленовых единиц T' необязательно и независимо заменены на
-O-, -N(R)-, -S-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -C(O)-, или -SO2-;
каждый R независимо выбран из водорода или необязательно замещенной C1-6 алифатической группы, или
две группы R на одном атоме азота, вместе с присоединенным к ним атомом азота, образуют 5-7-членный насыщенный, частично ненасыщенный или ароматический цикл, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R2 выбран из Q-Ar, Q-N(R5)2 или Q-C(R)(Q-Ar)R3, где
R и R3 необязательно образуют 5-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
каждый Q независимо выбран из валентной связи или C1-4 алкилиденовой цепи;
каждый Ar независимо представляет собой необязательно замещенный цикл, выбранный из 5-7-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной моноциклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или из 8-10-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R3 выбран из R', Ar1, Q-OR5, Q-OC(O)R5, Q-CONHR5, Q-OC(O)NHR5, Q-SR5, Q-N(R4)2, N(R)(Q-Ar), N(R)C(О)Q-N(R4)2 или N(R)Q-N(R4)2;
R' представляет собой необязательно замещенную C1-6 алифатическую группу;
каждый R4 независимо выбран из R, COR5, CO2R5, CON(R5)2, SO2R5, SO2N(R5)2 или Ar1;
каждый R5 независимо выбран из R или Ar;
каждый из V1, V2 и V3 независимо выбран из азота или C(R6);
каждый R6 независимо выбран из R, Ar1, галогена, CN, NO2, OR, SR, N(R4)2, N(R)COR, N(R)CON(R4)2, N(R)C(O)OR, CON(R4)2, OC(O)N(R4)2, CO2R, OC(O)R, N(R)SO2R, N(R)SO2N(R4)2, SO2R или SO2N(R4)2; и
каждый Ar1 независимо выбран из необязательно замещенной 5-7-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной моноциклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы,
при условии, что
если каждый из V1, V2 и V3 обозначает CH, а R1 обозначает водород, то R2 обозначает Q-C(R)(Q-Ar)R3, где R3 отличается от R', Q-OC(O)R5 или OCH2фенила.
2. Способ по п.1, где
R1 выбран из галогена, CN, N(R4)2 или необязательно замещенной С1-6 алифатической группы и
R2 выбран из Q-Ar или Q-N(R5)2, где
R и R3 необязательно образуют 5-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
Ar представляет собой необязательно замещенный цикл, выбранный из 5-6-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной моноциклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или из 9-10-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
3. Способ по п.1, где
R1 выбран из галогена, CN, N(R4)2 или T-R и
R2 выбран из Q-C(R)(Q-Ar)R3, где
R и R3 необязательно образуют 5-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
Ar представляет собой необязательно замещенную 5-6-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную моноциклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или необязательно замещенную 9-10-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, и
R3 выбран из Q-OR5, Q-N(R4)2, Ar1, N(R)C(О)Q-N(R4)2 или N(R)Q-N(R4)2.
4. Способ по п.1, где
R1 выбран из T'-Ar, где
Ar представляет собой необязательно замещенную 5-6-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную моноциклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, и
T' выбран из -NHC(O)-, -NH-, -NHCH2-, -NHSO2-, -CH2NH-,
-C≡C-, -CH2- или -CH2CH2-.
5. Способ по пункту 4, где
R2 выбран из Q-C(R)(Q-Ar)R3,·где
R и R3 необязательно образуют 5-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
Ar представляет собой необязательно замещенную 5-6-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную моноциклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или необязательно замещенную 9-10-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, и
R3 выбран из R', Q-OR5, Q-N(R4)2, Ar1, N(R)C(О)Q-N(R4)2 или N(R)Q-N(R4)2.
8. Соединение формулы IIa
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 выбран из галогена, CN, N(R4)2 или T-R;
T выбран из валентной связи или C1-6 алкилиденовой цепи, где до двух метиленовых фрагментов T необязательно и независимо заменены на -O-, -N(R)-, -S-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -C(O)- или -SO2-;
каждый R независимо выбран из водорода или необязательно замещенной C1-6 алифатической группы, или
две группы R на одном атоме азота, вместе с присоединенным к ним атомом азота, образуют 5-7-членный насыщенный, частично ненасыщенный или ароматический цикл, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R2 обозначает Q-C(R)(Q-Ar)R3, где
R и R3 необязательно образуют 5-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
каждый Q независимо выбран из валентной связи или C1-4 алкилиденовой цепи;
каждый Ar независимо представляет собой необязательно замещенный цикл, выбранный из 5-7-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной моноциклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или из 8-10-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R3 выбран из R', Ar1, Q-OR5, Q-OC(O)R5, Q-CONHR5, Q-OC(O)NHR5, Q-SR5, Q-N(R4)2, N(R)(Q-Ar), N(R)C(О)Q-N(R4)2 или N(R)Q-N(R4)2;
R' представляет собой необязательно замещенную C1-6 алифатическую группу;
каждый R4 независимо выбран из R, COR, CO2R, CON(R)2, SO2R, SO2N(R)2 или Ar1;
каждый R5 независимо выбран из R или Ar;
каждый из V1, V2 и V3 независимо выбран из азота или C(R6);
каждый R6 независимо выбран из R, Ar1, галогена, CN, NO2, OR, SR, N(R4)2, N(R)COR, N(R)CON(R4)2, N(R)C(O)OR, CON(R4)2, OC(O)N(R4)2, CO2R, OC(O)R, N(R)SO2R, N(R)SO2N(R4)2, SO2R или SO2N(R4)2; и
каждый Ar1 независимо выбран из необязательно замещенной 5-7-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной моноциклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
при условии, что если каждый из V1, V2 и V3 обозначает CH, а R1 обозначает водород, то R3 отличается от R', Q-OC(O)R5 или OCH2фенила.
9. Соединение по п.8, где
R1 выбран из галогена, N(R4)2 или необязательно замещенной С1-6 алифатической группы; и
R2 обозначает Q-C(R)(Q-Ar)R3, где
R и R3 необязательно образуют 5-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R3 выбран из R', Q-OR5, Q-N(R4)2, Ar1, N(R)C(О)Q-N(R4)2 или N(R)Q-N(R4)2; и
Ar представляет собой необязательно замещенную 5-6-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную моноциклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или необязательно замещенную 9-10-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
10. Соединение по п.9, где
R1 выбран из хлора, брома, фтора, NH2, NHMe, NHEt, NH-циклогексила, метила, этила, пропила, изопропила, циклопропила, ацетиленила или трет-бутила; и
R3 выбран из CH2OH, OH, NH2, CH2NH2, CH2NHMe, CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NHMe, CH2CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, NHCO2трет-бутила, фенила, циклопентила, метила, этила, изопропила, циклопропила, NH(CH2)3NH2, NH(CH2)2NH2, CH2C(Me)2NH2, CH2C(Me)2CHMe, NH(CH2)2NHEt, NHCH2пиридила, NHSO2фенила, NHC(O)CH2C(O)Отрет-бутила, NHC(O)CH2NH3 или NHCH2-имидазол-4-ила.
11. Соединение по п.8, где
R1 обозначает водород, и
R2 обозначает Q-C(R)(Q-Ar)R3, где
R и R3 необязательно образуют 5-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R3 выбран из Q-OR5, Q-N(R4)2, Ar1, N(R)C(О)Q-N(R4)2 или N(R)Q-N(R4)2; и
Ar представляет собой необязательно замещенную 5-6-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную моноциклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или необязательно замещенную 9-10-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
12. Соединение по п.11, где
R3 выбран из OH, NH2, CH2NH2, CH2NHMe, CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NHMe, CH2CH2N(Me)2, NHCO2трет-бутила, фенила, NH(CH2)3NH2, CH2C(Me)2NH2, CH2C(Me)2CHMe, NH(CH2)2NH2, NH(CH2)2NHEt, NHCH2пиридила, NHSO2фенила, NHC(O)CH2C(O)Отрет-бутила, NHC(O)CH2NH3 или NHCH2-имидазол-4-ила.
14. Соединение формулы IIb:
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 обозначает T-Ar;
каждый T выбран из валентной связи или C1-6 алкилиденовой цепи, где до двух метиленовых фрагментов T необязательно и независимо заменены на -O-, -N(R)-, -S-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -C(O)- или -SO2-;
каждый R независимо выбран из водорода или необязательно замещенной C1-6 алифатической группы, или
две группы R на одном атоме азота, вместе с присоединенным к ним атомом азота, образуют 5-7-членный насыщенный, частично ненасыщенный или ароматический цикл, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R2 обозначает Q-C(R)(Q-Ar)R3, где
R и R3 необязательно образуют 5-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
каждый Q независимо выбран из валентной связи или C1-4 алкилиденовой цепи;
каждый Ar независимо представляет собой необязательно замещенный цикл, выбранный из 5-7-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной моноциклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или из 8-10-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R3 выбран из R', Ar1, Q-OR5, Q-OC(O)R5, Q-CONHR5, Q-OC(O)NHR5, Q-SR5, Q-N(R4)2, N(R)(Q-Ar), N(R)C(О)Q-N(R4)2 или N(R)Q-N(R4)2;
R' представляет собой необязательно замещенную C1-6 алифатическую группу;
каждый R4 независимо выбран из R, COR5, CO2R5, CON(R5)2, SO2R5, SO2N(R5)2 или Ar1;
каждый R5 независимо выбран из R или Ar;
каждый из V1, V2 и V3 независимо выбран из азота или C(R6);
каждый R6 независимо выбран из R, Ar1, галогена, CN, NO2, OR, SR, N(R4)2, N(R)COR, N(R)CON(R4)2, N(R)C(O)OR, CON(R4)2, OC(O)N(R4)2, CO2R, OC(O)R, N(R)SO2R, N(R)SO2N(R4)2, SO2R или SO2N(R4)2; и
каждый Ar1 независимо выбран из необязательно замещенной 5-7-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной моноциклической структуры, содержащей 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
при условии, что если каждый из V1, V2 и V3 обозначает СН, Т обозначает валентную связь, а R2 обозначает Q-C(R)(Q-Ar)R3, где Ar обозначает необязательно замещенное фенильное кольцо, то R3 отличается от Q-OR5 или C(O)NH2.
15. Соединение по п.14, где
R1 обозначает T-Ar, где
Т выбран из -NHC(O)-, -NH-, -NHCH2-, -NHSO2-, -CH2NH-, -C≡C-, -CH2- или -CH2CH2-; и
Ar обозначает необязательно замещенный 5-6-членный арильный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или необязательно замещенный 9-10-членный арильный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; и
R2 обозначает Q-C(R)(Q-Ar)R3, где
R3 обозначает R', Q-OR5, Q-N(R4)2, Ar1, N(R)C(О)Q-N(R4)2 или N(R)Q-N(R4)2;
каждый Q независимо выбран из валентной связи, -CH2- или
-CH2CH2-; и
Ar представляет собой необязательно замещенную 5-6-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную моноциклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или необязательно замещенную 9-10-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
16. Соединение по п.15, где
R3 обозначает CH2OH, OH, NH2, CH2NH2, CH2NHMe, CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NHMe, CH2CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, NHCO2трет-бутил, фенил, циклопентил, метил, этил, изопропил, циклопропил, NH(CH2)3NH2, NH(CH2)2NH2, CH2C(Me)2NH2, CH2C(Me)2CHMe, NH(CH2)2NHEt, NHCH2пиридил, NHSO2фенил, NHC(O)CH2C(O)Отрет-бутил, NHC(O)CH2NH3 или NHCH2-имидазол-4-ил.
17. Соединение по п.14, где
Т обозначает валентную связь и
R2 обозначает Q-C(R)(Q-Ar)R3, где
R и R3 необязательно образуют 5-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный цикл, содержащий 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R3 обозначает Q-N(R4)2, Ar1, N(R)C(О)Q-N(R4)2 или N(R)Q-N(R4)2; и
Ar представляет собой необязательно замещенную 5-6-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную моноциклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или необязательно замещенную 9-10-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую структуру, содержащую 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
18. Соединение по п.17, где
R3 обозначает CH2NHMe, CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NHMe, CH2CH2N(Me)2, CH2C(Me)2NH2, CH2C(Me)2CHMe, NHCO2трет-бутил, фенил, NH(CH2)3NH2, NH(CH2)2NH2, NH(CH2)2NHEt, NHCH2пиридил, NHSO2фенил, NHC(O)CH2C(O)Отрет-бутил, NHC(O)CH2NH3 или NHCH2-имидазол-4-ил.
21. Композиция, содержащая соединение по любому из пунктов 8 или 14 и фармацевтически приемлемый носитель, вспомогательное средство или разбавитель.
22. Композиция по п.21, дополнительно содержащая терапевтическое средство, выбранное из антипролиферативного средства, противовоспалительного средства, иммуномодулирующего средства, нейротрофического фактора, средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания, средства для лечения заболевания печени, противовирусного средства, средства для лечения заболеваний крови, средства для лечения диабета или средства для лечения иммунодефицитных состояний.
23. Способ ингибирования активности киназы AKT, PKA, PDK1, p70S6K или ROCK в биологическом образце, включающий в себя стадию приведения в контакт биологического образца и
а) соединения по п.8;
b) соединения по п.14; или
c) композиции по п.21.
24. Способ лечения или уменьшения тяжести заболевания или состояния, выбранного из пролиферативного нарушения, сердечного нарушения, воспалительного нарушения, аутоиммунного нарушения, нейродегенеративного нарушения, вирусного заболевания или костного нарушения, где упомянутый способ включает в себя стадию введения эффективного количества композиции по п.21.
25. Способ по п.24, где указанное заболевание или состояние выбрано из рака, ревматоидного артрита, астмы, ВИЧ, стенокардии, нарушения периферического кровообращения, гипертонии, атеросклероза, туберозного склероза или остеопороза.
26. Способ по п.25, где указанное заболевание или состояние выбрано из рака.
27. Способ по п.26, где указанный рак выбран из рака мозга (глиомы), молочной железы, толстой кишки, головы и шеи, почек, легких, печени, меланомы, рака яичников, поджелудочной железы, простаты, саркомы или рака щитовидной железы.
28. Способ по п.27, где указанный рак выбран из рака поджелудочной железы, простаты или яичников.
29. Способ по п.24, включающий в себя дополнительную стадию введения упомянутому пациенту дополнительного терапевтического средства, выбранного из антипролиферативного средства, противовоспалительного средства, иммуномодулирующего средства, нейротрофического фактора, средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания, средства для лечения заболевания печени, противовирусного средства, средства для лечения заболеваний крови, средства для лечения диабета или средства для лечения иммунодефицитных состояний, где указанное дополнительное терапевтическое средство подходит для заболевания, подлежащего лечению; и указанное дополнительное терапевтическое средство вводят вместе с указанной композицией в одной лекарственной форме, или отдельно от указанной композиции как часть нескольких лекарственных форм.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US35159702P | 2002-01-25 | 2002-01-25 | |
US60/351,597 | 2002-01-25 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2004125852A true RU2004125852A (ru) | 2006-01-20 |
Family
ID=27663008
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2004125852/04A RU2004125852A (ru) | 2002-01-25 | 2003-01-23 | Имидазольные соединения, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7041687B2 (ru) |
EP (3) | EP2295413A1 (ru) |
JP (2) | JP4718118B2 (ru) |
KR (2) | KR20040078676A (ru) |
CN (1) | CN1812973B (ru) |
AR (1) | AR038202A1 (ru) |
AU (1) | AU2003212833C1 (ru) |
CA (1) | CA2473986C (ru) |
HK (1) | HK1096385A1 (ru) |
IL (1) | IL163117A (ru) |
MX (1) | MXPA04007126A (ru) |
NO (1) | NO328041B1 (ru) |
PL (1) | PL371512A1 (ru) |
RU (1) | RU2004125852A (ru) |
TW (1) | TW200306819A (ru) |
WO (1) | WO2003064397A1 (ru) |
Families Citing this family (144)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2003075917A1 (en) * | 2002-03-08 | 2003-09-18 | Signal Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapy for treating, preventing or managing proliferative disorders and cancers |
JP4414881B2 (ja) * | 2002-05-31 | 2010-02-10 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ピラゾール化合物およびこれを含んでなる医薬組成物 |
US20050070567A1 (en) * | 2002-08-12 | 2005-03-31 | The Regents Of The University Of Michigan | Diagnosis and treatment of diseases arising from defects in the tuberous sclerosis pathway |
JP2005535332A (ja) * | 2002-08-12 | 2005-11-24 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン | 結節性硬化症の診断法および治療法 |
TW200523262A (en) * | 2003-07-29 | 2005-07-16 | Smithkline Beecham Corp | Inhibitors of AKT activity |
WO2005014554A1 (en) * | 2003-08-08 | 2005-02-17 | Astex Therapeutics Limited | 1h-indazole-3-carboxamide compounds as mapkap kinase modulators |
JP2005089457A (ja) | 2003-09-03 | 2005-04-07 | Yung Shin Pharmaceutical Industry Co Ltd | 骨成長を促進するまたは骨吸収を阻害するための薬剤組成物 |
CA2539549A1 (en) | 2003-09-23 | 2005-04-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolopyrrole derivatives as protein kinase inhibitors |
CA2541460A1 (en) * | 2003-10-24 | 2005-05-06 | Schering Aktiengesellschaft | Indolinone derivatives and their use in treating disease-states such as cancer |
RU2006121990A (ru) | 2003-11-21 | 2007-12-27 | Эррэй Биофарма Инк. (Us) | Ингибиторы протеинкиназ акт |
FR2864084B1 (fr) * | 2003-12-17 | 2006-02-10 | Aventis Pharma Sa | Nouveaux derives organophosphores des indazoles et leur utilisation comme medicaments |
CA2547703A1 (en) * | 2003-12-17 | 2005-07-28 | Sgx Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic pyrazolo-fused compounds as protein kinase modulators |
US7994196B2 (en) | 2004-02-12 | 2011-08-09 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Indazole compound and pharmaceutical use thereof |
US7592357B2 (en) * | 2004-02-20 | 2009-09-22 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds |
US7378532B2 (en) | 2004-03-26 | 2008-05-27 | Yung Shin Pharmaceutical Ind. Co., Ltd. | Fused pyrazolyl compound |
DE102004028862A1 (de) * | 2004-06-15 | 2005-12-29 | Merck Patent Gmbh | 3-Aminoindazole |
US7626021B2 (en) | 2004-07-27 | 2009-12-01 | Sgx Pharmaceuticals, Inc. | Fused ring heterocycle kinase modulators |
AU2005269387A1 (en) * | 2004-07-27 | 2006-02-09 | Sgx Pharmaceuticals, Inc. | Fused ring heterocycle kinase modulators |
EP1854484A4 (en) * | 2005-02-16 | 2010-02-10 | Astellas Pharma Inc | REMEDY FOR PAIN CONTAINING INHIBITOR OF RHO-KINASE PROTEIN |
US20070155738A1 (en) | 2005-05-20 | 2007-07-05 | Alantos Pharmaceuticals, Inc. | Heterobicyclic metalloprotease inhibitors |
US7625890B2 (en) | 2005-11-10 | 2009-12-01 | Smithkline Beecham Corp. | Substituted imidazo[4,5-c]pyridine compounds as Akt inhibitors |
WO2007058626A1 (en) * | 2005-11-16 | 2007-05-24 | S*Bio Pte Ltd | Indazole compounds |
EP2385053B1 (en) | 2005-11-17 | 2013-10-02 | OSI Pharmaceuticals, Inc. | Intermediates for the preparation of fused bicyclic mTOR inhibitors |
AR060316A1 (es) | 2006-01-17 | 2008-06-11 | Vertex Pharma | Azaindoles de utilidad como inhibidores de janus quinasas |
GB0606429D0 (en) * | 2006-03-30 | 2006-05-10 | Novartis Ag | Organic compounds |
AR060358A1 (es) | 2006-04-06 | 2008-06-11 | Novartis Vaccines & Diagnostic | Quinazolinas para la inhibicion de pdk 1 |
US20070286864A1 (en) * | 2006-06-09 | 2007-12-13 | Buck Elizabeth A | Combined treatment with an EGFR kinase inhibitor and an agent that sensitizes tumor cells to the effects of EGFR kinase inhibitors |
CA2656364C (en) | 2006-07-06 | 2014-11-25 | Array Biopharma Inc. | Dihydrothieno pyrimidines as akt protein kinase inhibitors |
ATE523499T1 (de) | 2006-07-06 | 2011-09-15 | Array Biopharma Inc | Cyclopenta [d]-pyrimidine als akt-proteinkinasehemmer |
DE602007011628D1 (de) | 2006-07-06 | 2011-02-10 | Array Biopharma Inc | Dihydrofuropyrimidine als akt-proteinkinaseinhibitoren |
US8063050B2 (en) * | 2006-07-06 | 2011-11-22 | Array Biopharma Inc. | Hydroxylated and methoxylated pyrimidyl cyclopentanes as AKT protein kinase inhibitors |
UA95641C2 (en) * | 2006-07-06 | 2011-08-25 | Эррей Биофарма Инк. | Hydroxylated cyclopenta [d] pyrimidines as akt protein kinase inhibitors |
DE102006033140A1 (de) | 2006-07-18 | 2008-01-24 | Merck Patent Gmbh | Aminoindazolharnstoffderivate |
US20080207671A1 (en) * | 2006-07-31 | 2008-08-28 | The Regents Of The University Of Michigan | Diagnosis and treatment of diseases arising from defects in the tuberous sclerosis pathway |
CA2664335C (en) | 2006-09-20 | 2014-12-02 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Rho kinase inhibitors |
WO2008061109A2 (en) * | 2006-11-15 | 2008-05-22 | Forest Laboratories Holdings Limited | Indazole derivatives useful as melanin concentrating receptor ligands |
WO2008070823A2 (en) | 2006-12-07 | 2008-06-12 | University Of South Florida | Substrate-mimetic akt inhibitor |
WO2008079346A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 5-cyan0-4- (pyrrolo [2, 3b] pyridine-3-yl) -pyrimidine derivatives useful as protein kinase inhibitors |
US8455513B2 (en) | 2007-01-10 | 2013-06-04 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | 6-aminoisoquinoline compounds |
WO2008089307A2 (en) * | 2007-01-18 | 2008-07-24 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Delta 5 desaturase inhibitors for the treatment of pain, inflammation and cancer |
DE102007002717A1 (de) | 2007-01-18 | 2008-07-24 | Merck Patent Gmbh | Heterocyclische Indazolderivate |
US20080188461A1 (en) * | 2007-02-01 | 2008-08-07 | Regents Of The University Of Michigan | Compositions and methods for detecting, preventing and treating seizures and seizure related disorders |
UY30892A1 (es) | 2007-02-07 | 2008-09-02 | Smithkline Beckman Corp | Inhibidores de la actividad akt |
WO2008121786A1 (en) * | 2007-03-29 | 2008-10-09 | Smithkline Beecham Corporation | Inhibitors of akt activity |
DE102007022565A1 (de) | 2007-05-14 | 2008-11-20 | Merck Patent Gmbh | Heterocyclische Indazolderivate |
US8846683B2 (en) | 2007-07-05 | 2014-09-30 | Array Biopharma, Inc. | Pyrimidyl cyclopentanes as Akt protein kinase inhibitors |
US8377937B2 (en) * | 2007-07-05 | 2013-02-19 | Array Biopharma Inc. | Pyrimidyl cyclopentanes as AKT protein kinase inhibitors |
US9409886B2 (en) | 2007-07-05 | 2016-08-09 | Array Biopharma Inc. | Pyrimidyl cyclopentanes as AKT protein kinase inhibitors |
TWI450720B (zh) * | 2007-07-05 | 2014-09-01 | Array Biopharma Inc | 作為akt蛋白質激酶抑制劑之嘧啶環戊烷 |
WO2009008992A2 (en) * | 2007-07-06 | 2009-01-15 | Osi Pharmaceuticals Inc. | Combination anti-cancer therapy comprising an inhibitor of both mtorc1 and mt0rc2 |
JP5323834B2 (ja) * | 2007-08-17 | 2013-10-23 | エルジー・ライフ・サイエンシーズ・リミテッド | 細胞壊死阻害剤としてのインドール化合物 |
MY155320A (en) | 2007-10-05 | 2015-09-30 | Acucela Inc | Alkoxy compounds for disease treatment |
ES2401685T3 (es) | 2008-01-09 | 2013-04-23 | Array Biopharma, Inc. | Pirimidil ciclopentano hidroxilado como inhibidor de la proteína quinasa AKT |
AU2009204025B2 (en) * | 2008-01-09 | 2014-02-20 | Array Biopharma Inc. | Hydroxylated pyrimidyl cyclopentanes as AKT protein kinase inhibitors |
EP2262498A2 (en) * | 2008-03-10 | 2010-12-22 | Vertex Pharmceuticals Incorporated | Pyrimidines and pyridines useful as inhibitors of protein kinases |
EP2283006B1 (en) | 2008-04-24 | 2015-02-25 | F2G Limited | Pyrrole antifungal agents |
US8158656B2 (en) * | 2008-05-16 | 2012-04-17 | Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. | 2-indolinone derivatives as multi-target protein kinase inhibitors and histone deacetylase inhibitors |
ES2566339T3 (es) * | 2008-06-05 | 2016-04-12 | Glaxo Group Limited | Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas |
EP2300437B1 (en) | 2008-06-05 | 2013-11-20 | Glaxo Group Limited | Benzpyrazol derivatives as inhibitors of pi3 kinases |
JP5502077B2 (ja) * | 2008-06-05 | 2014-05-28 | グラクソ グループ リミテッド | 新規な化合物 |
WO2009147189A1 (en) | 2008-06-05 | 2009-12-10 | Glaxo Group Limited | Novel compounds |
US20110129455A1 (en) * | 2008-06-26 | 2011-06-02 | Hong Lin | Inhibitors of akt activity |
US8450344B2 (en) | 2008-07-25 | 2013-05-28 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds |
WO2010017047A1 (en) * | 2008-08-05 | 2010-02-11 | Merck & Co., Inc. | Therapeutic compounds |
DE102008038221A1 (de) | 2008-08-18 | 2010-02-25 | Merck Patent Gmbh | 7-Azaindolderivate |
DE102008038220A1 (de) | 2008-08-18 | 2010-02-25 | Merck Patent Gmbh | Oxadiazolderivate |
DE102008038222A1 (de) | 2008-08-18 | 2010-02-25 | Merck Patent Gmbh | Indazol-5-carbonsäurehydrazid-derivate |
JP5743897B2 (ja) * | 2008-11-20 | 2015-07-01 | グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC | 化合物 |
SG172926A1 (en) * | 2009-01-30 | 2011-08-29 | Glaxosmithkline Llc | Crystalline n-{(1-s)-2-amino-1-[(3-fluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide hydrochloride |
DK2396307T3 (en) | 2009-02-11 | 2015-01-12 | Merck Patent Gmbh | NOVEL AMINO-azaheterocyclic carboxamides |
JP5656880B2 (ja) | 2009-03-09 | 2015-01-21 | グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited | Pi3キナーゼの阻害剤としての4−オキサジアゾール−2−イル−インダゾール |
WO2010120854A1 (en) * | 2009-04-15 | 2010-10-21 | Glaxosmithkline Llc | Chemical compounds |
DK2899191T3 (da) | 2009-04-30 | 2017-11-13 | Glaxo Group Ltd | Oxazol-substituerede indazoler som pi3-kinaseinhibitorer |
EP3053913B1 (en) | 2009-05-01 | 2018-03-07 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Dual mechanism inhibitors for the treatment of disease |
US8211901B2 (en) | 2009-05-22 | 2012-07-03 | Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. | Naphthamide derivatives as multi-target protein kinase inhibitors and histone deacetylase inhibitors |
CN101906076B (zh) | 2009-06-04 | 2013-03-13 | 深圳微芯生物科技有限责任公司 | 作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的萘酰胺衍生物、其制备方法及应用 |
PE20120508A1 (es) | 2009-06-17 | 2012-05-09 | Vertex Pharma | Inhibidores de la replicacion de los virus de la gripe |
MX2012001413A (es) | 2009-08-07 | 2012-03-21 | Merck Patent Gmbh | Compuestos azaheterociclicos novedosos. |
EP2789615B1 (en) | 2009-08-11 | 2017-05-03 | Bristol-Myers Squibb Company | Azaindazoles as Btk kinase modulators and use thereof |
US8487102B2 (en) * | 2010-04-20 | 2013-07-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pyrrazolopyridine compounds as dual NK1/NK3 receptor antagonists |
WO2012016001A1 (en) | 2010-07-29 | 2012-02-02 | Merck Patent Gmbh | Cyclic amine azaheterocyclic carboxamides |
UA110113C2 (xx) | 2010-07-29 | 2015-11-25 | Біциклічні азагетероциклічні карбоксаміди | |
WO2012033525A2 (en) * | 2010-09-08 | 2012-03-15 | University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education | P53-mdm2 antagonists |
GB201018124D0 (en) | 2010-10-27 | 2010-12-08 | Glaxo Group Ltd | Polymorphs and salts |
JP6076258B2 (ja) | 2010-11-12 | 2017-02-08 | ジョージタウン ユニヴァーシティ | 上皮細胞の不死化および使用法 |
MX355325B (es) | 2010-11-24 | 2018-04-16 | Merck Patent Gmbh | Quinazolincarboxamida azetidinas. |
CN103492381A (zh) | 2010-12-16 | 2014-01-01 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 流感病毒复制的抑制剂 |
CN103874689B (zh) | 2011-04-01 | 2016-04-27 | 基因泰克公司 | Akt抑制剂化合物和威罗菲尼的组合及使用方法 |
CN103841976A (zh) | 2011-04-01 | 2014-06-04 | 基因泰克公司 | Akt和mek抑制剂化合物的组合及其使用方法 |
UA118010C2 (uk) | 2011-08-01 | 2018-11-12 | Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед | Інгібітори реплікації вірусів грипу |
SI2755965T1 (sl) | 2011-09-12 | 2017-12-29 | Merck Patent Gmbh | Novi imidazolni amidi kot modulatorji kinazne aktivnosti |
LT2755958T (lt) | 2011-09-12 | 2017-11-10 | Merck Patent Gmbh | Aminopirimidino dariniai, skirti naudoti kaip kinazės aktyvumo moduliatoriai |
EP2766352B1 (en) * | 2011-10-12 | 2018-06-06 | University Health Network (UHN) | Indazole compounds as kinase inhibitors and method of treating cancer with same |
MX353062B (es) | 2011-12-22 | 2017-12-19 | Merck Patent Gmbh | Nuevas carboxamidas heterociclicas como moduladores de la activadad de cinasas. |
WO2013104829A1 (en) * | 2012-01-13 | 2013-07-18 | Medeia Therapeutics Ltd | Novel arylamide derivatives having antiandrogenic properties |
US8980934B2 (en) | 2012-06-22 | 2015-03-17 | University Health Network | Kinase inhibitors and method of treating cancer with same |
WO2014056083A1 (en) * | 2012-10-12 | 2014-04-17 | University Health Network | Kinase inhibitors and method of treating cancer with same |
JP6280130B2 (ja) | 2012-11-16 | 2018-02-14 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung | キナーゼ活性のモジュレーターとしての新規イミダゾール−ピペリジニル誘導体 |
EP2920178B1 (en) | 2012-11-16 | 2016-12-21 | Merck Patent GmbH | Novel heterocyclic derivatives as modulators of kinase activity (p70s6 and akt) |
BR112015011974A8 (pt) | 2012-11-29 | 2019-10-08 | Merck Patent Gmbh | derivados de azaquinazolina carboxamida, seus usos e processo para sua produção, medicamento e composição farmacêutica |
EP2970201B1 (en) | 2013-03-11 | 2019-06-19 | Merck Patent GmbH | 6-[4-(1h-imidazol-2-yl)piperidin-1-yl]pyrimidin-4-amine derivatives as modulators of kinase activity |
CN109528721B (zh) | 2013-03-15 | 2021-10-01 | 爱瑞制药公司 | 联合治疗 |
CN112472699A (zh) | 2013-07-26 | 2021-03-12 | 种族肿瘤学公司 | 改善比生群及衍生物的治疗益处的组合方法 |
CN103570624B (zh) * | 2013-08-06 | 2016-07-06 | 安徽世华化工有限公司 | 3-溴-5-硝基-1h-吲唑的合成工艺 |
WO2015041533A1 (en) | 2013-09-20 | 2015-03-26 | Stichting Het Nederlands Kanker Instituut | Rock in combination with mapk-pathway |
SG10201804021TA (en) | 2013-11-13 | 2018-07-30 | Vertex Pharma | Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication |
EP3068776B1 (en) | 2013-11-13 | 2019-05-29 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of influenza viruses replication |
BR112016020135A8 (pt) | 2014-04-03 | 2021-07-06 | Merck Patent Gmbh | mistura de composto, seus usos, composição farmacêutica, e conjunto (kit) |
JP2017522016A (ja) | 2014-06-27 | 2017-08-10 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア | 培養哺乳動物輪部幹細胞、その産生方法及びその使用 |
KR101731624B1 (ko) * | 2014-07-01 | 2017-05-04 | 광주과학기술원 | 세포 리프로그래밍 유도용 조성물 |
ES2694637T3 (es) | 2014-11-21 | 2018-12-26 | F2G Limited | Agentes antifúngicos |
EP3277799B1 (en) | 2015-04-03 | 2020-09-23 | Propagenix Inc. | Ex vivo proliferation of epithelial cells |
US10100285B2 (en) | 2015-04-03 | 2018-10-16 | Propagenix Inc. | Ex vivo proliferation of epithelial cells |
WO2016183116A1 (en) | 2015-05-13 | 2016-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication |
JP6857617B2 (ja) | 2015-05-13 | 2021-04-14 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | インフルエンザウイルスの複製の阻害剤 |
GB201511382D0 (en) | 2015-06-29 | 2015-08-12 | Imp Innovations Ltd | Novel compounds and their use in therapy |
WO2017015152A1 (en) | 2015-07-17 | 2017-01-26 | Memorial Sloan-Kettering Cancer Center | Combination therapy using pdk1 and pi3k inhibitors |
EP3892718A1 (en) | 2015-09-11 | 2021-10-13 | Propagenix Inc. | Ex vivo proliferation of epithelial cells |
US9643927B1 (en) | 2015-11-17 | 2017-05-09 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof |
KR102579582B1 (ko) | 2015-11-17 | 2023-09-15 | 에어리 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 | 키나아제 억제제 및 이의 중간체의 제조 방법 |
GB201609222D0 (en) | 2016-05-25 | 2016-07-06 | F2G Ltd | Pharmaceutical formulation |
CA3035566A1 (en) | 2016-08-31 | 2018-03-08 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Ophthalmic compositions |
CN110506037A (zh) | 2017-03-31 | 2019-11-26 | 爱瑞制药公司 | 芳基环丙基-氨基-异喹啉酰胺化合物 |
KR20230129627A (ko) * | 2017-04-18 | 2023-09-08 | 일라이 릴리 앤드 캄파니 | 페닐-2-히드록시-아세틸아미노-2-메틸-페닐 화합물 |
WO2018234354A1 (en) * | 2017-06-20 | 2018-12-27 | Grünenthal GmbH | NOVEL SUBSTITUTED 3-INDOLE AND 3-INDAZOLE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS |
EP3652164B1 (en) * | 2017-07-12 | 2023-06-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Phenylacetamides as inhibitors of rock |
JP7383598B2 (ja) * | 2017-07-21 | 2023-11-20 | カドモン コーポレイション,リミティド ライアビリティ カンパニー | Rho関連コイルドコイル含有プロテインキナーゼの阻害剤 |
WO2019018853A1 (en) * | 2017-07-21 | 2019-01-24 | Kadmon Corporation, Llc | INHIBITORS OF PROTEIN KINASE CONTAINING RHO-ASSOCIATED ROLL COIL |
WO2019161157A1 (en) | 2018-02-16 | 2019-08-22 | Constellation Pharmceuticals, Inc. | P300/cbp hat inhibitors |
AU2019220662A1 (en) | 2018-02-16 | 2020-09-03 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | P300/CBP HAT inhibitors |
US20210189351A1 (en) | 2018-08-20 | 2021-06-24 | Propagenix Inc. | Epithelial cell spheroids |
US20210292766A1 (en) | 2018-08-29 | 2021-09-23 | University Of Massachusetts | Inhibition of Protein Kinases to Treat Friedreich Ataxia |
US11427563B2 (en) | 2018-09-14 | 2022-08-30 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds |
UY38427A (es) | 2018-10-26 | 2020-05-29 | Novartis Ag | Métodos y composiciones para terapia con células oculares |
US11819503B2 (en) | 2019-04-23 | 2023-11-21 | F2G Ltd | Method of treating coccidioides infection |
US20220331304A1 (en) * | 2019-07-29 | 2022-10-20 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Compounds for use in treating neurological disorders |
TWI777325B (zh) * | 2019-12-31 | 2022-09-11 | 財團法人工業技術研究院 | β-胺基酸衍生物、含其之激酶抑制劑與醫藥組成物以及其用途 |
CN111217834B (zh) * | 2020-02-21 | 2021-10-26 | 维眸生物科技(上海)有限公司 | Rock激酶抑制剂的硝基氧衍生物 |
EP4142879A1 (en) | 2020-04-27 | 2023-03-08 | Novartis AG | Methods and compositions for ocular cell therapy |
WO2022101459A1 (en) | 2020-11-16 | 2022-05-19 | Merck Patent Gmbh | Kinase inhibitor combinations for cancer treatment |
CA3235384A1 (en) | 2021-10-18 | 2023-04-27 | Takahiro Ochiya | Compositions and methods of use thereof for treating liver fibrosis |
CA3235862A1 (en) | 2021-10-22 | 2023-04-27 | Takahiro Ochiya | Methods for making extracellular vesicles, and compositions and methods of use thereof |
CN114605329B (zh) * | 2022-03-28 | 2024-01-26 | 河南中医药大学 | 取代的吲唑甲酰胺或取代的氮杂吲唑甲酰胺类flt3抑制剂及其用途 |
CN116891460A (zh) * | 2023-07-12 | 2023-10-17 | 浙江大学 | 一种吲唑类衍生物或其药用盐及应用 |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5640715B2 (ru) | 1974-04-01 | 1981-09-22 | ||
ES2157934T3 (es) | 1988-09-15 | 2001-09-01 | Upjohn Co | Fenil-5-beta-amidometiloxazolidin-2-onas sustituidas con nitrogeno en la posicion 3. |
US5304121A (en) | 1990-12-28 | 1994-04-19 | Boston Scientific Corporation | Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating |
US5716981A (en) | 1993-07-19 | 1998-02-10 | Angiogenesis Technologies, Inc. | Anti-angiogenic compositions and methods of use |
US6099562A (en) | 1996-06-13 | 2000-08-08 | Schneider (Usa) Inc. | Drug coating with topcoat |
US6638980B1 (en) | 1999-05-24 | 2003-10-28 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of factor Xa |
AU5414000A (en) | 1999-06-14 | 2001-01-02 | Eli Lilly And Company | Compounds |
US7217722B2 (en) * | 2000-02-01 | 2007-05-15 | Kirin Beer Kabushiki Kaisha | Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same |
DE10023486C1 (de) | 2000-05-09 | 2002-03-14 | Schering Ag | Ortho substituierte Anthranilsäureamide und deren Verwendung als Arzneimittel |
US6897231B2 (en) | 2000-07-31 | 2005-05-24 | Signal Pharmaceuticals, Inc. | Indazole derivatives as JNK inhibitors and compositions and methods related thereto |
DE60234510D1 (de) * | 2001-04-16 | 2010-01-07 | Eisai R&D Man Co Ltd | 1h-indazolverbindungen die jnk hemmen |
EP1403255A4 (en) * | 2001-06-12 | 2005-04-06 | Sumitomo Pharma | INHIBITORS OF RHO KINASE |
-
2003
- 2003-01-07 TW TW092100235A patent/TW200306819A/zh unknown
- 2003-01-21 AR ARP030100171A patent/AR038202A1/es unknown
- 2003-01-23 KR KR10-2004-7011500A patent/KR20040078676A/ko active IP Right Grant
- 2003-01-23 EP EP10181668A patent/EP2295413A1/en not_active Withdrawn
- 2003-01-23 RU RU2004125852/04A patent/RU2004125852A/ru not_active Application Discontinuation
- 2003-01-23 WO PCT/US2003/002096 patent/WO2003064397A1/en active Application Filing
- 2003-01-23 CN CN038056127A patent/CN1812973B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-01-23 EP EP03708869A patent/EP1467972A1/en not_active Withdrawn
- 2003-01-23 EP EP10181562A patent/EP2295412A1/en not_active Withdrawn
- 2003-01-23 KR KR1020107022397A patent/KR20100119902A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-01-23 MX MXPA04007126A patent/MXPA04007126A/es active IP Right Grant
- 2003-01-23 CA CA2473986A patent/CA2473986C/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-01-23 JP JP2003564020A patent/JP4718118B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-01-23 PL PL03371512A patent/PL371512A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-01-23 AU AU2003212833A patent/AU2003212833C1/en not_active Ceased
- 2003-01-23 US US10/350,806 patent/US7041687B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2004
- 2004-07-20 IL IL163117A patent/IL163117A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-08-24 NO NO20043531A patent/NO328041B1/no not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-01-06 JP JP2006001918A patent/JP2006176530A/ja active Pending
-
2007
- 2007-02-01 HK HK07101170.3A patent/HK1096385A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN1812973B (zh) | 2010-12-22 |
TW200306819A (en) | 2003-12-01 |
WO2003064397A1 (en) | 2003-08-07 |
US20040009968A1 (en) | 2004-01-15 |
KR20100119902A (ko) | 2010-11-11 |
EP2295413A1 (en) | 2011-03-16 |
MXPA04007126A (es) | 2005-03-31 |
US7041687B2 (en) | 2006-05-09 |
KR20040078676A (ko) | 2004-09-10 |
NO20043531L (no) | 2004-10-25 |
EP1467972A1 (en) | 2004-10-20 |
JP4718118B2 (ja) | 2011-07-06 |
AU2003212833B2 (en) | 2008-02-21 |
CN1812973A (zh) | 2006-08-02 |
AR038202A1 (es) | 2005-01-05 |
HK1096385A1 (en) | 2007-06-01 |
NO328041B1 (no) | 2009-11-16 |
PL371512A1 (en) | 2005-06-27 |
JP2006176530A (ja) | 2006-07-06 |
JP2005524631A (ja) | 2005-08-18 |
IL163117A (en) | 2010-05-31 |
EP2295412A1 (en) | 2011-03-16 |
CA2473986A1 (en) | 2003-08-07 |
CA2473986C (en) | 2012-01-17 |
AU2003212833C1 (en) | 2010-12-23 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2004125852A (ru) | Имидазольные соединения, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
JP2005524631A5 (ru) | ||
RU2014110623A (ru) | Пирролопиразиновые ингибиторы киназы | |
RU2005122484A (ru) | Композиции, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
DE06771541T1 (de) | Hydantoinverbindungen | |
JP2013010792A5 (ru) | ||
RU2009137390A (ru) | Аминопиримидины, пригодные в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
JP2005505618A5 (ru) | ||
EA200500018A1 (ru) | Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения | |
RU2008109914A (ru) | Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
RU2005121905A (ru) | Новые ароматические фторгликозидные производные, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение | |
RU2007122381A (ru) | Стереоизомерно обогащенные 3-аминокарбонильные бициклогептеновые пириминдиамины и их применения | |
CA2515132A1 (en) | Heteroaryl substituted pyrroles useful as inhibitors of protein kinases | |
WO2000063208B1 (en) | Substituted imidazoles, their preparation and use | |
RU2003130642A (ru) | Бипиперидинильные производные и их применение в качестве ингибиторов хемокиновых рецепторов | |
EP1795962A3 (en) | Positive resist composition and pattern for forming method using the same | |
RU2008119465A (ru) | Производные циклопропилуксусной кислоты и их применение | |
RU2011130566A (ru) | Сочетание ингибиторов аврора киназы и анти-cd 20 антител | |
RU99127433A (ru) | Эрголиновые производные и их применение в качестве антагонистов рецепторов соматостатина | |
UA112163C2 (uk) | Комбінації, які містять заміщений n-(2-ариламіно)арилсульфонамід | |
RU2004111601A (ru) | Пиперидиновые производные и их применение в качестве модуляторов активности р ецепторов хемокина (в частности ccr5) | |
WO2005040345A3 (en) | 4-azole substituted imidazole compositions useful as inhibitors or c-met receptor tyrosine kinase | |
RU2020123999A (ru) | Соединения, модулирующие эстрогеновые рецепторы | |
EA200500882A1 (ru) | N-арилсульфонил-3-аминоалкоксииндолы | |
RU2006146877A (ru) | Химическое соединение 1 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20060420 |