RU2008109914A - Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат - Google Patents

Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат Download PDF

Info

Publication number
RU2008109914A
RU2008109914A RU2008109914/04A RU2008109914A RU2008109914A RU 2008109914 A RU2008109914 A RU 2008109914A RU 2008109914/04 A RU2008109914/04 A RU 2008109914/04A RU 2008109914 A RU2008109914 A RU 2008109914A RU 2008109914 A RU2008109914 A RU 2008109914A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound
branched
formula
linear
Prior art date
Application number
RU2008109914/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2416409C2 (ru
Inventor
Софи АЛЛАКУБОЗЕ (FR)
Софи АЛЛАКУБОЗЕ
Кристин ШАРОН (FR)
Кристин Шарон
Бьерн ХОКК (DE)
Бьерн ХОКК
Оливер ПЕШКЕ (DE)
Оливер ПЕШКЕ
Original Assignee
Мерк Патент ГмбХ (DE)
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Патент ГмбХ (DE), Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент ГмбХ (DE)
Publication of RU2008109914A publication Critical patent/RU2008109914A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2416409C2 publication Critical patent/RU2416409C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Применение соединения формулы (I) ! ! в которой В представляет собой СН или N, ! представляет собой , , , ! R представляет собой H , , ! R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, (С1-С4)ииклоалкил, (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил, галоген или, ! вместе образуют группу -(СН2)n-, где n=1-4, ! R3 и R4, независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, ОН, линейный или разветвленный (С1-С4)алкокси, галоген, СF3, NО2, NH2, NHR′, где R′ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С6)ацил, NHR″, N(R″)2, где R″ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, необязательно замещенный анилино, необязательно замещенный фенокси, необязательно замещенный бензил, или необязательно замещенный бензоил, ! R5 представляет собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, или галоген, ! R6 представляет собой Н или галоген, линейный или разветвленный ((C1-С4)алкил, (С1-С4)циклоалкил, (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил, ! Х представляет собой -СН2-, -СО-, -O-, -S-, -NH-, или -NR′″-, где R′″ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, ! и их фармацевтически приемлемых солей, ! для приготовления фармацевтической композиции, пригодной для лечения диабета, метаболического синдрома, родственных нарушений и ожирения. ! 2. Применение по п.1 соединения формулы (I), в которой ! В представляет собой СН, ! R и R6 каждый представляет собой Н, ! ! -Y-Z- представляет собой ! где R1 представляет собой Н, метил, этил, изопропил, изобутил, циклопропил, ! R представляет собой Н, Сl, Вr или метил, ! или, ! R1 и R2 вместе образуют группу -(СН2)4-. ! 3. Применение по п.1 или 2, где соединение формулы (I) выбирают из группы, включающей ! - 4-Гидр

Claims (11)

1. Применение соединения формулы (I)
Figure 00000001
в которой В представляет собой СН или N,
Figure 00000002
представляет собой
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
R представляет собой H
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, (С1-С4)ииклоалкил, (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил, галоген или,
вместе образуют группу -(СН2)n-, где n=1-4,
R3 и R4, независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, ОН, линейный или разветвленный (С1-С4)алкокси, галоген, СF3, NО2, NH2, NHR′, где R′ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С6)ацил, NHR″, N(R″)2, где R″ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, необязательно замещенный анилино, необязательно замещенный фенокси, необязательно замещенный бензил, или необязательно замещенный бензоил,
R5 представляет собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, или галоген,
R6 представляет собой Н или галоген, линейный или разветвленный ((C1-С4)алкил, (С1-С4)циклоалкил, (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил,
Х представляет собой -СН2-, -СО-, -O-, -S-, -NH-, или -NR′″-, где R′″ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил,
и их фармацевтически приемлемых солей,
для приготовления фармацевтической композиции, пригодной для лечения диабета, метаболического синдрома, родственных нарушений и ожирения.
2. Применение по п.1 соединения формулы (I), в которой
В представляет собой СН,
R и R6 каждый представляет собой Н,
Figure 00000009
-Y-Z- представляет собой
где R1 представляет собой Н, метил, этил, изопропил, изобутил, циклопропил,
R представляет собой Н, Сl, Вr или метил,
или,
R1 и R2 вместе образуют группу -(СН2)4-.
3. Применение по п.1 или 2, где соединение формулы (I) выбирают из группы, включающей
- 4-Гидрокси-2,3-диметил-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
- 2-Этил-4-гидрокси-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
- 2-Бром-4-гидрокси-3-метил-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
- 2-Бром-4-гидрокси-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
- 2-Хлор-4-гидрокси-3-изопропил-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
3-втор-Бутил-2-хлор-4-гидрокси-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
- 4-Гидрокси-3-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-1H-бензо[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-2-он; и
- 3-Циклопропил-4-гидрокси-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он.
4. Фармацевтический препарат, содержащий по меньшей мере одно соединение, указанное в любом из пп.1-3, и/или одну из его физиологически безвредных солей.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой по меньшей мере одно указанное соединение и/или физиологические безвредные соли присутствует в количестве в интервале от 1 до 500 мг, предпочтительно от 5 до 100 мг, на дозируемую единицу.
6. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-3 или одной из его фармацевтически приемлемых солей для приготовления лекарственного средства.
7. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-3 или одной из его фармацевтически приемлемых солей для лечения заболевания, в особенности для лечения диабета, метаболического синдрома, родственных нарушений и ожирения.
8. Способ получения фармацевтического препарата, в котором по меньшей мере одно соединение формулы (I), как определено в любом из пп.1-3, и/или одну из его фармацевтически приемлемых содей переводят в дозированную форму совместно с по меньшей мере одним твердым, жидким или полужидким носителем и/или вспомогательным веществом.
9. Соединение формулы (IA)
Figure 00000010
в которой
Figure 00000011
представляет собой
Figure 00000012
,
Figure 00000013
или
Figure 00000014
где R1 A и R2 A, независимо друг от друга, представляют собой (C1-С4)циклоалкил или (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил или,
вместе образуют группу -(СН2)n-, где n=1-4,
В, R, R3, R4, R5, R6 и Х имеют значения, указанные в пункте 1,
его фармацевтически приемлемые соли, а также его стереоизомеры и/или диастереоизомеры, во всех соотношениях, оксиды, сольваты, таутомерные формы и пролекарства.
10. Соединение формулы (1в)
Figure 00000015
Figure 00000016
в которой RB представляет собой Н или
где R3 и R4, независимо друг от друга, представляют собой необязательно замещенный анилино, необязательно замещенный фенокси, или необязательно замещенный бензил,
В, -Y-Z-, R1, R2, R5, R6 и Х имеют значения, указанные в пункте 1, его фармацевтически приемлемые соли, а также его стереоизомеры и/или диастереоизомеры, во всех соотношениях, оксиды, сольваты, таутомерные формы и пролекарства.
11. Соединение формулы (1 с)
Figure 00000017
в которой R6 представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, (C1-С4)циклоалкил, или (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил,
В, -Y-Z-, R, R1, R2, R3, R4, R5 и Х имеют значения, указанные выше в п.1,
его фармацевтически приемлемые соли, а также его стереоизомеры и/или диастереоизомеры, во всех соотношениях, оксиды, сольваты, таутомерные формы и пролекарства.
RU2008109914/04A 2005-08-18 2006-07-03 Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат RU2416409C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05291753.1 2005-08-18
EP05291753A EP1754483A1 (en) 2005-08-18 2005-08-18 Use of thienopyridone derivatives as AMPK activators and pharmaceutical compositions containing them

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008109914A true RU2008109914A (ru) 2009-09-27
RU2416409C2 RU2416409C2 (ru) 2011-04-20

Family

ID=35636709

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008109914/04A RU2416409C2 (ru) 2005-08-18 2006-07-03 Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат

Country Status (20)

Country Link
US (1) US20090105293A1 (ru)
EP (2) EP1754483A1 (ru)
JP (1) JP5161774B2 (ru)
KR (1) KR20080034491A (ru)
CN (1) CN101232883A (ru)
AT (1) ATE496622T1 (ru)
AU (1) AU2006281761B2 (ru)
BR (1) BRPI0614828A2 (ru)
CA (1) CA2619505C (ru)
CY (1) CY1111660T1 (ru)
DE (1) DE602006019880D1 (ru)
DK (1) DK1915150T3 (ru)
ES (1) ES2359860T3 (ru)
MX (1) MX2008002062A (ru)
PL (1) PL1915150T3 (ru)
PT (1) PT1915150E (ru)
RU (1) RU2416409C2 (ru)
SI (1) SI1915150T1 (ru)
WO (1) WO2007019914A1 (ru)
ZA (1) ZA200802454B (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102005017152B4 (de) * 2005-04-13 2007-02-08 Lindauer Dornier Gmbh Verfahren zum Trocknen von vorzugsweise plattenförmigen Produkten und Durchlauftrockner in Mehretagenbauweise
KR101257550B1 (ko) 2007-09-10 2013-04-24 칼시메디카, 인크 세포내 칼슘을 조절하는 화합물
NZ589136A (en) * 2008-04-11 2012-06-29 Merck Patent Gmbh Thienopyridone derivatives as amp-activated protein kinase (ampk) activators
JP5536757B2 (ja) 2008-05-05 2014-07-02 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ａｍｐにより活性化されたプロテインキナーゼ（ａｍｐｋ）アクチベーターとしてのチエノピリドン誘導体
GB0813403D0 (en) 2008-07-22 2008-08-27 Lectus Therapeutics Ltd Potassium ion channel modulators & uses thereof
EP2321303B1 (en) 2008-08-27 2019-11-27 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US8524763B2 (en) 2008-09-22 2013-09-03 Calcimedica, Inc. Inhibitors of store operated calcium release
WO2010103040A1 (en) 2009-03-10 2010-09-16 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) 5'-adenosine monophosphate-activated protein kinase (ampk) activators for treating pulmonary hypertension
KR101062670B1 (ko) * 2009-06-01 2011-09-06 (주)아모레퍼시픽 2,5-비스-아릴-3,4-디메틸테트라하이드로퓨란 리그난을 유효성분으로 포함하는 에이엠피케이의 활성화에 의해 매개되는 비만 관련 질환의 예방 또는 치료용 조성물
US8618307B2 (en) 2009-09-16 2013-12-31 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
CN102666485A (zh) * 2009-09-21 2012-09-12 霍夫曼-拉罗奇有限公司 烯烃羟吲哚衍生物及其用于治疗肥胖症，糖尿病和高脂血症的应用
US20130085169A1 (en) 2010-04-02 2013-04-04 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Methods and compositions comprising ampk activator (metformin/troglitazone) for the treatment of myotonic dystrophy type 1 (dm1)
WO2012027710A2 (en) 2010-08-27 2012-03-01 Calcimedica Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
EP2611801B1 (de) 2010-09-01 2016-05-04 Bayer Intellectual Property GmbH Herbizid wirksame ketosultame und diketopyridine
US9005909B2 (en) 2011-01-06 2015-04-14 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Whole blood assay for measuring AMPK activation
US9061998B2 (en) * 2011-03-07 2015-06-23 Glaxosmithkline Llc Quinolinone derivatives
US8889730B2 (en) 2012-04-10 2014-11-18 Pfizer Inc. Indole and indazole compounds that activate AMPK
EP2679591A1 (en) 2012-06-29 2014-01-01 Poxel Thienopyridone derivatives useful as activators of AMPK
WO2014059333A1 (en) 2012-10-12 2014-04-17 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US9394285B2 (en) 2013-03-15 2016-07-19 Pfizer Inc. Indole and indazole compounds that activate AMPK
EP3089748A4 (en) 2014-01-02 2017-09-27 Massachusetts Eye & Ear Infirmary Treating ocular neovascularization
CN105315275B (zh) * 2014-07-14 2019-10-01 中国科学院上海药物研究所 一类吡唑酮化合物及其用途
WO2017055925A2 (en) 2015-09-30 2017-04-06 Instituto De Medicina Molecular Methods for attenuating parasite virulence
EP3478297A1 (en) 2016-06-30 2019-05-08 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of cardiomyopathies
KR20190096949A (ko) 2016-10-05 2019-08-20 유니버시티 오브 피츠버그 - 오브 더 커먼웰쓰 시스템 오브 하이어 에듀케이션 소분자 ampk 활성화제
AU2018225074B2 (en) * 2017-02-22 2022-04-21 Universite Du Havre Compounds and methods for inhibiting EMT pathways to treat cancer, organ fibrosis and metabolic disorders
ES2970120T3 (es) * 2018-11-16 2024-05-27 Poxel Sal de potasio monohidratada de un derivado de tienopiridona y su proceso de preparación
WO2020201263A1 (en) 2019-04-01 2020-10-08 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of cardiac remodeling
WO2022106892A1 (en) 2020-11-17 2022-05-27 Instituto De Medicina Molecular Anti-malarial compounds

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8625941D0 (en) * 1986-10-30 1986-12-03 Sandoz Ltd Substituted alpha-amino acids
DE4444815A1 (de) 1994-12-15 1996-06-20 Merck Patent Gmbh Thienopyridone
FR2846656B1 (fr) 2002-11-05 2004-12-24 Servier Lab Nouveaux derives d'imidazopyridine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US7119205B2 (en) 2003-05-16 2006-10-10 Abbott Laboratories Thienopyridones as AMPK activators for the treatment of diabetes and obesity
JP2005089384A (ja) 2003-09-18 2005-04-07 Kao Corp 持久力向上剤

Also Published As

Publication number Publication date
CY1111660T1 (el) 2015-10-07
JP5161774B2 (ja) 2013-03-13
JP2009504693A (ja) 2009-02-05
EP1754483A1 (en) 2007-02-21
KR20080034491A (ko) 2008-04-21
SI1915150T1 (sl) 2011-04-29
AU2006281761B2 (en) 2012-01-19
CN101232883A (zh) 2008-07-30
BRPI0614828A2 (pt) 2011-04-19
AU2006281761A1 (en) 2007-02-22
PL1915150T3 (pl) 2011-05-31
DE602006019880D1 (de) 2011-03-10
ZA200802454B (en) 2009-01-28
DK1915150T3 (da) 2011-02-21
EP1915150B1 (en) 2011-01-26
RU2416409C2 (ru) 2011-04-20
ES2359860T3 (es) 2011-05-27
CA2619505A1 (en) 2007-02-22
WO2007019914A1 (en) 2007-02-22
ATE496622T1 (de) 2011-02-15
US20090105293A1 (en) 2009-04-23
MX2008002062A (es) 2008-04-16
PT1915150E (pt) 2011-05-02
CA2619505C (en) 2015-04-28
EP1915150A1 (en) 2008-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008109914A (ru) Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат
EP1027363B1 (en) Adenosine a1-receptor agonists
ES2916426T3 (es) Formas sólidas de un inhibidor de la cápside del VIH
US20170319558A1 (en) Pharmaceutical compositions containing a pde4 inhibitor and a pi3 delta or dual pi3 delta-gamma kinase inhibitor
RU2221798C2 (ru) Имидазонафтиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ стимуляции биосинтеза цитокина и промежуточные вещества
RU2219178C2 (ru) Бициклические производные, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2002107975A (ru) Глюкопиранозилоксипиразольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для их получения
CA2436846A1 (en) Thioether substituted imidazoquinolines
RU99110944A (ru) Тиенопиримидины с ингибирующим действием по отношению к фосфодиэстеразе v (pde v)
JP2009504763A5 (ru)
RU2010107284A (ru) Производные нафтиридина в качестве модуляторов калиевых каналов
UA66945C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА СО СВОЙСТВАМИ АГОНИСТА ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО А2<sub>А РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
RU2008114378A (ru) Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина
MXPA04009784A (es) Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas.
RU2003102389A (ru) Замещенные производные хиназолина и их применение в качестве ингибиторов
RU2005122901A (ru) Производные пиридино [2,3-] пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
RU2003116061A (ru) Тиоэфирзамещенные имидазохинолины
EP2275107A3 (en) Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation
RU2005107314A (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью
RU2007124329A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ β2 АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
RU2003135482A (ru) Геропротектор на основе гидрированных пиридо(4,3-b) индолов (варианты), фармакологическое средство на его основе и способ его применения
RU2004134604A (ru) Тетрагидропиранилциклопентилтерагидропиридопиридиновые модуляторы активности рецептора хемокина
RU2008125040A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА
RU2007106037A (ru) Производные пиримидисульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов