RU2003130642A - Бипиперидинильные производные и их применение в качестве ингибиторов хемокиновых рецепторов - Google Patents
Бипиперидинильные производные и их применение в качестве ингибиторов хемокиновых рецепторов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2003130642A RU2003130642A RU2003130642/04A RU2003130642A RU2003130642A RU 2003130642 A RU2003130642 A RU 2003130642A RU 2003130642/04 A RU2003130642/04 A RU 2003130642/04A RU 2003130642 A RU2003130642 A RU 2003130642A RU 2003130642 A RU2003130642 A RU 2003130642A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally
- substituted
- formula
- compound
- nhc
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/56—Nitrogen atoms
- C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/92—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/96—Sulfur atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Transplantation (AREA)
Claims (10)
1. Соединение формулы I
где X означает прямую связь, -СН2-, -СН2-СН2-, -CHR9-, -С(O)-, -О-, -NH- или NR9;
R1 означает необязательно R10- и/или R11-замещенный фенил, необязательно R10- и/или R11-замещенный гетероарил, N-окись необязательно R10- и/или R11-замещенного гетероарила или необязательно R10- и/или R11-замещенный нафтил;
R2 имеет одно из значений, приведенных для R1, или означает необязательно R10- и/или R11-замещенный флуоренил, необязательно R10-замещенный (С1-С6)алкил, необязательно R10-замещенный (С2-С6)алкенил, необязательно R10-замещенный (С2-С6)циклоалкил, необязательно R10-замещенный адамантил или необязательно R10-замещенный (С4-С8)циклоалкенил;
R3 имеет одно из значений, приведенных для R1, или означает необязательно R10- и/или R11-замещенный флуоренил, R10-замещенный (С1-С6)алкил, необязательно R10-замещенный (С2-С6)алкенил, необязательно R10-замещенный (С3-С6)-циклоалкил, необязательно R10-замещенный адамантил или необязательно R10-замещенный (С4-С8)циклоалкенил;
или
где А означает -CH2-, -NH-, -NR9-, -S-, -SO-, SO2- или -О-, n означает 0, 1 или 2 и каждое из ароматических колец независимо является необязательно R10-замещенным;
каждый из R4 независимо имеет одно из значений, приведенных для R5, или означает циангруппу, гидроксил, OR9, фтор, хлор, бром или иод;
каждый из R5 означает независимо водород, (С1-С6)алкил, (С1-С6)гидроксиалкил, (С2-С6)алкоксиалкил, (С1-С6)галоидалкил, фенил, бензил или гетероарил;
каждый из R6 независимо имеет одно из значений, приведенных для R4;
каждый из R7 независимо имеет одно из значений, приведенных для R5;
R8 означает водород, (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил, фенил, бензил, циангруппу, CH2NH2, CH2NHR9, CH2NR9R9, CH2NHC(O)R9, CH2NR9C(O)R9, CH2NHC(O)NHR9, CH2NR9C(O)NHR9, CH2NR9C(O)NR9R9, CH2NHC(O)OR9, CH2NR9C(O)OR9, CH2NHSO2R9, CH2N(SO2R9)2 или CH2NR9SO2R9;
R9 каждый независимо означает (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил, фенил, бензил, гетероарил или CF3;
R10 представляет от 1 до 4 заместителей, независимо выбранных из (C1-С6)алкила, (С1-С6)гидроксиалкила, (С2-С6)алкоксиалкила, (C1-С6)галоидалкила, (С3-С6)-циклоалкила, (С2-С6)алкенила, (С3-С6)циклоалкенила, (С2-С6)алкинила, фенила, гетероарила, N-окиси гетероарила, фтора, хлора, брома, йода, гидроксила, OR9, CONH2, CONHR9, CONR9R9, OC(O)R9, OC(O)OR9, OC(O)NHR9, OC(O)NR9R9, OSO2R9, COOH, COOR9, CF3, CHF2, CH2F, CN, NO2, NH2, NHR9, NR9R9, NHC(O)R9, NR9C(O)R9, NHC(O)NHR9, NHC(O)NH2, NR9C(O)NHR9, NR9C(O)NR9R9, NHC(O)OR9, NR9C(O)OR9, NHSO2R9, N(SO2R9)2, NR9SO2R9, SR9, S(O)R9, SO2R9, Si(СН3)3 и В(ОС(СН3)2)2;
R11 представляет два соседних заместителя, которые образуют аннелированное 4-7-членное неароматическое кольцо, необязательно содержащее до двух гетероатомов, выбранных независимо из азота, кислорода и серы; и
Y означает прямую связь, -С(O)-, -С(O)СН2-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(S)-, -CH2-, -С(-СН2-СН2-)-, -CH(R4)- или -C(R5)2-,
в свободной форме или в виде соли.
2. Соединение по п.1, где R1 означает фенил или гетероарил, каждый необязательно замещенный R10, или фенил, необязательно замещенный R11, где R10 представляет от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из (C1-С6)алкила, (С1-С6)-гидроксиалкила, (С2-С6)алкоксиалкила, (С1-С6)галоидалкила, (С3-С6)пиклоалкила, (С2-С6)алкенила, (С3-С6)циклоалкенила, (С2-С6)алкинила, фенила, гетероарила, N-окиси гетероарила, фтора, хлора, брома, иода, гидроксила, OR9, CONH2, CONHR9, CONR9R9, OC(O)R9, OC(O)OR9, OC(O)NHR9, OC(O)NR9R9, OSO2R9, COOH, COOR9, CF3, CHF2, CH2F, CN, NO2, NH2, NHR9, NR9R9, NHC(O)R9, NR9C(O)R9, NHC(O)NHR9, NHC(O)NH2, NR9C(O)NHR9, NR9C(O)NR9R9, NHC(O)OR9, NR9C(O)OR9, NHSO2R9, N(SO2R9)2, NR9SO2R9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и Si(СН3)3, и R11 является аннелированным 5- или 6-членным неароматическим кольцом, необязательно содержащим 1 или 2 атома кислорода и связанным с 2 смежными атомами углерода.
3. Соединение по п.1, где каждый из R4, R5, R6 или R7 независимо означает водород, (С1-С6)алкил или бензил.
4. Соединение по п.1, где R8 означает водород, (С1-С6)алкил или (С2-С6)алкенил.
5. Соединение по п.1, где Х означает прямую связь или -CH2- и/или Y означает -С(O)-.
6. Способ получения соединения формулы I по п.1, который включает
а) для получения соединения формулы I, где Х означает прямую связь, -СН2-, -СН2-СН2- или -CHR9- и Y означает -СО-, -С(O)СН2-, -S(O)- или -S(O2)-, амидирование соединения формулы II
где R1 и R3-R8 являются такими, как указано выше, и X’ означает прямую связь, -СН2-, -СН2-СН2- или -CHR9-,
с использованием соединения формулы III
где R2 является таким, как определено выше, Y' означает -СО-, -С(O)СН2-, -S(O)- или -S(O2)- и А' является уходящей группой, например, хлором, бромом или гидроксидом;
б) для получения соединения формулы I, где Х является прямой связью и Y означает -СН2-, соединение формулы II, указанное выше, где X' означает прямую связь, проведение восстановительного аминирования; или
в) для получения соединения формулы I, где Х означает -СН2-, -СН2-СН2- или -CHR9- и Y означает -СО-, -С(O)СН2-, -S(O)- или -S(O2)-, взаимодействие соединения формулы IV
где R2-R8 и Y' являются такими, как определено выше, с соединением формулы V
где R1 является таким, как определено выше, и X" означает СН2- или -CHR9-; и, если требуется, превращение полученного в результате соединения формулы I в свободной форме в желаемую форму в виде соли или наоборот.
7. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль для использования в качестве фармацевтического препарата.
8. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с фармацевтически приемлемым для этого разбавителем или носителем.
9. Фармацевтическая комбинация, включающая
а) первое средство, которое является соединением формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой солью, и
б) как минимум, одно сопутствующее средство.
10. Способ предупреждения или лечения нарушений или заболеваний, опосредствованных взаимодействиями между хемокиновыми рецепторами и их лигандами, у субъекта при необходимости такого лечения, этот способ включает введение упомянутому субъекту эффективного количества соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB0108876.4A GB0108876D0 (en) | 2001-04-09 | 2001-04-09 | Organic Compounds |
GB0108876.4 | 2001-04-09 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2003130642A true RU2003130642A (ru) | 2005-04-10 |
RU2296751C2 RU2296751C2 (ru) | 2007-04-10 |
Family
ID=9912541
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2003130642/04A RU2296751C2 (ru) | 2001-04-09 | 2002-04-08 | Производные бипиперидина и фармацевтическая композиция на их основе |
Country Status (27)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20040142920A1 (ru) |
EP (1) | EP1379504B1 (ru) |
JP (1) | JP4366079B2 (ru) |
KR (1) | KR100616039B1 (ru) |
CN (1) | CN100469767C (ru) |
AR (1) | AR035815A1 (ru) |
AT (1) | ATE446950T1 (ru) |
AU (1) | AU2002302511B2 (ru) |
BR (1) | BR0208741A (ru) |
CA (1) | CA2439241C (ru) |
CZ (1) | CZ20032723A3 (ru) |
DE (1) | DE60234167D1 (ru) |
EC (1) | ECSP034765A (ru) |
ES (1) | ES2335393T3 (ru) |
GB (1) | GB0108876D0 (ru) |
HU (1) | HUP0303724A3 (ru) |
IL (1) | IL157428A0 (ru) |
MX (1) | MXPA03009220A (ru) |
NO (1) | NO20034324L (ru) |
NZ (1) | NZ528712A (ru) |
PE (1) | PE20021004A1 (ru) |
PL (1) | PL363011A1 (ru) |
PT (1) | PT1379504E (ru) |
RU (1) | RU2296751C2 (ru) |
SK (1) | SK12422003A3 (ru) |
WO (1) | WO2002081449A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200306432B (ru) |
Families Citing this family (31)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2004100839A (ru) | 2001-07-02 | 2005-06-20 | Астразенека Аб (Se) | Производные пиперидина полезные в качестве модуляторов активности рецепторов хемокинов |
GB0120461D0 (en) | 2001-08-22 | 2001-10-17 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
AR036366A1 (es) * | 2001-08-29 | 2004-09-01 | Schering Corp | Derivados de piperidina utiles como antagonistas de ccr5, composiciones farmaceuticas, el uso de dichos derivados para la fabricación de un medicamento y un kit |
GB0122503D0 (en) | 2001-09-18 | 2001-11-07 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
SE0200843D0 (sv) | 2002-03-19 | 2002-03-19 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
SE0200844D0 (sv) | 2002-03-19 | 2002-03-19 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
SE0202838D0 (sv) * | 2002-09-24 | 2002-09-24 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
DE60307308T2 (de) * | 2002-10-04 | 2006-12-28 | Ucb S.A. | 4-aminopiperidin-derivate, verfahren zur herstellung und ihre verwendung als arzneimittel |
GB0223223D0 (en) * | 2002-10-07 | 2002-11-13 | Novartis Ag | Organic compounds |
AU2003300911A1 (en) | 2002-12-13 | 2004-07-09 | Smithkline Beecham Corporation | Heterocyclic compounds as ccr5 antagonists |
SE0300957D0 (sv) | 2003-04-01 | 2003-04-01 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
WO2004092136A1 (ja) * | 2003-04-18 | 2004-10-28 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | 含窒素複素環化合物およびその用途 |
FR2854158B1 (fr) * | 2003-04-25 | 2006-11-17 | Sanofi Synthelabo | Derives de 2-acylamino-4-phenylethiazole, leur preparation et leur application en therapeutique |
EP1633737A1 (en) * | 2003-06-13 | 2006-03-15 | Schering Aktiengesellschaft | Quinolyl amide derivatives as ccr-5 antagonists |
EP1687295B1 (en) * | 2003-11-03 | 2011-08-17 | Schering Corporation | Bipiperidinyl derivatives useful as inhibitors of chemokine receptors |
US7498346B2 (en) * | 2003-12-11 | 2009-03-03 | Genzyme Corporation | Chemokine receptor binding compounds |
US7288563B2 (en) | 2004-02-19 | 2007-10-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted bicycloalkylamine derivatives as modulators of chemokine receptor activity |
US7381738B2 (en) | 2004-02-19 | 2008-06-03 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted bicycloalkylamine derivatives as modulators of chemokine receptor activity |
US7230022B2 (en) | 2004-02-19 | 2007-06-12 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted fused bicyclic amines as modulators of chemokine receptor activity |
US7479496B2 (en) | 2004-02-19 | 2009-01-20 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted spiro azabicyclics as modulators of chemokine receptor activity |
WO2006077499A1 (en) * | 2005-01-20 | 2006-07-27 | Pfizer Limited | Chemical compounds |
JP2009501793A (ja) | 2005-07-21 | 2009-01-22 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | 新規ピペリジン誘導体 |
US20080108586A1 (en) * | 2006-09-06 | 2008-05-08 | Incyte Corporation | Combination therapy for human immunodeficiency virus infection |
JP2010512340A (ja) * | 2006-12-06 | 2010-04-22 | ジェンザイム・コーポレーション | ケモカイン受容体結合性化合物 |
TW201100398A (en) | 2009-03-31 | 2011-01-01 | Arqule Inc | Substituted indolo-pyridinone compounds |
US10952415B2 (en) | 2011-03-09 | 2021-03-23 | Richard G. Pestell | Prostate cancer cell lines, gene signatures and uses thereof |
WO2013173312A1 (en) | 2012-05-14 | 2013-11-21 | Pestell Richard G | Using modulators of ccr5 for treating cancer |
JOP20200052A1 (ar) | 2013-12-19 | 2017-06-16 | Bayer Pharma AG | بيبريدينيل تتراهيدرو كوينولينات مستبدلة واستخدامها كمعضدات مستقبل أدريني ألفا- 2c |
US9624198B2 (en) | 2013-12-19 | 2017-04-18 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substituted piperidinyltetrahydroquinolines |
CA2934134A1 (en) | 2013-12-19 | 2015-06-25 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substituted bipiperidinyl derivatives as adrenoreceptor alpha 2c antagonists |
EP3083594A1 (de) | 2013-12-19 | 2016-10-26 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substituierte bipiperidinyl-derivate als adrenorezeptor alpha 2c antagonisten |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW531537B (en) * | 1995-12-27 | 2003-05-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4-substituted piperidine derivatives |
US5952349A (en) * | 1996-07-10 | 1999-09-14 | Schering Corporation | Muscarinic antagonists for treating memory loss |
TR199900537T2 (xx) * | 1996-09-10 | 1999-07-21 | Dr. Karl Thomae Gmbh | D�n��t�r�lm�� amino asitler, bunlar� i�eren farmas�tik preparatlar. |
DE19637043A1 (de) * | 1996-09-12 | 1998-03-19 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue Aminoalkoholderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Reagenzien |
DE19643331A1 (de) * | 1996-10-21 | 1998-04-23 | Thomae Gmbh Dr K | 1-(4-Piperidinyl)-piperidinylene, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
TR200402496T2 (tr) * | 1999-05-04 | 2005-01-24 | Schering Corporation | CCR5 antagonistleri olarak yararlı piperidin türevleri. |
US6391865B1 (en) * | 1999-05-04 | 2002-05-21 | Schering Corporation | Piperazine derivatives useful as CCR5 antagonists |
CO5180558A1 (es) * | 1999-06-11 | 2002-07-30 | Merck & Co Inc | Derivados de n-[3-((piperidin-1-il)metil)-4-(fenil o hetero- ciclil)ciclopent-1-il]]amina utiles como moduladores de actividad del receptor de la quimioquina |
CA2413418A1 (en) * | 2000-06-21 | 2001-12-27 | Joseph B. Santella | Piperidine amides as modulators of chemokine receptor activity |
MXPA03002263A (es) * | 2000-09-14 | 2003-06-24 | Schering Corp | Antagonistas de receptor de neuropeptido y y5 de urea sustituidos. |
AR036366A1 (es) * | 2001-08-29 | 2004-09-01 | Schering Corp | Derivados de piperidina utiles como antagonistas de ccr5, composiciones farmaceuticas, el uso de dichos derivados para la fabricación de un medicamento y un kit |
GB0223223D0 (en) * | 2002-10-07 | 2002-11-13 | Novartis Ag | Organic compounds |
-
2001
- 2001-04-09 GB GBGB0108876.4A patent/GB0108876D0/en not_active Ceased
-
2002
- 2002-04-05 AR ARP020101270A patent/AR035815A1/es not_active Application Discontinuation
- 2002-04-08 DE DE60234167T patent/DE60234167D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-04-08 AU AU2002302511A patent/AU2002302511B2/en not_active Ceased
- 2002-04-08 RU RU2003130642/04A patent/RU2296751C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-04-08 CA CA2439241A patent/CA2439241C/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-04-08 ES ES02730122T patent/ES2335393T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-04-08 BR BR0208741-3A patent/BR0208741A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-04-08 CN CNB028079507A patent/CN100469767C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-04-08 PE PE2002000282A patent/PE20021004A1/es not_active Application Discontinuation
- 2002-04-08 IL IL15742802A patent/IL157428A0/xx unknown
- 2002-04-08 WO PCT/EP2002/003871 patent/WO2002081449A1/en not_active Application Discontinuation
- 2002-04-08 KR KR1020037013161A patent/KR100616039B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2002-04-08 MX MXPA03009220A patent/MXPA03009220A/es active IP Right Grant
- 2002-04-08 US US10/472,653 patent/US20040142920A1/en not_active Abandoned
- 2002-04-08 HU HU0303724A patent/HUP0303724A3/hu unknown
- 2002-04-08 NZ NZ528712A patent/NZ528712A/en unknown
- 2002-04-08 PT PT02730122T patent/PT1379504E/pt unknown
- 2002-04-08 PL PL02363011A patent/PL363011A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-04-08 SK SK1242-2003A patent/SK12422003A3/sk not_active Application Discontinuation
- 2002-04-08 JP JP2002579437A patent/JP4366079B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2002-04-08 CZ CZ20032723A patent/CZ20032723A3/cs unknown
- 2002-04-08 AT AT02730122T patent/ATE446950T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-04-08 EP EP02730122A patent/EP1379504B1/en not_active Expired - Lifetime
-
2003
- 2003-08-19 ZA ZA200306432A patent/ZA200306432B/en unknown
- 2003-09-11 EC EC2003004765A patent/ECSP034765A/es unknown
- 2003-09-26 NO NO20034324A patent/NO20034324L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2003130642A (ru) | Бипиперидинильные производные и их применение в качестве ингибиторов хемокиновых рецепторов | |
JP2004525174A5 (ru) | ||
RU2375363C2 (ru) | Пирролотриазиновые производные анилина, полезные в качестве ингибиторов киназы | |
RU2309951C2 (ru) | Производные никотинамида, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение | |
RU2403258C2 (ru) | Тиазолилдигидроиндазолы | |
RU2009105826A (ru) | 2,4-ди(ариламино)питимидин-5-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов jak-киназ | |
RU2005116254A (ru) | Производные пиридопирролизина и пиридоиндолизина | |
RU2350605C2 (ru) | Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
GB0128499D0 (en) | Therapeutic agents | |
CY1105035T1 (el) | Συγχωνευμενα με αρυλιο ή ετεροαρυλιο παραγωγα της ιμιδαζολης ως αντιφλεγμονωδεις και αναλγητικοι παραγοντες | |
CA2508226A1 (en) | Novel heterocyclic fluoroglycoside derivatives, pharmaceutical products containing said compounds and the use thereof | |
CO5690588A2 (es) | Derivados de 4-tetrazolilo-4 fenilpiperidina para el trata- miento del dolor | |
ATE419245T1 (de) | Cinnoline verbindungen | |
RU2007134396A (ru) | Химические соединения | |
RU2008119692A (ru) | Новые 1-азабициклоалкилпроизводные для лечения психических растройств | |
ATE530187T1 (de) | Pharmazeutische zubereitungen mit nk1-rezeptor- antagonisten und natriumkanalblockern | |
ATE530182T1 (de) | Pharmazeutische zubereitungen enthaltend nk1- rezeptoren antagonisten und natriumkanal blockierende verbindungen | |
RU2017101829A (ru) | Пиразоловые соединения в качестве модуляторов fshr и пути их применения | |
AR040644A1 (es) | Un moduladores del receptor de progesterona benzoxazina-2-tiona, una composicion farmaceutica, uso del compuesto para preparar un dedicamento para tratar una enfermedad neoplasica-hormona-dependiente y el uso de un compuesto benzoxazina-2-tiona, benzoxazina-2-ilideno cianamida o benzoxazina-2-iliden | |
AR040333A1 (es) | Uso de derivados de ciclotiocarbamatos en el tratamiento de condiciones relacionadas con hormonas | |
RU2007147597A (ru) | Производные эрголина и их применение в качестве лигандов хемокинного рецептора | |
JP2004517843A5 (ru) | ||
RU2003104794A (ru) | Производные 4-фенилпиридина в качестве антагонистов рецептора нейрокинина 1 | |
RU2008129363A (ru) | Новые ациклические, замещенные производные фуропиримидина и их применение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний | |
JP2021501756A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110409 |