ME02409B - Novi heterociklični derivati i njihova upotreba u tretmanu neuroloških poremećaja - Google Patents

Novi heterociklični derivati i njihova upotreba u tretmanu neuroloških poremećaja

Info

Publication number
ME02409B
ME02409B MEP-2016-103A MEP2016103A ME02409B ME 02409 B ME02409 B ME 02409B ME P2016103 A MEP2016103 A ME P2016103A ME 02409 B ME02409 B ME 02409B
Authority
ME
Montenegro
Prior art keywords
amino
pyridin
amide
oxazin
dihydro
Prior art date
Application number
MEP-2016-103A
Other languages
German (de)
English (en)
French (fr)
Inventor
Sangamesh Badiger
Murali Chebrolu
Konstanze Hurth
Sébastien Jacquier
Rainer Martin Lueoend
Rainer Machauer
Heinrich Rueeger
Marina Tintelnot-Blomley
Siem Jacob Veenstra
Markus Voegtle
Original Assignee
Novartis Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=46491227&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=ME02409(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Novartis Ag filed Critical Novartis Ag
Publication of ME02409B publication Critical patent/ME02409B/me

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
    • C07B59/002—Heterocyclic compounds

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (21)

1.Jedinjenje formule (I), ili njena farmaceutski prihvatljiva so,u kojojX1 predstavlja CR1 ili N;X3 je CR3 ili N;X4 je CR4 ili N;X5 je CR5;u kojoj jedna i ne više od jedne X1, X3 i X4 predstavlja N;gde je R1 vodonik;gde R2 predstavlja aril, heteroaril ili non-aromatičnu heterociklil grupu G1, čija grupa G1 je po slobodnom izboru supstituisana sa 1, 2, 3 or 4 supstituenta nezavisno odabranih uz grupe koju čine, cijano, amino, amino-(C1-8)alkil, N-(C1-4)alkil-amino-(C1-8)alkil, N,N-di(C1-4)alkil-amino-(C1-8)alkil, aminokarbonil, tiokarbamoil, halogen, (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, hidroksi, okso, (C1-8)alkoksi, halogen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C3-8)cikloalkil-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil, (C2-8)alkinil, (C2-8)alkenoksi, (C2-8)alkinoksi i (C3-8)cikloalkil, aril, heteroaril ili ne-aromatična heterociklil grupa G2, čija grupa G2 ije po slobodnom izboru supstituisana sa 1, 2, 3, ili 4 supstituenta koji su po slobodnom izboru odabrani iz grupe, koju čine cijano, aminokarbonil, halogen, (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, hidroksi, (C1-8)alkoksi, halogen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil i (C2-8)alkinil;gde R3 predstavlja vodonik;R4 predstavlja vodonik, cijano, halogen, (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi, halogen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil, ili (C2-8)alkinil;gde R5 predstavlja vodonik, cijano, halogen, (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi, halogen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil, ili (C2-8)alkinil;iligde R4 i R5, uzeti zajedno, predstavljaju -C(H)=C(H)-C(H)=C(H)- ili (C1-8)alkilensku grupu, u kojoj su (C1-8)alkilenska grupa 1 ili 2 -CH2-članovi u prstenu po slobonom izboru zamenjeni sa članovima u hetero prstenu i po slobodnom izboru odabrani iz grupe, koju čine -N(H)-, -N[(C1-8)alkil]-, -O-, -S-, -S(=O)- ili -S(=O)2-;gde je R6 (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, hidroksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, merkapto-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, amino-(C1-8)alkil, N-(C1-4)alkil-amino-(C1-8)alkil, N,N-di(C1-4)alkil-amino-(C1-8)alkil, (C2-8)alkenil, ili (C2-8)alkinil;iliR5 i R6, uzeti zajedno, predstavljaju (C1-4)alkilensku grupu, u kojoj (C1-4)alkilenska grupa 1 -CH2- član prstena po slobodnom izboru zamenjen sa članom hetero prstena koji je po slobodnom izboru odabran iz grupe, sastoji od -N(H)-, -N[(C1-4)alkil]-, -O-, -S-, -S(=O)- ili -S(=O)2-;E1 predstavlja -C(R7)(R8)- u kojoj svaki R7 i R8 predstavlja vodonik;E2 predstavlja -C(R11)(R12)-;ilije svaka R11 i R12 nezavisno odabrana iz grupe, koju čine vodonik, cijano, halogen, (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil i (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil;iliR11 i R12, zajedno predstavljaju okso ili –CR15R16-CR17R18-gde su R15, R16, R17 i R18 nezavisno odabrani iz grupe koju čine vodonik i fluoro.
2.Jedinjenje prema patentnom zahtevu 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što X1 predstavlja N; gde X3 predstavlja CR3; X4 predstavlja CR4; i gde X5 predstavlja CR5.
3.Jedinjenje prema patentnom zahtevu 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, formule (Ic) u kojoj X1 predstavlja CH ili N; X3 predstavlja CH ili N; X4 predstavljaCR4 ili N; u kojoj jedna i ne više od jedne X1, X3 i X4 predstavlja N; gde R2 predstavlja 5-očlanu ili 6-točlanu heteroaril grupu u kojoj struktura sa 1,2,3 ili 4 člana prstena koji predstavljaju hetero članove prstenova koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine član prstena u obliku atoma azota, član prstena u obliku atoma kiseonika i član prstena u obliku atoma sumpora, čije grupe su po slobodnom izboru supstituisane sa 1, 2, 3 ili 4 supstituenta koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine cijano, amino, aminokarbonil, tiokarbamoil, halogen, (C1-4)alkil, halogen-(C1-4)alkil, hidroksi, okso, (C1-4)alkoksi, halogen-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkiltio, halogen-(C1-4)alkiltio, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkil, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkiltio, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkil, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkiltio, (C2-4)alkenil, (C2-4)alkinil, (C2-4)alkenoksi, i (C2-4)alkinoksi; gde su R4 i R5 svaki za sebe nezavisno odabrani iz grupe koju čine vodonik, cijano, halogen, (C1-4)alkil, halogen-(C1-4)alkil, (C1-4)alkoksi ili halogen-(C1-4)alkoksi; gde R6 može da predstavlja (C1-3)alkil ili fluoro-(C1-4)alkil; i gde je svaka od R11 i R12 nezavisno odabrana iz grupe koju čine vodonik, (C1-8)alkil i halogen-(C1-8)alkil.
4.Jedinjenje prema patentnom zahtevu 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, formule (Ic) u kojoj X1 predstavlja CH ili N; X3 predstavlja CH ili N; X4 predstavljaCR4 ili N; u kojoj jedan i ne više od jedne X1, X3 i X4 predstavlja N; gde R2 predstavlja piridil ili pirazinil grupu koja po slobodnom izboru može biti supstituisana sa 1,2 ili 3 supstituenta koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine cijano, amino, aminokarbonil, tiokarbamoil, halogen, (C1-4)alkil, halogen-(C1-4)alkil, hidroksi, okso, (C1-4)alkoksi, halogen-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkiltio, halogen-(C1-4)alkiltio, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkil, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkoksi-(C1-4)alkiltio, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkil, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkoksi, (C1-4)alkiltio-(C1-4)alkiltio, (C2-4)alkenil, (C2-4)alkinil, (C2-4)alkenoksi, i (C2-4)alkinoksi; gde su R4 i R5 svaki za sebe nezavisno odabrani iz grupe koju čine vodonik, ili halogen; gde R6 može da predstavlja (C1-3)alkil ili fluoro-(C1-4)alkil; i gde je svaka od R11 i R12 nezavisno odabrana iz grupe koju čine vodonik, (C1-8)alkil i fluoro-(C1-8)alkil.
5.Jedinjenje prema bilo kojem od patentnih zahteva od 1 do 4, ili njena farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što je svaka od R11 i R12 nezavisno odabrana iz grupe, koju čine vodonik, metil, fluorometil, difluorometil i trifluorometil.
6.Jedinjenje prema bilo kojem od patentnih zahteva od 1 do 5, ili njena farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što je R6 odabran iz grupe koju čine metil, fluorometil, difluorometil ili trifluorometil.
7.Jedinjenje prema patentnom zahtevu 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, formule (Id) u kojoj X1 predstavlja CH ili N; X3 predstavlja CH ili N; X4 predstavlja CR4 ili N; u kojoj jedna i ne više od jedne X1, X3 i X4 predstavlja N; gde R2 predstavlja piridil ili pirazinil grupu koja po slobodnom izboru može biti supstituisana sa 2 ili 3 supstituenta i gde se jedan od supstituenata nalazi u para položaju i gde je jedan od supstituenata nalazi u orto položaju piridil ili pirazinil grupe u odnosu na amidni linker (veznik) i gde su supstituenti nezavisno odabrani iz grupe koju čine cijano, amino, halogen, (C1-4)alkil, halogen-(C1-4)alkil, hidroksi, okso, (C1-4)alkoksi i halogen-(C1-4)alkoksi; gde su R4 i R5 svaki za sebe nezavisno predstavljaju vodonik, ili halogen; gde R6 može da predstavlja metil, fluorometil, difluorometil ili trifluorometil i gde je svaka od R11 i R12 nezavisno odabrana iz grupe koju čine vodonik, metil, fluorometil, difluorometil i trifluorometil.
8.Jedinjenje prema bilo kojem od patentnih zahteva od 1 do 7, ili njeogva farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što je R2 predstavlja piridin-2-il ili pirazin-2-il grupu supstituisanu sa 2 supstituenta i gde se jedan od supstituenata nalazi u para položaju i jedan od supstituenata se nalazi u orto položaju piridin-2-il ili pirazin-2-il grupe u odnosu na amidnu vezu i gde su supstituenti nezavisno odabrani iz grupe, koju čine cijano, amino, fluoro, bromo, hloro, hidroksil, okso, metil, fluorometil, difluorometil, trifluorometil, metoksi, fluorometoksi, difluorometoksi i triflurometoksi.
9.Jedinjenje prema bilo kojem od patentnih zahteva od 3 do 8, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što X1 predstavlja N; X3 predstavlja CH; i gde X4 predstavlja CR4.
10.Jedinjenje prema bilo kojem od patentnih zahteva od 1 do 9, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što R4 predstavlja vodonik.
11.Jedinjenje prema patentnom zahtevu 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, formule (Ie) u kojoj R2 predstavlja piridin-2-il ili pirazin-2-il grupu supstituisanu sa 2 supstituenta i gde se jedan od supstituenata nalazi u para položaju i jedan od supstituenata se nalazi u orto položaju piridin-2-il ili pirazin-2-il grupe u odnosu na amidnu vezu i gde su supstituenti nezavisno odabrani iz grupe, koju čine cijano, amino, fluoro, bromo, hloro, hidroksil, okso, metil, fluorometil, difluorometil, trifluorometil, metoksi, fluorometoksi, difluorometoksi i triflurometoksi; gde R5 predstavlja vodonik ili fluoro; gde R6 predstavlja metil, fluorometil ili difluorometil; i gde je svaka R11 i R12 nezavisno odabrana iz grupe, koju čine vodonik, metil, fluorometil, difluorometil i trifluorometil.
12.Jedinjenje prema bilo kojem od patentnih zahteva od 1 do 11, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što R5 predstavlja fluoro.
13.Jedinjenje prema patentnom zahtevu 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što je odabrano iz grupe koju čine: [6-(5-amino-3-metil-3,6-dihidro-2H-[1,4]-oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-Bromo-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-hloro-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-Bromo-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 4,6-Dideutero-5-hloro-3-trideuterometil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-Tiokarbamoil-piridin-2-karboksilne kiselne; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluoro-metil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-l]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [4-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 4,6-Dideutero-5-hloro-3-trideuterometil-piridin-2-karboksilne kiseline; [4-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-hloro-piridin-2-karboksilne kiseline; [4-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [5-(5-amino-3-fluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-6-hloro-piridin-3-il]-amid 5-Bromo-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 3-Amino-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 3-hloro-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-hloro-4,6-dideuterio-3-trideuteriometil-piridin-2- karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-Bromo-3-hloro-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 3-Amino-5-(2,2,2-trifluoro-etoksi)-pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 3-hloro-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 5-Metoksi-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-Amino-5-(2,2,2-trifluoro-etoksi)-pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-Amino-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 5-Difluorometoksi-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-hloro-5-difluorometoksi-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3,5-Dihloro-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 5-Fluorometoksi-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 5-Metil-pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-hloro-5-trifluorometil-piridin-2-karboksilne kiseline; [4-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 3-hloro-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [4-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 3-hloro-5-difluorometoksi-piridin-2-karboksilne kiseline; [4-(5-amino-6,6-bis-fluorometil-3-metil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3-difluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3-difluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 3-hloro-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3,5-Dimetil-pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-Amino-5-(3-fluoro-propoksi)-pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-((5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-Amino-5-(2-metoksi-etil)-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-Amino-5-trifluorometil-pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 3-Amino-5-(2,2-difluoro-etil)-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 4-hloro-1-difluorometil-1H-pirazol-3-karboksilne kiseline; [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 6-hloro-1-(2,2-difluoro-etil)-1H-pirolo[3,2-b]piridin-5-karboksilne kiseline; i [6-(5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 6-hloro-1-(2-metoksi-etil)-1H-pirolo[3,2-b]piridin-5-karboksilne kiseline.
14.Jedinjenje prema patentnom zahtevu 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što je odabrano iz grupe koju čine: [6-((R)-5-amino-3-metil-3,6-dihidro-2H-[1,4]-oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-Bromo-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3S,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3S,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [4-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [4-((3S,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 3-Amino-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3-6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 3-hloro-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]amid 5-hloro-4,6-dideuterio-3-trideuteriometil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 5-Bromo-3-hloro-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R),5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H[1,4]oksazin-3-il)-piridin-2-il]-amid 3-Amino-5-(2,2,2-trifluoro-etoksi)-pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R, 6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifuorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 3-hloro-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 5-Metoksi-3-metil-piridin 2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-Amino-5-(2,2,2-trifluoro-etoksi)-pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3-6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-Amino-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3S,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-hloro-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 5-Difluorometoksi-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-hloro-5-difluorometoksi-piridin-2-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3,5-Dihloro-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 5-Fluorometoksi-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimnetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 5-Metil-pirazin-2-karboksilne kiseline; [4-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro 2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 3-hloro-5-ciano-piridin-2-karboksilne kiseline; [4-((3S,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 3-hloro-5-difluorometoksi-piridin-2-karboksilne kiseline; [4-((R)-5-amino-6,6-bis-fluorometil-3-metil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridine-2-karboksilne kiseline; [5-((R)-5-amino-3-difluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6H((S)-5-amino-3-difluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4] oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 5-Cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((R)-5-amino-3-difluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-hloro-5-cijano-piridin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3,5-Dimetil-pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-Amino-5-(3-fluoro-propoksi)-pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-Amino-5-(2-metoksi-etil)-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-2-karboksilne kiseline: [6-((3R,6R)-5-amino-3;6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 3-Amino-5-(2,2-difluoro-etil)-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-2-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 4-hloro-1-difluorometil-1H-pirazol-3-karboksilne kiseline; [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 6-hloro-1-(2,2-difluoro-etil)-1H-pirolo[3,2-b]piridin-5-karboksilne kiseline; i [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 6-hloro-1-(2-metoksi-etil)-1H-pirolo[3,2-b]piridin-5-karboksilne kiseline.
15.Jedinjenje prema patentnom zahtevu 1: koje je [6-((3R,6R)-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amid 5-cijano-3-metil-piridin-2-karboksilne kiseline, ili njena farmaceutski prihvatljiva so, sledeće formule
16.Jedinjenje prema patentnom zahtevu 1, koje je [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-hloro-5-trifluorometil-piridin-2-karboksilne kiseline, ili njena farmaceutski prihvatljiva so, sa sledećom formulom
17.Jedinjenje prema patentnom 1, koji je [6-((3R,6R)-5-amino-3,6-dimetil-6-trifluorometil-3,6-dihidro-2H-[1,4]oksazin-3-il)-5-fluoro-piridin-2-il]amid 3-amino-5-trifluorometil-pirazin-2-karboksilne kiseline, ili njena farmaceutski prihvatljiva so, sa sledećom formulom
18.Jedinjenje prema bilo kojem od patentnih zahteva od 1 do 17, ili njena farmaceutski prihvatljiva so za upotrebu kao leka.
19.Jedinjenje prema bilo kojem od patentnih zahteva od 1 do 17, ili njena farmaceutski prihvatljiva so za upotrebu u lečenju Alchajmerove bolesti ili blagog kognitivnog oštećenja.
20.Farmaceutska kompozicija koja obuhvata jedinjenje prema bilo kojem od patentnih zahtevu od 1 do 17, ili njena farmaceutski prihvatljiva so, kao aktivni farmaceutski sastojak u saradnji sa barem jednim farmaceutski prihvatljivim nosačem ili diluentom.
21.Farmaceutska kombinacija koja obuhvata terapijski efikasnu količinu jedinjenja prema bilo kojem od patentih zahteva od 1 do 17, ili njena farmaceutski prihvatljiva so, i druga lekovita supstanca, za simultanu ili sekvencijalnu primenu.
MEP-2016-103A 2011-01-13 2012-01-11 Novi heterociklični derivati i njihova upotreba u tretmanu neuroloških poremećaja ME02409B (me)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN77DE2011 2011-01-13
US201161534591P 2011-09-14 2011-09-14
PCT/EP2012/050395 WO2012095469A1 (en) 2011-01-13 2012-01-11 Novel heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
EP12700390.3A EP2663561B1 (en) 2011-01-13 2012-01-11 Novel heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ME02409B true ME02409B (me) 2016-09-20

Family

ID=46491227

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MEP-2016-103A ME02409B (me) 2011-01-13 2012-01-11 Novi heterociklični derivati i njihova upotreba u tretmanu neuroloških poremećaja

Country Status (40)

Country Link
US (6) US8637508B2 (me)
EP (1) EP2663561B1 (me)
JP (1) JP5715710B2 (me)
KR (1) KR101569260B1 (me)
CN (2) CN103403001B (me)
AP (1) AP3807A (me)
AR (1) AR084849A1 (me)
AU (1) AU2012206561B2 (me)
CA (1) CA2824220C (me)
CL (2) CL2013001964A1 (me)
CO (1) CO6751293A2 (me)
CR (1) CR20130339A (me)
CU (1) CU20130101A7 (me)
CY (1) CY1117580T1 (me)
DK (1) DK2663561T3 (me)
EA (1) EA024059B1 (me)
ES (1) ES2576182T3 (me)
GT (1) GT201300179A (me)
HR (1) HRP20160647T1 (me)
HU (1) HUE029226T2 (me)
IL (1) IL227294A (me)
JO (1) JO3146B1 (me)
MA (1) MA34898B1 (me)
ME (1) ME02409B (me)
MX (1) MX336966B (me)
MY (1) MY162413A (me)
PE (1) PE20141110A1 (me)
PH (1) PH12013501480A1 (me)
PL (1) PL2663561T3 (me)
PT (1) PT2663561E (me)
RS (1) RS54782B1 (me)
SG (1) SG191812A1 (me)
SI (1) SI2663561T1 (me)
SM (1) SMT201600144B (me)
TN (1) TN2013000285A1 (me)
TW (1) TWI531570B (me)
UA (1) UA113051C2 (me)
UY (1) UY33865A (me)
WO (1) WO2012095469A1 (me)
ZA (1) ZA201304921B (me)

Families Citing this family (73)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2537898T3 (es) 2005-10-25 2015-06-15 Shionogi & Co., Ltd. Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1
AU2008245082B8 (en) 2007-04-24 2012-09-13 Shionogi & Co., Ltd. Aminodihydrothiazine derivatives substituted with a cyclic group
WO2008133273A1 (ja) 2007-04-24 2008-11-06 Shionogi & Co., Ltd. アルツハイマー症治療用医薬組成物
PH12013500242A1 (en) 2008-06-13 2013-04-08 Shionogi & Co Sulfur-containing heterocyclic derivative having b-secretase-inhibiting activity
EP2360155A4 (en) 2008-10-22 2012-06-20 Shionogi & Co 2-AMINOPYRIDIN-4-ON AND 2-AMINOPYRIDINE DERIVATIVE WITH BACE1-HEMDERING EFFECT
UY32799A (es) 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
JP5763072B2 (ja) 2009-08-10 2015-08-12 サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー Ｗｎｔシグナル経路のインダゾール阻害剤およびその治療的使用
US8563543B2 (en) 2009-10-08 2013-10-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
EP2485920B1 (en) 2009-10-08 2016-04-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
MX2012006491A (es) 2009-12-11 2012-07-03 Shionogi & Co Derivados de oxazina.
RS56669B1 (sr) 2009-12-21 2018-03-30 Samumed Llc 1h-pirazolo[3,4-b]piridini i njihove terapeutske primene
JP5816630B2 (ja) 2010-10-29 2015-11-18 塩野義製薬株式会社 ナフチリジン誘導体
WO2012057247A1 (ja) 2010-10-29 2012-05-03 塩野義製薬株式会社 縮合アミノジヒドロピリミジン誘導体
EA024059B1 (ru) 2011-01-13 2016-08-31 Новартис Аг Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств
WO2012095521A1 (en) * 2011-01-13 2012-07-19 Novartis Ag Bace-2 inhibitors for the treatment of metabolic disorders
JPWO2012147763A1 (ja) 2011-04-26 2014-07-28 塩野義製薬株式会社 オキサジン誘導体およびそれを含有するｂａｃｅ１阻害剤
HUE041576T2 (hu) 2011-09-14 2019-05-28 Samumed Llc Indazol-3-karboxamid-származékok és alkalmazásuk Wnt/b-katenin szignalizáló útvonal inhibitorokként
EP2766358B1 (en) 2011-10-13 2016-06-22 Novartis AG Novel oxazine derivatives and their use in the treatment of disease
PH12017500997A1 (en) 2012-04-04 2018-02-19 Samumed Llc Indazole inhibitors of the wnt signal pathway and therapeutic uses thereof
WO2013161929A1 (ja) * 2012-04-26 2013-10-31 塩野義製薬株式会社 ピリジニルモルホリノン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
NZ741907A (en) 2012-05-04 2020-02-28 Samumed Llc 1h-pyrazolo[3,4-b]pyridines and therapeutic uses thereof
JP2016501827A (ja) 2012-10-24 2016-01-21 塩野義製薬株式会社 Ｂａｃｅ１阻害作用を有するジヒドロオキサジンまたはオキサゼピン誘導体
CA2897400A1 (en) 2013-01-08 2014-07-17 Samumed, Llc 3-(benzoimidazol-2-yl)-indazole inhibitors of the wnt signaling pathway and therapeutic uses thereof
CA2902212C (en) 2013-03-01 2020-10-13 Amgen Inc. Perfluorinated 5,6-dihydro-4h-1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
US11447478B2 (en) 2013-04-11 2022-09-20 Hoffmann-La Roche Inc. BACE1 inhibitors
GEP20186892B (en) 2014-02-19 2018-09-10 Lundbeck A/S H 2-amino-3, 5, 5-trifluoro-3, 4, 5, 6-tetrahydropyridines as bace1 inhibitors for treatment of alzheimer's disease
WO2016040193A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040188A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 3-(3h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040180A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 3-(1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040181A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040190A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040182A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 2-(1h-indazol-3-yl)-1h-imidazo[4,5-c]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040184A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040185A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 2-(1h-indazol-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridine and therapeutic uses thereof
JO3458B1 (ar) 2014-11-10 2020-07-05 H Lundbeck As 2- أمينو-6- (دايفلوروميثيل) – 5، 5- ديفلورو-6-فينيل-3،4، 5، 6-تيتراهيدروبيريدين كمثبطات bace1
MA40941A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 H Lundbeck As 2-amino-5,5-difluoro-6-(fluorométhyl)-6-phényl-3,4,5,6-tétrahydropyridines comme inhibiteurs de bace1
CR20170187A (es) 2014-11-10 2018-02-01 H Lundbeck As 2-Amino-3,5-difluoro-6-metil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas en calidad de inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer
US10226448B2 (en) 2015-08-03 2019-03-12 Samumed, Llc 3-(1H-pyrrolo[3,2-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-B]pyridines and therapeutic uses thereof
US10463651B2 (en) 2015-08-03 2019-11-05 Samumed, Llc 3-(1H-pyrrolo[3,2-C]pyridin-2-YL)-1H-indazoles and therapeutic uses thereof
US10285982B2 (en) 2015-08-03 2019-05-14 Samumed, Llc 3-(1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof
US10392383B2 (en) 2015-08-03 2019-08-27 Samumed, Llc 3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof
US10285983B2 (en) 2015-08-03 2019-05-14 Samumed, Llc 3-(1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-B] pyridines and therapeutic uses thereof
WO2017023993A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc. 3-(1h-indol-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof
WO2017023972A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc. 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof
WO2017024004A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc. 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof
WO2017024025A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Sunil Kumar Kc 3-(1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof
US10383861B2 (en) 2015-08-03 2019-08-20 Sammumed, LLC 3-(1H-pyrrolo[2,3-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof
US10350199B2 (en) 2015-08-03 2019-07-16 Samumed, Llc 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof
WO2017023984A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc. 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridines and therapeutic uses thereof
WO2017023988A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc. 3-(3h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof
WO2017023986A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc 3-(1h-indol-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof
WO2017024026A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc 3-(1h-indol-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridines and therapeutic uses thereof
WO2017024003A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof
US10329309B2 (en) 2015-08-03 2019-06-25 Samumed, Llc 3-(3H-imidazo[4,5-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof
TW201717948A (zh) 2015-08-10 2017-06-01 Ｈ 朗德貝克公司 包括給予２－胺基－３，５，５－三氟－３，４，５，６－四氫吡啶的聯合治療
TN2018000035A1 (en) 2015-08-12 2019-07-08 H Lundbeck As 2-amino-3-fluoro-3-(fluoromethyl)-6-methyl-6-phenyl-3,4,5,6-tetrahydropyridins as bace1 inhibitors
EP3353182A1 (en) 2015-09-24 2018-08-01 Pfizer Inc Tetrahydropyrano[3,4-d][1,3]oxazin derivatives and their use as bace inhibitors
US10899757B2 (en) 2015-11-06 2021-01-26 Samumed, Llc 2-(1H-indazol-3-yl)-3H-imidazo[4,5-C]pyridines and their anti-inflammatory uses thereof
EP3423450B1 (en) 2016-03-01 2019-11-27 H. Hoffnabb-La Roche Ag Bace 1 inhibitors
RS63813B1 (sr) 2016-06-01 2023-01-31 Biosplice Therapeutics Inc Postupak pripreme n-(5-(3-(7-(3-fluorofenil)-3h-imidazo[4,5-c]piridin-2-il)-1h-indazol-5-il)piridin-3-il)-3-metilbutanamida
SG11201900125PA (en) 2016-07-07 2019-02-27 Ironwood Pharmaceuticals Inc Novel processes for preparation of soluble guanylate cyclase stimulators
JOP20190003A1 (ar) * 2016-07-19 2019-01-10 Novartis Ag مشتق أوكسازين للاستخدام في الوقاية من مرض ألزهايمر في مرضى عُرضه للخطر
JOP20190081A1 (ar) * 2016-10-13 2019-04-11 Novartis Ag مشتق أوكسازين للاستخدام في علاج أو الوقاية من اعتلال وعائي دماغي نشواني
RU2770613C2 (ru) 2016-10-21 2022-04-19 СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи Способы применения индазол-3-карбоксамидов и их применение в качестве ингибиторов сигнального пути wnt/в-катенина
US10758523B2 (en) 2016-11-07 2020-09-01 Samumed, Llc Single-dose, ready-to-use injectable formulations
WO2018112083A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. Thiazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
AU2017376445B2 (en) 2016-12-15 2021-09-30 Amgen Inc. Bicyclic thiazine and oxazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
US10889581B2 (en) 2016-12-15 2021-01-12 Amgen Inc. Cyclopropyl fused thiazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
MX387729B (es) 2016-12-15 2025-03-18 Amgen Inc Derivados de dióxido de 1,4-tiazina y dióxido 1,2,4-tiadiazina como inhibidores de beta-secretasa y métodos de uso.
JP7177773B2 (ja) 2016-12-15 2022-11-24 アムジエン・インコーポレーテツド β－セクレターゼ阻害剤としてのオキサジン誘導体および使用方法
JOP20190180A1 (ar) 2017-01-20 2019-07-20 Novartis Ag مشتق أوكسازين حر القاعدة في صورة بلورية
WO2019142111A1 (en) 2018-01-18 2019-07-25 Novartis Ag Salt forms of an oxazine derivative bace inhibitor
CN108997202A (zh) * 2018-07-10 2018-12-14 湖南华腾制药有限公司 一种（5-三氟甲基-吡啶-2-基）-乙酸盐的制备方法

Family Cites Families (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL6911868A (me) 1968-08-31 1970-03-03
IL112778A0 (en) 1994-03-04 1995-05-26 Merck & Co Inc Substituted heterocycles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE19725802A1 (de) 1996-07-10 1998-01-15 Lonza Ag Verfahren zur Herstellung von (S)- oder (R)-3,3,3-trifluor-2-hydroxy-2-methylpropionsäure
GB9900416D0 (en) * 1999-01-08 1999-02-24 Alizyme Therapeutics Ltd Inhibitors
TW200303742A (en) 2001-11-21 2003-09-16 Novartis Ag Organic compounds
CA2514733A1 (en) 2003-02-28 2004-09-16 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical co-crystal compositions of drugs such as carbamazepine, celecoxib, olanzapine, itraconazole, topiramate, modafinil, 5-fluorouracil, hydrochlorothiazide, acetaminophen, aspirin, flurbiprofen, phenytoin and ibuprofen
TW200505902A (en) 2003-03-20 2005-02-16 Schering Corp Cannabinoid receptor ligands
ATE442365T1 (de) 2003-05-20 2009-09-15 Novartis Pharma Gmbh N-acyl stickstoffheterocyclen als liganden von peroxisom-proliferator-aktivierten rezeptoren
AU2005215379A1 (en) 2004-02-12 2005-09-01 Merck & Co., Inc. Bipyridyl amides as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
TW200624426A (en) 2004-09-21 2006-07-16 Lilly Co Eli BACE inhibitors
US7888374B2 (en) 2005-01-28 2011-02-15 Abbott Laboratories Inhibitors of c-jun N-terminal kinases
TW200730523A (en) * 2005-07-29 2007-08-16 Wyeth Corp Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation
ES2537898T3 (es) 2005-10-25 2015-06-15 Shionogi & Co., Ltd. Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1
CA2679659C (en) 2007-03-01 2016-01-19 Novartis Ag Pim kinase inhibitors and methods of their use
AU2008245082B8 (en) 2007-04-24 2012-09-13 Shionogi & Co., Ltd. Aminodihydrothiazine derivatives substituted with a cyclic group
WO2008133273A1 (ja) 2007-04-24 2008-11-06 Shionogi & Co., Ltd. アルツハイマー症治療用医薬組成物
GB0713686D0 (en) 2007-07-13 2007-08-22 Addex Pharmaceuticals Sa New compounds 2
HRP20151030T1 (hr) 2008-01-18 2015-11-06 Eisai R&D Management Co., Ltd. Kondenzirani derivat aminodihidrotiazina
MX2010008347A (es) * 2008-02-18 2010-11-12 Hoffmann La Roche Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
US20100197688A1 (en) 2008-05-29 2010-08-05 Nantermet Philippe G Epha4 rtk inhibitors for treatment of neurological and neurodegenerative disorders and cancer
PH12013500242A1 (en) 2008-06-13 2013-04-08 Shionogi & Co Sulfur-containing heterocyclic derivative having b-secretase-inhibiting activity
TW201028381A (en) 2008-07-14 2010-08-01 Shionogi & Co Pyridine derivative having ttk inhibition activity
EP2360155A4 (en) * 2008-10-22 2012-06-20 Shionogi & Co 2-AMINOPYRIDIN-4-ON AND 2-AMINOPYRIDINE DERIVATIVE WITH BACE1-HEMDERING EFFECT
WO2010063718A1 (en) 2008-12-02 2010-06-10 ETH Zürich Screening assay for metabolic disease therapeuticals
US9237972B2 (en) 2008-12-16 2016-01-19 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Liquid surfactant compositions that adhere to surfaces and solidify and swell in the presence of water and articles using the same
US8461160B2 (en) 2009-05-08 2013-06-11 Hoffmann-La Roche, Inc. Dihydropyrimidinones
JP2012180281A (ja) * 2009-06-29 2012-09-20 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd 新規オキサジアゾール誘導体
UY32799A (es) 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
US8188079B2 (en) * 2009-08-19 2012-05-29 Hoffman-La Roche Inc. 3-amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines
EP2500344A4 (en) 2009-11-13 2013-05-01 Shionogi & Co AMINOTHIAZIN OR AMINOOXAZINE DERIVATIVES WITH AN AMINO TERMINATION
US7964594B1 (en) 2009-12-10 2011-06-21 Hoffmann-La Roche Inc. Amino oxazine derivatives
UA103272C2 (uk) 2009-12-11 2013-09-25 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг 2-аміно-5,5-дифтор-5,6-дигідро-4h-оксазини як інгібітори bace1 і/або bace2
MX2012006491A (es) 2009-12-11 2012-07-03 Shionogi & Co Derivados de oxazina.
EP2518059A4 (en) 2009-12-24 2013-05-29 Shionogi & Co 4-AMINO-1,3-THIAZINE OR OXAZINE DERIVATIVE
ES2445536T3 (es) 2009-12-31 2014-03-03 Novartis Ag Derivados de la pirazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
US8673894B2 (en) 2010-05-07 2014-03-18 Hoffmann-La Roche Inc. 2,5,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-3-ylamine or 2,3,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-5-ylamine compounds
AR081587A1 (es) * 2010-06-09 2012-10-03 Janssen Pharmaceutica Nv DERIVADOS DE 5,6-DIHIDRO-2H-[1,4]OXAZIN-3-IL-AMINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA b-SECRETASA (BACE)
SG185652A1 (en) 2010-06-09 2012-12-28 Janssen Pharmaceutica Nv 5-amino-3,6-dihydro-1h-pyrazin-2-one derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace)
DK2483255T3 (da) 2010-07-13 2014-01-20 Novartis Ag Oxazinderivater samt deres anvendelse ved behandling af neurologiske lidelser
US8524897B2 (en) 2011-01-12 2013-09-03 Novartis Ag Crystalline oxazine derivative
AU2012206555A1 (en) 2011-01-12 2013-08-01 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
WO2012095521A1 (en) 2011-01-13 2012-07-19 Novartis Ag Bace-2 inhibitors for the treatment of metabolic disorders
EA024059B1 (ru) 2011-01-13 2016-08-31 Новартис Аг Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств
EP2688872A4 (en) 2011-03-22 2014-08-27 Merck Sharp & Dohme AMIDOPYRAZOLHEMMER OF INTERLEUKIN RECEPTOR-MEDIATED KINASES
UY34278A (es) 2011-08-25 2013-04-05 Novartis Ag Derivados novedosos de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
EP2766358B1 (en) 2011-10-13 2016-06-22 Novartis AG Novel oxazine derivatives and their use in the treatment of disease
US8338413B1 (en) 2012-03-07 2012-12-25 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders

Also Published As

Publication number Publication date
TW201309688A (zh) 2013-03-01
RS54782B1 (sr) 2016-10-31
CR20130339A (es) 2013-09-04
JP5715710B2 (ja) 2015-05-13
US8637508B2 (en) 2014-01-28
AP3807A (en) 2016-09-30
PT2663561E (pt) 2016-06-07
GT201300179A (es) 2014-06-06
EA024059B1 (ru) 2016-08-31
SMT201600144B (it) 2016-07-01
US8865712B2 (en) 2014-10-21
ZA201304921B (en) 2016-01-27
JP2014502626A (ja) 2014-02-03
CO6751293A2 (es) 2013-09-16
EA201391032A1 (ru) 2013-12-30
US20200048236A1 (en) 2020-02-13
CL2013001964A1 (es) 2013-11-29
PH12013501480A1 (en) 2022-10-26
UY33865A (es) 2012-08-31
AU2012206561B2 (en) 2015-12-17
NZ612990A (en) 2014-11-28
US10301296B2 (en) 2019-05-28
MX2013008108A (es) 2013-10-30
SI2663561T1 (sl) 2016-07-29
DK2663561T3 (en) 2016-06-06
CA2824220C (en) 2020-09-01
TWI531570B (zh) 2016-05-01
US20150203481A1 (en) 2015-07-23
HK1188453A1 (zh) 2014-05-02
KR101569260B1 (ko) 2015-11-13
CN103403001B (zh) 2016-08-17
ES2576182T3 (es) 2016-07-06
TN2013000285A1 (en) 2015-01-20
CN103403001A (zh) 2013-11-20
SG191812A1 (en) 2013-08-30
CL2014002518A1 (es) 2014-12-05
MY162413A (en) 2017-06-15
CN106117193A (zh) 2016-11-16
US20140107118A1 (en) 2014-04-17
CU20130101A7 (es) 2014-01-29
US9550758B2 (en) 2017-01-24
EP2663561A1 (en) 2013-11-20
AP2013006990A0 (en) 2013-07-31
US20190062319A1 (en) 2019-02-28
EP2663561B1 (en) 2016-03-16
CN106117193B (zh) 2019-09-13
IL227294A0 (en) 2013-09-30
MA34898B1 (fr) 2014-02-01
PL2663561T3 (pl) 2016-10-31
AR084849A1 (es) 2013-06-26
CA2824220A1 (en) 2012-07-19
UA113051C2 (xx) 2016-12-12
US20170320864A1 (en) 2017-11-09
JO3146B1 (ar) 2017-09-20
MX336966B (es) 2016-02-08
US10683287B2 (en) 2020-06-16
PE20141110A1 (es) 2014-09-05
US20120184539A1 (en) 2012-07-19
US10035794B2 (en) 2018-07-31
KR20130119970A (ko) 2013-11-01
HUE029226T2 (en) 2017-02-28
HRP20160647T1 (hr) 2016-07-01
CY1117580T1 (el) 2017-04-26
WO2012095469A1 (en) 2012-07-19
IL227294A (en) 2017-03-30
AU2012206561A1 (en) 2013-08-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ME02409B (me) Novi heterociklični derivati i njihova upotreba u tretmanu neuroloških poremećaja
US9567339B2 (en) Primary carboxamides as BTK inhibitors
ES2581489T3 (es) 1,4-dihidropirimidinas 4,4-disustituidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B
JP2009529047A5 (me)
AU2017272245A1 (en) Substituted pyridine azolopyrimidine - 5 - (6h) - one compounds
HRP20171998T1 (hr) Spojevi i sastavi za liječenje parazitnih bolesti
ME02203B (me) Hinolin i hinoksalin derivati kao inhibitori kinaza
PE20090370A1 (es) Derivados de heterociclo fusionado como inhibidores de quinasa
HRP20160824T2 (hr) Derivati benzotiofena supstituirani piperazinom kao antipsihotički agensi
KR20090014219A (ko) 피롤로피리미딘 화합물 및 그의 용도
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
AR078157A1 (es) Derivados de pirazol-[4,5-d]pirrolo[2,3-b]piridina inhibidores de tirosinquinasas jak 2, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del cancer
HRP20121069T1 (hr) Supstituirani derivati amida kao inhibitori protein kinaze
HRP20211728T1 (hr) Rsv antivirusni pirazolo- i triazolo-pirimidinski spojevi
HRP20180483T1 (hr) Spoj kinolona
PE20110063A1 (es) DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
NZ590784A (en) Pyrazolopyridine kinase inhibitors
RU2007133655A (ru) Замещенные бис-арильные и гетероарильные соединения в качестве селективных антагонистов 5нт2а
AR043658A1 (es) Derivados 8-substituidos-6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona
HRP20201400T1 (hr) Spojevi 6-aril-4-(morfolin-4-il)-1h-piridin-2-ona korisni za liječenje karcinoma i dijabetesa
DE602006018152D1 (de) Triazolderivate als modulatoren von dopamin-d3-rezeptoren
AR065531A1 (es) Derivados de pirimidina, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
KR20140041512A (ko) 치료제로서의 이속사졸린
EP4584250A1 (en) Combination therapies including metal channel activators
DE602006019221D1 (de) Von dopamin-d3-rezeptoren