KR940003925A - 신규한7-(치환)-8-(치환)-9-(치환)-6-데메틸-6-데옥시테트라사이클린 및 이의 중간체, 및 상기 화합물들의 생산 방법 - Google Patents

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KR940003925A KR1019930015645A KR930015645A KR940003925A KR 940003925 A KR940003925 A KR 940003925A KR 1019930015645 A KR1019930015645 A KR 1019930015645A KR 930015645 A KR930015645 A KR 930015645A KR 940003925 A KR940003925 A KR 940003925A
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제이 리이 빙
제이 라브카 조오지프
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알퐁스 아아르 노에
아메리칸 사이아나밋드 캄파니
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Abstract

본 발명의 하기 일반식의 화합물을 제공한다
상기 식에서 X,R 및 R1은 명세서에 정의된다. 상기 화합물은 항생제로서 유용하다.

Description

신규한 7-(치환)-8-(치환)-9-(치환)-6-데메틸-6-데옥시테트라사이클린 및 이의 중간체, 및 상기 화합물들의 생산 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기 일반식의 화합물 및 약물학적으로 허용가능한 유기 및 무기염 또는 금속 복합체:
    상기 식에서 : X는 할로겐 또는 트리플루오로메탄설포닐옥시로부터 선택되며; 할토겐은 브롬, 염소, 불소 또는 요오드로부터 선택되고, R 및 R1은 동일하거나 상이하며 수소: 니트로: 아미노: 할로겐(염소, 브롬, 불소 또는 요오드로부터 선택됨); 시아노; 히드록시 ; 또는 -NR2R3로부터 선택되고; R또는 R1=-NR2R3이고 R2=수소일 때, R3=메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸이고, R2=메틸 또는 에틸일 때, R3=메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필일 때, R2=n-프로필일 때, R3- n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필이고; R2=1-메틸에틸일 때, R3=n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필이고; R2=n-부틸일때, R3=n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필이고; R2=1-메틸프로필이고; R3=2-메티리프로필이고,R 또는 R1= -NR2R3이고 R2=수소일때, R3는 R4(CH2)nCO- 또는 R4(CH2)nS02-로 부터 선택되고, R3=R4(CH2)nCO- 및 n=0일때, R4는 수소, 아미노, 히드록시아미노, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노로부터 선택된 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기 및 상기 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 시클로프로필, 트란스-1,2-디메틸시클로프로필, 시스-1,2-디메틸시클로프로필, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시클로프로필,시클롤부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로부틸, 시스-2,3-디메틸시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸. 시클로옥틸, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 비시클로[2,2,2]-옥트-2-일 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알킬 아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸(에틸)아미노, 에틸-(1-메틸에틸)아미노 또는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸,1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노의 조합물로부터 선택된 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알킬아미노 기 및 상기 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알틸아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 펜톡시 또는 헥속시아미노로부터 선택된 (C1-C6)알콕시아미노 기; 시클로프로폭시, 트란스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 시스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 트란스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시클로부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시클로헥속시, 시클로헵티옥시, 시클로옥톡시, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일옥시, 비시클로[2,2,1]-옥트-2-일옥시 아미노로부부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알콕시아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 벤질옥시,2-페닐에톡시,α-페닉에톡시, (2-나프틸)메톡시, (1-나프틸)메톡시, 또는 페닐프로폭시아미노로부터 선택된 (C7-C18)아르알콕시아미노 기: 아지리디닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피페리디닐, 2-메틸피롤리디닐, 시스-3,4-디메틸피롤리디닐, 트란스-3,4- 디메틸피롤리디닐, 2-아자비시클로[2,2,1]헥스-2-일, 5-아자비시클로[2,1,1]헥스-5-일, 2-아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 7-아자비시클로[2,2,1]헵트-7-일, 2-아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일로부터 선택된 (C2-C8)아자시클로알킬 기 및 상기 (C2-C8)아자시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 모르폴리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐, 4-히드록시피페라지닐, 4-(C1-C4)알콕시피페라지닐, 티아모르폴리닐, 테트라히드로-1,2-옥사지닐, 이속사졸리디닐, 피라졸리디닐, 2-메틸피라졸리디닐, 2,5- 디아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 2,5-디아자-5-메틸비시클로[2,2,1]헵트-2-일로부터 선택된 아자헤테로시클로알킬 기 및 상기 아자헤테로시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 1-이미다졸릴, 1-피롤릴, 1- (1,2,3-트리아졸릴), 4-(1,2,4-트리아졸릴), 1-테트라졸릴, 및 2-테트라졸릴로부터 선택된 아자헤테로시클릭 기; 아미노아세트산, α-아미노프로피온산, 또는 α-아미노부티르 산으로부터 선택된 카르복시 (C2-C4)알킬아미노 기 및 그들의 광학 이성질체; 2-또는 3-푸릴, 2- 또는 3-티에틸, 2-, 3- 또는 4-피리딜, 2- 또는 5-피리다지닐, 2-피라지닐, 2- (이미다졸릴)아미노 및 그들의 치환 유사체(직선 또는 분지 (C1-C6)알킬로부터 선택된 치환)로부터 선택된 (헤테로시클로)아미노기 ; 페닐아미노 또는 나프틸아미노로부터 선택된 (C6-C18)아릴아미노 기; 4- (아세트아미도)페닐, 2-, 3-또는 4-할로페닐, 2-, 3- 또는 4- (C1-C4)알킬페닐, 또는 2-, 3- 또는 4-카르복시페닐아미노로부터 선택된 치환(C6-C18)아릴아미노 기; 벤질, 2-페닐에틸, α-페닐에틸, (2-나프틸메틸)메틸, (1-나프틸)메틸 또는 페닐프로필아미노로부터 선택된(C7-C18)아릴 알킬아미노 기; 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 기 ; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실로부터 선택된(C3-C6)시클로알킬 기 ; 치환(C3-C6)시클로알킬 기 (C1-C3)알킬, 시아노 아미노, 또는 (C1-C3)아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택(C6-C18)아릴 기 ; 치환(C6-C18)아릴 기, 할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C6)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로 부터 선택된(C7-C9)아르알킬 기; 히드록시메틸, α-히드록시에틸,α-히드록시-1-메틸에틸 또는 α-히드록시프로필로부터 선택된 α-히드록시(C1-C3)알킬 기; 메르캅토메틸, α-메르캅토에틸, α-메르캅토-1-메틸에틸 또는 α-메르캅토프로필로부터 선택된 α-메르캅토 (C1-C3)알킬 기; 할로(C1-C3)알킬 기 ; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리:
    또는 N헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬; C6-아릴;치환C6-아릴(할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로(C1- C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클 기 ; 아세틸, 프로피오닐, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 나프토일로부터 선택된 (C6-C18)아로일, 할로 치환(C6-C18)아로인, (C1-C4)알킬벤조일, 또는(헤테로사이클)카르보닐로부터 선택된 아실 또는 할로아실기, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된, N,0,S 또는 Se헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리:
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬; C6-아릴; 치환C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리 할로 (C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환); 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N.0,S 또는 Se헤테로원자 1는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 직선 또는 분지 프로폭실카르보닐,직선 또는 분지 부톡시카르보닐 또는 알릴옥시 카르보닐로부터 선택 (C1-C4)알콕시카르보닐 기: α-아미노메톡시카르보닐; 할로메톡시카르보닐; 비닐 또는 치환 비닐 기[(C1-C3)알킬 기, 할로겐, 페닐, α-나프틸, β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴 기, 치환(C6-C18)아릴기(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된치환), 할로(C1-C3)알킬 기, 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,O,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    로부터 선택된 헤테로사이클기로부터 선택된 치환]; (C1-C4)알콕시 기; 페녹시 또는 치환 페녹시(할로, (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 아미노, 카르복시, 디- (C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로부터 선택된 C6-아릴옥시기; (C7-C18)아르알킬옥시 기; 비닐옥시 또는 치환 비닐옥시 기 ((C1-C4)알킬, 시아노, 카르복시 또는 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴로부터 선택된 치환) ; RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기 ; 또는 RaRb는 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로 부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미녹시 기로부터 선택되고; R3=R4(CH2)nCO- 및 n=1-4 일때, R4는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 기; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실로부터 선택된(C3-C6)시클로알킬기; 치환(C3-C6)시클로알킬 기 ((C1-C3)알킬, 시아노, 아미노 또는 (C1-C3)아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴 기; 치환 (C6-C18)아릴 기 (할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로 (C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐,(C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된치환) ; (C7-C9)아르알킬 기 ; 아세틸, 프로피오닐, 클로로 아세틸, 트리콜로로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 나프토일로부터 선택된 (C6-C18)아로일, 할로 치환 (C6-C18)아로일, (C1-C4)알킬벤조일, (헤테로사이클)카르보닐로부터 선택된 아실옥시 또는 할로아실옥시, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적 으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리:
    또는 렌조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,O,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고 (C1-C4)알콕시 기 ; 페녹시 또는 치환 페녹시 (할로, (C1-C4)알킬,니트로, 시아노, 티올, 아미노, 카르복시, 디- (C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로부터 선택된 C6-아릴옥시 기; (C7-C18)아르알킬옥시 기 ; 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오 또는 알릴티오로부터 선택된 (C1-C3)알킬티오 기; 페닐티오, 프로필티오(할로, (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 아미노, 카르복시, 티(C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로 부터 선택된 C6아릴티오 기 : 페닐설포닐 또는 치환 페닐설포닐 (할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로 (C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아디노 또는 카르복시로부터 선택된 치환)로부터 선택된 C6-아르설포닐 rl; (C7-C8)아르알킬티오기; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리;
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리:
    또는 N헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬; C6-아릴; 치환 C6-아릴 (할로, (C1- C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) : 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클기 ; 히드록시기 ; 메로캅토기 ; 히드록시메틸, α-히도록시에틸 또는 α-히드록시-1-메틸에틸 또는 α-히드록시프로필로부터 선택된 a-히드록시 (C1-C3)알킬 기 ; 할로 (C1-C3)알킬 기: 아세틸, 프로피오닐, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 나프토일로부터 선택된 (C1-C18)아로일, 할로 치환(C6-C18)아로일, (C1-C4)알킬벤조일, 또는 (헤테로사이클(카르보닐로부터 선택된 아실 또는 할로아실기, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 포화 고리:
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방항족 고리:
    또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로 원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 직선 또는 분지 프로폭시카르보닐, 알릴옥시카르보닐 또는 직선 분지 부톡시카르보닐로부터 선택된 (C1-C4)알콕시카르보닐 기 RaRb는 메틸,에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n= 2-6 또는 - (CH2)2W (CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3) -알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기; 또는 RaRb는 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로 부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n= 2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2-이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미녹시 기로부터 선택되고; R3=R4(CH2)nCO- 및 n=1-4일때, R4는 수소, 아미노, 히드록시아미노, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실,1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 또는 1-메틸-1-에틸프로필아미노로부터 선택된 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기 및 상기 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 시클로프로필, 트란스-1,2-디메틸시클로프로필, 시스-1,2-디메틸시클로프로필, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시클로프로필, 시클롤부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로부틸, 시스-2,3-디메틸시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 시클로옥틸, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 비시클로[2,2,2,]-옥트-2-일 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알킬 아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸(에틸)아미노, 에틸- (1-메틸에틸)아미노 또는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-에틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노의 조합물로부터 선택된 직쇄 또는 분지쇄 디-(C1-C6)알킬아미노 기 및 상기 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알킬아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오며 ; 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 펜톡시 또는 헥속시아미노로부터 선택된 (C1-C6)알콕시아미노 기 ; 시클로프로폭시, 트란스-1, 2-디메틸시클로프로폭시, 시스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 트란스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시클롤부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시클로펜톡시, 시클로헥속시, 시클로헵티옥시, 시클로옥톡시, 비시클로[2,2,2]헵트-2-일옥시, 비시클로[2,2,1]-옥트-2-일옥시 아미노로부부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알콕시아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 벤질옥시, 2-페닐에톡시, α-페닉에톡시, (2-나프틸)메톡시, (1-나프틸)메톡시, 또는 페닐프로폭시아미노로부터 선택된 (C7-C18)아르알콕시아미노 기 ; 아지리디닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피페리디닐, 2-메틸피롤리디닐, 시스-3, 4-디메틸피롤리디닐, 트란스-3,4- 디메틸피롤리디닐, 2-아자비시클로[2,2,1]헥스-2-일, 5-아자비시클로[2,1.1]헥스-5-일, 2-아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 7-아자비시클로[2,2,1]헵트-7-일, 2-아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일로부터 선택된 (C2-C8)아자시클로알킬 기 및 상기 (C2-C8)아자시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 모르폴리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐, 4-히드록시피페라지닐, 4- (C1-C4)알콕시피페라지닐, 티아모르폴리닐, 테트라히드로-1,2-옥사지닐, 이속사졸리디닐, 피라졸리디닐, 2-메틸피라졸리디닐, 2,5- 디아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 2,5-디아자-5-메틸비시클로[2,2,1]헵 트-2- 일로부터 선택된 아자헤테로시클로알킬 기 및 상기 아자헤테로시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 1-이미다 졸릴, 1-피롤릴, 1- (1,2,3-트리아졸릴), 4-(1,2,4-트리아졸릴), 1-테트라졸릴, 또는 2-테트라졸릴로부터 선택된 아자헤테로시클릭 기 ; 아미노아세트산, α-아미노프로피온산, 또는 α-아미노부티르 산으로부터 선택된 카르복시 (C2-C4)알킬아미노 기 및 그들의 광학 이성질체; 2- 또는 3-푸릴, 2- 또는 3-티에틸, 2-, 3-또는 4-피리딜, 2-또는 5-피리다지닐, 2-피라지닐, 또는 2-(이미다졸릴)아미노로부터 선택된(헤테로시클로)아미노기 및 그들의 치환 유사체(직선 또는 분지(C1-C6)알킬로부터 선택된 치환) ; 페닐아미노 또는 나프틸아미노로부터 선택된 (C6-C18)아릴아미노 기 ; 4- (아세트아미도)페닐, 2-, 3- 또는 4-할로페닐, 2-,3- 또는 4- (C1-C4)알킬페닐, 또는 2-, 3- 또는 4-카르복시페닐아미노로부터 선택된 치환(C6-C18)아릴아미노 기 ; 벤질, 2-페닐에틸, α-페닐에틸, (2-나프틸)메틸, (1-나프틸)메틸 또는 페닐프로필아미노로부터 선택된 (C7-C18) 아릴 알킬아미노 기 ; 삼차-부톡시카르보닐아미노, 알릴옥시카르보닐아미노, 메톡시카르보닐아미노, 에톡시카르보닐아미노 또는 프로폭시카르보닐아미노로 부터 선택 (C1- C4)알콕시카르보닐아미노 기로 부터 선택되고 ; R3=R4´(CH2)nSO2- 및 n=0일때, R4´은 아미노, 히드록시아미노, 메틸, 에틸, n-프로필,1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-다메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노로부터 선택된 직선 또는 분지 모노 (C1-C6)알킬아미노기 및 상기 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 시클로프로필, 트란스-1,2-디메틸시클로프로필, 시스-1,2-디메틸시클로프로필, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시클로프로필, 시클롤부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로부틸, 시스-2,3-디메틸시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 시클로옥틸, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 비시클로[2,2,2,]옥트-2-일 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알킬 아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸 (에틸)아미노, 에틸- (1-메틸에틸)아미노, 또는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틴에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메딜프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노의 조합물로부터 선택된 직쇄 또는 분지쇄 디-(C1-C6)알킬아미노 기 및 상기 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알틸아미노 기 상기 직쇄 또는 분지쇄 디(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 펜톡시 또는 헥속시아미노부터 선택된 (C1-C6)알콕시아미노 기 ; 시클로프로폭시, 트란스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 시스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 트란스-2, 3-디메틸시클로프로폭시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시클로부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시스-2,3 -디메틸시클로톡시, 시클로펜톡시, 시클로헥속시, 시클로헵틸옥시, 시클로옥톡시, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일옥시, 비시클로[2,2,1]옥트-2-일오고시아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알콕시아미노기 및 상기 (C3-C8)시클로알콕시아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 : 벤질옥시, 2-페닐에톡시, α-페닐에톡시, (2-나프틸)메톡시, (1-나프틸)메톡시, 또는 페닐프로폭시아미노로부터 선택된 (C7-C18)아르알콕시아미노 기 ; 아지리디닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피페리디닐, 2-메틸피롤리디닐, 시스-3,4-디메틸피롤리디닐,트란스-3,4-디메틸피롤리디닐, 2-아자비시클로[2,1,1]헥스-2-일, 5-아자비시클로[2,1,1]헥스-5-일, 2-아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 7-아자비시클로[2,2, 1]헵트-7-일, 2-아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일로부터 선택된(C2-C8)아자시클로알킬 기 및 상기 (C2-C8)아자시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 모르폴닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐, 4-히드록시피페라지닐, 4-(C1-C4)알콕시피페라지닐, 티아모르폴리닐, 테트라히드로-1,2-옥사지닐, 이속사졸리디닐 파라졸리디닐, 2-메틸피라졸리디닐, 2,5-디아자비시클로[2,2,2]헵트-2-일, 2,5- 디아자-5-메틸비시클로[2,2,1]헵트-2- 일로부터 선택된 아자헤테로시클로알킬 기 및 상기 아자헤테로시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 1-이미다졸릴, 1-피롤린. 1-(1,2,3-트리아졸릴). 4-(1,2,4-트리아졸릴), 1-테트라졸릴, 또는 2-테트라졸릴로부터 선택된 아자헤테로시클릭 기 ; 페닐아미노 또는 나프틸아미노로부터 선택된 (C6-C18)아릴아미노 기 ; 벤질, 2-페닐에틸, α-페닐에틸, (2-나프틸)메틸, (1-나프틸)메틸 또는 페닐프로필아미노로부터 선택된 (C7-C18)아릴 알킬아미노기 ; 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬 기 ; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실로부터 선택된 (C3-C6)시클로알킬 기 ; 치환(C3-C6)시클로알킬 기((C1-C3)알킬, 시아노, 아미노 또는 (C1-C3) 아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택 (C6-C18)아릴 기 ; 치환(C6-C18)아릴 기, (할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; (C7-C9)아르알킬 기 ; 할로(C1-C3)알킬기, 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    Z 또는 Z´= N,0,S 또는 Se
    또는 N,O,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환C6-아릴(할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클 기 ; RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C2)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 - (CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기 ; 또는 RaRb는 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로 부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 - (CH2)2W(CH2)2- 이며 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는(C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미녹시 기로부터 선택되고; R3=R4(CH2)nS02- 및 n=1-4 일때, R4은 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1.1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬 기 ; (C1-C4)카르복시알킬기 ; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실로부터 선택된 (C3-C6)시클로알킬 기 ; 치환(C3-C6)시클로알킬 기 ((C1-C3)알킬, 시아노, 아미노 또는 (C1-C3)아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된(C6-C18)아릴 기; 치환 (C6-C18)아릴 기 (할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로 (C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된치환) ; 벤질. 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C9)아르알킬기 ; (C1-C4)알콕시 기 페녹시 또는 치환 페녹시(할로, (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 나미노, 카르복시, 디- (C1-C4)알킬아미노로부터 선택된 치환)로 부터 선택된 C6-아릴옥시 기 ; (C7-C10)아르알킬옥시기 RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선택 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기 ; RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선 택 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n = 2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3) -알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노식기 ; 메틸티오, 에틸티오 또는n-프로필리오로부터 선택된 (C1-C3)알킬티오기; 페닐티오 또는 치환 페닐티오(할로 (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 나미고, 카르복시, 디-(C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로 부터 선택된 C6-아릴옥시 기 ; (C7-C8)아르알킬티오기 ; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    ·
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소: 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된헤테로사이클기 ; 히드록시기 ; 메르캅토기 ; 아미노, 히드록시아미노, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메티리프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-다메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노로부터 선택된 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기 및 상기 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 시클로프로필, 트란스-1,2-디메틸시클로프로필, 시스-1,2-디메틸시클로프로필, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시클로프로필, 시클로부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로부틸, 시스-2,3-디메틸시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 시클로옥틸, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 비시클로[2,2,2,]-옥트-2-일 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알킬 아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸 (에틸)아미노, 에틸- (1-메틸에틸)아미노 또는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-에틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노의 조합물로부터 선택된 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알킬아미노 기 및 상기 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알킬아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오며; 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 펜톡시 또는 헥속시아미노로부터 선택된 (C1-C6)알콕시아미노 기; 시클로프로폭시, 트란스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 시스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 트란스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시스-2,3-디 메틸시클로프로폭시, 시클롤부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시클로펜톡시, 시클로헥속시, 시클로헵티옥시, 시클로옥톡시, 비시클로[2,2,2]헵트-2-일옥시, 비시클로[2,2,1]-옥트-2-일옥시아 미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알콕시아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 벤질옥시, 2-페닐에톡시, α-페닐에톡시, (2-나프틸)메톡시, (1-나프틸)메톡시, 또는 페닐프로폭시아미노로부터 선택된 (C7-C18)아르알콕시아미노 기 ; 아지리디닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피페리디닐, 2-메틸피롤리디닐, 시스-3,4-디메틸피롤리디닐, 트란스-3,4-디메틸피롤리디닐, 2-아자비시클로[2,1,1]헥스-2-일, 5-아자비시클로[2,1,1]헥스-5-일, 2-아자비시클로[2,2,1]헵 트-2-일, 7-아자비시클로[2,2,1]헵트-7-일, 2-아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일로부터 선택된 (C2-C8)아자시클로알킬 기 및 상기 (C2-C8)아자시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 모르폴리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐, 4-히드록시피페라지닐, 4-(C1-C4)알콕시피페라지닐, 티아모르폴리닐, 테트라히드로-1,2-옥사지닐, 이속사졸리디닐, 피라졸리디닐, 2-메틸피라졸리디닐, 2, 5-디아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 2,5-디아자-5-메틸비시클로[2,2,1]헵트-2-일로부터 선택된 아자헤테로시클로알킬 기 및 상기 아자헤테로시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 1-이미다졸릴, 1-피롤릴, 1-(1,2,3-트리아졸릴), 4-(1,2,4-트리아졸릴), 1-테트라졸릴, 또는 2-테트라졸릴로부터 선택된 아자헤테로시클릭 기 ; 페닐아미노 또는 나프틸아미노로부터 선택된 (C6-C18)아릴아미노 기 ; 벤질, 2-페닐에틸, α-페닐에틸, (2-나프틸)메틸, (1-나프틸)메틸 또는 페닐프로필아미노로부터 선택된 (C7-C18)아릴알킬아미노기, 할로(C1-C3)알킬 기 ; 아세틸, 프로피오닐, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 타프토일로부터 선택된 (C6-C18)아로일, 할로치환(C6-C18)아로일, 또는 (헤테로사이클)카르보닐로부터 선택된 아실 또는 할로아실기, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적 으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로 원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1- C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로 원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고 ; 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 직선 또는 분지 프로폭시카르보닐, 알릴옥시카르보닐 또는 직선 또는 분지 부톡시카르보닐로부터 선택된 (C1-C4)알콕시카르보닐기로부터 선택되고; R5는 수소, 메틸, 에틸n-프로필 또는 1-메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C3)알킬기 ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴 기 ; (C7-C9)아르알킬 기 ; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된, N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로 원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클기; 또는 n=0-4 이고 R7은 수소; 메틸, 에틸, n-프로필 또는 1-메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C3)알킬기 ; 또는 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴기로부터 선택된 -(CH2)nCOOR7로부터 선택되고; R6는 수소; 메틸, 에틸, n-프로필 또는 1-메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C3)알킬기 ; 또는 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴기, (C7-C8)아르알킬기; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된, N,O,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화고리;
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로 원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클기; 또는 n=0-4 이고 R7'은 수소; 메틸, 에틸, n-프로필 또는 1-메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C3)알킬기 ; 또는 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴기로부터 선택된 -(CH2)nCOOR7로부터 선택되고; 단 R6및 R6모두 수소일 수 없고; 또는 함께 취해진 R5및 R6는 -(CH2)2W(CH2)2-이고, 이때 W는 (CH2)n 및 n=0-1, -NH, -N(C1-C3)알킬[직선 또는 분지] -N(C1-C4)알콕시, 산소, 황 또는 (L 또는 D)프롤린, 에틸(L 또는 D)프롤리네이트, 모르폴린, 피롤리딘 또는 피페리딘으로부터 선택된 치환 동종체로부터 선택된다.
  2. 제1항에 있어서, X는 할로겐 또는 트리플루오로메틸설포닐옥시로부터 선택되고, 할로겐은 브롬, 염소, 또는 불소로부터 선택되고; R 및 R1은 동일하거나 상이하며 수소; 아미노; 할로겐(염소, 브롬, 불소 또는 요오드로부터 선택됨); 또는 -NR2R3로 부터 선택되며; R또는 R1= -NR2R3및 R2=메틸 또는 에틸일 때, R3=메틸 또는 에틸이고, R 또는 R1=-NR2R3및 R2= 수소일때, R3=는 R4(CH2)nCO- 또는 R4'(CH2)nSO2-로부터 선택되고, R3=R4(CH2)nCO- 및 n=0일때, R4는 수소; 메틸 또는 에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C2)알킬기; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N, O 또는 S 헤테로원자 1개를 5원 방향족 또는 포화고리:
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    로부터 선택된 헤테로사이클기; (C1-C4)알콕시기; 페녹시 또는 치환 페녹시(할로, (C1-C4)알킬로부터 선택된 치환)로부터 선택된 C6-아릴옥시기; (C1-C18)아르알킬옥시기; α-아미노메톡시카르보닐; 또는 할로메톡시 카르보닐로부터 선택되고; R3=R4(CH2)nCO- 및 n=1-4일때, R4는 수소; 메틸 또는 에틸로부터 선택된 (C1-C2-)알킬기 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴기부터 선택되고; R3=R4'(CH2)nSO2및 n=0일때, R4'은 메틸 또는 에틸로 부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C2)알킬기; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)알킬로부터 선택되고, R5는 수소; 메틸, 에틸, n-프로필 또는 1-메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C3)알킬기로부터 선택되고, R6는 수소; 메틸, 에틸, n-프로필 또는 1-메틸 에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C3)알킬기로부터 선택되며, 단 R6및 R6모두 수소일 수 없고; 또는 함께 취해진 R5및 R6는 -(CH2)2W(CH2)2-이고, 이때 W는 (CH2)n 및 n=0-1, -NH, -N(C1-C3)알킬 [직선 또는 분지] -N(C1-C4)알콕시, 산소, 황 또는 (L 또는 D)프롤린, 에틸(L 또는 D)프롤리네이트, 모르폴린, 피롤리딘 또는 피페리딘으로부터 선택된 치환 공동체로부터 선택되는 화합물 및 약물학적으로 허용가능한 유기 및 무기 염 또는 금속 복합체.
  3. 하기 일반식의 화합물 및 약물학적으로 허용가능한 유기 및 무기염 또는 금속 복합체;
    상기 식에서 : Y는 -N2 +Cl- 또는 -N3로부터 선택되고; R 또는 R1은 니트로, 아미노; 할로겐(염소, 브롬, 불소 또는 요오드로부터 선택됨); 시아노; 히드록시 ; 또는 -NR2R3로부터 선택되고; R또는 R1=-NR2R3및 R2=수소일 때, R3=메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸이고, R2=메틸 또는 에틸일 때, R3=메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필이고, R2=는 n-프로필일 때, R3= n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필이고; R2=1-메틸에틸일때, R3=n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필이고; R2=n-부틸일때, R3=n-부틸1-에틸프로필 또는 2-메틸프로필이고; R2=1-메틸프로필이고; R3=2-메티리프로필이고,R 또는 R1= -NR2R3및 R2=수소일때, R3는 R4(CH2)nCO- 또는 R4(CH2)nS02-로 부터 선택되고, R3=R4(CH2)nCO- 및 n=0일때, R4는 수소, 아미노, 히드록시아미노, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸리프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노로부터 선택된 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기 및 상기 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 시클로프로필, 트란스-1,2-디메틸시클로프로필, 시스-1,2-디메틸시클로프로필, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시클로프로필,시클로부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로부틸, 시스-2,3-디메틸시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸. 시클로옥틸, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 비시클로[2,2,2]-옥트-2-일 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알킬 아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸(에틸)아미노, 에틸-(1-메틸에틸)아미노 또는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸,1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노의 조합물로부터 선택된 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알킬아미노 기 및 상기 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알틸아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 펜톡시 또는 헥속시아미노로부터 선택된 (C1-C6)알콕시아미노 기; 시클로프로폭시, 트란스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 시스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 트란스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시 시클로부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시클로펜톡시, 시클로헥속시, 시클로헵티옥시, 시클로옥톡시, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일옥시, 비시클로[2,2,1]-옥트-2-일옥시 아미노로부부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알콕시아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 벤질옥시,2-페닐에톡시,α-페닉에톡시, (2-나프틸)메톡시, (1-나프틸)메톡시, 또는 페닐프로폭시아미노로부터 선택된 (C7-C18)아르알콕시아미노 기: 아지리디닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피페리디닐, 2-메틸피롤리디닐, 시스-3,4-디메틸피롤리디닐, 트란스-3,4- 디메틸피롤리디닐, 2-아자비시클로[2,1,1]헥스-2-일, 5-아자비시클로[2,1,1]헥스-5-일, 2-아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 7-아자비시클로[2,2,1]헵트-7-일 또는 2-아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일로부터 선택된 (C2-C8)아자시클로알킬 기 및 적절한 경우 그들의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 모르폴리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐, 4-히드록시피페라지닐, 4-(C1-C4)알콕시피페라지닐, 티아모르폴리닐, 테트라히드로-1,2-옥사지닐, 이속사졸리디닐, 피라졸리디닐, 2-메틸피라졸리디닐, 2,5- 디아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 2,5-디아자-5-메틸비시클로[2,2,2]헵트-2-일로부터 선택된 아자헤테로시클로알킬 기 및 적절한 경우 그들의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 1-이미다졸릴, 1-피롤릴, 1- (1,2,3-트리아졸릴), 4-(1,2,4-트리아졸릴), 1-테트라졸릴, 및 2-테트라졸릴로부터 선택된 아자헤테로시클릭 기; 페닐아미노 또는 나프틸아미노로부터 선택된 (C6-C18)아릴아미노 기; 벤질, 2-페닐에틸, α-페닐에틸, (2-나프틸)메틸, (1-나프틸)메틸 또는 페닐프로필아미노로부터 선택된(C7-C18)아릴 알킬아미노 기; 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 기 ; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실로부터 선택된(C3-C6)시클로알킬 기 ; 치환(C3-C6)시클로알킬 기 (C1-C3)알킬, 시아노 아미노, 또는 (C1-C3)아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택(C6-C18)아릴 기 ; 치환(C6-C10)아릴기 할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C6)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로 부터 선택된(C7-C9)아르알킬 기; 히드록시메틸, α-히드록시에틸,α-히드록시-1-메틸에틸 또는 α-히드록시프로필로부터 선택된 α-히드록시(C1-C3)알킬 기; 메르캅토메틸, α-메르캅토에틸, α-메르캅토-1-메틸에틸 또는 α-메르캅토프로필로부터 선택된 α-메르캅토 (C1-C3)알킬 기; 할로(C1-C3)알킬 기 ; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬; C6-아릴;치환C6-아릴(할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클 기 ; 아세틸, 프로피오닐, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 나프토일로부터 선택된 (C6-C18)아로일, 할로 치환(C6-C18)아로일, (C1-C4)알킬벤조일, 또는(헤테로사이클)카르보닐로부터 선택된 아실 또는 할로아실기, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된, N,0,S 또는 Se헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리:
    또는 N,0,S 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬; C6-아릴; 치환C6-아릴 할로, (C1-C4)알콕시, 트리 할로 (C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환); 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N.0,S 또는 Se헤테로원자 1는 2개 및 인접한 부가 0헤 테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 직선 또는 분지 프로폭실카르보닐,직선 또는 분지 부톡시카르보닐 또는 알릴옥시 카르보닐로부터 선택된 (C1-C4)알콕시카르보닐 기: 비닐 또는 치환 비닐 기[(C1-C3)알킬 기, 할로겐, 페닐, α-나프틸, β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴 기, 치환(C6-C18)아릴기(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된치환), 할로(C1-C3)알킬 기, 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,O,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    로부터 선택된 헤테로사이클기로부터 선택된 치환]; (C1-C4)알콕시 기; 페녹시 또는 치환 페녹시(할로, (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 아미노, 카르복시, 디- (C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로부터 선택된 C6-아킬옥시 기; (C7-C18)아르알킬옥시 기; 비닐옥시 또는 치환 비닐옥시 기 ((C1-C4)알킬, 시아노, 카르복시 또는 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴로부터 선택된 치환) ; RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기 ; 또는 RaRb는 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로 부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미녹시 기로부터 선택되며; R3=R4(CH2)nCO- 및 n=1-4 일때, R4는 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 기; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실로부터 선택된(C3-C6)시클FH알킬 기; 치환(C3-C6)시클로알킬 기 ((C1-C3)알킬, 시아노, 아미노 또는 (C1-C3)아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴 기; 치환 (C6-C18)아릴 기 (할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로 (C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐,(C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된치환) ; (C7-C9)아르알킬 기 ; 아세틸, 프로피오닐, 클로로아세틸, 트리콜로로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 나프토일로부터 선택된 (C6-C18)아로일, 할로 치환 (C6-C18)아로일, (C1-C4)알킬벤조일, (헤테로사이클)카르보닐로부터 선택된 아실옥시 또는 할로아실옥시, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리:
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,O,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고 (C1-C4)알콕시 기 ; 페녹시 또는 치환 페녹시 (할로, (C1-C4)알킬,니트로, 시아노, 티올, 아미노, 카르복시, 디- (C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로부터 선택된 C6-아릴옥시 기; (C7-C18)아르알킬옥시 기 ; 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오 또는 알릴티오로부터 선택된 (C1-C3)알킬티오 기; 페닐티오, 또는 치환 페닐티오, (할로, (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 아미노, 카르복시, 디(C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로 부터 선택된 C6아릴티오 기 : 페닐설포닐 또는 치환 페닐설포닐 하로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르보시로 부터 선택된 치환)로 부터 선택된 C6-아르설포닐기; (C7-C8)아르알킬티오기; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리;
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리:
    또는 N, O, S 또는 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로 원자를 가진 5원 포화 고리:
    (A는 수소; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬; C6-아릴; 치환 C6-아릴 (할로, (C1- C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) : 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클기 ; 히드록시기 ; 메로캅토기 ; 히드록시메틸, α-히도록시에틸 또는 α-히드록시-1-메틸에틸 또는 α-히드록시프로필로부터 선택된 α-히드록시 (C1-C3)알킬 기 ; 할로 (C1-C3)알킬 기: 아세틸, 프로피오닐, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 나프토일로부터 선택된 (C1-C18)아로일, 할로 치환(C6-C18)아로일, (C1-C4)알킬벤조일, 또는 (헤테로사이클)카르보닐로부터 선택된 아실 또는 할로아실기, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 포화 고리:
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방항족 고리:
    또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로 원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 직선 또는 분지 프로폭시카르보닐, 알릴옥시카르보닐 또는 직선 분지 부톡시카르보닐로부터 선택된 (C1-C4)알콕시카르보닐 기 RaRb는 메틸,에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n= 2-6 또는 - (CH2)2W (CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3) -알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기; 또는 RaRb는 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로 부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n= 2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2-이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미녹시 기로부터 선택되고; R3=R4(CH2)nCO- 및 n=2-4일때, R4는 수소, 아미노, 히드록시아미노, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실,1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노로부터 선택된 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기 및 상기 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 시클로프로필, 트란스-1,2-디메틸시클로프로필, 시스-1,2-디메틸시클로프로필, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시플로프로필, 시클롤부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시클로프로필, 시클로부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로부틸, 시스-2,3-디메틸시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 시클로옥틸, 비시클로[2.2.1]헵트-2-일, 비시클로[2.2.2.]-옥트-2-일 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알킬 아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸(에틸)아미노, 에틸- (1-메틸에틸)아미노 또는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-에틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노의 조합물로부터 선택된 직쇄 또는 분지쇄 디-(C1-C6)알킬아미노 기 및 상기 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알킬아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오며 ; 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 펜톡시 또는 헥속시아미노로부터 선택된 (C1-C6)알콕시아미노 기 ; 시클로프로폭시, 트란스-1, 2-디메틸시클로프로폭시, 시스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 트란스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시클롤부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시클로펜톡시, 시클로헥속시, 시클로헵티옥시, 시클로옥톡시, 비시클로[2.2.1]헵트-2-일옥시, 비시클로[2.2.1]-옥트-2-일옥시 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알콕시아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 벤질옥시, 2-페닐에톡시, α-페닉에톡시, (2-나프틸)메톡시, (1-나프틸)메톡시, 또는 페닐프로폭시아미노로부터 선택된 (C7-C18)아르알콕시아미노 기 ; 아지리디닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피페러디닐, 2-메틸피롤리디닐, 시스-3,4-디메틸피롤리디닐, 트란스-3,4- 디메틸피롤리디닐, 2-아자비시클로[2.2.1]헥스-2-일, 5-아자비시클로[2.1.1]헥스-5-일, 2-아자비시클로[2.2.1]헵트-2-일, 7-아자비시클로[2.2.1]헵트-7-일, 2-아자비시클로[2.2.2]옥트-2-일로부터 선택된 (C2-C8)아자시클로알킬 기 및 상기 (C2-C8)아자시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 모르폴리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐, 4-히드록시피페라지닐, 4- (C1-C4)알콕시피페라지닐, 티아모르폴리닐, 테트라히드로-1,2-옥사지닐, 이속사졸리디닐, 피라졸리디닐, 2-메틸피라졸리디닐, 2,5-디아자비시클로[2.2.1]헵트-2-일, 2,5-디아자-5-메틸비시클로[2.2.1]헵 트-2-일로부터 선택된 아자헤테로시클로알킬 기 및 상기 아자헤테로시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 1-이미다졸릴, 1-피롤릴, 1-(1,2,3-트리아졸릴), 4-(1,2,4-트리아졸릴), 1-테트라졸릴, 또는 2-테트라졸릴로부터 선택된 아자헤테로시클릭 기 ; 아미노아세트산, α-아미노프로피온산, 또는 α-아미노부티르 산으로부터 선택된 카르복시 (C2-C4)알킬아미노 기 및 그들의 광학 이성질체; 2- 또는 3-푸릴, 2- 또는 3-티에틸, 2-, 3-또는 4-피리딜, 2-또는 5-피리다지닐, 2-피라지닐, 또는 2-(이미다졸릴)아미노로부터 선택된(헤테로시클로)아미노기 및 그들의 치환 유사체(직선 또는 분지(C1-C6)알킬로부터 선택된 치환) ; 페닐아미노 또는 나 프틸아미노로부터 선택된 (C6-C18)아릴아미노 기 ; 4- (아세트아미도)페닐, 2-, 3- 또는 4-할로페닐, 2-,3- 또는 4- (C1-C18)알킬페닐, 또는 2-, 3- 또는 4-카르복시페닐아미노로부터 선택된 치환(C6-C18)아릴아미노 기 ; 벤질, 2-페닐에틸, α-페닐에틸, (2-나프틸)메틸, (1-나프틸)메틸 또는 페닐프로필아미노로부터 선택된 (C7-C18) 아릴 알킬아미노 기 ; 삼차-부톡시카르보닐아미노, 알릴옥시카르보닐아미노, 메톡시카르보닐아미노, 에톡시카르보닐아미노 또는 프로폭시카르보닐아미노로 부터 선택 (C1- C4)알콕시카르보닐아미노 기로 부 부터 선택되고 ;
    R3=R4´(CH2)nCO2- 및 n=0일때, R4´은 아미노, 히드록시아미노, 메틸, 에틸, n-프로필,1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-다메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노로부터 선택된 직선 또는 분지 모노 (C1-C6)알킬아미노기 및 상기 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 시클로프로필, 트란스-1,2-디메틸시클로프로필, 시스-1,2-디메틸시클로프로필, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시클로프로필, 시클롤부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로부틸, 시스-2,3-디메틸시클로부틸, 시플로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 시클로옥틸, 비시클로[2.2.1]헵트-2-일, 비시클로[2.2.2.]옥트-2-일 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알킬 아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸 (에틸)아미노, 에틸- (1-메틸에틸)아미노, 또는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틴에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1디메딜프로필, 2,2-디메딜프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노의 조합물로부터 선택된 직쇄 또는 분지쇄 디-(C1-C6)알킬아미노 기 및 상기 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알틸아미노 기 상기 직쇄 또는 분지쇄 디(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 펜톡시 또는 헥속시아미노부터 선택된 (C1-C6)알콕시아미노 기 ; 시클로프로폭시, 트란스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 시스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 트란스-2, 3-디메틸시클로프로폭시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시클로부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시스-2,3 -디메틸시클로톡시, 시클로펜톡시, 시클로헥속시, 시클로헵틸옥시, 시클로옥톡시, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일옥시, 비시클로[2,2,1]옥트-2-일오고시아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알콕시아미노기 및 상기 (C3-C8)시클로알콕시아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 : 벤질옥시, 2-페닐에톡시, α-페닐에톡시, (2-나프틸)메톡시, (1-나프틸)메톡시, 또는 페닐프로폭시아미노로부터 선택된 (C7-C18)아르알콕시아미노 기 ; 아지리디닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피페리디닐, 2-메틸피롤리디닐, 시스-3,4-디메틸피롤리디닐,트란스-3,4-디메틸피롤리디닐, 2-아자비시클로[2,1,1]헥스-2-일, 5-아자비시클로[2,1,1]헥스-5-일, 2-아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 7-아자비시클로[2,2, 1]헵트-7-일, 2-아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일로부터 선택된(C2-C8)아자시클로알킬 기 및 상기 (C2-C8)아자시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오더 ; 모르리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐, 4-히드록시피페라지닐, 4-(C1-C4)알콕시피페라지닐, 디아자비시클로[2,2,2]헵트-2-일, 2,5- 디아자-5-메틸비시클로[2,2,1]헵트-2- 일로부터 선택된 아자헤테로시클로알킬 기 및 상기 아자헤테로시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 1-이미다졸릴, 1-피롤린. 1-(1,2,3-트리아졸릴). 4-(1,2,4-트리아졸릴), 1-테트라졸릴, 또는 2-테트라졸릴로부터 선택된 아자헤테로시클릭 기 ; 페닐아미노 또는 나프틸아미노로부터 선택된 (C6-C18)아릴아미노 기 ; 벤질, 2-페닐에틸, α-페닐에틸, (2-나프틸)메틸, (1-나프틸)메틸 또는 페닐프로필아미노로부터 선택된 (C7-C18)아릴 알킬아미노기 ; 메틸, 에틸 n-프로필, α-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬 기 ; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실로부터 선택된 (C3-C6)시클로알킬 기 ; 치환(C3-C6)시클로알킬 기((C1-C3)알킬, 시아노, 아미노 또는 (C1-C3) 아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택 (C6-C18)아릴 기 ; 치환(C6-C18)아릴 기, (할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; (C7-C9)아르알킬티오 기 ; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    Z 또는 Z´= N,0,S 또는 Se
    또는 N,O,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환C6-아릴(할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클 기 ; RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C2)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 - (CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기 ; 토는 RaRb는 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로 부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 - (CH2)2W(CH2)2- 이며 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는(C1-C3)알킬토부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미녹시 기로부터 선택되고; R3=R4(CH2)nS02- 및 n=1-4 일때, R4은 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1.1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬 기 ; (C1-C4)카르복시알킬기 ; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실토부터 선택된 (C3-C6)시클로알킬 기 ; 치환(C3-C6)시클로알킬 기 ((C1-C3)알킬, 시아노, 아미노 또는 (C1-C3)아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된(C6-C18)아릴 기; 치환 (C6-C18)아릴 기 (할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로 (C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된치환) ; 벤질. 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C9)아르알킬기 ; (C1-C4)알콕시 기 페녹시 또는 치환 페녹시(할로, (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 나미노, 카르복시, 디- (C1-C4)알킬아미노로부터 선택된 치환)로 부터 선택된 C6-아릴옥시 기 ; (C7-C10)아르알킬옥시기 RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선택 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기 ; RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선 택 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n = 2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3) -알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노식기 ; 메틸티오, 에틸티오 또는n-프로필리오토부터 선택된 (C1-C3)알킬티오기; 페닐티오 또는 치환 페닐티오(할로 (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 나미고, 카르복시, 디-(C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로 부터 선택된 C6-아릴옥시 기 ; (C7-C8)아르알킬티오기 ; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    ·
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소: 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된헤테로사이클기 ; 히드록시기 ; 메르캅토기 ; 할로(C1-C3)알킬 기 ; 아세틸, 프로피오닐, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 타프토일로부터 선택된 (C6-C18)아로일, 할로 치환(C6-C18)아로일, 또는 (헤테로사이클)카르보닐로부터 선택된 아실 또는 할로아실기, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적 으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로 원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1- C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로 원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고 ; 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 직선 또는 분지 프로폭시카르보닐, 알릴옥시카르보닐 또는 직선 또는 분지 부톡시카르보닐로부터 선택된 (C1-C4)알콕시카르보닐기로부터 선택된다.
  4. 제3항에 있어서, Y는 -N2 +Cl- 또는 -N3이고; R또는 R 또는 R1은 니트로; 아미노; 할로겐(염소, 브롬, 불소 또는 요오드로부터 선택됨); 시아노; 히드록시 ; 또는 -NR2R3로부터 선택되고; R또는 R1=-NR2R3및 R2=메틸 또는 에틸일때; R3=메틸 또는 에틸이고; R 또는 R1=-NR2이고, R2=수소일 때, R3는 R5(CH2)nCO- 또는 R4'(CH2)nSO2-로부터 선택되고, R3=R4(CH2)nCO- 및 n=0일때, R4는 수소; 메틸 또는 에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C2)알킬기; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N, O 또는 S 헤테로원자 1개를 5원 방향족 또는 포화고리:
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0 또는 S 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    로부터 선택되는 헤테로사이클기; (C1-C4)알콕시기; 페녹시 또는 치환 페녹시(할로, (C1-C4)알킬로부터 선택된 치환)로부터 선택된 C6-아릴옥시기; (C7-C18)아르알킬옥시기로부터 선택되고 R3=R4(CH2)nCO- 및 n=1-4일때, R4는 수소; 메틸 또는 에틸로부터 선택된 (C1-C2-)알킬기 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴기로부터 선택되고; R3=R4'(CH2)nSO2및 n=0일때, R4'은 메틸 또는 에틸로 부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C2)알킬기; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴기로부터 선택되는 화합물 및 약물학적으로 허용가능한 유기 및 무기 염 또는 금속 복합체.
  5. 하기 일반식의 화합물 및 약물학적으로 허용가능한 유기 및 무기염 또는 그목 복합체;
    상기 식에서 : Y는 -N2 +Cl- 또는 -N3로부터 선택되고; X는 할로겐 또는 트리플루오로메탄설포닐옥시로부터 선택되며; 할로겐은 브롬, 염소, 불소 또는 요오드로부터 선택되고; R 또는 R1은 니티로, 아미노; 할로겐(염소, 브롬, 불소 또는 요오드로부터 선택됨); 시아노; 히드록시 ; 또는 -NR2R3로부터 선택되고; R또는 R1=-NR2R3이고 R2=수소일 때, R3=메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸이고, R2=메틸 또는 에틸일 때, R3=메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필이고, R2=n-프로필일 때, R3- n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필이고; R2=1-메틸에틸일때, R3=n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필이고; R2=n-부틸일때, R3=n-부틸, 1-메틸프로필 또는 2-메틸프로필이고; R2=1-메틸프로필이고; R3=2-메티리프로필이고,R 또는 R1= -NR2R3이고 R2=수소일때, R3는 R4(CH2)nCO- 또는 R4(CH2)nS02-로 부터 선택되고, R3=R4(CH2)nCO- 및 n=0일때, R4는 수소, 아미노, 히드록시아미노, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸리프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노로부터 선택된 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기 및 상기 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 시클로프로필, 트란스-1,2-디메틸시클로프로필, 시스-1,2-디메틸시클로프로필, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시클로프로필,시클롤부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로부틸, 시스-2,3-디메틸시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸. 시클로옥틸, 비시클로[2.2.1]헵트-2-일, 비시클로[2.2.2]-옥트-2-일 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알킬 아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸(에틸)아미노, 에틸-(1-메틸에틸)아미노 또는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸,1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노의 조합물로부터 선택된 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알킬아미노 기 및 상기 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알틸아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 펜톡시 또는 헥속시아미노로부터 선택된 (C1-C6)알콕시아미노 기; 시클로프로폭시, 트란스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 시스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 트란스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시 시클로부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡폭시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시클롤부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시클로펜톡시, 시클로헥속시, 시클로헵티옥시, 시클로옥톡시, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일옥시, 비시클로[2,2,1]-옥트-2-일옥시 아미노로부부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알콕시아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 벤질옥시,2-페닐에톡시,α-페닉에톡시, (2-나프틸)메톡시, (1-나프틸)메톡시, 또는 페닐프로폭시아미노로부터 선택된 (C7-C18)아르알콕시아미노 기: 아지리디닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피페리디닐, 2-메틸피롤리디닐, 시스-3,4-디메틸피롤리디닐, 트란스-3,4- 디메틸지롤리디닐, 2-아자비시클로[2,2,1]헥스-2-일, 5-아자비시클로[2,1,1]헥스-5-일, 2-아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 7-아자비시클로[2,2,1]헵트-7-일, 2-아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일로부터 선택된 (C2-C8)아자시클로알킬 기 및 상기 (C2-C8)아자시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 모르폴리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐, 4-히드록시피페라지닐, 4-(C1-C4)알콕시피페라지닐, 티아모르폴리닐, 테트라히드로-1,2-옥사지닐, 이속사졸리디닐, 피라졸리디닐, 2-메틸피라졸리디닐, 2,5- 디아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 2,5-디아자-5-메틸비시클로[2,2,1]헵트-2-일로부터 선택된 아자헤테로시클로알킬 기 및 상기 아자헤테로시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 1-이미다졸릴, 1-피롤릴, 1- (1,2,3-트리아졸릴), 4-(1,2,4-트리아졸릴), 1-테트라졸릴, 및 2-테트라졸릴로부터 선택된 아자헤테로시클릭 기; 아미노아세트산, α-아미노프로피온산, 또는 α-아미노부티르 산으로부터 선택된 카르복시 (C2-C4)알킬아미노 기 및 그들의 광학 이성질체; 2-또는 3-푸릴, 2- 또는 3-티에틸, 2-, 3- 또는 4-피리딜, 2- 또는 5-피리다지닐, 2-피라지닐, 2- (이미다졸릴)아미노 및 그들의 치환 유사체(직선 또는 분지 (C1-C6)알킬로부터 선택된 치환)로부터 선택된 (헤테로시클로)아미노기 ; 페닐아미노 또는 나프틸아미노로부터 선택된 (C6-C18)아릴아미노 기; 4- (아세트아미도)페닐, 2-, 3-또는 4-할로페닐, 2-, 3- 또는 4- (C1-C4)알킬페닐, 또는 2-, 3- 또는 4-카르복시페닐아미노로부터 선택된 치환(C6-C18)아릴아미노 기; 벤질, 2-페닐에틸, α-페닐에틸, (2-나프틸메틸)메틸, (1-나프틸)메틸 또는 페닐프로필아미노로부터 선택된(C7-C18)아릴 알킬아미노 기; 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 기 ; 시클로프로필, 시클로부틸, 시플로펜틸 또는 시클로헥실로부터 선택된(C3-C6)시클로알킬 기 ; 치환(C3-C6)시클로알킬 기 (C1-C3)알킬, 시아노 아미노, 또는 (C1-C3)아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택(C6-C18)아릴 기 ; 치환(C6-C18)아릴 기, 할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C6)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로 부터 선택된(C7-C9)아르알킬 기; 히드록시메틸, α-히드록시에틸,α-히드록시-1-메틸에틸 또는 α-히드록시프로필로부터 선택된 α-히드록시(C1-C3)알킬 기; 메르캅토메틸, α-메르캅토에틸, α-메르캅토-1-메틸에틸 또는 α-메르캅토프로필로부터 선택된 α-메르캅토 (C1-C3)알킬 기; 할로(C1-C3)알킬 기 ; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 S헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬; C6-아릴;치환C6-아릴(할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클 기 ; 아세틸, 프로피오닐, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 나프토일로부터 선택된 (C6-C18)아로일, 할로 치환(C6-C18)아로일, (C1-C4)알킬벤조일, 또는(헤테로사이클)카르보닐로부터 선택된 아실 또는 할로아실기, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된, N,0,S 또는 Se헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리:
    또는 N,0,S Se헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬; C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리 할로 (C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환); 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N.0,S 또는 Se헤테로원자 1는 2개 및 인접한 부가 0헤 테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 직선 또는 분지 프로폭실카르보닐,직선 또는 분지 부톡시카르보닐 또는 알릴옥시 카르보닐로부터 선택 (C1-C4)알콕시카르보닐 기: α-아미노메톡시카르보닐; 할로메톡시카르보닐; 비닐 또는 치환 비닐 기[(C1-C3)알킬 기, 할로겐, 페닐, α-나프틸, β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴 기, 치환(C6-C18)아릴기(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된치환), 할로(C1-C3)알킬 기, 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,O,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    로부터 선택된 헤테로사이클기로부터 선택된 치환]; (C1-C4)알콕시 기; 페녹시 또는 치환 페녹시(할로, (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 아미노, 카르복시, 디- (C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로부터 선택된 C6-아릴옥시 기; (C7-C18)아르알킬옥시 기; 비닐옥시 또는 치환 비닐옥시 기 ((C1-C4)알킬, 시아노, 카르복시 또는 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴로부터 선택된 치환) ; RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기 ; 또는 RaRb는 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로 부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미녹시 기로부터 선택되고; R3=R4(CH2)nCO- 및 n=1-4 일때, R4는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 기; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실로부터 선택된(C3-C6)시클FH알킬 기; 치환(C3-C6)시클로알킬 기 ((C1-C3)알킬, 시아노, 아미노 또는 (C1-C3)아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴 기; 치환 (C6-C18)아릴 기 (할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로 (C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐,(C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된치환) ; (C7-C9)아르알킬 기 ; 아세틸, 프로피오닐, 클로로아세틸, 트리콜로로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 나프토일로부터 선택된 (C6-C18)아로일, 할로 치환 (C6-C18)아로일, (C1-C4)알킬벤조일, (헤테로사이클)카르보닐로부터 선택된 아실옥시 또는 할로아실옥시, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리:
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,O,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고 (C1-C4)알콕시 기 ; 페녹시 또는 치환 페녹시 (할로, (C1-C4)알킬,니트로, 시아노, 티올, 아미노, 카르복시, 디- (C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로부터 선택된 C6-아릴옥시 기; (C7-C18)아르알킬옥시 기 ; 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오 또는 알릴티오로부터 선택된 (C1-C3)알킬티오 기; 페닐티오, 또는 치환 페닐티오, (할로, (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 아미노, 카르복시, 디(C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로 부터 선택된 C6아릴티오 기 : (C7-C8)아르알킬티오기; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리;
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리:
    또는 N, O, S 또는 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로 원자를 가진 5원 포화 고리:
    (A는 수소; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬; C6-아릴; 치환 C6-아릴 (할로, (C1- C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) : 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클기 ; 히드록시기 ; 메르캅토기 ; 히드록시메틸, α-히드록시에틸 또는 α-히드록시-1-메틸에틸 또는 α-히드록시프로필로부터 선택된 α-히드록시 (C1-C3)알킬 기 ; 할로 (C1-C3)알킬 기: 아세틸, 프로피오닐, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, (C3-C6)시클로알킬카르보닐, 벤조일 또는 나프토일로부터 선택된 (C1-C18)아로일, 할로 치환(C6-C18)아로일, (C1-C4)알킬벤조일, 또는 (헤테로사이클)카르보닐로부터 선택된 아실 또는 할로아실기, 상기 헤테로사이클은 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 포화 고리:
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방항족 고리:
    또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리:
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로 원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 직선 또는 분지 프로폭시카르보닐, 알릴옥시카르보닐 또는 직선 분지 부톡시카르보닐로부터 선택된 (C1-C4)알콕시카르보닐 기 RaRb는 메틸,에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n= 2-6 또는 - (CH2)2W (CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3) -알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기; 또는 RaRb는 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 또는 2-메틸프로필로 부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n= 2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2-이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미녹시 기로부터 선택되고; R3=R4(CH2)nCO- 및 n=2-4일때, R4는 아미노, 히드록시아미노, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노로부터 선택된 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기 및 상기 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 시클로프로필, 트란스-1,2-디메틸시클로프로필, 시스-1,2-디메틸시클로프로필, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시플로프로필, 시클로부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로부틸, 시스-2,3-디메틸시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 시클로옥틸, 비시클로[2.2.1]헵트-2-일, 비시클로[2.2.2.]-옥트-2-일 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알킬 아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸(에틸)아미노, 에틸- (1-메틸에틸)아미노 또는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-에틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-디메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노의 조합물로부터 선택된 직쇄 또는 분지쇄 디-(C1-C6)알킬아미노 기 및 상기 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알킬아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오며 ; 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 펜톡시 또는 헥속시아미노로부터 선택된 (C1-C6)알콕시아미노 기 ; 시클로프로폭시, 트란스-1, 2-디메틸시클로프로폭시, 시스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 트란스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시클롤부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시클로펜톡시, 시클로헥속시, 시클로헵티옥시, 시클로옥톡시, 비시클로[2.2.1]헵트-2-일옥시, 비시클로[2.2.1]-옥트-2-일옥시 아미노로부부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알콕시아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 벤질옥시, 2-페닐에톡시, α-피닉에톡시, (2-나프틸)메톡시, (1-나프틸)메톡시, 또는 페닐프로폭시아미노로부터 선택된 (C7-C18)아르알콕시아미노 기 ; 아지리디닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피페러디닐, 2-메틸피롤리디닐, 시스-3,4-디메틸피롤리디닐, 트란스-3,4- 디메틸피롤리디닐, 2-아자비시클로[2.2.1]헥스-2-일, 5-아자비시클로[2.1.1]헥스-5-일, 2-아자비시클로[2.2.1]헵트-2-일, 7-아자비시클로[2.2.1]헵트-7-일, 2-아자비시클로[2.2.2]옥트-2-일로부터 선택된 (C2-C8)아자시클로알킬 기 및 상기 (C2-C8)아자시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머; 모르폴리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐, 4-히드록시피페라지닐, 4- (C1-C4)알콕시피페라지닐, 티아모르폴리닐, 테트라히드로-1,2-옥사지닐, 이속사졸리디닐, 피라졸리디닐, 2-메틸피라졸리디닐, 2,5-디아자비시클로[2.2.2]헵트-2-일, 2,5-디아자-5-메틸비시클로[2.2.1]헵 트-2-일로부터 선택된 아자헤테로시클로알킬 기 및 상기 아자헤테로시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 1-이미다졸릴, 1-피롤릴, 1-(1,2,3-트리아졸릴), 4-(1,2,4-트리아졸릴), 1-테트라졸릴, 또는 2-테트라졸릴로부터 선택된 아자헤테로시클릭 기 ; 아미노아세트산, α-아미노프로피온산, 또는 α-아미노부티르 산으로부터 선택된 카르복시 (C2-C4)알킬아미노 기 및 그들의 광학 이성질체; 2- 또는 3-푸릴, 2- 또는 3-티에틸, 2-, 3-또는 4-피리딜, 2-또는 5-피리다지닐, 2-피라지닐, 또는 2-(이미다졸릴)아미노로부터 선택된(헤테로시클로)아미노기 및 그들의 치환 유사체(직선 또는 분지(C1-C6)알킬로부터 선택된 치환) ; 페닐아미노 또는 나 프틸아미노로부터 선택된 (C6-C18)아릴아미노 기 ; 4- (아세트아미도)페닐, 2-, 3- 또는 4-할로페닐, 2-,3- 또는 4- (C1-C18)알킬페닐, 또는 2-, 3- 또는 4-카르복시페닐아미노로부터 선택된 치환(C6-C18)아릴아미노 기 ; 벤질, 2-페닐에틸, α-페닐에틸, (2-나프틸)메틸, (1-나프틸)메틸 또는 페닐프로필아미노로부터 선택된 (C7-C18) 아릴 알킬아미노 기 ; n-부톡시카르보닐아미노, 알릴옥시카르보닐아미노, 메톡시카르보닐아미노, 에톡시카르보닐아미노 또는 프로폭시카르보닐아미노로 부터 선택 (C1- C4)알콕시카르보닐아미노 기로 부터 선택되고 ; R3=R4´(CH2)nSO- 이고 n=0일때, R4´은 아미노, 히드록시아미노, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1-디메틸프로필, 2,2-다메틸프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노로부터 선택된 직선 또는 분지 모노 (C1-C6)알킬아미노기 및 상기 직선 또는 분지 모노(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 시클로프로필, 트란스-1,2-디메틸시클로프로필, 시스-1,2-디메틸시클로프로필, 트란스-2,3-디메틸시클로프로필, 시스-2,3-디메틸시클로프로필, 시클롤부틸, 트란스-2,3-디메틸시클로부틸, 시스-2,3-디메틸시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 시클로옥틸, 비시클로[2.2.1]헵트-2-일, 비시클로[2.2.2.]옥트-2-일 아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알킬아미노 기 및 상기 (C3-C8)시클로알킬 아미노 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸 (에틸)아미노, 에틸- (1-메틸에틸)아미노, 또는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틴에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 1,1-디메틸에틸, n-펜틸, 2-메틸부틸, 1,1디메딜프로필, 2,2-디메딜프로필, 3-메틸부틸, n-헥실, 1-메틸펜틸, 1,1-디메틸부틸, 2,2-디메틸부틸, 3-메틸펜틸, 1,2-디메틸부틸, 1,3-디메틸부틸, 1-메틸-1-에틸프로필아미노의 조합물로부터 선택된 직쇄 또는 분지쇄 디-(C1-C6)알킬아미노 기 및 상기 직쇄 또는 분지쇄 디- (C1-C6)알틸아미노 기 상기 직쇄 또는 분지쇄 디(C1-C6)알킬아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 펜톡시 또는 헥속시아미노부터 선택된 (C1-C6)알콕시아미노 기 ; 시클로프로폭시, 트란스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 시스-1,2-디메틸시클로프로폭시, 트란스-2, 3-디메틸시클로프로폭시, 시스-2,3-디메틸시클로프로폭시, 시클로부톡시, 트란스-2,3-디메틸시클로부톡시, 시스-2,3 -디메틸시클로톡시, 시클로펜톡시, 시클로헥속시, 시클로헵틸옥시, 시클로옥톡시, 비시클로[2,2,1]헵트-2-일옥시, 비시클로[2,2,1]옥트-2-일오고시아미노로부터 선택된 (C3-C8)시클로알콕시아미노기 및 상기 (C3-C8)시클로알콕시아미노기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 : 벤질옥시, 2-페닐에톡시, α-페닐에톡시, (2-나프틸)메톡시, (1-나프틸)메톡시, 또는 페닐프로폭시아미노로부터 선택된 (C7-C18)아르알콕시아미노 기 ; 아지리디닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피페리디닐, 2-메틸피롤리디닐, 시스-3,4-디메틸피롤리디닐,트란스-3,4-디메틸피롤리디닐, 2-아자비시클로[2,1,1]헥스-2-일, 5-아자비시클로[2,1,1]헥스-5-일, 2-아자비시클로[2,2,1]헵트-2-일, 7-아자비시클로[2,2, 1]헵트-7-일, 2-아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일로부터 선택된(C2-C8)아자시클로알킬 기 및 상기 (C2-C8)아자시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 모르리닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐, 4-히드록시피페라지닐, 4-(C1-C4)알콕시피페라지닐, 디아자비시클로[2,2,2]헵트-2-일, 2,5- 디아자-5-메틸비시클로[2,2,1]헵트-2- 일로부터 선택된 아자헤테로시클로알킬 기 및 상기 아자헤테로시클로알킬 기의 부분입체 이성질체 및 에난티오머 ; 1-이미다졸릴, 1-피롤린. 1-(1,2,3-트리아졸릴). 4-(1,2,4-트리아졸릴), 1-테트라졸릴, 또는 2-테트라졸릴로부터 선택된 아자헤테로시클릭 기 ; 페닐아미노 또는 나프틸아미노로부터 선택된 (C6-C18)아릴아미노 기 ; 벤질, 2-페닐에틸, α-페닐에틸, (2-나프틸)메틸, (1-나프틸)메틸 또는 페닐프로필아미노로부터 선택된 (C7-C18)아릴 알킬아미노기 ; 메틸, 에틸 n-프로필, α-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1,1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬 기 ; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실로부터 선택된 (C3-C6)시클로알킬 기 ; 치환(C3-C6)시클로알킬 기((C1-C3)알킬, 시아노, 아미노 또는 (C1-C3) 아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택 (C6-C18)아릴 기 ; 치환(C6-C18)아릴 기, (할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; (C7-C9)아르알킬 기 ; 할로(C1-C3)알킬기, 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    Z 또는 Z´= N,0,S 또는 Se
    또는 N,O,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소 ; 직선 또는 분지(C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환C6-아릴(할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C9)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택된 헤테로사이클 기 ; RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C2)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 - (CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기 ; 또는 RaRb는 메틸, 에틸 n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸리프로필, 또는 2-메틸프로필로 부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 - (CH2)2W(CH2)2- 이며 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는(C1-C3)알킬토부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미녹시 기로부터 선택되고; R3=R4'(CH2)nS02- 및 n=1-4 일때, R4'은 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필 또는 1.1-디메틸에틸로부터 선택된 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬 기 ; (C1-C4)카르복시알킬기 ; 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실토부터 선택된 (C3-C6)시클로알킬 기 ; 치환(C3-C6)시클로알킬 기 ((C1-C3)알킬, 시아노, 아미노 또는 (C1-C3)아실로부터 선택된 치환) ; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된(C6-C18)아릴 기; 치환 (C6-C18)아릴 기 (할로,(C1-C4)알콕시, 트리할로 (C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된치환) ; 벤질. 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C9)아르알킬기 ; (C1-C4)알콕시 기 페녹시 또는 치환 페녹시(할로, (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 나미노, 카르복시, 디- (C1-C4)알킬아미노로부터 선택된 치환)로 부터 선택된 C6-아릴옥시 기 ; (C7-C10)아르알킬옥시기 RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메티리프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선택 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n=2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3)-알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노, (C1-C4)알콕시 기 ; RaRb는 메틸, 에틸, n-프로필, 1-메틸에틸, n-부틸, 1-메틸프로필, 또는 2-메틸프로필로부터 선 택 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬이거나 RaRb는 (CH2)n, n = 2-6 또는 -(CH2)2W(CH2)2- 이고 이때 W는 -N(C1-C3) -알킬[직선 또는 분지], -NH, -NOB[B는 수소 또는 (C1-C3)알킬로부터 선택됨], 0 또는 S로 부터 선택되는 RaRb아미노식기 ; 메틸티오, 에틸티오 또는n-프로필리오토부터 선택된 (C1-C3)알킬티오기; 페닐티오 또는 치환 페닐티오(할로 (C1-C4)알킬, 니트로, 시아노, 티올, 나미고, 카르복시, 디-(C1-C3)알킬아미노로부터 선택된 치환)로 부터 선택된 C6-아릴옥시 기 ; (C7-C8)아르알킬티오기 ; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개를 가진 5원 방향족 또는 포화 고리 :
    ·
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    또는 N,0,S 또는 Se 헤테로원자 1개 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 5원 포화고리 :
    (A는 수소: 직선 또는 분지 (C1-C4)알킬 ; C6-아릴 ; 치환 C6-아릴(할로, (C1-C4)알콕시, 트리할로(C1-C3)알킬, 니트로, 아미노, 시아노, (C1-C4)알콕시카르보닐, (C1-C3)알킬아미노 또는 카르복시로부터 선택된 치환) ; 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 페닐프로필로부터 선택된 (C7-C8)아르알킬 기로부터 선택됨) 또는 N헤테로원자 1-3개를 가진 6원 방향족 고리, 또는 N,0,S 또는 Se헤테로원자 1 또는 2개 및 인접한 부가 0헤테로원자를 가진 6원 포화고리로부터 선택되고, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 직선 또는 분지 프로폭시카르보닐, 아릴옥시카르보닐 또는 직선 분지 부톡시카르보닐로부터 선택된 (C1-C4)알콕시카르보닐 기로부터 선택된다.
  6. 제5항에 있어서, X는 할로겐 또는 트리플루오로메탄설포닐옥시로부터 선택되고, 할로겐(할겐)은 브롬, 염소, 또는 불소 또는 요오드로부터 선택되고; Y는 -N2 +Cl- 또는 N3로부터 선택되고; R 또는 R1은 니트로; 아미노; 할로겐(염소, 브롬, 불소 또는 요오드로부터 선택됨); 시아노; 히드록시; 또는 -NR2R3로 부터 선택되며; R또는 R1= -NR2R3및 R2=메틸 또는 에틸일 때, R3=메틸 또는 에틸이고, R 또는 R1=-NR2R3및 R2= 수소일때, R3=는 R4(CH2)nCO- 또는 R4'(CH2)nSO2-로부터 선택되고, R3=R4(CH2)nCO- 및 n=0일때, R4는 수소, 메틸 또는 에틸로부터 선택된 직선 또는 분지(C1-C2)알킬기; 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N, O 또는 S 헤테로원자 1개를 5원 방향족 또는 포화고리:
    또는 벤조 또는 피리도 고리가 임의적으로 융합된 N,0 또는 Se 헤테로원자 2개를 가진 5원 방향족 고리 :
    로부터 선택되는 헤테로사이클기; (C1-C4)알콕시기; 페녹시 또는 치환 페녹시(할로, (C1-C4)알킬로부터 선택된 치환)로부터 선택된 C6-아릴옥시기; (C1-C10)아르알킬옥시기로부터 선택되고, R3=R4'(CH2)nSC2및 n=1-4일때, R4'는 수소; 메틸 또는 에틸로부터 선택된(C1-C2)알킬기; 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C18)아릴로부터 선택되고, ; R3=R4(CH2)nSO- 및 n=0일때, R4는 수소; 메틸 또는 에틸로부터 선택된 (C1-C2-)알키리기 페닐, α-나프틸 또는 β-나프틸로부터 선택된 (C6-C10)아킬 기로부터 선택되는 화합물 및 약물학적으로 허용가능한 유기 및 무기염 또는 금속 복합체.
  7. 제1항에 있어서, 하기 화합물, [4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-4-(디메틸아미노)-9-(포르밀아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드(1:1) ; [4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-4,7-비스-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 설페이트(1:1) ; [4S-(4α, 12aα)]-7-아미노-8-클로로-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드(1:1) ; [4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드(1:1) ; [4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-4,7-비스(디메틸아미노)-9-(포르밀아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라하이드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 설페이트(1;1) ; [4S-(4α, 12aα)]-9-아미노-8-클로로-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드(1:1) ; [4S-(4α, 12aα)]-9-아미노-8-클로로-4,7-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 설페이트 (1:1) ; [7S-(7α, 10aα)]-[9-아미노카르보닐)-3-클로로-7-(디메틸아미노)-5,5a,6,6a,7,10,10a,12-옥타히드로-1,8,10a,11-테트라히드록시-10,12-디옥소-2-나프나세닐]카르바민산 메틸 에스테르 ; [4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-4-(디메틸아미노)-9-히드라지노-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 모노히드로클로라이드;[4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-4-(디메틸아미노)-9-(포르밀아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 설페이트(1:1);[4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드(1:1);[4S-(4α, 12aα)]-7-아미노-8-클로로-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-9-요오드-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 설페이트(1:1);[4S-(4α, 12aα)]-9-아미노-8-클로로-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 설페이트(1:1);[4S-(4α, 12aα)]-9-아미노-4,7-비스(디메틸아미노)-8-플루오로-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드;[4S-(4α, 12aα)]-9-아미노-4-(디메틸아미노)-8-플루오로-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드;[4S-(4α, 12aα)]-4-(디메틸아미노)-8-플루오로-9-(포르밀아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드;[4S-(4α, 12aα)]-4-(디메틸아미노)-8-플루오로-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1.11-디옥소-2-나프나세닐]카르바민산 메틸 에스테르;[6aS-(6aα, 10aα)]-3-아미노-8-(아미노카르보닐)-1,10-비스(디메틸아미노)5,5a,6,6a,7,10,10a,11,11a,12-옥타히드로-4,6,6a,9-테트라히드록시-5,7-디옥소-2-나프세닐에스테르 트리플루오로메탄설폰 산;[6aS-(6aα, 10aα)]-3-아미노-8-(아미노카르보닐)-10-디메틸아미노-5,6,6a,7,10,10a,11,11a,12-옥타히드로-4,6,6a,9-테트라히드록시-5,7-디옥소-2-나프타세닐에스테르 트리플루오로메탄설폰 산;[4S-(4α, 12aα)]-4,7-비스(디메틸아미노)-8-플루오로-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드;[4S-(4α, 12aα)]-4-(디메틸아미노)-8-플루오로-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드;[7S-(7α, 10aα)]-[9-(아미노카르보닐)-3-클로로4,7-비스(디메틸아미노)-5a,6,6a,7,10,10a,12-옥타히드로-1,8,10a,11-테트라히드록시-10,12-디옥소-2-나프나세닐]카르비민산 2-(디메틸아미노)에틸 에스테르;[4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-9-[[[디메틸아미노)옥시]카르보닐]아미노]-4,7-비스(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드;[4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-7-(디메틸아미노)-4-(디메틸아미노)-9-(프르밀아노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-(포르밀아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 설페이트;[6aS-(6aα, 10aα)]-[8-(아미노카르보닐)-2-플로로-10-(디메틸아미노)-5,6a,7,10,10a,11,11a,12-옥타히드로-4,6,6a,9-테트라히드록시-5,7-디옥소-1-나프타세닐]카르바민산 메틸에스테르;[4S-(4α, 12aα)]-4-(디메틸아미노)-8-플루오로-7-(포르밀아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드;[7S-(7α, 10aα)]-[9-(아미노카르보닐)-7-(디메틸아미노)-3-플루오-5a,6,6a,7,10,10a,12-옥타히드로-1,8,10a,11-테트라히드록시-10,12-디옥소-2-나프나세닐]카르바민산 메틸 에스테르;[4S-(4α, 12aα)]-4-(디메틸아미노)-8-플루오로-7-(포르밀아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드;[6aS-(6aα, 10aα)]-[8-(아미노카르보닐)-10-(디메틸아미노)-5,6a,710,10a,11,11a,12-옥타히드로-4,6,6a,9-테트라히드록시-3-[(메톡시카르보닐)아미노]-5,7-디옥소-2-나프타세닐 에스테르 트리플루오로메탄설폰 산;[4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-4-(디메틸아미노)-9-[[[(디메틸아미노)옥시]카르보닐]아미노]1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드;[4S-(4α, 12aα)]-8-클로로-9-[[[(디메틸아미노)옥시]카르보닐]아미노]-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드;[4S-(4α, 12aα)]-9-아미노-8-브로모-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로브로마이드(1:1);[4S-(4α, 12aα)]-9-아미노-8-브로모-4,7-비스(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로브로마이드);[4S-(4α, 12aα)]-9-아미노-4,7-비스(디메틸아미노)-8-요오드-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로요오다이드;[4S-(4α, 12aα)]-9-아미노-4-(디메틸아미노)-8-요오드-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a,-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로요오다이드;[7S-(7α, 10aα)]-[9-아미노카르보닐)-7-(디메틸아미노)-3-요오드-5,5a,6,7,10,10a,12-옥타히드로-1,8,10a,11-테트라히드록시-10-12-디옥소-2-나프타세닐]카르바민 산 메틸 에스테르.
  8. 제3항에 있어서, 하기 화합물 [4S-(4α, 12aα)]-9-아지도-4,7-비스(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드(1:1);[4S-(4α, 12aα)]-9-아지도-7-(디메틸아미노)-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 디설페이트; 또는 [4S-(4α, 12aα)]-9-아지도-7-(디메틸아미노)-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 디설페이트.
  9. 제5항에 있어서, 하기 화합물, [4S-(4α, 12aα)]-7-아지도-8-클로로-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-1,11-디옥소-2-나프타센카르복사미드 히드로클로라이드 또는 [4S-(4α, 12aα)]-7-아지도-4-(디메틸아미노)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타히드로-3,10,12,12a-테트라히드록시-9-요오드-1,11-디옥소-나프타센카르복사미드 설페이트(1:1).
  10. 하기 일반식 :
    의 화합물을 식 HX(이때 X=할로겐 또는 트리플루오로메탄설포닐옥시)를 갖는 강산과 반응시켜 원하는 화합물을 얻는 것으로 구성되는 하기 일반식:
    (이때 X 및 R1은 제1항에 정의된 바와 같음)의 화합물을 생산하는 방법.
  11. 하기 일반식 :
    의 화합물을 식 HX(이때 X=할로겐 또는 트리플루오로메탄설포닐옥시)를 갖는 강산과 반응시켜 원하는 화합물을 얻는 것으로 구성되는 하기 일반식:
    (이때 X 및 R은 제1항에 정의된 바와 같음)의 화합물을 생산하는 방법.
  12. 하기 일반식 :
    의 화합물을 일반식 R2-또는 R3-할로겐화물의 아실 할로겐화물, 일반식 R2-또는 R3-무수물의 아실 무수물, 일반식 R2-또는 R3-무수물의 혼합 아실 무수물, 일반식 R2-또는 R3-할로겐화물의 설포닐 할로겐화물 또는 일반식 R2-또는 R3-무수물의 설포닐 무수물과 반응시켜 원하는 화합물을 얻는 것을 구성으로 하는 하기 일반식:
    (이때 X, R1, R2및 R3는 제1항에 정의된 바와 같음)의 화합물을 생산하는 방법.
  13. 하기 일반식 :
    의 화합물을 일반식 R2-또는 R3-할로겐화물의 아실 할로겐화물, 일반식 R2-또는 R3-무수물의 아실 무수물, 일반식 R2-또는 R3-무수물의 혼합 아실 무수물, 일반식 R2-또는 R3-할로겐화물의 설포닐 할로겐화물 또는 일반식 R2-또는 R3-무수물의 설포닐 무수물과 반응시켜 원하는 화합물을 얻는 것을 구성으로 하는 하기 일반식:
    (이때 X, R1, R2및 R3는 제1항에 정의된 바와 같음)의 화합물을 생산하는 방법.
  14. 제1항에 따른 화합물의 약물학적 유효량을 온혈 동물에서 투여하는 것으로 구성되는 온혈 동물에 있어서 세균 감염의 예방, 치료 또는 억제 방법.
  15. 제약학적으로 허용가능한 부형제와 함께 제1항에 따른 화합물로 구성되는 물질의 제약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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