JPH06228072A - 新規な７−（置換）−８−（置換）−９−（置換アミノ）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン類 - Google Patents

新規な７−（置換）−８−（置換）−９−（置換アミノ）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン類

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JPH06228072A
JPH06228072A JP5217927A JP21792793A JPH06228072A JP H06228072 A JPH06228072 A JP H06228072A JP 5217927 A JP5217927 A JP 5217927A JP 21792793 A JP21792793 A JP 21792793A JP H06228072 A JPH06228072 A JP H06228072A
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ジヨセフ・ジエイ・フラブカ
Raymond T Testa
レイモンド・テイ・テスタ
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Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【目的】 新規な７−（置換）−８−（置換）−９−
（置換アミノ）−６−デメチル−６−デオキシテトラシ
クリン類。 【構成】 式 ［例えば，８−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−９−
（ホルミルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１
１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−
テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセ
ンカルボキサミド］を有する化合物およびその塩。 【効果】 これらの化合物は抗生物質剤として有効であ
る。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の分野】本発明は、抗生物質剤として有効である
と共に、テトラシクリン類に耐性を示す有機体を含む幅
広いスペクトルの有機体に対して抗細菌活性を示す、以
後７−（置換）−８−（置換）−９−（置換）−６−デ
メチル−６−デオキシテトラシクリン類と呼ぶ、新規な
［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−４−（ジ
メチルアミノ）−７−（置換）−８−（置換）−９−
（置換）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ
−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒド
ロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキ
サミド類に関する。
【０００２】本発明はまた、本発明の新規化合物を製造
するに有効な新規７−（置換）−８−（置換）−９−
（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン
中間体、並びにこれらの新規化合物および中間体化合物
を製造するための新規な方法にも関する。
【０００３】
【発明の要約】本発明は、抗細菌活性を示す式Ｉおよび
ＩＩで表される新規な７−（置換）−８−（置換）−９
−（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリ
ン類；これらの新規化合物を用いて温血動物の感染病を
治療する方法；獣医学的病気を治療または制御する方
法；これらの化合物を含んでいる薬学的調合物；これら
の化合物を製造するための新規な中間化合物および方法
に関する。より詳細には、本発明は、テトラリン耐性を
示す菌株に対して増強されたインビトロおよびインビボ
抗生物質活性を示すと共に、テトラシクリン類に通常敏
感な菌株に対しても高レベルの活性を示す、式Ｉおよび
ＩＩを有する化合物に関する。
【０００４】
【化９３】
【０００５】式ＩおよびＩＩにおいて、Ｘは、ハロゲン
またはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択さ
れ；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素また
はヨウ素から選択され；ＲおよびＲ1は、同一もしくは
異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭
素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒ
ドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまた
はＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝
メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ
−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルま
たは１，１−ジメチルエチルであり；そしてＲ2＝メチ
ルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−
プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
プロピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2
＝ｎ−プロピルである時、Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２
−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝１−メチルエチ
ルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
たは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝ｎ−ブチ
ルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
たは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝１−メチ
ルプロピルである時、Ｒ3＝２−メチルプロピルであ
り；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝
水素の時、Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’
（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4は、水素；
アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、
ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプ
ロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチ
ル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメ
チルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペン
チル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチ
ルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選
択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２
−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシ
クロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロ
ピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロ
ブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シ
ス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、
シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビ
シクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
ブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シク
ロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜
それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニル
エトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチ
ル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択
される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジ
ニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペ
リジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジ
メチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロ
リジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２
−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−
イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル
から選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そ
して適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオ
マー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピ
ペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1
−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピ
ロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−
（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまた
は２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；アミ
ノ酢酸、α−アミノプロピオン酸またはα−アミノ酪酸
から選択されるカルボキシ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ
基およびそれらの光学異性体；２−もしくは３−フリ
ル、２−もしくは３−チエニル、２−、３−もしくは４
−ピリジル、２−もしくは５−ピリダジニル、２−ピラ
ジニルまたは２−（イミダゾリル）アミノから選択され
る（ヘテロシクロ）アミノ基およびそれらの置換類似物
（直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され
る置換）；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選
択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；４−（アセ
トアミド）フェニル、２−、３−もしくは４−ハロフェ
ニル、２−、３−もしくは４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフ
ェニル、または２−、３−もしくは４−カルボキシフェ
ニルアミノから選択される置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
アミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニ
ルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）
メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される
（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１
−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の
（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチ
ル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択され
る（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シ
クロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミ
ノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フ
ェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリー
ル基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒ
ドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロ
ピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル基；メルカプトメチル、α−メルカプトエチル、α−
メルカプト−１−メチルエチルまたはα−メルカプトプ
ロピルから選択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメ
チル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオ
ロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロ
メチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチ
ル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチ
ルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ
原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０００６】
【化９４】
【０００７】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０００８】
【化９５】
【０００９】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００１０】
【化９６】
【００１１】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ア
セチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロ
アセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例
えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニ
ル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニ
ル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、
（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチ
ルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシク
ロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6
−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、
４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは
３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
ベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルま
たは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複
素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロア
シル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００１２】
【化９７】
【００１３】例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、
インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２
−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベン
ゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾ
チエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピ
リド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳ
ｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００１４】
【化９８】
【００１５】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００１６】
【化９９】
【００１７】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシ
カルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プ
ロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカル
ボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α−アミノメト
キシカルボニル；ハロメトキシカルボニル；ビニルまた
は置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、
フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメ
チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロ
メチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フル
オロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−
トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨー
ドエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していて
もよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する
芳香族もしくは飽和の５員環：
【００１８】
【化１００】
【００１９】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、から選択され
る複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ
−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェ
ノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
キル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキ
シ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置
換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ
10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−
フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキ
シ；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−
Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲb
アミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ
−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルま
たは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしく
は分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲ
bは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或
は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4は、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピ
ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピル；アセチル、プロピオニル、クロロアセ
チル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキ
ルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択
される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）
アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロ
ロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジ
フルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイ
ル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−
（１−メチルエチル）ベンゾイル、（複素環）カルボニ
ル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合
していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１
個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００２０】
【化１０１】
【００２１】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００２２】
【化１０２】
【００２３】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００２４】
【化１０３】
【００２５】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択さ
れるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、
エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブ
トキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
ノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ
基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジ
ルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニ
ルエチルオキシ；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチ
オまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハ
ロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオー
ル、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリール
チオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホ
ニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノまたはカルボキシから選択される置換）から選択され
るＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキ
ルチオ基、例えばベンジルチオ、１−フェニルエチルチ
オまたは２−フェニルエチルチオ；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００２６】
【化１０４】
【００２７】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００２８】
【化１０５】
【００２９】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００３０】
【化１０６】
【００３１】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒ
ドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒ
ドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチ
ルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒ
ドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフ
ルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジ
クロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチ
ル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフル
オロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチ
ル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフ
ルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニ
ル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイ
ル、３−ブロモベンゾイル、３，４−ジフルオロベンゾ
イル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−ト
ルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチ
ル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複
素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【００３２】
【化１０７】
【００３３】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００３４】
【化１０８】
【００３５】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００３６】
【化１０９】
【００３７】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択さ
れるアシルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、
エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカ
ルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは
分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プ
ロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプ
ロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖も
しくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲa
Ｒbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、Ｒ4は、ア
ミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピ
ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
ル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ
−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロ
ピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、
ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチル
ブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチ
ル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル
または１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択
される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
ノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエ
ナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−
ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシク
ロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブ
チル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス
−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
プロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブ
トキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロ
ヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜そ
れらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベ
ンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエ
トキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）
メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択され
る（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニ
ル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリ
ジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメ
チルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリ
ジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−
イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル
から選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そ
して適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオ
マー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピ
ペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1
−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピ
ロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−
（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまた
は２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；アミ
ノ酢酸、α−アミノプロピオン酸またはα−アミノ酪酸
から選択されるカルボキシ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ
基およびそれらの光学異性体；２−もしくは３−フリ
ル、２−もしくは３−チエニル、２−、３−もしくは４
−ピリジル、２−もしくは５−ピリダジニル、２−ピラ
ジニルまたは２−（イミダゾリル）アミノから選択され
る（ヘテロシクロ）アミノ基およびそれらの置換類似物
（直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され
る置換）；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選
択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；４−（アセ
トアミド）フェニル、２−、３−もしくは４−ハロフェ
ニル、２−、３−もしくは４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフ
ェニル、または２−、３−もしくは４−カルボキシフェ
ニルアミノから選択される置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
アミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニ
ルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）
メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される
（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキ
シカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、
メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ
またはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；から選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそして
ｎ＝０の時、Ｒ4’は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メ
チル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−
ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、
１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブ
チル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプ
ロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチル
ペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチル
ブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチ
ル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エ
チルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モ
ノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらの
ジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプ
ロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、
シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−
２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメ
チルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３
−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシク
ロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘ
プチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプ
ト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２
−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキ
ルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチ
ル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１
−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２
−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペン
チル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチル
アミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ
−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチ
ルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シ
クロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ
3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロア
ルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまた
は（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−
Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエ
チル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；ハ
ロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フル
オロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、
クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２
−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，
２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、２，
２−ジクロロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、
２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまた
はピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の
５員環：
【００３８】
【化１１０】
【００３９】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００４０】
【化１１１】
【００４１】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００４２】
【化１１２】
【００４３】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；Ｒ
aＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲb
は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチル
プロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）
n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2
Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
またはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノ
キシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もし
くは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲb
は、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は
−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ
1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−
ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選
択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；か
ら選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−であ
りそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4’は、水素；メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１
−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の
（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアル
キル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチ
ルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シ
クロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基
（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1
−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−
ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ
10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハ
ロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたは
カルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェ
ニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピ
ルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、
エトキシ、ｎ−プロポキシまたはｔ−ブトキシ；フェノ
キシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、
ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）
から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）
アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェ
ニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；Ｒ
aＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲb
は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチル
プロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）
n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2
Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
またはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノ
キシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もし
くは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲb
は、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は
−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ
1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−
ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選
択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；メ
チルチオ、エチルチオまたはｎ−プロピルチオから選択
される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまた
は置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニ
トロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−
（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から
選択されるＣ6−アリールチオ基；（Ｃ7−Ｃ8）アラル
キルチオ基、例えばベンジルチオ、１−フェニルエチル
チオまたは２−フェニルエチルチオ；ベンゾまたはピリ
ド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
のヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【００４４】
【化１１３】
【００４５】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００４６】
【化１１４】
【００４７】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００４８】
【化１１５】
【００４９】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒ
ドロキシ基；メルカプト基；アミノ；ヒドロキシアミ
ノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メ
チルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメ
チルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−
メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジ
メチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチル
ブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１
−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分
枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シク
ロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス
−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジ
メチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，
３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ
ヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘ
プト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−
２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアル
キルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類
およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルア
ミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエ
チル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、
２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペ
ンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピ
ル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ
−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブ
チル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキ
シ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シ
ス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキ
シ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス
−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキ
シ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロ
オクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル
オキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イル
オキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アル
コキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェ
ニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチ
ル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニ
ルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラ
ルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロ
リジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロ
リジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トラ
ンス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシク
ロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そし
て適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマ
ー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，
２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾ
リル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから
選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチ
ルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフ
ルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジ
クロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチ
ル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフル
オロエチル、２−クロロエチル、２，２−ジクロロエチ
ル、２，２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチル
または２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、ク
ロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シ
クロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイ
ルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換
（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾ
イル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルま
たは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アル
キルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイ
ルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または
（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハ
ロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ
原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００５０】
【化１１６】
【００５１】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００５２】
【化１１７】
【００５３】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００５４】
【化１１８】
【００５５】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニル、から選択される］；メトキ
シカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝
プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまた
は直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；から選択され；
Ｒ5は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１
−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ
−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェ
ニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピ
ル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよい
Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族
もしくは飽和の５員環：
【００５６】
【化１１９】
【００５７】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００５８】
【化１２０】
【００５９】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
イミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００６０】
【化１２１】
【００６１】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；或
は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０−４）から
選択され、そしてＲ7は、水素；メチル、エチル、ｎ−
プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖も
しくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或はフェニル、α
−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−
Ｃ10）アリール基；から選択され；Ｒ6は、水素；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから
選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；
フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキ
ル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェ
ニルエチルまたはフェニルプロピル；ベンゾまたはピリ
ド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
のヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【００６２】
【化１２２】
【００６３】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００６４】
【化１２３】
【００６５】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００６６】
【化１２４】
【００６７】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニル、２−ジオキ
ソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；或は−
（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7’（ここで、ｎ＝０−４）から選
択され、そしてＲ7’は、水素；メチル、エチル、ｎ−
プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖も
しくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル；或はフェニル、α−
ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ
10）アリール；から選択されるが、但し、Ｒ5とＲ6の両
方共が水素でなくてもよいことを条件とし、或はＲ5と
Ｒ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であ
り、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０−
１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしく
は分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、
或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（ＬまたはＤ）プ
ロリネート、モルホリン、ピロリジンまたはピペリジン
から選択される置換類似物から選択され；そして薬学的
に許容される有機および無機塩類または金属錯体。
【００６８】好適な化合物は、Ｘが、ハロゲンまたはト
リフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここ
で、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素
から選択され；ＲおよびＲ1が、同一もしくは異なり、
水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素
またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシま
たは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまたはＲ1＝−
ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１
−ジメチルエチルであり；そしてＲ2＝メチルまたはエ
チルである時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
たは２−メチルプロピルであり；そしてＲまたはＲ1＝
−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3が、Ｒ
4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から
選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそし
てｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキシアミ
ノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メ
チルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメ
チルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−
メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジ
メチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチル
ブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１
−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分
枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シク
ロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス
−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジ
メチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，
３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ
ヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘ
プト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−
２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアル
キルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類
およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルア
ミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエ
チル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、
２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペ
ンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピ
ル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ
−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブ
チル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキ
シ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シ
ス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキ
シ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス
−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキ
シ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロ
オクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル
オキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イル
オキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アル
コキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェ
ニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチ
ル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニ
ルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラ
ルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロ
リジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロ
リジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トラ
ンス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシク
ロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そし
て適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマ
ー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，
２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾ
リル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから
選択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミノプロ
ピオン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカルボキ
シ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの光学異
性体；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３−チエ
ニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは
５−ピリダジニル、２−ピラジニルまたは２−（イミダ
ゾリル）アミノから選択される（ヘテロシクロ）アミノ
基およびそれらの置換類似物（直鎖もしくは分枝（Ｃ1
−Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェニルアミ
ノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）
アリールアミノ基；４−（アセトアミド）フェニル、２
−、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３−もしく
は４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または２−、３
−もしくは４−カルボキシフェニルアミノから選択され
る置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２
−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチ
ル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプ
ロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールア
ルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは
１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチ
ル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択され
る（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シ
クロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミ
ノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フ
ェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリー
ル基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ヒドロキ
シメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１
−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択
されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオ
ロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ク
ロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−
フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，
２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−
ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合して
いてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有
する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００６９】
【化１２５】
【００７０】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００７１】
【化１２６】
【００７２】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【００７３】
【化１２７】
【００７４】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ア
セチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロ
アセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例
えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニ
ル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニ
ル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、
（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチ
ルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシク
ロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6
−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、
４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは
３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
ベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルま
たは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複
素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロア
シル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００７５】
【化１２８】
【００７６】例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、
インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２
−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベン
ゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベ
ンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を２個有する芳香族５員環：
【００７７】
【化１２９】
【００７８】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【００７９】
【化１３０】
【００８０】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシ
カルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プ
ロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカル
ボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α−アミノメト
キシカルボニル；ハロメトキシカルボニル；ビニルまた
は置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、
フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメ
チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロ
メチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フル
オロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−
トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨー
ドエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していて
もよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する
芳香族もしくは飽和の５員環：
【００８１】
【化１３１】
【００８２】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、から選択される複素環基から選
択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばア
リルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ
−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換
フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シ
アノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチル
オキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ビニルオキシ
または置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シ
アノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまた
はβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール
から選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プ
ロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプ
ロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖も
しくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲa
Ｒbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4が、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−
Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ト
リハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリ
クロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニ
ル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイ
ル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベ
ンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４
−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチル
エチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［こ
の複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
てもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有す
る芳香族もしくは飽和の５員環：
【００８３】
【化１３２】
【００８４】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００８５】
【化１３３】
【００８６】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【００８７】
【化１３４】
【００８８】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］か
ら選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メト
キシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたは
ｔ−ブトキシ；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基
［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
たは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分
枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、
（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−
（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−Ｎ
ＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択
される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或は
ＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；フェノキシまたは置換フェノキシ
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオ
ール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
アミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリ
ールオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ
またはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
チオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
ミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールスルホニル基；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００８９】
【化１３５】
【００９０】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００９１】
【化１３６】
【００９２】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【００９３】
【化１３７】
【００９４】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素
環基；ヒドロキシ基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキ
シエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα
−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロ
メチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ
メチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，
２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチ
ル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチ
ル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセ
チル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾ
イルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）
アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペ
ンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−
ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイ
ル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トル
オイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチ
ル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複
素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【００９５】
【化１３８】
【００９６】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００９７】
【化１３９】
【００９８】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【００９９】
【化１４０】
【０１００】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］か
ら選択されるアシルまたはハロアシル基；から選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝
２−４の時、Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロ
ピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シ
ス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，
３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチル
シクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブ
チル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミノプロピ
オン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカルボキシ
（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの光学異性
体；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フ
ェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）
メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピ
ルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキ
ルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオ
キシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エ
トキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルア
ミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル
アミノ基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）n
ＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’が、アミノ；ヒ
ドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択され
る直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ
基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジ
メチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロ
プロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブ
チル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス
−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
プロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブ
トキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロ
ヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜そ
れらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベ
ンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエ
トキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）
メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択され
る（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニ
ル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリ
ジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメ
チルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリ
ジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−
イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピ
ロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−
（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまた
は２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェ
ニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6
−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエ
チル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、
（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノ
から選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ
基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−
Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ト
リハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよ
いＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香
族もしくは飽和の５員環：
【０１０１】
【化１４１】
【０１０２】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１０３】
【化１４２】
【０１０４】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０１０５】
【化１４３】
【０１０６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素
環基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ
2−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4’が、水素；アミ
ノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピ
ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
ル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ
−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロ
ピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、
ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチル
ブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチ
ル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル
または１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択
される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
ノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエ
ナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−
ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシク
ロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブ
チル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス
−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
ブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シク
ロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜
それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニル
エトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチ
ル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択
される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジ
ニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペ
リジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジ
メチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロ
リジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２
−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−
イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピ
ロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−
（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまた
は２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェ
ニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6
−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエ
チル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、
（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノ
から選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ
基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルか
ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ
10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリ
ハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキ
シ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキ
シ、イソブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまた
は置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニト
ロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）；（Ｃ7−
Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１
−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキ
シ；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；から選択さ
れ、Ｒ5が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまた
は１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまた
はβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−
フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプ
ロピル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０１０７】
【化１４４】
【０１０８】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１０９】
【化１４５】
【０１１０】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
イミダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０１１１】
【化１４６】
【０１１２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ルまたはピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘ
テロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いて
いるＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−
ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニ
ル、２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複
素環基；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０
−４）から選択され、そしてＲ7が、水素；メチル、エ
チル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或はフ
ェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；から選択され；Ｒ6が、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルか
ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）
アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、
２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；ベンゾま
たはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、Ｓま
たはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和
の５員環：
【０１１３】
【化１４７】
【０１１４】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１１５】
【化１４８】
【０１１６】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０１１７】
【化１４９】
【０１１８】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニル、２
−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環
基；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7’（ここで、ｎ＝０−
４）から選択され、そしてＲ7’が、水素；メチル、エ
チル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル；或はフェ
ニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール；から選択されるが、但し、Ｒ5
とＲ6の両方共が水素でなくてもよいことを条件とし、
或はＲ5とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2
−であり、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０
−１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もし
くは分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫
黄、或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（Ｌまたは
Ｄ）プロリネート、モルホリン、ピロリジンまたはピペ
リジンから選択される置換類似物から選択される；上記
式ＩおよびＩＩに従う化合物および薬学的に許容される
有機および無機塩類または金属錯体である。
【０１１９】特に好適な化合物は、Ｘが、ハロゲンまた
はトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；
ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨ
ウ素から選択され；ＲおよびＲ1が、同一もしくは異な
り、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フ
ッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキ
シまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまたはＲ1
＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは
１，１−ジメチルエチルであり；そしてＲ2＝メチルま
たはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲまたは
Ｒ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3が、
Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−か
ら選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそ
してｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキシア
ミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メ
チルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメ
チルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−
メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジ
メチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチル
ブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１
−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分
枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シク
ロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス
−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジ
メチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，
３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ
ヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘ
プト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−
２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアル
キルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類
およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルア
ミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエ
チル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、
２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペ
ンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピ
ル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ
−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブ
チル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキ
シ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シ
ス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキ
シ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス
−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキ
シ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロ
オクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル
オキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イル
オキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アル
コキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェ
ニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチ
ル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニ
ルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラ
ルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロ
リジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロ
リジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トラ
ンス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシク
ロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そし
て適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマ
ー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，
２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾ
リル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから
選択されるアザ複素環基；２−もしくは３−フリル、２
−もしくは３−チエニル、２−、３−もしくは４−ピリ
ジル、２−もしくは５−ピリダジニル、２−ピラジニル
または２−（イミダゾリル）アミノから選択される（ヘ
テロシクロ）アミノ基およびそれらの置換類似物（直鎖
もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される置
換）；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；４−（アセトア
ミド）フェニル、２−、３−もしくは４−ハロフェニ
ル、２−、３−もしくは４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェ
ニル、または２−、３−もしくは４−カルボキシフェニ
ルアミノから選択される置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールア
ミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニル
エチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メ
チルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ
7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチ
ル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択され
る直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；シクロ
プロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロ
ヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル
基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルか
ら選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ
−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、
アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、
（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択
される置換）；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチ
ル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒド
ロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例え
ばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、
トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、
トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフ
ルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−
ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピ
リド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳ
ｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【０１２０】
【化１５０】
【０１２１】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１２２】
【化１５１】
【０１２３】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０１２４】
【化１５２】
【０１２５】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素
環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリ
フルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボ
ニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチル
カルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシ
ルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カ
ルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボ
ニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２
−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチ
ルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフ
トイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置
換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベン
ゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイル
または３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオ
イルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、また
は（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくは
ハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が
任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテ
ロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１２６】
【化１５３】
【０１２７】例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、
インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２
−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベン
ゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベ
ンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を２個有する芳香族５員環：
【０１２８】
【化１５４】
【０１２９】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０１３０】
【化１５５】
【０１３１】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］；
メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしく
は分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブト
キシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択
される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α−アミ
ノメトキシカルボニル；ハロメトキシカルボニル；ビニ
ルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロ
ゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択
される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）ア
リール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメ
チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロ
メチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フル
オロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−
トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨー
ドエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していて
もよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する
芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１３２】
【化１５６】
【０１３３】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、から選択される複素環基から選
択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばア
リルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ
−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換
フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択され
る置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7
−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、
１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオ
キシ；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−
でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4が、水素；メチル、
エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択
される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フ
ェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリー
ル基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；アセチ
ル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチ
ル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイ
ルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
ロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペン
タフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブ
ロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイ
ル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベ
ンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環
は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよい
Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族
もしくは飽和の５員環：
【０１３４】
【化１５７】
【０１３５】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１３６】
【化１５８】
【０１３７】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０１３８】
【化１５９】
【０１３９】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
ロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いてい
るＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルま
たは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］
から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ
基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、
メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシま
たはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオ
ール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
アミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリ
ールオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ
またはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
チオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
ミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールスルホニル基；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１４０】
【化１６０】
【０１４１】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１４２】
【化１６１】
【０１４３】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０１４４】
【化１６２】
【０１４５】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
ロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いてい
るＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルま
たは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複
素環基；ヒドロキシ基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロ
キシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルま
たはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロ
キシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオ
ロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロ
ロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、
２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ
エチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ア
セチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロ
アセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベ
ンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ
10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例え
ばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、
３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾ
イル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−ト
ルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチ
ル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複
素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０１４６】
【化１６３】
【０１４７】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１４８】
【化１６４】
【０１４９】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０１５０】
【化１６５】
【０１５１】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
ロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いてい
るＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルま
たは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］
から選択されるアシルまたはハロアシル基；から選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝
２−４の時、Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロ
ピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シ
ス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，
３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチル
シクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブ
チル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2
−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチル
アミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボ
ニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシ
カルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプ
ロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）
アルコキシカルボニルアミノ基；から選択され；そして
Ｒ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の
時、Ｒ4’が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジ
メチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，
１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３
−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピル
アミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−
Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステ
レオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、
トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−
１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−
ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチ
ルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチ
ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチル
アミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ
−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α
−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−
Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハ
ロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたは
カルボキシから選択される置換）；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１５２】
【化１６６】
【０１５３】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニルから選択される複素環基；から選
択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそ
してｎ＝１−４の時、Ｒ4’が、水素；アミノ；ヒドロ
キシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチ
ルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチ
ルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、
２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２
−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシ
ル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、
２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２
−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−
メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖
もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そし
て適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマ
ー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシ
クロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピ
ル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス
−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、ト
ランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３
−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．
２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3
−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらの
ジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチル
アミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エ
チル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメ
チルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１
−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−
メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピル
アミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖
のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メト
キシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシま
たはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アル
コキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２
−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチル
シクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシク
ロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキ
シ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシク
ロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、
シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチル
オキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘ
プト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オ
クト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−
Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それら
のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジ
ルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキ
シ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メト
キシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される
（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、
アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニ
ル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチル
ピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニ
ル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イ
ル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピ
ロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−
（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまた
は２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェ
ニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6
−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエ
チル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、
（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノ
から選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ
基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル基；から選択され、Ｒ5が、水素；メチル、エチ
ル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択され
る直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニ
ルエチルまたはフェニルプロピル；或は−（ＣＨ2）nＣ
ＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１
−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル基；或はフェニル、α−ナフチル、β
−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
から選択され；Ｒ6が、水素；メチル、エチル、ｎ−プ
ロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もし
くは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフ
チルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）
アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピル；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7’（ここ
で、ｎ＝０−４）から選択され、そしてＲ7’が、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル；或はフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール；から選択され
るが、但し、Ｒ5とＲ6の両方共が水素でなくてもよいこ
とを条件とし、或はＲ5とＲ6が一緒になって−（Ｃ
Ｈ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であり、ここで、Ｗは、（Ｃ
Ｈ2）n（ここで、ｎ＝０−１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、或は（ＬまたはＤ）プ
ロリン、エチル（ＬまたはＤ）プロリネート、モルホリ
ン、ピロリジンまたはピペリジンから選択される置換類
似物から選択される；上記式ＩおよびＩＩに従う化合物
および薬学的に許容される有機および無機塩類または金
属錯体である。
【０１５４】最も特に好適な化合物は、Ｘが、ハロゲン
またはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択さ
れ；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素また
はヨウ素から選択され；ＲおよびＲ1が、同一もしくは
異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭
素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒ
ドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまた
はＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝
メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ
−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルま
たは１，１−ジメチルエチルであり；そしてＲ2＝メチ
ルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−
プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
プロピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲま
たはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3
が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2
−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−であ
りそしてｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキ
シアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチル
プロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２
−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−
ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、
１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２
−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメ
チルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル
−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしく
は分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜
それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トラ
ンス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３
−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−
２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチ
ルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ
クロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．
１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オ
クト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シク
ロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオ
マー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエ
チルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メ
チルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、
ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプ
ロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチ
ル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメ
チルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペン
チル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチ
ルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み
合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1
−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアス
テレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エト
キシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソ
キシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミ
ノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチル
シクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プ
ロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキ
シ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロ
ブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキ
シ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペ
ントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、
シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２
−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２
−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ
−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレ
オマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２
−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナ
フチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフ
ェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）
アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、
ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチル
ピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、
トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビ
シクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシ
クロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシク
ロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そし
て適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマ
ー類；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエ
チル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチ
ルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7
−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチルまたはエチ
ルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ2）アル
キル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルか
ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ
10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ニト
ロ、アミノ、から選択される置換）；ヒドロキシメチル
から選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチ
ル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ
メチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメ
チル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチ
ル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチ
ルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ
原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１５５】
【化１６７】
【０１５６】例えば、インドリル、２−ピロリジニル、
３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラ
ニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニ
ルまたはチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ
原子を２個有する芳香族５員環：
【０１５７】
【化１６８】
【０１５８】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベン
ゾチアゾリルから選択される複素環基；メトキシカルボ
ニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキ
シルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニル
またはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α−アミノメトキシカ
ルボニル；ハロメトキシカルボニル；ビニルまたは置換
ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、フェニル、α−ナ
フチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
リール基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキ
シ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−
プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノ
キシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
ルから選択される置換）から選択されるＣ6−アリール
オキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えば
ベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−
フェニルエチルオキシ；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4
（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ
4が、水素；メチルまたはエチルから選択される（Ｃ1−
Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−
ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置
換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択され
る置換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、
トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカル
ボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイ
ル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベン
ゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオ
ロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例え
ば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メ
チルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル
［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合し
ていてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個
有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１５９】
【化１６９】
【０１６０】例えば、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１６１】
【化１７０】
【０１６２】例えば、ピラゾリル、ベンズイミダゾリ
ル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルま
たはベンゾチアゾリル、または、１または２個のＮヘテ
ロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジルまたは
ピリダジニルから選択される］から選択されるアシルオ
キシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキ
シ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−
プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；ヒドロ
キシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキ
シ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルか
ら選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；
ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フ
ルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチ
ル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ
ル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、
２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルま
たは２−ヨードエチル；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4
（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、Ｒ
4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ
−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエ
チル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメ
チルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチル
ブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−
ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチル
ペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチル
ブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノか
ら選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキ
ルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−
１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメ
チルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシク
ロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、
シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペン
チル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチ
ル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビ
シクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適
宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチ
ル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、また
はメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、
ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピ
ル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチ
ルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチ
ルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メ
チルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメ
チルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブ
チル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−
エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖
もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキ
シ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される
（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、
トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３
−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチル
シクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３
−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシ
クロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、
シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ
［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェ
ニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフ
チル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選
択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリ
ジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピ
ペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−
ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピ
ロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−
２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５
−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イ
ルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−
イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル
基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチ
ル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニ
ル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾ
リジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニ
ル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２
−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
テロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレ
オマー類およびエナンチオマー類；ベンジル、２−フェ
ニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メ
チル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピル
アミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキル
アミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキ
シカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エト
キシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルア
ミノ基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳ
Ｏ2−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’が、アミノ；ヒド
ロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択され
る直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ
基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジ
メチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロ
プロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブ
チル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス
−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
プロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブ
トキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロ
ヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜そ
れらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベ
ンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエ
トキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）
メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択され
る（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニ
ル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリ
ジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメ
チルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリ
ジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−
イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；ベンジル、２−フェニルエ
チル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、
（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノ
から選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ
基；メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分
枝の（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチル
またはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリ
ール基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳ
Ｏ2−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4’が、水素；メ
チルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ
1−Ｃ2）アルキル基；から選択され、Ｒ5が、水素；メ
チル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルか
ら選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選
択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラ
ルキル基、例えばベンジル；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ
7（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そしてＲ7が、
水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチル
エチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基；或はフェニル、α−ナフチル、β−ナフチル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；から選択さ
れ；Ｒ6が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまた
は１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまた
はβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル；或は
−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０−４）から選
択され、そしてＲ7が、水素；メチル、エチル、ｎ−プ
ロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もし
くは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル；或はフェニル、α−ナ
フチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−
Ｃ10）アリール基；から選択されるが、但し、Ｒ5とＲ6
の両方共が水素でなくてもよいことを条件とし、或はＲ
5とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であ
り、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０−
１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしく
は分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、
或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（ＬまたはＤ）プ
ロリネート、モルホリン、ピロリジンまたはピペリジン
から選択される置換類似物から選択される；上記式Ｉお
よびＩＩに従う化合物および薬学的に許容される有機お
よび無機塩類または金属錯体である。
【０１６３】特に興味の持たれている化合物は、Ｘが、
ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシか
ら選択され；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素また
はフッ素から選択され；ＲおよびＲ1が、同一もしくは
異なり、水素；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素
またはヨウ素から選択される）；或は−ＮＲ2Ｒ3から選
択され；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそして
Ｒ2＝メチルまたはエチルの時、Ｒ3＝メチルまたはエチ
ルであり；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそし
てＲ2＝水素の時、Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−または
Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4
（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4が、水
素；メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分
枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を１
個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１６４】
【化１７１】
【０１６５】例えばフラニルまたはチエニル、または、
ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
ＯまたはＳヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１６６】
【化１７２】
【０１６７】例えばピラゾリル、ベンズイミダゾリルま
たはチアゾリルから選択される複素環基；（Ｃ1−Ｃ4）
アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキ
シ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキ
シ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択されるＣ6
−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ
基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシ
または２−フェニルエチルオキシ；α−アミノメトキシ
カルボニル；或はハロメトキシカルボニルから選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝
１−４の時、Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから選
択される（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフ
チルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）
アリール基から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）n
ＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’が、メチルまた
はエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）
アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチ
ルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択さ
れ；Ｒ5が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまた
は１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基から選択され；Ｒ6が、水素；
メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチル
から選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基から選択されるが、但し、Ｒ5とＲ6の両方共が水素で
なくてもよいことを条件とし、或はＲ5とＲ6が一緒にな
って−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であり、ここで、Ｗ
は、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０−１）、−ＮＨ、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、或は（ＬまたはＤ）
プロリン、エチル（ＬまたはＤ）プロリネート、モルホ
リン、ピロリジンまたはピペリジンから選択される置換
類似物から選択される；上記式ＩおよびＩＩに従う化合
物および薬学的に許容される有機および無機塩類または
金属錯体である。
【０１６８】本発明にはまた、上記式ＩおよびＩＩを有
する化合物を製造するための中間体として有効な化合物
も含まれる。上記中間体化合物には、式ＩＩＩおよびＩ
Ｖ：
【０１６９】
【化１７３】
【０１７０】［式中、Ｙは、−Ｎ2 +Ｃｌ-または−Ｎ3か
ら選択され；ＲまたはＲ1は、ニトロ；アミノ；ハロゲ
ン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択され
る）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択さ
れ；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝
水素の時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルで
あり；そしてＲ2＝ｎ−プロピルである時、Ｒ3＝ｎ−プ
ロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプ
ロピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝
１−メチルエチルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メ
チルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；そして
Ｒ2＝ｎ−ブチルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲ
2＝１−メチルプロピルである時、Ｒ3＝２−メチルプロ
ピルであり；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそ
してＲ2＝水素の時、Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−また
はＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝
Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4は、
水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ
−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエ
チル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメ
チルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチル
ブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−
ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチル
ペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチル
ブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノか
ら選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキ
ルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−
１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメ
チルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシク
ロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、
シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペン
チル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチ
ル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビ
シクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適
宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチ
ル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、また
はメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、
ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピ
ル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチ
ルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチ
ルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メ
チルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメ
チルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブ
チル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−
エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖
もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキ
シ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される
（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、
トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，
３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチ
ルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，
３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチル
シクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキ
シ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシク
ロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシク
ロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選
択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そ
して適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオ
マー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−
フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−
ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノか
ら選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；ア
ジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニ
ル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−
３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジ
メチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］
ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘ
キシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプ
ト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト
−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オク
ト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロア
ルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４
−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニ
ル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモ
ルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イ
ソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾ
リジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプ
ト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるア
ザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアス
テレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリ
ル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリ
ル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラ
ゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素
環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−
フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチ
ル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプ
ロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールア
ルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択
される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シ
クロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシ
クロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキ
ル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）ア
シルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルま
たはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリー
ル基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニ
トロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボ
ニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシか
ら選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、
２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択さ
れる（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロキシメチル、α
−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチ
ルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒ
ドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカプトメチル、
α−メルカプトエチル、α−メルカプト−１−メチルエ
チルまたはα−メルカプトプロピルから選択されるα−
メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジ
フルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、
ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチ
ル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフル
オロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチ
ル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよい
Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族
もしくは飽和の５員環：
【０１７１】
【化１７４】
【０１７２】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１７３】
【化１７５】
【０１７４】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１７５】
【化１７６】
【０１７６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ア
セチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロ
アセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例
えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニ
ル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニ
ル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、
（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチ
ルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシク
ロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6
−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、
４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは
３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
ベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルま
たは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複
素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロア
シル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１７７】
【化１７７】
【０１７８】例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、
インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２
−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベン
ゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾ
チエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピ
リド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳ
ｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１７９】
【化１７８】
【０１８０】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１８１】
【化１７９】
【０１８２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシ
カルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プ
ロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカル
ボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置
換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェ
ニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメ
チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロ
メチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フル
オロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−
トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨー
ドエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していて
もよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する
芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１８３】
【化１８０】
【０１８４】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、から選択され
る複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ
−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェ
ノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
キル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキ
シ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置
換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ
10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−
フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキ
シ；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−
Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲb
アミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ
−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルま
たは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしく
は分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲ
bは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或
は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4は、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピ
ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピル；アセチル、プロピオニル、クロロアセ
チル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキ
ルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択
される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）
アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロ
ロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジ
フルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイ
ル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−
（１−メチルエチル）ベンゾイル、（複素環）カルボニ
ル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合
していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１
個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１８５】
【化１８１】
【０１８６】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１８７】
【化１８２】
【０１８８】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１８９】
【化１８３】
【０１９０】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択さ
れるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、
エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブ
トキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
ノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ
基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジ
ルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニ
ルエチルオキシ；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチ
オまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハ
ロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオー
ル、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリール
チオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホ
ニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノまたはカルボキシから選択される置換）から選択され
るＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキ
ルチオ基、例えばベンジルチオ、１−フェニルエチルチ
オまたは２−フェニルエチルチオ；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１９１】
【化１８４】
【０１９２】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１９３】
【化１８５】
【０１９４】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１９５】
【化１８６】
【０１９６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒ
ドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒ
ドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチ
ルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒ
ドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフ
ルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジ
クロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチ
ル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフル
オロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチ
ル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフ
ルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニ
ル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイ
ル、３−ブロモベンゾイル、３，４−ジフルオロベンゾ
イル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−ト
ルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチ
ル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複
素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０１９７】
【化１８７】
【０１９８】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１９９】
【化１８８】
【０２００】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２０１】
【化１８９】
【０２０２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択さ
れるアシルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、
エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカ
ルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは
分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プ
ロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプ
ロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖も
しくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲa
Ｒbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、Ｒ4は、ア
ミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピ
ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
ル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ
−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロ
ピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、
ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチル
ブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチ
ル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル
または１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択
される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
ノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエ
ナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−
ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシク
ロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブ
チル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス
−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
プロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブ
トキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロ
ヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜そ
れらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベ
ンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエ
トキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）
メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択され
る（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニ
ル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリ
ジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメ
チルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリ
ジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−
イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピ
ロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−
（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまた
は２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェ
ニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6
−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエ
チル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、
（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノ
から選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ
基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカル
ボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカ
ルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから
選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ
基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2
−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’は、アミノ；ヒドロ
キシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチ
ルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチ
ルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、
２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２
−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシ
ル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、
２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２
−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−
メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖
もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そし
て適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマ
ー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシ
クロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピ
ル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス
−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、ト
ランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３
−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．
２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3
−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらの
ジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチル
アミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エ
チル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメ
チルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１
−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−
メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピル
アミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖
のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メト
キシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシま
たはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アル
コキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２
−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチル
シクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロ
プロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキ
シ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシク
ロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、
シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチル
オキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘ
プト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オ
クト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−
Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらの
ジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジル
オキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキ
シ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メト
キシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される
（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、
アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニ
ル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチル
ピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニ
ル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イ
ル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフ
チルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミ
ノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエ
チル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチ
ルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7
−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、
ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メ
チルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメ
チルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シ
クロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ
3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロア
ルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまた
は（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−
Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエ
チル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；ハ
ロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フル
オロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、
クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２
−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，
２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、２，
２−ジクロロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、
２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまた
はピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の
５員環：
【０２０３】
【化１９０】
【０２０４】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２０５】
【化１９１】
【０２０６】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２０７】
【化１９２】
【０２０８】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；Ｒ
aＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲb
は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチル
プロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）
n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2
Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
またはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノ
キシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もし
くは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲb
は、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は
−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ
1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−
ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選
択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；か
ら選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−であ
りそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4’は、水素；アミノ；メ
チル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−
ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまた
は１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは
分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキ
シアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロ
ペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−
Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアル
キル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは
（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、
α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6
−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、
メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたはｔ−ブトキ
シ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、
カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択
される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；
（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオ
キシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエ
チルオキシ；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基
［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
たは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分
枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、
（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−
（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−Ｎ
ＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択
される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或は
ＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−
プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ
基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
ノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基、例えばベンジルチ
オ、１−フェニルエチルチオまたは２−フェニルエチル
チオ；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよ
いＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香
族もしくは飽和の５員環：
【０２０９】
【化１９３】
【０２１０】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２１１】
【化１９４】
【０２１２】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２１３】
【化１９５】
【０２１４】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒ
ドロキシ基；メルカプト基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロ
メチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ
メチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，
２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチ
ル、２−クロロエチル、２，２−ジクロロエチル、２，
２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチルまたは２
−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセ
チル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアル
キルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選
択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−
Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４
−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，
４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベン
ゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは
４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素
環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシ
ル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２１５】
【化１９６】
【０２１６】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２１７】
【化１９７】
【０２１８】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２１９】
【化１９８】
【０２２０】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニル、から選択される］；メトキ
シカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝
プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまた
は直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；から選択され
る］を有する化合物および薬学的に許容される有機およ
び無機塩類または金属錯体が含まれる。
【０２２１】好適な化合物は、Ｙが、−Ｎ2 +Ｃｌ-また
は−Ｎ3から選択され；ＲおよびＲ1が、同一もしくは異
なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、
フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロ
キシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまたはＲ
1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは
１，１−ジメチルエチルであり；そしてＲ2＝メチルま
たはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲまたは
Ｒ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3が、
Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−か
ら選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそ
してｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキシア
ミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メ
チルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメ
チルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−
メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジ
メチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチル
ブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１
−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分
枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シク
ロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス
−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジ
メチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，
３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ
ヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘ
プト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−
２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアル
キルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類
およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルア
ミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエ
チル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、
２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペ
ンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピ
ル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ
−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブ
チル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキ
シ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シ
ス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキ
シ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス
−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキ
シ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロ
オクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル
オキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イル
オキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アル
コキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェ
ニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチ
ル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニ
ルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラ
ルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロ
リジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロ
リジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トラ
ンス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシク
ロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そし
て適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマ
ー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，
２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾ
リル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから
選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチ
ルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ
−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；シクロプロピ
ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、
α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキ
シプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロ
モメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフ
ルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリク
ロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロ
エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモ
エチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２２２】
【化１９９】
【０２２３】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２２４】
【化２００】
【０２２５】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２２６】
【化２０１】
【０２２７】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ア
セチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロ
アセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例
えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニ
ル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニ
ル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、
（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチ
ルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシク
ロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6
−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、
４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは
３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
ベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルま
たは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複
素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロア
シル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２２８】
【化２０２】
【０２２９】例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、
インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２
−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベン
ゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベ
ンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を２個有する芳香族５員環：
【０２３０】
【化２０３】
【０２３１】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２３２】
【化２０４】
【０２３３】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシ
カルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プ
ロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカル
ボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置
換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェ
ニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメ
チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロ
メチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フル
オロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−
トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨー
ドエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していて
もよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する
芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２３４】
【化２０５】
【０２３５】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、から選択される複素環基から選
択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばア
リルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ
−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換
フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シ
アノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチル
オキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ビニルオキシ
または置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シ
アノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまた
はβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール
から選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プ
ロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプ
ロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖も
しくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲa
Ｒbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4が、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−
Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ト
リハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリ
クロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニ
ル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイ
ル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベ
ンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４
−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチル
エチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［こ
の複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
てもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有す
る芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２３６】
【化２０６】
【０２３７】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２３８】
【化２０７】
【０２３９】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２４０】
【化２０８】
【０２４１】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］か
ら選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メト
キシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたは
ｔ−ブトキシ；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基
［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
たは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分
枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、
（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−
（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−Ｎ
ＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択
される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或は
ＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；フェノキシまたは置換フェノキシ
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオ
ール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
アミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリ
ールオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ
またはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
チオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
ミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールスルホニル基；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２４２】
【化２０９】
【０２４３】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２４４】
【化２１０】
【０２４５】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２４６】
【化２１１】
【０２４７】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素
環基；ヒドロキシ基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキ
シエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまた
はα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキ
シ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロ
メチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ
メチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，
２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチ
ル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチ
ル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセ
チル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾ
イルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）
アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペ
ンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−
ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイ
ル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トル
オイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチ
ル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複
素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０２４８】
【化２１２】
【０２４９】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２５０】
【化２１３】
【０２５１】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２５２】
【化２１４】
【０２５３】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］か
ら選択されるアシルまたはハロアシル基；から選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝
２−４の時、Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロ
ピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シ
ス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，
３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチル
シクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブ
チル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチル
アミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボ
ニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシ
カルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプ
ロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）
アルコキシカルボニルアミノ基；から選択され；そして
Ｒ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の
時、Ｒ4’が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジ
メチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，
１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３
−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピル
アミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−
Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステ
レオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、
トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−
１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−
ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチ
ルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチ
ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フ
ェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）
メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピ
ルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキ
ルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−
メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ
−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、
アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、
（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択
される置換）；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合して
いてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有
する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２５４】
【化２１５】
【０２５５】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２５６】
【化２１６】
【０２５７】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２５８】
【化２１７】
【０２５９】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素
環基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ
2−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4’が、水素；アミ
ノ；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルか
ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ
10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリ
ハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ 1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキ
シ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキ
シ、イソブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまた
は置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニト
ロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）；（Ｃ7−
Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１
−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキ
シ；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；から選択され
る；上記式ＩＩＩおよびＩＶに従う化合物および薬学的
に許容される有機および無機塩類または金属錯体であ
る。
【０２６０】特に好適な化合物は、Ｙが、−Ｎ2 +Ｃｌ-
または−Ｎ3から選択され；ＲおよびＲ1が、同一もしく
は異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭
素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒ
ドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまた
はＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝
メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ
−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルま
たは１，１−ジメチルエチルであり；そしてＲ2＝メチ
ルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−
プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
プロピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲま
たはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3
が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2
−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−であ
りそしてｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキ
シアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチル
プロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２
−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−
ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、
１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２
−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメ
チルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル
−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしく
は分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜
それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トラ
ンス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３
−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−
２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチ
ルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ
クロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．
１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オ
クト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シク
ロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオ
マー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエ
チルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メ
チルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、
ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプ
ロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチ
ル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメ
チルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペン
チル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチ
ルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み
合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1
−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアス
テレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エト
キシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソ
キシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミ
ノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチル
シクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プ
ロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキ
シ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロ
ブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキ
シ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペ
ントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、
シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２
−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２
−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ
−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレ
オマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２
−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナ
フチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフ
ェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）
アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、
ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチル
ピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、
トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビ
シクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシ
クロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシク
ロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そし
て適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマ
ー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，
２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾ
リル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから
選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチ
ルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ
−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；シクロプロピ
ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、
α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキ
シプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロ
モメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフ
ルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリク
ロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロ
エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモ
エチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２６１】
【化２１８】
【０２６２】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２６３】
【化２１９】
【０２６４】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２６５】
【化２２０】
【０２６６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素
環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリ
フルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボ
ニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチル
カルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシ
ルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カ
ルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボ
ニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２
−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチ
ルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフ
トイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置
換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベン
ゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイル
または３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオ
イルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、また
は（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくは
ハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が
任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテ
ロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２６７】
【化２２１】
【０２６８】例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、
インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２
−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベン
ゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベ
ンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を２個有する芳香族５員環：
【０２６９】
【化２２２】
【０２７０】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２７１】
【化２２３】
【０２７２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］；
メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしく
は分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブト
キシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択
される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルま
たは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲ
ン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリ
ール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）
アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノま
たはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチ
ル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメ
チル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオ
ロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−ト
リフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨード
エチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０２７３】
【化２２４】
【０２７４】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、から選択される複素環基から選
択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばア
リルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ
−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換
フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択され
る置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7
−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、
１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオ
キシ；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−
でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4が、水素；メチル、
エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択
される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フ
ェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリー
ル基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；アセチ
ル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチ
ル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイ
ルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
ロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペン
タフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブ
ロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイ
ル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベ
ンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環
は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよい
Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族
もしくは飽和の５員環：
【０２７５】
【化２２５】
【０２７６】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２７７】
【化２２６】
【０２７８】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２７９】
【化２２７】
【０２８０】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
ロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いてい
るＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルま
たは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］
から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ
基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、
メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシま
たはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオ
ール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
アミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリ
ールオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ
またはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
チオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
ミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールスルホニル基；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２８１】
【化２２８】
【０２８２】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２８３】
【化２２９】
【０２８４】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２８５】
【化２３０】
【０２８６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
ロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いてい
るＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルま
たは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複
素環基；ヒドロキシ基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロ
キシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチル、
α−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロ
メチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ
メチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，
２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチ
ル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチ
ル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセ
チル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾ
イルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）
アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペ
ンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−
ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイ
ル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トル
オイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチ
ル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複
素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０２８７】
【化２３１】
【０２８８】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２８９】
【化２３２】
【０２９０】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０２９１】
【化２３３】
【０２９２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
ロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いてい
るＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルま
たは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］
から選択されるアシルまたはハロアシル基；から選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝
２−４の時、Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロ
ピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シ
ス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，
３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチル
シクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブ
チル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチル
アミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボ
ニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシ
カルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプ
ロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）
アルコキシカルボニルアミノ基；から選択され；そして
Ｒ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の
時、Ｒ4’が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジ
メチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，
１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３
−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピル
アミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−
Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステ
レオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、
トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−
１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−
ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチ
ルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチ
ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチル
アミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ
−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α
−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−
Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハ
ロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたは
カルボキシから選択される置換）；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２９３】
【化２３４】
【０２９４】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニルから選択される複素環基；から選
択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそ
してｎ＝１−４の時、Ｒ4’が、水素；アミノ；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから
選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；
から選択される；上記式ＩＩＩおよびＩＶに従う化合物
および薬学的に許容される有機および無機塩類または金
属錯体である。
【０２９５】最も特に好適な化合物は、Ｙが、−Ｎ2 +Ｃ
ｌ-または−Ｎ3から選択され；ＲおよびＲ1が、同一も
しくは異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩
素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シア
ノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そして
ＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；そしてＲ2
＝メチルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；そ
してＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の
時、Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）
nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ
−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；アミノ；ヒ
ドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択され
る直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ
基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジ
メチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロ
プロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブ
チル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス
−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
ブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シク
ロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜
それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニル
エトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチ
ル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択
される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジ
ニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペ
リジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジ
メチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロ
リジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２
−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−
イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフ
チルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミ
ノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエ
チル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチ
ルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7
−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチルまたはエチ
ルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ2）アル
キル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルか
ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ
10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ニト
ロ、アミノ、から選択される置換）；ヒドロキシメチル
から選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチ
ル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ
メチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメ
チル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチ
ル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチ
ルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ
原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２９６】
【化２３５】
【０２９７】例えば、インドリル、２−ピロリジニル、
３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラ
ニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニ
ルまたはチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ
原子を２個有する芳香族５員環：
【０２９８】
【化２３６】
【０２９９】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベン
ゾチアゾリルから選択される複素環基；メトキシカルボ
ニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキ
シルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニル
またはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置換ビニ
ル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、フェニル、α−ナフチ
ル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリー
ル基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ
基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プ
ロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキ
シまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
から選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオ
キシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベ
ンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フ
ェニルエチルオキシ；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ
4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ
4が、水素；メチルまたはエチルから選択される（Ｃ1−
Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−
ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置
換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択され
る置換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、
トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカル
ボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイ
ル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベン
ゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオ
ロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例え
ば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メ
チルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル
［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合し
ていてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個
有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３００】
【化２３７】
【０３０１】例えば、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３０２】
【化２３８】
【０３０３】例えば、ピラゾリル、ベンズイミダゾリ
ル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルま
たはベンゾチアゾリル、または、１または２個のＮヘテ
ロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジルまたは
ピリダジニルから選択される］から選択されるアシルオ
キシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキ
シ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−
プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；ヒドロ
キシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキ
シ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルか
ら選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；
ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フ
ルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチ
ル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ
ル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、
２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルま
たは２−ヨードエチル；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4
（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、Ｒ
4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ
−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエ
チル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメ
チルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチル
ブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−
ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチル
ペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチル
ブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノか
ら選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキ
ルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−
１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメ
チルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシク
ロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、
シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペン
チル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチ
ル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビ
シクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適
宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチ
ル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、また
はメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、
ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピ
ル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチ
ルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチ
ルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メ
チルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメ
チルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブ
チル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−
エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖
もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキ
シ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される
（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、
トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３
−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチル
シクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３
−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシ
クロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、
シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ
［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェ
ニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフ
チル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選
択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリ
ジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピ
ペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−
ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピ
ロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−
２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５
−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イ
ルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−
イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル
基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチ
ル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニ
ル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾ
リジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニ
ル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２
−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
テロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレ
オマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまた
はナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ1 0）アリー
ルアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェ
ニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチ
ル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択され
る（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブト
キシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミ
ノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルア
ミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；から選択
され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそし
てｎ＝０の時、Ｒ4’が、アミノ；メチルまたはエチル
から選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ2）アルキ
ル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから
選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝
１−４の時、Ｒ4’が、水素；メチルまたはエチルから
選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；
から選択される；上記式ＩＩＩおよびＩＶに従う化合物
および薬学的に許容される有機および無機塩類または金
属錯体である。
【０３０４】特に興味の持たれている化合物は、Ｙが、
−Ｎ2 +Ｃｌ-または−Ｎ3から選択され；ＲまたはＲ
1が、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素
またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシ；
或は−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまたはＲ1＝−
ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝メチルまたはエチルの時、
Ｒ3＝メチルまたはエチルであり；そしてＲまたはＲ1＝
−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3が、Ｒ
4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から
選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそし
てｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから
選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；
ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
ＯまたはＳヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和
の５員環：
【０３０５】
【化２３９】
【０３０６】例えばフラニルまたはチエニル、または、
ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
ＯまたはＳヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３０７】
【化２４０】
【０３０８】例えば、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル
またはチアゾリルから選択される複素環基；（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、
エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブ
トキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択される
Ｃ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキ
シ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキ
シまたは２−フェニルエチルオキシから選択され；そし
てＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の
時、Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから選択される
（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまた
はβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−
でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’が、メチルまたはエチ
ルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキ
ル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから
選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択される；
上記式ＩＩＩおよびＩＶに従う化合物および薬学的に許
容される有機および無機塩類または金属錯体である。
【０３０９】追加的中間体化合物には、式ＶおよびＶ
Ｉ：
【０３１０】
【化２４１】
【０３１１】［式中、Ｙは、−Ｎ2 +Ｃｌ-またはＮ3から
選択され；Ｘは、ハロゲンまたはトリフルオロメタンス
ルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲン
は、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；Ｒ
またはＲ1は、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭
素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒ
ドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまた
はＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝
メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ
−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルま
たは１，１−ジメチルエチルであり；そしてＲ2＝メチ
ルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−
プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
プロピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2
＝ｎ−プロピルである時、Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２
−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝１−メチルエチ
ルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
たは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝ｎ−ブチ
ルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
たは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝１−メチ
ルプロピルである時、Ｒ3＝２−メチルプロピルであ
り；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝
水素の時、Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’
（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4は、水素；
アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、
ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプ
ロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチ
ル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメ
チルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペン
チル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチ
ルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選
択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２
−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシ
クロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロ
ピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロ
ブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シ
ス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、
シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビ
シクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
ブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シク
ロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜
それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニル
エトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチ
ル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択
される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジ
ニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペ
リジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジ
メチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロ
リジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２
−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−
イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル
から選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そ
して適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオ
マー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピ
ペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1
−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフ
チルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミ
ノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエ
チル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチ
ルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7
−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、
ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メ
チルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメ
チルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シ
クロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ
3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロア
ルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまた
は（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、
１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニ
ルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；
ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロ
キシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピル
から選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基；メルカプトメチル、α−メルカプトエチル、α−メ
ルカプト−１−メチルエチルまたはα−メルカプトプロ
ピルから選択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチ
ル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ
メチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメ
チル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチ
ル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチ
ルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ
原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３１２】
【化２４２】
【０３１３】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３１４】
【化２４３】
【０３１５】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３１６】
【化２４４】
【０３１７】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ア
セチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロ
アセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例
えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニ
ル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニ
ル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、
（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチ
ルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシク
ロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイル
から選択される（Ｃ6−Ｃ1 0）アロイル、ハロ置換（Ｃ6
−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、
４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは
３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
ベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルま
たは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複
素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロア
シル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３１８】
【化２４５】
【０３１９】例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、
インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２
−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベン
ゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾ
チエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピ
リド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳ
ｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３２０】
【化２４６】
【０３２１】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３２２】
【化２４７】
【０３２３】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシ
カルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プ
ロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカル
ボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置
換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェ
ニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメ
チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロ
メチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フル
オロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−
トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨー
ドエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していて
もよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する
芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３２４】
【化２４８】
【０３２５】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、から選択され
る複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ
−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェ
ノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
キル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキ
シ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置
換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ
10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−
フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキ
シ；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−
Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲb
アミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ
−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルま
たは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしく
は分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲ
bは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或
は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4は、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピ
ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピル；アセチル、プロピオニル、クロロアセ
チル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキ
ルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択
される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）
アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロ
ロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジ
フルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイ
ル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−
（１−メチルエチル）ベンゾイル、（複素環）カルボニ
ル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合
していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１
個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３２６】
【化２４９】
【０３２７】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３２８】
【化２５０】
【０３２９】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３３０】
【化２５１】
【０３３１】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択さ
れるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、
エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブ
トキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
ノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ
基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジ
ルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニ
ルエチルオキシ；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチ
オまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハ
ロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオー
ル、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリール
チオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホ
ニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノまたはカルボキシから選択される置換）から選択され
るＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキ
ルチオ基、例えばベンジルチオ、１−フェニルエチルチ
オまたは２−フェニルエチルチオ；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３３２】
【化２５２】
【０３３３】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３３４】
【化２５３】
【０３３５】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３３６】
【化２５４】
【０３３７】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒ
ドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒ
ドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチ
ルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒ
ドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフ
ルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジ
クロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチ
ル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフル
オロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチ
ル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフ
ルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニ
ル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイ
ル、３−ブロモベンゾイル、３，４−ジフルオロベンゾ
イル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−ト
ルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチ
ル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複
素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０３３８】
【化２５５】
【０３３９】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３４０】
【化２５６】
【０３４１】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３４２】
【化２５７】
【０３４３】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択さ
れるアシルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、
エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカ
ルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは
分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プ
ロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプ
ロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖も
しくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲa
Ｒbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、Ｒ4は、ア
ミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピ
ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
ル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ
−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロ
ピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、
ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチル
ブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチ
ル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル
または１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択
される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
ノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエ
ナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−
ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシク
ロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブ
チル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス
−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
プロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブ
トキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロ
ヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜そ
れらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベ
ンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエ
トキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）
メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択され
る（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニ
ル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリ
ジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメ
チルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリ
ジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−
イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフ
チルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミ
ノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエ
チル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチ
ルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7
−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカル
ボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキ
シカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたは
プロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝
０の時、Ｒ4’は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロ
ピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シ
ス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，
３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチル
シクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブ
チル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチル
プロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される
直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプ
ロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘ
キシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；
置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選
択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナ
フチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピル；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えば
ブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、ト
リフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、ト
リクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフル
オロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ク
ロロエチル、２，２−ジクロロエチル、２，２，２−ト
リクロロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエ
チル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよ
いＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香
族もしくは飽和の５員環：
【０３４４】
【化２５８】
【０３４５】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３４６】
【化２５９】
【０３４７】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３４８】
【化２６０】
【０３４９】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；Ｒ
aＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲb
は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチル
プロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）
n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2
Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
またはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノ
キシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もし
くは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲb
は、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は
−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ
1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−
ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選
択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；か
ら選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−であ
りそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4’は、水素；アミノ；メ
チル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−
ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまた
は１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは
分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキ
シアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロ
ペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−
Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアル
キル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは
（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、
α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6
−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、
メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたはｔ−ブトキ
シ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、
カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択
される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；
（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオ
キシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエ
チルオキシ；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基
［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
たは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分
枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、
（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−
（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−Ｎ
ＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択
される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或は
ＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−
プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ
基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
ノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基、例えばベンジルチ
オ、１−フェニルエチルチオまたは２−フェニルエチル
チオ；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよ
いＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香
族もしくは飽和の５員環：
【０３５０】
【化２６１】
【０３５１】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３５２】
【化２６２】
【０３５３】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３５４】
【化２６３】
【０３５５】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒ
ドロキシ基；メルカプト基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロ
メチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ
メチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，
２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチ
ル、２−クロロエチル、２，２−ジクロロエチル、２，
２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチルまたは２
−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセ
チル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアル
キルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選
択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−
Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４
−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，
４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベン
ゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは
４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素
環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシ
ル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３５６】
【化２６４】
【０３５７】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニ
ル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベン
ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３５８】
【化２６５】
【０３５９】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−ア
ルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたは
ピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３６０】
【化２６６】
【０３６１】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニル、から選択される］；メトキ
シカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝
プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまた
は直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；から選択され
る］を有する化合物および薬学的に許容される有機およ
び無機塩類または金属錯体が含まれる。
【０３６２】好適な化合物は、Ｘが、ハロゲンまたはト
リフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここ
で、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素
から選択され；Ｙが、−Ｎ2 +Ｃｌ-またはＮ3から選択さ
れ；ＲまたはＲ1が、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩
素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シア
ノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そして
ＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；そしてＲ2
＝メチルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；そ
してＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の
時、Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）
nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ
−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；アミノ；ヒ
ドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択され
る直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ
基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジ
メチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロ
プロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブ
チル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス
−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
ブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シク
ロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜
それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニル
エトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチ
ル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択
される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジ
ニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペ
リジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジ
メチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロ
リジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２
−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−
イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフ
チルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミ
ノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエ
チル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチ
ルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7
−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、
ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直
鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；シクロプロ
ピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキ
シルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置
換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、
α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキ
シプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロ
モメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフ
ルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリク
ロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロ
エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモ
エチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３６３】
【化２６７】
【０３６４】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３６５】
【化２６８】
【０３６６】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０３６７】
【化２６９】
【０３６８】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ア
セチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロ
アセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例
えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニ
ル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニ
ル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、
（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチ
ルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシク
ロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイル
から選択される（Ｃ6−Ｃ1 0）アロイル、ハロ置換（Ｃ6
−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、
４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは
３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
ベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルま
たは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複
素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロア
シル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３６９】
【化２７０】
【０３７０】例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、
インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２
−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベン
ゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベ
ンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を２個有する芳香族５員環：
【０３７１】
【化２７１】
【０３７２】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０３７３】
【化２７２】
【０３７４】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリ
ダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１
個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１
−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−
ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピ
ペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−
ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジ
オキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシ
カルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プ
ロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカル
ボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置
換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェ
ニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメ
チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロ
メチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フル
オロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−
トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨー
ドエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していて
もよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する
芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３７５】
【化２７３】
【０３７６】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、から選択される複素環基から選
択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばア
リルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ
−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換
フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シ
アノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチル
オキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ビニルオキシ
または置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シ
アノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまた
はβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール
から選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プ
ロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプ
ロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖も
しくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲa
Ｒbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4が、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−
Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ト
リハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリ
クロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニ
ル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイ
ル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベ
ンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４
−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチル
エチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［こ
の複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
てもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有す
る芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３７７】
【化２７４】
【０３７８】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３７９】
【化２７５】
【０３８０】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０３８１】
【化２７６】
【０３８２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］か
ら選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メト
キシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたは
ｔ−ブトキシ；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基
［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
たは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分
枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、
（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−
（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−Ｎ
ＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択
される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或は
ＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；フェノキシまたは置換フェノキシ
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオ
ール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
アミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリ
ールオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ
またはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
チオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
ミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールスルホニル基；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３８３】
【化２７７】
【０３８４】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３８５】
【化２７８】
【０３８６】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０３８７】
【化２７９】
【０３８８】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素
環基；ヒドロキシ基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキ
シエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα
−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロ
メチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロ
メチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，
２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチ
ル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチ
ル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセ
チル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾ
イルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）
アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペ
ンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−
ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイ
ル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トル
オイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチ
ル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複
素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０３８９】
【化２８０】
【０３９０】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３９１】
【化２８１】
【０３９２】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０３９３】
【化２８２】
【０３９４】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］か
ら選択されるアシルまたはハロアシル基；から選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝
２−４の時、Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロ
ピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シ
ス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，
３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチル
シクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブ
チル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フ
ェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）
メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピ
ルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキ
ルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオ
キシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エ
トキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルア
ミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル
アミノ基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）n
ＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’が、アミノ；ヒ
ドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択され
る直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ
基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジ
メチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロ
プロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブ
チル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス
−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
プロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメ
チルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブ
トキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロ
ヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜そ
れらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベ
ンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエ
トキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）
メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択され
る（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；メチル、エチ
ル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択され
る直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンゾまた
はピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の
５員環：
【０３９５】
【化２８３】
【０３９６】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３９７】
【化２８４】
【０３９８】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０３９９】
【化２８５】
【０４００】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素
環基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ
2−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4’が、水素；アミ
ノ；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルか
ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ
10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリ
ハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキ
シ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキ
シ、イソブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまた
は置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニト
ロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1
−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）；（Ｃ7−
Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１
−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキ
シ；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；から選択され
る；上記式ＶおよびＶＩに従う化合物および薬学的に許
容される有機および無機塩類または金属錯体である。
【０４０１】特に好適な化合物は、Ｘが、ハロゲンまた
はトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；
ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨ
ウ素から選択され；Ｙが、−Ｎ2 +Ｃｌ-またはＮ3から選
択され；ＲまたはＲ1が、ニトロ；アミノ；ハロゲン
（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；
シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そ
してＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の
時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチル
プロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；そして
Ｒ2＝メチルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；そ
してＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の
時、Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）
nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ
−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；アミノ；ヒ
ドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択され
る直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ
基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジ
メチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロ
プロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブ
チル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス
−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
ブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シク
ロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜
それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニル
エトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチ
ル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択
される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジ
ニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペ
リジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジ
メチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロ
リジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２
−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−
イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；ベンジル、２−フェニルエ
チル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、
（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノ
から選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ
基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペン
チルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）
シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基
（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1
−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−
ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ
10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハ
ロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたは
カルボキシから選択される置換）；ヒドロキシメチル、
α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエ
チルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−
ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジ
フルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、
ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチ
ル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフル
オロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチ
ル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよい
Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族
もしくは飽和の５員環：
【０４０２】
【化２８６】
【０４０３】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０４０４】
【化２８７】
【０４０５】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０４０６】
【化２８８】
【０４０７】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素
環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリ
フルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボ
ニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチル
カルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシ
ルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カ
ルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボ
ニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２
−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチ
ルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフ
トイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置
換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベン
ゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイル
または３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオ
イルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、また
は（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくは
ハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が
任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテ
ロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０４０８】
【化２８９】
【０４０９】例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、
インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２
−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベン
ゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベ
ンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に
縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子
を２個有する芳香族５員環：
【０４１０】
【化２９０】
【０４１１】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０４１２】
【化２９１】
【０４１３】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニ
ル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
原子を１個または２個有すると共に隣接して付いている
Ｏヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ
−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまた
は２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］；
メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしく
は分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブト
キシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択
される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルま
たは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲ
ン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリ
ール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）
アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノま
たはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチ
ル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメ
チル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオ
ロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−ト
リフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨード
エチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０４１４】
【化２９２】
【０４１５】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、から選択される複素環基から選
択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばア
リルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ
−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換
フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択され
る置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7
−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、
１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオ
キシ；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−
でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4が、水素；メチル、
エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択
される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フ
ェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリー
ル基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；アセチ
ル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチ
ル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイ
ルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
ロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペン
タフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブ
ロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイ
ル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベ
ンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環
は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよい
Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族
もしくは飽和の５員環：
【０４１６】
【化２９３】
【０４１７】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０４１８】
【化２９４】
【０４１９】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０４２０】
【化２９５】
【０４２１】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
ロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いてい
るＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルま
たは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］
から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ
基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、
メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシま
たはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオ
ール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
アミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリ
ールオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ
またはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
チオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
ミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールスルホニル基；ベンゾまたはピリド
環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅの
ヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０４２２】
【化２９６】
【０４２３】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０４２４】
【化２９７】
【０４２５】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０４２６】
【化２９８】
【０４２７】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
ロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いてい
るＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルま
たは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複
素環基；ヒドロキシ基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロ
キシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルま
たはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロ
キシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオ
ロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロ
ロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、
２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ
エチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ア
セチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロ
アセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベ
ンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ
10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例え
ばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、
３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾ
イル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−ト
ルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチ
ル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複
素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０４２８】
【化２９９】
【０４２９】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０４３０】
【化３００】
【０４３１】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、
インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、ま
たは、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原
子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和
５員環：
【０４３２】
【化３０１】
【０４３３】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）例えば、γ−ブチロラクタム、γ
−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノ
イミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子
を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニ
ルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
ロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いてい
るＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジ
オキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキ
ソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオ
キソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルま
たは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］
から選択されるアシルまたはハロアシル基；から選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝
２−４の時、Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロ
ピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シ
ス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，
３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチル
シクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブ
チル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシク
ロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ
2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジ
アステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒ
ドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピ
ペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２
−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニ
ル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシク
ロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジア
ザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボ
ニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシ
カルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプ
ロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）
アルコキシカルボニルアミノ基；から選択され；そして
Ｒ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の
時、Ｒ4’が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジ
メチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，
１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３
−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピル
アミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−
Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステ
レオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、
トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−
１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−
ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチ
ルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチ
ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、
メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）
アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまた
は１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせ
から選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエ
トキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メト
キシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポ
キシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシ
アミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メ
チルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−
ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置
換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、ア
ミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、
（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択
される置換）；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合して
いてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有
する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０４３４】
【化３０２】
【０４３５】例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリ
ル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニ
ル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニルから選択される複素環基；から選
択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそ
してｎ＝１−４の時、Ｒ4’が、水素；アミノ；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから
選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；
から選択される；上記式ＶおよびＶＩに従う化合物およ
び薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯
体である。
【０４３６】最も特に好適な化合物は、Ｘが、ハロゲン
またはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択さ
れ；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素また
はヨウ素から選択され；Ｙが、−Ｎ2 +Ｃｌ-またはＮ3か
ら選択され；ＲまたはＲ1が、ニトロ；アミノ；ハロゲ
ン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択され
る）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択さ
れ；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝
水素の時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルで
あり；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2
＝水素の時、Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’
（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；
アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、
ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプ
ロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチ
ル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメ
チルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペン
チル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチ
ルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選
択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルア
ミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類および
エナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２
−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシ
クロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロ
ピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロ
ブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シ
ス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、
シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビ
シクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それ
らのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメ
チルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチル
プロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしく
は分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペン
トキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−
Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トラン
ス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２
−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシク
ロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジ
メチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロ
ブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シク
ロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．
２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜
それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニル
エトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチ
ル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択
される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジ
ニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペ
リジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジ
メチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロ
リジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２
−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−
イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル
または２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−
ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
ルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．
２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシ
クロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；メチルまたはエチルから選
択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；
フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリ
ール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ニトロ、アミ
ノ、から選択される置換）；ヒドロキシメチルから選択
されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオ
ロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ク
ロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−
フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，
２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−
ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合して
いてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有
する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０４３７】
【化３０３】
【０４３８】例えば、インドリル、２−ピロリジニル、
３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラ
ニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニ
ルまたはチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ
原子を２個有する芳香族５員環：
【０４３９】
【化３０４】
【０４４０】例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベン
ズイミダゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベン
ゾチアゾリルから選択される複素環基；メトキシカルボ
ニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキ
シルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニル
またはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置換ビニ
ル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、フェニル、α−ナフチ
ル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリー
ル基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ
基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プ
ロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキ
シまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
から選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオ
キシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベ
ンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フ
ェニルエチルオキシ；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ
4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ
4が、水素；メチルまたはエチルから選択される（Ｃ1−
Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−
ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置
換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択され
る置換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、
トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカル
ボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイ
ル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベン
ゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオ
ロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例え
ば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メ
チルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル
［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合し
ていてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個
有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０４４１】
【化３０５】
【０４４２】例えば、テトラヒドロフラニル、フラニ
ル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル
またはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環
が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘ
テロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０４４３】
【化３０６】
【０４４４】例えば、ピラゾリル、ベンズイミダゾリ
ル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルま
たはベンゾチアゾリル、または、１または２個のＮヘテ
ロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジルまたは
ピリダジニルから選択される］から選択されるアシルオ
キシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキ
シ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−
プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；ヒドロ
キシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキ
シ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルか
ら選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；
ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フ
ルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチ
ル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ
ル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、
２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルま
たは２−ヨードエチル；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4
（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、Ｒ
4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ
−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエ
チル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメ
チルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチル
ブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−
ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチル
ペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチル
ブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノか
ら選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキ
ルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−
１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメ
チルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシク
ロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、
シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチ
ル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペン
チル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチ
ル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビ
シクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適
宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチ
ル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、また
はメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、
ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピ
ル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチ
ルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチ
ルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メ
チルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメ
チルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブ
チル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−
エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖
もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、
そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキ
シ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される
（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、
トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３
−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチル
シクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３
−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシ
クロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、
シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ
［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして
適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェ
ニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフ
チル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選
択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリ
ジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピ
ペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−
ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピ
ロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−
２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５
−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イ
ルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−
イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル
基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチ
ル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニ
ル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾ
リジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニ
ル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２
−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
テロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレ
オマー類およびエナンチオマー類；ｔ−ブトキシカルボ
ニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシ
カルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプ
ロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）
アルコキシカルボニルアミノ基；から選択され；そして
Ｒ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の
時、Ｒ4’が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジ
メチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，
１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３
−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピル
アミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−
Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステ
レオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、
ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１
−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−
プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
プロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチ
ル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチ
ルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブ
チル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジ
メチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペ
ンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブ
チルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組
み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ
1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアス
テレオマー類およびエナンチオマー類；メチルまたはエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ2）ア
ルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；から選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそして
ｎ＝１−４の時、Ｒ4’が、水素；メチルまたはエチル
から選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル
基；から選択される；上記式ＶおよびＶＩに従う化合物
および薬学的に許容される有機および無機塩類または金
属錯体である。
【０４４５】特に興味の持たれている化合物は、Ｘが、
ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシか
ら選択され；ここで、このハロゲン（ハロ）は、臭素、
塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；Ｙが、−Ｎ2 +
Ｃｌ-またはＮ3から選択され；ＲまたはＲ1は、ニト
ロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ
素から選択される）；シアノ；ヒドロキシ；或は−ＮＲ
2Ｒ3から選択され；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3で
ありそしてＲ2＝メチルまたはエチルの時、Ｒ3＝メチル
またはエチルであり；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3
でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣ
Ｏ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；そし
てＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから選択される直鎖
もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；ベンゾまたはピ
リド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳ
ｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【０４４６】
【化３０７】
【０４４７】例えばフラニルまたはチエニル、または、
ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員
環：
【０４４８】
【化３０８】
【０４４９】例えばピラゾリル、ベンズイミダゾリルま
たはチアゾリルから選択される複素環基；（Ｃ1−Ｃ4）
アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキ
シ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキ
シ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択されるＣ6
−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ
基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシ
または２−フェニルエチルオキシから選択され；そして
Ｒ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の
時、Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから選択される
（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまた
はβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−
でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’が、メチルまたはエチ
ルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキ
ル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから
選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択される；
上記式に従う化合物および薬学的に許容される有機およ
び無機塩類または金属錯体である。
【０４５０】
【好適な具体例の説明】本発明の新規な化合物は、下記
の図式に従って容易に製造され得る。
【０４５１】式１に記述する開始７−アジド−９−（置
換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン類ま
たは９−アジド−７−（置換）−６−デメチル−６−デ
オキシテトラシクリン類またはそれらの塩類は、J. J.
Hlavka他、J. Am. Chem. Soc.、 84、 1426 (1962）に記
述されている操作を含む本分野の技術者に知られている
操作によって製造される。
【０４５２】
【化３０９】
【０４５３】式１に記述する開始７−アジド−９−（置
換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン類
（１）または９−アジド−７−（置換）−６−デメチル
−６−デオキシテトラシクリン類（１’）は、図式１ま
たは図式２に従って製造される。
【０４５４】
【化３１０】
【０４５５】
【化３１１】
【０４５６】図式１または２に従い、０．１Ｎのメタノ
ール系塩化水素の中に溶解させた、７−アミノ−９−
（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン
（２）または９−アミノ−７−（置換）−６−デメチル
−６−デオキシテトラシクリン（２’）またはそれらの
鉱酸もしくはハロゲン化物塩を、過剰量の亜硝酸ｎ−ブ
チルで処理することにより、７−ジアゾニウム−９−
（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン
（３）または９−ジアゾニウム−７−（置換）−６−デ
メチル−６−デオキシテトラシクリン（３’）またはそ
れらの鉱酸もしくはハロゲン化物塩が得られる。この生
じてきたジアゾニウム化合物３または３’、或はそれら
の鉱酸もしくはハロゲン化物塩を、０．１Ｎのメタノー
ル系塩化水素に溶解させ、これを当量のアジ化ナトリウ
ムで処理することにより、相当する７−アジド−９−
（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン
類（１）または９−アジド−７−（置換）−６−デメチ
ル−６−デオキシテトラシクリン類（１’）またはそれ
らの鉱酸もしくはハロゲン化物塩が得られる。
【０４５７】
【化３１２】
【０４５８】
【化３１３】
【０４５９】図式３または４に従い、７−アジド−９−
（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン
類（１）または９−アジド−７−（置換）−６−デメチ
ル−６−デオキシテトラシクリン類（１’）またはそれ
らの鉱酸もしくはハロゲン化物塩を、強酸、例えば硫
酸、塩酸、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスル
ホン酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸またはフッ化水素で
処理することにより、７−アミノ−８−（置換）−９−
（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン
（４）または９−アミノ−８−（置換）−７−（置換）
−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン（４’）
またはそれらの鉱酸もしくはハロゲン化物塩が得られ
る。
【０４６０】図式５、６、７および８に記述するよう
に、この７−アミノ−８−（置換）−９−（置換）−６
−デメチル−６−デオキシテトラシクリン（４）または
９−アミノ−８−（置換）−７−（置換）−６−デメチ
ル−６−デオキシテトラシクリン（４’）またはそれら
の鉱酸もしくはハロゲン化物塩の更に一層の変換を行う
ことができる。
【０４６１】
【化３１４】
【０４６２】
【化３１５】
【０４６３】図式５または６に従い、７−アミノ−８−
（置換）−９−（置換）−６−デメチル−６−デオキシ
テトラシクリン（４）または９−アミノ−８−（置換）
−７−（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシ
クリン（４’）またはそれらの鉱酸もしくはハロゲン化
物塩を、種々の溶媒中、適切な酸捕捉剤の存在下、塩化
アシル、アシル無水物、混合アシル無水物、塩化スルホ
ニルまたは無水スルホニルで処理することにより、相当
する７−（アシルもしくはスルホニルアミノ）−８−
（置換）−９−（置換）−６−デメチル−６−デオキシ
テトラシクリン（５）または９−（アシルもしくはスル
ホニルアミノ）−８−（置換）−７−（置換）−６−デ
メチル−６−デオキシテトラシクリン（５’）またはそ
れらの鉱酸もしくはハロゲン化物塩が得られる。この酸
捕捉剤は、重炭酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、ピリジ
ン、トリエチルアミン、Ｎ，Ｏ−ビス（トリメチルシリ
ル）アセトアミド、Ｎ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）
トリフルオロアセトアミド、炭酸カリウムまたは塩基性
イオン交換樹脂から選択される。これらの溶媒は、水−
テトラヒドロフラン、Ｎ−メチルピロリドン、１，３−
ジメチル−２−イミダゾリジノン、ヘキサメチルホスホ
ルアミド、１，３−ジメチル−３，４，５，６−テトラ
ヒドロ−２（１Ｈ）ピリミジノンまたは１，２−ジメト
キシエタンから選択される。
【０４６４】
【化３１６】
【０４６５】
【化３１７】
【０４６６】図式７または８に従い、７−アミノ−８−
（置換）−９−（置換）−６−デメチル−６−デオキシ
テトラシクリン（４）または９−アミノ−８−（置換）
−７−（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシ
クリン（４’）またはそれらの鉱酸もしくはハロゲン化
物塩を、J. J. Hlavka他、 J. Am. Chem. Soc.、 84、 142
0 (1962）に記述されている操作を含む本分野の技術者
に知られている操作を用い、個々のジアゾニウム塩６ま
たは６’に変換する。
【０４６７】このジアゾニウム塩６または６’を、アル
コール中で加熱することにより、それらの個々の８−
（置換）−７−（置換）−６−デメチル−６−デオキシ
テトラシクリン（７）または８−（置換）−９−（置
換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン
（７’）に還元する。
【０４６８】
【化３１８】
【０４６９】
【化３１９】
【０４７０】図式９または１０に従い、７−アジド−９
−（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリ
ン類（１）または９−アジド−７−（置換）−６−デメ
チル−６−デオキシテトラシクリン類（１’）を、トリ
フルオロメタンスルホン酸で処理することにより、所望
の７−アミノ−９−（置換）−８−（トリフルオロメタ
ニルスルホニルオキシ）−６−デメチル−６−デオキシ
テトラシクリン（８）または９−アミノ−７−（置換）
−８−（トリフルオロメタニルスルホニルオキシ）−６
−デメチル−６−デオキシテトラシクリン（８’）が得
られる。
【０４７１】
【化３２０】
【０４７２】
【化３２１】
【０４７３】
【化３２２】
【０４７４】
【化３２３】
【０４７５】図式１１−１４に従い、ホルムアルデヒド
と第一級アミン、例えばメチルアミン、エチルアミン、
ベンジルアミン、グリシン酸メチル、（ＬまたはＤ）リ
ジン、（ＬまたはＤ）アラニンまたはそれらの置換類似
物、或は第二級アミン、例えばモルホリン、ピロリジ
ン、ピペリジンまたはそれらの置換類似物の存在下、化
合物５、５’、７または７’を選択的にＮ−アルキル化
することにより、それらの相当するマンニッヒ塩基付加
体９、９’、１０または１０’が得られる。
【０４７６】本分野の技術者に知られている方法（Rich
ard C. Larock著「包括的有機変換」（Comprehensive O
rganic Transformations）、VCH Publishers、 411-415、
1989）を用い、この７−（置換）−８−（置換）−９
−（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリ
ン類を、金属錯体、例えばアルミニウム、カルシウム、
鉄、マグネシウム、マンガンおよび複合塩として、そし
て無機および有機塩類および相当するマンニッヒ塩基付
加体として得ることができる。好適には、これらの７−
（置換）−８−（置換）−９−（置換）−６−デメチル
−６−デオキシテトラシクリン類は、無機塩類、例えば
塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、燐酸塩、硝酸
塩または硫酸塩としてか、或は有機塩類、例えば酢酸
塩、安息香酸塩、クエン酸塩、システインまたは他のア
ミノ酸塩類、フマル酸塩、グリコール酢塩、マレイン酸
塩、こはく酸塩、酒石酸塩、アルキルスルホン酸塩また
はアリールスルホン酸塩として得られる。全ての場合、
この塩生成は、Ｃ（４）−ジメチルアミノ基を用いて生
じる。これらの塩類は、経口および非経口投与に好適で
ある。
【０４７７】生物学的活性 インビトロの抗細菌評価方法 （表Ｉ） 最小抑制濃度（ＭＩＣ）、即ち抗生物質が試験有機体の
増殖を抑制する最低濃度を、Muller-Hinton II寒天（Ba
ltimore Biological Laboratories）を用いた寒天希釈
方法で測定する。１−５ｘ１０5ＣＦＵ／ｍＬの接種密
度および抗生物質濃度（３２−≦０．０１５μｇ／ｍ
Ｌ）を用いる。強制空気培養装置の中で１８時間、これ
らのプレートを３５℃で保温する。これらの試験有機体
は、テトラシクリンに敏感性を示す菌株と、細菌のリボ
ソーム（ｔｅｔＭ）に結合することができないことから
テトラシクリンに耐性を示す遺伝的に限定されている菌
株とを含んでいる。
【０４７８】インビトロの大腸菌（E. coli）蛋白質翻
訳システム（表ＩＩ） 大腸菌株ＭＲＥ６００（テトラシクリンに敏感な）およ
びｔｅｔＭ決定基を含んでいるＭＲＥ６００誘導体から
の抽出物を用いた、インビトロの、細胞無しの蛋白質翻
訳システムを、文献の方法［J.M. Pratt著「原核細胞の
細胞無しシステム、転写および翻訳における対の転写−
翻訳、実用的アプローチ」（Coupled Transcription-tr
anslation in Prokaryotic Cell-free Systems, Transc
riptionand Translation, a Practical Approach）（B.
D. HamesおよびS.J. Higgins編集）、179-209頁、IRL P
ress、 Oxford-Washington、 1984］を基にして開発し
た。
【０４７９】上述したシステムを用い、本発明のテトラ
シクリン化合物が蛋白質合成をインビトロで抑制する能
力を試験した。簡単に言えば、１０μＬの反応物各々
に、テトラシクリンに敏感な細胞からか或は同質遺伝子
型のテトラシクリン耐性（ｔｅｔＭ）菌株から作成した
Ｓ３０抽出物（全体抽出物）、転写および翻訳に必要な
低分子量成分（即ちＡＴＰおよびＧＴＰ）、１９個のア
ミノ酸（メチオニン無し）の混合物、35Ｓ標識メチオニ
ン、ＤＮＡ鋳型（ｐＢＲ３２２またはｐＵＣ１１９）、
およびＤＭＳＯ（対照）か或はＤＭＳＯ中に溶解させた
試験すべき新規テトラシクリン化合物（「新規ＴＣ」）
を含有させる。
【０４８０】これらの反応物を３７℃に３０分間培養す
る。該Ｓ３０抽出物、即ち添加すべき最後の成分を添加
することで時間測定を開始する。３０分後、この反応物
の２．５μＬを取り出し、０．５ｍＬの１Ｎ ＮａＯＨ
と混合することにより、ＲＮＡおよびｔＲＮＡを分解す
る。２から３ｍＬの２５％トリクロロ酢酸を加えた後、
この混合物を室温に１５分間保温する。このトリクロロ
酢酸で沈澱させた材料をWhatman GF/Cフィルター上に集
めた後、１０％のトリクロロ酢酸溶液で洗浄する。この
フィルターを乾燥した後、標準的液体シンチレーション
方法を用いて、保持放射能（これは、35Ｓ−メチオニン
がポリペプチドの中に組み込まれたことを示している）
を計数化する。
【０４８１】蛋白質合成の抑制パーセント（Ｐ．Ｉ．）
を下記であるとして測定する：
【０４８２】
【数１】 インビボの抗細菌評価（表ＩＩＩ） 黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）株Smith（テ
トラシクリンに敏感な）を用い、急性致死感染に対する
テトラシクリンの治療学的効果を測定する。メスのマウ
ス株ＣＤ−１（Charles River Laboratories）（２０±
２ｇ）に、未処理の対照が２４−４８時間以内に死滅す
るに充分な細菌（ブタのムチン中に懸濁）を腹こう内注
射するチャレンジを行う。注射３０分後に、０．５ｍＬ
の０．２％寒天水溶液中に含まれている抗細菌剤を皮下
もしくは経口投与する。経口服用スケジュールを用いる
場合、注射の５時間前および注射後２時間、動物に食物
を与えない。各々の用量レベルで５匹のマウスを処理す
る。中間有効用量（ＥＤ50）を計算する目的で、３つの
個別試験から７日間生存率をプールする。
【０４８３】試験結果 請求する化合物は、あるスペクトルの、テトラシクリン
に敏感なグラム陽性およびグラム陰性細菌、およびそれ
に耐性を示すグラム陽性およびグラム陰性細菌、特にｔ
ｅｔＭ耐性決定基を含んでいる大腸菌、黄色ブドウ球菌
およびＥ．ファエカリス（E. faecalis）に対して抗細
菌活性を示す（表Ｉ）。注目すべきは、８−クロロ−９
−（ホルミルアミノ）−４−（ジメチルアミノ）−６−
デメチル−６−デオキシテトラシクリン、即ち表Ｉ中の
化合物Ａであり、これは、そのｔｅｔＭ耐性決定基を含
んでいるテトラシクリン耐性菌株（例えば黄色ブドウ球
菌ＵＢＭＳ ８８−５およびおよびＵＢＭＳ ９０−１お
よび９０−２）に良好なインビトロ活性を示すと共に、
同様に、テトラシクリンに敏感な菌株に対して、ミノサ
イクリンと同様な有効性を示す。
【０４８４】テトラシクリン、ミノサイクリンおよび本
発明の８−クロロ−９−（ホルミルアミノ）−４−（ジ
メチルアミノ）−６−デメチル−６−デオキシテトラシ
クリンによる蛋白質合成抑制を、テトラシクリンに敏感
な菌株ＭＲＥ６００からの細胞無し抽出物を用いて測定
する（表ＩＩ）。菌株ＭＲＥ６００（ｔｅｔＭ）からの
細胞無し抽出物を用いて測定した蛋白質合成はテトラシ
クリンおよびミノサイクリンに耐性を示す、と言うの
は、菌株ＭＲＥ６００から調製したテトラシクリンに敏
感なリボソーム抽出物は０．３ｍｇ／ｍＬで９０％抑制
を示すのに対して、達成される抑制は１ｍｇ／ｍＬのミ
ノサイクリンの濃度でさえも２０％未満であるからであ
る。それとは対照的に、８−クロロ−９−（ホルミルア
ミノ）−４−（ジメチルアミノ）−６−デメチル−６−
デオキシテトラシクリンは、ＭＲＥ６００またはＭＲＥ
６００（ｔｅｔＭ）から調製した抽出物の両方におい
て、有効に蛋白質合成を抑制した。この示した証拠は、
８−クロロ−９−（ホルミルアミノ）−４−（ジメチル
アミノ）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン
はリボソームレベルで蛋白質合成の抑制剤であることを
示している。この８−クロロ−９−（ホルミルアミノ）
−４−（ジメチルアミノ）−６−デメチル−６−デオキ
シテトラシクリンが細菌の増殖を抑制する能力は、ほと
んど明らかに、細菌の蛋白質合成を特異的に抑制するこ
とを反映している。従って、これは、他のテトラシクリ
ン類の場合と同様、敏感な細菌に対して静菌効果を示す
と期待される。
【０４８５】黄色ブドウ球菌Smithに感染させた動物に
おけるインビボ効力を用いてまた、８−クロロ−９−
（ホルミルアミノ）−４−（ジメチルアミノ）−６−デ
メチル−６−デオキシテトラシクリンの抗細菌活性を示
す（表ＩＩＩ）。
【０４８６】ｔｅｔＭの如き耐性決定基をクローン化し
た同質遺伝子型菌株に対するインビトロ活性（表Ｉ）；
ｔｅｔＭリボソームによる蛋白質合成抑制（表ＩＩ）；
および実験的感染に対するインビボ活性（表ＩＩＩ）
で、この８−クロロ−９−（ホルミルアミノ）−４−
（ジメチルアミノ）−６−デメチル−６−デオキシテト
ラシクリンが示す改良された効力が示されている。
【０４８７】化合物のための表題 文字 名称 Ａ ８−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−９−（ホ
ルミルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，
１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テト
ラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカ
ルボキサミドの塩酸塩または硫酸塩； Ｂ ８−クロロ−４，７−ビス（ジメチルアミノ）−
１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒ
ドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−
１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミドの
硫酸塩； Ｃ ７−アミノ−８−クロロ−４−（ジメチルアミ
ノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オ
クタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキ
シ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミ
ドの塩酸塩； Ｄ ８−（アミノカルボニル）−２−クロロ−１０−
（ジメチルアミノ）−５，６ａ，１０、１０ａ、１１，
１１ａ、１２−オクタヒドロ−５，７−ジオキソ−１−
ナフタセンジアゾニウムクロライド； Ｅ ８−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−１，４，
４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−
３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１
−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミドの硫酸塩； Ｆ ８−クロロ−４，７−ビス（ジメチルアミノ）−
９−（ホルミルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，
６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１
２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナ
フタセンカルボキサミドの硫酸塩； Ｇ ９−アミノ−８−クロロ−４−（ジメチルアミ
ノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オ
クタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキ
シ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミ
ド； Ｈ ９−アミノ−８−クロロ−４，７−ビス（ジメチ
ルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２
ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒ
ドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボ
キサミドの硫酸塩； Ｉ ［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルファ）］−
［９−（アミノカルボニル）−３−クロロ−７−（ジメ
チルアミノ）−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，１０
ａ，１２−オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テト
ラヒドロキシ−１０，１２−ジオキソ−２−ナフタセニ
ル］カルバミン酸メチルエステル； Ｊ 一塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルフ
ァ）］−８−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−９−ヒ
ドラジノ−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ
−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒド
ロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキ
サミド； Ｋ 塩酸テトラシクリン； Ｌ 塩酸ミノサイクリン； Ｍ ［４Ｓ（４アルファ，１２ａアルファ）］−９−
アミノ−８−クロロ−７−（ジメエルアミノ）−４−ジ
メチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，
１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テト
ラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカ
ルボキサミド。
【０４８８】
【表１】
【０４８９】
【表２】
【０４９０】
【表３】 表ＩＩ テトラシクリン類を用いた、大腸菌細胞無しリボソーム類による 蛋白質合成の抑制 化合物 濃 度 抑制％ 野生型Ｓ３０ ｔｅｔＭＳ３０ Ｈ １.０mg/ml ５７ ２９ ０.３mg/ml ６２ ２１ ０.１mg/ml ５２ １９ Ｌ １.０mg/ml ９０ １９ ０.３mg/ml ９１ ０ ０.１mg/ml ６６ ０ Ａ １.０ml/ml ９３ ＮＴ ０.３mg/ml ９８ ＮＴ ＮＴ＝試験せず
【０４９１】
【表４】表ＩＩＩ 黄色ブドウ球菌Ｓｍｉｔｈに感染させたマウスにおける
保護活性 化合物 ＥＤ50(mg/kg) Ｈ ４−８ Ｂ ＞１６ Ｍ ＞１６ Ａ ＨＣＬ ４−８ Ｂ Ｈ2ＳＯ4 ４−８ Ｊ ＞１６ これらの化合物を抗細菌剤として用いる場合、これらを
１種以上の薬学的許容担体、例えば溶媒、希釈剤などと
一緒にすることができ、そしてこれらは、錠剤、カプセ
ル、分散性粉末、顆粒、または例えば約０．０５から５
％の懸濁剤を含んでいる懸濁液、例えば約１０から５０
％の糖を含んでいるシロップ、そして例えば約２０から
５０％のエタノールを含んでいるエリキシルなどの如き
形態で経口投与され得るか、或は注射可能な無菌溶液ま
たは等浸透圧媒体中に約０．０５から５％の懸濁剤を含
んでいる懸濁液の形態で非経口投与され得る。上記薬学
的調合物は、該担体と一緒に例えば約２５から約９０
％、より通常には約５から６０重量％の該活性材料を含
んでいてもよい。
【０４９２】これに限定されるものではないが、経口、
非経口（皮下、静脈内、筋肉内、胸骨内注射または輸液
技術を含む）、局所または直腸を含む典型的な投与ルー
トのいずれかにより、通常の無毒で薬学的に許容される
担体、アジュバントおよび賦形剤を含んでいる服用単位
調合物として、日に１から５回、体重１ｋｇ当たり２．
０ｍｇから体重１ｋｇ当たり１００．０ｍｇの有効量で
化合物を投与すべきである。しかしながら、いずれかの
特別な患者に対する特定用量レベルおよび服用頻度は、
変化し得るものであり、これは、用いる特定化合物が示
す活性、その化合物が示す代謝安定性および作用期間、
年令、体重、一般的健康、性、食事、投与の様式および
時間、排泄率、薬剤の組み合わせ、特別な状態のひど
さ、および宿主が受けている治療に依存している。
【０４９３】これらの活性化合物は、経口、並びに静脈
内、筋肉内または皮下ルートで投与され得る。固体担体
には、澱粉、ラクトース、燐酸二カルシウム、微細結晶
セルロース、スクロースおよびカオリンが含まれ、一方
液体担体には、無菌水、ポリエチレングリコール、無毒
の界面活性剤および食用オイル、例えばトウモロコシ、
ピーナッツおよびゴマ油が含まれる、と言うのは、これ
らは、この活性材料の性質および所望投与の特別な形態
に適当であるからである。薬学的組成物の調合で通常に
用いられているアジュバント、例えば調味剤、着色剤、
防腐剤、および抗酸化剤、例えばビタミンＥ、アスコル
ビン酸、ＢＨＴおよびＢＨＡなどを有利に含有させても
よい。
【０４９４】調合および投与の容易さの点で好適な薬学
組成物は、固体組成物、特に錠剤および硬質充填もしく
は液体充填カプセルである。これらの化合物を経口投与
するのが好適である。
【０４９５】これらの活性化合物はまた、非経口または
腹こう内投与され得る。遊離塩基または薬学的に許容さ
れる塩としての上記活性化合物の溶液または懸濁液は、
適切にはヒドロキシプロピルセルロースの如き界面活性
剤が混合されている水の中で調製される。グリセロー
ル、液体、ポリエチレングリコール類、およびそれらの
オイル内の混合物中の分散液を製造することも可能であ
る。通常の貯蔵および使用条件下、これらの調合物は、
微生物の増殖を防止する防腐剤を含んでいる。
【０４９６】注射用途に適切な薬学形態には、無菌水溶
液もしくは分散液、並びに注射可能無菌溶液もしくは分
散液を即座に調製するための無菌粉末が含まれる。全て
の場合、この形態は無菌および流体でなくてはならな
い。これは、製造および貯蔵条件下で安定性を示す必要
性があると共に、細菌および菌・カビの如き微生物の汚
染作用に対する防腐が必要である。この担体は、例えば
水、エタノール、ポリオール（例えばグリセロール、プ
ロピレングリコールおよび液体ポリエチレングリコー
ル）、それらの適切な混合物、および植物油を含む溶媒
または分散媒体であってもよい。
【０４９７】本発明の範囲を限定すると見なされるべき
でない以下の特定実施例に関連させて、本発明のより完
全な説明を行う。
【０４９８】
【実施例】実施例１ 硫酸［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルファ）］−９−
（アミノカルボニル）−４，７−ビス（ジメチルアミ
ノ）−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，１０ａ，１２−
オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テトラヒドロキ
シ−１０，１２−ジオキソ−２−ナフタセニンジアゾニ
ウムクロライド（１：１） １００ｍＬの０．１Ｎメタノール系塩化水素の中に溶解
させた３．０ｇの硫酸９−アミノ−４，７−ビス（ジメ
チルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１
２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラ
ヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカル
ボキサミドから成る０℃溶液に、６．６ｍＬの亜硝酸ブ
チルを滴下する。この反応物を０℃で１時間撹拌し、４
００ｍＬのジエチルエーテルの中に注ぎ、集めた後、乾
燥することで、所望の生成物が２．６４ｇ得られる。
【０４９９】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ４８４（Ｍ＋Ｈ）。
【０５００】実施例２ 塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−９−
アジド−４，７−ビス（ジメチルアミノ）−１，４，４
ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，
１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジ
オキソ−２−ナフタセンカルボキサミド（１：１） ８４ｍＬの０．１Ｎメタノール系塩化水素の中に溶解さ
せた、２．６４ｇの、実施例１で得られる生成物から成
る室温の溶液に、０．３５３ｇのアジ化ナトリウムを加
える。この混合物を室温で４時間撹拌し、５００ｍＬの
ジエチルエーテルの中に注いだ後、集めることで、所望
の生成物が２．５ｇ得られる。
【０５０１】ＩＲ（ＫＢｒ）：２０８０ｃｍ-1。
【０５０２】実施例３ 硫酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−９−アミノ−８−
クロロ−４，７−ビス（ジメチルアミノ）−１，４，４
ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，
１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジ
オキソ−２−ナフタセンカルボキサミド 実施例２で得られる生成物の１ｇを、１０ｍＬの０℃濃
硫酸に加える。この反応物を０℃で１．５時間撹拌し、
５００ｍＬのジエチルエーテルの中に注いだ後、集める
ことで、所望の生成物が１．１ｇ得られる。
【０５０３】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ５０７（Ｍ＋Ｈ）。
【０５０４】実施例４ 硫酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−８−クロロ−４，
７−ビス（ジメチルアミノ）−９−（ホルミルアミノ）
−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタ
ヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−
１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド
（１：１） ５．０ｍＬの９８％蟻酸に溶解させた、０．０９２ｇの
実施例３で得られる生成物から成る０℃の溶液に、０．
０１６４ｇの酢酸ナトリウムを加える。この得られる混
合物を０℃で１０分間撹拌した後、更に０．２３ｍＬの
無水酢酸を加える。この反応物を室温で１時間撹拌し、
ジエチルエーテルの中に注いだ後、集めることで、固体
が０．０４５ｇ得られる。この集めた固体を５０ｍＬの
酢酸エチルと一緒にすり潰した後、濾過する。この濾液
を真空濃縮することで、所望の生成物が０．０１９ｇ得
られる。
【０５０５】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ５３５（Ｍ＋Ｈ）。
【０５０６】実施例５ 硫酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−８−クロロ−４，
７−ビス（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５
ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド（１：１） ３５ｍＬの０．１Ｎメタノール系塩化水素に溶解させ
た、０．０９０ｇの実施例３で得られる生成物から成る
０℃の溶液に、０．２ｍＬの亜硝酸ブチルを加える。こ
の反応物を室温で１時間撹拌し、７０ｍＬのジエチルエ
ーテルの中に注いだ後、集めることで、所望のジアゾニ
ウムクロライド中間体が０．０７０ｇ得られる。
【０５０７】２０ｍＬのメチルアルコールに溶解させた
０．０７０ｇの上記中間体から成る溶液を還流温度で４
５分間加熱し、ジエチルエーテルに注いだ後、集めるこ
とで、所望の生成物が０．０５６ｇ得られる。
【０５０８】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ４９１（Ｍ＋）。
【０５０９】実施例６ 塩酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−７−アミノ−８−
クロロ−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，
５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド（１：１） Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ．、 ８４：１４２
６−１４３０に記述されている操作で製造した３ｇの塩
酸７−アジド−６−デメチル−６−デオキシテトラシク
リンを、１２０ｍＬの冷濃塩酸に加えた後、氷浴温度で
１ ３／４時間撹拌する。この反応混合物を真空濃縮す
ることで、所望の生成物が２．９ｇ得られる。
【０５１０】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ４６４（Ｍ＋Ｈ）。
【０５１１】実施例７ 塩酸［６ａＳ−（６ａα，１０ａα）］−８−（アミノ
カルボニル）−２−クロロ−１０−（ジメチルアミノ）
−５，６ａ，１０，１０ａ，１１，１１ａ，１２−オク
タヒドロ−５，７−ジオキソ−１−ナフタセンジアゾニ
ウムクロライド １５ｍＬの０．１Ｎメタノール系塩化水素の中に溶解さ
せた、０．５０ｇの、実施例６で得られる生成物から成
る０℃の溶液に、１．０ｍＬの亜硝酸ブチルを加える。
この反応物を０℃で１時間撹拌し、５００ｍＬのジエチ
ルエーテルの中に注いだ後、集めることで、所望の生成
物が０．４８ｇ得られる。
【０５１２】ＩＲ（ＫＢｒ）：２２００ｃｍ-1。
【０５１３】実施例８ 塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−７−
アジド−８−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１
１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド ２０ｍＬの０．１Ｎメタノール系塩化水素の中に溶解さ
せた、０．４８ｇの、実施例７で得られる生成物から成
る室温の溶液に、０．０５５ｇのアジ化ナトリウムを加
える。この反応混合物を室温で４時間撹拌し、１００ｍ
Ｌのジエチルエーテルの中に注いだ後、集めることで、
所望の生成物が０．３６６ｇ得られる。ＭＳ（ＦＡ
Ｂ）：ｍ／ｚ ４９０（Ｍ＋Ｈ）。
【０５１４】実施例９ 塩酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−８−クロロ−４−
（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１
１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−
テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセ
ンカルボキサミド（１：１） ５ｍＬの０．１Ｎメタノール系塩化水素の中に溶解させ
た、０．０９５ｇの、実施例６で得られる生成物から成
る０℃の溶液に、０．３ｍＬの亜硝酸ブチルを加える。
この反応混合物を０℃で１時間撹拌し、ジエチルエーテ
ルの中に注いだ後、集めることで、所望の中間体が０．
０７０ｇ得られる。
【０５１５】１５ｍＬのメチルアルコールに溶解させた
０．０５０ｇの上記中間体から成る溶液を還流温度で１
時間加熱した後、真空濃縮することで、所望の生成物が
０．０３５ｇ得られる。
【０５１６】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ４４９（Ｍ＋Ｈ）。
【０５１７】実施例１０ 塩酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−９−アミノ−８−
クロロ−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，
５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド（１：１） Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ．、 ８４：１４２
６−１４３０に記述されている操作で製造した０．２０
ｇの塩酸９−アジド−６−デメチル−６−デオキシテト
ラシクリンを、１０ｍＬの濃塩酸に０℃で加える。この
反応物を０℃で１ １／２時間撹拌した後、真空濃縮す
ることで、所望の生成物が０．１９５ｇ得られる。
【０５１８】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ４６４（Ｍ＋Ｈ）。
【０５１９】実施例１１ 塩酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−８−クロロ−４−
（ジメチルアミノ）−９−（ホルミルアミノ）−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１
１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド（１：
１） ６ｍＬの９８％蟻酸に溶解させた、０．１０３ｇの、実
施例１０で塩酸塩として得られる生成物から成る０℃の
溶液に、０．２３ｍＬの無水酢酸を加える。この得られ
る混合物を０℃で５分間、続いて室温で１時間撹拌す
る。この反応物を５００ｍＬのジエチルエーテルの中に
注いだ後、集めることで、所望の生成物が０．０９０ｇ
得られる。
【０５２０】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ４９２（Ｍ＋Ｈ）。
【０５２１】実施例１２ 硫酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−７−アミノ−４−
（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１
１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−
テトラヒドロキシ−９−ヨード−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド（１：１） ５ｍＬの濃硫酸に溶解させた０．２８５ｇの７−アミノ
−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリンから成る
０℃の溶液に、１．２当量のＮ−ヨードスクシニミドを
加える。この反応物を０℃で１５分間撹拌した後、４０
０ｍＬのジエチルエーテルの中に注ぎ込む。この得られ
る固体を集めた後、乾燥することで、所望の生成物が
０．２３ｇ得られる。
【０５２２】1Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ８．０
（Ｃ−８ Ｈ）。
【０５２３】実施例１３ 硫酸［６ａＳ−（６ａアルファ，１０ａアルファ）］−
８−（アミノカルボニル）−１０−（ジメチルアミノ）
−５，６ａ，１０，１０ａ，１１，１１ａ，１２−オク
タヒドロ−４，６，６ａ，９−テトラヒドロキシ−３−
ヨード−５，７−ジオキソ−１−ナフタセンジアゾニウ
ムクロライド（１：１：１） 溶液を生じさせるに充分な０．１Ｎメタノール系塩化水
素の中に溶解させた、０．１５ｇの、実施例１２で得ら
れる生成物から成る０℃の溶液に、０．１４３ｍＬの亜
硝酸ｎ−ブチルを滴下する。この反応物を０℃で３０−
４５分間撹拌した後、撹拌している冷ジエチルエーテル
の中に注ぐ。この得られる固体を集め、ジエチルエーテ
ルで洗浄した後、乾燥することで、所望の生成物が０．
１２ｇ得られる。
【０５２４】1Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ８．５
２（Ｃ−８ Ｈ）。
【０５２５】実施例１４ 硫酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−７−
アジド−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，
５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−９−ヨード−１，１１
−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド（１：１） ２．２ｇの、実施例１３で得られる生成物、６０ｍＬの
０．１Ｎメタノール系塩化水素、および０．２０３ｇの
アジ化ナトリウムを用い、実施例８の操作で表題の化合
物を製造することにより、所望の生成物が０．６５ｇ得
られる（精製後）。
【０５２６】ＩＲ（ＫＢｒ）：２１００ｃｍ-1。
【０５２７】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ５８２（Ｍ＋Ｈ）。
【０５２８】実施例１５ 硫酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−７−
アミノ−８−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−９−ヨ
ード−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサ
ミド（１：１） ０．２ｇの、実施例１４で得られる生成物と、１ｍＬの
濃塩酸から成る混合物を室温で２時間撹拌する。この反
応混合物をイソ−プロパノールとエーテルと一緒にすり
潰し、集めた後、乾燥することにより、所望の生成物が
０．１８ｇ得られる。
【０５２９】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ５９０（Ｍ＋Ｈ）。
【０５３０】実施例１６ 硫酸［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルファ）］−９−
（アミノカルボニル）−４−（ジエチルアミノ）−７−
（ジメチルアミノ）−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，
１０ａ，１２−オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−
テトラヒドロキシ−１０，１２−ジオキソ−２−ナフタ
セニンジアゾニウムクロライド（２：１） ４０ｍＬの０．１Ｎメタノール系塩化水素の中に溶解さ
せた、１９９１年１０月４日出願の米国特許出願連続番
号０７／７７１，６９７に記述されている操作で製造し
た１．８５ｇの９−アミノ−７−（ジエチルアミノ）−
６−デメチル−６−デオキシテトラシクリンから成る０
℃溶液に、１．８５ｍＬの亜硝酸ｎ−ブチルを加える。
この反応混合物を０℃で２時間撹拌し、ジエチルエーテ
ルの中に注ぎ、固体を集めた後、ジエチルエーテルで洗
浄することで、所望の生成物が２．１ｇ得られる。
【０５３１】1Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ７．９
（Ｃ−８ Ｈ）。
【０５３２】実施例１７ 二硫酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−９
−アジド−７−（ジエチルアミノ）−４−（ジメチルア
ミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−
オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロ
キシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサ
ミド ７５ｍＬの０．１Ｎメタノール系塩化水素に溶解させ
た、１．１９２ｇの、実施例１６で得られる生成物から
成る室温の溶液に、０．１０４ｇのアジ化ナトリウムを
加える。この反応物を室温で２時間撹拌し、ジエチルエ
ーテルの中にゆっくりと注いだ後、集めることで、所望
の生成物が０．８ｇ得られる。
【０５３３】1Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）：δ７．５
（Ｃ−８ Ｈ）。
【０５３４】実施例１８ 二塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−９
−アジド−７−（ジエチルアミノ）−４−（ジメチルア
ミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−
オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロ
キシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサ
ミド 水に溶解させた、０．６ｇの、実施例１７で得られる生
成物から成る室温の溶液に、酢酸ナトリウム固体を加え
ることで、ｐＨ５を達成する。この混合物をクロロホル
ムで２回抽出し、有機相を硫酸ナトリウム上で乾燥した
後、真空濃縮する。この残渣を再び５ｍＬのメタノール
に溶解させた後、濃塩酸を２滴加える。次に、この反応
溶液を１２０ｍＬのジエチルエーテルに滴下する。得ら
れる固体を集めることで、所望の生成物が０．４ｇ得ら
れる。
【０５３５】ＩＲ（ＫＢｒ）：２１００ｃｍ-1。
【０５３６】実施例１９ 硫酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−９−
アミノ−８−クロロ−７−（ジエチルアミノ）−４−
（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１
１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−
テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセ
ンカルボキサミド ０．２３ｇの、実施例１８で得られる生成物と、５ｍＬ
の濃塩酸から成る混合物を室温で２時間撹拌する。この
得られる固体をイソプロパノールとジエチルエーテルと
一緒にすり潰す。この固体を集め、ジエチルエーテルで
洗浄した後、乾燥することで、所望の生成物が０．２１
ｇ得られる。
【０５３７】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ５３５（Ｍ＋Ｈ）。
【０５３８】実施例２０ ［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルファ）］−［９−
（アミノカルボニル）−３−クロロ−７−（ジメチルア
ミノ）−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，１０ａ，１２
−オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テトラヒドロ
キシ−１０，１２−ジオキソ−２−ナフタセニル］カル
バミン酸メチルエステル ４ｍＬの１−メチル−２−ピロリジノンに溶解させた、
０．２０ｇの、実施例１０で得られる生成物から成る室
温の溶液に、０．３０ｇの重炭酸ナトリウムを加える。
この混合物を５分間撹拌した後、３４μＬのクロロ蟻酸
メチルを加える。この反応物を室温で１時間撹拌し、濾
過して２００ｍＬのジエチルエーテルに入れた後、集め
ることで、所望の生成物が０．０６６ｇ得られる。
【０５３９】 ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ５２２（Ｍ＋Ｈ）。
【０５４０】実施例２１ 一塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−８
−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−９−ヒドラジノ−
１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒ
ドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−
１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド ８ｍＬの０．１０Ｎメタノール系塩化水素に溶解させ
た、０．３０ｇの、実施例１０で得られる生成物に、
０．６０ｍＬの亜硝酸ｎ−ブチルを加える。この反応物
を氷浴温度で１時間撹拌し、２００ｍＬのジエチルエー
テルの中に注いだ後、集めることで０．２６０ｇ得られ
る。この集めた材料の５０ｍｇを３ｍＬの６％亜硫酸に
加え、室温で１時間撹拌した後、真空濃縮することで、
所望の生成物が０．０３７ｇ得られる。
【０５４１】ＣＩ−ＭＳ：ｍ／ｚ ４７９（Ｍ＋Ｈ）。
【０５４２】実施例２２ 塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−９−
アミノ−４，７−ビス（ジメチルアミノ）−８−フルオ
ロ−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オク
タヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ
−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド 実施例２で得られる生成物と液体フッ化水素を用い、実
施例３の操作で表題の化合物を製造する。
【０５４３】実施例２３ トリフルオロメタンスルホン酸［６ａＳ−（６ａアルフ
ァ，１０ａアルファ）］−３−アミノ−８−（アミノカ
ルボニル）−１０−（ジメチルアミノ）−５，６ａ，１
０，１０ａ，１１，１１ａ，１２−オクタヒドロ−４，
６，６ａ，９−テトラヒドロキシ−５，７−ジオキソ−
２−ナフタセニルエステル Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ．、 ８４：１４２
６−１４３０に記述されている操作で製造した９−アジ
ド−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリンとトリ
フルオロメタンスルホン酸を用い、実施例３の操作で表
題の化合物を製造する。
【０５４４】実施例２４ 塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−９−
アミノ−４−（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１
１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド 上記文献に記述されている操作で製造した９−アジド−
６−デメチル−６−デオキシテトラシクリンを用い、実
施例２２の操作で表題の化合物を製造する。
【０５４５】実施例２５ 塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−４−
（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−９−（ホルミルア
ミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−
オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロ
キシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサ
ミド 実施例２４で得られる生成物を用い、実施例４の操作で
表題の化合物を製造する。
【０５４６】実施例２６ 塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−４−
（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−１，４，４ａ，
５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１
０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオ
キソ−２−ナフタセンカルボキサミド 実施例２４で得られる生成物を用い、実施例１および５
に記述した操作で表題の化合物を製造する。
【０５４７】実施例２７ ［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−４，７−
ビス（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−１，４，４
ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，
１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジ
オキソ−２−ナフタセンカルボキサミド 実施例２２の生成物を用い、実施例５の操作で表題の化
合物を製造する。
【０５４８】実施例２８ ［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルファ）］−［９−
（アミノカルボニル）−７−（ジメチルアミノ）−３−
フルオロ−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，１０ａ，１
２−オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テトラヒド
ロキシ−１０，１２−ジオキソ−２−ナフタセニル］カ
ルバミン酸メチルエステル 実施例２４で得られる生成物を用い、実施例２０の操作
で表題の化合物を製造する。
【０５４９】実施例２９ トリフルオロメタンスルホン酸［６ａＳ−（６ａアルフ
ァ，１０ａアルファ）］−３−アミノ−８−（アミノカ
ルボニル）−１，１０−ビス（ジメチルアミノ）−５，
６ａ，１０，１０ａ，１１，１１ａ，１２−オクタヒド
ロ−４，６，６ａ，９−テトラヒドロキシ−５，７−ジ
オキソ−２−ナフタセニルエステル 実施例３で得られる生成物とトリフルオロメタンスルホ
ン酸を用い、実施例３の操作で表題の化合物を製造す
る。
【０５５０】実施例３０ 塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−７−
アミノ−４−（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１
１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ．、 ８４：１４２
６−１４３０に記述されている操作で製造した７−アジ
ド−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリンと液体
フッ化水素を−３０℃で用い、実施例３の操作で表題の
化合物を製造する。
【０５５１】実施例３１ ［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルファ）］−［９−
（アミノカルボニル）−３−クロロ−４，７−ビス（ジ
メチルアミノ）−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，１０
ａ，１２−オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テト
ラヒドロキシ−１０，１２−ジオキソ−２−ナフタセニ
ル］カルバミン酸２−（ジメチルアミノ）エチルエステ
ル 実施例３で得られる生成物とクロロ蟻酸ベータ−ジメチ
ルアミノエチルを用い、実施例２７の操作で表題の化合
物を製造する。
【０５５２】実施例３２ ［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−８−クロ
ロ−９−［［［（ジエチルアミノ）オキシ］カルボニ
ル］アミノ］−４，７−ビス（ジメチルアミノ）−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１
１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド 実施例３で得られる生成物とクロロ蟻酸ジエチルアミノ
キシを用い、実施例２７の操作で表題の化合物を製造す
る。
【０５５３】実施例３３ 硫酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−８−
クロロ−７−（ジエチルアミノ）−４−（ジメチルアミ
ノ）−９−（ホルミルアミノ）−１，４，４ａ，５，５
ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド 実施例１９で得られる生成物を用い、実施例４の操作で
表題の化合物を製造する。
【０５５４】実施例３４ ［６ａＳ−（６ａアルファ，１０ａアルファ）］−［８
−（アミノカルボニル）−２−クロロ−１０−（ジメチ
ルアミノ）−５，６ａ，１０，１０ａ，１１，１１ａ，
１２−オクタヒドロ−４，６，６ａ，９−テトラヒドロ
キシ−５，７−ジオキソ−１−ナフタセニル］カルバミ
ン酸メチルエステル 実施例６で得られる生成物を用い、実施例２０の操作で
表題の化合物を製造する。
【０５５５】実施例３５ 塩酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−４−（ジメチルア
ミノ）−８−フルオロ−７−（ホルミルアミノ）−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１
１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド 実施例８で得られる生成物を用い、実施例４の操作で表
題の化合物を製造する。
【０５５６】実施例３６ ［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルファ）］−［９−
（アミノカルボニル）−７−（ジメチルアミノ）−３−
フルオロ−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，１０ａ，１
２−オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テトラヒド
ロキシ−１０，１２−ジオキソ−２−ナフタセニル］カ
ルバミン酸メチルエステル 実施例２４で得られる生成物を用い、実施例２０の操作
で表題の化合物を製造する。
【０５５７】実施例３７ ［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルファ）］−９−（ア
ミノカルボニル）−７−（ジメチルアミノ）−３−フル
オロ−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，１０ａ，１２−
オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テトラヒドロキ
シ−１０，１２−ジオキソ−カルバミン酸 実施例２４で得られる生成物を用い、実施例３３の操作
で表題の化合物を製造する。
【０５５８】実施例３８ トリフルオロメタンスルホン酸［６ａＳ−（６ａアルフ
ァ，１０ａアルファ）］−８−（アミノカルボニル）−
１０−（ジメチルアミノ）−５，６ａ，１０，１０ａ，
１１，１１ａ，１２−オクタヒドロ−４，６，６ａ，９
−テトラヒドロキシ−３−［（メトキシカルボニル）ア
ミノ］−５，７−ジオキソ−２−ナフタセニルエステル 実施例２３で得られる生成物を用い、実施例２０の操作
で表題の化合物を製造する。
【０５５９】実施例３９ ［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−８−クロ
ロ−４−（ジメチルアミノ）−９−［［［（ジメチルア
ミノ）オキシ］カルボニル］アミノ］−１，４，４ａ，
５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１
０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオ
キソ−２−ナフタセンカルボキサミド 実施例１０で得られる生成物とクロロ蟻酸ジメチルアミ
ノキシを用い、実施例２０の操作で表題の化合物を製造
する。
【０５６０】実施例４０ ［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−８−クロ
ロ−９−［［［（ジエチルアミノ）オキシ］カルボニ
ル］アミノ］−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４
ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，
１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジ
オキソ−２−ナフタセンカルボキサミド 実施例１０で得られる生成物とクロロ蟻酸ジエチルアミ
ノを用い、実施例２０の操作で表題の化合物を製造す
る。
【０５６１】実施例４１ 臭化水素酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−９−アミノ
−８−ブロモ−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４
ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，
１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジ
オキソ−２−ナフタセンカルボキサミド（１：１） J. Am. Chem. Soc.、 84:1426-1430に記述されている操
作で製造した９−アジド−６−デメチル−６−デオキシ
テトラシクリンと酢酸中の臭化水素溶液（３０重量％）
を用い、実施例３の操作で表題の化合物を製造する。
【０５６２】実施例４２ 臭化水素酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−９−アミノ
−８−ブロモ−４，７−ビス（ジメチルアミノ）−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１
１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド 実施例２で得られる生成物と酢酸中の臭化水素溶液（３
０重量％）を用い、実施例３の操作で表題の化合物を製
造する。
【０５６３】実施例４３ ヨウ化水素酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルフ
ァ）］−９−アミノ−４，７−ビス（ジメチルアミノ）
−８−ヨード−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１
２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラ
ヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカル
ボキサミド 実施例２で得られる生成物とヨウ化水素酸を用い、実施
例３の操作で表題の化合物を製造する。
【０５６４】実施例４４ ヨウ化水素酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルフ
ァ）］−９−アミノ−４−（ジメチルアミノ）−８−ヨ
ード−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オ
クタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキ
シ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミ
ド J. Am. Chem. Soc.、 84:1426-1430に記述されている操
作で製造した９−アジド−６−デメチル−６−デオキシ
テトラシクリンとヨウ化水素酸を用い、実施例３の操作
で表題の化合物を製造する。
【０５６５】実施例４５ ［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルファ）］−［９−
（アミノカルボニル）−７−（ジメチルアミノ）−３−
ヨード−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，１０ａ，１２
−オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テトラヒドロ
キシ−１０，１２−ジオキソ−２−ナフタセニル］カル
バミン酸メチルエステル 実施例４４で得られる生成物を用い、実施例２０の操作
で表題の化合物を製造する。
【０５６６】実施例４６ ［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルファ）］−［９−
（アミノカルボニル）−３−ブロモ−７−（ジメチルア
ミノ）−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，１０ａ，１２
−オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テトラヒドロ
キシ−１０，１２−ジオキソ−２−ナフタセニル］カル
バミン酸メチルエステル 実施例４１で得られる生成物を用い、実施例２０の操作
で表題の化合物を製造する。
【０５６７】本発明の特徴および態様は以下のとおりで
ある。
【０５６８】１． 式
【０５６９】
【化３２４】
【０５７０】［式中、Ｘは、ハロゲンまたはトリフルオ
ロメタンスルホニルオキシから選択され；ここで、この
ハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択
され；ＲおよびＲ1は、同一もしくは異なり、水素；ニ
トロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨ
ウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−Ｎ
Ｒ2Ｒ3から選択され；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3
でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ
−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチ
ルエチルであり；そしてＲ2＝メチルまたはエチルであ
る時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチ
ルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−
メチルプロピルであり；そしてＲ2＝ｎ−プロピルであ
る時、Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルで
あり；そしてＲ2＝１−メチルエチルである時、Ｒ3＝ｎ
−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピ
ルであり；そしてＲ2＝ｎ−ブチルである時、Ｒ3＝ｎ−
ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピル
であり；そしてＲ2＝１−メチルプロピルである時、Ｒ3
＝２−メチルプロピルであり；そしてＲまたはＲ1＝−
ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3は、Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝
０の時、Ｒ4は、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メ
チル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−
ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、
１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブ
チル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプ
ロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチル
ペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチル
ブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチ
ル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチル
プロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしく
は分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレ
オマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、ト
ランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，
２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメ
チルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプ
ロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシ
クロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シ
クロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シク
ロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノか
ら選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そ
して上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアス
テレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミ
ノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル
（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、
ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メ
チルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチル
エチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジ
メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチ
ルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１
−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチ
ルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチ
ルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組
み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ
1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分
枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマ
ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキ
シ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シ
ス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキ
シ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス
−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキ
シ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロ
オクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル
オキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキ
シアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
アミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェ
ニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフ
チル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選
択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリ
ジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピ
ペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−
ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピ
ロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−
２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５
−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル
から選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そ
して上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステ
レオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピ
ペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキ
シピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジ
ニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキ
サジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−
メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．
２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチ
ル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択
されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘ
テロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−
（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−ト
リアゾリル）、１−テトラゾリルおよび２−テトラゾリ
ルから選択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミ
ノプロピオン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカ
ルボキシ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの
光学異性体；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３
−チエニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−も
しくは５−ピリダジニル、２−ピラジニル、２−（イミ
ダゾリル）アミノから選択される（ヘテロシクロ）アミ
ノ基およびそれらの置換類似物（直鎖もしくは分枝（Ｃ
1−Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェニルアミ
ノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）
アリールアミノ基；４−（アセトアミド）フェニル、２
−、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３−もしく
は４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または２−、３
−もしくは４−カルボキシフェニルアミノから選択され
る置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２
−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチ
ル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプ
ロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールア
ルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択
される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シ
クロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシ
クロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキ
ル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）ア
シルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルま
たはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリー
ル基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニ
トロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボ
ニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシか
ら選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、
２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択さ
れる（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロキシメチル、α
−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチ
ルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒ
ドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカプトメチル、
α−メルカプトエチル、α−メルカプト−１−メチルエ
チルまたはα−メルカプトプロピルから選択されるα−
メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
てもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有す
る芳香族もしくは飽和の５員環：
【０５７１】
【化３２５】
【０５７２】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０５７３】
【化３２６】
【０５７４】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０５７５】
【化３２７】
【０５７６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、
トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカ
ルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロ
イル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素
環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシ
ル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０５７７】
【化３２８】
【０５７８】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０５７９】
【化３２９】
【０５８０】または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、Ｓま
たはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和５員環：
【０５８１】
【化３３０】
【０５８２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
アミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択され
る］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖
もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分
枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルか
ら選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α
−アミノメトキシカルボニル；ハロメトキシカルボニ
ル；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−
Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ト
リハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ベンゾまたはピリ
ド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
のヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【０５８３】
【化３３１】
【０５８４】から選択される複素環基から選択される置
換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置
換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、
シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基
（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、または
フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；Ｒa
Ｒbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲb
は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲ
aＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4は、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピ
ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；アセチル、プロ
ピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ
3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしく
はナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
ルベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、
ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
くは飽和の５員環：
【０５８５】
【化３３２】
【０５８６】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０５８７】
【化３３３】
【０５８８】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０５８９】
【化３３４】
【０５９０】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択され
る］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキ
シ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置
換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、
シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまた
はアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ
基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
ノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選
択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；
フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハ
ロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカ
ルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−ア
リールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；
ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
くは飽和の５員環：
【０５９１】
【化３３５】
【０５９２】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０５９３】
【化３３６】
【０５９４】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０５９５】
【化３３７】
【０５９６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメ
チル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１
−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択
されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、ク
ロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シ
クロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイ
ルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換
（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾ
イル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベ
ンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
くは飽和の５員環：
【０５９７】
【化３３８】
【０５９８】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０５９９】
【化３３９】
【０６００】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６０１】
【化３４０】
【０６０２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択され
る］から選択されるアシルまたはハロアシル基；メトキ
シカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝
プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまた
は直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルか
ら選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
であるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２
−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（こ
こで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、
ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メ
チルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n
（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ
（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アル
キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
またはＳから選択される）である］；から選択され；そ
してＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４
の時、Ｒ4は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジ
メチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，
１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３
−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピル
アミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−
Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝
モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス
−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジ
メチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシ
クロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピ
ル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロ
ブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロ
ペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオ
クチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビ
シクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上
記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオ
マー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエ
チルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メ
チルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、
ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプ
ロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチ
ル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメ
チルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペン
チル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチ
ル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わ
せから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−
Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝
ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー
類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロ
ポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノ
から選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シク
ロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロ
ポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、ト
ランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、
トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、
シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオク
トキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキ
シ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシア
ミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミ
ノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ
基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベン
ジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエト
キシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メ
トキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される
（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、
アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニ
ル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチル
ピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニ
ル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イ
ル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
ル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イ
ル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル
から選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そ
して上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステ
レオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピ
ペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキ
シピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジ
ニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキ
サジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−
メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．
２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチ
ルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択さ
れるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘテ
ロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナン
チオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−
（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−ト
リアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリ
ルから選択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミ
ノプロピオン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカ
ルボキシ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの
光学異性体；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３
−チエニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−も
しくは５−ピリダジニル、２−ピラジニルまたは２−
（イミダゾリル）アミノから選択される（ヘテロシク
ロ）アミノ基およびそれらの置換類似物（直鎖もしくは
分枝（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェ
ニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6
−Ｃ10）アリールアミノ基；４−（アセトアミド）フェ
ニル、２−、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３
−もしくは４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または
２−、３−もしくは４−カルボキシフェニルアミノから
選択される置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベン
ジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２
−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフ
ェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）ア
リールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミ
ノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニ
ルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシ
カルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキ
シカルボニルアミノ基；から選択され；そしてＲ3＝
Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメ
チルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１
−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−
メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミ
ノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）ア
ルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ
1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類および
エナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２
−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシ
クロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロ
ピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロ
ブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シ
ス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、
シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビ
シクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ
3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類
およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルア
ミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエ
チル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、
２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペ
ンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピ
ル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ
−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブ
チル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから
選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アル
キルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1
−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類および
エナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、
ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択
される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポ
キシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジ
メチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメ
チルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソ
キシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ
［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして
上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステ
レオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、
２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−
ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたは
フェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジ
ニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−
メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジ
ニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−
アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−ア
ザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザ
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビ
シクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシ
クロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される
（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2
−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、
４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニ
ル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモ
ルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イ
ソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾ
リジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプ
ト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
テロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロア
ルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチル
アミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ
−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチ
ルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シ
クロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ
3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロア
ルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまた
は（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−
Ｃ9）アラルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベ
ンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
くは飽和の５員環：
【０６０３】
【化３４１】
【０６０４】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６０５】
【化３４２】
【０６０６】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６０７】
【化３４３】
【０６０８】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［こ
こで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは
２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ
2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（Ｃ
Ｈ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯ
Ｂ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択さ
れる］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲ
aＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’
（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4’
は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチル
プロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される
直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−
Ｃ4）カルボキシアルキル基；シクロプロピル、シクロ
ブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択
される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−
Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シア
ノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置
換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから
選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−
Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ト
リハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエ
チルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−
Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェ
ノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキ
シ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置
換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ
10）アラルキルオキシ基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−
プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
プロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲ
aＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−
プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ
基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
ノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリ
ド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
のヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【０６０９】
【化３４４】
【０６１０】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６１１】
【化３４５】
【０６１２】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６１３】
【化３４６】
【０６１４】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；アミノ；ヒド
ロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メ
チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メ
チルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直
鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そ
して上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルア
ミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トラ
ンス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３
−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−
２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチ
ルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ
クロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．
１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト
−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロア
ルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキ
ルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチ
ル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、また
はメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、
ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピ
ル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチ
ルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチ
ルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メ
チルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメ
チルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブ
チル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチ
ルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もし
くは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そし
て上記直鎖もしくは分枝鎖ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルア
ミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキ
シまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）
アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−
１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジ
メチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチ
ルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプ
ロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチ
ルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブト
キシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘ
プチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．
１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］
オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−
Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−
Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類
およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニ
ルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）
メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプ
ロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコ
キシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジ
ニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジ
ニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス
−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2
−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−
Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４
−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニ
ル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモ
ルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イ
ソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾ
リジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプ
ト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
テロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロア
ルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
ル）、１−テトラゾリルおよび２−テトラゾリルから選
択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチル
アミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）ア
ルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、
トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカ
ルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロ
イルまたは（複素環）カルボニルから選択されるアシル
もしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピ
リド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳ
ｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【０６１５】
【化３４７】
【０６１６】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６１７】
【化３４８】
【０６１８】または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、Ｓま
たはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和５員環：
【０６１９】
【化３４９】
【０６２０】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択され
る］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖
もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカ
ルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルか
ら選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；か
ら選択され；Ｒ5は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロ
ピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしく
は分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチ
ルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
リール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ベンゾまたはピ
リド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳ
ｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【０６２１】
【化３５０】
【０６２２】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６２３】
【化３５１】
【０６２４】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６２５】
【化３５２】
【０６２６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝
０−４）から選択され、そしてＲ7は、水素；メチル、
エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択
される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或は
フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；から選択され；Ｒ6は、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエ
チルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルか
ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）
アラルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合して
いてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有
する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０６２７】
【化３５３】
【０６２８】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６２９】
【化３５４】
【０６３０】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６３１】
【化３５５】
【０６３２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7’（ここで、ｎ
＝０−４）から選択され、そしてＲ7’は、水素；メチ
ル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから
選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；
或はフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選
択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール；から選択されるが、
但し、Ｒ5とＲ6の両方共が水素でなくてもよいことを条
件とし、或はＲ5とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ
（ＣＨ2）2−であり、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここ
で、ｎ＝０−１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、
酸素、硫黄、或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（Ｌ
またはＤ）プロリネート、モルホリン、ピロリジンまた
はピペリジンから選択される置換類似物から選択され
る；を有する化合物および薬学的に許容される有機およ
び無機塩類または金属錯体。
【０６３３】２． Ｘが、ハロゲンまたはトリフルオロ
メチルスルホニルオキシから選択され；ここで、このハ
ロゲンは、臭素、塩素またはフッ素から選択され；Ｒお
よびＲ1が、同一もしくは異なり、水素；アミノ；ハロ
ゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択され
る）；或は−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまたはＲ
1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝メチルまたはエチルの
時、Ｒ3＝メチルまたはエチルであり；そしてＲまたは
Ｒ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3が、
Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−か
ら選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそ
してｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルか
ら選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル
基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよい
Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは
飽和の５員環：
【０６３４】
【化３５６】
【０６３５】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を２個有す
る芳香族５員環：
【０６３６】
【化３５７】
【０６３７】から選択される複素環基；（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基；α−アミノメトキシカルボニル；或はハロメ
トキシカルボニルから選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ
2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4が、水
素；メチルまたはエチルから選択される（Ｃ1−Ｃ2）ア
ルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチル
から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択さ
れ；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそして
ｎ＝０の時、Ｒ4’が、メチルまたはエチルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択され；Ｒ5が、水素；
メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチル
から選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
基から選択され；Ｒ6が、水素；メチル、エチル、ｎ−
プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖も
しくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基から選択されるが、
但し、Ｒ5とＲ6の両方共が水素でなくてもよいことを条
件とし、或はＲ5とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ
（ＣＨ2）2−であり、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここ
で、ｎ＝０−１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、
酸素、硫黄、或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（Ｌ
またはＤ）プロリネート、モルホリン、ピロリジンまた
はピペリジンから選択される置換類似物から選択され
る；第１項記載の化合物および薬学的に許容される有機
および無機塩類または金属錯体。
【０６３８】３． 式
【０６３９】
【化３５８】
【０６４０】［式中、Ｙは、−Ｎ2 +Ｃｌ-または−Ｎ3か
ら選択され；ＲまたはＲ1は、ニトロ；アミノ；ハロゲ
ン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択され
る）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択さ
れ；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝
水素の時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルで
あり；そしてＲ2＝ｎ−プロピルである時、Ｒ3＝ｎ−プ
ロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプ
ロピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝
１−メチルエチルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メ
チルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；そして
Ｒ2＝ｎ−ブチルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲ
2＝１−メチルプロピルである時、Ｒ3＝２−メチルプロ
ピルであり；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそ
してＲ2＝水素の時、Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−また
はＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝
Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4は、
水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ
−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエ
チル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメ
チルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチル
ブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−
ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチル
ペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチル
ブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選
択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルア
ミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチ
オマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチ
ルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロ
ピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シ
ス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、
トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，
３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘ
キシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．
２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−
Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−
Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチ
ル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１
−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２
−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペン
チル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから
選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アル
キルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝鎖ジ−（Ｃ
1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類および
エナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、
ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択
される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポ
キシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス
−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−
ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス
−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジ
メチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキ
ソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビ
シクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシク
ロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選
択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そ
して上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジア
ステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキ
シ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、
（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシ
またはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7
−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチ
ジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２
−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリ
ジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２
−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−
アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−ア
ザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザ
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−ア
ザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択さ
れる（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜そ
れらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モ
ルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニ
ル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒド
ロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラ
ゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジア
ザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，
５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプ
ト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル
基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−
（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−ト
リアゾリル）、１−テトラゾリルおよび２−テトラゾリ
ルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたは
ナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール
アミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニ
ルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）
メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される
（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１
−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の
（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチ
ル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択され
る（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シ
クロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミ
ノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フ
ェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリー
ル基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒ
ドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロ
ピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル基；メルカプトメチル、α−メルカプトエチル、α−
メルカプト−１−メチルエチルまたはα−メルカプトプ
ロピルから選択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピ
リド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳ
ｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【０６４１】
【化３５９】
【０６４２】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６４３】
【化３６０】
【０６４４】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６４５】
【化３６１】
【０６４６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、
トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカ
ルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロ
イル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素
環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシ
ル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０６４７】
【化３６２】
【０６４８】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６４９】
【化３６３】
【０６５０】または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、Ｓま
たはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和５員環：
【０６５１】
【化３６４】
【０６５２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択され
る］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖
もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分
枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルか
ら選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビ
ニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハ
ロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選
択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）
アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ
1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
アミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ベンゾまたはピリド環が任意
に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原
子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０６５３】
【化３６５】
【０６５４】から選択される複素環基から選択される置
換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置
換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、
シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基
（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、または
フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；Ｒa
Ｒbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲb
は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲ
aＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4は、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピ
ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；アセチル、プロ
ピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ
3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしく
はナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
ルベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、
ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
くは飽和の５員環：
【０６５５】
【化３６６】
【０６５６】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６５７】
【化３６７】
【０６５８】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６５９】
【化３６８】
【０６６０】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択され
る］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキ
シ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置
換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、
シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまた
はアリールチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチ
オ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
ミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノか
ら選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラル
キルチオ基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
てもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有す
る芳香族もしくは飽和の５員環：
【０６６１】
【化３６９】
【０６６２】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６６３】
【化３７０】
【０６６４】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６６５】
【化３７１】
【０６６６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメ
チル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１
−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択
されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、ク
ロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シ
クロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイ
ルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換
（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾ
イル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベ
ンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
くは飽和の５員環：
【０６６７】
【化３７２】
【０６６８】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６６９】
【化３７３】
【０６７０】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６７１】
【化３７４】
【０６７２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択され
る］から選択されるアシルまたはハロアシル基；メトキ
シカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝
プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニル、直
鎖ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アル
コキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もし
くは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲb
は、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は
−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−Ｎ
ＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択
される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或は
ＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、Ｒ4は、ア
ミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピ
ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
ル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ
−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロ
ピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、
ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチル
ブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチ
ル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル
または１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択
される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
ノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）ア
ルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオ
マー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチル
シクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピ
ル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス
−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、ト
ランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３
−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．
２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−
Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−
Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチ
ル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１
−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２
−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペン
チル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから
選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アル
キルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝鎖ジ−（Ｃ
1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類および
エナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、
ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択
される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポ
キシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジ
メチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメ
チルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソ
キシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ
［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして
上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステ
レオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、
２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−
ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたは
フェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジ
ニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−
メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジ
ニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−
アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−ア
ザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザ
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビ
シクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシ
クロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される
（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2
−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、
４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニ
ル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモ
ルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イ
ソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾ
リジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプ
ト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
テロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロア
ルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチル
アミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；アリルオキシカルボ
ニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカル
ボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選
択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−で
ありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’は、アミノ；ヒドロキシ
アミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエ
チル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプ
ロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−
メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジ
メチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１
−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−
ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチ
ルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−
エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝
モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖も
しくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアス
テレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピ
ル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス
−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３
−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシ
クロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメ
チルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチ
ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルア
ミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ
基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基の
ジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチル
アミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エ
チル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメ
チルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１
−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−
メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミ
ノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もし
くは分枝鎖ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアス
テレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エト
キシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソ
キシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミ
ノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチル
シクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロ
ポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキ
シ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロ
ブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキ
シ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペ
ントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、
シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２
−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イ
ルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアル
コキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコ
キシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマ
ー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フ
ェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナ
フチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから
選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジ
リジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、
ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４
−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチル
ピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ
−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−
５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２
−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−
イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアス
テレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、
ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロ
キシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラ
ジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オ
キサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２
−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ
［２．２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５
−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから
選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記ア
ザヘテロシクロアルキル基のジアステレオマー類および
エナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミ
ノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベ
ンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、
（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまた
はフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ
−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
ルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチ
ルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シ
クロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ
3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロア
ルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまた
は（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニ
ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1
−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ
4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
ノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−
Ｃ9）アラルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベ
ンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
くは飽和の５員環：
【０６７３】
【化３７５】
【０６７４】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６７５】
【化３７６】
【０６７６】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６７７】
【化３７７】
【０６７８】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［こ
こで、Ｒ aＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは
２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ
2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（Ｃ
Ｈ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯ
Ｂ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択さ
れる］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲ
aＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’
（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4’
は、水素；アミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１
−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２
−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選
択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；
（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；シクロプロピル、
シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルか
ら選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ
3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シ
アノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される
置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルか
ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ
10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリ
ハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエ
チルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−
Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェ
ノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキ
シ、ジ−（Ｃ 1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置
換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ
10）アラルキルオキシ基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−
プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
プロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲ
aＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−
プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ
基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
ノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリ
ド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
のヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【０６７９】
【化３７８】
【０６８０】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６８１】
【化３７９】
【０６８２】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０６８３】
【化３８０】
【０６８４】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロア
セチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロア
ルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから
選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ
10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは
（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハ
ロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ
原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０６８５】
【化３８１】
【０６８６】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０６８７】
【化３８２】
【０６８８】または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、Ｓま
たはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和５員環：
【０６８９】
【化３８３】
【０６９０】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択され
る］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖
もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカ
ルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルか
ら選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；か
ら選択される；を有する化合物および薬学的に許容され
る有機および無機塩類または金属錯体。
【０６９１】４． Ｙが、−Ｎ2 +Ｃｌ-または−Ｎ3であ
り；ＲまたはＲ1が、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩
素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シア
ノ；ヒドロキシ；或は−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そして
ＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝メチルまた
はエチルの時、Ｒ3＝メチルまたはエチルであり；そし
てＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の
時、Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）
nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ
−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；メチルまた
はエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）
アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
てもよいＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を１個有する芳香族
もしくは飽和の５員環：
【０６９２】
【化３８４】
【０６９３】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を２個有す
る芳香族５員環：
【０６９４】
【化３８５】
【０６９５】から選択される複素環基；（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ
−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4が、水素；メチル
またはエチルから選択される（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；
フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択され；そしてＲ3
＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ
4’が、メチルまたはエチルから選択される直鎖もしく
は分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチ
ルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
リール基から選択される；第３項記載の化合物および薬
学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体。
【０６９６】５． 式
【０６９７】
【化３８６】
【０６９８】［式中、Ｙは、−Ｎ2 +Ｃｌ-またはＮ3から
選択され；Ｘは、ハロゲンまたはトリフルオロメタンス
ルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは
臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；Ｒまた
はＲ1は、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フ
ッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキ
シまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまたはＲ1
＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは
１，１−ジメチルエチルであり；そしてＲ2＝メチルま
たはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロ
ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
ピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝ｎ
−プロピルである時、Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メチル
エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メ
チルプロピルであり；そしてＲ2＝１−メチルエチルで
ある時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは
２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝ｎ−ブチルで
ある時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは
２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝１−メチルプ
ロピルである時、Ｒ3＝２−メチルプロピルであり；そ
してＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の
時、Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）
nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ
−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4は、水素；アミノ；ヒ
ドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直
鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そ
して上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルア
ミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トラ
ンス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３
−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−
２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチ
ルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ
クロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．
１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト
−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロア
ルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキ
ルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチ
ル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、また
はメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、
ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピ
ル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチ
ルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチ
ルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メ
チルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメ
チルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブ
チル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチ
ルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もし
くは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そし
て上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
ノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メ
トキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシ
またはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）ア
ルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，
２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチ
ルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシ
クロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポ
キシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシ
クロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキ
シ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプ
チルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．
１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］
オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−
Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−
Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類
およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニ
ルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）
メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプ
ロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコ
キシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジ
ニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジ
ニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス
−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ
［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2
−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−
Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およ
びエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４
−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニ
ル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモ
ルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イ
ソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾ
リジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプ
ト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
テロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロア
ルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フ
ェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）
メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピ
ルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキ
ルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチ
ルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチ
ルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択され
る直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロ
プロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロ
ヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル
基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）
アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルか
ら選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ
−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、
アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、
（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択
される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フ
ェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される
（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロキシメチル、α−ヒ
ドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルま
たはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロ
キシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカプトメチル、α−
メルカプトエチル、α−メルカプト−１−メチルエチル
またはα−メルカプトプロピルから選択されるα−メル
カプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
香族もしくは飽和の５員環：
【０６９９】
【化３８７】
【０７００】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０７０１】
【化３８８】
【０７０２】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０７０３】
【化３８９】
【０７０４】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、
トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカ
ルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロ
イル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素
環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシ
ル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０７０５】
【化３９０】
【０７０６】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０７０７】
【化３９１】
【０７０８】または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、Ｓま
たはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和５員環：
【０７０９】
【化３９２】
【０７１０】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択され
る］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖
もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖ブトキシカ
ルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置
換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェ
ニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ
6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル基、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０７１１】
【化３９３】
【０７１２】から選択される複素環基から選択される置
換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置
換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、
シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基
（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、または
フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；Ｒa
Ｒbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲb
は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲ
aＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4は、水
素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピ
ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；アセチル、プロ
ピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ
3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしく
はナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
ルベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、
ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
くは飽和の５員環：
【０７１３】
【化３９４】
【０７１４】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０７１５】
【化３９５】
【０７１６】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０７１７】
【化３９６】
【０７１８】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択され
る］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキ
シ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置
換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、
シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまた
はアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ
基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
ノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラル
キルチオ基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
てもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有す
る芳香族もしくは飽和の５員環：
【０７１９】
【化３９７】
【０７２０】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０７２１】
【化３９８】
【０７２２】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０７２３】
【化３９９】
【０７２４】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメ
チル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１
−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択
されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、ク
ロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シ
クロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイ
ルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換
（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾ
イル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベ
ンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
くは飽和の５員環：
【０７２５】
【化４００】
【０７２６】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０７２７】
【化４０１】
【０７２８】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０７２９】
【化４０２】
【０７３０】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択され
る］から選択されるアシルまたはハロアシル基；メトキ
シカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝
プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまた
は直鎖ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）
アルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−
プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
プロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲ
aＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、Ｒ4は、ア
ミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピ
ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
ル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ
−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロ
ピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、
ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチル
ブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチ
ル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル
または１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択
される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
ノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）ア
ルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオ
マー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチル
シクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピ
ル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス
−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、ト
ランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３
−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．
２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−
Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−
Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチ
ル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１
−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２
−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペン
チル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから
選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アル
キルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1
−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類および
エナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、
ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択
される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポ
キシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−
２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジ
メチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−
２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメ
チルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソ
キシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシ
クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ
［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択
される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして
上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステ
レオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、
２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−
ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたは
フェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−
Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジ
ニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−
メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジ
ニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−
アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−ア
ザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザ
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビ
シクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシ
クロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される
（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2
−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類お
よびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、
４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニ
ル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモ
ルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イ
ソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾ
リジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプ
ト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ
［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
テロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロア
ルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択され
る（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フ
ェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）
メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピ
ルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキ
ルアミノ基；ｎ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオ
キシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エ
トキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルア
ミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル
アミノ基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）n
ＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’は、アミノ；ヒ
ドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直
鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そ
して上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルア
ミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
ロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トラ
ンス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３
−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−
２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチ
ルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ
クロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．
１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト
−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロア
ルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキ
ルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチ
ル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、また
はメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、
ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピ
ル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチ
ルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチ
ルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メ
チルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメ
チルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブ
チル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチ
ルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もし
くは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そし
て上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
ノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メ
トキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシ
またはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）ア
ルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，
２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチ
ルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシク
ロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキ
シ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシク
ロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、
シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチル
オキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘ
プト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト
−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シ
クロアルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シク
ロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナ
ンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキ
シ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキ
シ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキ
シアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシア
ミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエ
チル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプ
ロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直
鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロ
ピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキ
シルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置
換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合
していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１
個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０７３１】
【化４０３】
【０７３２】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０７３３】
【化４０４】
【０７３４】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０７３５】
【化４０５】
【０７３６】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［こ
こで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは
２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ
2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（Ｃ
Ｈ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯ
Ｂ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択さ
れる］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲ
aＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’
（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4’
は、水素；アミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１
−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２
−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選
択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；
（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；シクロプロピル、
シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルか
ら選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ
3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シ
アノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される
置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルか
ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ
10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリ
ハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエ
チルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−
Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェ
ノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アル
キル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキ
シ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置
換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ
10）アラルキルオキシ基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−
プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
プロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖
もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲ
aＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−
プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ
基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ
1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
ノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリ
ド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
のヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
環：
【０７３７】
【化４０６】
【０７３８】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０７３９】
【化４０７】
【０７４０】または、１個または２個のＮ、Ｏ、Ｓまた
はＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原
子を有する飽和５員環：
【０７４１】
【化４０８】
【０７４２】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環から選択される
複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロア
セチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロア
ルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから
選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ
10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは
（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハ
ロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任
意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ
原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０７４３】
【化４０９】
【０７４４】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０７４５】
【化４１０】
【０７４６】または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、Ｓま
たはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ
原子を有する飽和５員環：
【０７４７】
【化４１１】
【０７４８】（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール
（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
基；から選択される）または、１から３個のＮヘテロ原
子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
ヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付い
ているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択され
る］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖
もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカ
ルボニルまたは直鎖ブトキシカルボニルから選択される
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；から選択され
る；を有する化合物および薬学的に許容される有機およ
び無機塩類または金属錯体。
【０７４９】６． Ｘが、ハロゲンまたはトリフルオロ
メタンスルホニルオキシから選択され；ここで、このハ
ロゲン（ハロ）は、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素か
ら選択され；Ｙが、−Ｎ2 +Ｃｌ-またはＮ3から選択さ
れ；ＲまたはＲ1は、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩
素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シア
ノ；ヒドロキシ；或は−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そして
ＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝メチルまた
はエチルの時、Ｒ3＝メチルまたはエチルであり；そし
てＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の
時、Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）
nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ
−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4が、水素；メチルまた
はエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）
アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
てもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有す
る芳香族もしくは飽和の５員環：
【０７５０】
【化４１２】
【０７５１】または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
２個有する芳香族５員環：
【０７５２】
【化４１３】
【０７５３】から選択される複素環基；（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択さ
れるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキル
オキシ基から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ
−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4が、水素；メチル
またはエチルから選択される（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；
フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択さ
れる（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択され；そしてＲ3
＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ
4’が、メチルまたはエチルから選択される直鎖もしく
は分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチ
ルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
リール基から選択される；第５項記載の化合物および薬
学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体。
【０７５４】７． 塩酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］
−８−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−９−（ホルミ
ルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２
ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒ
ドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボ
キサミド（１：１）；硫酸［４Ｓ−（４α，１２ａ
α）］−８−クロロ−４，７−ビス（ジメチルアミノ）
−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタ
ヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−
１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド
（１：１）；塩酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−７−
アミノ−８−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１
１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド（１：
１）；塩酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−８−クロロ
−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，
６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１
２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナ
フタセンカルボキサミド（１：１）；硫酸［４Ｓ−（４
α，１２ａα）］−８−クロロ−４，７−ビス（ジメチ
ルアミノ）−９−（ホルミルアミノ）−１，４，４ａ，
５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１
０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオ
キソ−２−ナフタセンカルボキサミド（１：１）；塩酸
［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−９−アミノ−８−クロ
ロ−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５
ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド（１：１）；硫酸［４Ｓ
−（４α，１２ａα）］−９−アミノ−８−クロロ−
４，７−ビス（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，
５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド；［７Ｓ−（７アルフ
ァ，１０ａアルファ）］−［９−（アミノカルボニル）
−３−クロロ−７−（ジメチルアミノ）−５，５ａ，
６，６ａ，７，１０，１０ａ，１２−オクタヒドロ−
１，８，１０ａ，１１−テトラヒドロキシ−１０，１２
−ジオキソ−２−ナフタセニル］カルバミン酸メチルエ
ステル；一塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルフ
ァ）］−８−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−９−ヒ
ドラジノ−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ
−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒド
ロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキ
サミド；硫酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−８−クロ
ロ−４−（ジメチルアミノ）−９−（ホルミルアミノ）
−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタ
ヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−
１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド
（１：１）；塩酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−８−
クロロ−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，
５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド（１：１）；硫酸［４Ｓ
−（４アルファ，１２ａアルファ）］−７−アミノ−８
−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，
５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１
０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−９−ヨード−
１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド
（１：１）；硫酸［４Ｓ−（アルファ，１２ａアルフ
ァ）］−９−アミノ−８−クロロ−７−（ジエチルアミ
ノ）−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５
ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド；塩酸［４Ｓ−（４アル
ファ，１２ａアルファ）］−９−アミノ−４，７−ビス
（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−１，４，４ａ，
５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１
０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオ
キソ−２−ナフタセンカルボキサミド；塩酸［４Ｓ−
（４アルファ，１２ａアルファ）］−９−アミノ−４−
（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−１，４，４ａ，
５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１
０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオ
キソ−２−ナフタセンカルボキサミド；塩酸［４Ｓ−
（４アルファ，１２ａアルファ）］−４−（ジメチルア
ミノ）−８−フルオロ−９−（ホルミルアミノ）−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１
１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド；塩酸
［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−４−（ジ
メチルアミノ）−８−フルオロ−１，４，４ａ，５，５
ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド；［７Ｓ−（７アルフ
ァ，１０ａアルファ）］−［９−（アミノカルボニル）
−７−（ジメチルアミノ）−３−フルオロ−５，５ａ，
６，６ａ，７，１０，１０ａ，１２−オクタヒドロ−
１，８，１０ａ，１１−テトラヒドロキシ−１０，１２
−ジオキソ−２−ナフタセニル］カルバミン酸メチルエ
ステル；トリフルオロメタンスルホン酸［６ａＳ−（６
ａアルファ，１０アルファ）］−３−アミノ−８−（ア
ミノカルボニル）−１−１０−ビス（ジメチルアミノ）
−５，６ａ，７，１０，１０ａ，１１，１１ａ，１２−
オクタヒドロ−４，６，６ａ，９−テトラヒドロキシ−
５，７−ジオキソ−２−ナフタセニルエステル；トリフ
ルオロメタンスルホン酸［６ａＳ−（６ａアルファ，１
０アルファ）］−３−アミノ−８（アミノカルボニル）
−１０−（ジメチルアミノ）−５，６ａ，７，１０，１
０ａ，１１，１１ａ，１２−オクタヒドロ−４，６，６
ａ，９−テトラヒドロキシ−５，７−ジオキソ−２−ナ
フタセニルエステル；［４Ｓ−（４アルファ，１２ａア
ルファ）］−４，７−ビス（ジメチルアミノ）−８−フ
ルオロ−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−
オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロ
キシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサ
ミド；塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］
−４−（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−１，４，４
ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，
１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジ
オキソ−２−ナフタセンカルボキサミド；［７Ｓ−（７
アルファ，１０ａアルファ）］−［９−（アミノカルボ
ニル）−３−クロロ−４，７−ビス（ジメチルアミノ）
−５，５ａ，６，６ａ，７，１０，１０ａ，１２−オク
タヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テトラヒドロキシ−
１０，１２−ジオキソ−２−ナフタセニル］カルバミン
酸２−（ジメチルアミノ）エチルエステル；［４Ｓ−
（４アルファ，１２ａアルファ）］−８−クロロ−９−
［［［（ジエチルアミノ）オキシ］カルボニル］アミ
ノ］−４，７−ビス（ジメチルアミノ）−１，４，４
ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，
１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジ
オキソ−２−ナフタセンカルボキサミド；硫酸［４Ｓ−
（４アルファ，１２ａアルファ）］−８−クロロ−７−
（ジエチルアミノ）−４−（ジメチルアミノ）−９−
（ホルミルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１
１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−
テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセ
ンカルボキサミド；［６ａＳ−（６ａアルファ，１０ア
ルファ）］−［８−（アミノカルボニル）−２−クロロ
−１０−（ジメチルアミノ）−５，６ａ，７，１０，１
０ａ，１１，１１ａ，１２−オクタヒドロ−４，６，６
ａ，９−テトラヒドロキシ−５，７−ジオキソ−１−ナ
フタセニル］カルバミン酸メチルエステル；塩酸［４Ｓ
−（４α，１２ａα）］−４−（ジメチルアミノ）−８
−フルオロ−７−（ホルミルアミノ）−１，４，４ａ，
５，−５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１
０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオ
キソ−２−ナフタセンカルボキサミド；［７Ｓ−（７ア
ルファ，１０ａアルファ）］−［９−（アミノカルボニ
ル）−７−（ジメチルアミノ）−３−フルオロ−５，５
ａ，６，６ａ，７，１０，１０ａ，１２−オクタヒドロ
−１，８，１０ａ，１１−テトラヒドロキシ−１０，１
２−ジオキソ−２−ナフタセニル］カルバミン酸メチル
エステル；塩酸［４Ｓ−（４α，１２ａα）］−４−
（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−７−（ホルミルア
ミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−
オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロ
キシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサ
ミド；トリフルオロメタンスルホン酸［６Ｓ−（６ａア
ルファ，１０アルファ）］−８−（アミノカルボニル）
−１０−（ジメチルアミノ）−５，６ａ，７，１０，１
０ａ，１１，１１ａ，１２−オクタヒドロ−４，６，６
ａ，９−テトラヒドロキシ−３−［（メトキシカルボニ
ル）アミノ］−５，７−ジオキソ−２−ナフタセニルエ
ステル；［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−
８−クロロ−４−（ジメチルアミノ）−９−［［［（ジ
メチルアミノ）オキシ］カルボニル］アミノ］−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１
１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド；［４Ｓ
−（４アルファ，１２ａアルファ）］−８−クロロ−９
−［［［（ジエチルアミノ）オキシ］カルボニル］アミ
ノ］−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５
ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１
２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−
２−ナフタセンカルボキサミド；臭化水素酸［４Ｓ−
（４α，１２ａα）］−９−アミノ−８−ブロモ−４−
（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１
１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−
テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセ
ンカルボキサミド（１：１）；臭化水素酸［４Ｓ−（４
α，１２ａα）］−９−アミノ−８−ブロモ−４，７−
ビス（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，
６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１
２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナ
フタセンカルボキサミド；ヨウ化水素酸［４Ｓ−（４ア
ルファ，１２ａアルファ）］−９−アミノ−４，７−ビ
ス（ジメチルアミノ）−８−ヨード−１，４，４ａ，
５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１
０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオ
キソ−２−ナフタセンカルボキサミド；ヨウ化水素酸
［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−９−アミ
ノ−４−（ジメチルアミノ）−８−ヨード−１，４，４
ａ，５，５ａ，１１，１２，１２ａ−オクタヒドロ−
３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１
−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド；［７Ｓ−
（７アルファ，１０ａアルファ）］−［９−（アミノカ
ルボニル）−７−（ジメチルアミノ）−３−ヨード−
５，５ａ，６，７，１０，１０ａ，１２−オクタヒドロ
−１，８，１０ａ，１１−テトラヒドロキシ−１０，１
２−ジオキソ−２−ナフタセニル］カルバミン酸メチル
エステル；或は［７Ｓ−（７アルファ，１０ａアルフ
ァ）］−［９−（アミノカルボニル）−３−ブロモ−７
−（ジメチルアミノ）−５，５ａ，６，７，１０，１０
ａ，１２−オクタヒドロ−１，８，１０ａ，１１−テト
ラヒドロキシ−１０，１２−ジオキソ−２−ナフタセニ
ル］カルバミン酸メチルエステル；である第１項記載の
化合物。
【０７５５】８． 塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａ
アルファ）］−９−アジド−４，７−ビス（ジメチルア
ミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−
オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロ
キシ−１，１１，ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサ
ミド（１：１）；二硫酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａ
アルファ）］−９−アジド−７−（ジエチルアミノ）−
４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，
６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１
２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナ
フタセンカルボキサミド；或は二塩酸［４Ｓ−（４アル
ファ，１２ａアルファ）］−９−アジド−７−（ジエチ
ルアミノ）−４−（ジメチルアミノ）−１，４，４ａ，
５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１
０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオ
キソ−２−ナフタセンカルボキサミド；である第３項記
載の化合物。
【０７５６】９． 塩酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａ
アルファ）］−７−アジド−８−クロロ−４−（ジメチ
ルアミノ）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２
ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒ
ドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボ
キサミド；或は硫酸［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアル
ファ）］−７−アジド−４−（ジメチルアミノ）−１，
４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ
−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−９−ヨ
ード−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサ
ミド；である第５項記載の化合物。
【０７５７】１０． 式：
【０７５８】
【化４１４】
【０７５９】を有する化合物と、式ＨＸ［ここで、Ｘ＝
ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシ］
を有する強酸とを反応させて所望の化合物を得ることを
含む、式：
【０７６０】
【化４１５】
【０７６１】［式中、ＸおよびＲ1は、第１項で定義し
たのと同じである］を有する化合物の製造方法。
【０７６２】１１． 式：
【０７６３】
【化４１６】
【０７６４】を有する化合物と、式ＨＸ［ここで、Ｘ＝
ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシ］
を有する強酸とを反応させて所望の化合物を得ることを
含む、式：
【０７６５】
【化４１７】
【０７６６】［式中、ＸおよびＲは、第１項で定義した
のと同じである］を有する化合物の製造方法。
【０７６７】１２． 式：
【０７６８】
【化４１８】
【０７６９】を有する化合物と、式Ｒ2−もしくはＲ3−
ハロゲン化物のハロゲン化アシル、式Ｒ2−もしくはＲ3
−無水物のアシル無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物
の混合アシル無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−ハロゲン化
物のハロゲン化スルホニル、或は式Ｒ2−もしくはＲ3−
無水物のスルホニル無水物とを反応させて所望の化合物
を得ることを含む、式：
【０７７０】
【化４１９】
【０７７１】［式中、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、第１
項で定義したのと同じである］を有する化合物の製造方
法。
【０７７２】１３． 式：
【０７７３】
【化４２０】
【０７７４】を有する化合物と、式Ｒ2−もしくはＲ3−
ハロゲン化物のハロゲン化アシル、式Ｒ2−もしくはＲ3
−無水物のアシル無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物
の混合アシル無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−ハロゲン化
物のハロゲン化スルホニル、或は式Ｒ2−もしくはＲ3−
無水物のスルホニル無水物とを反応させて所望の化合物
を得ることを含む、式：
【０７７５】
【化４２１】
【０７７６】［式中、Ｘ、Ｒ、Ｒ2およびＲ3は、第１項
で定義したのと同じである］を有する化合物の製造方
法。
【０７７７】１４． 第１項記載化合物の薬学的有効量
を動物に投与することを含む、温血動物における細菌感
染を予防、治療または制御する方法。
【０７７８】１５． 薬学的許容担体と一緒に第１項記
載の化合物を含んでいる薬学組成物。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０７Ｄ 257/04 7433−4Ｃ 295/08 Ｚ 295/14 Ｚ 295/20 Ｚ 295/22 Ｚ 471/08 7019−4Ｃ (72)発明者 ビング・ジエイ・リー アメリカ合衆国ニユーヨーク州10952モン シー・シユアートロード19 (72)発明者 ジヨセフ・ジエイ・フラブカ アメリカ合衆国ニユーヨーク州10987タキ シードパーク・タワーヒルロード（番地な し) (72)発明者 レイモンド・テイ・テスタ アメリカ合衆国ニユージヤージイ州07009 セダーグローブ・ロツクレツジプレイス55

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 式 【化１】 ［式中、Ｘは、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスル
    ホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは、
    臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；Ｒおよ
    びＲ1は、同一もしくは異なり、水素；ニトロ；アミ
    ノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選
    択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から
    選択され；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそし
    てＲ2＝水素の時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピ
    ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
    ル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチル
    であり；そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、Ｒ3
    ＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、
    ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロ
    ピルであり；そしてＲ2＝ｎ−プロピルである時、Ｒ3＝
    ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メ
    チルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；そして
    Ｒ2＝１−メチルエチルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１
    −メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；そ
    してＲ2＝ｎ−ブチルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−
    メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；そし
    てＲ2＝１−メチルプロピルである時、Ｒ3＝２−メチル
    プロピルであり；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3であ
    りそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−
    またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；そしてＲ
    3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4
    は、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチ
    ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
    −メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメ
    チルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１
    −ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−
    メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
    １，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
    −メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
    ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミ
    ノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）ア
    ルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ
    1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類および
    エナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２
    −ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシ
    クロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロ
    ピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロ
    ブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シ
    ス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、
    シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビ
    シクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ
    ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される
    （Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ
    3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類
    およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルア
    ミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエ
    チル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、
    １−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、
    ２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペ
    ンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピ
    ル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ
    −ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブ
    チル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
    １，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
    −メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから
    選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アル
    キルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1
    −Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類および
    エナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、
    ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択
    される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポ
    キシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
    シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス
    −２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−
    ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス
    −２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジ
    メチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキ
    ソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビ
    シクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシク
    ロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選
    択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そ
    して上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジア
    ステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキ
    シ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、
    （２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシ
    またはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7
    −Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチ
    ジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２
    −メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリ
    ジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２
    −アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−
    アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−ア
    ザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザ
    ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビ
    シクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される
    （Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2
    −Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類お
    よびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、
    ４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニ
    ル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモ
    ルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イ
    ソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾ
    リジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプ
    ト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ
    ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
    テロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロア
    ルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
    類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
    ３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
    ル）、１−テトラゾリルおよび２−テトラゾリルから選
    択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミノプロピ
    オン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカルボキシ
    （Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの光学異性
    体；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３−チエニ
    ル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは５
    −ピリダジニル、２−ピラジニル、２−（イミダゾリ
    ル）アミノから選択される（ヘテロシクロ）アミノ基お
    よびそれらの置換類似物（直鎖もしくは分枝（Ｃ1−
    Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェニルアミノ
    またはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
    リールアミノ基；４−（アセトアミド）フェニル、２
    −、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３−もしく
    は４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または２−、３
    −もしくは４−カルボキシフェニルアミノから選択され
    る置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２
    −フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチ
    ル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプ
    ロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールア
    ルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
    メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
    メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択
    される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シ
    クロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシ
    クロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキ
    ル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）ア
    シルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルま
    たはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリー
    ル基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ
    4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニ
    トロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボ
    ニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシか
    ら選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、
    ２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択さ
    れる（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロキシメチル、α
    −ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチ
    ルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒ
    ドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカプトメチル、
    α−メルカプトエチル、α−メルカプト−１−メチルエ
    チルまたはα−メルカプトプロピルから選択されるα−
    メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）
    アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
    てもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有す
    る芳香族もしくは飽和の５員環： 【化２】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化３】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化４】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；アセチル、
    プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチ
    ル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイ
    ルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
    ロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−
    Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素環）カルボニル
    から選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素
    環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよ
    いＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香
    族もしくは飽和の５員環： 【化５】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化６】 または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
    ロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する
    飽和５員環： 【化７】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカ
    ルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキ
    シから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボ
    ニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキ
    シルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニル
    またはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−
    Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α−アミノメトキシカ
    ルボニル；ハロメトキシカルボニル；ビニルまたは置換
    ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニ
    ル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6
    −Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基
    （ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
    Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
    ミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ
    1−Ｃ 3）アルキル基、ベンゾまたはピリド環が任意に縮
    合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
    １個有する芳香族もしくは飽和の５員環： 【化８】 から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキ
    シ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チ
    オール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
    ルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−ア
    リールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；
    ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）
    アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−
    ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ
    10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ
    1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エ
    チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
    １−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１
    −ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ
    2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（Ｃ
    Ｈ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯ
    Ｂ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択さ
    れる］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲ
    aＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
    ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
    −メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
    れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
    か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
    であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
    Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
    枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
    される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
    Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4は、水
    素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
    ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
    ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
    もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピ
    ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
    ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
    （Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
    ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
    される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
    チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
    キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
    ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
    1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
    る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；アセチル、プロ
    ピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ
    3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしく
    はナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
    ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ルベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、
    ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
    Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
    くは飽和の５員環： 【化９】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化１０】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化１１】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される］から選択されるアシ
    ルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アル
    コキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
    ミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノか
    ら選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキ
    シ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；メチルチ
    オ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選
    択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオま
    たは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、
    ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から
    選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニル
    または置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）ア
    ルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、ア
    ミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択
    される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル
    基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリ
    ド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
    のヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
    環： 【化１２】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化１３】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化１４】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；ヒドロキシ
    基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシ
    エチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたは
    α−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
    基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフ
    ルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニ
    ル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ
    6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、または（複素環）カ
    ルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意
    に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原
    子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環： 【化１５】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化１６】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化１７】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される］から選択されるアシ
    ルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、エトキシ
    カルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニ
    ル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブ
    トキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキ
    シカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ
    基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピ
    ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
    ルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしく
    は分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲ
    bは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或
    は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
    −ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
    選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
    或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
    エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
    ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
    選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
    あるか、或はＲ aＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
    ６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
    で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
    分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
    される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
    Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、Ｒ4は、ア
    ミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピ
    ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
    ル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ
    −ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロ
    ピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、
    ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチル
    ブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチ
    ル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル
    または１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択
    される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
    ノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）ア
    ルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオ
    マー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチル
    シクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピ
    ル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス
    −２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、ト
    ランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３
    −ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
    シル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ
    ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．
    ２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−
    Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−
    Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類お
    よびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミ
    ノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチ
    ル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１
    −メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２
    −メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペン
    チル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
    ２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
    キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
    ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
    １，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
    −メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから
    選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アル
    キルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1
    −Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類および
    エナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、
    ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択
    される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポ
    キシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
    シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−
    ２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジ
    メチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−
    ２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメ
    チルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソ
    キシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシ
    クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ
    ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択
    される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして
    上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステ
    レオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、
    ２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−
    ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたは
    フェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−
    Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジ
    ニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−
    メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジ
    ニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−
    アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−ア
    ザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザ
    ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビ
    シクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシ
    クロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される
    （Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2
    −Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類お
    よびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、
    ４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニ
    ル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモ
    ルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イ
    ソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾ
    リジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプ
    ト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ
    ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
    テロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロア
    ルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
    類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
    ３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
    ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
    択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミノプロピ
    オン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカルボキシ
    （Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの光学異性
    体；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３−チエニ
    ル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは５
    −ピリダジニル、２−ピラジニルまたは２−（イミダゾ
    リル）アミノから選択される（ヘテロシクロ）アミノ基
    およびそれらの置換類似物（直鎖もしくは分枝（Ｃ1−
    Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェニルアミノ
    またはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
    リールアミノ基；４−（アセトアミド）フェニル、２
    −、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３−もしく
    は４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または２−、３
    −もしくは４−カルボキシフェニルアミノから選択され
    る置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２
    −フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチ
    ル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプ
    ロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールア
    ルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリ
    ルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミ
    ノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボ
    ニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニルアミノ基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（Ｃ
    Ｈ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’は、アミ
    ノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピ
    ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
    ル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ
    −ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロ
    ピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、
    ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチル
    ブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチ
    ル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチ
    ル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択さ
    れる直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ
    基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アル
    キルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマ
    ー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシ
    クロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピ
    ル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス
    −２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、ト
    ランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３
    −ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
    シル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ
    ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．
    ２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−
    Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−
    Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類お
    よびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミ
    ノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチ
    ル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１
    −メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２
    −メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペン
    チル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
    ２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
    キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
    ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
    １，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
    −メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから
    選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アル
    キルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1
    −Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類および
    エナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、
    ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択
    される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポ
    キシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
    シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−
    ２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジ
    メチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−
    ２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメ
    チルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソ
    キシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシ
    クロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ
    ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択
    される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして
    上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステ
    レオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、
    ２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−
    ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたは
    フェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−
    Ｃ1 0）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジ
    ニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−
    メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジ
    ニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−
    アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−ア
    ザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザ
    ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビ
    シクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシ
    クロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される
    （Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2
    −Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類お
    よびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、
    ４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニ
    ル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモ
    ルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イ
    ソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾ
    リジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプ
    ト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ
    ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
    テロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロア
    ルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
    類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，
    ３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリ
    ル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選
    択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチル
    アミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ
    基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチ
    ル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチル
    またはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−
    Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ
    −プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
    ルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチ
    ルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
    Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シ
    クロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ
    3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロア
    ルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまた
    は（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニ
    ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール
    基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1
    −Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ
    4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミ
    ノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−
    Ｃ9）アラルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベ
    ンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
    Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
    くは飽和の５員環： 【化１８】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化１９】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化２０】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；ＲaＲbアミ
    ノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチ
    ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
    チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルか
    ら選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
    であるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２
    −６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（こ
    こで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは
    分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
    される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、
    ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
    エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メ
    チルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
    −Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n
    （ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ
    （ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アル
    キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
    水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
    またはＳから選択される）である］；から選択され；そ
    してＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１
    −４の時、Ｒ4’は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロ
    ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
    ピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチ
    ルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アル
    キル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；シクロプ
    ロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘ
    キシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；
    置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アル
    キル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選
    択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナ
    フチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
    キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
    ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
    1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
    る置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニ
    ルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7
    −Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フ
    ェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）ア
    ルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキ
    シ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置
    換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ
    10）アラルキルオキシ基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）ア
    ルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−
    プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
    プロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖
    もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲ
    aＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、
    或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、
    −ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから
    選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
    或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、
    エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチ
    ル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから
    選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで
    あるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−
    ６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここ
    で、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは
    分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
    される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−
    プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ
    基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ
    1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミ
    ノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから
    選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ
    基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリ
    ド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
    のヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
    環： 【化２１】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化２２】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化２３】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；ヒドロキシ
    基；メルカプト基；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチ
    ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
    チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
    １−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
    ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
    ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
    ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
    チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
    １，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロ
    ピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1
    −Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分
    枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマ
    ー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トラン
    ス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−
    ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチル
    シクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピ
    ル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロ
    ブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロ
    ペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオ
    クチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビ
    シクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択
    される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上
    記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオ
    マー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエ
    チルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メ
    チルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロ
    ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
    ピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、
    ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプ
    ロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチ
    ル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメ
    チルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペン
    チル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチ
    ル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わ
    せから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−
    Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝
    鎖ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマ
    ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
    ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
    ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
    クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
    ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキ
    シ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シ
    ス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキ
    シ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス
    −２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキ
    シ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロ
    オクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル
    オキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
    シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキ
    シアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
    アミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
    類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェ
    ニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフ
    チル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選
    択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリ
    ジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピ
    ペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−
    ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピ
    ロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−
    ２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５
    −イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
    イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イ
    ル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル
    から選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そ
    して上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステ
    レオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピ
    ペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキ
    シピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジ
    ニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキ
    サジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−
    メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．
    ２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチ
    ル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択
    されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘ
    テロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナ
    ンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−
    （１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−ト
    リアゾリル）、１−テトラゾリルおよび２−テトラゾリ
    ルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたは
    ナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール
    アミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニ
    ルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）
    メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される
    （Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ハロ（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロア
    セチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロア
    ルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから
    選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ
    10）アロイルまたは（複素環）カルボニルから選択され
    るアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾ
    またはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、Ｓ
    またはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽
    和の５員環： 【化２４】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化２５】 または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
    ロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する
    飽和５員環： 【化２６】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボ
    ニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキ
    シルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖も
    しくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−
    Ｃ4）アルコキシカルボニル基；から選択され；Ｒ5は、
    水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチル
    エチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）ア
    ルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチル
    から選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−
    Ｃ9）アラルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮
    合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
    １個有する芳香族もしくは飽和の５員環： 【化２７】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化２８】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化２９】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；或は−（Ｃ
    Ｈ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０−４）から選択さ
    れ、そしてＲ7は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピ
    ルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは
    分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或はフェニル、α−ナフ
    チル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリ
    ール基；から選択され；Ｒ6は、水素；メチル、エチ
    ル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択され
    る直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニ
    ル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
    基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよい
    Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族
    もしくは飽和の５員環： 【化３０】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化３１】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化３２】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；或は−（Ｃ
    Ｈ2）nＣＯＯＲ7’（ここで、ｎ＝０−４）から選択さ
    れ、そしてＲ7’は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロ
    ピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしく
    は分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或はフェニル、α−ナ
    フチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−
    Ｃ10）アリール；から選択されるが、但し、Ｒ5とＲ6の
    両方共が水素でなくてもよいことを条件とし、或はＲ5
    とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であ
    り、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０−
    １）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしく
    は分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、
    或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（ＬまたはＤ）プ
    ロリネート、モルホリン、ピロリジンまたはピペリジン
    から選択される置換類似物から選択される；を有する化
    合物および薬学的に許容される有機および無機塩類また
    は金属錯体。
  2. 【請求項２】 式 【化３３】 ［式中、Ｙは、−Ｎ2 +Ｃｌ-または−Ｎ3から選択され；
    ＲまたはＲ1は、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭
    素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒ
    ドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；そしてＲまた
    はＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ
    −ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルま
    たは１，１−ジメチルエチルであり；そしてＲ2＝メチ
    ルまたはエチルである時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−
    プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチル
    プロピルまたは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2
    ＝ｎ−プロピルである時、Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メ
    チルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２
    −メチルプロピルであり；そしてＲ2＝１−メチルエチ
    ルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
    たは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝ｎ−ブチ
    ルである時、Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルま
    たは２−メチルプロピルであり；そしてＲ2＝１−メチ
    ルプロピルである時、Ｒ3＝２−メチルプロピルであ
    り；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝
    水素の時、Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’
    （ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
    Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4は、水素；
    アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロ
    ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
    ピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、
    ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプ
    ロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチ
    ル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメ
    チルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペン
    チル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチ
    ル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択さ
    れる直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ
    基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アル
    キルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマ
    ー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシ
    クロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピ
    ル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス
    −２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、ト
    ランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３
    −ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
    シル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ
    ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．
    ２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−
    Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−
    Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類お
    よびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミ
    ノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチ
    ル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１
    −メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２
    −メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペン
    チル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
    ２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
    キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
    ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
    １，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
    −メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから
    選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アル
    キルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝鎖ジ−（Ｃ
    1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類および
    エナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、
    ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択
    される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポ
    キシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、
    シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス
    −２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−
    ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス
    −２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジ
    メチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキ
    ソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビ
    シクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシク
    ロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選
    択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そ
    して上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジア
    ステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキ
    シ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、
    （２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシ
    またはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7
    −Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチ
    ジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２
    −メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリ
    ジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２
    −アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−
    アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−ア
    ザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザ
    ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−ア
    ザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択さ
    れる（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜そ
    れらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モ
    ルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニ
    ル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）ア
    ルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒド
    ロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラ
    ゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジア
    ザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，
    ５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプ
    ト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル
    基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナ
    ンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−
    （１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−ト
    リアゾリル）、１−テトラゾリルおよび２−テトラゾリ
    ルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたは
    ナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール
    アミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニ
    ルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）
    メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される
    （Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エ
    チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
    １−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１
    −ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチ
    ル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択され
    る（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シ
    クロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミ
    ノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フ
    ェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択され
    る（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリー
    ル基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ
    1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−
    Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルア
    ミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジ
    ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフ
    ェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル
    基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒ
    ドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロ
    ピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
    ル基；メルカプトメチル、α−メルカプトエチル、α−
    メルカプト−１−メチルエチルまたはα−メルカプトプ
    ロピルから選択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アル
    キル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピ
    リド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳ
    ｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
    環： 【化３４】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化３５】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化３６】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；アセチル、
    プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチ
    ル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイ
    ルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
    ロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−
    Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素環）カルボニル
    から選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素
    環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよ
    いＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香
    族もしくは飽和の５員環： 【化３７】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化３８】 または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
    ロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する
    飽和５員環： 【化３９】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボ
    ニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキ
    シルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニル
    またはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−
    Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置換ビニ
    ル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、
    α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ
    10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハ
    ロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）ア
    ルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
    キシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカ
    ルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アル
    キル基、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳
    香族もしくは飽和の５員環： 【化４０】 から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキ
    シ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チ
    オール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
    ルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−ア
    リールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；
    ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）
    アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−
    ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ
    10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ
    1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エ
    チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
    １−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１
    −ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ
    2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（Ｃ
    Ｈ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯ
    Ｂ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択さ
    れる］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲ
    aＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
    ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
    −メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
    れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
    か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
    であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
    Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
    枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
    される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
    Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4は、水
    素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
    ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
    ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
    もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピ
    ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
    ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
    （Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
    ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
    される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
    チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
    キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
    ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
    1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
    る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；アセチル、プロ
    ピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ
    3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしく
    はナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
    ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ルベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、
    ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
    Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
    くは飽和の５員環： 【化４１】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化４２】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化４３】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される］から選択されるアシ
    ルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アル
    コキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
    ミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノか
    ら選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキ
    シ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；メチルチ
    オ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリールチオから
    選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオ
    または置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、
    ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）
    から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホ
    ニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−
    Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニ
    トロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボ
    ニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシか
    ら選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスル
    ホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまた
    はピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、Ｓまた
    はＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の
    ５員環： 【化４４】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化４５】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化４６】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；ヒドロキシ
    基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシ
    エチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたは
    α−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
    基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフ
    ルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニ
    ル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ
    6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、または（複素環）カ
    ルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意
    に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原
    子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環： 【化４７】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化４８】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化４９】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される］から選択されるアシ
    ルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、エトキシ
    カルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニ
    ル、アリルオキシカルボニル、直鎖ブトキシカルボニル
    から選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；
    ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、Ｒa
    Ｒbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエ
    チル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチ
    ルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
    Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）
    n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2
    Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アル
    キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
    水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
    またはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノ
    キシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロ
    ピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロ
    ピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もし
    くは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲb
    は、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は
    −（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ
    1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−
    ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選
    択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；か
    ら選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそ
    してｎ＝２−４の時、Ｒ4は、アミノ；ヒドロキシアミ
    ノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
    ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
    ピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メ
    チルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメ
    チルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−
    メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジ
    メチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチル
    ブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１
    −エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分
    枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖
    もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジア
    ステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピ
    ル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス
    −１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３
    −ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシ
    クロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメ
    チルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチ
    ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチ
    ル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−
    ２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルア
    ミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ
    基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基の
    ジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチル
    アミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エ
    チル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチ
    ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
    −メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメ
    チルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１
    −ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−
    メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、
    １，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３
    −メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
    ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミ
    ノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ
    −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もし
    くは分枝鎖ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアス
    テレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エト
    キシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソ
    キシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミ
    ノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチル
    シクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロ
    ポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキ
    シ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロ
    ブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキ
    シ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペ
    ントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、
    シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２
    −イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イ
    ルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアル
    コキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコ
    キシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマ
    ー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フ
    ェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナ
    フチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから
    選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジ
    リジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、
    ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４
    −ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチル
    ピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ
    −２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−
    ５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２
    −イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−
    イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イ
    ルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、
    そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアス
    テレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、
    ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロ
    キシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラ
    ジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オ
    キサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２
    −メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ
    ［２．２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５
    −メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから
    選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記ア
    ザヘテロシクロアルキル基のジアステレオマー類および
    エナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、
    １−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４
    −トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラ
    ゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノま
    たはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリ
    ールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フ
    ェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチ
    ル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択され
    る（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；アリルオ
    キシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エ
    トキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルア
    ミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル
    アミノ基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）n
    ＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’は、アミノ；ヒ
    ドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−
    メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−
    メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチ
    ル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
    ２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘ
    キシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチ
    ル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、
    １，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１
    −メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直
    鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そ
    して上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルア
    ミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
    シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
    ロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トラ
    ンス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３
    −ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−
    ２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチ
    ルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ
    クロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．
    １］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト
    −２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロア
    ルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキ
    ルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
    類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチ
    ル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、また
    はメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、
    ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピ
    ル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチ
    ルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチ
    ルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メ
    チルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメ
    チルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブ
    チル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチ
    ルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もし
    くは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そし
    て上記直鎖もしくは分枝鎖ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルア
    ミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；
    メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキ
    シまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）
    アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−
    １，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジ
    メチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチル
    シクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロ
    ポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチル
    シクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキ
    シ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプ
    チルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．
    １］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］
    オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−
    Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ
    8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類お
    よびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニル
    エトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メ
    トキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロ
    ポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキ
    シアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニ
    ル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニ
    ル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−
    ３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ
    ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ
    ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ
    ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ
    ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ
    ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2
    −Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−
    Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およ
    びエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４
    −メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニ
    ル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモ
    ルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イ
    ソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾ
    リジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプ
    ト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ
    ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘ
    テロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロア
    ルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
    類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択され
    る（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フ
    ェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）
    メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピ
    ルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキ
    ルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチ
    ルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチ
    ルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択され
    る直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロ
    プロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロ
    ヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル
    基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）
    アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルか
    ら選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ
    −ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
    置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）ア
    ルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、
    アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択
    される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ハロ（Ｃ1
    −Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮
    合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を
    １個有する芳香族もしくは飽和の５員環： 【化５０】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化５１】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化５２】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；ＲaＲbアミ
    ノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチ
    ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
    チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルか
    ら選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
    であるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２
    −６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（こ
    こで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは
    分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
    される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、
    ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
    エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メ
    チルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
    −Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n
    （ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ
    （ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アル
    キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
    水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
    またはＳから選択される）である］；から選択され；そ
    してＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１
    −４の時、Ｒ4’は、水素；アミノ；メチル、エチル、
    ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メ
    チルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメ
    チルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
    Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル
    基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルま
    たはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロ
    アルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ
    1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）
    アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチル
    またはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリ
    ール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−
    Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アル
    コキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
    ミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノか
    ら選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキ
    シ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；ＲaＲbアミ
    ノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチ
    ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
    チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルか
    ら選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
    であるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２
    −６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（こ
    こで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは
    分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
    される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、
    ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
    エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メ
    チルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
    −Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n
    （ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ
    （ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アル
    キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
    水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
    またはＳから選択される）である］；メチルチオ、エチ
    ルチオまたはｎ−プロピルチオから選択される（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニ
    ルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シア
    ノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）
    アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ
    6−アリールチオ基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；
    ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
    Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
    くは飽和の５員環： 【化５３】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化５４】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化５５】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；ヒドロキシ
    基；メルカプト基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセ
    チル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロア
    セチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベン
    ゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−
    Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素環）カル
    ボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［こ
    の複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
    てもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有す
    る芳香族もしくは飽和の５員環： 【化５６】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化５７】 または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
    ロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する
    飽和５員環： 【化５８】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボ
    ニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキ
    シルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖も
    しくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−
    Ｃ4）アルコキシカルボニル基；から選択される；を有
    する化合物および薬学的に許容される有機および無機塩
    類または金属錯体。
  3. 【請求項３】 式 【化５９】 ［式中、Ｙは、−Ｎ2 +Ｃｌ-またはＮ3から選択され；Ｘ
    は、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキ
    シから選択され；ここで、このハロゲンは臭素、塩素、
    フッ素またはヨウ素から選択され；ＲまたはＲ1は、ニ
    トロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨ
    ウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−Ｎ
    Ｒ2Ｒ3から選択され；そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3
    でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ
    −プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチ
    ルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチ
    ルエチルであり；そしてＲ2＝メチルまたはエチルであ
    る時、Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチ
    ルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−
    メチルプロピルであり；そしてＲ2＝ｎ−プロピルであ
    る時、Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
    チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルで
    あり；そしてＲ2＝１−メチルエチルである時、Ｒ3＝ｎ
    −ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピ
    ルであり；そしてＲ2＝ｎ−ブチルである時、Ｒ3＝ｎ−
    ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピル
    であり；そしてＲ2＝１−メチルプロピルである時、Ｒ3
    ＝２−メチルプロピルであり；そしてＲまたはＲ1＝−
    ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、Ｒ3は、Ｒ4（Ｃ
    Ｈ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択さ
    れ；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝
    ０の時、Ｒ4は、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メ
    チル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−
    ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、
    １，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブ
    チル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプ
    ロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチル
    ペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチル
    ブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチ
    ル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチル
    プロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしく
    は分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレ
    オマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、ト
    ランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，
    ２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメ
    チルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプ
    ロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシ
    クロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シ
    クロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シク
    ロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イ
    ル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノか
    ら選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そ
    して上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアス
    テレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミ
    ノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル
    （１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、
    ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メ
    チルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチル
    エチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジ
    メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチ
    ルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１
    −ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチ
    ルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチ
    ルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組
    み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ
    1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分
    枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマ
    ー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プ
    ロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミ
    ノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シ
    クロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプ
    ロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキ
    シ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シ
    ス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキ
    シ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス
    −２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキ
    シ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロ
    オクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル
    オキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキ
    シアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキ
    シアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシ
    アミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
    類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェ
    ニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフ
    チル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選
    択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリ
    ジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピ
    ペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−
    ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピ
    ロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−
    ２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５
    −イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−
    イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イ
    ル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル
    から選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そ
    して上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステ
    レオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピ
    ペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキ
    シピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジ
    ニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキ
    サジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−
    メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．
    ２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチ
    ル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択
    されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘ
    テロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナ
    ンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノか
    ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジ
    ル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−
    ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェ
    ニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリ
    ールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピ
    ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
    ル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチル
    から選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル
    またはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シク
    ロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基
    （（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1
    −Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−
    ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ
    10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハ
    ロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）
    アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アル
    コキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたは
    カルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェ
    ニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピ
    ルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロキ
    シメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１
    −メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択
    されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカ
    プトメチル、α−メルカプトエチル、α−メルカプト−
    １−メチルエチルまたはα−メルカプトプロピルから選
    択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意
    に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原
    子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環： 【化６０】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化６１】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化６２】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；アセチル、
    プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチ
    ル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイ
    ルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）ア
    ロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−
    Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素環）カルボニル
    から選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素
    環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよ
    いＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香
    族もしくは飽和の５員環： 【化６３】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化６４】 または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
    ロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する
    飽和５員環： 【化６５】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボ
    ニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキ
    シルカルボニル、直鎖ブトキシカルボニルまたはアリル
    オキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキ
    シカルボニル基；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチ
    ル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリー
    ル基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ
    4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニト
    ロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニ
    ル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから
    選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ベン
    ゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、
    ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは
    飽和の５員環： 【化６６】 から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキ
    シ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チ
    オール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
    ルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−ア
    リールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；
    ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）
    アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−
    ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ
    10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ
    1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エ
    チル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、
    １−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１
    −ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ
    2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（Ｃ
    Ｈ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯ
    Ｂ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択さ
    れる］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲ
    aＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチ
    ル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１
    −メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択さ
    れる直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである
    か、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）
    であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、
    Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分
    枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
    される）である］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（Ｃ
    Ｈ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、Ｒ4は、水
    素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチ
    ル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロ
    ピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖
    もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピ
    ル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシ
    ルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換
    （Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
    ル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択
    される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフ
    チルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコ
    キシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミ
    ノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ
    1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択され
    る置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；アセチル、プロ
    ピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ
    3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしく
    はナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
    ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ルベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、
    ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
    Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
    くは飽和の５員環： 【化６７】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化６８】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化６９】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される］から選択されるアシ
    ルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アル
    コキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
    ミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノか
    ら選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキ
    シ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；メチルチ
    オ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選
    択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオま
    たは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、
    ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から
    選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニル
    または置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）ア
    ルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、ア
    ミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択
    される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル
    基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリ
    ド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅ
    のヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員
    環： 【化７０】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化７１】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化７２】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；ヒドロキシ
    基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシ
    エチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたは
    α−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
    基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフ
    ルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニ
    ル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ
    6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、または（複素環）カ
    ルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意
    に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原
    子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環： 【化７３】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化７４】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化７５】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される］から選択されるアシ
    ルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、エトキシ
    カルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニ
    ル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖ブトキシカルボ
    ニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル
    基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、
    ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
    エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メ
    チルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
    −Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n
    （ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ
    （ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキ
    ル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水
    素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏま
    たはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキ
    シ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピ
    ル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピ
    ルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしく
    は分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲ
    bは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或
    は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ
    （Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ
    Ｈ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
    から選択される］、ＯまたはＳから選択される）であ
    る］；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−
    でありそしてｎ＝２−４の時、Ｒ4は、アミノ；ヒドロ
    キシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチ
    ルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチ
    ルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、
    ２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２
    −ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシ
    ル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、
    ２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２
    −ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−
    メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖
    もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そし
    て上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
    ノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シ
    クロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロ
    ピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トラン
    ス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−
    ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−
    ２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチ
    ルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シ
    クロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．
    １］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト
    −２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロア
    ルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキ
    ルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー
    類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチ
    ル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、また
    はメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、
    ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピ
    ル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチ
    ルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチ
    ルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メ
    チルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメ
    チルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブ
    チル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチ
    ルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もし
    くは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そし
    て上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミ
    ノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メ
    トキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシ
    またはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）ア
    ルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，
    ２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチ
    ルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシク
    ロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキ
    シ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシク
    ロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、
    シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチル
    オキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘ
    プト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト
    −２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シ
    クロアルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シク
    ロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナ
    ンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキ
    シ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキ
    シ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキ
    シアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシア
    ミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、
    ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、
    シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，
    ４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．
    １．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．
    １．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．
    ２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．
    ２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．
    ２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）
    アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシ
    クロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオ
    マー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピ
    ペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、
    テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジ
    ニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、
    ２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イ
    ル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．
    １］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロ
    アルキル基、そして上記アザヘテロシクロアルキル基の
    ジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニル
    アミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ
    10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチ
    ル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、
    （１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノ
    から選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ
    基；ｎ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカル
    ボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカ
    ルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから
    選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ
    基；から選択され；そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2
    −でありそしてｎ＝０の時、Ｒ4’は、アミノ；ヒドロ
    キシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチ
    ルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチ
    ルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、
    ２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２
    −ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシ
    ル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、
    ２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２
    −ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチ
    ル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もし
    くは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上
    記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基
    のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロ
    プロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピ
    ル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス
    −２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジ
    メチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，
    ３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシ
    クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロ
    ヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘ
    プト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−
    イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル
    アミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミ
    ノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジ
    メチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミ
    ノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチ
    ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
    チル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，
    １−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチ
    ル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
    ピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペ
    ンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブ
    チル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、
    １，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロ
    ピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分
    枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記
    直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基の
    ジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキ
    シ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまた
    はヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコ
    キシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−
    ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシ
    クロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプ
    ロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、
    シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブ
    トキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シク
    ロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキ
    シ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト
    −２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２
    −イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ
    アルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロア
    ルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチ
    オマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α
    −フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１
    −ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノ
    から選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ
    −ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルま
    たは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしく
    は分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シ
    クロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから
    選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3
    −Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シ
    アノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される
    置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルか
    ら選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ
    10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリ
    ハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シア
    ノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）
    アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置
    換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）ア
    ルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していて
    もよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する
    芳香族もしくは飽和の５員環： 【化７６】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化７７】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化７８】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；ＲaＲbアミ
    ノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチ
    ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
    チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルか
    ら選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
    であるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２
    −６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（こ
    こで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは
    分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
    される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、
    ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
    エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メ
    チルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
    −Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n
    （ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ
    （ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アル
    キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
    水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
    またはＳから選択される）である］；から選択され；そ
    してＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１
    −４の時、Ｒ4’は、水素；アミノ；メチル、エチル、
    ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メ
    チルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメ
    チルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−
    Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル
    基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルま
    たはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロ
    アルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ
    1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）
    アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチル
    またはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリ
    ール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−
    Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アル
    コキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、
    （Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、ア
    ミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノか
    ら選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキ
    シ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；ＲaＲbアミ
    ノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチ
    ル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブ
    チル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルか
    ら選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
    であるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２
    −６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（こ
    こで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは
    分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択
    される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、
    ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチル
    エチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メ
    チルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1
    −Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n
    （ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ 2）2Ｗ
    （ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アル
    キル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、
    水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、Ｏ
    またはＳから選択される）である］；メチルチオ、エチ
    ルチオまたはｎ−プロピルチオから選択される（Ｃ1−
    Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニ
    ルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シア
    ノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）
    アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ
    6−アリールチオ基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；
    ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、
    Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もし
    くは飽和の５員環： 【化７９】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化８０】 または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ
    原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽
    和５員環： 【化８１】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環から選択される複素環基；ヒドロキシ
    基；メルカプト基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセ
    チル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロア
    セチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベン
    ゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−
    Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素環）カル
    ボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［こ
    の複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合してい
    てもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有す
    る芳香族もしくは飽和の５員環： 【化８２】 または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していても
    よいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳
    香族５員環： 【化８３】 または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテ
    ロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する
    飽和５員環： 【化８４】 （Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキ
    ル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1
    −Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
    ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカル
    ボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシ
    から選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチ
    ル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選
    択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
    または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員
    環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個また
    は２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を
    有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボ
    ニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキ
    シルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖ブ
    トキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキ
    シカルボニル基；から選択される；を有する化合物およ
    び薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯
    体。
  4. 【請求項４】 式： 【化８５】 を有する化合物と、式ＨＸ［ここで、Ｘ＝ハロゲンまた
    はトリフルオロメタンスルホニルオキシ］を有する強酸
    とを反応させて所望の化合物を得ることを含む、式： 【化８６】 ［式中、ＸおよびＲ1は、請求項１で定義したのと同じ
    である］を有する化合物の製造方法。
  5. 【請求項５】 式： 【化８７】 を有する化合物と、式ＨＸ［ここで、Ｘ＝ハロゲンまた
    はトリフルオロメタンスルホニルオキシ］を有する強酸
    とを反応させて所望の化合物を得ることを含む、式： 【化８８】 ［式中、ＸおよびＲは、請求項１で定義したのと同じで
    ある］を有する化合物の製造方法。
  6. 【請求項６】 式： 【化８９】 を有する化合物と、式Ｒ2−もしくはＲ3−ハロゲン化物
    のハロゲン化アシル、式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物のア
    シル無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物の混合アシル
    無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−ハロゲン化物のハロゲン
    化スルホニル、或は式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物のスル
    ホニル無水物とを反応させて所望の化合物を得ることを
    含む、式： 【化９０】 ［式中、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、請求項１で定義し
    たのと同じである］を有する化合物の製造方法。
  7. 【請求項７】 式： 【化９１】 を有する化合物と、式Ｒ2−もしくはＲ3−ハロゲン化物
    のハロゲン化アシル、式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物のア
    シル無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物の混合アシル
    無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−ハロゲン化物のハロゲン
    化スルホニル、或は式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物のスル
    ホニル無水物とを反応させて所望の化合物を得ることを
    含む、式： 【化９２】 ［式中、Ｘ、Ｒ、Ｒ2およびＲ3は、請求項１で定義した
    のと同じである］を有する化合物の製造方法。
  8. 【請求項８】 請求項１記載化合物の薬学的有効量を動
    物に投与することを含む、温血動物における細菌感染を
    予防、治療または制御する方法。
  9. 【請求項９】 薬学的許容担体と一緒に請求項１記載の
    化合物を含んでいる薬学組成物。
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