KR930002320A - 8-비닐-및 8-에티닐-퀴놀론-카르복실산 - Google Patents
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (19)
- 하기 일반식(I)의 퀴놀론카르복실산 유도체 및 그이 제약상 허용가능한 수화물 및 산 부가염 및 알칼리 금속염, 알칼리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염.식 중에서, R1은 히드록실, 할로겐 또는 C1-C3-알콕시에 의해 치환될 수 있는 직쇄 또는 분지쇄 C1-C4-알킬을 나타내거나, 또는 임의로 할로겐- 또는 C1-C3-알킬-치환된 C3-C6-시클로알킬, C2-C4-알케닐을 나타내거나, 또는 C1-C3-알콕시, 아미노, 1 내지 3개의 탄소 원자틀 갖는 모노알킬아미노, 2 내지 6개의 탄소원자를 갖는 디알킬아미노 또는 할로겐에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있는 페닐을 나타내고, R2는 수소, 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일) -메틸을 나타내고, X1은 수소, 불소, 염소, 아미노 또는 메틸을 나타내고, X2는, -C≡C-R5또는 -CH2-CH=CH2(여기서, R3는 수소, C1-C3-알킬, C1-C3-알콕시 또는 알콕시 잔기에 1 내지 3개의 탄소 원자틀 갖는 알콕시메틸을 나타내고, R4는 수소 또는 할로겐을 나타내고, R5는 수소, 할로겐에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있는 C1-C6-알킬, C2-C3-알케닐, 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알콕시, 알콕시 잔기에 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알콕시메틸, 할로겐 또는 트리메틸실릴을 나타냄)틀 나타내고, Y는(여기서, R6는 수소, 임의로 히드록실- 또는 메톡시-치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-C4-아릴, 시클로프로필 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 옥소알킬 또는 1 내지 3개의 탄소원자를 갖는 아실을 나타내고, R7은 수소, 메틸, 페닐, 티에닐 또는 피리딜을 나타내고, R8는 수소 또는 메틸을 나타내고, R9은 수소 또는 메틸을 나타내고, R10은 수소 또는 메틸을 나타내고, R11은 수소, 메틸 또는을 나타내고, R12는 수소, 메틸, 아미노, 알킬 잔기에 1 또는 2개의 탄소 원자를 갖는 임의로 히드록실-치환된 알킬- 또는 디알킬아미노, 아미노메틸, 아미노에틸, 알킬 잔기에 1 또는 2개의 탄소 원자를 갖는 임의로 히드록실-치환된 알킬- 또는 디알킬아미노메틸 또는 1-이미다졸릴을 나타내고, R13은 수소, 히드록실, 메톡시, 메틸티오, 할로겐, 메틸 또는 히드록시메틸을 나타내고, R14은 수소 또는 메틸을 나타내고, R15은 수소 메틸 또는 에틸을 나타내고 R16은 수소 메틸 또는 에틸을 나타내고, R17은 수소, 메틸 또는 에틸을 나타내고, R18은 히드록실,또는을 나타내고, R19은 수소, 임의로 히드록실-치환된 C1-C3-알킬, 알콕시 잔기에 1내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카르보닐 또는 C1-C3-아실을 나타내고, R20은 수소, 히드록실,, 히드록시메틸 또는(R21은 수소 또는 메틸임)을 나타내고, A 는 CH2, O 또는 직접 결합을 나타내고, n 은 1 또는 2를 나타냄)을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, R1은 임의로 히드록실-치환된 C1-C2-알킬, C3-C5-시클로알킬, 비닐, 아미노, 1 내지 2개의 탄소 원자를 갖는 모노알킬아미노, 2 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 디알킬아미노, 또는 할로겐에 의해 일치환 또는 이치환될 수 있는 페닐을 나타내고, R2는 수소, 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)-메틸을 나타내고, X1은 수소, 불소, 염소, 아미노 또는 메틸을 나타내고, X2는≡CH-R3, -C≡C-R5또는 -CH2-CH=CH2(여기서, R3는 수소, C1-C3-알킬, 또는 메톡시메틸을 나타내고, R4는 수소를 나타내고, R5는 수소, 불소에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있는 C1-C4-알킬, C2-C3-알케닐, 메톡시 또는 트리메틸실릴을 나타냄)를 나타내고, Y는(여기서, R6는 수소, 임의로 히드록실-치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-C3-알킬 또는 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 옥소알킬을 나타내고, R7은 수소, 메틸 또는 페닐을 나타내고, R8는 수소 또는 메틸을 나타내고, R9은 수소 또는 메틸을 나타내고, R11은 수소 메틸 또는 -CH2-NH2-를 나타내고, R12는수소 메틸, 아미노, 메틸아미노 디메틸아미노, 아미노메틸, 메틸아미노메틸 또는 에틸아미노메틸을 나타내고, R13은 수소, 히드록실, 메톡시, 불소, 메틸 또는 히드록시메틸을 나타내고, R15은 수소 또는 메틸을 나타내고, R16은 수소 또는 메틸을 나타내고, R17은 수소 또는 메틸을 나타내고, R18은또는을 나타내고, R19은 수소, 메틸 또는 에틸을 나타내고, R20는(R21은 수소 또는 메틸임)을 나타내고, A 는 CH2, 0 또는 직접 결합을 나타내고, n 은 1 또는 2를 나타냄)을 나타내는 퀴놀론 카르복실산 유도체.
- 제1항에 있어서, R1은 메틸, 에틸, 시클로프로필 또는 불소에 의해 일치환 또는 이치환될 수 있는 페닐을 나타내고, R2는 수소, 메틸 또는 에틸을 나타내고, X1은 수소, 불소, 염소, 아미노 또는 메틸을 나타내고. X2는 -C=CH2또는 메틸을 나타내고, X2는 -C=CH2또는 -C≡C-R5(여기서, R5은수소, C1-C4-알킬, C2-C3-알케닐 또는 트리메틸실릴을 나타냄)를 나타내고, Y는(여기서, R6는 수소, 메틸, 임의로 히드록실-치환된 에틸을 나타내고, R7은 수소 또는 메틸을 나타내고, R8는 수소 또는 메틸을 나타내고, R9수소 또는 메틸 나타내고, Rll은 수소 또는 -CH2-NH2틀 나타내고 Rl2는 수소, 메틸, 아미노, 메틸아미노, 아미노메틸 또는 에틸아미노메틸을 나타내고, R13은 수소, 히드록실 또는 메톡시를 나타내고, R15는 수소 또는 메틸을 나타내고, R16은 수소 또는 메틸을 나타내고, R17은 수소 또는 메틸을 나타내고, R18은나타내고, R19은 수소 또는 메틸을 나타내고, R20는(R21은 수소 또는 메틸임)을 나타내고, A는 CH2, 0 또는 직접 결합을 나타내고, n 은 1을 나타냄)을 나타내는 퀴놀론카로복실산 유도체.
- 하기 일반식(I)의 퀴놀론카르복실산 유도체.식 중에서, Rl, R2. X1및 X2제1항에서 정의한 바와 같고, X3는 할로겐, 특히 불소 또는 염소를 나타낸다.
- 하기 일반식 (II)의 화합물을 적절한 경우 산 포획제의 존재하에서 하기 일반식 (III)의 화합물과 반응시키는 것을 특징으로 하는, 제1항에 따른 퀴놀론카르복실산 유도체의 제조 방법.여기서, Rl, R2, X1및 X2는 제1항에서 정의한 바와 같고, X3는 할로겐, 특히 불소 또는 염소를 나타낸다.
- 8-브르모-1-(2,4-디플루오로페닐)-6,7-디플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산 및 그의 제약상 허용가능한 수화물 및 산부가염 및 안칼리 금속염, 알카리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염.
- 8-브로모-1-에틸-6,7-디플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산 및 그의 제약상허용가능한 수화물 및 산 부가염 및 알칼리 금속염, 알칼리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염.
- 1-시플로프로필-8-에티닐-6-플루오로-1,4-디히드로-7-(4-메틸-1-퍼페라지닐) -4-옥소-3-퀴놀린카르복실산 및 그의 제약상 허용가능한 수화물 및 산 부가염 및 알칼리 금속염, 알카리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염.
- 1-시클로프로필-7-(시스-2,8-디아자비시클로[4.3.0]논-8-일)-8-에티닐-6-플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산 및 그의 제약상 허용가능한 수화물 및 산 부가염 및 알카리 금속염, 알카리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염,
- 7-(3-아미노-1-피롤리디닐)-1-시클로프로필-8-에티닐-6-플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산 및 그의 제약상 허용가능한 수화물 및 산 부가염 및 알칼리 금속염, 알칼리 토금속염, 은염 및 구아니디눔염.
- 7-(3-아미노-3-메틸-1-피롤리디닐)-1-시클로프로필-8-에티닐-6-플로오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산 트리플루오로아세트산염.
- 1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디히드로-8-(3-메틸-부트-3-엔-1-이닐) -7- (4-메틸-1-피페라지닐)-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산 및 그의 제약상 허용가능한 수화물 및 산 부가염 및 알칼리 금속염, 알칼리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염.
- 1-시클로프로필-8-에티닐-6-플루오로-1,4-디히드로-7- (2-옥사-5,8-디아자비시를로[4.3.0]논-8-일)-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산 및 그의 제약상 허용가능한 수화물 및 산 부가염 및 알칼리 금속염, 알칼리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염.
- 1-시클로프로필-8-에티닐-6-플루오로-1,4-디히드로-7-(7-메틸-3,7-디아자비시클로[3,3,0]옥트-3-일)-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산 및 그의 제약상 허용가능한 수화물 및 산 부가염 및 알칼리 금속염, 알카리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염.
- 1-시플로프로필-8-에티닐-6-플루오로-1,4-디히드로-7-(4-메틸아미노-1,3,3a, 4,7,7a-헥사히드로이소인돌-2-일)-4-옥소-3-퀴놀린카르욕실산 및 그의 제약상 허용가능한 수화물 및 산 부가염 및 알칼리 금속염, 알칼리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염.
- 1-시클로프로필-7-(시스-2,8-디아자비시클로[4,3,0]논-8-일)-6-플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-8-비닐-3-퀴놀린카르복실산 및 그의 제약상 허용가능한 수화물 및 산 부가염 및 알칼리 금속염, 알칼리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염.
- 질병 억제용의 제1 내지 3항 및 제6 내지 16항에 따른 퀴놀론카르복실산 유도체.
- 제1 내지 3항 및 제6 내지 16항에 따른 퀴놀론카르복실산 유도체들 함유하는 의약.
- 의약 제조에 있어서 제1 내지 3항 및 재6 내지 16항에 따른 퀴놀론카르복실 산의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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