KR840005998A - 광학 이성체의 분리방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

광학 이성체의 분리방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기일반식(Ⅰ)의-아드레날린성아릴-또는 헤타릴-옥시프로판올아민을 하기일반식(Ⅱ)의 비대칭 이소시아네이트로 처리하여 하기일반식(Ⅲ)의 입체이성체성 요소유도체의 쌍을 산출하고, 일반식(Ⅲ)의 입체이성체성 요소유도체의 쌍을 각각의 요소입체 이성체로 분리하고, 분리된 프로판올아민 에난티오머가 필요하면 분리된 각개의 요소입체 이성체를 과량의 히드라진 히드레이트 바람직하게는 과량의-케토카르본산으로 처리하여 분리된 프로판올아민 에난티오머가 산출되는 하기일반식(Ⅰ)의-아드레날린성아릴-또는 헤타릴-옥시프로판올 아민류의 라세미체를 분리하는 방법.
  3. 상기식중, Z은 치환 또는 비치환된 아릴기 예컨대 페닐, 테트라릴, 인다닐, 인데닐 또는 나프틸, 또는 치환 또는 비치환된 헤테랄기 예컨대 피리딘, 벤조피리딘, 피롤, 벤조피롤, 푸란, 벤조푸란,티오펜, 벤조티오펜, 피리미딘 또는 티아디아졸로서 저급알킬, 저급알콕시, 저급알케닐, 저급알케닐옥시, 저급알키닐, 저급알키닐옥시, 저급알킬티오, 저급알카노일, 히드록시-저급알킬, 시아노, 저급시클로알킬, 저급시클로알 케닐, 카아바모일, 저급알킬 카아바모일, 카아바모일-저급알킬, 저급 카아바모일-저급알콕시, 저급알킬-저급알콕시, N-몰포리노, 히드록시 및 할로겐으로부터 선택된 치환제 또는 Z에 결합된 치환제를 가지며, Y는 탄소수 1-10인 알킬 또는 AB인데, 여기서, A는 탄소수 1-10인 알킬연쇄로 측쇄 또는 비측쇄되어있고, B는 상기 정의된 푸란, 벤조푸란, 티오펜, 벤조티오펜, 피롤리돈 및 피페리돈처럼 Z을 구성하는 기로부터 선택된것이고, X는 수소 또는 R--인데, 여기서, R은 탄소수 1-10인 알킬,페닐 치환된 페닐 또는 알킬페닐이고, R1은 탄소수 1-6인 알킬이고, Ar은 아릴기로서 예컨대 페닐, 치환된 페닐 또는 나프틸임.
  4. 제 1 항에 있어서, Z이 오르토(ortho-)치환된 페닐환인 방법.
  5. 제 1 항에 있어서, Z이 오르토 치환된 피리딘환인 방법.
  6. 제 1 항에 있어서, A는 탄소수 2-4인 알킬연쇄로 측쇄 또는 비측쇄되고, B는 인돌환계통인 방법.
  7. 제 1 항에 있어서, X가 수소인 방법.
  8. 제 1 항에 있어서, R1이 메틸이고 Ar이 1-나프틸인 방법.
  9. 제 1 항에 있어서, 단계(3)에서 사용된-케토카르본산이 피루브산인 방법.
  10. 제 1 항에 있어서, 요소중간체(Ⅲ)의 당량에 대해 대략 5당량의 히드라진 및 대략 5당량의 피루브산이 사용되는 방법.
  11. 제 1 항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 아세부토롤, 알프레노놀, 아테노롤, 베판로롤, 부프레노놀, 부니트로롤, 부노롤, 엑사프로롤, 인다노놀, 메토프로롤, 모프로롤, 옥스프레노놀, 파마토롤, 펜부토롤, 파르고롤, 프로시노놀, 프락토놀, 티프레노놀, 톨라모롤, 톨리프로롤, 나도롤, 핀도롤 및 티모롤로 구성된 것으로부터 선택된 방법.
  12. 제 1 항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 2-[2-히드록시-3-[[2-(1H-인돌 -3-일)-1,1 -디메틸에틸 ]아미노]프로폭시]-벤조니트릴이고, 비대칭 이소시아네이트가 (R)-(-)-1-(1-나프틸)-에틸 이소시아네이트인 방법.
  13. 제 1 항에서 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제 1 항에서 정의된 일반식(Ⅱ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅲ)의 입체이성체성 요소유도체의 쌍을 생성하고 필요한 경우 본 일반식(Ⅲ)의 입체이성체성 요소유도체의 쌍을 분리하여 제 1 항에서 정의된 일반식(Ⅲ)의 화합물을 생성하는 방법.
  14. 제 1 항에서 언급된 일반식(Ⅰ)의 β-아드레날린성 옥시프로판올 아민의 라세미 혼합물을 함유하는 β-아드레날린 효능제를 제 1 항에 따른 방법 및 제 1 항의 방법으로 분리된 프로판올 아민 에난티오머중 하나만을 포유동물에 투여하는것을 포함하여 β-아드레날린 효능제의 라세미 혼합물을 포유동물에 투여하여 유도된 생물학적 효과를 감소시키는 방법.
  15. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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