JPS60185728A - 徐放性医薬担体 - Google Patents

徐放性医薬担体

Info

Publication number
JPS60185728A
JPS60185728A JP59252782A JP25278284A JPS60185728A JP S60185728 A JPS60185728 A JP S60185728A JP 59252782 A JP59252782 A JP 59252782A JP 25278284 A JP25278284 A JP 25278284A JP S60185728 A JPS60185728 A JP S60185728A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
weight
sustained release
viscosity
centipoise
release pharmaceutical
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP59252782A
Other languages
English (en)
Inventor
ハンス　ロウエイ
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Publication of JPS60185728A publication Critical patent/JPS60185728A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、有効量の治療薬剤もしくは薬物と混和状態に
ある担体又は基礎物質を使用する新規゛な制御された長
期作用性乾燥医薬組成物に関する。
この基礎物質の独得な組成物は、種々の薬物を含有する
）零次（　ｚｅｒｏ　ｏｒｄｅｒ　）の「１日１回」に
制御された放出の錠剤用に使用することができる。
この徐放性組成物はトローチ（　ｌｏｚｅｎｇｅ　）−
＋錠剤又は半割を形成することができる。その特質のた
めに、この組成物は頬からの投与用錠剤の基礎組成物と
しても使用することができる。
従来の技術 長期作用性もしくは持続放出性（徐放性）製品の有用性
はよく知られている。この種の製品は、医薬分野に多大
の価値がある。伺故なら、薬物の頻繁な投与をしないで
活性成分の血中濃度を安定で希望通りに保たせるために
長期間にわたって均一で継続的な放出をさせることがで
きるからである。この徐放性組成物は、一定の基準に合
致しなければならない。即ち、均一で一定の溶出をし、
長期間有効であること、製造が容易であること、許容で
きる味を有すること、そして種々の治療薬剤に応用でき
ることである。
医薬製剤の１成分として、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースのようなセルロース物質の使用が知られている
。例えば、米国特許第３．ｓ９ｏ、ｉ１７号明細書には
、長期持続性トローチ剤の使用において、活性薬物投与
のための賦形剤に、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
スの使用が記載されている。米国特許第３，８７０，７
９０号明細書には、任意にエチルセルロース粉末を混合
した予め湿らせたヒドロキシゾロピルメチルセルロース
共重合体と、活性治療成分とを混合することが記載され
ている。その活性薬物の放出時間は、セルロース担体の
含水量と依存関係にある。
米国特許第４，２５９，３１４号明細書には、吸湿性活
性成分の使用に特に価値のある乾燥粉末組成。
物中に、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの異なっ
た粘度等級のものとヒドロキシプロピルセルロースを使
用する組成物が記載されている。
米国特許第４，２９２，２９９号明細書で銘木等は、湿
った粘膜表面に対して付着性を有する重合体及び水に溶
解性若しくは水に崩壊性の非付着層と異に膨潤する重合
体を包含する付着性外層を含有する長期活性バッカル製
剤を記述している。少なくさも層の一方に活性成分を含
有させている。付着層に提案された重合体は、ポリアク
リル酸及び関連の塩類等のアクリル酸単量体のホモポリ
マー類を含有する。
発明が解決しようとする問題点 従来の技術に記載した組成物は、大分子の活性成分の投
与には、完全に満足のいく性質を示していない。特に、
従来の技術の組成物は、口腔の頬窩中の該組成物から放
出によってこの種の分子を投与する問題は満足には解決
しなかった。又、従来の技術の組成物は、１２ないし２
４時間にわたって活性成分を投与することの要求を完全
に満足する特徴も示していない。
発明の目的 従って、本発明の目的は、治療薬剤を有効に投与するた
めの制御した長期活性医薬組成物を提供することにある
。
本発明のもう一つの目的は、種々の治療薬剤と混和して
使用することができ、かつ容易で廉価に製造することも
できる新規な基礎原料又は担体を提供することにある。
更に、大分子活性成分の投与に使用することができる制
御した長期活性医薬組成物の製造方法の提供を目的とし
ている。
本発明の目的は、更に、口腔の頬窩から大分子活性成分
を投与するのに使用することのできる徐放性医薬製剤の
製造方法及び製造用組成物を提供することにある。
本発明の更なる目的は、１２時間ないし２４時間の時間
構成にわたって、活性成分を投与するのに使用すること
のできる徐放性医薬製剤の製造方法及び製造用組成物、
即ちいわゆる「零次」徐放組成物、を提供することにあ
る。
本発明の他の目的は、次の検討から明らかになるである
。う。
問題点を解決するための手段 本発明の前記の目的及び他の目的は、少なくとも３成分
から製造される担体を使用することに゛よって達成され
る。広義には、この担体は、（ａ）　５．５−９８．５
重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロ−ス （ｂ）　０．２　５　−　４．５重量％のヒドロキシ７
０ロピルセルロース、及び （ｃ）１−９０重量％のカルボキシビニル重合体を含む
。
望咳しくけ、この担体は、 （ａ）１０−８０重量％のヒドロキシノロピルメチルセ
ルロース （ｂ）　１．０−３．．５重量％のヒドロキシプロピル
セルロース、及び （ｃ）３−７５重量％のカルボキシビニル重合体を含む
。
好ましい形態のこの担体は、 （ａ）２０℃で２％水溶液について約５０センチポアズ
の粘度を有する２−６５重量％のヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、 （ｂ）２０’Ｏで２％水溶液について約４０００センチ
ポアズの粘度を有する６−８５重量％のヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース、（ｃ）２Ｄ’Ｏで２％水溶液に
ついて約１５，０００センチポアズの粘度を有する２−
４０重量％のヒドロキシゾロピルメチルセルロース、（
ｄ）２０°Ｃで２％水溶液について約１００，０００セ
ンチポアズの粘度を有する０、５−４０重量％のヒドロ
キシプロピルメチルセルロース、（ｅ）　０．２５−４
．５重量％のヒドロキシプロピルセルロース、及び （ｆ）　３．０重量％の中和溶液について、１５０，０
００ないし４０，０００センチポアズの粘度を有すル１
−９０ｆｆｌｔ％のカルボキシビニル重合体を包含する
。好ましくは、使用するヒドロキシゾロビルセルロース
は、２重量％の水溶液として測定したとき１，０００な
いし４，５００センチポアズの粘度を有する。
２０℃で２％水溶液について５０及び４．ｏ　ｏ　。
センチポアズの粘度を有するヒドロキシプロピルメチル
セルロースは知られており、それぞれメトセル（Ｍｅｔ
ｈｏｃｅｌ　）　Ｅ、　−５０及びＢＣ−４Ｍ　（ダウ
ケミカル社登録商標）として商業上人数可能である。
２０℃で２％水溶液について１５，０００及び１００．
０００センチポアズの粘度を有するヒドロキシプロピル
メチルセルロースは知られており、それぞれメトセル（
Ｍｅｔｈｏｃｅｌ　）　Ｋ　−１５Ｍ及びに−１００Ｍ
（ダウケミカル社登録商標）として商業上人数可能であ
る。本発明ζこ従って使用するヒドロキシゾロピルセル
ロースは知られており、クルセル（Ｋｌｕｃｅｌ　）　
（）ｚ−キュレス（Ｈｅｒｃｕｌｅｓ　）社登録商標〕
として商業上人数可能である。
本発明に使用するカルボキシビニル重合体はポリアルケ
ニルポリエーテルと橋かけ結合したアクリル酸重合体で
ある。これらの重合体は、商標カーボボール（Ｃａｒｂ
ｏｐｏｌ　）　ｃ！：してピー、エフ、グッドリンチ社
（Ｂ、Ｊ”、Ｇｏｏｄｒｉｃｈ　Ｃｏｍｐａｎｙ　）か
ら入城できる。それらは、６％水溶液について３０．０
００−４０，０００センチポアズの粘度を有する。この
重合体は弱酸であり、反応して塩類を形成する。小腸中
のアルカリ条件下で零次放出を示す該重合体の効果はこ
の点にある。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシゾロ
ピルセルロース及びポリアクリル酸の混合物は、直接法
で製造される。それぞれの成分を互いに希望の比で加え
、完全に均一な組成物になるよう混合する。それから、
２ないし７００■の活性成分を担体に加え、この医薬組
成物を都合のよい医薬形態に圧縮成形する。原料を圧縮
する条件により、そして更にそれぞれの成分の相対比に
、よって、独得な徐放性特質をもった製品を得る。
前述した限度内で組成物の構成を調節すること、および
／または錠剤の圧縮を調節することによって、この組成
物の徐放性特質を予め決定することができ、且つ変化さ
せることができる。
医薬組成物を低圧で圧縮するならば、トローチ剤若しく
はバッカル錠を口腔中でしゃぶる若しくは使用できるよ
うに製造することができる。粘膜から血流中に吸収され
る活性治療薬剤の放出が制御される。医薬原料を高圧で
圧縮するならば、一層堅くそして一層長期持続性の医薬
組成物を、直腸適用若しくは膣適用に適するか、又は錠
剤の形態で啄下用に適して製造することができる。最終
製品は、着色剤、嬌味嬌臭剤、合成甘味剤及び防腐、剤
等の佐剤を補足的に含有してもよい。
頬窩から大分子の吸収を可能にさせるためにサッカリン
、サイクラミン酸塩、アスパルテーム又は少なくとも砂
糖の６０倍の甘味を有する他の化学物質等の甘味剤を２
叩又はそれ以上の汝を基健物質に加える。
約２ないし２４時間又はそれ以上のＭ　１１４ｊにわた
って治療活性薬剤が均一に且つ継続的ｌこ放出すること
ができるように、本発明の乾燥担体基礎物質を使用して
得られた医薬組成物は、制御された長期活性能力を有す
る。その治療活性成分の放出の持続性、均−性及び継続
性は、ヒドロキシグロビルメチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルセルロースならびにカルボキシビニルポリマ
ーの相対量を変化さぜるこさ、および／または最終製品
の表面を変化させることによって適切に制御することが
できる。本発明の乾燥医薬製剤は、投与される形体によ
り、そしてこの乾燥担体基礎物質に配合した活性治療薬
剤の特殊性によって、相当融通性と多様性を有している
。
実施例 次の各側で明らかにした担体組成物は、混合体において
それぞれの成分を望みの比で混合するこきによって製造
された。該混合物を均一になるまでかきまぜ、その後希
望量の活性成分をかきませ、他の助剤を表示量添加した
。
該担体、賦形剤及び活性成分を完全に混合した後、乙な
いし１０にｇ　／　ｃｍ”の圧力で錠剤に圧縮した。
重　量　基本組成百分率 例　１ 塩酸ノンイドエフェドリン　１２０＋？Ｅ　−４Ｍ　５
５Ｉｎ？　、　７３．３３３３％重　−１５Ｍ　１５／
／　２０．００００％クルセル　３／／　４．００００
％ カーボボール　２ｎ　２．６６６７％ 例　２ メチル硫酸へキンシクリウム　５Ｑ　ｍ９Ｅ−４Ｍ　４
２．５　ｔｔ） Ｋ−１５Ｍ　５．Ｏｔｔ）　９８．５　％ｘ　−、１０
０Ｍ　１．７５７７） カーボボール　０，５　／／　１．０　％クルセル　０
．２５／／　０．５　％ 重　量　基本組成百分率 例　６ 塩酸ノロカインアミド　２５０　１ｎｇＥ　−５０１２
，５ｐ　９．６５２５％Ｅ−４Ｍ　８０　ｔｔ　６１．
７７６１％に−１５Ｍ　３０　ｔｔ　２３．１６６０％
カーボポール　５　ｔｔ　３．８６１０％クルセル　２
ｔｔ　’　１．５４４４％例　４ 塩酸エタベリン　１５０　ｍｇ Ｋ−１５Ｍ　６．７５〃４．５％ に一１００Ｍ　１゜５ｔｔ、１．０％ カーボボール　１３５　ｎ　９０．０％クルセル　６，
７５ｇ　４．５％ 例　５ 塩酸イミプラミン　５０ｍり Ｅ　−４Ｍ　６０　／／　５２．６３１６％重　−Ｉ　
Ｄ　Ｄ　Ｍ　１５　ＩＩ　２６．３１５８％カーボボー
ル　１０１／　１７．５４３８％クルセル　２　／／　
、　３．５０８８％重　量　基本組成百分率 例　６ フマル酸鉄　５２０ｒｎｇ ｘ　−１５Ｍ　１２０　ｐ　６９．６６４１％重　−１
００Ｍ　２５ｔｔ　１４．４５０９％クルセル　３／／
　１．７Ｓ’４１％ カーボボール　２５１／　１４．４５０９％例　７ 臭化水素酸デキストロメトルファン　１５　Ｔｎ９（ロ
ーゼンジ） Ｅ　−４Ｍ　１３．５　／／　３．８８４９％六硝酸マ
ンニトール　３２０　／／　９２．０８６３％カーボボ
ール　１３．５１／　３．８８４９％クルセル　０．５
１／　０．、１４３９％例　８ 塩酸ヒドララジン　１００　〃Ｉ９ Ｅ　−４Ｍ　７５ｔｔ　７２．１１５４％重　−Ｉ　Ｄ
　Ｄ　Ｍ　２０ｔｔ　１９．２３０８％クルセル　４　
／／　５．８４６１％ カーボボール　５１／　４．８０７７％重　量　基本組
成百分率 倒９ インドメタシン　７５■ Ｅ−４Ｍ　４０〃５５．６３％ Ｋ　−１５Ｍ　２５ｕ　３３．３３％ クルセル　３１／　４．００％ カーボポール　７ｔｔ　９．３３％ 例１０ メゾロバメート　４００ｍｇ ｇ　−５０７０ｇ　３４．３１３７％ Ｋ　−１５Ｍ　８０／／　３９．２１５７％Ｋ　−１０
０Ｍ　３０／／　１４．７０５９％カーボポール　２０
　／／　９．８０３９％クルセル　４　／／　、１　、
９６０８％重　量　基本組成百分率 例１１ セコパルビタールナトリウム　２００ｑ（半開） Ｋ　−１５Ｍ　１３０　ｔｔ　１９．９３８６％Ｋ　−
１００Ｍ　８０／／　１２．２７００％カーボボール　
４０　／Ｉ　６．１３５０％クルセル　２／／　０．３
０６７％ 賦形剤　４００１／　６１．３４９７％例１２ フェニルグロパノールアミン　７５■ Ｅ　−４Ｍ　３０　ｔｔ　３８．４６１５％に一１５Ｍ
　２ＣＪｔｔ　２５．６４１０％に一１００Ｍ　’ＩＣ
Ｊｔｔ　１２，８２０５％カーボボール　１５　／／　
’１９．２３０８％クルセル　３／／　’　３．８４６
２％発明の効果 本発明の新規な担体は、広範囲の種々の活性治療薬剤に
使用することができる。この改良長期作用性組成物は、
心臓血管剤、抗炎症剤、鎮痛剤、抗不整脈剤（ａｎｔｉ
ａｒｒｈｙｍｅｔｉｃｓ　）　、気管支拡張剤、トラン
キライス−、カルシウム遮断剤、β−遮断剤、充血除去
剤、鎮痙剤、体重コントロール、制酸剤、カゼならびに
アレルギー用製品、及び鎮静剤等に限定されないで使用
することができる。例示した各同等物を使用してもよい
こきを当業者ｌとよく理解され、そして特許請求の範囲
で明らかにされた発明の範囲内で種々の変更をすること
ができることが理解されるであろう。
代理人浅村　晧

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 （１）（ａｌ　５．５−９８．５重量％のヒドロキシプ
    ロピルメチルセルロース、 （ｂ）　０．２５−４．５重量％のヒドロキシピロピル
    セルロース、及び （ｃ）１−９０重量％のカルボキシビニル重合体を含む
    、活性成分との混合に適した徐放性医薬担体０ （２）　ヒドロキシピロプルセルロースが、２５℃で２
    ％水溶液のときに’１，０００ないし１．５００センチ
    ポアズの範囲の粘度を有する特許請求の範囲第１項に記
    載の徐放性医薬担体。 （３）少なくとも砂糖の６０倍の甘味を有する甘味剤を
    含有する、口腔の頬窩を通ずる大分子の吸収を促進する
    のに適した特許請求の範囲第１項に記載の徐放性医薬担
    体。 （４）（ａ）　１０−８０　Ｍｆｔ％のヒドロキシゾロ
    ピルメチルセルロース、 （ｂ）　１．０−３．５重量％のヒドロキシノロピルセ
    ルロース、及び （ｃ）３−７５重量％のカルボキシビニル重合体を含む
    、活性成分との混合に適した徐放性医薬担体。 （５）活性成分と共に混合するのに適しており、且つ、
    特に （ａ）　、　２０℃で２％水溶液について約５０センチ
    ポアズの粘度を有する２−３５重量％のヒドロキシプロ
    ピルメチルセルロース、 （ｔ＋）２０℃で２％水溶液について約４，０００セン
    チポアズの粘度を有する６−８５重量％のヒドロキシプ
    ロピルメチルセルロース、（ｃ）２０℃で２％水溶液に
    ついて約１５，０００センチポアズの粘度を有する２−
    ４０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース、（
    ｄ）２０℃で２％水溶液について約１００，０００セン
    チポアズの粘度を有する０、５−４０重量％のヒドロキ
    シノロピルメチルセルロース、（ｅ）　’　０．２５−
    ４．５重量％のヒドロキシプロピルセルロース、及び （ｆ）　３．０重量％の中和溶液について３０．［）　
    ００ないし４０，０００センチポアズの粘度を有する１
    −９０重量％のカルボキシビニル重合体を含む、口腔の
    頬窩を通ずる活性成分の投与に適切な組成物の製造に適
    した徐放性医薬担体。 アズの範囲の粘度を有する特許請求の範囲第５項に記載
    の徐放性医薬担体。 （７）（ａ）　５．５−９８．５重量％のヒドロキシプ
    ロピルメチルセルロース、 （ｂ）　０．２５−４．５重量％のヒドロキシプロピル
    セルロース、及び （Ｃ）１−９０重量％のカルボキシビニル重合体を含む
    担体及びこの担体に配合した活性治療薬剤を含む徐放性
    医薬組成物。 （８）少なくとも砂糖の６０倍の甘味を有する甘味剤を
    含有する、口腔の頬窩を通ずる大分子の吸収を促進する
    のに適した特許請求の範囲第７項に記載の徐放性医薬組
    成物。 （９）活性成分の放出が零次である特許請求の範囲第７
    項に記載の徐放性医薬組成物。 （ｔＯ）　１日１回錠剤を使用するのに適した特許請求
    の範囲第７項に記載の徐放性医薬組成物。 α〃　前記治療薬剤を０．２５ないし７００１％’内で
    含有する特許請求の範囲第７項に記載の徐放性医薬組成
    物。 α功　担体が、２５°Ｃで２％水溶液について１，００
    ０ないし１，５００センチポアズの粘度を有するヒドロ
    キシプロピルセルロースを含有する特許請求の範囲第７
    項に記載の徐放性医薬組成物。 （１３）（ａ）　１０−８０　重量％のヒドロキレプロ
    ピルメチルセル （ｂ）　１．［］−３３．５重量のヒドロキシプロピル
    セルロース、及び （ｃ）　３−７．５重ｉｔ％のカルボキシビニル重合体
    を含む担体及びこの担体ｌこ配合した活性治療薬剤を特
    徴とする徐放性医薬組成物。 （１４１（ａｌ　２　０℃で２％水溶液について約５０
    センチポアズの粘度を有する２−６５重量％のヒドロキ
    シゾロピルメチルセルロース、 （ｂ）２０℃で２％水溶液について約４，０　０　０セ
    ンチポアズの粘度を一有する６−８５重量％のヒドロキ
    シゾロピルメチルセルロース、（ｃ）２０℃で２％水溶
    液について約１　５，０　０　０センチポアズの粘度を
    有する２−４０重量％のヒドロキシプロピルメチルセル
    ロース、（ｄ）２０°Ｇで２％水溶液ｌこついて約１　
    ０　０，０　０　０センチポアズの粘度を有する０．５
    　−　４　０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロ
    ース、（ｅ）　０．２　５　−　４．５重量％のヒドロ
    キシプロピルセルロース、及び （ｆ）　３．０爪針％の中和溶液のときに３　０，０　
    ０　０ないし４　０，０　０　０センチポアズの粘度を
    有する１−９０重重量のカルボキシビニル重合体を含む
    徐放性担体及び活性治療薬剤を含む、口腔の頬窩からの
    投与に適した徐放性医薬組成物。 （１句　前記治療薬剤を０．２５ないし７　０　０　Ｔ
    ｎ９内で含有する特許請求の範囲第１４項に記載の徐放
    性医薬組成物。 α６）　ヒドロキシプロピルセルロースが、２５℃で２
    ％水溶液のときに１，０　０　０ないし１，５　０　０
    センチポアズの粘度を有する特許請求の範囲第１４項に
    記載の徐放性医薬組成物。
JP59252782A 1983-12-01 1984-11-29 徐放性医薬担体 Pending JPS60185728A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US06/556,844 US4680323A (en) 1983-12-01 1983-12-01 Method and composition for the preparation of controlled long-acting pharmaceuticals for oral administration
US556844 1983-12-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPS60185728A true JPS60185728A (ja) 1985-09-21

Family

ID=24223083

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP59252782A Pending JPS60185728A (ja) 1983-12-01 1984-11-29 徐放性医薬担体

Country Status (26)

Country Link
US (1) US4680323A (ja)
JP (1) JPS60185728A (ja)
KR (1) KR930000046B1 (ja)
AT (1) AT394948B (ja)
AU (1) AU572571B2 (ja)
BE (1) BE901186A (ja)
CA (1) CA1229551A (ja)
CH (1) CH664970A5 (ja)
DE (1) DE3443587C2 (ja)
DK (1) DK162511C (ja)
EG (1) EG17134A (ja)
FI (1) FI82601C (ja)
FR (1) FR2555901B1 (ja)
GB (1) GB2152940B (ja)
HU (1) HU193717B (ja)
IE (1) IE58112B1 (ja)
IL (1) IL73594A (ja)
IT (1) IT1177152B (ja)
LU (1) LU85660A1 (ja)
MX (1) MX161165A (ja)
NL (1) NL193164C (ja)
NO (1) NO167002C (ja)
NZ (1) NZ210310A (ja)
PT (1) PT79427B (ja)
SE (1) SE461071B (ja)
ZA (1) ZA849373B (ja)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS61286330A (ja) * 1985-06-11 1986-12-16 Teijin Ltd 経口徐放性製剤
JPS62120315A (ja) * 1985-11-20 1987-06-01 Shin Etsu Chem Co Ltd 経口投与型徐放性錠剤の製造方法
JPS63227519A (ja) * 1987-02-27 1988-09-21 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 徐放性マトリックス製剤
US5948437A (en) * 1996-05-23 1999-09-07 Zeneca Limited Pharmaceutical compositions using thiazepine
JP2003531849A (ja) * 2000-04-28 2003-10-28 アダムス ラボラトリーズ，インコーポレーテッド グアイフェネシン徐放製剤および錠剤

Families Citing this family (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0153105B1 (en) * 1984-02-10 1992-09-09 Benzon Pharma A/S Diffusion coated multiple-units dosage form
DK62184D0 (da) * 1984-02-10 1984-02-10 Benzon As Alfred Diffusionsovertrukket polydepotpraeparat
JPS6185315A (ja) * 1984-10-04 1986-04-30 Teikoku Seiyaku Kk シ−ト状製剤
DE3681348D1 (de) * 1985-06-11 1991-10-17 Teijin Ltd Oral-arzneizubereitung mit retardwirkung.
GB8518927D0 (en) * 1985-07-26 1985-09-04 Vincent Processes Ltd Tablets
US4704285A (en) * 1985-11-18 1987-11-03 The Dow Chemical Company Sustained release compositions comprising hydroxypropyl cellulose ethers
US4783331A (en) * 1987-06-29 1988-11-08 Miles Inc. Method for solubilization of aspartame in effervescent aqueous systems; and composition
AU2252388A (en) * 1988-05-02 1989-11-29 Zila Pharmaceuticals Compositions and in situ methods for forming films on body tissue
US5612059A (en) * 1988-08-30 1997-03-18 Pfizer Inc. Use of asymmetric membranes in delivery devices
US5126145A (en) * 1989-04-13 1992-06-30 Upsher Smith Laboratories Inc Controlled release tablet containing water soluble medicament
US5268181A (en) * 1989-04-13 1993-12-07 Upsher-Smith Laboratories, Inc. Method of using niacin to control nocturnal cholesterol synthesis
US5009895A (en) * 1990-02-02 1991-04-23 Merck & Co., Inc. Sustained release with high and low viscosity HPMC
JP2845342B2 (ja) * 1990-04-28 1999-01-13 大正製薬株式会社 ビタミンｄ▲下３▼誘導体含有固形製剤組成物
JPH0794379B2 (ja) * 1990-08-07 1995-10-11 ファイザー・インコーポレーテッド 放出製剤における界面重合膜の使用方法
WO1992017166A1 (en) * 1991-04-08 1992-10-15 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Capsule
US5204116A (en) * 1991-05-01 1993-04-20 Alza Corporation Dosage form providing immediate therapy followed by prolonged therapy
EP0550108B1 (en) * 1991-12-30 1998-03-18 Akzo Nobel N.V. Sustained release thyroactive composition
US6129930A (en) 1993-09-20 2000-10-10 Bova; David J. Methods and sustained release nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia at night
US6746691B2 (en) 1993-09-20 2004-06-08 Kos Pharmaceuticals, Inc. Intermediate release nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia having unique biopharmaceutical characteristics
US6818229B1 (en) 1993-09-20 2004-11-16 Kos Pharmaceuticals, Inc. Intermediate release nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia
US6676967B1 (en) 1993-09-20 2004-01-13 Kos Pharmaceuticals, Inc. Methods for reducing flushing in individuals being treated with nicotinic acid for hyperlipidemia
US6080428A (en) 1993-09-20 2000-06-27 Bova; David J. Nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia and related methods therefor
DE4341156C2 (de) * 1993-12-02 1997-11-13 Wacker Chemie Gmbh Verwendung von in Wasser redispergierbaren Kunststoffdispersionspulvern als Arzneimittelträger
US5840756A (en) * 1995-07-21 1998-11-24 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Pharmaceutical composition of L-DOPA ester
TR199802305T2 (xx) 1996-05-13 2002-06-21 Norvartis Consumer Health S.A. Yanaktan uygulama y�ntemi.
US6479082B1 (en) 1996-12-23 2002-11-12 Wm. Wrigley, Jr. Co. Process of increasing flavor release from chewing gum using hydroxypropyl cellulose and product thereof
CA2216215A1 (en) 1997-04-05 1998-10-05 Isa Odidi Controlled release formulations using intelligent polymers having opposing wettability characteristics of hydrophobicity and hydrophilicity
US6210710B1 (en) * 1997-04-28 2001-04-03 Hercules Incorporated Sustained release polymer blend for pharmaceutical applications
PL340456A1 (en) * 1997-11-12 2001-02-12 Boehringer Mannheim Pharm Corp Novel oral dosage form of carvedilol
JP2002532551A (ja) * 1998-12-22 2002-10-02 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 新規製剤
US6207682B1 (en) 1998-12-22 2001-03-27 Novo Nordisk A/S Modified release formulations containing (R)-1-(10,11-dihydro-5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1propyl)-3-piperidinecarboxylic acid
US6552024B1 (en) 1999-01-21 2003-04-22 Lavipharm Laboratories Inc. Compositions and methods for mucosal delivery
WO2000059314A1 (en) 1999-04-01 2000-10-12 Wm. Wrigley Jr. Company Long flavor duration releasing structures for chewing gum
US8012504B2 (en) * 2000-04-28 2011-09-06 Reckitt Benckiser Inc. Sustained release of guaifenesin combination drugs
US7985420B2 (en) * 2000-04-28 2011-07-26 Reckitt Benckiser Inc. Sustained release of guaifenesin combination drugs
US7838032B2 (en) * 2000-04-28 2010-11-23 Reckitt Benckiser Inc. Sustained release of guaifenesin
US6955821B2 (en) * 2000-04-28 2005-10-18 Adams Laboratories, Inc. Sustained release formulations of guaifenesin and additional drug ingredients
CA2431205C (en) 2000-12-05 2005-08-23 Alexander Macgregor Hydrostatic delivery system for controlled delivery of agent
US20030044462A1 (en) * 2001-08-20 2003-03-06 Kali Laboratories, Inc. Sustained release tablets containing bupropion hydrochloride
US20030167556A1 (en) * 2002-03-05 2003-09-11 Consumers Choice Systems, Inc. Methods and devices for transdermal delivery of anti-aging compounds for treatment and prevention of facial or neck skin aging
MXPA05004338A (es) * 2002-10-22 2005-06-22 Ranbaxy Lab Ltd Composiciones de liberacion sostenida que contienen alfuzosin.
US20050143303A1 (en) * 2003-12-26 2005-06-30 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Intranasal administration of glucose-regulating peptides
US20060074025A1 (en) * 2003-12-26 2006-04-06 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Therapeutic formulations for transmucosal administration that increase glucagon-like peptide-1 bioavailability
US20080318837A1 (en) * 2003-12-26 2008-12-25 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Pharmaceutical Formation For Increased Epithelial Permeability of Glucose-Regulating Peptide
US20060210614A1 (en) * 2003-12-26 2006-09-21 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Method of treatment of a metabolic disease using intranasal administration of exendin peptide
US20060057165A1 (en) * 2004-09-10 2006-03-16 Dimitrios Dimitrakoudis Clostridium botulinum toxin formulation and method for reducing weight
AU2005301046B2 (en) 2004-11-02 2012-02-23 Chr. Hansen A/S Stabilized bacteriophage formulations
US20090117190A1 (en) * 2005-08-23 2009-05-07 Nissan Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
WO2007067964A2 (en) * 2005-12-08 2007-06-14 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Mucosal delivery of stabilized formulations of exendin
US20070185035A1 (en) * 2005-12-23 2007-08-09 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Enhanced mucosal administration of neuroprotective peptides
US20090088404A1 (en) * 2007-01-31 2009-04-02 Methylation Sciences International Srl Extended Release Pharmaceutical Formulations of S-Adenosylmethionine
CA2677053C (en) * 2007-01-31 2016-03-15 Methylation Sciences International Srl Extended release pharmaceutical formulations of s-adenosylmethionine
US20090197824A1 (en) * 2008-01-31 2009-08-06 Methylation Sciences International Srl Extended Release Pharmaceutical Formulations of S-Adenosylmethionine
WO2008102235A1 (en) * 2007-02-20 2008-08-28 Aurobindo Pharma Limited Controlled release formulations of alfuzosin
US20090042795A1 (en) * 2007-06-05 2009-02-12 Pasan Fernando Cardiac stem cell proliferation proteins, fragments thereof and methods of modulating stem cell proliferation and differentiation
KR100836960B1 (ko) * 2007-09-07 2008-06-10 주식회사 서울제약 새로운 나이아신 제어방출형 제제
US7928189B2 (en) * 2008-05-05 2011-04-19 Ottawa Health Research Institute PCSK9 polypeptide fragment
WO2009143072A1 (en) * 2008-05-19 2009-11-26 Wynden Pharmaceuticals, Inc. High-loading, controlled-release magnesium oral dosage forms and methods of making and using same
US8329208B2 (en) 2009-07-28 2012-12-11 Methylation Sciences International Srl Pharmacokinetics of S-adenosylmethionine formulations
US20110027342A1 (en) * 2009-07-28 2011-02-03 Msi Methylation Sciences, Inc. S-adenosylmethionine formulations with enhanced bioavailability
WO2016176652A2 (en) 2015-04-29 2016-11-03 Fred Hutchinson Cancer Research Center Modified stem cells and uses thereof
EP3364955B1 (en) 2015-10-09 2022-04-20 RB Health (US) LLC Pharmaceutical formulation
CN115429815B (zh) * 2021-06-02 2023-12-22 广州帝奇医药技术有限公司 一种长效饱腹组合物、制备方法及用途

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS55118414A (en) * 1979-03-05 1980-09-11 Teijin Ltd Prolonged release drug and its preparation
JPS55118413A (en) * 1979-03-05 1980-09-11 Teijin Ltd Prolonged release drug and its preparation
JPS58192817A (ja) * 1982-05-06 1983-11-10 Nippon Soda Co Ltd 棒状製剤の製造方法

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2887440A (en) * 1957-08-12 1959-05-19 Dow Chemical Co Enteric coating
US3065143A (en) * 1960-04-19 1962-11-20 Richardson Merrell Inc Sustained release tablet
US3138524A (en) * 1962-06-06 1964-06-23 Hoffmann La Roche Pharmaceutical suspensions
US3428728A (en) * 1965-10-21 1969-02-18 Hans Lowey Timed release sublingual medications
GB1171691A (en) * 1967-02-24 1969-11-26 Forest Laboratories Lond-Acting Oral Carrier
US3590117A (en) * 1969-03-24 1971-06-29 Richardson Merrell Inc Long-lasting troche containing guar gum
US3870790A (en) * 1970-01-22 1975-03-11 Forest Laboratories Solid pharmaceutical formulations containing hydroxypropyl methyl cellulose
GB1279214A (en) * 1970-01-22 1972-06-28 Forest Laboratories Long-acting oral carrier
CA945899A (en) * 1971-09-16 1974-04-23 Hans Lowey Long-acting oral carrier
GB1430684A (en) * 1972-06-26 1976-03-31 Lowey H Prolonged release lozenges
US3876771A (en) * 1973-09-04 1975-04-08 Hallister Inc Skin protective gel containing polyvinyl methylether or monoisopropyl ester of polyvinyl methylether maleic acid
YU43437B (en) * 1976-05-05 1989-08-31 Lowey Hans Process for obtaining tablets containing an active component with long lasting effect
JPS5562012A (en) * 1978-11-06 1980-05-10 Teijin Ltd Slow-releasing preparation
US4226849A (en) * 1979-06-14 1980-10-07 Forest Laboratories Inc. Sustained release therapeutic compositions
US4357469A (en) * 1979-06-14 1982-11-02 Forest Laboratories, Inc. Carrier base material for prolonged release therapeutic compositions
CA1146866A (en) * 1979-07-05 1983-05-24 Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd. Process for the production of sustained release pharmaceutical composition of solid medical material
US4259314A (en) * 1979-12-10 1981-03-31 Hans Lowey Method and composition for the preparation of controlled long-acting pharmaceuticals
US4369172A (en) * 1981-12-18 1983-01-18 Forest Laboratories Inc. Prolonged release therapeutic compositions based on hydroxypropylmethylcellulose
US4389393A (en) * 1982-03-26 1983-06-21 Forest Laboratories, Inc. Sustained release therapeutic compositions based on high molecular weight hydroxypropylmethylcellulose
CA1208558A (en) * 1982-10-07 1986-07-29 Kazuo Kigasawa Soft buccal
US4540566A (en) * 1984-04-02 1985-09-10 Forest Laboratories, Inc. Prolonged release drug dosage forms based on modified low viscosity grade hydroxypropylmethylcellulose

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS55118414A (en) * 1979-03-05 1980-09-11 Teijin Ltd Prolonged release drug and its preparation
JPS55118413A (en) * 1979-03-05 1980-09-11 Teijin Ltd Prolonged release drug and its preparation
JPS58192817A (ja) * 1982-05-06 1983-11-10 Nippon Soda Co Ltd 棒状製剤の製造方法

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS61286330A (ja) * 1985-06-11 1986-12-16 Teijin Ltd 経口徐放性製剤
JPH057367B2 (ja) * 1985-06-11 1993-01-28 Teijin Ltd
JPS62120315A (ja) * 1985-11-20 1987-06-01 Shin Etsu Chem Co Ltd 経口投与型徐放性錠剤の製造方法
JPH0513132B2 (ja) * 1985-11-20 1993-02-19 Shinetsu Chem Ind Co
JPS63227519A (ja) * 1987-02-27 1988-09-21 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 徐放性マトリックス製剤
US5948437A (en) * 1996-05-23 1999-09-07 Zeneca Limited Pharmaceutical compositions using thiazepine
JP2003531849A (ja) * 2000-04-28 2003-10-28 アダムス ラボラトリーズ，インコーポレーテッド グアイフェネシン徐放製剤および錠剤

Also Published As

Publication number Publication date
HUT35531A (en) 1985-07-29
IE58112B1 (en) 1993-07-14
BE901186A (fr) 1985-03-15
HU193717B (en) 1987-11-30
ZA849373B (en) 1985-07-31
PT79427B (en) 1986-09-15
EG17134A (en) 1991-08-30
FI82601C (fi) 1991-04-10
DE3443587A1 (de) 1985-06-27
DK569784D0 (da) 1984-11-30
MX161165A (es) 1990-08-09
SE8406081L (sv) 1985-06-02
GB2152940B (en) 1987-09-03
CA1229551A (en) 1987-11-24
FI844656L (fi) 1985-06-02
KR930000046B1 (ko) 1993-01-06
GB8430083D0 (en) 1985-01-09
IT8423523A0 (it) 1984-11-09
FI82601B (fi) 1990-12-31
DK162511C (da) 1992-03-30
DK569784A (da) 1985-06-02
IL73594A0 (en) 1985-02-28
DK162511B (da) 1991-11-11
GB2152940A (en) 1985-08-14
IL73594A (en) 1988-12-30
NL193164B (nl) 1998-09-01
LU85660A1 (de) 1985-06-04
PT79427A (en) 1984-11-01
KR850004392A (ko) 1985-07-15
NO844280L (no) 1985-06-03
NO167002B (no) 1991-06-17
US4680323A (en) 1987-07-14
NL193164C (nl) 1999-01-05
FR2555901A1 (fr) 1985-06-07
SE8406081D0 (sv) 1984-11-30
FI844656A0 (fi) 1984-11-27
ATA382484A (de) 1992-01-15
DE3443587C2 (de) 1986-11-06
AU572571B2 (en) 1988-05-12
IT1177152B (it) 1987-08-26
AU3449984A (en) 1985-06-06
NO167002C (no) 1991-09-25
CH664970A5 (de) 1988-04-15
SE461071B (sv) 1990-01-08
FR2555901B1 (fr) 1988-06-10
IE843077L (en) 1985-06-01
IT8423523A1 (it) 1986-05-09
NZ210310A (en) 1988-01-08
AT394948B (de) 1992-07-27
NL8403522A (nl) 1985-07-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPS60185728A (ja) 徐放性医薬担体
EP1386613B1 (en) Topical effervescent composition
US5102666A (en) Calcium polycarbophil controlled release composition and method
DE602004001209T3 (de) Schnell wirkende pharmazeutische zusammensetzung
US5415871A (en) Therapeutic agents
US5686094A (en) Controlled release formulations for the treatment of xerostomia
US4259314A (en) Method and composition for the preparation of controlled long-acting pharmaceuticals
US4059686A (en) Pharmaceutical preparation for oral cavity administration
JP2002531491A (ja) ヒドロコロイドおよびセルロースエーテルを含む持続放出性錠剤
JPH059413B2 (ja)
DE2908847A1 (de) Pharmazeutische zubereitung mit verzoegerter freigabe
JPH0415208B2 (ja)
JPH10182436A (ja) 固形医薬製剤
JPS60116630A (ja) 口腔内製剤
US4940580A (en) Sustained release labetalol tablets
EA037769B1 (ru) Лекарственный препарат на основе 5-амино-2,3-дигидрофталазин-1,4-диона в виде быстрорастворимой пленки для трансбуккального введения
JPH0656677A (ja) 制酸剤組成物
EP0266707A2 (en) Sustained release labetalol tablet
JPH02121919A (ja) 柔軟性を有する錠剤
JPH0653659B2 (ja) 粘膜付着製剤
CA1111766A (en) Controlled antacid delivery form and method of treatment therewith
CN112741801A (zh) 一种新型卡波非聚合物及其给药系统
JPS59110613A (ja) 口腔粘膜適用カリクレイン製剤
HU183378B (en) Dry vehicle for controlled retarde pharmaceutical compositions and process for producing the vehicle and the composition