JPH0641414B2 - 安定な作用物質富有カミルレ抽出液の取得法 - Google Patents

安定な作用物質富有カミルレ抽出液の取得法

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JPH0641414B2
JPH0641414B2 JP60204584A JP20458485A JPH0641414B2 JP H0641414 B2 JPH0641414 B2 JP H0641414B2 JP 60204584 A JP60204584 A JP 60204584A JP 20458485 A JP20458485 A JP 20458485A JP H0641414 B2 JPH0641414 B2 JP H0641414B2
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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野: 本発明は、安定な作用物質富有カミルレ抽出液を事後の
熱処理なしに取得する方法に関する。
従来技術: カミルレ抽出液は、種々の方法で、例えば解離、パーコ
レート法、再パーコレート法又は繰り返しパーコレート
法によつて取得することができる。全ての方法は、カミ
ルレ生薬、すなわち乾燥した頭状花序から出発するとい
う点で共通である。カミルレ花及びカミルレ抽出液の品
質を評価するには、ビサボロール含量とともにエーテル
性油、カマズレン及びフラボネンの含量が重要である。
カミルレ花は、乾燥過程によつてその重量の75〜85
%を失なう。また同時に、花は作用物質の損失を被り、
その損失の程度は乾燥の種類によつて左右される。ビサ
ボロール型の新しいカミルレを製造条件下で乾燥させる
場合には、例えば比較的に低い乾燥温度であつてもなお
エーテル性油47%、ないしはカマズレン48%及び
(-)−α−ビサボロール46%の損失を考慮することが
できる。
他の作用物質損失は、カミルレ生薬を貯蔵する際に生ず
る。すなわち、例えばカミルレ生薬を1年間貯蔵した後
に43.8%のエーテル性油含量の減少が観察され、この場
合エーテル性油のカマズレン含量は、むしろ均衡を越え
て68.4%だけ減少した。
更に、カミルレ作用物質は、生薬から抽出するのは困難
である。従つて、例えば抽出液を45%のアルコールを
用いて得る場合には、生薬中に含有されているエーテル
性油のほぼ半分のみが抽出液に移行するにすぎない。
新しいカミルレ(すなわち、新しき収穫した植物)の抽
出は、今まで行なわれなかつた。それというのも、新し
く収穫した頭状花序又は植物部分は、内容物質の変化を
もたらす、酵素により制御されるか又は微生物により惹
起される多数の過程に与えられるからである。乾燥によ
り行なわれる水の除去によつて初めて、植物酵素の失活
ないしは変性は生じる。専ら、“アルヒーフ・デア・フ
アルマツイー・ウントーベリヒテ・デア・ドイチエン・
フアルマツオイテイシエン・ゲゼルシヤフト(Arch.Phar
m.)”、第280巻、1942年、第437頁〜第43
8頁には、新しいカミルレを86%のアルコールで抽出
する場合のことが記載されているが、この場合には、引
続き酵素を破壊するために20分間沸騰加熱される。し
かし、この場合アズレンの収率は、18.4%にすぎず、既
に5ケ月後には、実際にアズレンは、もはや全く存在し
なかつた。
また、作用物質は、公知のカミルレ抽出液中に制限され
てのみ安定性である。殊に、カマズレンの含量は、迅速
に減少し、このことは、アルカリを添加することによつ
ても阻止することができない。
発明を達成するための手段: ところで、意外なことに、本発明による新しいカミルレ
の抽出は、公知のカミルレ生薬の抽出に比して利点を有
することが判明した。殊に、作用物質の収率及び作用物
質の安定性を改善することができる。
この場合には、予想に反し、新しい植物の抽出液を加熱
によつて安定化することは必要でない。存続する酵素活
性とは無関係に、新しいカミルレ抽出液を加熱すること
は、むしろ記載した利点を保証するために避けなければ
ならない。
本発明は、新しいカミルレ花又は凍結したカミルレ花を
アルカノール含量が40〜100%の間にある水性C
〜C−アルカノールで抽出することを特徴とする、安
定な作用物質富有カミルレ抽出液の取得法に関する。
新しいカミルレ花の抽出は、1〜4個のC−原子を有す
る飽和脂肪族アルコールを用いて行なわれる。アルコー
ルとしては、例えば次のものがこれに該当する:メタノ
ール、エタノール、プロパノール−(1)、プロパノール
−(2)、殊にエタノール及びイソプロパノール。純粋な
アルコール(100%)を使用することができるか又は
このアルコールと水との混合物を使用することができ、
この場合アルコール含量は、40〜100重量%の間、
殊に50〜90重量%、特に55〜85重量%の間にる
ことができる。
抽出は、例えば10℃〜60℃の温度範囲内、特に10
℃〜40℃の温度範囲内で実施することができる。
抽出剤中のアルコール濃度は、生じる抽出液中に存在す
る生薬当量又はカミルレの乾燥重量により左右される。
新しいカミルレの生薬当量は、この新しいカミルレから
常法の乾燥によつて、すなわちカミルレ生薬を得るため
に通常実施されるように、例えば薄層中で直接の太陽光
線の遮断下に40℃〜60℃の空気温度で乾燥すること
によつて得られるカミルレ生薬の重量である。この種の
生薬は、一般になお10重量%までの水を含有する。こ
れに対して、カミルレの乾燥重量は、実際に無水の生薬
の重量である。例えば、新しいカミルレと抽出剤との比
が高い場合には、抽出剤のアルコール含量は、いつそう
高くなければならない。しかし、新しいカミルレの乾燥
重量1重量部(試料を乾燥箱中で105℃で3時間乾燥
することによつて測定した)は、抽出液少なくとも4重
量部、特に4〜8重量部、殊に5〜6重量部に相当する
はずであり、この場合抽出剤のアルコール含量は、抽出
液中でアルコール含量が20重量%を下廻らないように
定めることができる。一般に、抽出液のアルコール含量
は、20〜50重量%、特に20〜40重量%、殊に2
0〜35重量%でなければならない。
新しいカミルレ100gは、一般に乾燥重量20〜30
gに相当する。抽出液のアルコール含量に応じて、例え
ば新しいカミルレ100gに対しアルコール含量に存在
する次のアルコール量が当てはまる(この場合、新しい
カミルレの乾燥重量は、73.6重量%の含水量に相当して
例えば24.6gである。):このような新しいカミルレ1
00gに対するエタノール57g(96容量%)は、例
えば抽出液中40重量%のアルコール含量を生じる。
作用物質の収率は、生薬の抽出と同様に抽出媒体のアル
コール含量に依存する。新しいカミルレに結合した水
(=含水量)は、添加したアルコールと一緒になつて抽
出媒体を生じる。従つて、新しいカミルレの含水量を考
慮しながら、アルコールの添加量は、抽出液中で努力し
て得られるアルコール含量が生じるように選択すること
ができる。
新しいカミルレ花(新しいカミルレ)とは、摘み取り後
24時間以内に抽出されるか又はこの時間内に凍結され
るカミルレ花のことである。この場合には、この24時
間以内に外界の気候条件(温度、空気湿度)に相当して
最大10%の適度な乾燥(新しいカミルレ花の含水量に
対して)のみが行なわれる。
一般に、カミルレ花は、摘み取り後の最初の24時間内
に抽出される。この時間内で抽出を実施することができ
ない場合には、カミルレは、抽出するまで凍結させるこ
とができる。
本発明方法には、凍結に新しいカミルレ花(例えば、前
記に定義した)を使用する場合、凍結したカミルレ花を
使用することもできる。
新しいカミルレ花の凍結は、例えば次の方法で行なうこ
とができる: 新しいカミルレは、例えば−10℃〜−50℃、殊に−
30℃〜−50℃、特に−35℃〜−45℃の冷たい空
気を用いてか又は液体ガスを用いて、バツチ法で凍結さ
れるか又は連続的に凍結され、例えば−10℃〜−50
℃、殊に−30℃〜−50℃(特に−35℃〜−45
℃)の温度で貯蔵される。
液体ガスを用いる連続的瞬間凍結は、例えば二酸化炭
素、窒素又は冷媒、特に液体窒素を用いてトンネル冷凍
機中で行なうことができる。貯蔵は、前記温度で行なわ
れる。抽出には、瞬間凍結したカミルレ花を直接に使用
することができるか又はそれらを注意深く全部又は一部
融解する(例えば、30℃〜60℃の熱い抽出剤を振り
かけることによつて)。
カミルレ生薬の代りに新しいカミルレを抽出する場合に
は、作用物質の収率は改善される。従つて、同じ乾燥重
量及び同じ生薬当量(乾燥重量1部=抽出液5部)なら
びに抽出液中の約33%のエタノール含量に基づき、新
しいカミルレの含量(=100%)に対してその乾燥重
量に計算された、次の作用物質の収率が見い出された: 新しいカミルレの乾燥は、この比較して注意深い条件下
で実施された。しかし、この注意深い条件は、実際の生
産においては実施不可能である。従つて、常法での実際
の生産により得られる生薬と比較して、本発明による新
しいカミルレの抽出は、再び改善された効率を生じるで
あろう。
すなわち、新しいカミルレを抽出する場合には、カミル
レ花を乾燥させることによつて惹起される作用物質の損
失が問題とならないだけでなく、特にカマズレン及び
(-)−α−ビサボロールに対する抽出の収率も改善され
る。更に、いつそう高い作用物質の収率により、草本富
有のカミルレを使用することができる。更に、摘花の際
に不可避的に生じる草本部分を飾別することは、もはや
不必要である。
新しいカミルレの抽出によつて、費用のかかる乾燥装置
を利用することは、不必要であるだけでなく、その駆動
と結び付いた多大なエネルギー費も問題とならない。抽
出液製造の費用は、こうして明らかに減少させることが
できる。
試験で明らかになつたように、新しいカミルレを抽出す
る場合には、45%の刊行物で推奨されたアルコール含
量よりも低いアルコール含量(例えば、アルコール含量
25%)を有する作用物質富有カミルレ抽出液を得るこ
ともできる。意外なことに、25%のアルコール含量を
有する新しいカミルレ抽出液それ自体には、作用物質の
酵素による変化は全く生じないことが判明した。アルコ
ール含量を25%に減少させることによつて、抽出物の
全含量(水溶性及び水不溶性)中でアルコール含量が4
5%であるカミルレ生薬からの抽出液の場合よりも約2
0%高い抽出液が得られる。
最後に、全く意外なことに、新しいカミルレ抽出液中の
作用物質の維持可能性は、カミルレ生薬の抽出液の場合
よりも著しく良好であることが判明した。従つて、例え
ばエタノール含量26%ないしは40%を有する新しい
カミルレからの抽出液の場合には、9ケ月の貯蔵時間後
に室温でマトリシンないしはカマズレンの減少は、全く
確認することができなかつた。このような挙動は、抽出
の種類によつてむしろ酵素活性による強化された分解が
予想されるのでなおさら少ないものと推測することがで
きた。刊行物の記載から、特にカマズレンがカミルレそ
れ自体中及びカミルレ抽出液中に前段階のマトリシンの
形で存在し、貯蔵により急速な分解をまねくことは、公
知である。これまで、カミルレ抽出液中でのマトリシン
の安定性を後まで保証する状態にある方法は、全く公知
ではなかつた。
第1表から明かなように、カミルレ生薬から得られた抽
出液中のアズレン含量は、9ケ月間の貯蔵後に予想され
たように徹底的に減少し、エーテル性油及びビサボロー
ルの含量は、比較的安定したままである。新しいカミル
レの抽出液の場合、エーテル性油及びビサボロールの含
量は、生薬抽出液と比較可能な挙動をとる。これに対し
て、カマズレン含量は、意外なことに安定したままであ
るが、むしろ初期値に対して容易に上昇している。
新しいカミルレの抽出は、公知の抽出法から出発するこ
とができる。しかし、新しいカミルレはカミルレ生薬よ
りも嵩ばるので、特に解離法ないしは動的解離法、例え
ば西ドイツ国特許明細書第1093951号に記載され
た方法を使用するのが好ましい。
本発明による方法は、全く共通に使用可能である。すな
わち全部の存在するカミルレに適当である。特に適当な
のは、カミルレの品種デグミル(Degumill)(東ドイツ国
−品種保護法デグミル(Degumill);西ドイツ国特許明細
書第2402802号;イタリア国特許明細書第103
5096号)、カミルレの品種マンザナ(Manzana)(西
ドイツ国特許公開公報第3423207号)及び西ドイ
ツ国特許出願第P3446216.3号によるカミルレ
をしようする場合の方法である。
従つて、品種デグミル(Degumill)のカミルレ花の本発明
による新しいカミルレ抽出液は、例えば(-)−α−ビサ
ボロール少なくとも18mg%及び残りのビサボロイド9
mg%未満(例えば、ビサボロールオキシド)を含有す
る。
品種マンザナ(Manzana)のカミルレ花又は西ドイツ国特
許出願第P3446216.3号によるカミルレ花を使
用する場合、本発明によるカミルレ抽出液は、例えば
(-)−α−ビサボロール24mg%及び残りのビサボロイ
ド12mg%未満を含有する。
新しいカミルレ花は、一般になお所属せる翼状葉を完全
又は少なくと部分的に含有するので、本発明による抽出
液は、これまで乾燥した花から得られた抽出液の場合よ
りも高いフラボン含量をも示す。勿論、本発明による抽
出の場合には、付加的に新しいカミルレ翼状葉、凍結し
たカミルレ翼状葉又は乾燥したカミルレ翼状葉を添加す
ることもでき、それによつてフラボン含量は、付加的に
上昇させることができる。カミルレ翼状葉は、フラボン
の高い含量を示す(例えば、アピゲニン及びそのグリコ
シドのように)。
実施例: 次に、本発明を実施例につき詳説する。
実施例1 カミルレ生薬200gと当量の新しいカミルレ(758
g、含水量73.6%;エーテル性油876mg%;アズレン
57mg%;ビサボロール151mg%)を(84重量%
の)エタノール510gでトラフミキサー中で65rpm
の混合機回転数で抽出する。30分後、抽出物を圧出
し、抽出液を濾過する。抽出液において、作用物質含量
を公知方法で測定する: アズレン: 14.7mg% エーテル性油 105.7mg% ビサボロール: 20.4mg% アピゲニン及び アピゲニングルコシド: 73.1mg% (アピゲニンとして計算した) 抽出物: 5.9% エタノール: 39.6%(g/g) 比較例(公知方法) 前記のように使用されるが、今や乾燥したカミルレ花2
00g(乾燥は、直接の太陽光線の遮断下に薄層中で4
0℃よりも低い温度で行なわれる;エーテル性油598
mg%;アズレン22.7mg%;ビサボロール150mg%;含
水量9%)を(40重量%の)エタノール1050gで
トラフミキサー中で65rpmの混合機回転数で抽出す
る。30分後、生薬物を圧出し、抽出液を濾過する。抽
出液において、作用物質含量を公知方法で測定する: アズレン: 4.7mg% エーテル性油 87.0mg% ビサボロール: 12.9mg% アピゲニン及び アピゲニングルコシド: 59.9mg% (アピゲニンとして計算した) 抽出物: 5.3mg% エタノール: 37.69%(g/g) 実施例2 カミルレ生薬200gと当量の新しいカミルレ(952
g、含水量79%;エーテル性油876mg%、ビサボロ
ール151mg%)を(80重量%の)エタノール540
gでトラフミキサー中で65rpmの混合機回転数で抽出
する。30分後、抽出物を圧出し、抽出液を濾過する。
抽出液において、作用物質含量を公知方法で測定する: アズレン: 8.2mg% エーテル性油 75.5mg% ビサボロール: 9.1mg% アピゲニン及び アピゲニングルコシド: 62.2mg% (アピゲニンとして計算した) 抽出物: 6.6% エタノール: 26.5%(g/g) 比較例(公知方法) 前記のように使用されるが、今や乾燥したカミルレ花2
00g(比較例1の場合と同様に乾燥;エーテル性油5
98mg%;アズレン22.7mg%;ビサボロール150mg
%;含水量9%)を(25重量%の)エタノール105
0gでトラフミキサー中で65rpmの混合機回転数で抽
出する。30分後、生薬物を圧出し、抽出液を濾過す
る。抽出液において、作用物質含量を公知方法で測定す
る: アズレン: 3.6mg% エーテル性油 66.0mg% ビサボロール: 6.7mg% アピゲニン及び アピゲニングルコシド: 48.9mg% (アピゲニンとして計算した) 抽出物: 6.3mg% エタノール: 25.4%(g/g) 実施例3 カミルレ生薬300gと当量の新しいカミルレ(115
4g、含水量74%;エーテル性油950mg%;アズレ
ン92mg%;ビサボロールオキシドA180mg%)を
(52重量%)のプロパノール−(2)1330gでトラ
フミキサー中で65rpmで抽出する。90分後、抽出物
を圧出し、抽出液を濾過する。抽出液において、作用物
質含量を公知方法で測定する: アズレン: 14.2mg% エーテル性油 101.5mg% ビサボロールオキシドA: 26.0mg% アピゲニン及び アピゲニングルコシド: 57.0mg% (アピゲニンとして計算した) 抽出物: 6.9mg% プロパノール−(2): 26.0%(g/g) 比較例(公知方法) 前記のように使用されるが、今や乾燥したカミルレ花3
00g(比較例1の場合と同様に乾燥;エーテル性油7
40mg%;アズレン56mg%;ビサボロールオキシドA
168mg%;含水量9%)を(33重量%の)プロパノ
ール(2)2100gでトラフミキサー中で65rpmで抽出
する。90分後、生薬物を圧出し、抽出液を濾過する。
抽出液において、作用物質含量を公知方法で測定する: アズレン: 6.7mg% エーテル性油 85.2mg% ビサボロールオキシドA 17.47mg% アピゲニン及び アピゲニングルコシド: 52.4mg% (アピゲニンとして計算した) 抽出物: 6.6mg% プロパノール−(2):28.5%(g/g)

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】安定な作用物質富有カミルレ抽出液を事後
    の熱処理なしに取得する方法において、新しいカミルレ
    花又は凍結したカミルレ花をアルカノール含量が40〜
    100%の間にある水性C〜C−アルカノールで抽
    出することを特徴とする、安定な作用物質富有カミルレ
    抽出液の取得法。
  2. 【請求項2】抽出を10℃〜60℃の間の温度範囲内で
    実施する、特許請求の範囲第1項記載の方法。
  3. 【請求項3】安定な作用物質富有カミルレ抽出液を事後
    の熱処理なしに取得する方法において、抽出前又は抽出
    の間に付加的に新しいか、凍結したか又は乾燥したカミ
    ルレ翼状葉を添加することを特徴とする、安定な作用物
    質富有カミルレ抽出液の取得法。
  4. 【請求項4】安定な作用物質富有カミルレ抽出液を事後
    の熱処理なしに取得する方法において、新しいか又は凍
    結したカミルレ花をアルカノール含量が40〜100%
    の間にある、(−)−α−ビサボロール少なくとも18
    mg%及び残りのビサボロイド9mg%未満が含有されてい
    る水性C〜C−アルカノールで抽出することによっ
    て得ることができることを特徴とする、安定な作用物質
    富有カミルレ抽出液の取得法。
JP60204584A 1984-09-19 1985-09-18 安定な作用物質富有カミルレ抽出液の取得法 Expired - Fee Related JPH0641414B2 (ja)

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