JP5501020B2 - 遅延放出医薬製剤 - Google Patents
遅延放出医薬製剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP5501020B2 JP5501020B2 JP2010034051A JP2010034051A JP5501020B2 JP 5501020 B2 JP5501020 B2 JP 5501020B2 JP 2010034051 A JP2010034051 A JP 2010034051A JP 2010034051 A JP2010034051 A JP 2010034051A JP 5501020 B2 JP5501020 B2 JP 5501020B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- drug
- delayed release
- release pharmaceutical
- coating
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
時間生物学の知見の発達は、例えばLemmer, Journal of Controlled Release 16 (1991) 63−74、及びLemmer, European Heart Journal (1998) 19 (Supplement C) C50−C58に記述されているように、時間治療学への興味をもたらし、それは、生物学上のリズムと一致させることで、体内に薬剤を放出することである。体の機能におけるサーカディアンリズムの役割と、それ故のその治療の必要性は特に研究されている。心臓血管の活動、肺、肝臓、胃腸、及び腎臓の機能はすべてサーカディアンリズムにしたがっていることが知られており、例えば、胃運動性、胃のpH、及び酵素の分泌液は一日の間において変化している。また、肝臓や腎臓の活動も変化していることが示され、そこで、吸収、代謝、及び排泄も同様のパターンにしたがっていることが期待されている。それゆえに、薬剤の治療及び毒性の効果は、一日が経過する間、重要な変化を示すことができる。新しい薬物送達システムを開発する時に、生物学上のリズムを考慮にいれることは望ましいことである。
・ 最小の副作用で、最大の有益を生む。
・ 薬剤への耐性ができるのを避ける。
・ 胃腸管を経ることによる飽和性の第一通過の損失に打ち勝つ。
・ 用量的な頻度や水準を減らし、その結果、患者の服薬率を増やす。
・ 最も必要とされている時間に薬剤を送る。
遅延放出医薬組成物のために利用できる技術は、多数の不利益を抱えている。胃腸管の物理的な条件と独立しており、患者の飲食の条件によって影響されないシステムの開発はかなりの挑戦を要する。
前記組成物は錠剤や丸薬のような単一の剤型でもよいが、多微粒子、例えばビーズまたは球状体を含む、多ユニットの剤型であることが好ましい。多微粒子は硬ゼラチンカプセルのようなカプセルか又は薬包(sachet)に含まれているか、又は多微粒子を圧縮して錠剤を形成してもよい。
・ 必要とされる投薬量がより少なくて済む。−患者が覚醒する前に薬剤を受け取るためである。
・ 投薬量が少なくなることで、毒性がより低くなり、薬剤耐性を改善し、朝に作用をもちこすという症状をより少なくする。
・ 最適な流れ
・ 効果のある混合
・ 効果的なコーティング
・ 再生可能なカプセル化及び錠剤化
を含む薬剤としての利点を有すると言われている。
・ 患者の飲食状態という生理学的な条件によって影響されず、胃腸管を均一に通過すること。
・ 投薬量のダンピングの危険性がより低くなる。
・ 胃腸管への刺激がより少なくなる。
・ 吸収部位での薬剤放出がより広い範囲を覆っている。
本発明を以下の実施例により説明するが、本発明の範囲を限定するものではない。
a.膨張した球状体の核、バッチコードF667/101:(表1)
下記の成分を乾燥状態で混合し、かつ湿潤状態で粒状化することによって核を製造した。
a.膨張した球状体の核、バッチコードF666/57
実施例3は、薬剤として塩酸ジルチアゼム及び改変された放出コーティングを含む、迅速に薬剤を放出する浸透性の球状体の核からなる。
a.膨張した球状体の核:(表8)F667/43
Aは乾燥した球体;
Bは水で洗浄した乾燥した球体;
Cは水に入れてから15分経過したもの;
Dは水に入れてから45分経過したもの;
Eは水に入れてから75分経過したもの;
Fは水に入れてから90分経過したもの;
Gは水に入れてから180分経過したもの;
Hは水に入れてから180分経過したものを乾燥させたもの;
Iは水に入れてから240分経過したもの;
Jは水に入れてから330分経過したもの;
Kは水に入れてから24時間経過したものを乾燥させたもの
である。
5−アミノサリチル酸のコーティングされた球状体の製剤を、大腸へ送達するために作成した。
%(重量/重量)
5−アミノサリチル酸 50.0
微結晶セルロース Ph.Eur
Avicel PH101 24.75
HPC LH20 24.75
HPMC K100M 0.5
精製水 Ph.Eur 十分な量
%(重量/重量)
エチルセルロース N10 USNF 4.03
メトセル K100M 3.30
クエン酸トリエチル 0.22
塩化メチレン 37.07
メタノール BP 1973 55.38
重量
オイドラギット L30D−55 USNF(30%固体) 24.1
クエン酸トリエチル USNF 1.40
タルク Ph Eur 2.40
精製水 Ph Eur 20.7
実施例1から4までと似た方法で、睡眠活性のある製剤を、5から10mgのゾルピデム酒石酸塩及び7.5から15mgゾルピクロンを用いて製造し、薬剤放出開始の前に2から3時間遅延させる。
大腸への送達のために、5−アミノサリチル酸(5ASA)の製剤において更なる工程を行った。
A−薬剤充填量が50%、異なるレベルでコーティングされた球状体の核
核の処方
(F676/30)
材料 重量
5ASA 50.0
Avicel PH101 25.75
HPC LH20 24.75
HPMC K100M 0.5
コーティングの処方*
(F676/49A、B、C、F676/59)
材料 %(重量/重量)
エチルセルロース 4.03
HPMC K100M 3.03
クエン酸トリエチル 0.22
塩化メチレン 37.07
*理論的な重量の増加は、F676/49A、B、C、及びF676/59において、それぞれ5.7、11.3、13.7、17.6%(重量/重量)である。
B−薬剤充填量が60%、異なる等級のHPMCを使用した球状体の核
核の処方
(F676/66)
材料 %(重量/重量)
5ASA 60.0
Avicel PH101 19.75
HPC LH20 19.75
HPMC K100M 0.5
メタノール 62.34
コーティングの処方
(F676/72B、F676/95B、F676/105B)
材料 %(重量/重量)
エチルセルロース 4.0 4.0 4.0
HPMC K100M 4・0 2.0 −
HPMC K4M − 2.0 4.0
クエン酸トリエチル 0.24 0.24 0.24
塩化メチレン 30.0 30.0 30.0
メタノール 61.8 61.8 61.8
27%(重量/重量)の、同じ理論的な重量の増加でコーティングされた。
C−粒子の大きさの分布の相違
核の処方
(F676/58)
材料 %(重量/重量)
5ASA 60.0
Avicel PH101 9.75
HPC LH20 29.5
HPMC K100M 0.75
コーティングの処方
(F687/59(1.6mm以上から2.0mm以下)、F687/66(2.0mm以上)、F687/73(1.4mm以上から1.6mm以下)
材料 %(重量/重量)
エチルセルロース 3.51
HPMC K100M 3.51
クエン酸トリエチル 0.21
塩化メチレン 30.26
メタノール 55.38
D−薬剤充填量が60%、遅延放出(DR)、及び腸溶性コーティング(EC)でコーティングされた球状体の核
核の処方
(F687/58A)
材料 %(重量/重量)
5ASA 60.0
Avicel PH101 9.75
HPC LH20 29.5
HPMC K100M 0.75
DRの処方
(F687/83)
材料 %(重量/重量)
エチルセルロース 3.51
HPMC K100M 3.51
クエン酸トリエチル 0.21
塩化メチレン 30.26
メタノール 62.34
ECの処方
(F676/81A)
オイドラギット L30D−55 49.6
クエン酸トリエチル 2.3
タルク 4.9
水 43.1
ブデソニド、フルチカゾン、及びプレドニゾロン メタスルホ安息香酸ナトリウムのようなステロイド剤の、典型的な処方は下記の通りである。
球状体の核:
%(重量/重量)
ステロイド剤(活性化状態) 1−50.0
Avicel PH101(球状体化促進剤) 30−70
HPC LH20(崩壊剤) 30−70
高粘度等級のHPMC K100M(結合剤) 0−1
コーティング溶液:
%(重量/重量)
フィルムを形成する非水溶性重合体:
ゲルを形成する水溶性重合体
40:60 50:50 60:40
エチルセルロース 3.2 4.0 4.8
高粘度等級のHPMC
K100M/K4m 4.8 4.0 3.2
クエン酸トリエチル 0.24 0.24 0.24
塩化メチレン 30.0 30.0 30.0
メタノール 61.8 61.8 61.8
Claims (18)
- 投与後の薬剤の送達において遅れをもたらす遅延放出医薬組成物であって、前記組成物は多微粒子の多ユニットの剤型であり、前記組成物の各ユニットが薬剤及び崩壊剤を含む核、並びに高い等級の粘度を持つヒドロキシアルキルセルロース及び非水溶性のフィルムを形成する重合体の混合液から形成される調節膜のコーティングを前記核の上にさらに含み、前記組成物は、1から6時間の遅延時間内に前記薬剤の10%以下を放出し、そして、前記遅延時間を過ぎた後、1から6時間の間の迅速な放出により前記薬剤の90%以上を放出することを特徴とする、遅延放出医薬組成物。
- 前記崩壊剤は水和により膨張する能力を持つ重合体、及び前記膜内部に浸透内圧を生じることができる化合物から選ばれたことを特徴とする、請求項1記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記崩壊剤は低置換のヒドロキシプロピルセルロース、グリコール酸デンプンナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、又はカルボマーのうち、一つまたはそれ以上を含むことを特徴とする、請求項2記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記崩壊剤は、電解物、糖、又は多価アルコールを一つまたはそれ以上含むことを特徴とする、請求項2記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記核は賦形剤を一つまたはそれ以上含むことを特徴とする、請求項1乃至4のいずれか一つの請求項に記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記核は球状体であり、かつ球状体化促進剤を含むことを特徴とする、請求項5記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記球状体化促進剤は微結晶セルロースであることを特徴とする、請求項6記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記球状体はさらに結合剤を含むことを特徴とする、請求項6又は7記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記結合剤はヒドロキシプロピルメチルセルロースであることを特徴とする、請求項8記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記薬剤の量が0.1から500mgであることを特徴とする、請求項1乃至9のいずれか一つの請求項に記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記調節膜のコーティングの、高い等級の粘度を持つヒドロキシアルキルセルロースはヒドロキシプロピルメチルセルロースであることを特徴とする、請求項1乃至10のいずれか一つの請求項に記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記調節膜のコーティングの、非水溶性のフィルムを形成する重合体はアルキルセルロースであることを特徴とする、請求項1乃至11のいずれか一つの請求項に記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記アルキルセルロースはエチルセルロースであることを特徴とする、請求項12記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記遅延時間は1から2時間である、請求項1記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記遅延時間を過ぎたのち、1から4時間の放出時間の間に、薬剤の90%以上を放出することを特徴とする、請求項1乃至14のいずれか一つの請求項に記載の遅延放出医薬組成物。
- 前記薬剤は、催眠薬、抗炎症薬、ステロイド剤、駆虫薬、抗真菌剤、抗がん剤、タンパク質、ペプチド、セミカルバゾン、H2−ブロッカー、喘息薬、ベータ−ブロッカー、カルシウムチャネルブロッカー、非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)、及び鎮吐薬からなる群より選ばれたことを特徴とする、請求項1乃至15のいずれか一つの請求項に記載の遅延放出医薬組成物。
- 薬剤と崩壊剤の混合物を含む核を、高い等級の粘度を持つヒドロキシアルキルセルロース及び非水溶性のフィルムを形成する重合体の混合物でコーティングすることを特徴とする、請求項1乃至16のいずれか一つの請求項に記載の遅延放出医薬組成物の製造方法。
- 投与後に放出を遅延させるために薬剤送達を調節する方法であって、多微粒子の多ユニットの剤型であって、各ユニットが、核を提供するために薬剤を崩壊剤と共に処方し、高い等級の粘度を持つヒドロキシアルキルセルロース並びに非水溶性のフィルムを形成する重合体からなる調節膜で前記核をコーティングすることによって調整されたものである剤型に薬剤を処方し、前記組成物は、1から6時間の遅延時間内に前記薬剤の10%以下を放出し、そして、前記遅延時間を過ぎた後、1から6時間の間の迅速な放出により前記薬剤の90%以上を放出することを特徴とする、投与後に放出を遅延させるために薬剤送達を調節する方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB0025208.0A GB0025208D0 (en) | 2000-10-13 | 2000-10-13 | Delayed release pharmaceutical formulations |
GB0025208.0 | 2000-10-13 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2002533841A Division JP2004510812A (ja) | 2000-10-13 | 2001-10-04 | 遅延放出医薬製剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2010150271A JP2010150271A (ja) | 2010-07-08 |
JP5501020B2 true JP5501020B2 (ja) | 2014-05-21 |
Family
ID=9901280
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2002533841A Pending JP2004510812A (ja) | 2000-10-13 | 2001-10-04 | 遅延放出医薬製剤 |
JP2010034051A Expired - Fee Related JP5501020B2 (ja) | 2000-10-13 | 2010-01-29 | 遅延放出医薬製剤 |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2002533841A Pending JP2004510812A (ja) | 2000-10-13 | 2001-10-04 | 遅延放出医薬製剤 |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20040052846A1 (ja) |
EP (2) | EP1324752B1 (ja) |
JP (2) | JP2004510812A (ja) |
CN (1) | CN1489455B (ja) |
AU (2) | AU2001292086B2 (ja) |
BR (2) | BRPI0114633B1 (ja) |
CA (1) | CA2433186C (ja) |
DE (1) | DE20121853U1 (ja) |
DK (1) | DK1324752T3 (ja) |
GB (1) | GB0025208D0 (ja) |
IL (2) | IL155293A0 (ja) |
MX (1) | MXPA03003235A (ja) |
WO (1) | WO2002030398A2 (ja) |
Families Citing this family (51)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7964216B2 (en) * | 2001-01-12 | 2011-06-21 | Sun Pharma Advanced Research Company Limited | Spaced drug delivery system |
RU2324475C2 (ru) * | 2001-04-10 | 2008-05-20 | Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед | Состав, выделяемый в импульсном режиме в заданное время |
US7772188B2 (en) | 2003-01-28 | 2010-08-10 | Ironwood Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders |
US20060210633A1 (en) * | 2003-04-03 | 2006-09-21 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Programmed drug delivery system |
CA2529984C (en) | 2003-06-26 | 2012-09-25 | Isa Odidi | Oral multi-functional pharmaceutical capsule preparations of proton pump inhibitors |
CA2544678C (en) | 2003-11-05 | 2013-12-31 | Sunesis Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of cellular adhesion |
GB0400031D0 (en) | 2004-01-03 | 2004-02-04 | Univ Sheffield | Depression treatment |
US8394409B2 (en) | 2004-07-01 | 2013-03-12 | Intellipharmaceutics Corp. | Controlled extended drug release technology |
US10624858B2 (en) | 2004-08-23 | 2020-04-21 | Intellipharmaceutics Corp | Controlled release composition using transition coating, and method of preparing same |
GB0423964D0 (en) * | 2004-10-28 | 2004-12-01 | Jagotec Ag | Dosage form |
US20060246003A1 (en) * | 2004-12-27 | 2006-11-02 | Eisai Co. Ltd. | Composition containing anti-dementia drug |
US20060280789A1 (en) * | 2004-12-27 | 2006-12-14 | Eisai Research Institute | Sustained release formulations |
US20090208579A1 (en) * | 2004-12-27 | 2009-08-20 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Matrix Type Sustained-Release Preparation Containing Basic Drug or Salt Thereof, and Method for Manufacturing the Same |
EP1830886B1 (en) * | 2004-12-27 | 2016-04-13 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Method for stabilizing anti-dementia drug |
US20070129402A1 (en) * | 2004-12-27 | 2007-06-07 | Eisai Research Institute | Sustained release formulations |
DK1881823T3 (en) | 2005-05-17 | 2015-03-02 | Sarcode Bioscience Inc | COMPOSITION AND PROCEDURES FOR TREATMENT OF EYE DISORDERS |
MY152185A (en) * | 2005-06-10 | 2014-08-29 | Novartis Ag | Modified release 1-[(3-hydroxy-adamant-1-ylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(s)-carbonitrile formulation |
JP4806980B2 (ja) * | 2005-06-27 | 2011-11-02 | 船井電機株式会社 | プロジェクタ用台座 |
FR2891459B1 (fr) * | 2005-09-30 | 2007-12-28 | Flamel Technologies Sa | Microparticules a liberation modifiee d'au moins un principe actif et forme galenique orale en comprenant |
KR100591142B1 (ko) * | 2005-11-04 | 2006-06-20 | 지엘팜텍 주식회사 | 파록세틴을 활성물질로 함유하는 장용성 서방형 정제 |
US10064828B1 (en) | 2005-12-23 | 2018-09-04 | Intellipharmaceutics Corp. | Pulsed extended-pulsed and extended-pulsed pulsed drug delivery systems |
US9561188B2 (en) | 2006-04-03 | 2017-02-07 | Intellipharmaceutics Corporation | Controlled release delivery device comprising an organosol coat |
JP5349290B2 (ja) * | 2006-04-03 | 2013-11-20 | オディディ,イサ | 薬物送達組成物およびそれを含む医薬品、ならびにその製造方法 |
US10960077B2 (en) | 2006-05-12 | 2021-03-30 | Intellipharmaceutics Corp. | Abuse and alcohol resistant drug composition |
AU2007275034A1 (en) * | 2006-07-21 | 2008-01-24 | Lab International Srl | Hydrophilic abuse deterrent delivery system |
US20100136125A1 (en) * | 2006-12-28 | 2010-06-03 | Jacobus Pharmaceutical Company, Inc. | Method of treating inflammatory bowel disease |
EA020466B1 (ru) | 2007-06-04 | 2014-11-28 | Синерджи Фармасьютикалз Инк. | Агонисты гуанилатциклазы, пригодные для лечения желудочно-кишечных нарушений, воспаления, рака и других заболеваний |
US8969514B2 (en) | 2007-06-04 | 2015-03-03 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases |
US20090036414A1 (en) * | 2007-08-02 | 2009-02-05 | Mutual Pharmaceutical Company, Inc. | Mesalamine Formulations |
JP2011500553A (ja) * | 2007-10-10 | 2011-01-06 | ルピン・リミテッド | 5−アミノサリチル酸またはその塩もしくは代謝産物の新規な結腸を標的とする調節放出性生体接着性製剤 |
MX2010004281A (es) | 2007-10-19 | 2010-09-10 | Sarcode Corp | Composiciones y metodos para el tratamiento de la retinopatia diabetica. |
WO2009113703A2 (en) | 2008-03-11 | 2009-09-17 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Orally-disintegrating solid preparation |
WO2009139817A2 (en) | 2008-04-15 | 2009-11-19 | Sarcode Corporation | Crystalline pharmaceutical and methods of preparation and use thereof |
CA2726917C (en) | 2008-06-04 | 2018-06-26 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders |
CA2730603C (en) | 2008-07-16 | 2019-09-24 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders |
US8378105B2 (en) | 2009-10-21 | 2013-02-19 | Sarcode Bioscience Inc. | Crystalline pharmaceutical and methods of preparation and use thereof |
JP2011207851A (ja) * | 2010-03-30 | 2011-10-20 | Asahi Kasei Chemicals Corp | 膨潤性の球状核 |
US9616097B2 (en) | 2010-09-15 | 2017-04-11 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use |
US8911780B2 (en) | 2011-02-11 | 2014-12-16 | Zx Pharma, Llc | Multiparticulate L-menthol formulations and related methods |
CN103442727B (zh) * | 2011-02-11 | 2016-08-10 | Zx制药有限责任公司 | 多微粒l-薄荷醇制剂及相关方法 |
US8808736B2 (en) | 2011-02-11 | 2014-08-19 | Zx Pharma, Llc | Enteric coated multiparticulate controlled release peppermint oil composition and related methods |
JP6607780B2 (ja) | 2012-07-25 | 2019-11-20 | サルコード・バイオサイエンス・インコーポレイテッド | Lfa−1阻害剤およびその多形 |
WO2014131024A2 (en) | 2013-02-25 | 2014-08-28 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonists of guanylate cyclase and their uses |
CA2905435A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders |
EP2970384A1 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-20 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonists of guanylate cyclase and their uses |
RS58325B1 (sr) | 2013-04-23 | 2019-03-29 | Zx Pharma Llc | Enterosolventno obloženi višečestični preparat sa proteinskom sub-oblogom |
CA2926691A1 (en) | 2013-10-10 | 2015-04-16 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of opioid induced dysfunctions |
WO2015061442A1 (en) * | 2013-10-22 | 2015-04-30 | Cadila Healthcare Limited | Delayed release pharmaceutical compositions of salsalate |
CA3009814A1 (en) | 2016-01-11 | 2017-07-20 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Formulations and methods for treating ulcerative colitis |
JP6578459B1 (ja) * | 2019-02-28 | 2019-09-18 | アピ株式会社 | ハードカプセル及びその製造方法 |
WO2023215279A1 (en) * | 2022-05-03 | 2023-11-09 | Nocion Therapeutics, Inc. | Compositions and methods for treatment of inflammatory bowel disease |
Family Cites Families (34)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US593697A (en) * | 1897-11-16 | Electric-arc lamp | ||
DE3170312D1 (en) * | 1980-10-07 | 1985-06-05 | Klaus Keplinger | Extract from uncaria tomentosa (willd.) dc. for use in therapy |
JPH075457B2 (ja) * | 1983-08-16 | 1995-01-25 | ザ ウエルカム フアウンデ−シヨン リミテツド | 調節された方法による有効成分の放出を可能にする医薬組成物 |
GB8322007D0 (en) * | 1983-08-16 | 1983-09-21 | Wellcome Found | Pharmaceutical delivery system |
DE3485618D1 (de) | 1984-08-17 | 1992-04-30 | Wellcome Found | Zusammensetzung zur kontrollierten abgabe eines wirkstoffes und ihre herstellung. |
GB8518301D0 (en) * | 1985-07-19 | 1985-08-29 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Hydrodynamically explosive systems |
SE455836B (sv) | 1985-10-11 | 1988-08-15 | Haessle Ab | Beredning med kontrollerad frisettning innehallande ett salt av metoprolol samt metod for framstellning av denna beredning |
GB8628728D0 (en) * | 1986-12-02 | 1987-01-07 | Euro Celtique Sa | Spheroids |
JPS63215620A (ja) * | 1987-03-03 | 1988-09-08 | Nippon Soda Co Ltd | 徐放性製剤 |
GB8723896D0 (en) * | 1987-10-12 | 1987-11-18 | Aps Research Ltd | Controlled-release formulation |
US5019397A (en) * | 1988-04-21 | 1991-05-28 | Alza Corporation | Aqueous emulsion for pharmaceutical dosage form |
GB8913889D0 (en) * | 1989-06-16 | 1989-08-02 | May & Baker Ltd | New compositions of matter |
JP3317444B2 (ja) * | 1989-07-20 | 2002-08-26 | 大日本製薬株式会社 | 不快な味が遮蔽された速放性製剤 |
US5082669A (en) * | 1989-07-20 | 1992-01-21 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | Rapid-releasing oral particle pharmaceutical preparation with unpleasant taste masked |
JPH03145418A (ja) * | 1989-10-27 | 1991-06-20 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | 塩基性薬物塩酸塩の徐放性製剤 |
AT397345B (de) | 1990-04-04 | 1994-03-25 | Chemiefaser Lenzing Ag | Pharmazeutisches präparat mit verzögerter wirkstofffreisetzung auf basis von hemicellulosen |
NZ286242A (en) * | 1991-03-26 | 1997-11-24 | Csl Ltd | Use of veterinary implant as a single dose vaccination system: rupturable polymer film coating around core of active agent and water soluble excipient |
KR100221695B1 (ko) * | 1991-08-12 | 1999-09-15 | 그린 마틴, 브라이언 쥐 테슬리 | 약학적 구상 제형 |
GB9117361D0 (en) * | 1991-08-12 | 1991-09-25 | Euro Celtique Sa | Oral dosage form |
JP2861388B2 (ja) * | 1991-10-04 | 1999-02-24 | 吉富製薬株式会社 | 徐放性錠剤 |
GB9407386D0 (en) * | 1994-04-14 | 1994-06-08 | Smithkline Beecham Plc | Pharmaceutical formulation |
ES2163504T5 (es) * | 1994-05-06 | 2008-05-16 | Pfizer Inc. | Formas de dosificacion de liberacion controlada de azitromicina. |
JPH0826977A (ja) | 1994-07-19 | 1996-01-30 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 溶出制御型経口製剤 |
JPH08143476A (ja) | 1994-11-18 | 1996-06-04 | Japan Tobacco Inc | 薬物放出制御膜及び固形製剤 |
JP4072597B2 (ja) * | 1994-12-27 | 2008-04-09 | ナムローゼ・フェンノートシャップ・オルガノン | 持続性製剤 |
US6156343A (en) * | 1994-12-27 | 2000-12-05 | Akzo Nobel N.V. | Controlled release preparation |
US5741818A (en) | 1995-06-07 | 1998-04-21 | University Of Saskatchewan | Semicarbazones having CNS activity and pharmaceutical preparations containing same |
PE57198A1 (es) * | 1996-03-25 | 1998-10-10 | American Home Prod | Formula de liberacion prolongada |
US5980942A (en) * | 1997-01-23 | 1999-11-09 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Zero-order sustained release matrix tablet formulations of carbamazepine |
JP2001526648A (ja) | 1997-04-22 | 2001-12-18 | コセンシス・インコーポレイテッド | 炭素環及びヘテロ環で置換されたセミカルバゾン及びチオセミカルバゾン、及びその使用 |
JP2000119181A (ja) * | 1998-10-06 | 2000-04-25 | Kureha Chem Ind Co Ltd | エスクレチン及びその誘導体の放出制御経口製剤 |
JP2002541092A (ja) | 1999-04-06 | 2002-12-03 | ファーマクエスト・リミテッド | メチルフェニデートのパルス性送達のための薬学的投薬形態 |
JP2001055322A (ja) | 1999-08-18 | 2001-02-27 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | パルス放出型製剤 |
WO2009123169A1 (ja) | 2008-04-02 | 2009-10-08 | アステラス製薬株式会社 | アミド誘導体含有医薬組成物 |
-
2000
- 2000-10-13 GB GBGB0025208.0A patent/GB0025208D0/en not_active Ceased
-
2001
- 2001-10-04 BR BRPI0114633-5A patent/BRPI0114633B1/pt unknown
- 2001-10-04 US US10/399,077 patent/US20040052846A1/en not_active Abandoned
- 2001-10-04 EP EP01972310.5A patent/EP1324752B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-10-04 BR BR0114633-5A patent/BR0114633A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-10-04 IL IL15529301A patent/IL155293A0/xx unknown
- 2001-10-04 AU AU2001292086A patent/AU2001292086B2/en not_active Ceased
- 2001-10-04 DK DK01972310.5T patent/DK1324752T3/en active
- 2001-10-04 AU AU9208601A patent/AU9208601A/xx active Pending
- 2001-10-04 CA CA2433186A patent/CA2433186C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-10-04 DE DE20121853U patent/DE20121853U1/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-10-04 WO PCT/GB2001/004423 patent/WO2002030398A2/en active IP Right Grant
- 2001-10-04 EP EP10010916A patent/EP2263656A1/en not_active Ceased
- 2001-10-04 CN CN018202772A patent/CN1489455B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-10-04 JP JP2002533841A patent/JP2004510812A/ja active Pending
- 2001-10-04 MX MXPA03003235A patent/MXPA03003235A/es active IP Right Grant
-
2003
- 2003-04-08 IL IL155293A patent/IL155293A/en active IP Right Grant
-
2006
- 2006-11-22 US US11/603,766 patent/US10231936B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2010
- 2010-01-29 JP JP2010034051A patent/JP5501020B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
IL155293A0 (en) | 2003-11-23 |
BRPI0114633B1 (pt) | 2017-06-20 |
EP1324752B1 (en) | 2016-04-06 |
CN1489455A (zh) | 2004-04-14 |
MXPA03003235A (es) | 2003-10-15 |
JP2010150271A (ja) | 2010-07-08 |
AU9208601A (en) | 2002-04-22 |
IL155293A (en) | 2015-11-30 |
CA2433186A1 (en) | 2002-04-18 |
DK1324752T3 (en) | 2016-07-25 |
AU2001292086B2 (en) | 2007-06-07 |
DE20121853U1 (de) | 2003-07-31 |
GB0025208D0 (en) | 2000-11-29 |
EP2263656A1 (en) | 2010-12-22 |
CA2433186C (en) | 2011-04-26 |
US10231936B2 (en) | 2019-03-19 |
BR0114633A (pt) | 2004-02-10 |
US20040052846A1 (en) | 2004-03-18 |
WO2002030398A2 (en) | 2002-04-18 |
JP2004510812A (ja) | 2004-04-08 |
US20070071820A1 (en) | 2007-03-29 |
EP1324752A2 (en) | 2003-07-09 |
WO2002030398A3 (en) | 2003-03-13 |
CN1489455B (zh) | 2010-05-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5501020B2 (ja) | 遅延放出医薬製剤 | |
AU2001292086A1 (en) | Delayed release pharmaceutical formulations | |
US8968777B2 (en) | Tranexamic acid formulations with reduced adverse effects | |
KR101090719B1 (ko) | 프로프라놀롤의 시간조절-지속 방출성 다중-과립형 투여 형태 | |
JP2003503341A (ja) | 少なくとも一つの適時パルスを生ずる制御された放出用の医薬投与形態 | |
JP2008303223A (ja) | 脈動用量薬剤経口送達システム | |
JP2008525335A (ja) | 経口投与できる固体の放出改変型医薬投与形 | |
JP2002542208A (ja) | 回腸胆汁酸輸送阻害剤化合物を含む回腸投与のための経口製剤 | |
JP2001509157A (ja) | 時間特異的放出制御型投与製剤及びその製法 | |
JP2005512997A (ja) | タムスロシン錠 | |
JP2005538121A (ja) | 遅延放出抗ウイルス物質産物、その使用法と製剤 | |
JP5479909B2 (ja) | 新規製剤 | |
JP2003510346A (ja) | 新規医薬組成物 | |
JP2019527700A (ja) | タムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットを含む、溶出率が制御された経口投与用薬剤学的製剤 | |
JP2006512358A (ja) | タムスロシンの放出制御薬剤組成物 | |
CN102046155A (zh) | 包含多颗粒的具有双重释放特性的固体口服剂型 | |
PL192950B1 (pl) | Wielocząstkowa postać farmaceutyczna o opóźnionym i stopniowym uwalnianiu, oraz sposób jej wytwarzania | |
JP2002529413A (ja) | クロモン腸内遊離製剤 | |
JP2009519313A (ja) | 医薬組成物 | |
WO2019237446A1 (zh) | 一种曲美他嗪缓释片及其制备方法 | |
NO331480B1 (no) | Farmasoytiske sammensetninger med kontrollert frigivelse | |
RU2277416C2 (ru) | Препараты для перорального введения с замедленным высвобождением | |
CZ118899A3 (cs) | Kompozice s pozvolným uvolňováním léčiva, způsob přípravy této kompozice, způsob zlepšení profilu uvolňování léčiva a použití této kompozice | |
WO2020207471A1 (en) | Modified release pharmaceutical composition and method for the treatment of mental disorders | |
JPH06345649A (ja) | イプサピロン薬剤組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20120906 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20120918 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20121218 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20121221 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20130117 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20130122 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20130318 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20130924 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20131224 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20131227 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20140123 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20140304 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20140311 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5501020 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |