JP2008525335A - 経口投与できる固体の放出改変型医薬投与形 - Google Patents
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Abstract
Description
これに関して、結晶性の有効成分(I)は、例えばアセトンまたはエタノールなどの医薬的に適する有機溶媒中で限られた溶解性しかなく、従って不相応に大量の溶媒を使用しなければならないので、有効成分および必要に応じて用いる補助剤を溶解し、次いでさらに処理する溶解方法は、あまり適さない。
1.侵食マトリックスシステムに基づく錠剤製剤(単一ユニット)
2.侵食および/または拡散により制御される放出動態の複数粒子の投与形、例えば、顆粒剤、ペレット剤、ミニ錠剤およびそれらから製造される医薬形、例えば、サシェ剤、カプセル剤または錠剤
3.浸透放出システムに基づく投与形。
この場合、有効成分の放出の改変は、1種またはそれ以上の可溶性ポリマーからなる侵食可能マトリックス中に有効成分を含む製剤により行い、有効成分の放出は、マトリックスの膨潤および溶解または侵食の速度、並びに、有効成分の溶解速度、溶解度および拡散速度に依存する。この有効成分の放出の改変の原理は、侵食マトリックスまたは親水コロイドマトリックスシステムの用語でも知られている。医薬投与形からの有効成分の放出を改変するための侵食/親水コロイドマトリックスの原理は、例えば、
・Alderman, D.A., "A review of cellulose ethers in hydrophilic matrixes for oral controlled-release dosage forms", Int. J. Pharm. Tech. Prod. Mfr. 5 (1984), 1-9.
・Melia, C.D., "hydrophilic matrix sustained release systems based on polysaccharide carriers", Critical Reviews in Therapeutic Drug Carrier Systems 8 (1991), 395-421.
・Vazques, M.J. et al., "Influence of technological variables on release of drugs from hydrophilic matrices", Drug Dev. Ind. Pharm. 18 (1992), 1355-1375
に記載されている。
有効成分(I)は、好ましくは、侵食マトリックスシステムに基づく本発明の錠剤製剤中に、錠剤の総質量をベースとして1ないし50%の濃度で存在する。
所謂「単一ユニット」の他に、その有効成分の放出の改変が侵食/拡散制御下で起こる多粒子性投与形も、有効成分(I)に適する。用語「多粒子性投与形」は、本発明によると、単一ユニット(錠剤)とは対照的に、顆粒状粒子、球状粒子(ペレット)またはミニ錠剤などの複数の小型粒子からなる製剤を意味する。これらの粒子の直径は、通常、0.5ないし3.0mm、好ましくは1.0ないし2.5mmである。
有効成分(I)は、好ましくは、多粒子性投与形に基づく本発明の医薬投与形中に、組成物の総質量をベースとして、1ないし30%の濃度で存在する。
有効成分(I)の放出が改変されたさらに適する投与形は、浸透放出システムに基づく。この場合、コア、例えばカプセル剤または錠剤、好ましくは錠剤を、少なくとも1つの孔を有する半透膜で包む。水透過性膜は、コアの成分に対して非透過性であるが、浸透によりシステムに外側から水を侵入させる。侵入した水は、次いで、産生される浸透圧により、溶解または懸濁形の有効成分を膜の孔から放出する。全有効成分放出および放出速度は、半透膜の厚さおよび空隙率、コアの組成並びに孔の数およびサイズにより、実質的に制御できる。利点、製剤の態様、使用形態および製造工程の情報は、なかんずく、以下の刊行物に記載されている:
・Santus, G., Baker, R.W., "Osmotic drug delivery: a review of the patent literature", Journal of Controlled Release 35 (1995), 1-21
・Verma, R.K., Mishra, B., Garg, S., "Osmotically controlled oral drug delivery", Drug Development and Industrial Pharmacy 26 (7), 695-708 (2000)
・Verma, R.K., Krishna, D.M., Garg, S., "Formulation aspects in the development of osmotically controlled oral drug delivery systems", Journal of Controlled Release 79 (2002), 7-27
・US 4,327,725, US 4,765,989, US 20030161882, EP 1 024 793。
・2ないし30%の有効成分(I)
・20ないし50%のキサンタン
・10ないし30%のビニルピロリドン−ビニルアセテートコポリマー
を含み、100%からの差は、必要に応じて、さらなる親水性膨潤可能ポリマー、浸透的に活性な添加物および医薬的に通常の補助剤からなる群から選択される1種またはそれ以上のさらなる成分により埋められる。コア成分の総量は100%であり、%のデータは、各場合でコアの総質量に対するものである。
・1ないし40%の有効成分(I)
・50ないし95%の1種またはそれ以上の浸透的に活性なポリマー、好ましくは中程度の粘度(40ないし100mPa・s;5%強度水性溶液、25℃;好ましくは、適する Brookfield 粘度計および適するスピンドルを適する回転速度で使用して、特に、RVT モデル Brookfield 粘度計および No. 1 スピンドル を、50rpmの回転速度で使用して、または、匹敵するモデルを対応する条件(スピンドル、回転速度)で使用して測定する)のポリエチレンオキシド
を含む。
・40ないし90%の1種またはそれ以上の浸透的に活性なポリマー、好ましくは高粘度(5000ないし8000mPa・s;1%強度水性溶液、25℃;好ましくは、適する Brookfield 粘度計および適するスピンドルを適する回転速度で使用して、特に、RVF モデル Brookfield 粘度計および No. 2 スピンドル を、2rpmの回転速度で使用して、または、匹敵するモデルを対応する条件(スピンドル、回転速度)で使用して測定する)のポリエチレンオキシド
・10ないし40%の浸透的に活性な添加物
を含み、
個々の層における100%からの差は、各場合で相互に独立して、医薬的に通常の補助剤の形態の1種またはそれ以上のさらなる成分により埋められる。%のデータは、各場合で特定のコア層の総質量に基づく。
断りのない限り、下記のインビトロの放出研究は、USPの器具2(パドル)を用いる放出試験により実施した。撹拌機の回転速度は、水10l中のオルト−リン酸1.25ml、クエン酸一水和物4.75gおよびリン酸水素二ナトリウム無水和物27.46gから製造したpH6.8の緩衝液900ml中で、75rpm(毎分の回転数)である。必要に応じて、<1%の界面活性剤、好ましくはラウリル硫酸ナトリウムも溶液に添加する。錠剤製剤は、好ましくは、日本薬局方で指定されたシンカーから放出される。
タイプLヒドロキシプロピルセルロースおよびラウリル硫酸ナトリウムの一定量を水に溶解する。微粉化有効成分(I)をこの溶液に懸濁する。かくして製造された懸濁液を、造粒液として微結晶セルロース、HPC−LおよびHPC−M並びにラクトース一水和物に流動床造粒で噴霧する。得られる顆粒を乾燥し、篩にかけ(網目幅0.8mm)、続いてステアリン酸マグネシウムを添加し、混合する。かくして得られる打錠の準備ができた混合物を、直径7mm、破壊耐性50ないし100Nの錠剤に打錠する。続いて、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(15cp)およびポリエチレングリコールの水溶液に懸濁した二酸化チタンで錠剤を被覆する。
微粉化有効成分(I)、ヒドロキシプロピルセルロースおよびキシリトールを混合し、二軸押出機(Leistritz Micro 18 PH)中、金型直径2mmを用いて処理する。混合物を195℃(金型の出口で測定)の温度で押し出す。得られる押出物の鎖を、1ないし2mmのサイズの小片に切り分け、次いで、衝撃式粉砕機(impact mill)中で粉砕する。
篩(0.63mm)にかけた後、さらなる補助剤(上記の表を参照)を粉砕押出物と混合し、この混合物を、15x7mm(A+B)または14x7mm(C)の長方形の形状の錠剤に打錠する。
Klucel HXF ヒドロキシプロピルセルロースを、有効成分(I)およびHPC−Lタイプのヒドロキシプロピルセルロースおよびラウリル硫酸ナトリウムの水性懸濁液で造粒する。得られる顆粒を乾燥し、篩にかけ、続いてステアリン酸マグネシウムを添加し、混合する。かくして得られる打錠の準備ができた混合物を、6.5mgの2mmのミニ錠剤に打錠する。有効成分(I)25mgに相当する量のミニ錠剤(50個)からの放出を、下記に詳述する:
微粉化有効成分(I)、ヒドロキシプロピルセルロースおよびキシリトールを混合する。この混合物1.5kgを、二軸押出機(Leistritz Micro 18 PH)中、金型直径2mmを用いて処理する。混合物を200℃(金型の出口で測定)の温度で押し出す。得られる押出物の鎖を、1.5mmのサイズの小片に切り分ける。篩にかけて微粒子を除去した後、ペレットを流動床で被覆する。この目的で、上記の成分および20%の固体内容物からなる水性コーティング分散物を、粒子に噴霧する。乾燥し、篩にかけた後、ペレットを例えばガラス瓶、サシェまたはハードゼラチンカプセルに充填できる。
有効成分(I)を結晶形で含む投与形は、同じ条件下で約33%の放出しか達成しない(例示的製剤1.2の放出結果の考察も参照)。
キサンタンガム、コポリビドン、塩化ナトリウム、重炭酸ナトリウムおよびナトリウムカルボキシメチルセルロースを混合し、次いで、有効成分(I)およびヒドロキシプロピルメチルセルロースの水性懸濁液で湿式造粒に付す。乾燥させ、篩にかけ、続いて Aerosil およびステアリン酸マグネシウムを混合し、かくして得られる打錠の準備ができた混合物を、直径8mmの錠剤に打錠する。錠剤コアをセルロースアセテートおよびポリエチレングリコールのアセトン溶液で被覆し、乾燥させる。続いて、直径各1mmの2個の孔を、ハンドドリルを使用して各錠剤に開ける。
例示的製剤3.2
**1%強度水性溶液の粘度(25℃、RVF モデル Brookfield 粘度計、No. 2 スピンドル、回転速度:2rpm):5000−8000mPa・s(例えば、POLYOX(商標) Water-Soluble Resin NF WSR Coagulant; Dow)
有効成分層の成分を混合し、乾式造粒(回転造粒)に付す。浸透層の成分を、同様に混合し、乾式造粒(回転造粒)に付す。2種の顆粒を二層打錠機中で打錠し、二層錠剤(直径8.7mm)とする。錠剤を、セルロースアセテートおよびポリエチレングリコールのアセトン溶液で被覆し、乾燥させる。次いで、各錠剤の有効成分側に、ハンドドリルを使用して直径0.9mmの孔を開ける。
Claims (44)
- 経口投与でき、5−クロロ−N−({(5S)−2−オキソ−3−[4−(3−オキソ−4−モルホリニル)フェニル]−1,3−オキサゾリジン−5−イル}メチル)−2−チオフェンカルボキサミド(I)を含む固体の放出改変型医薬投与形であって、USPの器具2(パドル)を用いる放出試験において有効成分(I)の80%が2ないし24時間の期間に放出されることを特徴とする、医薬投与形。
- USPの器具2(パドル)を用いる放出試験において有効成分(I)の80%が4ないし20時間の期間に放出されることを特徴とする、請求項1に記載の医薬投与形。
- 有効成分(I)が結晶形で存在することを特徴とする、請求項1または2に記載の医薬投与形。
- 有効成分(I)を微粉化形態で含む、請求項3に記載の医薬投与形。
- 有効成分(I)を親水性化形態で含む、請求項4に記載の医薬投与形。
- 有効成分(I)が無定形で存在することを特徴とする、請求項1または請求項2に記載の医薬投与形。
- 有効成分(I)が溶融押出により無定形化されたものであることを特徴とする、請求項6に記載の医薬投与形。
- 溶融押出で用いるポリマーがヒドロキシプロピルセルロース(HPC)またはポリビニルピロリドン(PVP)であり、溶融押出物中のポリマーの割合が少なくとも50%であり、有効成分(I)が溶融押出物中に1ないし20%の濃度で存在することを特徴とする、請求項7に記載の医薬投与形。
- 少なくとも1種の医薬的に適する物質を、2ないし40%の濃度で、可塑剤として、かつ/または、有効成分(I)の融点を下げるために添加することを特徴とする、請求項7または請求項8に記載の医薬投与形。
- 医薬的に適する添加物が糖アルコールであることを特徴とする、請求項9に記載の医薬投与形。
- 侵食マトリックスシステムに基づく、請求項1または請求項2に記載の医薬投与形。
- 有効成分(I)が無定形で存在することを特徴とする、請求項11に記載の医薬投与形。
- ヒドロキシプロピルセルロースまたはヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルメチルセルロースの混合物を、親水性マトリックス形成物質として含む、請求項11または12に記載の医薬投与形。
- 有効成分(I)が1ないし50%の濃度で存在することを特徴とする、請求項11ないし請求項13のいずれかに記載の医薬投与形。
- 有効成分(I)を含む押出物を溶融押出により製造し、粉砕し、さらなる錠剤化補助剤と混合し、次いで直接錠剤化により打錠して錠剤とすることを特徴とする、請求項11ないし請求項14のいずれかに記載の医薬投与形の製造方法。
- 請求項1または請求項2に記載の多粒子性医薬投与形。
- 有効成分(I)が無定形で存在することを特徴とする、請求項16に記載の多粒子性医薬投与形。
- ヒドロキシプロピルセルロースを親水性マトリックス形成物質として含む、請求項16または請求項17に記載の多粒子性医薬投与形。
- ヒドロキシプロピルセルロースが親水性マトリックス形成物質として10ないし99%の濃度で存在することを特徴とする、請求項18に記載の多粒子性医薬投与形。
- 有効成分(I)が1ないし30%の濃度で存在することを特徴とする、請求項16ないし請求項19のいずれかに記載の多粒子性医薬投与形。
- 粒子の直径が0.5ないし3.0mmであることを特徴とする、請求項16ないし請求項20のいずれかに記載の多粒子性医薬投与形。
- 粒子の直径が1.0ないし2.5mmであることを特徴とする、請求項21に記載の多粒子性医薬投与形。
- 請求項16ないし請求項22のいずれかに記載の多粒子性医薬投与形を含む医薬投与形。
- カプセル剤、サシェ剤または錠剤の形態の、請求項23に記載の医薬投与形。
- 有効成分(I)を含む押出物の鎖を溶融押出により製造し、切り分けることを特徴とする、請求項16ないし請求項22のいずれかに記載の多粒子性医薬投与形の製造方法。
- 押出物の鎖を切り分けた後に得られる中間製品を丸めることを特徴とする、請求項25に記載の方法。
- 得られる製品を被覆することを特徴とする、請求項25または請求項26に記載の方法。
- 浸透放出システムに基づく、請求項1または請求項2のいずれかに記載の医薬投与形。
- 有効成分(I)が無定形で存在することを特徴とする、請求項28に記載の医薬投与形。
- ・2ないし30%の有効成分(I)
・20ないし50%のキサンタン
・10ないし30%のビニルピロリドン−ビニルアセテートコポリマー
を含むコア、
並びに、コアの成分に対して非透過性である水透過性物質からなり、少なくとも1個の孔を有する殻
を含む浸透単室システムからなる、請求項28または請求項29に記載の医薬投与形。 - 浸透的に活性な添加物として、コア中に塩化ナトリウムをさらに含む、請求項30に記載の医薬投与形。
- 殻が、セルロースアセテートまたはセルロースアセテートとポリエチレングリコールの混合物からなることを特徴とする、請求項30または請求項31に記載の医薬投与形。
- コアの成分を混合し、造粒し、錠剤化し、かくして製造されたコアを殻で被覆し、最後に殻に1個またはそれ以上の孔を開けることを特徴とする、請求項30ないし請求項32のいずれかに記載の浸透単室システムの製造方法。
- ・1ないし40%の有効成分(I)
・50ないし95%の1種またはそれ以上の浸透的に活性なポリマー
を含む有効成分層、
および、
・40ないし90%の1種またはそれ以上の浸透的に活性なポリマー
・10ないし40%の浸透的に活性な添加物
を含む浸透層
を有するコア、
並びに、コアの成分に対して非透過性である水透過性物質からなり、少なくとも1個の孔を有する殻
を含む浸透二室システムからなる、請求項28または請求項29に記載の医薬投与形。 - 40ないし100mPa・s(5%強度水性溶液、25℃)の粘度を有するポリエチレンオキシドを、浸透的に活性なポリマーとしてコアの有効成分層に含み、5000ないし8000mPa・s(1%強度水性溶液、25℃)の粘度を有するポリエチレンオキシドを浸透的に活性なポリマーとしてコアの浸透層に含む、請求項34に記載の医薬投与形。
- 殻が、セルロースアセテート、または、セルロースアセテートとポリエチレングリコールの混合物からなることを特徴とする、請求項34または請求項35に記載の医薬投与形。
- ・有効成分層の成分を混合し、造粒し、そして、
・浸透層の成分を混合し、造粒し、
・続いて、これらの2種類の顆粒を、二層打錠機で打錠して二層錠剤とし、
・次いで、かくして製造されたコアを、殻で被覆し、そして、
・殻の有効成分側に1個またはそれ以上の孔を開ける
ことを特徴とする、請求項34ないし請求項36のいずれかに記載の浸透二室システムの製造方法。 - 経口投与でき、有効成分(I)の放出が請求項1に記載の通りに改変されたものである、固体の医薬投与形を含む医薬。
- 請求項1に記載の、経口投与でき、有効成分(I)を含み、放出が改変されたものである固体の医薬投与形の、障害の予防、二次予防および/または処置のための使用。
- 請求項1に記載の、経口投与でき、有効成分(I)を含み、放出が改変されたものである固体の医薬投与形の、障害の予防、二次予防および/または処置用の医薬を製造するための使用。
- 血栓塞栓性障害の予防、二次予防および/または処置のための、請求項39または請求項40に記載の使用。
- 心筋梗塞、狭心症、血管形成術または大動脈冠動脈バイパス術後の再閉塞および再狭窄、卒中、一過性虚血発作、末梢動脈閉塞性疾患、肺栓塞症または深部静脈血栓症の予防、二次予防および/または処置のための、請求項41に記載の使用。
- 請求項1に記載の医薬投与形を製造するための、5−クロロ−N−({(5S)−2−オキソ−3−[4−(3−オキソ−4−モルホリニル)フェニル]−1,3−オキサゾリジン−5−イル}メチル)−2−チオフェンカルボキサミド(I)の使用。
- 請求項1に記載の、経口投与でき、有効成分(I)を含み、放出が改変されたものである固体の医薬投与形を投与することによる、血栓塞栓性障害の予防、二次予防および/または処置方法。
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