RU2007127995A - Твердые, пригодные для орального употребления фармацевтические формы применения, содержащие ривароксабан с модифицированным высвобождением - Google Patents

Твердые, пригодные для орального употребления фармацевтические формы применения, содержащие ривароксабан с модифицированным высвобождением Download PDF

Info

Publication number
RU2007127995A
RU2007127995A RU2007127995/15A RU2007127995A RU2007127995A RU 2007127995 A RU2007127995 A RU 2007127995A RU 2007127995/15 A RU2007127995/15 A RU 2007127995/15A RU 2007127995 A RU2007127995 A RU 2007127995A RU 2007127995 A RU2007127995 A RU 2007127995A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
use according
active substance
pharmaceutical form
pharmaceutical
core
Prior art date
Application number
RU2007127995/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2420290C2 (ru
Inventor
Клаус БЕНКЕ (DE)
Клаус БЕНКЕ
Ян-Олав ХЕНК (DE)
Ян-Олав ХЕНК
Original Assignee
Байер ХельсКер АГ (DE)
Байер ХельсКер АГ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36001174&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007127995(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Байер ХельсКер АГ (DE), Байер ХельсКер АГ filed Critical Байер ХельсКер АГ (DE)
Publication of RU2007127995A publication Critical patent/RU2007127995A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2420290C2 publication Critical patent/RU2420290C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0004Osmotic delivery systems; Sustained release driven by osmosis, thermal energy or gas
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005Wall or coating material
    • A61K9/5021Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5026Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin

Claims (44)

1. Твердая, пригодная к оральному употреблению фармацевтическая форма применения, содержащая 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамид (I), с модифицированным высвобождением, отличающаяся тем, что 80% активного вещества (I) высвобождается в периоде от 2 до 24 ч согласно методу высвобождения USP с помощью аппаратуры 2 (Paddle).
2. Фармацевтическая форма применения по п.1, отличающаяся тем, что 80% активного вещества (I) высвобождается в периоде от 4 до 20 ч согласно методу высвобождения USP с помощью аппаратуры 2 (Paddle).
3. Фармацевтическая форма применения по п.1 или 2, отличающаяся тем, что активное вещество (I) находится в кристаллической форме.
4. Фармацевтическая форма применения по п.3, содержащая активное вещество (I) в микронизированной форме.
5. Фармацевтическая форма применения по п.4, содержащая активное вещество (I) в гидрофилизованной форме.
6. Фармацевтическая форма применения по п.1 или 2, отличающаяся тем, что активное вещество (I) находится в аморфной форме.
7. Фармацевтическая форма применения по п.6, отличающаяся тем, что активное вещество (I) аморфизируют через экструзию расплава.
8. Фармацевтическая форма применения по п.7, отличающаяся тем, что в качестве полимера при экструзии расплава применяют гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) или поливинилпирролидон (ПВП), содержание полимера в эструдате расплава составляет, по меньшей мере, 50% и активное вещество (I) находится в экструдате расплава в концентрации от 1 до 20%.
9. Фармацевтическая форма применения по одному из пп.7 или 8, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, одно фармацевтически пригодное вещество добавляют в концентрации от 2 до 40% в качестве пластификатора и/или для понижения температуры расплава активного вещества (I).
10. Фармацевтическая форма применения по п.9, отличающаяся тем, что фармацевтически пригодной добавкой является сахарный спирт.
11. Фармацевтическая форма применения по п.1 или 2, базирующаяся на системе эрозийного матрикса.
12. Фармацевтическая форма применения по п.11, отличающаяся тем, что активное вещество (I) находится в аморфной форме.
13. Фармацевтическая форма применения по п.11, содержащая гидроксипропилцеллюлозу или гидроксипропилметилцеллюлозу или смеси из гидроксипропилцеллюлозы и гидроксипропилметилцеллюлозы в качестве гидрофильного образователя матрикса.
14. Фармацевтическая форма применения по п.11, отличающаяся тем, что активное вещество (I) находится в концентрации между 1 и 50%.
15. Способ получения фармацевтической формы применения по одному из пп.11-14, отличающийся тем, что с помощью экструзии расплава получают экструдат, содержащий активное вещество (I), который измельчают, смешивают со следующими вспомогательными веществами для таблетирования и затем прессуют с помощью прямого таблетирования в таблетки.
16. Фармацевтическая форма применения по п.1 или 2, причем она находится в многочастичной форме.
17. Многочастичная фармацевтическая форма применения по п.16, отличающаяся тем, что активное вещество (I) находится в аморфной форме.
18. Многочастичная фармацевтическая форма применения по п.16, содержащая гидроксипропилцеллюлозу в качестве гидрофильного образователя матрикса.
19. Многочастичная фармацевтическая форма применения по п.18, отличающаяся тем, что гидроксипропилцеллюлоза в качестве гидрофильного образователя матрикса содержится в концентрации между 10 и 99%.
20. Многочастичная фармацевтическая форма применения по п.16, отличающаяся тем, что активное вещество (I) находится в концентрации между 1 и 30%.
21. Многочастичная фармацевтическая форма применения по п.16, отличающаяся тем, что диаметр частиц составляет между 0,5 и 3,0 мм.
22. Многочастичная фармацевтическая форма применения по п.21, отличающаяся тем, что диаметр частиц составляет между 1,0 и 2,5 мм.
23. Фармацевтическая форма применения, содержащая многочастичные фармацевтические формы применения по одному из пп.16-22.
24. Фармацевтическая форма применения по п.23 в форме капсулы, саше или таблетки.
25. Способ получения многочастичной фармацевтической формы применения, как определено в одном из пп.16-22, отличающийся тем, что экструзией расплава получают экструдированный штранг, содержащий активное вещество (I), который режут.
26. Способ по п.25, отличающийся тем, что полученные путем разрезания экструдированного штранга формованные изделия закругляют.
27. Способ по одному из пп.25 или 26, отличающийся тем, что полученные формованные изделия лакируют.
28. Фармацевтическая форма применения по одному из пп.1 или 2, базирующаяся на осмотической системе высвобождения.
29. Фармацевтическая форма применения по п.28, отличающаяся тем, что активное вещество (I) находится в аморфной форме.
30. Фармацевтическая форма применения по п.28, состоящая из осмотической однокамерной системы, включающей ядро, содержащее
от 2 до 30% активного вещества (I),
от 20 до 50% ксантана,
от 10 до 30% сополимера винилпирролидон-винилацетат,
а также оболочку, состоящую из водопроницаемого, для компонентов ядра непроницаемого материала с, по меньшей мере, одним отверстием.
31. Фармацевтическая форма применения по п.30, которая в ядре содержит дополнительно хлорид натрия в качестве осмотически активной добавки.
32. Фармацевтическая форма применения по п.30, отличающаяся тем, что оболочка состоит из ацетата целлюлозы или смеси из ацетата целлюлозы и полиэтиленгликоля.
33. Способ получения осмотической однокамерной системы, как определено в одном из пп.30-32, отличающийся тем, что компоненты ядра перемешивают друг с другом, гранулируют и таблетируют, полученное таким образом ядро покрывают оболочкой, и затем оболочку снабжают одним или несколькими отверстиями.
34. Фармацевтическая форма применения по п.28, состоящая из осмотической двухкамерной системы, включающей одно ядро со слоем активного вещества, содержащим
от 1 до 40% активного вещества (I),
от 50 до 95% одного или нескольких осмотически активных полимеров,
и слой осмоса, содержащий
от 40 до 90% одного или нескольких осмотически активных полимеров,
от 10 до 40% осмотически активной добавки,
а также оболочку, состоящую из водопроницаемого, для компонентов ядра непроницаемого материала с, по меньшей мере, одним отверстием.
35. Фармацевтическая форма применения по п.34, которая в ядре в слое активного вещества содержит полиэтиленоксид с вязкостью от 40 до 100 мПа·с (5%-ный водный раствор, 25°С) в качестве осмотически активного полимера и в ядре в слое осмоса содержит полиэтиленоксид с вязкостью от 5000 до 8000 мПа·с (1%-ный водный раствор, 25°С) в качестве осмотически активного полимера.
36. Фармацевтическая форма применения по одному из пп.34 или 35, отличающаяся тем, оболочка состоит из ацетата целлюлозы или смеси из ацетата целлюлозы и полиэтиленгликоля.
37. Способ получения осмотической двухкамерной системы, как определено в одном из пп.34-36, отличающийся тем, что
компоненты слоя активного вещества смешивают и гранулируют и
компоненты слоя осмоса смешивают и гранулируют,
затем на прессе для получения двухслойных таблеток оба гранулята прессуют до получения двухслойных таблеток,
полученное таким образом ядро покрывают оболочкой и
оболочку на стороне активного вещества снабжают одним или несколькими отверстиями.
38. Лекарственное средство, содержащее твердую, пригодную для орального употребления фармацевтическую форму применения, с модифицированным, как определено в п.1, высвобождением активного вещества (I).
39. Применение твердой, пригодной для орального употребления фармацевтической формы применения, содержащей активное вещество (I), с модифицированным высвобождением как определено в п.1, для профилактики, вторичной профилактики и/или лечения заболеваний.
40. Применение твердой, пригодной для орального употребления фармацевтической формы применения, содержащей активное вещество (I), с модифицированным высвобождением, как определено в п.1, для получения лекарственных средств для профилактики, вторичной профилактики и/или лечения заболеваний.
41. Применение по п.39 или 40 для профилактики, вторичной профилактики и/или лечения тромбоэмболитических заболеваний.
42. Применение по п.41 для профилактики, вторичной профилактики и/или лечения инфаркта миокарда, стенокардии, реокклюзии и рестенозов после ангиопластики или аортокоронарных шунтов, кровоизлияний в мозг, транзиторных ишемических приступов, периферийных артериальных облитерирующих заболевания, эмболии легочной артерии или глубоких тромбозов вен.
43. Применение 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида (I) для получения фармацевтической формы, как определено в п.1.
44. Способ для профилактики, вторичной профилактики и/или лечения тромбоэмболитических заболеваний путем приема твердой, пригодной для орального употребления фармацевтической формы применения, содержащей активное вещество (I), с модифицированным высвобождением, как определено в п.1.
RU2007127995/15A 2004-12-24 2005-12-13 Твердые, пригодные для орального употребления фармацевтические формы применения, содержащие ривароксабан с модифицированным высвобождением RU2420290C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102004062475.5 2004-12-24
DE102004062475A DE102004062475A1 (de) 2004-12-24 2004-12-24 Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit modifizierter Freisetzung

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007127995A true RU2007127995A (ru) 2009-01-27
RU2420290C2 RU2420290C2 (ru) 2011-06-10

Family

ID=36001174

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007127995/15A RU2420290C2 (ru) 2004-12-24 2005-12-13 Твердые, пригодные для орального употребления фармацевтические формы применения, содержащие ривароксабан с модифицированным высвобождением

Country Status (32)

Country Link
US (1) US20070026065A1 (ru)
EP (1) EP1830855B1 (ru)
JP (1) JP5285913B2 (ru)
KR (1) KR20070094631A (ru)
CN (2) CN101128205A (ru)
AR (1) AR052843A1 (ru)
AT (1) ATE458486T1 (ru)
AU (1) AU2005324132B2 (ru)
BR (1) BRPI0519376A2 (ru)
CA (1) CA2591972C (ru)
CY (1) CY1110649T1 (ru)
DE (2) DE102004062475A1 (ru)
DK (1) DK1830855T3 (ru)
ES (1) ES2340053T3 (ru)
GT (1) GT200500384A (ru)
HN (1) HN2005036387A (ru)
IL (1) IL184126A0 (ru)
MA (1) MA29115B1 (ru)
MX (1) MX2007007491A (ru)
MY (1) MY143999A (ru)
NO (1) NO20073853L (ru)
NZ (1) NZ556015A (ru)
PE (2) PE20081189A1 (ru)
PL (1) PL1830855T3 (ru)
PT (1) PT1830855E (ru)
RU (1) RU2420290C2 (ru)
SI (1) SI1830855T1 (ru)
SV (1) SV2007002359A (ru)
TW (1) TW200637558A (ru)
UA (1) UA88938C2 (ru)
WO (1) WO2006072367A1 (ru)
ZA (1) ZA200704661B (ru)

Families Citing this family (64)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9910975D0 (en) * 1999-05-13 1999-07-14 Univ Strathclyde Rapid dehydration of proteins
DE19962924A1 (de) 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE10129725A1 (de) 2001-06-20 2003-01-02 Bayer Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone
GB0116074D0 (en) * 2001-06-29 2001-08-22 Univ Strathclyde Nanoparticle structures
DE10300111A1 (de) 2003-01-07 2004-07-15 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
GB0300427D0 (en) * 2003-01-09 2003-02-05 Univ Strathclyde Pharmaceutical composition
DE10355461A1 (de) 2003-11-27 2005-06-23 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung einer festen, oral applizierbaren pharmazeutischen Zusammensetzung
EP1685841A1 (en) 2005-01-31 2006-08-02 Bayer Health Care Aktiengesellschaft Prevention and treatment of thromboembolic disorders
WO2007002597A2 (en) 2005-06-27 2007-01-04 Biovail Laboratories International S.R.L. Modified-release formulations of a bupropion salt
DE102005045518A1 (de) 2005-09-23 2007-03-29 Bayer Healthcare Ag 2-Aminoethoxyessigsäure-Derivate und ihre Verwendung
DE102005047561A1 (de) * 2005-10-04 2007-04-05 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit schneller Wirkstofffreisetzung
DE102005047558A1 (de) * 2005-10-04 2008-02-07 Bayer Healthcare Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone zur Prophylaxe und Behandlung von cerebralen Durchblutungsstörungen
PL1934208T3 (pl) 2005-10-04 2011-09-30 Bayer Ip Gmbh Nowa polimorficzna postać 5-chloro-N-({ (5S)-2-okso-3-[4-( 3-okso-4-morfolinylo)-fenylo]-1,3-oksazolidyn-5-ylo}-metylo)-2-tiofenokarboksamidu
US8329744B2 (en) * 2005-11-02 2012-12-11 Relmada Therapeutics, Inc. Methods of preventing the serotonin syndrome and compositions for use thereof
WO2007087452A2 (en) * 2006-01-27 2007-08-02 Theraquest Biosciences, Llc Abuse resistant and extended release formulations and method of use thereof
US20100210732A1 (en) * 2005-11-02 2010-08-19 Najib Babul Methods of Preventing the Serotonin Syndrome and Compositions for Use Therefor
WO2008134071A1 (en) * 2007-04-26 2008-11-06 Theraquest Biosciences, Inc. Multimodal abuse resistant extended release formulations
DE102006007146A1 (de) 2006-02-16 2007-08-23 Bayer Healthcare Ag Aminoacyl-Prodrugs
US8617596B2 (en) * 2006-04-12 2013-12-31 Nippon Soda Co., Ltd. Sustained-release tablet production process
EP2032124A1 (en) * 2006-06-27 2009-03-11 Biovail Laboratories International Srl Multiparticulate osmotic delivery system
EP2068840A2 (en) * 2006-07-21 2009-06-17 LAB International SRL Hydrophobic abuse deterrent delivery system
DE102006039589A1 (de) * 2006-08-24 2008-03-06 Bayer Healthcare Ag Aminoacyl-Prodrugs II
CA2662542A1 (en) * 2006-09-12 2008-03-20 Glaxo Group Limited Pharmaceutical composition comprising a plurality of mini-tablets comprising a factor xa inhibitor
DE102006051625A1 (de) * 2006-11-02 2008-05-08 Bayer Materialscience Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone
US20110045028A1 (en) * 2006-11-30 2011-02-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Sustained release preparation
GB0707938D0 (en) * 2007-04-25 2007-05-30 Univ Strathclyde Precipitation stabilising compositions
DE102007028319A1 (de) * 2007-06-20 2008-12-24 Bayer Healthcare Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE102007028407A1 (de) * 2007-06-20 2008-12-24 Bayer Healthcare Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
ES2425183T3 (es) 2007-08-14 2013-10-11 Concert Pharmaceuticals Inc. Derivados de oxazolidinonas sustituidas
GB0724498D0 (en) * 2007-12-15 2008-01-30 Univ Strathclyde Slow release compositions
US20110300214A1 (en) * 2008-07-08 2011-12-08 Ratiopharm Gmbh Pharmaceutical compositions comprising 5-chloro-n-(-methyl)-2-thiophencarboxamid
EP2317980A2 (en) * 2008-08-11 2011-05-11 Ratiopharm GmbH Pharmaceutical compositions of rivaroxaban with modified release properties
DE102008059206A1 (de) * 2008-11-27 2010-06-10 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Pharmazeutische Darreichungsform enthaltend Nifedipin oder Nisoldipin und einen Angiotensin-II Antagonisten und/oder ein Diuretikum
US20100168111A1 (en) * 2008-12-31 2010-07-01 Apotex Pharmachem Inc. Polymorphic form of 5 chloro n {[(5s) 2 oxo 3 [4 (3 oxomorpholin 4 yl)phenyl]oxa-zolidin 5 yl]-methyl}thiophene 2 carboxamide
US7816355B1 (en) * 2009-04-28 2010-10-19 Apotex Pharmachem Inc Processes for the preparation of rivaroxaban and intermediates thereof
GB0909680D0 (en) 2009-06-05 2009-07-22 Euro Celtique Sa Dosage form
EP2266541A1 (en) * 2009-06-18 2010-12-29 Krka Tovarna Zdravil, D.D., Novo Mesto Solid pharmaceutical composition comprising rivaroxaban
HUE031177T2 (hu) * 2009-06-18 2017-07-28 Krka Tovarna Zdravil D D Novo Mesto Rivaroxabant tartalmazó szilárd gyógyszerkészítmény
US20120231076A1 (en) 2009-10-06 2012-09-13 Ratiopharm Gmbh Pharmaceutical compositions comprising rivaroxaban
EP2308472A1 (en) 2009-10-06 2011-04-13 ratiopharm GmbH Pharmaceutical compositions comprising rivaroxaban
JP5849947B2 (ja) 2010-03-29 2016-02-03 アステラス製薬株式会社 放出制御医薬組成物
DE102010028362A1 (de) 2010-04-29 2011-11-03 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Herstellverfahren
EP2404920A1 (en) 2010-07-06 2012-01-11 Sandoz AG Crystalline form of Rivaroxaban dihydrate
DE102011007272A1 (de) 2011-04-13 2012-10-18 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Verzweigte 3-Phenylpropionsäure-Derivate und ihre Verwendung
MX2014013320A (es) 2012-05-07 2015-08-10 Bayer Pharma AG Procedimiento de fabricacion de una forma de dosificacion farmaceutica que comprende nifedipina y candesartan cilexetilo.
UY34856A (es) * 2012-07-03 2013-12-31 Bayer Pharma AG Formas de presentación farmacéuticas que contienen 5-cloro-n-({(5s)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4- morfolinil)-fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}-metil)-2-tiofencarboxamida
GB2504076A (en) 2012-07-16 2014-01-22 Nicoventures Holdings Ltd Electronic smoking device
CN103550166A (zh) * 2013-10-31 2014-02-05 江苏阿尔法药业有限公司 一种利伐沙班口服微球制剂
CN103705520A (zh) * 2013-12-27 2014-04-09 华润赛科药业有限责任公司 一种利伐沙班固体组合物的制备方法
WO2015124995A1 (en) * 2014-02-19 2015-08-27 Aurobindo Pharma Ltd Solid dosage forms of rivaroxaban
CN104887633B (zh) * 2014-03-04 2019-01-29 山东新时代药业有限公司 一种利伐沙班片剂及其制备方法
KR101499867B1 (ko) * 2014-04-22 2015-03-06 에스케이케미칼주식회사 활성 성분 (i) 함유 조성물 및 이의 제조 방법
KR101535586B1 (ko) * 2014-08-01 2015-07-09 에스케이케미칼주식회사 무정형 또는 열역학적 준 안정형 리바록사반을 포함하는 약학 제제
WO2016144071A2 (ko) * 2015-03-06 2016-09-15 에스케이케미칼 주식회사 리바록사반을 포함하는 약학제제
US9989579B2 (en) * 2016-06-20 2018-06-05 Eaton Intelligent Power Limited Monitoring systems and methods for detecting thermal-mechanical strain fatigue in an electrical fuse
JP6744571B2 (ja) * 2016-06-22 2020-08-19 富士ゼロックス株式会社 情報処理装置およびプログラム
CA3028346A1 (en) * 2016-07-05 2018-01-11 Alphamed Formulations Pvt. Ltd Solid composition containing oral anticoagulant
GB201801655D0 (en) * 2018-02-01 2018-03-21 British American Tobacco Investments Ltd Pouches containing an aerosolisable material, a container and aerosol generating device for use therewith
EP3826619A1 (de) 2018-07-24 2021-06-02 Bayer Aktiengesellschaft Oral applizierbare pharmazeutische darreichungsform mit modifizierter freisetzung
US10905667B2 (en) 2018-07-24 2021-02-02 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Orally administrable modified-release pharmaceutical dosage form
MX2021000904A (es) 2018-07-24 2021-03-31 Bayer Ag Forma de dosificacion farmaceutica administrable por via oral con liberacion modificada.
JP7305527B2 (ja) * 2018-11-30 2023-07-10 大原薬品工業株式会社 リバーロキサバンと嬌味剤を含有する固形製剤
EP4208462A1 (en) * 2020-09-05 2023-07-12 Inventia Healthcare Limited Rivaroxaban compositions
GR1010231B (el) 2021-03-24 2022-05-10 Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε., Φαρμακευτικο σκευασμα που περιλαμβανει ριβαροξαμπανη και μεθοδος παρασκευης αυτου

Family Cites Families (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2811555A (en) * 1955-05-02 1957-10-29 Eastman Kodak Co Reduction of 2-nitroso-5-diethylaminotoluene
US3279880A (en) * 1965-07-12 1966-10-18 Eastman Kodak Co Polyester textile material dyed with 1-hydroxy-4-n-p-(2'-pyrrolidonyl-1-) phenyl-amino anthraquinones
LU80081A1 (fr) * 1977-08-26 1979-05-15 Delalande Sa Nouvelles hydroxymethyl-5 oxazolidinones-2,leur procede de preparation et leur application therapeutique
US4128654A (en) * 1978-02-10 1978-12-05 E. I. Du Pont De Nemours And Company 5-Halomethyl-3-phenyl-2-oxazolidinones
US4500519A (en) * 1978-11-06 1985-02-19 Choay S.A. Mucopolysaccharides having biological properties, preparation and method of use
US4344934A (en) * 1978-11-20 1982-08-17 American Home Products Corporation Therapeutic compositions with enhanced bioavailability
DE3033919A1 (de) * 1980-09-09 1982-04-22 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Feste arzneizubereitungen enthaltend nifedipin und verfahren zu ihrer herstellung
HU190072B (en) * 1983-03-11 1986-08-28 Biogal Gyogyszergyar,Hu Process for production of medical preparatives with sinergetic influence
NZ206600A (en) * 1983-05-11 1987-01-23 Alza Corp Osmotic drug delivery device
US4765989A (en) * 1983-05-11 1988-08-23 Alza Corporation Osmotic device for administering certain drugs
US4977173A (en) * 1987-10-21 1990-12-11 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyl oxooxazolidinyl ethenylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
DE3822650A1 (de) * 1988-07-05 1990-02-01 Boehringer Mannheim Gmbh Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US5254577A (en) * 1988-07-29 1993-10-19 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Aminomethyloxooxazolidinyl arylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
US4948801A (en) * 1988-07-29 1990-08-14 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyloxooxazolidinyl arylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
US6764697B1 (en) * 1991-06-27 2004-07-20 Alza Corporation System for delaying drug delivery up to seven hours
EP0610265B1 (en) * 1991-11-01 1996-12-27 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY Substituted aryl- and heteroarylphenyloxazolidinones useful as antibacterial agents
US5349045A (en) * 1993-01-26 1994-09-20 United States Surgical Corporation Polymer derived from cyclic amide and medical devices manufactured therefrom
EP0623615B1 (de) * 1993-05-01 1999-06-30 MERCK PATENT GmbH Substituierte 1-Phenyl-oxazolidin-2-on Derivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Adhäsionsrezeptor-Antagonisten
US5688792A (en) * 1994-08-16 1997-11-18 Pharmacia & Upjohn Company Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials
DE4332384A1 (de) * 1993-09-23 1995-03-30 Merck Patent Gmbh Adhäsionsrezeptor-Antagonisten III
DK0807112T3 (da) * 1995-02-03 2001-12-17 Upjohn Co Antimikrobiel heteroaromatisk ringsubstitueret phenyloxazolidinon
HRP960159A2 (en) * 1995-04-21 1997-08-31 Bayer Ag Benzocyclopentane oxazolidinones containing heteroatoms
TW474809B (en) * 1995-07-03 2002-02-01 Sankyo Co A pharmaceutical composition for arteriosclerosis or xanthoma consisting of HMG-CoA reductase inhibitors and insulin sensitizers
DE19524765A1 (de) * 1995-07-07 1997-01-09 Boehringer Mannheim Gmbh Neue Oxazolidinonderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE19601264A1 (de) * 1996-01-16 1997-07-17 Bayer Ag Pyrido-annellierte Thienyl- und Furanyl-Oxazolidinone
HRP970049A2 (en) * 1996-02-06 1998-04-30 Bayer Ag New heteroaryl oxazolidinones
DE19604223A1 (de) * 1996-02-06 1997-08-07 Bayer Ag Neue substituierte Oxazolidinone
JPH1067657A (ja) * 1996-06-18 1998-03-10 Otsuka Pharmaceut Co Ltd マルチプルユニット型持続性製剤
FR2758459B1 (fr) * 1997-01-17 1999-05-07 Pharma Pass Composition pharmaceutique de fenofibrate presentant une biodisponibilite elevee et son procede de preparation
FR2759585B1 (fr) * 1997-02-17 1999-06-11 Sanofi Sa Formulations pharmaceutiques presentees sous forme seche pour l'administration orale d'un compose ammonium quaternaire cyclique
US6656502B1 (en) * 1997-03-14 2003-12-02 Toray Industries, Inc. Sustained-release prostaglandin I derivative preparation
US5935724A (en) * 1997-04-04 1999-08-10 Wilson Greatbatch Ltd. Electrochemical cell having multiplate electrodes with differing discharge rate regions
EP0984947B8 (en) * 1997-05-30 2005-06-15 Pharmacia & Upjohn Company LLC Oxazolidinone antibacterial agents having a thiocarbonyl functionality
CN1211384C (zh) * 1997-07-11 2005-07-20 法玛西雅厄普约翰美国公司 噻二唑基和噁二唑基苯基噁唑烷酮抗菌剂
GB9715894D0 (en) * 1997-07-29 1997-10-01 Zeneca Ltd Heterocyclic derivatives
HN1998000115A (es) * 1997-08-21 1999-06-02 Warner Lambert Co Formas de dosificación farmacéuticas sólidas
DE19747261A1 (de) * 1997-10-25 1999-04-29 Bayer Ag Osmotisches Arzneimittelfreisetzungssystem
HUP0100470A3 (en) * 1997-11-12 2002-08-28 Upjohn Co Oxazolidinone derivatives and pharmaceutical compositions containing them
US6083967A (en) * 1997-12-05 2000-07-04 Pharmacia & Upjohn Company S-oxide and S,S-dioxide tetrahydrothiopyran phenyloxazolidinones
US20010029351A1 (en) * 1998-04-16 2001-10-11 Robert Falotico Drug combinations and delivery devices for the prevention and treatment of vascular disease
TR200003384T2 (tr) * 1998-05-18 2001-03-21 Pharmacia & Upjohn Company Arginin türevleri kullanılarak oksazolidinon antibakteriyel maddelerin etkisinin arttırılması
DE19842753A1 (de) * 1998-09-18 2000-03-23 Bayer Ag Agitationsunabhängige pharmazeutische Retardzubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
CO5140079A1 (es) * 1998-10-14 2002-03-22 Novartis Ag Composicion farmaceutica de liberacion sostenida y metodo para liberar un agente farmaceuticamente activo de liberacion sostenida y metodo para liberar un agente far- maceuticamente activo
JP4748839B2 (ja) * 1999-03-25 2011-08-17 大塚製薬株式会社 シロスタゾール製剤
PE20010851A1 (es) * 1999-12-14 2001-08-17 Upjohn Co Esteres del acido benzoico de oxazolidinonas que tienen un substituyente hidroxiacetilpiperazina
HUP0203869A2 (hu) * 1999-12-21 2003-07-28 Pharmacia & Upjohn Co. Szulfoximin funkcionalitással rendelkező oxazolidinok és alkalmazásuk mikrobaellenes szerként, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
DE19962924A1 (de) * 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
EP1245573A1 (en) * 1999-12-28 2002-10-02 Ajinomoto Co., Inc. Aspartame derivative crystals
US6514529B2 (en) * 2000-03-22 2003-02-04 Pharmacia & Upjohn Company Oxazolidinone tablet formulation
DE10105989A1 (de) * 2001-02-09 2002-08-14 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE10110438A1 (de) * 2001-03-05 2002-09-19 Bayer Ag Substituierte 2-Oxy-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10110747A1 (de) * 2001-03-07 2002-09-12 Bayer Ag Substituierte 2,6-Diamino-3,5-dicyano-4-aryl-pyridine und ihre Verwendung
DE10110754A1 (de) * 2001-03-07 2002-09-19 Bayer Ag Substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10115922A1 (de) * 2001-03-30 2002-10-10 Bayer Ag Cyclisch substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10115945A1 (de) * 2001-03-30 2002-10-02 Bayer Ag Substituierte 2-Carba-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10129725A1 (de) * 2001-06-20 2003-01-02 Bayer Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone
DE10134481A1 (de) * 2001-07-16 2003-01-30 Bayer Ag Substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-phenyl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10152460A1 (de) * 2001-10-24 2003-05-08 Bayer Ag Stents
DE10238113A1 (de) * 2001-12-11 2003-06-18 Bayer Ag Substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-phenyl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10300111A1 (de) * 2003-01-07 2004-07-15 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
DE10355461A1 (de) * 2003-11-27 2005-06-23 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung einer festen, oral applizierbaren pharmazeutischen Zusammensetzung
DE102004002044A1 (de) * 2004-01-15 2005-08-04 Bayer Healthcare Ag Herstellverfahren
DE102005047561A1 (de) * 2005-10-04 2007-04-05 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit schneller Wirkstofffreisetzung

Also Published As

Publication number Publication date
TW200637558A (en) 2006-11-01
PE20081189A1 (es) 2008-10-16
CY1110649T1 (el) 2012-05-23
RU2420290C2 (ru) 2011-06-10
PE20061334A1 (es) 2007-01-28
CA2591972A1 (en) 2006-07-13
US20070026065A1 (en) 2007-02-01
JP2008525335A (ja) 2008-07-17
HN2005036387A (es) 2010-02-01
BRPI0519376A2 (pt) 2009-01-20
DE102004062475A1 (de) 2006-07-06
NO20073853L (no) 2007-09-20
CA2591972C (en) 2012-06-19
EP1830855A1 (de) 2007-09-12
KR20070094631A (ko) 2007-09-20
EP1830855B1 (de) 2010-02-24
ATE458486T1 (de) 2010-03-15
UA88938C2 (ru) 2009-12-10
GT200500384A (es) 2006-11-07
DK1830855T3 (da) 2010-06-07
MA29115B1 (fr) 2007-12-03
ZA200704661B (en) 2009-09-30
MY143999A (en) 2011-07-29
JP5285913B2 (ja) 2013-09-11
SV2007002359A (es) 2007-02-16
CN101128205A (zh) 2008-02-20
PT1830855E (pt) 2010-04-27
PL1830855T3 (pl) 2010-07-30
IL184126A0 (en) 2007-10-31
DE502005009109D1 (de) 2010-04-08
AU2005324132B2 (en) 2011-04-28
NZ556015A (en) 2010-07-30
WO2006072367A1 (de) 2006-07-13
CN103222969A (zh) 2013-07-31
ES2340053T3 (es) 2010-05-28
AU2005324132A1 (en) 2006-07-13
SI1830855T1 (sl) 2010-05-31
MX2007007491A (es) 2007-08-15
AR052843A1 (es) 2007-04-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007127995A (ru) Твердые, пригодные для орального употребления фармацевтические формы применения, содержащие ривароксабан с модифицированным высвобождением
RU2008116831A (ru) Твердые применяемые орально фармацевтические формы применения с быстрым высвобождением активного вещества
EP2461795B2 (en) Sublingual and buccal film compositions
RU2006122599A (ru) Способ изготовления твердого, орально применяемого фармацевтического состава
CA2426263C (en) Nateglinide-containing preparation
EA020992B1 (ru) Способ получения твердой фармацевтической дозированной формы
AU2014227693A1 (en) Sublingual and buccal film compositions
WO2008028047A2 (en) Bioadhesive film drug delivery system
JP6170569B2 (ja) 溶融押出された放出制御用薬学組成物、およびこれを含む経口用製剤
Kumar et al. A Review on Tablet Dosage Form: Recent Advancements with Special Emphasis on Rapid Disintegrating Tablet
Cantin PEO hot melt extrudates for controlled drug delivery
Wadher et al. Recent (Aspects) trend on Sustained drug delivery system
CN110327306B (zh) 一种伊拉地平控释片及其制备方法
KR101757147B1 (ko) 용융 압출된 방출 제어용 약학 조성물의 제조방법
WO2022199896A1 (en) Pharmaceutical composition comprising rivaroxaban and method of preparation thereof
TR202021079A2 (tr) Ri̇varoksaban i̇çeren farmasöti̇k bi̇leşi̇m ve hazirlaniş yöntemi̇
WO2002051417A1 (fr) Composition pharmaceutique solide thermoformable pour la liberation contrôlee de trimetazidine

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20130806

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20141214