JP2019527700A - タムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットを含む、溶出率が制御された経口投与用薬剤学的製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
(a)(i)タムスロシン塩酸塩、(ii)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、(iii)耐酸性アクリル重合体、及び(iv)2種類以上の不溶性希釈剤を含む混合物を混合して押し出し、顆粒形態に成形する段階と、
(b)前記押し出された顆粒を、球形化機を利用し、回転速度約600〜800rpmで約10〜45分間球形化し、ペレットを製造する段階と、を含む前記本発明の一様相による経口投与用薬剤学的製剤の製造方法を提供する。
(A)(i)タムスロシン塩酸塩、(ii)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、(iii)耐酸性アクリル重合体、及び(iv)2種類以上の不溶性希釈剤を含むタムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットと、
(B)前記タムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットと物理的に分離された状態の1以上の他の薬理学的活性成分、及び薬学的に許容可能な担体を含む薬学組成物を含む前記本発明の一様相によるタムスロシン塩酸塩含有複合硬質カプセル剤を提供する。
(a)(i)タムスロシン塩酸塩、(ii)pH非依存的高分子であるヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、(iii)pH依存的高分子である耐酸性アクリル重合体、及び(iv)2種類以上の不溶性希釈剤を含む混合物を混合して押し出し、顆粒形態に成形する段階と、
(b)前記押し出された顆粒を、球形化機を利用し、回転速度約600〜800rpmで約10〜45分間球形化し、ペレットを製造する段階と、を含む前記本発明の一様相による経口投与用薬剤学的製剤の製造方法を提供する。
(a)乾燥ペレットを基準に、(i)タムスロシン塩酸塩約0.07〜0.50重量%、(ii)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)約1.0〜7.0重量%、(iii)耐酸性アクリル重合体約3.0〜20.0重量%、及び(iv)2種類以上の不溶性希釈剤約70.0〜95.9重量%を含む混合物を混合して押し出し、顆粒形態に成形する段階と、
(b)前記押し出された顆粒を、球形化機を利用し、回転速度約600〜800rpmで約10〜45分間球形化し、ペレットを製造する段階と、を含んでもよい。
(A)(i)タムスロシン塩酸塩、(ii)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、(iii)耐酸性アクリル重合体、及び(iv)2種類以上の不溶性希釈剤を含むタムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットと、
(B)前記タムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットと物理的に分離された状態の1以上の他の薬理学的活性成分、及び薬学的に許容可能な担体を含む薬学組成物と、を含むタムスロシン塩酸塩含有複合硬質カプセル剤を提供する。
(A)乾燥ペレットを基準に、(i)タムスロシン塩酸塩約0.07〜0.50重量%、(ii)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)約1.0〜7.0重量%、(iii)耐酸性アクリル重合体約3.0〜25.0重量%、及び(iv)2種類以上の不溶性希釈剤約70.0〜95.9重量%を含むタムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットと、
(B)前記タムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットと物理的に分離された状態の1以上の他の薬理学的活性成分、及び薬学的に許容可能な担体を含む薬学組成物を含むタムスロシン塩酸塩含有複合硬質カプセル剤である。
タムスロシン塩酸塩;100,000cpsの粘度を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)(METOLOSE 90SH);Eudragit L30 D−55、Eudragit L100 D−55またはEudragit L12,5;微細結晶性セルロース(MCC);及びタルクを、それぞれ下記表1〜表4に記載された量(単位:mg)で高速混合機に入れ、混合して湿式粉砕した。大きさが0.8mmであるシーブ網を差し入れた押出成形機(extruder)に粉砕物を入れ、スクリュー(screw)速度35rpmで取り出した後、球形化機(spheronizer)を利用し、回転速度750rpmで25分間コアペレットを製造した。
前記実施例3で製造したタムスロシン塩酸塩徐放性乾燥ペレットに対して、メタクリル酸・エチルアクリレート共重合体26.7重量部(固形粉含量8.0重量部)、タルク1.2重量部及びトリアセチン(Triacetin、可塑剤)0.8重量部及び蒸溜水24.0重量部で構成された被覆液を利用し、日本ダルトン(DALTON)社のNQ−160流動ベッド(bed)層において、下層噴霧(bottom spray)を行った。このとき、入口温度は、35〜45℃、出口温度は、25〜35℃、被覆液噴霧速度は、7〜13rpm、噴霧空気圧(spraying air)は、500〜1,000m3/hである条件下で被覆を施し、徐放性被覆剤に被覆されたタムスロシン塩酸塩徐放性ペレットを得た。
腸溶コーティング組成:Eudragit L30 D−55
使用設備:流動層コーティング機
実施例3について、タムスロシン塩酸塩として0.2mg該当量を含む徐放性ペレット約63.2mgを3号カプセルに充填した。
実施例3−1について、タムスロシン塩酸塩として0.2mg該当量を含む徐放性ペレット約69.5mgを3号カプセルに充填した。
前記実施例1〜5、実施例13、及び比較例1,比較例3〜10の乾燥ペレットに対して、下記条件によって溶出評価を実施した。
−検出機:紫外部吸光光度計(測定波長225nm)
−流速:1.3mL/分
−注入量:100μl
−カラム温度:30℃
前記実施例1〜12、及び比較例1〜10で製造したタムスロシン塩酸塩徐放性ペレットを、35号シーブ(market grade、sieve size:0.44mm)、20号シーブ(market grade、sieve size:0.85mm)及び14号シーブ(market grade、sieve size:1.4mm)を利用してシービングし、14号シーブ残留分、20号シーブ残留分、35号シーブ残留分及び35号シーブ通過分を分離した後、ペレット粒度別に、1.4mm以上、0.85〜1.4mm、0.44〜0.85mm及び0.44mm以下の粒度を有する粒子の比率(単位:重量%)を測定した。その結果を下記の表8〜10に示した。
前記試験例1で説明した溶出試験方法により、比較例1,2及び実施例3−1で製造したペレットをそれぞれ3バッチにし、その溶出率を評価し、その結果を、下記の表11及び12に整理し、図4A〜図4Cに図示した。
実施例3−1〜実施例3−4、及び実施例14で製造した腸溶コーティングされた徐放性ペレットに対して、下記の方法で溶出率を評価した。
実施例3−1で製造したタムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットと、市販中のハンミ・Duted軟質カプセル0.5mgとを1号硬質カプセルに充填し、デュタステリド0.5mg/タムスロシン0.4mgポリキャップ複合剤を製造した(実施例15)。
Claims (15)
- (i)タムスロシン塩酸塩、(ii)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、(iii)耐酸性アクリル重合体、及び(iv)2種類以上の不溶性希釈剤を含むタムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットを含む経口投与用薬剤学的製剤。
- 前記徐放性ペレットは、乾燥ペレットを基準に、(i)タムスロシン塩酸塩約0.07〜0.50重量%、(ii)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)約1.0〜7.0重量%、(iii)耐酸性アクリル重合体約3.0〜20.0重量%、及び(iv)2種類以上の不溶性希釈剤約70.0〜95.9重量%を含むことを特徴とする請求項1に記載の経口投与用薬剤学的製剤。
- 前記ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)は、約10,000〜100,000cPsの粘度を有することを特徴とする請求項1または2に記載の経口用薬剤学的製剤。
- 前記耐酸性アクリル重合体は、Eudragit L30 D−55、Eudragit L100D−5、Eudragit L12,5、及びそれらの任意の組み合わせによって構成された群のうちから選択されることを特徴とする請求項1または2に記載の経口投与用薬剤学的製剤。
- 前記不溶性希釈剤は、微細結晶性セルロース、タルク、二酸化チタン、及びそれらの任意の組み合わせからなる群のうちから選択されることを特徴とする請求項1または2に記載の経口投与用薬剤学的製剤。
- 前記徐放性ペレットは、追加して腸溶性被覆剤によってコーティングされたことを特徴とする請求項1または2に記載の経口投与用薬剤学的製剤。
- 乾燥ペレットを基準に、(i)タムスロシン塩酸塩約0.07〜0.50重量%、(ii)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)約1.0〜7.0重量%、(iii)耐酸性アクリル重合体約3.0〜20.0重量%、(iv)2種類以上の不溶性希釈剤約70.0〜93.0重量%を含みながら、(v)腸溶性被覆剤の含量が1.5〜15重量%であることを特徴とする請求項6に記載の経口投与用薬剤学的製剤。
- 前記徐放性ペレットは、球形化径を基準に、0.8〜1.4μmインペレットが65%以上、0.4〜0.8μmインペレットが15%以上、及び0.4μm以下のペレットが5%未満であることを特徴とする請求項1または2に記載の経口投与用薬剤学的製剤。
- 前記タムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットは、米国薬典(USP)による溶出試験第2法であるパドル法により、50rpm、pH6.8溶液900mL及び37℃条件で試験するとき、1時間当り溶出率が25〜55%であることを特徴とする請求項1または2に記載の経口投与用薬剤学的製剤。
- 前記徐放性ペレットを含むカプセル剤であることを特徴とする請求項1または2に記載の経口投与用薬剤学的製剤。
- 単位剤形当たり、0.2mgまたは0.4mgのタムスロシン塩酸塩を含むことを特徴とする請求項1または2に記載の経口投与用薬剤学的製剤。
- 陽性前立腺肥大症治療または予防に使用するためのものであることを特徴とする請求項1または2に記載の経口投与用薬剤学的製剤。
- (a)(i)タムスロシン塩酸塩、(ii)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、(iii)耐酸性アクリル重合体、及び(iv)2種類以上の不溶性希釈剤を含む混合物を混合して押し出し、顆粒形態に成形する段階と、
(b)前記押し出された顆粒を、球形化機を利用し、回転速度600〜800rpmで10〜45分間球形化し、ペレットで製造する段階と、を含む請求項1または2による経口投与用薬剤学的製剤の製造方法。 - (A)(i)タムスロシン塩酸塩、(ii)ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、(iii)耐酸性アクリル重合体、及び(iv)2種類以上の不溶性希釈剤を含むタムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットと、
(B)前記タムスロシン塩酸塩含有徐放性ペレットと物理的に分離された状態の1以上の他の薬理学的活性成分、及び薬学的に許容可能な担体を含む薬学組成物を含むタムスロシン塩酸塩含有複合硬質カプセル剤。 - 前記1以上の薬理学的活性成分は、デュタステリド、タダラフィル、フィナステリド、ソリフェナシン、及びその薬学的に許容可能な塩、または及びそれらの任意の組み合わせによって構成された群のうちから選択されることを特徴とする請求項14に記載のタムスロシン塩酸塩含有複合硬質カプセル剤。
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