JP2022176979A5 - - Google Patents

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均等物
本発明の具体的な実施形態が考察されている一方で、上記の明細書は、例証であり、限定的ではない。本発明の多くの変形例は、本明細書及び下記の特許請求の範囲により、当業者には明らかになるだろう。本発明の全範囲は、均等物の全範囲に沿って特許請求の範囲及びこのような変形例に沿って明細書を参照することによって決定されるべきである。
本発明は、以下の実施形態を包含する。
(実施形態1)
式(I)
の構造を有する結晶性化合物。
(実施形態2)
無水である、実施形態1に記載の結晶性化合物。
(実施形態3)
20.03、20.14、21.83、及び25.73の2θ値を有する、実施形態2に記載の結晶性化合物。
(実施形態4)
20.03、20.14、21.03、21.83、23.08、23.39、25.73、及び26.59の2θ値を有する、実施形態3に記載の結晶性化合物。
(実施形態5)
7.70、11.54、12.64、16.03、18.99、20.03、20.14、20.83、21.03、21.83、23.08、23.39、25.48、25.73、26.59、及び29.78の2θ値を有する、実施形態4に記載の結晶性化合物。
(実施形態6)
7.70、9.95、11.54、12.64、16.03、18.18、18.99、19.16、19.44、20.03、20.14、20.83、21.03、21.83、22.44、23.08、23.39、23.89、24.08、24.53、24.68、25.05、25.48、25.73、26.08、26.59、27.33、27.67、29.78、及び29.92の2θ値を有する、実施形態5に記載の結晶性化合物。
(実施形態7)
形態1とラベルを付けた、図1に実質的に示されているXRDパターンを有する、実施形態6に記載の結晶性化合物。
(実施形態8)
ジメチルスルホキシド溶媒和物である、実施形態1に記載の結晶性化合物。
(実施形態9)
8.29、17.39、19.54、22.78、及び22.98の2θ値を有する、実施形態8に記載の結晶性化合物。
(実施形態10)
8.29、17.39、19.54、19.74、20.98、21.58、22.03、22.78、22.98、及び25.53の2θ値を有する、実施形態9に記載の結晶性化合物。
(実施形態11)
8.29、16.10、17.39、19.24、19.54、19.74、20.33、20.78、20.98、21.18、21.58、22.03、22.78、22.98、25.53、28.48、及び29.48の2θ値を有する、実施形態10に記載の結晶性化合物。
(実施形態12)
8.29、13.12、15.79、16.10、16.69、17.39、19.03、19.24、19.54、19.74、20.33、20.78、20.98、21.18、21.58、22.03、22.78、22.98、23.95、24.14、24.48、24.64、25.14、25.53、25.87、26.89、27.18、27.67、28.02、28.13、28.48、28.98、29.34、29.48、及び29.92の2θ値を有する、実施形態11に記載の結晶性化合物。
(実施形態13)
形態2とラベルを付けた、図1に実質的に示されているXRDパターンを有する、実施形態12に記載の結晶塩。
(実施形態14)
実施形態1から13のいずれか一項に記載の塩及び1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
(実施形態15)
式(I):
の構造を有する結晶性化合物を製造する方法であって、
a)溶媒中の式(I)の化合物の混合物を提供するステップ、及び
b)式(I)の化合物を含む混合物から式(I)の化合物を結晶化するステップ
を含む方法。
(実施形態16)
結晶性化合物が無水である、実施形態15に記載の方法。
(実施形態17)
結晶性化合物が溶媒和物である、実施形態15に記載の方法。
(実施形態18)
溶媒和物がジメチルスルホキシド溶媒和物である、実施形態17に記載の方法。
(実施形態19)
溶媒がメタノール又は水である、実施形態15に記載の方法。
(実施形態20)
溶媒がジメチルスルホキシドである、実施形態18に記載の方法。
(実施形態21)
式(I)の化合物を含む混合物が溶液であり、混合物から式(I)の化合物を結晶化するステップが、溶液を過飽和として、式(I)の化合物を溶液から沈殿させるステップを含む、実施形態15から20のいずれか一項に記載の方法。
(実施形態22)
溶液を過飽和とするステップが、逆溶媒を穏やかに添加するステップ、溶液を冷却するステップ、溶液の体積を低減するステップ、又はこれらの任意の組合せを含む、実施形態21に記載の方法。
(実施形態23)
溶液を過飽和とするステップが、溶液を周囲温度以下に冷却するステップを含む、実施形態21に記載の方法。
(実施形態24)
式(I)の化合物を含む混合物がスラリーである、実施形態15から20のいずれか一項に記載の方法。
(実施形態25)
結晶性化合物を単離するステップをさらに含む、実施形態15から24のいずれか一項に記載の方法。
(実施形態26)
結晶性化合物を単離するステップが、結晶性化合物を混合物からろ過するステップを含む、実施形態25に記載の方法。
(実施形態27)
減圧下で結晶性化合物を乾燥するステップをさらに含む、実施形態25又は実施形態26に記載の方法。
(実施形態28)
結晶性化合物が実施形態1から13のいずれか一項に記載の結晶性化合物である、実施形態15から27のいずれか一項に記載の方法。

Claims (15)

  1. 式(I)
    の構造を有する化合物の結晶であって、該結晶が、20.03、20.14、21.83、及び25.73の2θ値のピークを含む粉末X線回折(XRD)パターンで特徴付けられている、前記結晶
  2. 前記化合物が無水である、請求項1に記載の結晶。
  3. 20.03、20.14、21.03、21.83、23.08、23.39、25.73、及び26.59の2θ値のピークを含む粉末X線回折(XRD)パターンで特徴付けられている、請求項1又は2に記載の結晶。
  4. 7.70、11.54、12.64、16.03、18.99、20.03、20.14、20.83、21.03、21.83、23.08、23.39、25.48、25.73、26.59、及び29.78の2θ値のピークを含む粉末X線回折(XRD)パターンで特徴付けられている、請求項1から3のいずれか一項に記載の結晶。
  5. 7.70、9.95、11.54、12.64、16.03、18.18、18.99、19.16、19.44、20.03、20.14、20.83、21.03、21.83、22.44、23.08、23.39、23.89、24.08、24.53、24.68、25.05、25.48、25.73、26.08、26.59、27.33、27.67、29.78、及び29.92の2θ値のピークを含む粉末X線回折(XRD)パターンで特徴付けられている、請求項1から4のいずれか一項に記載の結晶。
  6. 前記化合物が、90%超の純度であり、場合により95%超の純度、又は場合により98%超の純度である、請求項1から5のいずれか一項に記載の結晶。
  7. 請求項1から6のいずれか一項に記載の結晶及び1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
  8. 請求項1から6のいずれか一項に記載の結晶及び1種以上の栄養補助食品的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
  9. 式(I):
    の構造を有する化合物の結晶を製造する方法であって、
    a)溶媒中の式(I)のアモルファス性化合物の混合物を提供するステップ、及び
    b)式(I)のアモルファス性化合物を含む混合物から式(I)の化合物を結晶化するステップ
    を含む方法。
  10. 前記化合物が無水である、請求項9に記載の方法。
  11. 溶媒が水を含む、請求項9又は10に記載の方法。
  12. 式(I)のアモルファス性化合物を含む混合物が溶液であり、混合物から式(I)の化合物を結晶化するステップが、溶液を過飽和として、式(I)の化合物を溶液から沈殿させるステップを含み、
    場合により、溶液を過飽和とするステップが、逆溶媒を添加するステップ、溶液を冷却するステップ、溶液の体積を低減するステップ、又はこれらの任意の組合せを含む、又は
    場合により、溶液を過飽和とするステップが、溶液を周囲温度以下に冷却するステップを含む、請求項9から11のいずれか一項に記載の方法。
  13. 晶を単離するステップをさらに含み、場合により、結晶を単離するステップが、結晶を混合物からろ過するステップを含む、請求項9から12のいずれか一項に記載の方法。
  14. 減圧下で結晶を乾燥するステップをさらに含む、請求項13に記載の方法。
  15. 式(I)の化合物を含む混合物がスラリーである、請求項9から14のいずれか一項に記載の方法。
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