JP2019502686A5

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Publication number: JP2019502686A5
Application number: JP2018531178A
Authority: JP
Filing date: 2016-12-13
Publication date: 2020-01-30

Description

［６８］．ｓＧＣ刺激薬が、上記［５６］に（又は本発明の他の態様により）図示される１つより選択される、上記［６６］の（又は本発明の他の態様による）医薬組成物。
他の態様
[0422] 本開示に関連するすべての刊行物及び特許は、それぞれ個々の刊行物又は特許出願が具体的かつ個別的に参照により組み込まれると示されるのと同じ程度で、参照により本明細書に組み込まれる。参照により組み込まれる特許又は刊行物のいずれにもおける用語の意味が本開示において使用される用語の意味と抵触することがあれば、基準になると企図されるのは、本開示における用語の意味である。さらに、先述の考察は、本発明の例示態様についてのみ開示して記載するものである。当業者は、そのような考察より、そして付帯の図面と特許請求項より、以下の特許請求項において明確化されるような本発明の精神及び範囲より逸脱することなく、様々な変更、修飾、及び変形をそこになし得ることを容易に認識されよう。数多くの態様について記載してきた。しかしながら、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく様々な変更態様を作製し得ることが理解されよう。
本明細書の記載は以下の発明の開示を包含する。
［１］消化管括約筋障害を治療することの必要な患者において該障害を治療する方法であって、ｓＧＣ刺激薬又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を前記患者へ投与することを含んでなる、前記方法。
［２］消化管括約筋障害が消化管括約筋のアカラシアである、［１］の方法。
［３］消化管括約筋障害が消化管の痙攣性括約筋障害又は括約筋痙攣である、［１］の方法。
［４］消化管括約筋障害が消化管の高血圧性括約筋障害である、［１］の方法。
［５］消化管括約筋が、下部食道括約筋（ＬＥＳ）、幽門括約筋（幽門）、回盲括約筋又は弁（ＩＣＶ）、オッディー括約筋（ＳＯ、グリッソン括約筋とも呼ばれる）、及び内肛門括約筋（ＩＡＳ）より選択される、［１］〜［４］のいずれか１項の方法。
［６］消化管括約筋のアカラシアが食道アカラシアである、［２］の方法。
［７］消化管括約筋のアカラシアが原発性アカラシアである、［２］の方法。
［８］消化管括約筋のアカラシアが続発性アカラシアである、［２］の方法。
［９］アカラシアが原発性食道アカラシアである、［６］の方法。
［１０］アカラシアが続発性食道アカラシアである、［６］の方法。
［１１］アカラシアがシャーガス病と関連した続発性アカラシアである、［８］又は［１０］の方法。
［１２］アカラシアが食道癌と関連した続発性食道アカラシアである、［１０］の方法。
［１３］消化管括約筋障害が、下部食道括約筋（ＬＥＳ）アカラシア、食道アカラシア、痙攣性ＬＥＳ、高血圧性ＬＥＳ（ＨＴＮＬＥＳ）、幽門括約筋（幽門）アカラシア、幽門部痙攣（幽門痙攣）、高血圧性幽門（pylori）、回盲括約筋又は弁（ＩＣＶ）アカラシア、高血圧性ＩＣＶ、痙攣性ＩＣＶ又はＩＣＶ痙攣、オッディー括約筋機能障害（ＳＯＤ）、オッディー括約筋アカラシア、痙攣性オッディー括約筋又はＳＯＤ痙攣、高血圧性オッディー括約筋、内肛門括約筋（ＩＡＳ）アカラシア、高血圧性ＩＡＳ、痙攣性ＩＡＳ又はＩＡＳ痙攣より選択される、［１］の方法。
［１４］消化管括約筋障害が、糖尿病、全身性硬化症、シャーガス病、神経変性又は神経疾患、脳、頭部、又は頸部の損傷又は外傷、又は腫瘍随伴症候群と関連した続発性消化管括約筋障害である、［１］〜［１３］のいずれか１項の方法。
［１５］前記ｓＧＣ刺激薬又はその医薬的に許容される塩が単独療法として投与される、［１］〜［１４］のいずれか１項の方法。
［１６］前記ｓＧＣ刺激薬又はその医薬的に許容される塩が１以上の追加治療薬剤の治療又は予防有効量と組み合わせて投与される、［１］〜［１４］のいずれか１項の方法。
［１７］追加の治療薬剤がカルシウムチャネルブロッカーである、［１６］の方法。
［１８］追加の治療薬剤がニフェジピンである、［１７］の方法。
［１９］ニフェジピンが舌下投与される、［１８］の方法。
［２０］追加の治療薬剤がボトックス（botox）注射剤である、［１６］の方法。
［２１］追加の治療薬剤がＮＯ経路を上方制御することが知られた化合物である、［１６］の方法。
［２２］追加の治療薬剤が、一酸化窒素、ＮＯドナー、ｓＧＣ刺激薬、ｓＧＣアクチベーター、又はＰＤＥ５阻害剤より選択される、［２１］の方法。
［２３］追加の治療薬剤がＮＯドナーである、［２２］の方法。
［２４］ＮＯドナーが、硝酸塩、亜硝酸塩、ＮＯＮＯエート、又はニトロソチオールより選択される、［２３］の方法。
［２５］ｓＧＣ刺激薬である追加の治療薬剤がリオシグアト（riociguat）又はベリシグアト（vericiguat）より選択される、［２２］の方法。
［２６］ｓＧＣアクチベーターである追加の治療薬剤がアタシグアト（ataciguat）又はシナシグアト（cinaciguat）である、［２２］の方法。
［２７］その必要な患者が成人である、［１］〜［２６］のいずれか１項の方法。
［２８］その必要な患者が小児である、［１］〜［２６］のいずれか１項の方法。
［２９］ｓＧＣ刺激薬が追加の治療薬剤での治療の開始に先立って、それと同時に、又はその後で投与される、［１６］〜［２８］のいずれか１項の方法。
［３０］ｓＧＣ刺激薬が、リオシグアト、ネリシグアト（neliciguat）、ベリシグアト、ＢＡＹ−４１−２２７２、ＢＡＹ４１−８５４３、又はエトリシグアト（etriciguat）より選択される、［１］〜［２９］のいずれか１項の方法。
［３１］ｓＧＣ刺激薬が式ＩＡ：

［式中：
Ｘは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、ＣＣｌ、及びＣＦより選択され；
環Ｂは、フェニル、又は１又は２個の環窒素原子を含有する６員ヘテロアリール環であるか又は、環Ｂは、チオフェンであり；
ｎは、０又は１〜３より選択される整数であり；
それぞれのＪ^Ｂは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６脂肪族、−ＯＲ^Ｂ、又はＣ_３−８脂環式環より独立して選択され；ここで前記Ｃ_１−６脂肪族のそれぞれと前記Ｃ_３−８脂環式基のそれぞれは、３例以下のハロゲンで置換されていてもよく；
それぞれのＲ^Ｂは、水素、Ｃ_１−６脂肪族、又はＣ_３−８脂環式環より独立して選択され；ここでＣ_１−６脂肪族である前記Ｒ^Ｂのそれぞれと、Ｃ_３−８脂環式環である前記Ｒ^Ｂのそれぞれは、３例以下のハロゲンで置換されていてもよく；
Ｊ^Ａは、水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、又は−ＮＲ^ａＲ^ｂより選択され、ここでＲ^ａとＲ^ｂは、水素、Ｃ_１−６アルキル、又は３〜６員シクロアルキル環よりそれぞれ独立して選択され；
Ｊ^Ｄは、水素であるか又はハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ_３、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、又はメチルより選択され；
Ｒ^１とＲ^２は、それらが付く窒素原子と一緒に、４〜８員複素環式環又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成し；ここで前記４〜８員複素環式環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｒ^１とＲ^２が付く窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有してもよくて、５例以下のＲ^５によって置換されていてもよい；又は
あるいは、Ｒ^１とＲ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール、又はＣ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙよりそれぞれ独立して選択され；ここで前記４〜８員複素環式環のそれぞれと前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環基のそれぞれ、前記５若しくは６員ヘテロアリールのそれぞれ、そしてそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙの前記Ｃ_１−６アルキル部分のそれぞれは、５例以下のＲ^５ａで独立して置換されていてもよい；但し、Ｒ^１とＲ^２は、同時には水素でなく；そして但し、Ｘが、ＣＨ、Ｃ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、ＣＣｌ、又はＣＦの１つであるとき、Ｒ^１とＲ^２のいずれも、ピリジン又はピリミジンではない；又は
あるいは、Ｊ^ＤとＲ^１又はＲ^２の１つは、Ｏ、Ｎ、及びＳより選択される２個以下のヘテロ原子を含有して、３例以下のオキソ又は−（Ｙ）−Ｒ^９で置換されてもよい、５〜６員複素環式環を形成することができる；
ここでＹは、非存在であるか又は６例以下のフルオロによって置換されてもよいＣ_１−６アルキル鎖の形態の連結であり；
それぞれのＲ^９は、水素、フルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１０、−ＳＲ^１０、−ＣＯＲ^１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）ＣＯＯＲ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^１０、Ｃ_３−６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５〜６員複素芳香族環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_３−６シクロアルキル環、それぞれの前記４〜８員複素環式環、及びそれぞれの前記５〜６員複素芳香族環は、３例以下のＲ^１１で置換されていてもよく；
それぞれのＲ^１１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ^１２、−ＳＲ^１２、−ＣＯＲ^１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）ＳＯ_２Ｒ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２）ＣＯＯＲ^１２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）ＳＯ_２Ｒ^１２、及び−Ｎ＝ＯＲ^１２より独立して選択され；ここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれは、３例以下のフルオロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、フェニル、又は−Ｏ（Ｃ_１−４フルオロアルキル）によって独立して置換されていてもよく；
ここでそれぞれのＲ^１０は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環とそれぞれの前記４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員複素環式環、及びそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４フルオロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；そして
ここでそれぞれのＲ^１２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環とそれぞれの前記４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員複素環式環、及びそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４フルオロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；
Ｒ^Ｙは、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル、又は５〜６員複素芳香族環より選択され；ここで前記４〜８員複素環式環のそれぞれと前記５〜６員複素芳香族環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員複素芳香族環のそれぞれは、５例以下のＲ^５ｃで置換されていてもよく；
それぞれのＲ^５ｃは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^６ｂ、−ＳＲ^６ｂ、−ＣＯＲ^６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＣＯＯＲ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６ｂ、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、又は二環式基より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれと前記４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、及び前記フェニル基のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここで前記二環式基は、第一環と第二環を縮合又は架橋関係で含有し、前記第一環は、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はベンジルであって、前記第二環は、フェニル環、又はＮ、Ｏ、又はＳより選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環であり；そしてここで前記二環式基は、６例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソによって独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６ｂは、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環と前記４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員複素環式環、及びそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよい；又は
Ｒ^Ｙの同じ又は異なる環原子へ付く２例のＲ^５ｃは、前記環原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成し、２つの環がスピロ、縮合、又は架橋関係にある二環式系を生じてもよく、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下のヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ”（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；ここでＲ”は、水素又はＣ_１−２アルキルである；
それぞれのＲ^５ａは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^６ａ、−ＳＲ^６ａ、−ＣＯＲ^６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）ＣＯＯＲ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６ａ、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、又は二環式基より独立して選択され；ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環と前記４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し、ここで前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、ベンジル、又はフェニル基のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここで前記二環式基は、環１と環２を縮合又は架橋関係で含有し、前記環１は、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はベンジルであって、前記環２は、フェニル環、又はＮ、Ｏ、又はＳより選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環であり；そしてここで前記二環式基は、６例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソによって独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６ａは、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６ハロアルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−６ハロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）（Ｃ_１−６ハロアルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ_１−６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ_１−６ハロアルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく、ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有する；又は
Ｒ^１又はＲ^２の１つが、５例以下のＲ^５ａで置換される、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリールである場合、前記Ｒ^１又はＲ^２の同じ又は異なる環原子へ付くＲ^５ａの例の２つは、前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員複素環式環を形成し、２つの環がスピロ、縮合、又は架橋関係にある二環式系を生じてもよく、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員複素環式環は、２例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、オキソ、−（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＮＲ’（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、又はハロゲンによって置換されていてもよく；ここでＲ’は、水素又はＣ_１−２アルキルである；
それぞれのＲ^５は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、−ＣＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＯＲ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、又は二環式基より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれ、それぞれの前記ベンジル、又はそれぞれの前記フェニル基は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここで前記二環式基は、環１と環２を縮合又は架橋関係で含有し、前記環１は、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はベンジルであって、前記環２は、フェニル環、又はＮ、Ｏ、又はＳより選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環であり；そしてここで前記二環式基は、６例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソによって独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれと前記４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；又は
該窒素原子へ付くＲ^１とＲ^２が、５例以下のＲ^５で置換される、４〜８員複素環式環又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成する場合、前記環の同じ又は異なる原子へ付くＲ^５の例の２つは、前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成して二環式系を生じてもよく、ここで該二環式系の２つの環は、スピロ、縮合、又は架橋関係にあり、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、前記４〜６員複素環式環、前記フェニル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；ここでＲは、水素又はＣ_１−２アルキルであり；
ｐは、０、１、又は２より選択される整数であり；
環Ｃは、Ｎ、Ｏ、又はＳより選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有する単環式５員ヘテロアリール環であり；ここで前記単環式５員ヘテロアリール環は、１，３，５−トリアジニル環ではなく；
それぞれのＪ^Ｃは、ハロゲン、又は３例以下のＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されてもよいＣ_１−４脂肪族より独立して選択される］の１つ又はその医薬的に許容される塩である、［１］〜［２９］のいずれか１項の方法。
［３２］ｓＧＣ刺激薬が、式ＩＢ：

［式中、Ｊ^Ｄは、水素又はハロゲンより選択され；Ｊ^Ｂは、ハロゲンであり、そして
Ｒ^１とＲ^２は、それらが付く窒素原子と一緒に、４〜８員複素環式環又は５員ヘテロアリール環を形成し；ここで前記４〜８員複素環式環又は前記５員ヘテロアリール環は、Ｒ^１とＲ^２が付く窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有してもよくて、５例以下のＲ^５ｅによって置換されていてもよく；
それぞれのＲ^５ｅは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６、Ｃ_３−８シクロアルキル環、Ｃ_１−４シアノアルキル、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、−ＯＣＯＲ^６、−ＣＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＲ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、ベンジル、フェニル、又はオキソ基より独立して選択され；ここでそれぞれの前記フェニル環とそれぞれの前記ベンジル基は、３例以下のハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又は−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で独立して置換されていてもよく；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、前記−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６部分（moiety）のそれぞれのＣ_１−４アルキル部分（portion）、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル環は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；ここで
それぞれのＲ^６は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、フェニル、ベンジル、又はＣ_３−８シクロアルキル環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記Ｃ_２−４アルケニル、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；
Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^１とＲ^２が付く窒素によって形成される前記環の同じ又は異なる原子へ付くＲ^５ｅの例の２つは、前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成して二環式系を生じてもよく、ここで該二環式系の２つの環は、スピロ、縮合、又は架橋関係にあり、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；ここでＲは、水素又はＣ_１−２アルキルである；
あるいは、Ｒ^１とＲ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜１０員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、又はＣ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙよりそれぞれ独立して選択され；ここで前記４〜１０員複素環式環のそれぞれと前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記Ｃ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙ部分の前記Ｃ_１−６アルキル部分のそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜１０員複素環式環基のそれぞれ、前記５若しくは６員ヘテロアリールのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれは、５例以下のＲ^５ｆで独立して置換されていてもよく；但し、Ｒ^１とＲ^２のいずれも、ピリジン又はピリミジンではない；
Ｒ^Ｙは、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル、又は５〜６員ヘテロアリール環より選択され；ここで前記４〜８員複素環式環のそれぞれと前記５〜６員複素芳香族環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される１〜４個の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員ヘテロアリール環のそれぞれは、５例以下のＲ^５ｇで置換されていてもよく；
それぞれのＲ^５ｆは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６ａ、Ｃ_７−１２アラルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、Ｃ_１−４シアノアルキル、−ＯＲ^６ａ、−ＳＲ^６ａ、−ＯＣＯＲ^６ａ、−ＣＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）ＣＯＲ^６a、フェニル、又はオキソ基より独立して選択され；ここでそれぞれの前記フェニル基は、３例以下のハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＮＯ_２、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又は−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で独立して置換されていてもよく；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_７−１２アラルキル、それぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６ａのそれぞれの前記Ｃ_１−４アルキル部分、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６ａは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、フェニル、ベンジル、又はＣ_３−８シクロアルキル環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記Ｃ_２−４アルケニル、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；
Ｒ^１又はＲ^２の１つが、５例以下のＲ^５ｆで置換される、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリールである場合、前記Ｒ^１又はＲ^２の同じ又は異なる環原子へ付くＲ^５ｆの例の２つは、前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員複素環式環を形成し、２つの環がスピロ、縮合、又は架橋関係にある二環式系を生じ、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員複素環式環は、２例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、オキソ、−（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＮＲ’（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又はハロゲンによって置換されていてもよく；ここでＲ’は、水素又はＣ_１−２アルキルであり；
それぞれのＲ^５ｇは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６ｂ、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、Ｃ_１−４シアノアルキル、−ＯＲ^６ｂ、−ＳＲ^６ｂ、−ＯＣＯＲ^６ｂ、−ＣＯＲ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＣＯＲ^６ｂ、フェニル、又はオキソ基より独立して選択され；ここでそれぞれの前記フェニルとそれぞれの前記ベンジル基は、３例以下のハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＮＯ_２、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又は−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で独立して置換されていてもよく；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６ｂ部分のＣ_１−４アルキル部分、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６ｂは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、フェニル、ベンジル、又はＣ_３−８シクロアルキル環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記Ｃ_２−４アルケニル、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよい；
あるいは、Ｒ^Ｙの同じ又は異なる環原子へ付く２例のＲ^５ｇは、前記環原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成し、２つの環がスピロ、縮合、又は架橋関係にある二環式系を生じ、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下のヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＲ”（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；そして
Ｒ”は、水素又はＣ_１−２アルキルである］の１つ又はその医薬的に許容される塩である、［３１］の方法。
［３３］ｓＧＣ刺激薬が式ＩＣ：

［式中、Ｊ^Ｂは、ハロゲンであり；
Ｒ^１は、水素又はＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^２は、３例以下のＲ^５ａによって独立して置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である］の１つ又はその医薬的に許容される塩である、［３２］の方法。
［３４］ｓＧＣ刺激薬が下記：

に図示されるものの１つ又はその医薬的に許容される塩である、［３３］の方法。
［３５］ｓＧＣ刺激薬が、表Ｘ、表ＸＸ、表ＸＸＸ、表ＩＶ、表ＸＩＶ、表ＩＺＡ、表ＩＺＢ、又は表ＩＺＣのいずれか１つに図示されるもの、又はその医薬的に許容される塩より選択される、［１］〜［２９］のいずれか１項の方法。
［３６］ｓＧＣ刺激薬が式ＸＺ：

［式中、
Ｗは、
ｉ）非存在であって、Ｊ^Ｂは、２つのＪ基を担う炭素原子へ直接連結し；それぞれのＪは、水素又はメチルより独立して選択され、ｎは１であって、Ｊ^Ｂは、２〜９例のフッ素によって置換されてもよいＣ_２−７アルキル鎖であり；ここで、前記Ｃ_２−７アルキル鎖の１つのＣＨ_２−単位は、−Ｏ−又は−Ｓ−に置き換えられてもよい、又は
ｉｉ）フェニル、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される１又は２個の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環、Ｃ_３−７シクロアルキル環、及びＯ、Ｎ、又はＳより独立して選択される３個以下のヘテロ原子を含有する４〜７員複素環式化合物より選択される、環Ｂのいずれかであり；
ここでＷが環Ｂである場合：
それぞれのＪは、水素であり；
ｎは、０であるか又は１、２、又は３より選択される整数であり；
それぞれのＪ^Ｂは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６脂肪族、−ＯＲ^Ｂ、又はＣ_３−８脂環式基より独立して選択され；ここでそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族とそれぞれの前記Ｃ_３−８脂環式基は、３例以下のＲ^３で独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^Ｂは、水素、Ｃ_１−６脂肪族、又はＣ_３−８脂環式より独立して選択され；ここでＣ_１−６脂肪族である前記Ｒ^Ｂのそれぞれと、Ｃ_３−８脂環式環である前記Ｒ^Ｂのそれぞれは、３例以下のＲ^３ａで独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^３は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又は−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）より独立して選択され；
それぞれのＲ^３ａは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又は−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）より独立して選択される；
環Ｄ中のＺ^１は、ＣＨ又はＮより選択され；Ｚは、Ｃ又はＮより選択され；ここでＺ^１がＣＨであれば、ＺはＣでなければならず；そしてＺ^１がＮであれば、Ｚは、ＣでもＮでもよい；
それぞれのＪ^Ｄは、Ｊ^Ａ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＲ^Ｄ、−ＳＲ^Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−Ｎ（Ｒ^ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^Ｄ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−Ｎ（Ｒ^ｄ）ＳＯ_２Ｒ^Ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｄ）ＳＯ_２ＮＨＲ^Ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｄ）ＳＯ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^Ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｄ）ＳＯ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^Ｄ、Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^Ｄ、Ｃ_３−８脂環式環、６〜１０員アリール環、４〜８員複素環式環、又は５〜１０員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５〜１０員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、又はＳより独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^Ｄ部分のそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族部分、それぞれの前記Ｃ_３−８脂環式環、それぞれの前記６〜１０員アリール環、それぞれの前記４〜８員複素環式環、及びそれぞれの前記５〜１０員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５ｄで独立して置換されていてもよい；
Ｊ^Ａは、窒素上の孤立電子対、水素、ハロゲン、オキソ、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、又は−ＮＲ^ａＲ^ｂより選択され；ここでＲ^ａとＲ^ｂは、水素、Ｃ_１−６アルキル、又は３〜６員シクロアルキル環よりそれぞれ独立して選択される；又はここでＲ^ａとＲ^ｂは、それらがともに付く窒素原子と一緒に、４〜８員複素環式環、又はＮ、Ｏ、及びＳより選択される２個以下の追加ヘテロ原子を含有してもよい５員ヘテロアリール環を形成し；ここで前記４〜８員複素環式環と５員ヘテロアリール環のそれぞれは、６例以下のフッ素によって独立して置換されていてもよい；
それぞれのＲ^Ｄは、水素、Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ、Ｃ_３−８脂環式環、４〜１０員複素環式環、フェニル、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜１０員複素環式環とそれぞれの前記５〜６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、又はＳより独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ部分のそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族部分、それぞれの前記Ｃ_３−８脂環式環、それぞれの前記４〜１０員複素環式環、それぞれの前記フェニル、及びそれぞれの前記５〜６員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５ａで独立して置換されていてもよく；ここでどのＲ^ＤもＣ_１−６脂肪族又は−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ基の１つである場合、前記Ｃ_１−６脂肪族鎖を形成する１又は２の−ＣＨ_２−単位は、−Ｎ（Ｒ^ｄ）−、−ＣＯ−、又は−Ｏ−より独立して選択される基に置き換えられてもよい；
それぞれのＲ^ｄは、水素、Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ、Ｃ_３−８脂環式環、４〜８員複素環式環、フェニル、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、又はＳより独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ部分のそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族部分、それぞれの前記Ｃ_３−８脂環式環、それぞれの前記４〜８員複素環式環、それぞれの前記フェニル、及びそれぞれの前記５〜６員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５ｂによって独立して置換されていてもよく；ここでどのＲ^ｄも、Ｃ_１−６脂肪族又は−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ基の１つである場合、前記Ｃ_１−６脂肪族鎖を形成する１又は２の−ＣＨ_２−単位は、−Ｎ（Ｒ^ｄｄ）−、−ＣＯ−、又は−Ｏ−より独立して選択される基に置き換えられてもよい；
それぞれのＲ^ｄｄは、水素、Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ、Ｃ_３−８脂環式環、４〜８員複素環式環、フェニル、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、又はＳより独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ部分のそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族部分、それぞれの前記Ｃ_３−８脂環式環、それぞれの前記４〜８員複素環式環、それぞれの前記フェニル、及びそれぞれの前記５〜６員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５ｂによって独立して置換されていてもよい；
それぞれのＲ^ｆは、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_３−８脂環式環、４〜１０員複素環式環、フェニル、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜１０員複素環式環とそれぞれの前記５〜６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、又はＳより独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_３−８脂環式環、それぞれの前記４〜１０員複素環式環、それぞれの前記フェニル、及びそれぞれの前記５〜６員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５ｃによって独立して置換されていてもよい；
Ｊ^Ｄが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−Ｎ（Ｒ^ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、又は−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２である場合、この２つのＲ^Ｄ基は、この２つのＲ^Ｄ基へ付く窒素原子と一緒に、４〜８員複素環式環又は５員ヘテロアリール環を形成し得て；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５員ヘテロアリール環は、この２つのＲ^Ｄ基が付く窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下の追加ヘテロ原子を含有してもよく；そしてここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５によって独立して置換されていてもよい；
Ｊ^Ｄが−Ｎ（Ｒ^ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｄである場合、このＲ^Ｄ基は、Ｒ^Ｄ基へ付く炭素原子と、Ｒ^ｄ基へ付く窒素原子と、そしてＲ^ｄ基と一緒に、４〜８員複素環式環又は５員ヘテロアリール環を形成し得て；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５員ヘテロアリール環は、このＲ^ｄ基が付く窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の追加ヘテロ原子を含有してもよく；そしてここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５によって独立して置換されていてもよい；
Ｊ^Ｄが−Ｎ（Ｒ^ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｄである場合、このＲ^Ｄ基は、Ｒ^Ｄ基へ付く酸素原子と、−Ｎ（Ｒ^ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｄ基の−Ｃ（Ｏ）−部分の炭素原子と、Ｒ^ｄ基へ付く窒素原子と、そして前記Ｒ^ｄ基と一緒に、４〜８員複素環式環を形成し得て；ここで前記４〜８員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の追加ヘテロ原子を含有してもよくて、５例以下のＲ^５によって独立して置換されていてもよい；
Ｊ^Ｄが−Ｎ（Ｒ^ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２である場合、窒素原子へ付くＲ^Ｄ基の１つは、前記窒素原子と、Ｒ^ｄ基へ付くＮ原子と、そして前記Ｒ^ｄ基と一緒に、４〜８員複素環式環を形成し得て；ここで前記４〜８員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の追加ヘテロ原子を含有してもよくて、５例以下のＲ^５によって独立して置換されていてもよい；
Ｊ^Ｄが−Ｎ（Ｒ^ｄ）ＳＯ_２Ｒ^Ｄである場合、このＲ^Ｄ基は、Ｒ^Ｄ基へ付くイオウ原子と、Ｒ^ｄ基へ付く窒素原子と、そして前記Ｒ^ｄ基と一緒に結合して４〜８員複素環式環を形成し得て；ここで前記４〜８員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の追加ヘテロ原子を含有してもよくて、５例以下のＲ^５によって独立して置換されていてもよい；
それぞれのＲ^５は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^６、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、−ＣＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＯＲ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、又は二環式基より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^６部分のＣ_１−６アルキル部分、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、ベンジル、又はフェニル基のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここで前記二環式基は、環１と環２を縮合又は架橋関係で含有し、前記環１は、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はベンジルであって、前記環２は、フェニル環、又はＮ、Ｏ、又はＳより選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環であり；そしてここで前記二環式基は、６例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソによって独立して置換されていてもよい；
Ｊ^Ｄの同じ又は異なる原子へ付く２例のＲ^５は、それらが付く前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成して二環式系を生じてもよく、ここで該二環式系の２つの環は、スピロ、縮合、又は架橋関係にあり、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ_２、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；ここでＲは、水素又はＣ_１−２アルキルである；
それぞれのＲ^５ａは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−６アルキル）Ｒ^６ａ、−ＯＲ^６ａ、−ＳＲ^６ａ、−ＣＯＲ^６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）ＣＯＯＲ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６ａ、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、又は二環式基より独立して選択され；ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し、ここで前記Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−６アルキル）Ｒ^６ａ部分のＣ_１−６アルキル部分、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、ベンジル、又はフェニル基のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここで前記二環式基は、環１と環２を縮合又は架橋関係で含有し、前記環１は、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はベンジルであって、前記環２は、フェニル環、又はＮ、Ｏ、又はＳより選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環であり；そしてここで前記二環式基は、６例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソによって独立して置換されていてもよい；
それぞれのＲ^５ｂは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−６アルキル）Ｒ^６ａ、−ＯＲ^６ａ、−ＳＲ^６ａ、−ＣＯＲ^６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）ＣＯＯＲ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６ａ、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、又は二環式基より独立して選択され；ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し、ここで前記Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−６アルキル）Ｒ^６ａ部分のＣ_１−６アルキル部分、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、ベンジル、又はフェニル基のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここで前記二環式基は、環１と環２を縮合又は架橋関係で含有し、前記環１は、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はベンジルであって、前記環２は、フェニル環、又はＮ、Ｏ、又はＳより選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環であり；そしてここで前記二環式基は、６例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソによって独立して置換されていてもよい；
Ｒ^Ｄ又はＲ^ｄの同じ又は異なる原子へ付く２例のＲ^５ａ又は２例のＲ^５ｂは、それぞれ、それらが付く前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成して二環式系を生じてもよく、ここで該二環式系の２つの環は、互いに関してスピロ、縮合、又は架橋関係にあり；ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；ここでＲは、水素又はＣ_１−２アルキルである；
それぞれのＲ^５ｃは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^６ｂ、−ＯＲ^６ｂ、−ＳＲ^６ｂ、−ＣＯＲ^６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＣＯＯＲ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６ｂ、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、又は二環式基より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれと前記４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキル、前記−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^６ｂ部分のＣ_１−６アルキル部分のそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、及び前記フェニル基のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここで前記二環式基は、第一環と第二環を縮合又は架橋関係で含有し、前記第一環は、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はベンジルであって、前記第二環は、フェニル環、又はＮ、Ｏ、又はＳより選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環であり；そしてここで前記二環式基は、６例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソによって独立して置換されていてもよい；
Ｒ^ｆの同じ又は異なる原子へ付く２例のＲ^５ｃは、それが付く前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成して二環式系を生じてもよく、ここで該二環式系の２つの環は、互いに関してスピロ、縮合、又は架橋関係にあり；ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；ここでＲは、水素又はＣ_１−２アルキルである；
それぞれのＲ^５ｄは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^６、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、−ＣＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＲ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、Ｃ_７−１２アラルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はオキソ基より独立して選択され；ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し、ここで前記Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^６部分のＣ_１−６アルキル部分、Ｃ_７−１２アラルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、又はフェニル基のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよい；
Ｊ^Ｄの同じ又は異なる原子へ付く２例のＲ^５ｄは、それらが付くＪ^Ｄの前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成して二環式系を生じてもよく、ここで該二環式系の２つの環は、互いに関してスピロ、縮合、又は架橋関係にあり；ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；ここでＲは、水素又はＣ_１−２アルキルである；
それぞれのＲ^６は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく、ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有する；
それぞれのＲ^６ａは、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６ハロアルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−６ハロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）（Ｃ_１−６ハロアルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ_１−６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ_１−６ハロアルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく、ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有する；
それぞれのＲ^６ｂは、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく、ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有する；
Ｒ^５又はＲ^５ｄの同じ窒素原子へ連結する２例のＲ^６は、Ｒ^５又はＲ^５ｄの前記窒素原子と一緒に、それぞれ、５〜８員複素環式環又は５員ヘテロアリール環を形成し得て；ここでそれぞれの前記５〜８員複素環式環とそれぞれの前記５員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の追加ヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ^５ａ又はＲ^５ｂの窒素原子へ連結する２例のＲ^６ａは、前記窒素と一緒に、５〜８員複素環式環又は５員ヘテロアリール環を形成し得て；ここでそれぞれの前記５〜８員複素環式環とそれぞれの前記５員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の追加ヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ^５ｃの窒素原子へ連結する２例のＲ^６ｂは、前記窒素と一緒に、５〜８員複素環式環又は５員ヘテロアリール環を形成し得て；ここでそれぞれの前記５〜８員複素環式環とそれぞれの前記５員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の追加ヘテロ原子を含有してもよい；
Ｙは、非存在であるか又は６例以下のフルオロによって置換されてもよいＣ_１−６アルキル鎖であり；そしてここで、Ｃ_１−６アルキル鎖である前記Ｙにおいて、このアルキル鎖の３以下のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｎ（（Ｙ^１）−Ｒ^９０）−より選択される基に置き換えることが可能であり、ここで
Ｙ^１は、非存在であるか、又は６例以下のフルオロによって置換されてもよいＣ_１−６アルキル鎖であり；そして：
Ｙ^１が非存在である場合、それぞれのＲ^９０は、水素、−ＣＯＲ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０ _、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）ＣＯＯＲ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^１０、Ｃ_３−６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環又は５〜６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−６シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のＲ^１１で独立して置換されていてもよく；そして
Ｙ^１が存在する場合、それぞれのＲ^９０は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ^１０、−ＣＯＲ^１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）ＣＯＯＲ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^１０、Ｃ_３−６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環又は５〜６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−６シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のＲ^１１で独立して置換されていてもよい；
それぞれのＲ^９は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ^１０、−ＣＯＲ^１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）ＣＯＯＲ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^１０、Ｃ_３−６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環又は５〜６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記Ｃ_３−６シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のＲ^１１で独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^１０は、水素、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^１３、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^１３部分のＣ_１−６アルキル部分、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員複素環式環、及びそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＲ^１１ａで独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^１３は、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−６シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここでそれぞれの前記フェニル、前記ベンジルのそれぞれ、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員複素環式環、及びそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＲ^１１ｂで独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^１１は、ハロゲン、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ^１２、−ＣＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２）_２、又は−Ｎ（Ｒ^１２）ＳＯ_２Ｒ^１２より独立して選択され；ここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれは、６例以下のフルオロ及び／又は３例以下のＲ^１２１によって独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^１１ａは、ハロゲン、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ^１２、−ＣＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２）_２、又は−Ｎ（Ｒ^１２）ＳＯ_２Ｒ^１２より独立して選択され；ここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれは、６例以下のフルオロ及び／又は３例以下のＲ^１２１によって独立して置換されていてもよく；そして
それぞれのＲ^１１ｂは、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＯＲ^１２、−ＣＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２）_２、又は−Ｎ（Ｒ^１２）ＳＯ_２Ｒ^１２より独立して選択され；ここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれは、６例以下のフルオロ及び／又は３例以下のＲ^１２１によって独立して置換されていてもよい；
それぞれのＲ^１２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より選択され、ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員複素環式環、及びそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４フルオロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^１２１は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より選択され、ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員複素環式環、及びそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４フルオロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；そして
それぞれのＪ^Ｃは、水素又はＣ_１−６アルキルより独立して選択される］の化合物又はその医薬的に許容される塩である、［１］〜［２９］のいずれか１項の方法。
［３７］ｓＧＣ刺激薬が式ＸＹ：

［式中：
ｎは、０であるか又は１〜３より選択される整数であり；
それぞれのＪ^Ｂは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６脂肪族、−ＯＲ^Ｂ、又はＣ_３−８脂環式環より独立して選択され；ここで前記Ｃ_１−６脂肪族のそれぞれと前記Ｃ_３−８脂環式基のそれぞれは、３例以下のハロゲンで置換されていてもよく；
それぞれのＲ^Ｂは、水素、Ｃ_１−６脂肪族、又はＣ_３−８脂環式環より独立して選択され；ここでＣ_１−６脂肪族である前記Ｒ^Ｂのそれぞれと、Ｃ_３−８脂環式環である前記Ｒ^Ｂのそれぞれは、３例以下のハロゲンで置換されていてもよく；
それぞれのＪ^Ｃは、存在するならば、ハロゲンより独立して選択され；
Ｒ^１は、水素又はＣ_１−６アルキルであり；そして
Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩である、［１］〜［２９］のいずれか１項の方法。
［３８］ｓＧＣ刺激薬が式ＩＺ：

［式中：
環Ａと環Ｃは、該分子のコアを構成し；環Ａと環Ｄは、ヘテロアリール環であり；環Ｃは、フェニルでもヘテロアリール環でもよく；これら環中の各結合は、前記環のそれぞれが芳香族特性を有するように、置換基に依存して単結合又は二重結合のいずれかであり；環Ａ上のＺの１例はＮであって、Ｚの他の例はＣであり；
環Ｃ上のＸのそれぞれの例は、Ｃ又はＮより独立して選択され；ここで０、１又は２例のＸは、同時にＮであり得て；
ｏは、２、３、又は４より選択される整数であり；
それぞれのＪ^Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−４脂肪族、Ｃ_１−４ハロアルキル、又はＣ_１−４アルコキシより独立して選択される、炭素原子上の置換基であり；
Ｗは：
ｉ）非存在であって、Ｊ^Ｂは、該コアへ連結するメチレン基へ直接結合し；ｎは１であり；そしてＪ^Ｂは、９例以下のフッ素によって置換されてもよいＣ_１−７アルキル鎖である；又は
ｉｉ）フェニル、又はＮ、Ｏ、又はＳより独立して選択される１又は２個の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環より選択される環Ｂであり；ここでＷが環Ｂである場合、ｎは、０であるか又は１、２、又は３より選択される整数である；
それぞれのＪ^Ｂは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６脂肪族、−ＯＲ^Ｂ、又はＣ_３−８脂環式環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族とそれぞれの前記Ｃ_３−８脂環式環は、３例以下のＲ^３で独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^Ｂは、メチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、又はＣ_３−８脂環式環より独立して選択され；ここで前記Ｒ^Ｂのそれぞれは、３例以下のＲ^３ａで独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^３とそれぞれのＲ^３ａは、それぞれの例において、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又は−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）より独立して選択され；
Ｊ^Ｄ１とＪ^Ｄ４は、それらが付く窒素原子上の孤立電子対、又は水素より独立して選択され、ここでＪ^Ｄ１とＪ^Ｄ４は、ともに同時に水素でも、ともに同時に孤立電子対でもなく；
Ｊ^Ｄ３は、それが付く窒素原子上の孤立電子対、水素、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｄ、Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^Ｄ、Ｃ_３−８脂環式環、フェニル環、４〜８員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より選択される置換基のいずれかであり；ここで前記４〜８員複素環式環と前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、又はＳより独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^Ｄ部分の前記Ｃ_１−６脂肪族部分、前記Ｃ_３−８脂環式環、前記４〜８員複素環式環、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５で独立して置換されていてもよく；そしてここで前記フェニル環は、５例以下のＲ^５ａで独立して置換されていてもよく；
Ｊ^Ｄ１とＪ^Ｄ３は、ともに同時に水素ではあり得ず；
Ｊ^Ｄ２は、水素、又はハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＲ^Ｄ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−Ｎ（Ｒ^Ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｄ、−Ｎ（Ｒ^Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｄ、−Ｎ（Ｒ^Ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｄ）_２、Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^Ｄ、Ｃ_３−８脂環式環、フェニル環、４〜８員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より選択される置換基であり；ここで前記４〜８員複素環式環と前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、又はＳより独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^Ｄ部分の前記Ｃ_１−６脂肪族部分、前記Ｃ_３−８脂環式環、前記４〜８員複素環式環、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５で独立して置換されていてもよく；そしてここで前記フェニル環は、５例以下のＲ^５ａで独立して置換されていてもよい；
それぞれのＲ^Ｄは、水素、Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ、Ｃ_３−８脂環式環、４〜８員複素環式環、フェニル、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５〜６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、又はＳより独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ部分のそれぞれの前記Ｃ_１−６脂肪族部分、それぞれの前記Ｃ_３−８脂環式環、それぞれの前記４〜８員複素環式環、及びそれぞれの前記５〜６員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５で独立して置換されていてもよく；そしてここでそれぞれの前記フェニル環は、５例以下のＲ^５ａで独立して置換されていてもよく；
Ｒ^Ｄ１は、Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ、Ｃ_３−８脂環式環、４〜８員複素環式環、フェニル環、又は５〜６員ヘテロアリール環より選択され；ここで前記４〜８員複素環式環と前記５〜６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、又はＳより独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６脂肪族）−Ｒ^ｆ部分の前記Ｃ_１−６脂肪族部分、前記Ｃ_３−８脂環式環、前記４〜８員複素環式環、及び前記５〜６員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５で独立して置換されていてもよく；ここで前記フェニル環は、５例以下のＲ^５ａで独立して置換されていてもよい；
それぞれのＲ^ｆは、Ｃ_３−８脂環式環、４〜８員複素環式環、フェニル環、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５〜６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、又はＳより独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_３−８脂環式環、それぞれの前記４〜８員複素環式環、及びそれぞれの前記５〜６員ヘテロアリール環は、５例以下のＲ^５によって独立して置換されていてもよく；そしてここでそれぞれの前記フェニルは、５例以下のＲ^５ａによって独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^５は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^６、−ＯＲ^６、−ＣＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ _、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、又はオキソ基より独立して選択され；ここで２例のＲ^５がオキソと−ＯＨであるか又はオキソとＯＲ^６であれば、それらは、同じ炭素原子上の置換基ではなく；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜８員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６脂肪族のそれぞれ、−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^６部分のそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル部分、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、それぞれの前記５若しくは６員ヘテロアリール環、及びそれぞれの前記４〜８員複素環式環は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ_２、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここでＲ^５上の置換基の２例がａ）オキソと−ＯＨ、又はｂ）オキソと−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又はｃ）オキソと−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）であれば、それらは、同じ炭素原子上の置換基ではなく；ここでそれぞれの前記ベンジル又はフェニルは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ_２、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で独立して置換されていてもよい；
それぞれのＲ^５ａは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６脂肪族、−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^６、−ＯＲ^６ａ、−ＣＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ _、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、又はオキソ基より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれと前記４〜８員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６脂肪族のそれぞれ、−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｒ^６部分の前記Ｃ_１−６アルキル部分のそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ_２、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここでＲ^５ａ上の置換基の２例が、ａ）オキソと−ＯＨ、又はｂ）オキソと−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又はｃ）オキソと−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）であれば、それらは、同じ炭素原子上の置換基ではなく；そしてここで前記ベンジルのそれぞれと前記フェニルのそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ_２、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又は−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で独立して置換されていてもよい；
それぞれのＲ^６は、水素、Ｃ_１−６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜８員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；ここで前記Ｃ_１−６脂肪族のそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここでＲ^６上の置換基の２例が、ａ）オキソと−ＯＨ、又はｂ）オキソと−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又はｃ）オキソと−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）であれば、それらは、同じ炭素原子上の置換基ではなく；ここで前記フェニルのそれぞれと前記ベンジルのそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６ａは、Ｃ_１−６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれと前記４〜８員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；ここで前記Ｃ_１−６脂肪族のそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここでＲ^６ａの２例が、ａ）オキソと−ＯＨ、又はｂ）オキソと−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又はｃ）オキソと−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）であれば、それらは、同じ炭素原子上の置換基ではなく；ここで前記フェニルのそれぞれと前記ベンジルのそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよい；
あるいは、Ｊ^Ｄ２とＪ^Ｄ３は、それらが付く原子と一緒に、５若しくは６員ヘテロアリール環又は５〜８員複素環式環を形成し；ここで前記ヘテロアリール環又は複素環式環は、Ｊ^Ｄ３が付くＮを含めて、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；ここで前記複素環式環又はヘテロアリール環は、３例以下のＪ^Ｅによって置換され得て；そして
Ｊ^Ｅは、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、又はオキソより選択される］の化合物又はその医薬的に許容される塩である、［１］〜［２９］のいずれか１項の方法。
［３９］消化管括約筋障害の治療の必要な患者でのその治療における使用のための、ｓＧＣ刺激薬又はその医薬的に許容される塩を含んでなる医薬組成物。
［４０］消化管括約筋障害の治療の必要な患者でのその治療における使用のための、ｓＧＣ刺激薬又はその医薬的に許容される塩と１以上の追加治療薬剤を含んでなる医薬組成物。

Claims

下部食道括約筋（ＬＥＳ）アカラシア、食道アカラシア、痙攣性ＬＥＳ、および高血圧性ＬＥＳ（ＨＴＮＬＥＳ）から選択される疾患の治療において使用するための、ｓＧＣ刺激薬又はその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
疾患がＬＥＳアカラシアまたは食道アカラシアである、請求項１に記載の組成物。
ＬＥＳアカラシアまたは食道アカラシアが原発性ＬＥＳアカラシアまたは原発性食道アカラシアである、請求項１または２に記載の組成物。
ＬＥＳアカラシアまたは食道アカラシアが続発性ＬＥＳアカラシアまたは続発性食道アカラシアである、請求項１または２に記載の組成物。
ＬＥＳアカラシアまたは食道アカラシアがシャーガス病と関連した続発性アカラシアである、請求項４に記載の組成物。
ＬＥＳアカラシアまたは食道アカラシアが食道癌と関連した続発性食道アカラシアである、請求項４に記載の組成物。
ＬＥＳアカラシアまたは食道アカラシアが、糖尿病、全身性硬化症、シャーガス病、神経変性又は神経疾患、脳、頭部、又は頸部の損傷又は外傷、又は腫瘍随伴症候群と関連した続発性ＬＥＳアカラシアまたは食道アカラシアがである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
前記ｓＧＣ刺激薬又はその医薬的に許容される塩が単独療法として投与される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
前記ｓＧＣ刺激薬又はその医薬的に許容される塩が１以上の追加治療薬剤の治療又は予防有効量と組み合わせて投与される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
追加の治療薬剤がカルシウムチャネルブロッカーである、請求項９に記載の組成物。
追加の治療薬剤がニフェジピンである、請求項９に記載の組成物。
ニフェジピンが舌下投与される、請求項１１に記載の組成物。
追加の治療薬剤がボトックス注射剤である、請求項９に記載の組成物。
追加の治療薬剤がＮＯ経路を上方制御することが知られた化合物である、請求項９に記載の組成物。
追加の治療薬剤が、一酸化窒素、ＮＯドナー、ｓＧＣ刺激薬、ｓＧＣアクチベーター、又はＰＤＥ５阻害剤より選択される、請求項１４に記載の組成物。
追加の治療薬剤がＮＯドナーである、請求項１５に記載の組成物。
ＮＯドナーが、硝酸塩、亜硝酸塩、ＮＯＮＯエート、又はニトロソチオールより選択される、請求項１６に記載の組成物。
疾患を患っている患者が成人である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
疾患を患っている患者が小児である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
ｓＧＣ刺激薬が、リオシグアト、ネリシグアト、ベリシグアト、ＢＡＹ−４１−２２７２、ＢＡＹ４１−８５４３、又はエトリシグアトより選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物。
ｓＧＣ刺激薬が式ＩＡ：

［式中：
Ｘは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、ＣＣｌ、及びＣＦより選択され；
環Ｂは、フェニル、又は１又は２個の環窒素原子を含有する６員ヘテロアリール環であるか又は、環Ｂは、チオフェンであり；
ｎは、０又は１〜３より選択される整数であり；
それぞれのＪ^Ｂは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６脂肪族、−ＯＲ^Ｂ、又はＣ_３−８脂環式環より独立して選択され；ここで前記Ｃ_１−６脂肪族のそれぞれと前記Ｃ_３−８脂環式基のそれぞれは、３例以下のハロゲンで置換されていてもよく；
それぞれのＲ^Ｂは、水素、Ｃ_１−６脂肪族、又はＣ_３−８脂環式環より独立して選択され；ここでＣ_１−６脂肪族である前記Ｒ^Ｂのそれぞれと、Ｃ_３−８脂環式環である前記Ｒ^Ｂのそれぞれは、３例以下のハロゲンで置換されていてもよく；
Ｊ^Ａは、水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、又は−ＮＲ^ａＲ^ｂより選択され、ここでＲ^ａとＲ^ｂは、水素、Ｃ_１−６アルキル、又は３〜６員シクロアルキル環よりそれぞれ独立して選択され；
Ｊ^Ｄは、水素であるか又はハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ_３、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、又はメチルより選択され；
Ｒ^１とＲ^２は、それらが付く窒素原子と一緒に、４〜８員複素環式環又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成し；ここで前記４〜８員複素環式環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｒ^１とＲ^２が付く窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有してもよくて、５例以下のＲ^５によって置換されていてもよい；又は
あるいは、Ｒ^１とＲ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール、又はＣ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙよりそれぞれ独立して選択され；ここで前記４〜８員複素環式環のそれぞれと前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環基のそれぞれ、前記５若しくは６員ヘテロアリールのそれぞれ、そしてそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙの前記Ｃ_１−６アルキル部分のそれぞれは、５例以下のＲ^５ａで独立して置換されていてもよく；但し、Ｒ^１とＲ^２は、同時には水素でなく；そして但し、Ｘが、ＣＨ、Ｃ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、ＣＣｌ、又はＣＦの１つであるとき、Ｒ^１とＲ^２のいずれも、ピリジン又はピリミジンではなく；又は
あるいは、Ｊ^ＤとＲ^１又はＲ^２の１つは、Ｏ、Ｎ、及びＳより選択される２個以下のヘテロ原子を含有して、３例以下のオキソ又は−（Ｙ）−Ｒ^９で置換されてもよい、５〜６員複素環式環を形成することができ；
ここでＹは、非存在であるか又は６例以下のフルオロによって置換されてもよいＣ_１−６アルキル鎖の形態の連結であり；
それぞれのＲ^９は、水素、フルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１０、−ＳＲ^１０、−ＣＯＲ^１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）ＣＯＯＲ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^１０、Ｃ_３−６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、又は５〜６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記４〜８員複素環式環とそれぞれの前記５〜６員複素芳香族環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_３−６シクロアルキル環、それぞれの前記４〜８員複素環式環、及びそれぞれの前記５〜６員複素芳香族環は、３例以下のＲ^１１で置換されていてもよく；
それぞれのＲ^１１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ^１２、−ＳＲ^１２、−ＣＯＲ^１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）ＳＯ_２Ｒ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２）ＣＯＯＲ^１２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）ＳＯ_２Ｒ^１２、及び−Ｎ＝ＯＲ^１２より独立して選択され；ここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれは、３例以下のフルオロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、フェニル、又は−Ｏ（Ｃ_１−４フルオロアルキル）によって独立して置換されていてもよく；
ここでそれぞれのＲ^１０は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環とそれぞれの前記４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員複素環式環、及びそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４フルオロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；そして
ここでそれぞれのＲ^１２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環とそれぞれの前記４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員複素環式環、及びそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４フルオロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；
Ｒ^Ｙは、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル、又は５〜６員複素芳香族環より選択され；ここで前記４〜８員複素環式環のそれぞれと前記５〜６員複素芳香族環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員複素芳香族環のそれぞれは、５例以下のＲ^５ｃで置換されていてもよく；
それぞれのＲ^５ｃは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^６ｂ、−ＳＲ^６ｂ、−ＣＯＲ^６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＣＯＯＲ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６ｂ、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、又は二環式基より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれと前記４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、及び前記フェニル基のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここで前記二環式基は、第一環と第二環を縮合又は架橋関係で含有し、前記第一環は、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はベンジルであって、前記第二環は、フェニル環、又はＮ、Ｏ、又はＳより選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環であり；そしてここで前記二環式基は、６例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソによって独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６ｂは、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環と前記４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員複素環式環、及びそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよい；又は
Ｒ^Ｙの同じ又は異なる環原子へ付く２例のＲ^５ｃは、前記環原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成し、２つの環がスピロ、縮合、又は架橋関係にある二環式系を生じてもよく、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下のヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ”（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；ここでＲ”は、水素又はＣ_１−２アルキルであり；
それぞれのＲ^５ａは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^６ａ、−ＳＲ^６ａ、−ＣＯＲ^６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）ＣＯＯＲ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６ａ、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、又は二環式基より独立して選択され；ここでそれぞれの５若しくは６員ヘテロアリール環と前記４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し、ここで前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、ベンジル、又はフェニル基のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここで前記二環式基は、環１と環２を縮合又は架橋関係で含有し、前記環１は、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はベンジルであって、前記環２は、フェニル環、又はＮ、Ｏ、又はＳより選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環であり；そしてここで前記二環式基は、６例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソによって独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６ａは、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され、ここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６ハロアルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−６ハロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）（Ｃ_１−６ハロアルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ_１−６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ_１−６ハロアルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく、ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有する；又は
Ｒ^１又はＲ^２の１つが、５例以下のＲ^５ａで置換される、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリールである場合、前記Ｒ^１又はＲ^２の同じ又は異なる環原子へ付くＲ^５ａの例の２つは、前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員複素環式環を形成し、２つの環がスピロ、縮合、又は架橋関係にある二環式系を生じてもよく、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員複素環式環は、２例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、オキソ、−（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＮＲ’（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、又はハロゲンによって置換されていてもよく；ここでＲ’は、水素又はＣ_１−２アルキルである；
それぞれのＲ^５は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、−ＣＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＯＲ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、又は二環式基より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環又は４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれ、それぞれの前記ベンジル、又はそれぞれの前記フェニル基は、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；ここで前記二環式基は、環１と環２を縮合又は架橋関係で含有し、前記環１は、４〜７員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール環、フェニル、又はベンジルであって、前記環２は、フェニル環、又はＮ、Ｏ、又はＳより選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有する５若しくは６員ヘテロアリール環であり；そしてここで前記二環式基は、６例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソによって独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択され；ここで前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれと前記４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、３例以下のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、又はオキソで独立して置換されていてもよく；又は
該窒素原子へ付くＲ^１とＲ^２が、５例以下のＲ^５で置換される、４〜８員複素環式環又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成する場合、前記環の同じ又は異なる原子へ付くＲ^５の例の２つは、前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成して二環式系を生じてもよく、ここで該二環式系の２つの環は、スピロ、縮合、又は架橋関係にあり、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、前記４〜６員複素環式環、前記フェニル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；ここでＲは、水素又はＣ_１−２アルキルであり；
ｐは、０、１、又は２より選択される整数であり；
環Ｃは、Ｎ、Ｏ、又はＳより選択される４個以下の環ヘテロ原子を含有する単環式５員ヘテロアリール環であり；ここで前記単環式５員ヘテロアリール環は、１，３，５−トリアジニル環ではなく；
それぞれのＪ^Ｃは、ハロゲン、又は３例以下のＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されてもよいＣ_１−４脂肪族より独立して選択される］の１つ又はその医薬的に許容される塩である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物。
ｓＧＣ刺激薬が、式ＩＢ：

［式中、Ｊ^Ｄは、水素又はハロゲンより選択され；Ｊ^Ｂは、ハロゲンであり、そして
Ｒ^１とＲ^２は、それらが付く窒素原子と一緒に、４〜８員複素環式環又は５員ヘテロアリール環を形成し；ここで前記４〜８員複素環式環又は前記５員ヘテロアリール環は、Ｒ^１とＲ^２が付く窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有してもよくて、５例以下のＲ^５ｅによって置換されていてもよく；
それぞれのＲ^５ｅは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６、Ｃ_３−８シクロアルキル環、Ｃ_１−４シアノアルキル、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、−ＯＣＯＲ^６、−ＣＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＲ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、ベンジル、フェニル、又はオキソ基より独立して選択され；ここでそれぞれの前記フェニル環とそれぞれの前記ベンジル基は、３例以下のハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又は−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で独立して置換されていてもよく；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、前記−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６部分のそれぞれのＣ_１−４アルキル部分、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル環は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；ここで
それぞれのＲ^６は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、フェニル、ベンジル、又はＣ_３−８シクロアルキル環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記Ｃ_２−４アルケニル、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；
Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^１とＲ^２が付く窒素によって形成される前記環の同じ又は異なる原子へ付くＲ^５ｅの例の２つは、前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成して二環式系を生じてもよく、ここで該二環式系の２つの環は、スピロ、縮合、又は架橋関係にあり、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；ここでＲは、水素又はＣ_１−２アルキルであり；
あるいは、Ｒ^１とＲ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜１０員複素環式環、５若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、又はＣ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙよりそれぞれ独立して選択され；ここで前記４〜１０員複素環式環のそれぞれと前記５若しくは６員ヘテロアリール環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳより独立して選択される３個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記Ｃ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙ部分の前記Ｃ_１−６アルキル部分のそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜１０員複素環式環基のそれぞれ、前記５若しくは６員ヘテロアリールのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれは、５例以下のＲ^５ｆで独立して置換されていてもよく；但し、Ｒ^１とＲ^２のいずれも、ピリジン又はピリミジンではなく；
Ｒ^Ｙは、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル、又は５〜６員ヘテロアリール環より選択され；ここで前記４〜８員複素環式環のそれぞれと前記５〜６員複素芳香族環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される１〜４個の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員ヘテロアリール環のそれぞれは、５例以下のＲ^５ｇで置換されていてもよく；
それぞれのＲ^５ｆは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６ａ、Ｃ_７−１２アラルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、Ｃ_１−４シアノアルキル、−ＯＲ^６ａ、−ＳＲ^６ａ、−ＯＣＯＲ^６ａ、−ＣＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）ＣＯＲ^６a、フェニル、又はオキソ基より独立して選択され；ここでそれぞれの前記フェニル基は、３例以下のハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＮＯ_２、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又は−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で独立して置換されていてもよく；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_７−１２アラルキル、それぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６ａのそれぞれの前記Ｃ_１−４アルキル部分、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６ａは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、フェニル、ベンジル、又はＣ_３−８シクロアルキル環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記Ｃ_２−４アルケニル、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；
Ｒ^１又はＲ^２の１つが、５例以下のＲ^５ｆで置換される、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリールである場合、前記Ｒ^１又はＲ^２の同じ又は異なる環原子へ付くＲ^５ｆの例の２つは、前記原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員複素環式環を形成し、２つの環がスピロ、縮合、又は架橋関係にある二環式系を生じ、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される２個以下の環ヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員複素環式環は、２例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、オキソ、−（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＮＲ’（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又はハロゲンによって置換されていてもよく；ここでＲ’は、水素又はＣ_１−２アルキルであり；
それぞれのＲ^５ｇは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６ｂ、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、Ｃ_１−４シアノアルキル、−ＯＲ^６ｂ、−ＳＲ^６ｂ、−ＯＣＯＲ^６ｂ、−ＣＯＲ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＳＯ_２ＯＨ、−ＳＯ_２ＮＨＯＨ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＣＯＲ^６ｂ、フェニル、又はオキソ基より独立して選択され；ここでそれぞれの前記フェニルとそれぞれの前記ベンジル基は、３例以下のハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＮＯ_２、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、又は−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で独立して置換されていてもよく；そしてここでそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６ｂ部分のＣ_１−４アルキル部分、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；
それぞれのＲ^６ｂは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、フェニル、ベンジル、又はＣ_３−８シクロアルキル環より独立して選択され；ここでそれぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記Ｃ_２−４アルケニル、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基は、３例以下のハロゲンで独立して置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ^Ｙの同じ又は異なる環原子へ付く２例のＲ^５ｇは、前記環原子（単数又は複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環を形成し、２つの環がスピロ、縮合、又は架橋関係にある二環式系を生じ、ここで前記４〜６員複素環又は前記５若しくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、又はＳより独立して選択される３個以下のヘテロ原子を含有し；そしてここで前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、３例以下のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＲ”（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、又はハロゲンによって独立して置換されていてもよく；そして
Ｒ”は、水素又はＣ_１−２アルキルである］の１つ又はその医薬的に許容される塩である、請求項２１に記載の組成物。
ｓＧＣ刺激薬が式ＩＣ：

［式中、Ｊ^Ｂは、ハロゲンであり；
Ｒ^１は、水素又はＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^２は、３例以下のＲ^５ａによって独立して置換されてもよいＣ_１−６アルキル基である］の１つ又はその医薬的に許容される塩である、請求項２２に記載の組成物。
ｓＧＣ刺激薬が下記：

に図示されるものの１つ又はその医薬的に許容される塩である、請求項２３に記載の組成物。
ｓＧＣ刺激薬が下記：

又はその医薬的に許容される塩である、請求項２４に記載の組成物。
消化管括約筋障害の治療の必要な患者でのその治療における使用のための、ｓＧＣ刺激薬又はその医薬的に許容される塩を含んでなる医薬組成物。
消化管括約筋障害の治療の必要な患者でのその治療における使用のための、ｓＧＣ刺激薬又はその医薬的に許容される塩と１以上の追加治療薬剤を含んでなる医薬組成物。