RU2009132188A - Режим дозирования ингибиторов комт - Google Patents

Режим дозирования ингибиторов комт Download PDF

Info

Publication number
RU2009132188A
RU2009132188A RU2009132188/04A RU2009132188A RU2009132188A RU 2009132188 A RU2009132188 A RU 2009132188A RU 2009132188/04 A RU2009132188/04 A RU 2009132188/04A RU 2009132188 A RU2009132188 A RU 2009132188A RU 2009132188 A RU2009132188 A RU 2009132188A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
term
day
formula
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2009132188/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2518483C2 (ru
Inventor
Дэвид Александр ЛИРМОНТ (PT)
Дэвид Александр ЛИРМОНТ
Ласло Эрно КИСС (PT)
Ласло Эрно КИСС
Педро Нуно Леаль ПАЛЬМА (PT)
Педро Нуно Леаль ПАЛЬМА
Умберту Душ Сантуш ФЕРРЕЙРА (PT)
Умберту Душ Сантуш ФЕРРЕЙРА
Патрисиу Мануэл Виэйра Араужу Суареш Да СИЛВА (PT)
Патрисиу Мануэл Виэйра Араужу Суареш да СИЛВА
Original Assignee
Биал-Портела Энд Ка, С.А. (Pt)
Биал-Портела Энд Ка, С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Биал-Портела Энд Ка, С.А. (Pt), Биал-Портела Энд Ка, С.А. filed Critical Биал-Портела Энд Ка, С.А. (Pt)
Publication of RU2009132188A publication Critical patent/RU2009132188A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2518483C2 publication Critical patent/RU2518483C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Применение соединения формулы I ! ! где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и обозначают водород или группы, которые гидролизуются при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х обозначает метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода, азота или серы; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 обозначает группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью ! ! где R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, низший алкил, низший тиоалкил, низший алкокси, арилокси или тиоарильную группу, низшую алканоильную или ароильную группу, возможно замещенную арильную группу, амино, низший алкиламино, низший диалкиламино, циклоалкиламино или гетероциклоалкиламино группу, низшую алкилсульфонильную или арилсульфонильную группу, галоген, галоалкил, трифторметил, циано, нитро или гетероарильную группу, или взятые вместе обозначают алифатические или гетероалифатические кольца или ароматические или гетероароматические кольца; термин алкил означает углеродные цепи, неразветвленные или разветвленные, содержащие от одного до шести углеродных атомов; термин арил означает фенильную или нафтильную группу, возможно замещенную алкокси группами или галогенами; термин гетероциклоалкил представляет собой четырех-восьмичленное циклическое кольцо, возможно включающее дополнительные атомы кислорода, серы или азота; термин гетероарил представляет собой пяти или шестичленное кольцо, включающее атом серы, кислорода или азота; термин галоген означает фтор, хлор, бром или йод;

Claims (38)

1. Применение соединения формулы I
Figure 00000001
где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и обозначают водород или группы, которые гидролизуются при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х обозначает метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода, азота или серы; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 обозначает группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
где R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, низший алкил, низший тиоалкил, низший алкокси, арилокси или тиоарильную группу, низшую алканоильную или ароильную группу, возможно замещенную арильную группу, амино, низший алкиламино, низший диалкиламино, циклоалкиламино или гетероциклоалкиламино группу, низшую алкилсульфонильную или арилсульфонильную группу, галоген, галоалкил, трифторметил, циано, нитро или гетероарильную группу, или взятые вместе обозначают алифатические или гетероалифатические кольца или ароматические или гетероароматические кольца; термин алкил означает углеродные цепи, неразветвленные или разветвленные, содержащие от одного до шести углеродных атомов; термин арил означает фенильную или нафтильную группу, возможно замещенную алкокси группами или галогенами; термин гетероциклоалкил представляет собой четырех-восьмичленное циклическое кольцо, возможно включающее дополнительные атомы кислорода, серы или азота; термин гетероарил представляет собой пяти или шестичленное кольцо, включающее атом серы, кислорода или азота; термин галоген означает фтор, хлор, бром или йод; или его фармакологически приемлемой соли для получения лекарства для предотвращения или лечения заболеваний, связанных с центральной и периферической нервной системой, где указанное лекарство вводят согласно схеме приема, имеющей периодичность дозирования в диапазоне от приблизительно двух раз в день до приблизительно одного раза через день.
2. Применение соединения формулы 1
Figure 00000005
где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и обозначают водород или группы, которые гидролизуются при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х обозначает метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода, азота или серы; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 обозначает группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
где R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, низший алкил, низший тиоалкил, низший алкокси, арилокси или тиоарильную группу, низшую алканоильную или ароильную группу, возможно замещенную арильную группу, амино, низший алкиламино, низший диалкиламино, циклоалкиламино или гетероциклоалкиламино группу, низшую алкилсульфонильную или арилсульфонильную группу, галоген, галоалкил, трифторметил, циано, нитро или гетероарильную группу, или взятые вместе обозначают алифатические или гетероалифатические кольца или ароматические или гетероароматические кольца; термин алкил означает углеродные цепи, неразветвленные или разветвленные, содержащие от одного до шести углеродных атомов; термин арил означает фенильную или нафтильную группу, возможно замещенную алкокси группами или галогенами; термин гетероциклоалкил представляет собой четырех-восьмичленное циклическое кольцо, возможно включающее дополнительные атомы кислорода, серы или азота; термин гетероарил представляет собой пяти или шестичленное кольцо, включающее атом серы, кислорода или азота; термин галоген означает фтор, хлор, бром или йод; или его фармакологически приемлемой соли для предотвращения или лечения заболеваний, связанных с центральной и периферической нервной системой, где указанное соединение вводят согласно схеме приема, имеющей периодичность дозирования в диапазоне от приблизительно двух раз в день до приблизительно одного раза через день.
3. Применение по п.1 или 2, где схема приема состоит из одного раза в день.
4. Применение по п.1 или 2, где схема приема состоит из двух раз в день.
5. Применение по п.1 или 2, где схема приема состоит из одного раза через день.
6. Применение по п.1 или 2, где заболевание, связанное с центральной и периферической нервной системой, лечат в ходе L-ДОПА и/или AADC терапии.
7. Применение по п.1 или 2, где заболевание, связанное с центральной и периферической нервной системой, представляет собой двигательное расстройство или шизоаффективное расстройство.
8. Применение по п.3, где заболевание, связанное с центральной и периферической нервной системой, представляет собой двигательное расстройство или шизоаффективное расстройство.
9. Применение по п.8, где двигательное расстройство представляет собой болезнь Паркинсона.
10. Применение по п.1 или 2, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
11. Применение по п.8 или 9, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
12. Упаковка, включающая фармацевтическую композицию, содержащую соединение формулы I
Figure 00000009
где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и обозначают водород или группы, которые гидролизуются при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х обозначает метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода, азота или серы; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 обозначает группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
где R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, низший алкил, низший тиоалкил, низший алкокси, арилокси или тиоарильную группу, низшую алканоильную или ароильную группу, возможно замещенную арильную группу, амино, низший алкиламино, низший диалкиламино, циклоалкиламино или гетероциклоалкиламино группу, низшую алкилсульфонильную или арилсульфонильную группу, галоген, галоалкил, трифторметил, циано, нитро или гетероарильную группу, или взятые вместе обозначают алифатические или гетероалифатические кольца или ароматические или гетероароматические кольца; термин алкил означает углеродные цепи, неразветвленные или разветвленные, содержащие от одного до шести углеродных атомов; термин арил означает фенильную или нафтильную группу, возможно замещенную алкокси группами или галогенами; термин гетероциклоалкил представляет собой четырех-восьмичленное циклическое кольцо, возможно включающее дополнительные атомы кислорода, серы или азота; термин гетероарил представляет собой пяти или шестичленное кольцо, включающее атом серы, кислорода или азота; термин галоген означает фтор, хлор, бром или йод, или его фармакологически приемлемую соль в сочетании с инструкциями по введению указанной композиции со схемой приема, имеющей периодичность дозирования в диапазоне от приблизительно двух раз в день до приблизительно одного раза через день.
13. Упаковка по п.12, где схема приема состоит из одного раза в день.
14. Упаковка по п.12, где схема приема состоит из двух раз в день.
15. Упаковка по п.12, где схема приема состоит из одного раза через день.
16. Упаковка по любому из пп.12-15, где композиция используется для лечения заболевания, связанного с центральной и периферической нервной системой, которое лечат в ходе L-ДОПА и/или AADC терапии.
17. Упаковка по любому из пп.12-15, где композиция используется для лечения заболевания, связанного с центральной и периферической нервной системой, которое представляет собой двигательное расстройство или шизоаффективное расстройство.
18. Упаковка по п.17, где двигательное расстройство представляет собой болезнь Паркинсона.
19. Упаковка по любому из пп.12-15, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
20. Упаковка по п.18, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
21. Упаковка по любому из пп.12-15 и 18, где упаковка дополнительно включает L-ДОПА и/или AADC, и инструкции, кроме того, включают инструкции по введению L-ДОПА и/или AADC.
22. Упаковка по п.20, где упаковка дополнительно включает L-ДОПА и/или AADC, и инструкции, кроме того, включают инструкции по введению L-ДОПА и/или AADC.
23. Способ лечения по меньшей мере одного состояния или заболевания у пациента, нуждающегося в лечении, включающий стадию, на которой вводят пациенту от приблизительно двух раз в день до приблизительно одного раза через день фармакологически эффективную дозу соединения формулы I
Figure 00000013
где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и обозначают водород или группы, которые гидролизуются при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х обозначает метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода, азота или серы; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 обозначает группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
где R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, низший алкил, низший тиоалкил, низший алкокси, арилокси или тиоарильную группу, низшую алканоильную или ароильную группу, возможно замещенную арильную группу, амино, низший алкиламино, низший диалкиламино, циклоалкиламино или гетероциклоалкиламино группу, низшую алкилсульфонильную или арилсульфонильную группу, галоген, галоалкил, трифторметил, циано, нитро или гетероарильную группу, или взятые вместе обозначают алифатические или гетероалифатические кольца или ароматические или гетероароматические кольца; термин алкил означает углеродные цепи, неразветвленные или разветвленные, содержащие от одного до шести углеродных атомов; термин арил означает фенильную или нафтильную группу, возможно замещенную алкокси группами или галогенами; термин гетероциклоалкил представляет собой четырех-восьмичленное циклическое кольцо, возможно включающее дополнительные атомы кислорода, серы или азота; термин гетероарил представляет собой пяти или шестичленное кольцо, включающее атом серы, кислорода или азота; термин галоген означает фтор, хлор, бром или йод, или его фармакологически приемлемой соли.
24. Способ по п.23, согласно которому вводят один раз в день.
25. Способ по п.23, согласно которому вводят два раза в день.
26. Способ по п.23, согласно которому вводят один раз через день.
27. Способ по любому из пп.23-26, где состояние или заболевание лечат в ходе L-ДОПА и/или AADC терапии.
28. Способ по любому из пп.23-26, где состояние или заболевание представляет собой заболевание, связанное с центральной и периферической нервной системой.
29. Способ по любому из пп.23-26, где состояние или заболевание представляет собой двигательное или шизоаффективное расстройство.
30. Способ по п.29, где двигательное расстройство представляет собой болезнь Паркинсона.
31. Способ по любому из пп.23-26, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
32. Способ по п.30, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
33. Способ по любому из пп.23-26, который дополнительно включает стадию, на которой пациенту вводят L-ДОПА.
34. Способ по п.31, который дополнительно включает стадию, на которой пациенту вводят L-ДОПА.
35. Способ по п.32, который дополнительно включает стадию, на которой пациенту вводят L-ДОПА.
36. Способ по любому из пп.23-26, который дополнительно включает стадию, на которой пациенту вводят AADC.
37. Способ по п.31, который дополнительно включает стадию, на которой пациенту вводят AADC.
38. Способ по п.32 или 35, который дополнительно включает стадию, на которой пациенту вводят AADC.
RU2009132188/04A 2007-01-31 2007-10-10 Режим дозирования ингибиторов комт RU2518483C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07002091 2007-01-31
EP07002091.2 2007-01-31
PCT/PT2007/000043 WO2008094053A1 (en) 2007-01-31 2007-10-10 Dosage regimen for comt inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009132188A true RU2009132188A (ru) 2011-03-10
RU2518483C2 RU2518483C2 (ru) 2014-06-10

Family

ID=38961862

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009132188/04A RU2518483C2 (ru) 2007-01-31 2007-10-10 Режим дозирования ингибиторов комт

Country Status (24)

Country Link
US (3) US8524746B2 (ru)
EP (2) EP2481410B1 (ru)
JP (1) JP5517629B2 (ru)
KR (1) KR101522157B1 (ru)
CN (1) CN101631548B (ru)
AR (2) AR065098A1 (ru)
AU (1) AU2007346018A1 (ru)
BR (1) BRPI0721213B1 (ru)
CA (1) CA2678391C (ru)
CY (1) CY1118311T1 (ru)
DK (2) DK2124947T3 (ru)
ES (2) ES2644049T3 (ru)
HR (1) HRP20161261T8 (ru)
HU (1) HUE031317T2 (ru)
IL (1) IL200020A (ru)
LT (1) LT2481410T (ru)
MX (1) MX2009008051A (ru)
NO (1) NO20092905L (ru)
PL (1) PL2481410T3 (ru)
PT (2) PT2481410T (ru)
RU (1) RU2518483C2 (ru)
SI (1) SI2481410T1 (ru)
WO (1) WO2008094053A1 (ru)
ZA (1) ZA200905940B (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL169855A (en) * 2005-07-25 2014-05-28 Elta Systems Ltd A system and method for locating a receiver location
NZ565460A (en) 2005-07-26 2011-06-30 Bial Portela & Ca Sa Nitrocatechol derivatives as COMT inhibitors
EP1845097A1 (en) 2006-04-10 2007-10-17 Portela & Ca., S.A. Oxadiazole derivatives as COMT inhibitors
NZ577111A (en) 2006-12-15 2012-05-25 Abbott Lab Novel oxadiazole compounds
US8524746B2 (en) 2007-01-31 2013-09-03 Bial-Portela & Ca., S.A. Dosage regimen for COMT inhibitors
CA2715802A1 (en) * 2008-02-28 2009-09-03 Bial - Portela & C.A., S.A. Pharmaceutical composition for poorly soluble drugs
AR070907A1 (es) 2008-03-17 2010-05-12 Bial Portela & Ca Sa Formas cristalinas de derivado de nitrocatecol
MX2011001046A (es) * 2008-07-29 2011-03-29 Bial Portela & Ca Sa Regimen de administracion para nitrocatecoles.
ES2730678T3 (es) 2009-04-01 2019-11-12 Bial Portela & Ca Sa Formulaciones farmacéuticas que comprenden derivados de nitrocatecol y métodos para fabricarlas
ES2915698T3 (es) * 2009-04-01 2022-06-24 Bial Portela & Ca Sa Formulaciones farmacéuticas que comprenden derivados de nitrocatecol y métodos para preparar las mismas
KR20120092175A (ko) * 2009-12-04 2012-08-20 죤 이. 그랜트 카테콜-0-메틸-트랜스퍼라제 저해제를 사용한 충동 제어 장애의 치료
US20140045900A1 (en) * 2011-02-11 2014-02-13 Bial-Portela & Ca, S.A. Administration regime for nitrocatechols
HUE047856T2 (hu) 2011-12-13 2020-05-28 Bial Portela & Ca Sa Kémiai vegyület, amely köztitermékként használható katechol-O-metil-transzferáz inhibitor elõállításához
WO2016083863A1 (en) 2014-11-28 2016-06-02 Bial - Portela & Ca, S.A. Medicaments for slowing parkinson's disease
CA2975398C (en) 2015-01-30 2023-02-21 Lieber Institute For Brain Development Comt inhibiting methods and compositions
US9951057B2 (en) 2015-01-30 2018-04-24 Lieber Institute For Brain Development COMT inhibiting methods and compositions
ES2893613T3 (es) 2015-11-25 2022-02-09 Lieber Inst Inc Dba Lieber Inst For Brain Development Tetrahidro-8H-pirido[1,2-a]pirazin-8-onas como inhibidores de COMT para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos
EP3860603A1 (en) 2018-10-05 2021-08-11 Neurocrine Biosciences, Inc. Methods for the administration of comt inhibitors
CA3112994A1 (en) 2018-10-05 2020-04-09 Neurocrine Biosciences, Inc. Methods for the administration of comt inhibitors
USD912395S1 (en) * 2019-11-01 2021-03-09 Jondarius Brown Apparatus for storing earphones
GB202204798D0 (en) 2022-04-01 2022-05-18 Bial Portela & Ca Sa Prodrugs of opicapone

Family Cites Families (75)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US660753A (en) * 1899-11-27 1900-10-30 Ferdinand-Christoph Von Heydebrand Und Der Lasa Artificial fuel.
US1532178A (en) * 1921-07-25 1925-04-07 Louis A Godbold Lubricator
FR1260080A (fr) 1960-03-22 1961-05-05 Materiel De Forage Soc De Fab Trépan à molettes étanche
US3647809A (en) * 1968-04-26 1972-03-07 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet Certain pyridyl-1 2 4-oxadiazole derivatives
US4022901A (en) * 1975-03-05 1977-05-10 E. R. Squibb & Sons, Inc. 3-Pyridinyl-5-isothiocyanophenyl oxadiazoles
US4264573A (en) 1979-05-21 1981-04-28 Rowell Laboratories, Inc. Pharmaceutical formulation for slow release via controlled surface erosion
US4386668A (en) * 1980-09-19 1983-06-07 Hughes Tool Company Sealed lubricated and air cooled rock bit bearing
US5236952A (en) 1986-03-11 1993-08-17 Hoffmann-La Roche Inc. Catechol derivatives
DK175069B1 (da) 1986-03-11 2004-05-24 Hoffmann La Roche Pyrocatecholderivater
YU213587A (en) * 1986-11-28 1989-06-30 Orion Yhtymae Oy Process for obtaining new pharmacologic active cateholic derivatives
DE3840954A1 (de) 1988-12-05 1990-06-07 Shell Int Research Herstellung von 2-chlornicotinsaeureestern
EP0462639A1 (en) 1990-06-05 1991-12-27 Shell Internationale Researchmaatschappij B.V. Preparation of 2-chloropyridine derivatives
DK0487774T3 (da) 1990-11-29 1994-11-21 Wei Ming Pharmaceutical Mfg Co Hjælpestof til direkte tablettering
CA2126976A1 (en) 1991-12-31 1993-07-08 Hisashi Takasugi Oxadiazole derivatives having acetylcholinesterase-inhibitory and muscarinic agonist activity
GB9419274D0 (en) * 1994-09-23 1994-11-09 Orion Yhtymae Oy New method for the preparation of 3,4-dihydroxy-5-nitrobenzaldehyde
DE19628617A1 (de) 1996-07-16 1998-01-22 Basf Ag Direkttablettierhilfsmittel
US6206110B1 (en) * 1996-09-09 2001-03-27 Smith International, Inc. Protected lubricant reservoir with pressure control for sealed bearing earth boring drill bit
JP2002526482A (ja) * 1998-09-18 2002-08-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ｐ３８のインヒビター
GB2344819A (en) 1998-12-18 2000-06-21 Portela & Ca Sa 2-Phenyl-1-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-1-ethanones
FI109453B (fi) 1999-06-30 2002-08-15 Orion Yhtymae Oyj Farmaseuttinen koostumus
US6660753B2 (en) * 1999-08-19 2003-12-09 Nps Pharmaceuticals, Inc. Heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
NZ517221A (en) 1999-08-19 2004-01-30 Nps Pharma Inc Heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
FI20000635A0 (fi) 2000-03-17 2000-03-17 Orion Yhtymae Oyj COMT-inhibiittoreiden käyttö analgeettina
SE0001438D0 (sv) 2000-04-18 2000-04-18 Axon Chemicals Bv New chemical compounds and their use in therapy
DE10029201A1 (de) 2000-06-19 2001-12-20 Basf Ag Verfahren zur Herstellung fester oraler Darreichungsformen mit retardierender Wirkstoffreisetzung
GB2363792A (en) * 2000-06-21 2002-01-09 Portela & Ca Sa Nitrocatechols
US6966488B2 (en) 2000-08-24 2005-11-22 Sagawa Express Co., Ltd. Card payment method for service charge concerning to physical distribution or transportation
CN1166626C (zh) 2000-08-30 2004-09-15 李凌松 三或四取代苯基化合物、其制备方法及应用
US20030027253A1 (en) 2000-11-28 2003-02-06 Presnell Scott R. Cytokine receptor zcytor19
WO2002051442A1 (fr) 2000-12-26 2002-07-04 Takeda Chemical Industries, Ltd. Co-prescriptions
US20040097555A1 (en) * 2000-12-26 2004-05-20 Shinegori Ohkawa Concomitant drugs
MXPA03007513A (es) 2001-02-21 2004-07-30 Nps Pharma Inc Compuestos heteropoliciclicos y su uso como antagonistas del receptor metabotropico de glutamato.
US20030187007A1 (en) 2001-05-30 2003-10-02 Cao Sheldon Xiaodong Inhibitors of protein kinase for the treatment of disease
CA2449544A1 (en) * 2001-06-08 2002-12-19 Cytovia, Inc. Substituted 3-aryl-5-aryl-[1,2,4]-oxadiazoles and analogs
CN1292749C (zh) 2001-07-26 2007-01-03 默克专利股份有限公司 2－[5－(4－氟苯基)－3－吡啶基甲氨基甲基]苯并二氢吡喃及其生理学上可接受的盐的新用途
JP4379853B2 (ja) 2001-10-05 2009-12-09 惠民製藥股▲分▼有限公司 直接錠剤化用調合物および補助剤の調合方法
CN100364531C (zh) * 2002-12-18 2008-01-30 西托维亚公司 3,5－二取代－[1,2,4]－二唑及类似物和其用途
WO2005006945A2 (en) * 2003-07-03 2005-01-27 The Salk Institute For Biological Studies Methods for treating neural disorders and compounds useful therefor
EP1663211B1 (en) 2003-08-06 2010-01-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminotriazole compounds useful as inhibitors of protein kinases
DE10338174A1 (de) 2003-08-20 2005-03-24 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transdermale Arzneimittelzubereitungen mit Wirkstoffkombinationen zur Behandlung der Parkinson-Krankheit
US7300406B2 (en) 2003-09-30 2007-11-27 Carter Vandette B Medical examination apparatus
GB0325956D0 (en) 2003-11-06 2003-12-10 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
ATE464303T1 (de) 2004-04-28 2010-04-15 Vertex Pharma Als inhibitoren von rock und anderen proteinkinasen geeignete zusammensetzungen
GB0510143D0 (en) 2005-05-18 2005-06-22 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds A1
US20060173074A1 (en) 2004-11-10 2006-08-03 Juha Ellmen Treatment of restless legs syndrome
WO2006061697A1 (en) 2004-12-06 2006-06-15 Themis Laboratories Private Limited Sulfonylurea compositions and a process for its preparation
US20080051441A1 (en) * 2004-12-28 2008-02-28 Astrazeneca Ab Aryl Sulphonamide Modulators
WO2006071184A1 (en) 2004-12-28 2006-07-06 Astrazeneca Ab Aryl sulphonamide modulators
AU2006239418A1 (en) 2005-04-26 2006-11-02 Neurosearch A/S Novel oxadiazole derivatives and their medical use
US20060257473A1 (en) 2005-05-11 2006-11-16 Porranee Puranajoti Extended release tablet
GB0510139D0 (en) 2005-05-18 2005-06-22 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds B1
JP4981794B2 (ja) 2005-06-03 2012-07-25 アボット・ラボラトリーズ シクロブチルアミン誘導体
JP2007024970A (ja) 2005-07-12 2007-02-01 Miyakawa:Kk 液晶表示装置の開口効率を上昇させるための樹脂レンズ製造法及びその製造装置
US20090000437A1 (en) 2005-07-14 2009-01-01 Provo Craft And Novelty, Inc. Methods for Cutting
GB0515327D0 (en) * 2005-07-26 2005-08-31 Portela & Ca Sa Comt inhibitors
NZ565460A (en) 2005-07-26 2011-06-30 Bial Portela & Ca Sa Nitrocatechol derivatives as COMT inhibitors
FR2889525A1 (fr) * 2005-08-04 2007-02-09 Palumed Sa Nouveaux derives de polyquinoleines et leur utilisation therapeutique.
US20070048384A1 (en) * 2005-08-26 2007-03-01 Joerg Rosenberg Pharmaceutical compositions
EP1954137A4 (en) * 2005-11-18 2008-12-17 Janssen Pharmaceutica Nv 2-KETO-OXAZOLE AS MODULATORS OF FATTY ACID AMIDHYDROLASE
JP4738419B2 (ja) * 2005-11-30 2011-08-03 富士フイルムＲｉファーマ株式会社 アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の診断薬及び治療薬
GB0606774D0 (en) 2006-04-03 2006-05-10 Novartis Ag Organic compounds
EP1845097A1 (en) 2006-04-10 2007-10-17 Portela & Ca., S.A. Oxadiazole derivatives as COMT inhibitors
PE20080906A1 (es) 2006-08-17 2008-07-05 Kemia Inc Derivados heteroarilo como inhibidores de citocina
US20080167286A1 (en) * 2006-12-12 2008-07-10 Abbott Laboratories Pharmaceutical compositions and their methods of use
US8486979B2 (en) * 2006-12-12 2013-07-16 Abbvie Inc. 1,2,4 oxadiazole compounds and methods of use thereof
US8524746B2 (en) 2007-01-31 2013-09-03 Bial-Portela & Ca., S.A. Dosage regimen for COMT inhibitors
MX2010002258A (es) 2007-08-27 2010-04-22 Helicon Therapeutics Inc Compuestos terapeuticos de isoxazol.
CA2715802A1 (en) * 2008-02-28 2009-09-03 Bial - Portela & C.A., S.A. Pharmaceutical composition for poorly soluble drugs
AR070907A1 (es) 2008-03-17 2010-05-12 Bial Portela & Ca Sa Formas cristalinas de derivado de nitrocatecol
MX2011001046A (es) 2008-07-29 2011-03-29 Bial Portela & Ca Sa Regimen de administracion para nitrocatecoles.
ES2730678T3 (es) 2009-04-01 2019-11-12 Bial Portela & Ca Sa Formulaciones farmacéuticas que comprenden derivados de nitrocatecol y métodos para fabricarlas
ES2915698T3 (es) 2009-04-01 2022-06-24 Bial Portela & Ca Sa Formulaciones farmacéuticas que comprenden derivados de nitrocatecol y métodos para preparar las mismas
AU2011222856B2 (en) 2010-03-04 2015-10-15 Orion Corporation Use of levodopa, carbidopa and entacapone for treating Parkinson's disease
US20140045900A1 (en) 2011-02-11 2014-02-13 Bial-Portela & Ca, S.A. Administration regime for nitrocatechols
HUE047856T2 (hu) 2011-12-13 2020-05-28 Bial Portela & Ca Sa Kémiai vegyület, amely köztitermékként használható katechol-O-metil-transzferáz inhibitor elõállításához

Also Published As

Publication number Publication date
ES2597705T3 (es) 2017-01-20
RU2518483C2 (ru) 2014-06-10
HUE031317T2 (hu) 2017-07-28
ES2644049T3 (es) 2017-11-27
KR101522157B9 (ko) 2024-07-31
EP2481410A1 (en) 2012-08-01
CA2678391C (en) 2017-01-17
KR101522157B1 (ko) 2015-05-28
IL200020A (en) 2016-07-31
PT2124947T (pt) 2017-10-25
DK2481410T3 (en) 2016-10-24
EP2124947A1 (en) 2009-12-02
CY1118311T1 (el) 2017-06-28
NO20092905L (no) 2009-10-29
BRPI0721213B1 (pt) 2021-11-09
IL200020A0 (en) 2010-04-15
CN101631548B (zh) 2014-08-27
EP2124947B1 (en) 2017-07-19
LT2481410T (lt) 2016-11-10
US20100113529A1 (en) 2010-05-06
HRP20161261T1 (hr) 2016-12-02
WO2008094053A1 (en) 2008-08-07
KR20090104859A (ko) 2009-10-06
CN101631548A (zh) 2010-01-20
US9745290B2 (en) 2017-08-29
US20130331416A1 (en) 2013-12-12
BRPI0721213A2 (pt) 2014-03-18
HRP20161261T8 (hr) 2016-12-30
AU2007346018A1 (en) 2008-08-07
PL2481410T3 (pl) 2017-03-31
DK2124947T3 (da) 2017-11-06
PT2481410T (pt) 2016-10-18
US8524746B2 (en) 2013-09-03
EP2481410B1 (en) 2016-07-13
CA2678391A1 (en) 2008-08-07
SI2481410T1 (sl) 2017-01-31
AU2007346018A2 (en) 2011-04-21
ZA200905940B (en) 2010-05-26
AR065098A1 (es) 2009-05-13
AR109590A2 (es) 2018-12-26
JP2011500506A (ja) 2011-01-06
MX2009008051A (es) 2009-08-12
JP5517629B2 (ja) 2014-06-11
US20160009699A1 (en) 2016-01-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009132188A (ru) Режим дозирования ингибиторов комт
RU2010154173A (ru) Режим введения нитрокатехолов
JP2011500506A5 (ru)
RU2013139414A (ru) Режим введения для нитрокатехолов
ATE386529T1 (de) Pharmazeutische verwendungen von 2-substituierten 4-heteroarylpyrimidinen
JP2014505096A5 (ru)
JP2011516428A5 (ru)
RU2012101947A (ru) Способы лечения и профилактики усталости
MX2008010187A (es) Tratamiento de distrofia muscular de duchenne.
JP2017514809A5 (ru)
RU2000103491A (ru) Конденсированные производные 1,2,4-тиадиазина, их получение и применение.
JP2010510215A5 (ru)
JP2014500295A5 (ru)
RU2005103398A (ru) Производные 7,8,9,10-тетрагидро-6h-азепино-, 6,7,8,9-тетрагидропиридо-и 2,3-дигидро-2h-пирроло-[2,1-b]-хиназолинона
JP2015535247A5 (ru)
RU2008139195A (ru) Замещенные арилсульфанамиды как противовирусные средства
RU2012109554A (ru) Лиганды сигма-рецепторов для предупреждения или лечения боли, вызванной химиотерапией
JP2017502092A5 (ru)
JP2015522018A5 (ru)
RU99101081A (ru) Режим введения ингибиторов н+, к+-атфазы
RU2008129635A (ru) Ингибиторы ссr9 активности
JP2018502141A5 (ru)
JP2019502686A5 (ru)
TN2020000161A1 (en) CHROMANE, ISOCHROMANE AND DIHYDROISOBENZOFURAN DERIVATIVES AS mGIuR2-NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
JP2014504648A5 (ru)