JP2016517432A5

JP2016517432A5 -

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Publication number: JP2016517432A5
Application number: JP2016502769A
Authority: JP
Filing date: 2014-03-14
Publication date: 2017-04-20

Claims

式Ｉ、

によって表され、式中、
Ｘ^１が、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、ＣＣｌ、及びＣＦから選択され、
環Ｂが、フェニル、または１個もしくは２個の環窒素原子を含有する６員のヘテロアリール環であるか、または環Ｂが、チオフェンであり、
ｎが、０または１〜３から選択される整数であり、
各Ｊ^Ｂが、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６脂肪族、−ＯＲ^Ｂ、またはＣ_３−８脂環式環から選択され、前記Ｃ_１−６脂肪族のそれぞれ、及び前記Ｃ_３−８脂環式基のそれぞれが、最大３つの事例のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ^Ｂが、独立して、水素、Ｃ_１−６脂肪族、またはＣ_３−８脂環式環から選択され、Ｃ_１−６脂肪族である前記Ｒ^Ｂのそれぞれ、及びＣ_３−８脂環式環である前記Ｒ^Ｂのそれぞれが、最大３つの事例のハロゲンで任意に置換され、
Ｊ^Ａが、水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、または−ＮＲ^ａＲ^ｂから選択され、Ｒ^ａ及びＲ^ｂが、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、または３−６シクロアルキル環から選択され、
Ｊ^Ｄが、不在であるか、またはハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ_３、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、またはメチルから選択され、
Ｒ^１及びＲ^２が、それらが結合する窒素原子と一緒に、４〜８員の複素環式環または５員のヘテロアリール環を形成し、前記４〜８員の複素環式環または５員のヘテロアリール環が、前記窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される最大３個の環ヘテロ原子を任意に含有し、かつ、最大５つの事例のＲ^５で任意に置換されるか、または
代替として、Ｒ^１及びＲ^２が、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール、またはＣ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙから選択され、前記４〜８員の複素環式環のそれぞれ、及び前記５もしくは６員のヘテロアリール環のそれぞれが、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される最大３個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員の複素環式環基、５もしくは６員のヘテロアリール、及び前記Ｃ_１−６アルキル−Ｒ^ＹのＣ_１−６アルキル部分のそれぞれが、任意にかつ独立して、最大５つの事例のＲ^５ａで置換されるが、但し、Ｒ^１及びＲ^２が決して同時に水素となることはないことを条件とし、Ｘ ^１が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ _１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ _１−４ハロアルキル）、ＣＣｌ、またはＣＦのうちの１つであり、１つの事例のＲ ^１またはＲ ^２がピリジンまたはピリミジンであり、
あるいは、Ｊ^Ｄ、及びＲ^１またはＲ^２のうちの１つが、Ｏ、Ｎ、及びＳから選択される最大２個のヘテロ原子を含有し、かつ最大３つの事例のオキソまたは−（Ｙ）−Ｒ^９で任意に置換される５〜６員の複素環式環を形成し得、
式中、Ｙが、不在であるか、または最大６つの事例のフルオロで任意に置換されるＣ_１−６アルキル鎖の形態の結合であるかのいずれかであり、
各Ｒ^９が、独立して、水素、フルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１０、−ＣＯＲ^１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０ _、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０ _、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）ＣＯＯＲ^１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^１０、Ｃ_３−６シクロアルキル環、４〜８員の複素環式環、または５〜６員のヘテロアロアリール環から選択され、それぞれの前記４〜８員の複素環式環または５〜６員のヘテロ芳香族環が、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_３−６シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員の複素環式環のそれぞれ、及び前記５〜６員のヘテロ芳香族環のそれぞれが、最大３つの事例のＲ^１１で任意に置換され、
各Ｒ^１１が、独立して、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ^１２、−ＣＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２ _、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−ＳＯ_２Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２）_２、及び−Ｎ（Ｒ^１２）ＳＯ_２Ｒ^１２から選択され、前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれが、任意にかつ独立して、最大３つの事例のフルオロ、またはフェニルで置換され、
各Ｒ^１０が、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員の複素環式環、または５もしくは６員のヘテロアリール環から選択され、それぞれの５もしくは６員のヘテロアリール環または４〜７員の複素環式環が、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員の複素環式環、及びそれぞれの５もしくは６員のヘテロアリール環が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４フルオロアルキル）、またはオキソで置換され、
各Ｒ^１２が、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員の複素環式環、または５もしくは６員のヘテロアリール環から選択され、それぞれの５もしくは６員のヘテロアリール環または４〜７員の複素環式環が、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員の複素環式環、及びそれぞれの５もしくは６員のヘテロアリール環が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４フルオロアルキル）、またはオキソで置換され、
Ｒ^Ｙが、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員の複素環式環、フェニル、または５〜６員のヘテロ芳香族環から選択され、前記４〜８員の複素環式環または５〜６員のヘテロ芳香族環のそれぞれが、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員の複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員のヘテロ芳香族環のそれぞれが、最大５つの事例のＲ^５ｃで任意に置換され、
各Ｒ^５ｃが、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^６ｂ、−ＳＲ^６ｂ、−ＣＯＲ^６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ _、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ _、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＣＯＯＲ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６ｂ、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、または二環式基から選択され、前記５もしくは６員のヘテロアリール環のそれぞれ、及び前記４〜７員の複素環式環のそれぞれが、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜７員の複素環式環のそれぞれ、前記５もしくは６員のヘテロアリール環のそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、及び前記フェニル基のそれぞれが、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、またはオキソで置換され、前記二環式基が、縮合関係または架橋関係にある第１の環及び第２の環を含有し、前記第１の環が、４〜７員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール環、フェニル、またはベンジルであり、前記第２の環が、フェニル環、またはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される最大３個の環ヘテロ原子を含有する５もしくは６員のヘテロアリール環であり、前記二環式基が、任意にかつ独立して、最大６つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、またはオキソで置換され、
各Ｒ^６ｂが、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員の複素環式環、または５もしくは６員のヘテロアリール環から選択され、それぞれの５もしくは６員のヘテロアリール環または４〜７員の複素環式環が、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、それぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基、それぞれの前記４〜７員の複素環式環、及びそれぞれの５もしくは６員のヘテロアリール環が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、またはオキソで置換されるか、または
Ｒ^Ｙの同一もしくは異なる環原子に結合した２つの事例のＲ^５ｃが、前記環原子（単数または複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員のヘテロアリール環を形成して、二環系をもたらし得、その２つの環が、スピロ関係、縮合関係、または架橋関係にあり、前記４〜６員の複素環または前記５もしくは６員のヘテロアリール環が、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される最大３個のヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員のヘテロアリール環が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ”（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、またはハロゲンで置換され、Ｒ”が、水素またはＣ_１−２アルキルであり、
各Ｒ^５ａが、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^６ａ、−ＳＲ^６ａ、−ＣＯＲ^６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ _、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ _、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）ＣＯＯＲ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６ａ、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、または二環式基から選択され、それぞれの５もしくは６員のヘテロアリール環または４〜７員の複素環式環が、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール環、ベンジル、またはフェニル基のそれぞれが、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、またはオキソで置換され、前記二環式基が、縮合関係または架橋関係にある環１及び環２を含有し、前記環１が、４〜７員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール環、フェニル、またはベンジルであり、前記環２が、フェニル環、またはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される最大３個の環ヘテロ原子を含有する５もしくは６員のヘテロアリール環であり、前記二環式基が、任意にかつ独立して、最大６つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、またはオキソで置換され、
各Ｒ^６ａが、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員の複素環式環、または５もしくは６員のヘテロアリール環から選択され、前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員の複素環式環のそれぞれ、及び前記５もしくは６員のヘテロアリール環のそれぞれが、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６ハロアルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−６ハロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）（Ｃ_１−６ハロアルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ_１−６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ_１−６ハロアルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、またはオキソで置換され、前記５もしくは６員のヘテロアリール環または４〜７員の複素環式環のそれぞれが、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有するか、または
Ｒ^１またはＲ^２のうちの１つが、最大５つの事例のＲ^５ａで置換された前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員の複素環式環、または５もしくは６員のヘテロアリールである場合、前記Ｒ^１またはＲ^２の同一もしくは異なる環原子に結合したＲ^５ａの前記事例のうちの２つは、前記原子（単数または複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員の複素環式環を任意に形成して、二環系をもたらし得、その２つの環は、スピロ関係、縮合関係、または架橋関係にあり、前記４〜６員の複素環または前記５もしくは６員の複素環式環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される最大２個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員の複素環式環は、最大２つの事例のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、オキソ、−（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＮＲ’（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、またはハロゲンで任意に置換され、Ｒ’は、水素またはＣ_１−２アルキルであり、
各Ｒ^５が、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、−ＣＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６ _、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ _、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＯＲ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＲ^６、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール環、フェニル、ベンジル、オキソ基、または二環式基から選択され、前記５もしくは６員のヘテロアリール環または４〜７員の複素環式環のそれぞれが、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜７員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール環、ベンジル、またはフェニル基のそれぞれが、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、またはオキソで置換され、前記二環式基が、縮合関係または架橋関係にある環１及び環２を含有し、前記環１が、４〜７員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール環、フェニル、またはベンジルであり、前記環２が、フェニル環、またはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される最大３個の環ヘテロ原子を含有する５もしくは６員のヘテロアリール環であり、前記二環式基が、任意にかつ独立して、最大６つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、またはオキソで置換され、
各Ｒ^６が、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、または４〜７員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール環から選択され、前記５もしくは６員のヘテロアリール環または４〜７員の複素環式環のそれぞれが、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ_３−８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員の複素環式環のそれぞれ、及び前記５もしくは６員のヘテロアリール環のそれぞれが、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）、またはオキソで置換されるか、または
窒素原子に結合したＲ^１及びＲ^２が、最大５つの事例のＲ^５で置換された該４〜８員の複素環式環または５もしくは６員のヘテロアリール環を形成する場合、該環の同一もしくは異なる原子に結合したＲ^５の該事例のうちの２つは、該原子または複数の原子と一緒になって、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員のヘテロアリール環を任意に形成して、二環系をもたらし得、該二環系の２つの環は、スピロ関係、縮合関係、または架橋関係にあり、該４〜６員の複素環または該５もしくは６員のヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される最大３個の環ヘテロ原子を含有し、該Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員のヘテロアリール環は、任意にかつ独立して、最大３つの事例のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、またはハロゲンで置換され、Ｒは、水素またはＣ_１−２アルキルであり、
ｐが、０、１、または２から選択される整数であり、
環Ｃが、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有する単環式の５員のヘテロアリール環であり、前記単環式の５員のヘテロアリール環が、１，３，５−トリアジニル環ではなく、
各Ｊ^Ｃが、独立して、ハロゲン、または最大３つの事例のＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−ＯＨ、もしくはハロゲンで任意にかつ独立して置換されるＣ_１−４脂肪族から選択され、前記Ｃ _１−４ハロアルコキシが最大３つの事例のハロゲンを含む、化合物、またはその薬学的に許容される塩
（但し、式：

で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩を除く）。
ｎが、１または２から選択される整数であり、各Ｊ^Ｂが、独立して、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、または−ＯＲ^Ｂから選択される、請求項１に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
各Ｊ^Ｂが、独立して、ハロゲン原子から選択される、請求項２に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
各Ｊ^Ｂが、独立して、フルオロまたはクロロから選択される、請求項３に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
各Ｊ^Ｂがフルオロである、請求項４に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｂがフェニルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｂが、６員のヘテロアリール環またはチオフェン環である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｂがピリジル環である、請求項７に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｂがピリミジニル環である、請求項７に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^Ｄが、フルオロ、クロロ、または不在である、請求項８または９に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^Ｄがフルオロである、請求項１０に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^Ａが水素である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｃが、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を含有する単環式の５員のヘテロアリール環である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｃが、オキサゾール環またはイソオキサゾール環である、請求項１３に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｃが未置換である、請求項１４に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｘ^１が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ_１−４アルキル）、またはＣＦである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｃが、オキサゾリルまたはイソオキサゾリル基である、請求項１６に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
ｐが０である、請求項１７に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｂがフェニルである、請求項１８に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^Ｂがハロゲンである、請求項１９に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^Ｂがフルオロである、請求項２０に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
ｎが１である、請求項２１に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｂが、Ｘを有する環と環Ｂとの間のメチレン架橋に対してオルトであるＪ^Ｂで置換される、請求項２２に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^Ｄがハロゲンである、請求項２３に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^Ｄがフルオロである、請求項２４に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｃがイソオキサゾリル基である、請求項１７に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ｂがフェニルであり、Ｊ^Ｂがハロゲンである、請求項２６に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^Ｂがフルオロであり、ｎが１である、請求項２７に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式ＩＩＩａ〜ＩＩＩｂ、

を有し、式中、Ｊ^Ｂがハロゲンであり、環Ｃが未置換オキサゾール環またはイソオキサゾール環であり、
Ｒ ^１及びＲ^２が、それらが結合する窒素原子と一緒に、４〜８員の複素環式環または５員のヘテロアリール環を形成し、前記４〜８員の複素環式環または５員のヘテロアリール環が、Ｒ^１及びＲ^２が結合する窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される最大３個の環ヘテロ原子を任意に含有し、かつ、最大５つの事例のＲ^５ｅで任意に置換され、
各Ｒ^５ｅが、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ _３−８シクロアルキル環、Ｃ_１−４シアノアルキル、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、−ＯＣＯＲ^６、−ＣＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ _、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＲ^６、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、ベンジル、フェニル、またはオキソ基から選択され、それぞれの前記フェニル環及びそれぞれの前記ベンジル基が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、または−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で置換され、それぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、前記−（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６部分のそれぞれのＣ_１−４アルキル部分、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル環が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲンで置換され、
各Ｒ^６が、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、またはＣ_３−８シクロアルキル環から選択され、それぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲンで置換され、
Ｒ^１、Ｒ^２、ならびにＲ^１及びＲ^２が結合する窒素によって形成された前記環の同一もしくは異なる原子に結合したＲ^５ｅの前記事例のうちの２つが、前記原子（単数または複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員のヘテロアリール環を任意に形成して、二環系をもたらし得、前記二環系の２つの環が、スピロ関係、縮合関係、または架橋関係にあり、前記４〜６員の複素環または前記５もしくは６員のヘテロアリール環が、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される最大３個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員のヘテロアリール環が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、またはハロゲンで置換され、Ｒが、水素またはＣ_１−２アルキルであるか、
代替として、Ｒ^１及びＲ^２が、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員の複素環式環、５もしくは６員のヘテロアリール、またはＣ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙから選択され、前記４〜８員の複素環式環のそれぞれ、及び前記５もしくは６員のヘテロアリール環のそれぞれが、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される最大３個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_１−６アルキルのそれぞれ、それぞれの前記Ｃ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙ部分のＣ_１−６アルキル部分、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員の複素環式環基、５もしくは６員のヘテロアリール、及びＣ_１−６アルキル−Ｒ^Ｙが、任意にかつ独立して、最大５つの事例のＲ^５ｆで置換されるが、但し、Ｒ^１またはＲ^２のうちの１つが、ピリジンまたはピリミジンであり得ないこと、及びＲ ^１及びＲ ^２が同時に水素となることはないことを条件とし、
Ｒ^Ｙが、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員の複素環式環、フェニル、または５〜６員の複素環式環から選択され、前記４〜８員の複素環式環または５〜６員のヘテロ芳香族環のそれぞれが、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員の複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員の複素環式環のそれぞれが、最大５つの事例のＲ^５ｇで任意に置換され、
各Ｒ^５ｆが、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ _３−８シクロアルキル環、Ｃ_１−４シアノアルキル、−ＯＲ^６ａ、−ＳＲ^６ａ、−ＯＣＯＲ^６ａ、−ＣＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ａ _、−Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ａ）ＣＯＲ^６ａ、フェニル、またはオキソ基から選択され、それぞれの前記フェニル基が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、または−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で置換され、それぞれの前記Ｃ _１−６アルキル、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲンで置換され、
各Ｒ^６ａが、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、またはＣ_３−８シクロアルキル環から選択され、それぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲンで置換され、
Ｒ^１またはＲ^２のうちの１つが、最大５つの事例のＲ^５ｆで置換された前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜８員の複素環式環、または５もしくは６員のヘテロアリールである場合、前記Ｒ^１またはＲ^２の同一もしくは異なる環原子に結合したＲ^５ｆの前記事例のうちの２つは、前記原子（単数または複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員の複素環式環を形成して、二環系をもたらし、その２つの環は、スピロ関係、縮合関係、または架橋関係にあり、前記４〜６員の複素環または前記５もしくは６員の複素環式環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される最大２個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員の複素環式環は、最大２つの事例のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、オキソ、−（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＮＲ’（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、またはハロゲンで任意に置換され、Ｒ’は、水素またはＣ_１−２アルキルであり、
各Ｒ^５ｇが、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、ベンジル、Ｃ_３−８シクロアルキル環、Ｃ_１−４シアノアルキル、−ＯＲ^６ｂ、−ＳＲ^６ｂ、−ＯＣＯＲ^６ｂ、−ＣＯＲ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｂ _、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^６ｂ）ＣＯＲ^６ｂ、フェニル、またはオキソ基から選択され、それぞれの前記フェニル及びそれぞれの前記ベンジル基が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＮ、Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、または−Ｏ（Ｃ_１−４ハロアルキル）で置換され、それぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記（Ｃ_１−４アルキル）−Ｒ^６ｂ部分のＣ_１−４アルキル部分、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲンで置換され、
各Ｒ^６ｂが、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ベンジル、またはＣ_３−８シクロアルキル環から選択され、それぞれの前記Ｃ_１−６アルキル、それぞれの前記フェニル、それぞれの前記ベンジル、及びそれぞれの前記Ｃ_３−８シクロアルキル基が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のハロゲンで置換されるか、
あるいは、Ｒ^Ｙの同一もしくは異なる環原子に結合した２つの事例のＲ^５ｇが、前記環原子（単数または複数）と一緒に、Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員のヘテロアリール環を形成して、二環系をもたらし、その２つの環が、スピロ関係、縮合関係、または架橋関係にあり、前記４〜６員の複素環または前記５もしくは６員のヘテロアリール環が、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される最大３個のヘテロ原子を含有し、前記Ｃ_３−８シクロアルキル環、４〜６員の複素環式環、フェニル、または５もしくは６員のヘテロアリール環が、任意にかつ独立して、最大３つの事例のＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ”（ＣＯ）Ｏ（Ｃ_１−４アルキル）、−ＯＨ、またはハロゲンで置換され、
Ｒ”が、水素またはＣ_１−２アルキルである、請求項１に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式ＸＩａまたは式ＸＩｂ、

を有し、式中、Ｊ^Ｂがハロゲンであり、
Ｒ^１が、水素またはＣ_１−６アルキルであり、
Ｒ^２が、最大３つの事例のＲ^５ｆで任意にかつ独立して置換されるＣ_１−６アルキル基である、請求項２９に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、最大３つの事例のＲ^５ｆで任意にかつ独立して置換されるＣ_１−３アルキル基であり、各事例のＲ^５ｆが、独立して、ヒドロキシル、Ｃ_１−２ハロアルキル、または−ＣＯＮＨ_２から選択される、請求項３０に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
表ＩＡまたは表１Ｂまたは表ＩＣまたは表ＩＤに表されるものから選択される、請求項１に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び１つ以上の賦形剤を含む、薬学的組成物。
疾患、健康状態、または障害を治療するための請求項１〜３２のいずれか１項に記載の前記化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む薬学的組成物であって、前記疾患、健康状態、または障害が以下から選択される、前記薬学的組成物：
（１）以下から選択される末梢性、肺性、肝性、腎臓、心臓性、もしくは大脳性の血管／内皮障害／病態、または別様に循環に関連する疾患、
・高血圧及び減少した冠血流に関連する障害；急性及び慢性の冠血圧の上昇；動脈性高血圧症；心臓性及び腎性合併症、心疾患、脳卒中、脳虚血、または腎不全に起因する血管障害；抵抗性高血圧症；糖尿病性高血圧症；うっ血性心不全；拡張または収縮機能障害；冠不全；不整脈；心室前負荷の低減；心肥大；心不全／心腎症候群；門脈圧亢進症；内皮機能障害または損傷、
・血栓塞栓性障害及び虚血；心筋梗塞；脳卒中；一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）；閉塞性血栓性血管炎；安定または不安定狭心症；冠攣縮；異型狭心症；プリンツメタル狭心症；血栓溶解療法に起因する再狭窄；血栓形成障害、
・アルツハイマー病、パーキンソン病、認知症、血管性認知機能障害、脳血管攣縮、外傷性脳損傷、
・末梢動脈疾患；末梢閉塞性動脈疾患；末梢血管疾患；筋緊張亢進；レイノー病または現象；重症虚血肢；血管炎；末梢塞栓症；間欠性跛行；血管閉塞性急性発症；デュシェンヌ型筋ジストロフィー；ベッカー型筋ジストロフィー；微小循環異常；血管漏出または透過性問題、
・ショック；敗血症；心原性ショック；白血球活性化の制御；血小板凝集の阻害または調節、
・肺／呼吸状態；肺高血圧症；肺動脈高血圧症及び関連する肺血管再造形；限局性血栓症及び右心肥大；肺筋緊張亢進；原発性肺高血圧症；続発性肺高血圧症；家族性肺高血圧症；孤発性肺高血圧症、前毛細血管性肺高血圧症；特発性肺高血圧症；血栓性肺動脈症；多因性肺動脈症；嚢胞性線維症；気管支収縮または肺気管支収縮；急性呼吸促迫症候群；肺線維症；移植肺、
・左室機能不全、低酸素血症、ＷＨＯＩ群、ＩＩ群、ＩＩＩ群、ＩＶ群、及びＶ群高血圧症、僧帽弁疾患、収縮性心膜炎、大動脈弁狭窄、心筋症、縦隔線維症、肺線維症、肺静脈還流異常、肺静脈閉塞性疾患、肺血管炎、膠原病性脈管疾患、先天性心疾患、肺静脈高血圧症、間質性肺疾患、睡眠呼吸障害、睡眠時無呼吸、肺胞低換気障害、高高度への慢性曝露、新生児肺疾患、肺胞毛細血管異形成、鎌状赤血球症；血液凝固異常；慢性血栓塞栓症、腫瘍、寄生虫、または異物に起因する肺塞栓症、結合組織病、ループス、住血吸虫症、サルコイドーシス、慢性閉塞性肺疾患、喘息、肺気腫、慢性気管支炎、肺毛細血管腫症；組織球症Ｘ、腺症、腫瘍、または線維化性縦隔炎に起因するリンパ管腫症、及び肺血管の圧迫に随伴もしくは関連する肺高血圧症、
・動脈硬化性疾患または病態；粥状動脈硬化；内皮損傷、血小板及び単球の接着及び凝集、平滑筋増殖及び遊走に関連する粥状動脈硬化；再狭窄；血栓溶解療法、経皮的血管形成術（ＰＴＡ）、経皮経管冠状動脈形成術（ＰＴＣＡ）、及びバイパス後に発症する再狭窄；炎症、
・代謝症候群、肥満、脂質異常症、糖尿病、高血圧に関連する循環器疾患；脂質異常症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、シトステロール血症、脂肪肝疾患、及び肝炎などの脂質関連障害；子癇前症；多発性嚢胞腎疾患の進行；皮下脂肪蓄積、
・肝硬変；慢性肝疾患に関連する肝硬変；肝線維症、肝星細胞活性化、肝線維性コラーゲン；総コラーゲン蓄積；壊死性炎症性及び／または免疫学的起源の肝疾患、
・泌尿生殖器系障害；腎線維症；慢性腎疾患または機能不全に起因する腎不全；蓄積／沈着及び組織損傷、進行性硬化症、ならびに糸球体腎炎に起因する腎不全；前立腺肥大、
・全身性硬化症、
・心臓間質性線維症；心臓再造形及び線維症；心肥大、から選択される、末梢性、肺性、肝性、腎臓、心臓性、もしくは大脳性の血管／内皮障害／病態、または別様に循環に関連する疾患、
（２）虚血、再灌流損傷；臓器移植、移植肺、肺移植、または心臓移植に関連する虚血／再灌流；外傷患者における血液置換成分の保存、
（３）勃起機能不全；インポテンス；早漏；女性性機能不全；女性性的喚起機能不全；性的喚起低下障害；膣萎縮；性交疼痛症；萎縮性腟炎；良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）または肥大もしくは拡大；膀胱下尿道閉塞；膀胱痛症候群（ＢＰＳ）；間質性膀胱炎（ＩＣ）；過活動膀胱、神経因性膀胱、及び失禁；糖尿病性腎症から選択される性的障害、婦人科障害、ならびに泌尿器系障害、
（４）緑内障、網膜症、糖尿病性網膜症、眼瞼炎、ドライアイ症候群、シェーグレン症候群から選択される眼疾患または障害、
（５）聴覚機能障害；部分的もしくは完全な聴覚損失；部分的もしくは完全な聴覚消失；耳鳴；騒音誘発性聴覚損失から選択される聴覚疾患または障害、
（６）真皮線維症、強皮症、皮膚線維症から選択される局所的障害または皮膚障害もしくは病態、
（７）創傷治癒；糖尿病における創傷治癒；微小血管灌流改善；周術期医療における炎症応答に対抗するための、損傷後の微小血管灌流改善；裂肛；糖尿病性潰瘍、ならびに
（８）癌転移；骨粗鬆症、胃不全麻痺；機能性ディスペプシア；糖尿病合併症；内皮機能障害に関連する疾患；及び減少した一酸化窒素産生に関連する神経障害から選択される他の疾患または病態。
請求項３４に記載の前記薬学的組成物と１つ以上の追加の治療剤との組み合わせ。