JP2015533176A5 - - Google Patents

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ある実施形態において、本明細書中で開示される好ましい化合物は、望ましい薬理学的
および/または薬物速度論的特性、例えば、低クリアランス率および/または例えばシト
クロムP−450酵素の時間に依存し、かつ可逆的な阻害によって評価される併用療法に
おける有害な薬物相互作用の限定的なリスクを有する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)



およびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
(項目2)

またはその医薬として許容される塩である、項目1記載の化合物。
(項目3)

である、項目1記載の化合物。
(項目4)

またはその医薬として許容される塩である、項目1記載の化合物。
(項目5)

である、項目1記載の化合物。
(項目6)

またはその医薬として許容される塩である、項目1記載の化合物。
(項目7)

である、項目1記載の化合物。
(項目8)
項目1〜7のいずれかに記載の化合物および医薬として許容される担体を含む医薬組
成物。
(項目9)
治療を必要とする対象に治療有効量の項目1〜7のいずれかに記載の化合物を投与す
ることを含む、EZH2介在性障害を治療する方法。
(項目10)
前記EZH2介在性障害がガンである、項目9に記載の方法。
(項目11)
前記ガンがリンパ腫、白血病または黒色腫である、項目10に記載の方法。
(項目12)
前記ガンが、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、非ホジキンリンパ腫(
NHL)、濾胞性リンパ腫、慢性骨髄性白血病(CML)、急性骨髄性白血病、急性リン
パ性白血病、混合系統白血病、または骨髄異形成症候群(MDS)である、項目10に
記載の方法。
(項目13)
前記ガンが悪性ラブドイド腫瘍またはINI1欠損腫瘍である、項目10に記載の方
法。
(項目14)
EZH2介在性障害を治療するための方法で使用するための項目1〜7のいずれかに
記載の化合物。
(項目15)
EZH2介在性障害の前記治療における薬剤の製造のための項目1〜7のいずれかに
記載の化合物の使用。
(項目16)
EZH2介在性障害を治療するための医薬組成物であって、項目1〜7のいずれかに
記載の化合物を主成分として含む、医薬組成物。

Claims (16)




  1. およびその医薬として許容される塩からなる群より選択される化合物。

  2. またはその医薬として許容される塩である、請求項1記載の化合物。

  3. である、請求項1記載の化合物。

  4. またはその医薬として許容される塩である、請求項1記載の化合物。

  5. である、請求項1記載の化合物。

  6. またはその医薬として許容される塩である、請求項1記載の化合物。

  7. である、請求項1記載の化合物。
  8. 請求項1〜7のいずれかに記載の化合物および医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
  9. 療有効量の請求項1〜7のいずれかに記載の化合物を含む、EZH2介在性障害を治療するための組成物
  10. 前記EZH2介在性障害がガンである、請求項9に記載の組成物
  11. 前記ガンがリンパ腫、白血病または黒色腫である、請求項10に記載の組成物
  12. 前記ガンが、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、非ホジキンリンパ腫(NHL)、濾胞性リンパ腫、慢性骨髄性白血病(CML)、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、混合系統白血病、または骨髄異形成症候群(MDS)である、請求項10に記載の組成物
  13. 前記ガンが悪性ラブドイド腫瘍またはINI1欠損腫瘍である、請求項10に記載の組成物
  14. EZH2介在性障害を治療するための方法で使用するための請求項1〜7のいずれかに記載の化合物。
  15. EZH2介在性障害の治療における薬剤の製造のための請求項1〜7のいずれかに記載の化合物の使用。
  16. EZH2介在性障害を治療するための医薬組成物であって、請求項1〜7のいずれかに記載の化合物を主成分として含む、医薬組成物。

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