JP2015533176A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2015533176A5 JP2015533176A5 JP2015537018A JP2015537018A JP2015533176A5 JP 2015533176 A5 JP2015533176 A5 JP 2015533176A5 JP 2015537018 A JP2015537018 A JP 2015537018A JP 2015537018 A JP2015537018 A JP 2015537018A JP 2015533176 A5 JP2015533176 A5 JP 2015533176A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- ezh2
- pharmaceutically acceptable
- compound according
- item
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 22
- 102100016041 EZH2 Human genes 0.000 claims description 10
- 101700041849 EZH2 Proteins 0.000 claims description 10
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 10
- 230000001404 mediated Effects 0.000 claims description 10
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims description 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 8
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 8
- 206010012818 Diffuse large B-cell lymphoma Diseases 0.000 claims description 4
- 208000008456 Leukemia, Myelogenous, Chronic, BCR-ABL Positive Diseases 0.000 claims description 4
- 201000006934 chronic myeloid leukemia Diseases 0.000 claims description 4
- 201000003793 myelodysplastic syndrome Diseases 0.000 claims description 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 4
- 206010024324 Leukaemias Diseases 0.000 claims description 3
- 206010029592 Non-Hodgkin's lymphomas Diseases 0.000 claims description 3
- 206010000880 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims description 2
- 208000007046 Leukemia, Myeloid, Acute Diseases 0.000 claims description 2
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims description 2
- 206010025650 Malignant melanoma Diseases 0.000 claims description 2
- 102000008037 Myeloid-Lymphoid Leukemia Protein Human genes 0.000 claims description 2
- 108010075393 Myeloid-Lymphoid Leukemia Protein Proteins 0.000 claims description 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 206010025310 Other lymphomas Diseases 0.000 claims description 2
- 208000008938 Rhabdoid Tumor Diseases 0.000 claims description 2
- 206010073334 Rhabdoid tumour Diseases 0.000 claims description 2
- 102100014619 SMARCB1 Human genes 0.000 claims description 2
- 101710003197 SMARCB1 Proteins 0.000 claims description 2
- 230000002950 deficient Effects 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 2
- 201000003444 follicular lymphoma Diseases 0.000 claims description 2
- 230000003211 malignant Effects 0.000 claims description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 2
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000006402 rhabdoid cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 2
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000005510 acute lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 230000035700 Clearance Rate Effects 0.000 description 1
- 102000002004 Cytochrome P-450 Enzyme System Human genes 0.000 description 1
- 108010015742 Cytochrome P-450 Enzyme System Proteins 0.000 description 1
- 206010013710 Drug interaction Diseases 0.000 description 1
- 230000001154 acute Effects 0.000 description 1
- 230000001058 adult Effects 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000000275 pharmacokinetic Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N phosphorus Chemical compound [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 description 1
- 230000002441 reversible Effects 0.000 description 1
Description
ある実施形態において、本明細書中で開示される好ましい化合物は、望ましい薬理学的
および/または薬物速度論的特性、例えば、低クリアランス率および/または例えばシト
クロムP−450酵素の時間に依存し、かつ可逆的な阻害によって評価される併用療法に
おける有害な薬物相互作用の限定的なリスクを有する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
およびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
(項目2)
またはその医薬として許容される塩である、項目1記載の化合物。
(項目3)
である、項目1記載の化合物。
(項目4)
またはその医薬として許容される塩である、項目1記載の化合物。
(項目5)
である、項目1記載の化合物。
(項目6)
またはその医薬として許容される塩である、項目1記載の化合物。
(項目7)
である、項目1記載の化合物。
(項目8)
項目1〜7のいずれかに記載の化合物および医薬として許容される担体を含む医薬組
成物。
(項目9)
治療を必要とする対象に治療有効量の項目1〜7のいずれかに記載の化合物を投与す
ることを含む、EZH2介在性障害を治療する方法。
(項目10)
前記EZH2介在性障害がガンである、項目9に記載の方法。
(項目11)
前記ガンがリンパ腫、白血病または黒色腫である、項目10に記載の方法。
(項目12)
前記ガンが、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、非ホジキンリンパ腫(
NHL)、濾胞性リンパ腫、慢性骨髄性白血病(CML)、急性骨髄性白血病、急性リン
パ性白血病、混合系統白血病、または骨髄異形成症候群(MDS)である、項目10に
記載の方法。
(項目13)
前記ガンが悪性ラブドイド腫瘍またはINI1欠損腫瘍である、項目10に記載の方
法。
(項目14)
EZH2介在性障害を治療するための方法で使用するための項目1〜7のいずれかに
記載の化合物。
(項目15)
EZH2介在性障害の前記治療における薬剤の製造のための項目1〜7のいずれかに
記載の化合物の使用。
(項目16)
EZH2介在性障害を治療するための医薬組成物であって、項目1〜7のいずれかに
記載の化合物を主成分として含む、医薬組成物。
および/または薬物速度論的特性、例えば、低クリアランス率および/または例えばシト
クロムP−450酵素の時間に依存し、かつ可逆的な阻害によって評価される併用療法に
おける有害な薬物相互作用の限定的なリスクを有する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
およびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
(項目2)
またはその医薬として許容される塩である、項目1記載の化合物。
(項目3)
である、項目1記載の化合物。
(項目4)
またはその医薬として許容される塩である、項目1記載の化合物。
(項目5)
である、項目1記載の化合物。
(項目6)
またはその医薬として許容される塩である、項目1記載の化合物。
(項目7)
である、項目1記載の化合物。
(項目8)
項目1〜7のいずれかに記載の化合物および医薬として許容される担体を含む医薬組
成物。
(項目9)
治療を必要とする対象に治療有効量の項目1〜7のいずれかに記載の化合物を投与す
ることを含む、EZH2介在性障害を治療する方法。
(項目10)
前記EZH2介在性障害がガンである、項目9に記載の方法。
(項目11)
前記ガンがリンパ腫、白血病または黒色腫である、項目10に記載の方法。
(項目12)
前記ガンが、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、非ホジキンリンパ腫(
NHL)、濾胞性リンパ腫、慢性骨髄性白血病(CML)、急性骨髄性白血病、急性リン
パ性白血病、混合系統白血病、または骨髄異形成症候群(MDS)である、項目10に
記載の方法。
(項目13)
前記ガンが悪性ラブドイド腫瘍またはINI1欠損腫瘍である、項目10に記載の方
法。
(項目14)
EZH2介在性障害を治療するための方法で使用するための項目1〜7のいずれかに
記載の化合物。
(項目15)
EZH2介在性障害の前記治療における薬剤の製造のための項目1〜7のいずれかに
記載の化合物の使用。
(項目16)
EZH2介在性障害を治療するための医薬組成物であって、項目1〜7のいずれかに
記載の化合物を主成分として含む、医薬組成物。
Claims (16)
-
およびその医薬として許容される塩からなる群より選択される化合物。 -
またはその医薬として許容される塩である、請求項1記載の化合物。 -
である、請求項1記載の化合物。 -
またはその医薬として許容される塩である、請求項1記載の化合物。 -
である、請求項1記載の化合物。 -
またはその医薬として許容される塩である、請求項1記載の化合物。 -
である、請求項1記載の化合物。 - 請求項1〜7のいずれかに記載の化合物および医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
- 治療有効量の請求項1〜7のいずれかに記載の化合物を含む、EZH2介在性障害を治療するための組成物。
- 前記EZH2介在性障害がガンである、請求項9に記載の組成物。
- 前記ガンがリンパ腫、白血病または黒色腫である、請求項10に記載の組成物。
- 前記ガンが、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、非ホジキンリンパ腫(NHL)、濾胞性リンパ腫、慢性骨髄性白血病(CML)、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、混合系統白血病、または骨髄異形成症候群(MDS)である、請求項10に記載の組成物。
- 前記ガンが悪性ラブドイド腫瘍またはINI1欠損腫瘍である、請求項10に記載の組成物。
- EZH2介在性障害を治療するための方法で使用するための請求項1〜7のいずれかに記載の化合物。
- EZH2介在性障害の治療における薬剤の製造のための請求項1〜7のいずれかに記載の化合物の使用。
- EZH2介在性障害を治療するための医薬組成物であって、請求項1〜7のいずれかに記載の化合物を主成分として含む、医薬組成物。
Applications Claiming Priority (9)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261714140P | 2012-10-15 | 2012-10-15 | |
US201261714145P | 2012-10-15 | 2012-10-15 | |
US61/714,145 | 2012-10-15 | ||
US61/714,140 | 2012-10-15 | ||
US201361780703P | 2013-03-13 | 2013-03-13 | |
US61/780,703 | 2013-03-13 | ||
US201361786277P | 2013-03-14 | 2013-03-14 | |
US61/786,277 | 2013-03-14 | ||
PCT/US2013/065126 WO2014062732A1 (en) | 2012-10-15 | 2013-10-15 | Substituted benzene compounds |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2018028891A Division JP2018087238A (ja) | 2012-10-15 | 2018-02-21 | 置換ベンゼン化合物 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2015533176A JP2015533176A (ja) | 2015-11-19 |
JP2015533176A5 true JP2015533176A5 (ja) | 2016-12-01 |
JP6461802B2 JP6461802B2 (ja) | 2019-01-30 |
Family
ID=50475881
Family Applications (4)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015537019A Active JP6461803B2 (ja) | 2012-10-15 | 2013-10-15 | 置換ベンゼン化合物 |
JP2015537018A Active JP6461802B2 (ja) | 2012-10-15 | 2013-10-15 | 置換ベンゼン化合物 |
JP2018028891A Withdrawn JP2018087238A (ja) | 2012-10-15 | 2018-02-21 | 置換ベンゼン化合物 |
JP2018028907A Active JP6559275B2 (ja) | 2012-10-15 | 2018-02-21 | 置換ベンゼン化合物 |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015537019A Active JP6461803B2 (ja) | 2012-10-15 | 2013-10-15 | 置換ベンゼン化合物 |
Family Applications After (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2018028891A Withdrawn JP2018087238A (ja) | 2012-10-15 | 2018-02-21 | 置換ベンゼン化合物 |
JP2018028907A Active JP6559275B2 (ja) | 2012-10-15 | 2018-02-21 | 置換ベンゼン化合物 |
Country Status (23)
Country | Link |
---|---|
US (8) | US9006242B2 (ja) |
EP (4) | EP3725314A1 (ja) |
JP (4) | JP6461803B2 (ja) |
KR (2) | KR102057365B1 (ja) |
CN (3) | CN110041250A (ja) |
AR (1) | AR093244A1 (ja) |
AU (2) | AU2013331380B2 (ja) |
BR (2) | BR112015008487B1 (ja) |
CA (2) | CA2888021A1 (ja) |
CL (2) | CL2015000942A1 (ja) |
HK (2) | HK1213264A1 (ja) |
IL (4) | IL238135B (ja) |
MX (2) | MX2015004721A (ja) |
MY (1) | MY180311A (ja) |
NZ (2) | NZ706738A (ja) |
PE (2) | PE20150887A1 (ja) |
PH (2) | PH12015500800A1 (ja) |
RU (2) | RU2662436C2 (ja) |
SG (3) | SG11201502820YA (ja) |
TW (2) | TWI651303B (ja) |
UA (2) | UA115074C2 (ja) |
WO (2) | WO2014062732A1 (ja) |
ZA (2) | ZA201502526B (ja) |
Families Citing this family (51)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2841142C (en) | 2010-06-23 | 2020-12-15 | Ryan D. Morin | Biomarkers for non-hodgkin lymphomas and uses thereof |
US9175331B2 (en) * | 2010-09-10 | 2015-11-03 | Epizyme, Inc. | Inhibitors of human EZH2, and methods of use thereof |
TW201733984A (zh) | 2011-04-13 | 2017-10-01 | 雅酶股份有限公司 | 經取代之苯化合物 |
JO3438B1 (ar) | 2011-04-13 | 2019-10-20 | Epizyme Inc | مركبات بنزين مستبدلة بأريل أو أريل غير متجانس |
US9051269B2 (en) | 2011-11-18 | 2015-06-09 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
EP2812001B1 (en) | 2012-02-10 | 2017-06-14 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
WO2014062732A1 (en) | 2012-10-15 | 2014-04-24 | Epizyme, Inc. | Substituted benzene compounds |
JP2016503009A (ja) | 2012-12-13 | 2016-02-01 | グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC | Zesteホモログ2エンハンサー阻害剤 |
WO2014100665A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-26 | Epizyme, Inc. | 1,4-pyridone bicyclic heteroaryl compounds |
US20150344427A1 (en) * | 2012-12-21 | 2015-12-03 | Epizyme, Inc. | 1,4-pyridone compounds |
US9604982B2 (en) | 2013-03-14 | 2017-03-28 | Janssen Pharmaceutica Nv | P2X7 modulators |
JO3773B1 (ar) | 2013-03-14 | 2021-01-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | معدلات p2x7 |
GEP201706780B (en) | 2013-03-14 | 2017-11-27 | Boehringer Ingelheim Int | Substituted 2-aza-bicyclo [2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides inhibitors of cathepsin c |
WO2014152537A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | P2x7 modulators |
JO3509B1 (ar) | 2013-03-14 | 2020-07-05 | Janssen Pharmaceutica Nv | معدلات p2x7 |
EP2970305B1 (en) | 2013-03-15 | 2017-02-22 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
CA2917463A1 (en) | 2013-07-10 | 2015-01-15 | Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited | Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors |
WO2015010078A2 (en) | 2013-07-19 | 2015-01-22 | Epizyme, Inc. | Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds |
WO2015010049A1 (en) | 2013-07-19 | 2015-01-22 | Epizyme, Inc. | Substituted benzene compounds |
US9969716B2 (en) | 2013-08-15 | 2018-05-15 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Indole derivatives as modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
PT3057962T (pt) | 2013-10-16 | 2023-11-07 | Epizyme Inc | Forma de sal cloridrato para inibição de ezh2 |
EA201691079A1 (ru) | 2013-12-06 | 2017-03-31 | Эпизим, Инк. | Комбинированная терапия для лечения онкологического заболевания |
CN113289022A (zh) | 2014-06-17 | 2021-08-24 | Epizyme股份有限公司 | 用于治疗淋巴瘤的ezh2抑制剂 |
JP6592510B2 (ja) | 2014-09-12 | 2019-10-16 | ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. | P2x7調節因子 |
CN108047240B (zh) | 2014-09-12 | 2020-08-04 | 勃林格殷格翰国际有限公司 | 组织蛋白酶c的螺环化合物抑制剂 |
CN106794177A (zh) * | 2014-10-16 | 2017-05-31 | Epizyme股份有限公司 | 治疗癌症的方法 |
KR102338802B1 (ko) | 2014-11-17 | 2021-12-14 | 에피자임, 인코포레이티드 | 암을 치료하기 위한 방법 |
WO2016101956A2 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | University Of Copenhagen | Treatment of cancer by inhibiting ezh2 activity |
MX2017013142A (es) | 2015-04-20 | 2019-03-28 | Epizyme Inc | Terapia combinada para tratar cáncer. |
EP3307713A4 (en) | 2015-06-10 | 2019-01-23 | Epizyme, Inc. | EZH2 INHIBITOR FOR THE TREATMENT OF LYMPHOMA |
SG10201909199PA (en) | 2015-08-24 | 2019-11-28 | Epizyme Inc | Method for treating cancer |
TW201718598A (zh) | 2015-08-27 | 2017-06-01 | 美國禮來大藥廠 | Ezh2抑制劑 |
US10577350B2 (en) | 2015-08-28 | 2020-03-03 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Crystalline forms of (R)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide |
EP3407978A4 (en) | 2016-01-29 | 2020-01-15 | Epizyme Inc | COMBINATION THERAPY FOR TREATING CANCER |
EP3445365A4 (en) * | 2016-04-22 | 2019-10-16 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | EZH2 INHIBITORS AND USES THEREOF |
EP3464643A4 (en) | 2016-06-01 | 2020-04-01 | Epizyme Inc | USE OF EZH2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER |
JP2019521988A (ja) | 2016-06-17 | 2019-08-08 | エピザイム,インコーポレイティド | 癌を処置するためのezh2阻害剤 |
EP3529242A1 (en) | 2016-10-19 | 2019-08-28 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Synthesis of inhibitors of ezh2 |
US20200262813A1 (en) * | 2016-11-11 | 2020-08-20 | Shanghai Haiyan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. | 1,5,7-trisubstituted isoquinoline derivatives, preparation thereof, and use thereof in medicines |
US10266542B2 (en) | 2017-03-15 | 2019-04-23 | Mirati Therapeutics, Inc. | EZH2 inhibitors |
US11642346B2 (en) | 2017-03-31 | 2023-05-09 | Epizyme, Inc. | Combination therapy for treating cancer |
EP3630080A4 (en) | 2017-06-02 | 2021-03-10 | Epizyme, Inc. | USE OF EZH2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER |
CN111093660A (zh) | 2017-09-05 | 2020-05-01 | Epizyme股份有限公司 | 用于治疗癌症的组合疗法 |
MX2020007974A (es) | 2018-01-31 | 2020-09-07 | Mirati Therapeutics Inc | Inhibidores de complejo represivo polycomb 2 (prc2). |
WO2020011607A1 (en) | 2018-07-09 | 2020-01-16 | Fondation Asile Des Aveugles | Inhibition of prc2 subunits to treat eye disorders |
JOP20210058A1 (ar) | 2018-09-28 | 2021-03-24 | Janssen Pharmaceutica Nv | مُعدلات ليباز أُحادِيُّ الجلِيسِريد |
CA3111309A1 (en) | 2018-09-28 | 2020-04-02 | Janssen Pharmaceutica Nv | Monoacylglycerol lipase modulators |
US20220298222A1 (en) | 2019-08-22 | 2022-09-22 | Juno Therapeutics, Inc. | Combination therapy of a t cell therapy and an enhancer of zeste homolog 2 (ezh2) inhibitor and related methods |
EP4038070A1 (en) | 2019-09-30 | 2022-08-10 | Janssen Pharmaceutica NV | Radiolabelled mgl pet ligands |
CN111303133A (zh) * | 2020-03-25 | 2020-06-19 | 清华大学 | 降解ezh2蛋白的小分子化合物 |
CA3176946A1 (en) | 2020-03-26 | 2021-09-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Monoacylglycerol lipase modulators |
Family Cites Families (78)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4522811A (en) | 1982-07-08 | 1985-06-11 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Serial injection of muramyldipeptides and liposomes enhances the anti-infective activity of muramyldipeptides |
JPH0733729A (ja) | 1993-07-26 | 1995-02-03 | Kirin Brewery Co Ltd | N−シアノ−n′−置換−アリールカルボキシイミダミド化合物の製造法 |
CN1118595A (zh) | 1993-12-27 | 1996-03-13 | 卫材株式会社 | 氨茴酸衍生物 |
DE19516776A1 (de) | 1995-05-10 | 1996-11-14 | Boehringer Ingelheim Int | Chromatin-Regulatorgene |
US5741819A (en) | 1995-06-07 | 1998-04-21 | 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. | Arylsulfonylaminobenzene derivatives and the use thereof as factor Xa inhibitors |
US5763263A (en) | 1995-11-27 | 1998-06-09 | Dehlinger; Peter J. | Method and apparatus for producing position addressable combinatorial libraries |
JP3906935B2 (ja) | 1995-12-18 | 2007-04-18 | 杏林製薬株式会社 | N−置換ジオキソチアゾリジルベンズアミド誘導体及びその製造法 |
CN1332722A (zh) | 1998-09-30 | 2002-01-23 | 宝洁公司 | 2-取代的酮酰胺 |
UA71587C2 (uk) | 1998-11-10 | 2004-12-15 | Шерінг Акцієнгезелльшафт | Аміди антранілової кислоти та їхнє застосування як лікарських засобів |
US6710058B2 (en) | 2000-11-06 | 2004-03-23 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Monocyclic or bicyclic carbocycles and heterocycles as factor Xa inhibitors |
WO2002053543A1 (fr) | 2000-12-28 | 2002-07-11 | Shionogi & Co., Ltd. | Derive de pyridone ayant une affinite pour le recepteur cannabinoide de type 2 |
WO2002060492A1 (en) | 2001-01-30 | 2002-08-08 | Cytopia Pty Ltd | Methods of inhibiting kinases |
US7700293B2 (en) | 2001-08-02 | 2010-04-20 | The Regents Of The University Of Michigan | Expression profile of prostate cancer |
WO2003059884A1 (en) | 2001-12-21 | 2003-07-24 | X-Ceptor Therapeutics, Inc. | Modulators of lxr |
EP1477186B1 (en) | 2002-02-19 | 2009-11-11 | Shionogi & Co., Ltd. | Antipruritics |
TW200306155A (en) | 2002-03-19 | 2003-11-16 | Du Pont | Benzamides and advantageous compositions thereof for use as fungicides |
AU2003292556B2 (en) | 2002-12-27 | 2009-09-10 | Sucampo Ag | Derivatives of prostaglandins for treating abdominal discomfort |
US7405295B2 (en) | 2003-06-04 | 2008-07-29 | Cgi Pharmaceuticals, Inc. | Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds |
US7442685B2 (en) | 2003-06-13 | 2008-10-28 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | DOT1 histone methyltransferases as a target for identifying therapeutic agents for leukemia |
JP4869068B2 (ja) | 2003-06-19 | 2012-02-01 | スミスクライン ビーチャム コーポレーション | 化合物 |
PL1663978T3 (pl) | 2003-07-23 | 2008-04-30 | Bayer Healthcare Llc | Fluoropodstawiony omega-karboksyarylodifenylomocznik do leczenia i profilaktyki chorób i stanów |
JP4338734B2 (ja) | 2003-08-26 | 2009-10-07 | メルク エイチディーエーシー リサーチ エルエルシー | Hdac阻害剤による癌処置法 |
US20050059682A1 (en) | 2003-09-12 | 2005-03-17 | Supergen, Inc., A Delaware Corporation | Compositions and methods for treatment of cancer |
JP4861976B2 (ja) * | 2004-03-11 | 2012-01-25 | アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド | インドール−1−イル酢酸誘導体 |
CN1286973C (zh) | 2004-04-12 | 2006-11-29 | 上海第二医科大学附属瑞金医院 | 一种组蛋白甲基转移酶及其制备方法 |
US7563589B2 (en) | 2004-06-01 | 2009-07-21 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Reconstituted histone methyltransferase complex and methods of identifying modulators thereof |
JO2787B1 (en) | 2005-04-27 | 2014-03-15 | امجين إنك, | Alternative amide derivatives and methods of use |
US7923219B2 (en) | 2005-06-02 | 2011-04-12 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Ubiquitin E3 ligase |
FR2889526B1 (fr) | 2005-08-04 | 2012-02-17 | Aventis Pharma Sa | 7-aza-indazoles substitues, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation |
NZ593684A (en) | 2005-10-19 | 2012-11-30 | Gruenenthal Chemie | Novel vanilloid receptor ligands and their use for producing medicaments |
BRPI0617655A2 (pt) | 2005-10-21 | 2016-08-23 | Merck & Co Inc | composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, ou um isômero óptico do mesmo, uso de um composto, e, formulação farmacêutica |
EP1941060B1 (en) | 2005-10-28 | 2012-02-29 | The University of North Carolina At Chapel Hill | Protein demethylases comprising a jmjc domain |
JP5984324B2 (ja) | 2005-12-01 | 2016-09-06 | メディカル プログノシス インスティテュート エー/エス | 治療反応のバイオマーカーを同定するための方法および装置、ならびに治療効果を推定するためのその使用 |
KR20080080173A (ko) | 2005-12-14 | 2008-09-02 | 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 | 세린 프로테아제 억제제로서 유용한 6-원 헤테로사이클 |
WO2007087015A1 (en) | 2006-01-20 | 2007-08-02 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Diagnostic and therapeutic targets for leukemia |
UA93548C2 (uk) * | 2006-05-05 | 2011-02-25 | Айерем Елелсі | Сполуки та композиції як модулятори хеджхогівського сигнального шляху |
CA2650329A1 (en) | 2006-05-15 | 2008-06-19 | Irm Llc | Terephthalamate compounds and compositions, and their use as hiv integrase inhibitors |
US20070287706A1 (en) | 2006-05-18 | 2007-12-13 | Dickson John K Jr | Certain substituted quinolones, compositions, and uses thereof |
CA2666461A1 (en) | 2006-10-10 | 2008-09-12 | Burnham Institute For Medical Research | Neuroprotective compositions and methods |
CA2676173A1 (en) | 2007-02-16 | 2008-08-28 | Amgen Inc. | Nitrogen-containing heterocyclyl ketones and their use as c-met inhibitors |
US8338437B2 (en) | 2007-02-28 | 2012-12-25 | Methylgene Inc. | Amines as small molecule inhibitors |
WO2008109534A1 (en) | 2007-03-02 | 2008-09-12 | Mdrna, Inc. | Nucleic acid compounds for inhibiting ezh2 gene expression and uses thereof |
WO2008113006A1 (en) | 2007-03-14 | 2008-09-18 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Methods of using quinolinone compounds in treating sodium channel-mediated diseases or conditions |
DE102007017884A1 (de) | 2007-04-13 | 2008-10-16 | Grünethal GmbH | Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln |
WO2009006577A2 (en) | 2007-07-03 | 2009-01-08 | The Regents Of The University Of Michigan | Compositions and methods for inhibiting ezh2 |
CA2690619A1 (en) | 2007-07-16 | 2009-01-22 | Abbott Laboratories | Indazoles, benzisoxazoles and benzisothiazoles as inhibitors of protein kinases |
WO2009058298A1 (en) | 2007-10-31 | 2009-05-07 | Merck & Co., Inc. | P2x3, receptor antagonists for treatment of pain |
WO2009077766A1 (en) | 2007-12-19 | 2009-06-25 | Cancer Research Technology Limited | Pyrido[2,3-b]pyrazine-8-substituted compounds and their use |
US8558000B2 (en) | 2008-01-23 | 2013-10-15 | Bristol-Myers Squibb Company | 4-pyridinone compounds and their use for cancer |
WO2009124137A2 (en) | 2008-04-01 | 2009-10-08 | Mount Sinai School Of Medicine Of New York University | Method of suppressing gene transcription through histone lysine methylation |
US20100113415A1 (en) | 2008-05-29 | 2010-05-06 | Rajapakse Hemaka A | Epha4 rtk inhibitors for treatment of neurological and neurodegenerative disorders and cancer |
UY31982A (es) | 2008-07-16 | 2010-02-26 | Boehringer Ingelheim Int | Derivados de 1,2-dihidropiridin-3-carboxamidas n-sustituidas |
WO2010017355A2 (en) | 2008-08-08 | 2010-02-11 | New York Blood Center | Small molecule inhibitors of retroviral assembly and maturation |
FR2934995B1 (fr) | 2008-08-14 | 2010-08-27 | Sanofi Aventis | Composes d'azetidines polysubstitues, leur preparation et leur application en therapeutique |
KR20110130504A (ko) | 2009-03-24 | 2011-12-05 | 사노피 | 9h-피롤로〔2,3-b:5,4-c'〕디피리딘 아자카르볼린 유도체, 그의 제조법, 및 그의 치료 용도 |
EP2411007A4 (en) | 2009-03-27 | 2012-12-05 | Uab Research Foundation | MODULATION OF IRES-MEDIATED TRANSLATION |
US20110021362A1 (en) | 2009-07-20 | 2011-01-27 | Constellation Pharmaceuticals | Agents for stimulating activity of methyl modifying enzymes and methods of use thereof |
WO2011082044A1 (en) | 2009-12-30 | 2011-07-07 | Avon Products, Inc. | Topical lightening composition and uses thereof |
US8637509B2 (en) | 2010-05-07 | 2014-01-28 | Glaxosmithkline Llc | Azaindazoles |
SG185431A1 (en) | 2010-05-07 | 2012-12-28 | Glaxosmithkline Llc | Indoles |
JP5864546B2 (ja) | 2010-05-07 | 2016-02-17 | グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC | インダゾール |
CA2841142C (en) | 2010-06-23 | 2020-12-15 | Ryan D. Morin | Biomarkers for non-hodgkin lymphomas and uses thereof |
US8895245B2 (en) | 2010-09-10 | 2014-11-25 | Epizyme, Inc. | Inhibitors of human EZH2 and methods of use thereof |
US9175331B2 (en) | 2010-09-10 | 2015-11-03 | Epizyme, Inc. | Inhibitors of human EZH2, and methods of use thereof |
US20130310379A1 (en) | 2010-11-19 | 2013-11-21 | Constellation Pharmaceuticals | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
EP2646020B1 (en) | 2010-12-01 | 2016-09-21 | Glaxosmithkline LLC | Indoles |
BR112013013668A2 (pt) | 2010-12-03 | 2016-09-06 | Epizyme Inc | moduladores 7-deazapurina de histona metiltransferase, e métodos de uso dos mesmos |
US8791782B2 (en) * | 2011-01-28 | 2014-07-29 | Uses, Inc. | AC power conditioning circuit |
AU2012223448B2 (en) * | 2011-02-28 | 2017-03-16 | Epizyme, Inc. | Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds |
TW201733984A (zh) * | 2011-04-13 | 2017-10-01 | 雅酶股份有限公司 | 經取代之苯化合物 |
JO3438B1 (ar) | 2011-04-13 | 2019-10-20 | Epizyme Inc | مركبات بنزين مستبدلة بأريل أو أريل غير متجانس |
BR112014007603A2 (pt) | 2011-09-30 | 2017-06-13 | Glaxosmithkline Llc | métodos de tratamento do câncer |
ES2718900T3 (es) * | 2012-03-12 | 2019-07-05 | Epizyme Inc | Inhibidores de EZH2 humana y métodos de uso de los mismos |
AU2013245661B2 (en) | 2012-04-13 | 2017-11-23 | Epizyme, Inc. | Combination therapy for treating cancer |
EP2836491B1 (en) * | 2012-04-13 | 2016-12-07 | Epizyme, Inc. | Salt form of a human histone methyltransferase ezh2 inhibitor |
US9562041B2 (en) | 2012-05-16 | 2017-02-07 | Glaxosmithkline Llc | Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors |
WO2014062732A1 (en) | 2012-10-15 | 2014-04-24 | Epizyme, Inc. | Substituted benzene compounds |
KR20190105669A (ko) * | 2012-10-15 | 2019-09-17 | 에피자임, 인코포레이티드 | 암을 치료하는 방법 |
-
2013
- 2013-10-15 WO PCT/US2013/065126 patent/WO2014062732A1/en active Application Filing
- 2013-10-15 JP JP2015537019A patent/JP6461803B2/ja active Active
- 2013-10-15 NZ NZ706738A patent/NZ706738A/en unknown
- 2013-10-15 AR ARP130103745A patent/AR093244A1/es active IP Right Grant
- 2013-10-15 UA UAA201504700A patent/UA115074C2/uk unknown
- 2013-10-15 RU RU2015118135A patent/RU2662436C2/ru active
- 2013-10-15 US US14/054,695 patent/US9006242B2/en active Active
- 2013-10-15 WO PCT/US2013/065127 patent/WO2014062733A2/en active Application Filing
- 2013-10-15 TW TW106111749A patent/TWI651303B/zh active
- 2013-10-15 BR BR112015008487-7A patent/BR112015008487B1/pt active IP Right Grant
- 2013-10-15 CA CA2888021A patent/CA2888021A1/en not_active Abandoned
- 2013-10-15 CN CN201811510752.7A patent/CN110041250A/zh active Pending
- 2013-10-15 BR BR112015008480A patent/BR112015008480A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-10-15 SG SG11201502820YA patent/SG11201502820YA/en unknown
- 2013-10-15 MY MYPI2015000966A patent/MY180311A/en unknown
- 2013-10-15 EP EP20161557.2A patent/EP3725314A1/en not_active Withdrawn
- 2013-10-15 AU AU2013331380A patent/AU2013331380B2/en active Active
- 2013-10-15 MX MX2015004721A patent/MX2015004721A/es active IP Right Grant
- 2013-10-15 UA UAA201504699A patent/UA119136C2/uk unknown
- 2013-10-15 CA CA2887562A patent/CA2887562C/en active Active
- 2013-10-15 SG SG11201502803VA patent/SG11201502803VA/en unknown
- 2013-10-15 EP EP13846696.6A patent/EP2906537B1/en active Active
- 2013-10-15 US US14/435,704 patent/US10092572B2/en active Active
- 2013-10-15 CN CN201380065683.2A patent/CN105102432B/zh active Active
- 2013-10-15 EP EP19188699.3A patent/EP3628662A1/en active Pending
- 2013-10-15 PE PE2015000489A patent/PE20150887A1/es active IP Right Grant
- 2013-10-15 PE PE2015000488A patent/PE20150886A1/es active IP Right Grant
- 2013-10-15 SG SG10201705989YA patent/SG10201705989YA/en unknown
- 2013-10-15 KR KR1020157012670A patent/KR102057365B1/ko active IP Right Grant
- 2013-10-15 AU AU2013331381A patent/AU2013331381B2/en active Active
- 2013-10-15 KR KR1020157012673A patent/KR102057366B1/ko active IP Right Grant
- 2013-10-15 EP EP13847763.3A patent/EP2906538A4/en not_active Withdrawn
- 2013-10-15 JP JP2015537018A patent/JP6461802B2/ja active Active
- 2013-10-15 MX MX2015004722A patent/MX353929B/es active IP Right Grant
- 2013-10-15 CN CN201380065677.7A patent/CN105102431B/zh active Active
- 2013-10-15 NZ NZ706739A patent/NZ706739A/en unknown
- 2013-10-15 RU RU2015118145A patent/RU2658919C2/ru active
- 2013-10-15 TW TW102137117A patent/TWI588131B/zh active
-
2015
- 2015-03-05 US US14/639,878 patent/US9089575B2/en active Active
- 2015-04-02 IL IL238135A patent/IL238135B/en active IP Right Grant
- 2015-04-10 PH PH12015500800A patent/PH12015500800A1/en unknown
- 2015-04-12 IL IL238197A patent/IL238197A0/en active IP Right Grant
- 2015-04-15 ZA ZA2015/02526A patent/ZA201502526B/en unknown
- 2015-04-15 PH PH12015500825A patent/PH12015500825A1/en unknown
- 2015-04-15 CL CL2015000942A patent/CL2015000942A1/es unknown
- 2015-04-15 CL CL2015000944A patent/CL2015000944A1/es unknown
- 2015-04-16 ZA ZA2015/02560A patent/ZA201502560B/en unknown
- 2015-06-17 US US14/742,466 patent/US9532992B2/en active Active
-
2016
- 2016-02-04 HK HK16101355.9A patent/HK1213264A1/zh unknown
- 2016-02-05 HK HK16101447.9A patent/HK1213552A1/zh unknown
- 2016-11-22 US US15/359,538 patent/US10098888B2/en active Active
-
2018
- 2018-02-21 JP JP2018028891A patent/JP2018087238A/ja not_active Withdrawn
- 2018-02-21 JP JP2018028907A patent/JP6559275B2/ja active Active
- 2018-09-04 US US16/120,702 patent/US20190060322A1/en not_active Abandoned
- 2018-09-26 IL IL261964A patent/IL261964B/en active IP Right Grant
-
2019
- 2019-03-18 IL IL265437A patent/IL265437A/en unknown
-
2020
- 2020-07-09 US US16/924,962 patent/US11642348B2/en active Active
-
2023
- 2023-03-23 US US18/188,700 patent/US20240165121A1/en active Pending
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2015533176A5 (ja) | ||
JP2017008088A5 (ja) | ||
RU2015118135A (ru) | Содержащие заместители бензольные соединения | |
JP2009514880A5 (ja) | ||
JP2018535951A5 (ja) | ||
JP2020514311A5 (ja) | ||
JP2009514881A5 (ja) | ||
JP2016533366A5 (ja) | ||
PE20170312A1 (es) | Nanoparticulas terapeuticas que comprenden un agente terapeutico, y metodos para su elaboracion y uso | |
JP2016515561A5 (ja) | ||
JP2012082234A5 (ja) | ||
MY194405A (en) | Dihydropyrimidine compounds and uses thereof in medicine | |
JP2018526376A5 (ja) | ||
JP2018524347A5 (ja) | ||
TW201613887A (en) | Antiproliferative compounds and methods of use thereof | |
JP2015533177A5 (ja) | ||
WO2015195848A8 (en) | Ezh2 inhibitors for treating lymphoma | |
JP2016501221A5 (ja) | ||
NZ728392A (en) | High dosage strength tablets of rucaparib | |
JP2014511892A5 (ja) | ||
JP2015501833A5 (ja) | ||
NZ706999A (en) | Inhibitors of mutant isocitrate dehydrogenase and therapeutical uses thereof | |
UA114944C2 (uk) | Піридинільні і конденсовані піридинільні похідні триазолону | |
JP2018536636A5 (ja) | ||
JP2017528475A5 (ja) |