JP2018535951A5 - - Google Patents
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Description
このようにいくつかの実施形態のいくつかの態様を記載してきたが、当業者であれば、様々な変更、修正、及び改良を容易に思い付くであろうことを理解されたい。そのような変更、修正、及び改良は、本開示の一部であることが意図され、本発明の趣旨及び範囲内に含まれることが意図される。したがって、上記の記載及び図面は単なる例示に過ぎない。
本件出願は、以下の構成の発明を提供する。
(構成1)
変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ2(IDH2)阻害剤及びDNA脱メチル化剤を被験者に投与することを含む血液悪性腫瘍の治療方法であって、前記変異型IDH2阻害剤が、以下の式:
(化1)
を有する2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくは多形体(化合物1)であり、前記血液悪性腫瘍が、IDH2の変異型対立遺伝子の存在を特徴とする悪性腫瘍である、前記治療方法。
(構成2)
前記IDH2変異が、IDH2 R140QまたはR172K変異である、構成1に記載の方法。
(構成3)
前記悪性腫瘍が、急性骨髄性白血病(AML)、骨髄異形成症候群(MDS)、慢性骨髄単球性白血病(CMML)、骨髄肉腫、多発性骨髄腫、リンパ腫(例えば、T細胞リンパ腫またはB細胞リンパ腫)、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫(AITL)または芽球性形質細胞様樹状細胞新生物である、構成1または2に記載の方法。
(構成4)
前記悪性腫瘍が急性骨髄性白血病である、構成1〜3のいずれか1項に記載の方法。
(構成5)
前記急性骨髄性白血病が、新たに診断される、構成4に記載の方法。
(構成6)
変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ2(IDH2)阻害剤及びDNA脱メチル化剤を被験者に投与することを含む固形腫瘍の治療方法であって、前記変異型IDH2阻害剤が、以下の式:
(化2)
を有する2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくはその多形体(化合物1)であり、前記固形腫瘍が、IDH2の変異型対立遺伝子の存在を特徴とする、前記治療方法。
(構成7)
化合物1の用量が約20〜2000mg/日である、構成1〜6のいずれか1項に記載の方法。
(構成8)
化合物1の用量が約50〜500mg/日である、構成1〜7のいずれか1項に記載の方法。
(構成9)
化合物1の用量が約50mg/日である、構成1〜8のいずれか1項に記載の方法。
(構成10)
化合物1の用量が約100mg/日である、構成1〜8のいずれか1項に記載の方法。
(構成11)
化合物1の用量が約200mg/日である、構成1〜8のいずれか1項に記載の方法。
(構成12)
前記DNA脱メチル化剤がアザシチジンである、構成1〜11のいずれか1項に記載の方法。
(構成13)
前記アザシチジンの用量が約50〜約500mg/m 2 である、構成1〜12のいずれか1項に記載の方法。
(構成14)
前記アザシチジンの用量が約50〜約200mg/m 2 である、構成1〜13のいずれか1項に記載の方法。
(構成15)
前記アザシチジンの用量が約50mg/m 2 である、構成1〜13のいずれか1項に記載の方法。
(構成16)
前記アザシチジンの用量が約60mg/m 2 である、構成1〜13のいずれか1項に記載の方法。
(構成17)
前記アザシチジンの用量が約75mg/m 2 である、構成1〜13のいずれか1項に記載の方法。
(構成18)
化合物1及びアザシチジンを同時に投与する、構成1〜17のいずれか1項に記載の方法。
(構成19)
化合物1及びアザシチジンを連続的に投与する、構成1〜17のいずれか1項に記載の方法。
(構成20)
2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくはその多形体、及びアザシチジンを含む、医薬組成物。
(構成21)
前記悪性腫瘍が急性骨髄性白血病であり、前記方法が構成20に記載の組成物を患者に投与することを含む、構成4に記載の方法。
(構成22)
血液悪性腫瘍の治療方法で使用するための変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ2(IDH2)阻害剤であって、前記方法が、前記変異型IDH2阻害剤及びDNA脱メチル化剤を被験者に投与することを含み、前記変異型IDH2阻害剤が、以下の式:
(化3)
を有する2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくは多形体(化合物1)であり、前記血液悪性腫瘍が、IDH2の変異型対立遺伝子の存在を特徴とする悪性腫瘍である、前記阻害剤。
(構成23)
前記IDH2変異が、IDH2 R140QまたはR172K変異である、構成22に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成24)
前記悪性腫瘍が、急性骨髄性白血病(AML)、骨髄異形成症候群(MDS)、慢性骨髄単球性白血病(CMML)、骨髄肉腫、多発性骨髄腫、リンパ腫(例えば、T細胞リンパ腫またはB細胞リンパ腫)、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫(AITL)または芽球性形質細胞様樹状細胞新生物である、構成22または23に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成25)
前記悪性腫瘍が急性骨髄性白血病である、構成22〜24に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成26)
前記急性骨髄性白血病が、新たに診断される、構成25に記載の使用。
(構成27)
固形腫瘍の治療方法で使用するための変異型IDH2阻害剤であって、前記方法が、前記変異型IDH2阻害剤及びDNA脱メチル化剤を被験者に投与することを含み、前記変異型IDH2阻害剤が、以下の式:
(化4)
を有する2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくはその多形体(化合物1)であり、前記固形腫瘍が、IDH2の変異型対立遺伝子の存在を特徴とする、前記阻害剤。
(構成28)
化合物1の用量が約20〜2000mg/日であり;好ましくは約50〜500mg/日;好ましくは約50mg/日;好ましくは約100mg/日;または好ましくは約200mg/日である、構成20〜27に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成29)
前記DNA脱メチル化剤がアザシチジンであり;好ましくは、アザシチジンの用量が約50〜約500mg/m 2 であり;好ましくは約50〜約200mg/m 2 ;好ましくは約50mg/m 2 ;好ましくは約60mg/m 2 ;または好ましくは約75mg/m 2 である、構成22〜28に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成30)
化合物1及びアザシチジンを同時に投与するか;または化合物1及びアザシチジンを連続的に投与する、構成22〜29に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成31)
2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくはその多形体、及びアザシチジンを含む、医薬組成物。
(構成32)
前記悪性腫瘍が急性骨髄性白血病(AML)であり、前記方法が、構成35に記載の医薬組成物を患者に投与することを含む、構成31に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
本件出願は、以下の構成の発明を提供する。
(構成1)
変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ2(IDH2)阻害剤及びDNA脱メチル化剤を被験者に投与することを含む血液悪性腫瘍の治療方法であって、前記変異型IDH2阻害剤が、以下の式:
(化1)
を有する2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくは多形体(化合物1)であり、前記血液悪性腫瘍が、IDH2の変異型対立遺伝子の存在を特徴とする悪性腫瘍である、前記治療方法。
(構成2)
前記IDH2変異が、IDH2 R140QまたはR172K変異である、構成1に記載の方法。
(構成3)
前記悪性腫瘍が、急性骨髄性白血病(AML)、骨髄異形成症候群(MDS)、慢性骨髄単球性白血病(CMML)、骨髄肉腫、多発性骨髄腫、リンパ腫(例えば、T細胞リンパ腫またはB細胞リンパ腫)、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫(AITL)または芽球性形質細胞様樹状細胞新生物である、構成1または2に記載の方法。
(構成4)
前記悪性腫瘍が急性骨髄性白血病である、構成1〜3のいずれか1項に記載の方法。
(構成5)
前記急性骨髄性白血病が、新たに診断される、構成4に記載の方法。
(構成6)
変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ2(IDH2)阻害剤及びDNA脱メチル化剤を被験者に投与することを含む固形腫瘍の治療方法であって、前記変異型IDH2阻害剤が、以下の式:
(化2)
を有する2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくはその多形体(化合物1)であり、前記固形腫瘍が、IDH2の変異型対立遺伝子の存在を特徴とする、前記治療方法。
(構成7)
化合物1の用量が約20〜2000mg/日である、構成1〜6のいずれか1項に記載の方法。
(構成8)
化合物1の用量が約50〜500mg/日である、構成1〜7のいずれか1項に記載の方法。
(構成9)
化合物1の用量が約50mg/日である、構成1〜8のいずれか1項に記載の方法。
(構成10)
化合物1の用量が約100mg/日である、構成1〜8のいずれか1項に記載の方法。
(構成11)
化合物1の用量が約200mg/日である、構成1〜8のいずれか1項に記載の方法。
(構成12)
前記DNA脱メチル化剤がアザシチジンである、構成1〜11のいずれか1項に記載の方法。
(構成13)
前記アザシチジンの用量が約50〜約500mg/m 2 である、構成1〜12のいずれか1項に記載の方法。
(構成14)
前記アザシチジンの用量が約50〜約200mg/m 2 である、構成1〜13のいずれか1項に記載の方法。
(構成15)
前記アザシチジンの用量が約50mg/m 2 である、構成1〜13のいずれか1項に記載の方法。
(構成16)
前記アザシチジンの用量が約60mg/m 2 である、構成1〜13のいずれか1項に記載の方法。
(構成17)
前記アザシチジンの用量が約75mg/m 2 である、構成1〜13のいずれか1項に記載の方法。
(構成18)
化合物1及びアザシチジンを同時に投与する、構成1〜17のいずれか1項に記載の方法。
(構成19)
化合物1及びアザシチジンを連続的に投与する、構成1〜17のいずれか1項に記載の方法。
(構成20)
2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくはその多形体、及びアザシチジンを含む、医薬組成物。
(構成21)
前記悪性腫瘍が急性骨髄性白血病であり、前記方法が構成20に記載の組成物を患者に投与することを含む、構成4に記載の方法。
(構成22)
血液悪性腫瘍の治療方法で使用するための変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ2(IDH2)阻害剤であって、前記方法が、前記変異型IDH2阻害剤及びDNA脱メチル化剤を被験者に投与することを含み、前記変異型IDH2阻害剤が、以下の式:
(化3)
を有する2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくは多形体(化合物1)であり、前記血液悪性腫瘍が、IDH2の変異型対立遺伝子の存在を特徴とする悪性腫瘍である、前記阻害剤。
(構成23)
前記IDH2変異が、IDH2 R140QまたはR172K変異である、構成22に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成24)
前記悪性腫瘍が、急性骨髄性白血病(AML)、骨髄異形成症候群(MDS)、慢性骨髄単球性白血病(CMML)、骨髄肉腫、多発性骨髄腫、リンパ腫(例えば、T細胞リンパ腫またはB細胞リンパ腫)、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫(AITL)または芽球性形質細胞様樹状細胞新生物である、構成22または23に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成25)
前記悪性腫瘍が急性骨髄性白血病である、構成22〜24に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成26)
前記急性骨髄性白血病が、新たに診断される、構成25に記載の使用。
(構成27)
固形腫瘍の治療方法で使用するための変異型IDH2阻害剤であって、前記方法が、前記変異型IDH2阻害剤及びDNA脱メチル化剤を被験者に投与することを含み、前記変異型IDH2阻害剤が、以下の式:
(化4)
を有する2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくはその多形体(化合物1)であり、前記固形腫瘍が、IDH2の変異型対立遺伝子の存在を特徴とする、前記阻害剤。
(構成28)
化合物1の用量が約20〜2000mg/日であり;好ましくは約50〜500mg/日;好ましくは約50mg/日;好ましくは約100mg/日;または好ましくは約200mg/日である、構成20〜27に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
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前記DNA脱メチル化剤がアザシチジンであり;好ましくは、アザシチジンの用量が約50〜約500mg/m 2 であり;好ましくは約50〜約200mg/m 2 ;好ましくは約50mg/m 2 ;好ましくは約60mg/m 2 ;または好ましくは約75mg/m 2 である、構成22〜28に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成30)
化合物1及びアザシチジンを同時に投与するか;または化合物1及びアザシチジンを連続的に投与する、構成22〜29に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
(構成31)
2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくはその多形体、及びアザシチジンを含む、医薬組成物。
(構成32)
前記悪性腫瘍が急性骨髄性白血病(AML)であり、前記方法が、構成35に記載の医薬組成物を患者に投与することを含む、構成31に記載の使用のための変異型IDH2阻害剤。
Claims (21)
- 前記IDH2変異が、IDH2 R140QまたはR172K変異である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記悪性腫瘍が、急性骨髄性白血病(AML)、骨髄異形成症候群(MDS)、慢性骨髄単球性白血病(CMML)、骨髄肉腫、多発性骨髄腫、リンパ腫(例えば、T細胞リンパ腫またはB細胞リンパ腫)、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫(AITL)または芽球性形質細胞様樹状細胞新生物である、請求項1または2に記載の医薬組成物。
- 前記悪性腫瘍が急性骨髄性白血病である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記急性骨髄性白血病が、新たに診断される、請求項4に記載の医薬組成物。
- 化合物1が約20〜2000mg/日の量で存在する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 化合物1が約50〜500mg/日の量で存在する、請求項1〜7のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 化合物1が約50mg/日の量で存在する、請求項1〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 化合物1が約100mg/日の量で存在する、請求項1〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 化合物1が約200mg/日の量で存在する、請求項1〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記DNA脱メチル化剤がアザシチジンである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記アザシチジンが約50〜約500mg/m2の量での投与に適応する、請求項12に記載の医薬組成物。
- 前記アザシチジンが約50〜約200mg/m2の量での投与に適応する、請求項12または13に記載の医薬組成物。
- 前記アザシチジンが約50mg/m2の量での投与に適応する、請求項12〜14のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記アザシチジンが約60mg/m2の量での投与に適応する、請求項12〜14のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記アザシチジンが約75mg/m2の量での投与に適応する、請求項12〜14のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物及びアザシチジンが同時投与に適応する、請求項12〜17のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物及びアザシチジンが連続的投与に適応する、請求項12〜17のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 2−メチル−1−[(4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−6−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル]アミノ}−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]プロパン−2−オール、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、同位体置換体、プロドラッグ、代謝産物、もしくは多形体、及びアザシチジンを含む、医薬組成物。
- 急性骨髄性白血病の治療のための、請求項20に記載の医薬組成物。
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