JP2015131853A5

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Publication number: JP2015131853A5
Application number: JP2015085594A
Authority: JP
Filing date: 2015-04-20
Publication date: 2016-01-07
Anticipated expiration: 2031-11-18

Claims

第１の層および第２の層を含む錠剤であって、ここで；
ａ）該第１の層は、２７．５±１．４ｍｇのリルピビリンＨＣｌを含みかつ該第１の層の総重量は、２２５ｍｇより大きく；
ｂ）該第２の層は、フマル酸テノホビルジソプロキシルを含み；そして
ｃ）該錠剤は、エムトリシタビンをさらに含む、錠剤。
前記第１の層は、エムトリシタビンを含まない、請求項１に記載の錠剤。
前記第２の層は、エムトリシタビンを含む、請求項１に記載の錠剤。
２００±１０．０ｍｇのエムトリシタビンを含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の錠剤。
３００±１５．０ｍｇのフマル酸テノホビルジソプロキシルを含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の錠剤。
前記第１の層は、１種以上の希釈剤、崩壊剤、結合剤、もしくは滑沢剤をさらに含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の錠剤。
前記第１の層は、塩基性化剤を含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の錠剤。
前記塩基性化剤は、クロスカルメロースナトリウム、炭酸カルシウム、水酸化ナトリウム、酸化アルミニウム、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物、水酸化アルミニウム、ジヒドロアルミニウム、炭酸ナトリウム、水酸化アンモニウム、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、ピペラジン、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウム、マレイン酸ナトリウム、およびコハク酸ナトリウム、ならびにこれらの混合物から選択される、請求項７に記載の錠剤。
前記第１の層は、クロスカルメロースナトリウム、およびポリソルベート２０を含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の錠剤。
前記第１の層は、ラクトース一水和物、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、ポリソルベート２０、微晶質セルロース、およびステアリン酸マグネシウムを含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の錠剤。
前記第２の層は、微晶質セルロースおよびクロスカルメロースナトリウムを含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の錠剤。
前記第２の層は、ラクトース一水和物、アルファ化デンプン、微晶質セルロース、クロスカルメロースナトリウム、およびステアリン酸マグネシウムを含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の錠剤。
前記第１の層は、前記第２の層と接触した状態にある、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の錠剤。
第３の層をさらに含み、該第３の層は、前記第１の層と前記第２の層との間にありかつ該第１の層と該第２の層を分離する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の錠剤。
前記第３の層は、ラクトース一水和物および／もしくは微晶質セルロースを含む、請求項１４に記載の錠剤。
前記第１の層は、前記第２の層と接触した状態にあるポリマーフィルムコーティングである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の錠剤。
前記第１の層は、前記第２の層を完全に覆うポリマーフィルムコーティングである、請求項１６に記載の錠剤。
前記第１の層は、以下：

を含み、
前記第２の層は、以下：

を含む、請求項３に記載の錠剤。
前記第１の層は、以下：

からなり、
前記第２の層は、以下：

からなる、請求項３に記載の錠剤。
前記第１の層は、以下：

からなり、
前記第２の層は、以下：

からなり、
前記第３の層は、１５０±８．０ｍｇの微晶質セルロースもしくはラクトース一水和物、またはこれらの混合物を含む、
請求項１４に記載の錠剤。
フィルムコーティングをさらに含む、請求項１〜１５および請求項１８〜２０のいずれか１項に記載の錠剤。
ヒトにおけるＨＩＶ感染症を処置することにおいて使用するための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の錠剤であって、ここで、摂食させた場合に該ヒトへの投与後に達成されるリルピビリンＡＵＣは、絶食させた場合に該ヒトへ投与したときに達成されるリルピビリンＡＵＣよりも２５％まで大きい、錠剤。
ヒトにおけるＨＩＶ感染症を処置することにおいて使用するための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の錠剤であって、ここで、摂食させた場合に該ヒトへの投与後に達成されるリルピビリンＣ _ｍａｘは、絶食させた場合に該ヒトへ投与したときに達成されるリルピビリンＣ _ｍａｘよりも２５％まで大きい、錠剤。
ＨＩＶ感染症の処置における使用のための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の錠剤。
ヒトにおけるＨＩＶ感染症を処置するための医薬の調製のための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の錠剤の使用。
ヒトにおけるＨＩＶ感染症の処置における使用のための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の錠剤。