JP2014532619A - Lsd1阻害剤としての(ヘテロ)アリールシクロプロピルアミン化合物 - Google Patents
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Abstract
Description
Aは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bは、H、R1または-L1-Eであり;
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており;
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2は結合であって、Dは、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系はN、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合は、適宜酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2はC1-4アルキレンであって、Dは、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル(cyclyl)、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される]
の化合物に関する。
Aは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bは、H、R1または-L1-Eであり;
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており;
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2は結合であって、Dは、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系はN、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iaの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2はC1-4アルキレンであって、Dは、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系はN、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、式Iaの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;そして、
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択される]
の化合物を提供し、とりわけ、薬物としての使用のための式Iaの化合物に関する。
の化合物を還元剤の存在下において、式IIIa、IIIbまたはIIIc
の化合物と反応させた後、存在しうるいずれの保護基を除去することを含む、式Iの化合物またはその塩の製造のためのプロセスを提供する。該還元剤は、例えば、水素化ホウ素(例えば、水素化ホウ素ナトリウムまたはナトリウムトリアセトキシボロヒドリド)であってよい。
本発明は、化合物の同定、ならびに疾患の治療および予防におけるそれらの使用に関する。本発明は、式I、Ia、Ia-1、IbおよびIcの化合物、式I、Ia、Ia-1、IbもしくIはcの化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物、ならびに疾患を治療するためのそれらの使用を提供する。式I、Ia、Ia-1、IbおよびIcの化合物のある1つの使用は、がんを治療するためである。
L2は結合であって、Dは、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式I(すなわち、式I、Ia、Ia-1、IbまたはIc、各々)の化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2はC1-4アルキレンであって、Dは、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、式I(すなわち、式I、Ia、Ia-1、IbまたはIc、各々)の化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
従って、Dは単環式環(基i)または多環式環(基ii)であることができる。本明細書で用いる「多環式環系」は、2つ以上の環、好ましくは2つ(すなわち、二環式)または3つ(すなわち、三環式)の環を含む環系を意味し、その環は、縮合環、架橋環、またはスピロ環、あるいはいずれのそれらの組み合わせであることができる。従って、三環式環には、例えば、3つ縮合した環、または一緒に縮合した2つの環(そのうちの1つがスピロ二環式環である)が含まれる。本明細書で用いる縮合環は、2つの環が、両方の環に共通の2個の隣接する環内原子を介して互いに結合していることを意味する。本明細書で用いる架橋環は、環が、該環のいずれか2つの隣接していない炭素または窒素原子を一緒に結合しているリンカー基-(C(Ra)2)p-(ここで、pは1または2であって、各Raは、独立して、水素またはC1-4アルキルである)を含むことを意味する。本明細書で用いるスピロ環は、両方の環に共通の単一の炭素原子を介して一緒に結合した2つの環を意味する。
環Dは、環状基(i)の場合には、N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含むことができるか、あるいは、環状基(ii)の場合には、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含むことができる。一実施態様において、Dは、環状基(i)の場合には、N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含むことができるか、あるいは、環状基(ii)の場合には、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含むことができ、ここで、環Dは少なくとも1個のN原子を含む。別の実施態様において、環状基(i)は、N、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む。別の実施態様において、環状基(i)は、1個のN原子を含む。別の実施態様において、環状基(ii)は、N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む。別の実施態様において、環状基(ii)は、1または2個のN原子を含む。
上記の環状基(ii)は、少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系を言う。従って、環状基(ii)の一部を形成する1つの環は飽和複素環でなくてはならず、一方で、他の環は、飽和、部分飽和または芳香族炭素環もしくは複素環であることができる。多環式環基(ii)において、芳香環に縮合している飽和複素環は、たとえ両方の環に共通の(すなわち、飽和複素環および芳香環に共通の)2個の隣接する環内原子が二重結合により結合しているとしても、依然として飽和複素環と見なされることが理解される。従って、該環状基(ii)はまた、例えば、芳香族炭素環もしくは複素環に縮合している飽和複素環であってもよい。一実施態様において、環状基(ii)は飽和多環式環系である(すなわち、環状基(ii)を形成する全ての環が飽和している)。
D(すなわち、基(i)または(ii))は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合している。環状基(ii)の場合、Dを式Iの化合物の残部に結合させている該C原子は、該環のいずれか中であることができ、従って、該飽和複素環または環状基(ii)の一部を形成するいずれの他の環中であることができる。
D(すなわち、環状基(i)または(ii))は、適宜、1個以上のR3(同一でも異なっていることもできる)で置換されていてよく、環状基(i)または環状基(ii)の環のいずれかの、いずれの利用可能な炭素または窒素原子に位置していてよい。一実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環内C原子上に位置している。別の実施態様において、DはいずれのR3でも置換されていない。
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部(すなわち、各々、式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物の残部)に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されているで置換されている)
から選択される環状基である。
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を含む)、
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(i)1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は1〜2個のN原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を含む)、
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(i)1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は1〜2個のN原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(i)1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は、1個のN原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている(ここで、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している))
から選択される環状基である。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、該ピペリジニルは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、
該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、該ピペリジニルは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、
該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている(ここで、該置換基R3は、存在する場合、該ピペリジン環のC原子上に位置している)。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。該置換基R3は、存在する場合、いずれの利用可能な位置(N原子上を含む)に位置し得る。
ここで、Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。該置換基R3は、存在する場合、いずれの利用可能な位置(N原子上を含む)に位置し得る。
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)、
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
従って、Dは、単環式飽和環(基iii)または多環式飽和環(基iv)であり得る。本明細書で用いる「多環式飽和環系」は、2つ以上の飽和環、好ましくは2つ(すなわち、二環式)または3つ(すなわち、三環式)の飽和環を含む環系を意味し、その環は、縮合環、架橋環またはスピロ環、あるいはそれらの組み合わせであり得る。従って、三環式環には、例えば、3つ縮合した環、または一緒に縮合した2つの環(そのうちの1つがスピロ二環式環である)が含まれる。本明細書で用いる縮合環は、2つの環が互いに両方の環に共通の2個の環内原子を介して結合していることを意味する。本明細書で用いる架橋環は、環が該環のいずれの2つの非隣接炭素原子または窒素原子を一緒に結合しているリンカー基-(C(Ra)2)p-を含むことを意味し、ここで、pは1または2であって、各Raは、独立して、水素またはC1-4アルキルである。本明細書で用いるスピロ環は、両方の環に共通の単一の炭素原子を介して一緒に結合した環を意味する。
環Dは、環状基(iii)の場合は、N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含み得るか、あるいは、環状基(iv)の場合は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含み得る。一実施態様において、Dは、環状基(iii)の場合は、N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含むか、あるいは、環状基(iv)の場合は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、ここで、環Dは少なくとも1個のN原子を含む。別の実施態様において、環状基(iii)は、N、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む。別の実施態様において、環状基(iv)は1個のN原子を含む。別の実施態様において、環状基(iii)は、N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む。別の実施態様において、環状基(iv)は1または2個のN原子を含む。
上記の環状基(iv)は、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系を言う。従って、環状基(iv)の一部を形成する1つの環は飽和複素環でなくてはならないが、他の環は飽和炭素環または複素環であることができる。
D(すなわち、基(iii)または(iv))は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合している。環状基(iv)の場合、Dを式Iの化合物に結合させているC原子は、該環のいずれか中であることができ、従って、飽和複素環あるいは環状基(iv)の一部を形成しているいずれの他の(炭素環または複素環)飽和環中であることができる。
D(すなわち、環状基(iii)または(iv))は、適宜、1個以上のR3(同一または異なることができ、環状基(iii)の、または環状基(iv)の環のうちのいずれかの、いずれの利用可能な炭素または窒素原子に位置していてよい)で置換されていてよい。一実施態様において、置換基R3は、存在する場合、環内C原子上に位置している。別の実施態様において、Dは、いずれのR3で置換されていない。
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(iii)または(iv)は、式Iの化合物の残部(すなわち、各々、式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物の残部)に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む)7〜15員多環式飽和環系(ここで、多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(iii)または(iv)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(iii)1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、多環式飽和環系は1〜2個のN原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(iii)1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は1個の原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である。
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(iii)または(iv)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている(ここで、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している))
から選択される環状基である。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されており、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されており、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。
ここで、Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。該置換基R3は、存在する場合、いずれの利用可能な位置(N原子を含む)に位置し得る。
ここで、Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている。該置換基R3は、存在する場合、いずれの利用可能な位置(N原子を含む)に位置し得る。
L2が結合であり;そして、
Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が結合であり;そして、
Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環上基である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が結合であり;そして、
Dが、
(i)1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、ならびに
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は1〜2個のN原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が結合であり;そして、
Dが、
(i)1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は1〜2個のN原子を含む)
[ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている]
から選択される環上基である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が結合であり;そして、
Dが、N、OまたはSから独立して選択される、1または2個、好ましくは1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が結合であり;そして、
Dが、1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が結合であり;そして、
Dがピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、
ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が結合であり;そして、
Dが、少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が結合であり;そして、
Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は1または2個のN原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が結合であり;そして、
Dが式(a)、(b)、(c)および(d)
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(iii)または(iv)は該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(iii)または(iv)の環内C原子上に位置している。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、
(iii)1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は1〜2個のN原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(iii)または(iv)の環内C原子上に位置している。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、N、OまたはSから独立して選択される1または2個、好ましくは1個のヘテロ原子を含む、3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、
ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、
該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2がCH2であり;そして、
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、
ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、
該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIc(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、CH2CH2であり;そして、
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、
ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、
該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、4-ピペリジニルである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、式:
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、アゼチジニル(ここで、該アゼチジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該アゼチジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている)である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、1個以上のR3で適宜置換された3-アゼチジニルである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;そして、
Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式飽和環系は1または2個のN原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレン;そして、
Dが、式(a)、(b)、(c)および(d)、好ましくは式(a)、(b)および(c):
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくは、フェニル、ピリジルまたはチアゾリル、より好ましくはフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bが、水素、R1または-L1-Eであり;
Eが、1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであり;そして、
L1が、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。より具体的な実施態様において、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基は、O原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
Aが、アリールまたはヘテロアリール(ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている)であり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する
上記の実施態様において、好ましくは、各R1は、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキル(例えば、メチル)、ハロC1-4アルキル(例えば、トリフルオロメチル)、C1-4アルコキシ(例えば、メトキシ)またはC3-6シクロアルキル(例えば、シクロプロピル)から選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキルまたはC3-6シクロアルキルから選択される。
Aが、フェニル、ナフチルまたは単環式ヘテロアリール(ここで、該フェニル、該ナフチルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている)であり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、各R1は、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキル(例えば、メチル)、ハロC1-4アルキル(例えば、トリフルオロメチル)、C1-4アルコキシ(例えば、メトキシ)またはC3-6シクロアルキル(例えば、シクロプロピル)から選択される。別の好ましい実施態様において、各R1が、独立して、ハロ、C1-4アルキルまたはC3-6シクロアルキルから選択される。
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、ここで、該フェニルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、各R1は、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキル(例えば、メチル)、ハロC1-4アルキル(例えば、トリフルオロメチル)、C1-4アルコキシ(例えば、メトキシ)またはC3-6シクロアルキル(例えば、シクロプロピル)から選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキルまたはC3-6シクロアルキルから選択される。
Aが、ヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールが、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、各R1は、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される。別の好ましい実施態様において、各R1 は、独立して、ハロ、C1-4アルキル(例えば、メチル)、ハロC1-4アルキル(例えば、トリフルオロメチル)、C1-4アルコキシ(例えば、メトキシ)またはC3-6シクロアルキル(例えば、シクロプロピル)から選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキル、またはC3-6シクロアルキルから選択される。
Aが、単環式ヘテロアリールであって、該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、各R1は、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキル(例えば、メチル)、ハロC1-4アルキル(例えば、トリフルオロメチル)、C1-4アルコキシ(例えば、メトキシ)またはC3-6シクロアルキル(例えば、シクロプロピル)から選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキルまたはC3-6シクロアルキルから選択される。
Aが、フェニル、ピリジルまたはチアゾリル(好ましくは、フェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、各R1は、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキル(例えば、メチル)、ハロC1-4アルキル(例えば、トリフルオロメチル)、C1-4アルコキシ(例えば、メトキシ)またはC3-6シクロアルキル(例えば、シクロプロピル)から選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキルまたはC3-6シクロアルキルから選択される。
Aが、1個以上のR1で適宜置換されたフェニルであり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、各R1は、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキル(例えば、メチル)、ハロC1-4アルキル(例えば、トリフルオロメチル)、C1-4アルコキシ(例えば、メトキシ)またはC3-6シクロアルキル(例えば、シクロプロピル)から選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキルまたはC3-6シクロアルキルから選択される。
Aが、ナフチルであり、ここで、該ナフチルは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、各R1は、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキル(例えば、メチル)、ハロC1-4アルキル(例えば、トリフルオロメチル)、C1-4アルコキシ(例えば、メトキシ)またはC3-6シクロアルキル(例えば、シクロプロピル)から選択される。別の好ましい実施態様において、各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキルまたはC3-6シクロアルキルから選択される。
Aが、フェニル、ナフチルまたは単環式ヘテロアリールであり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Aが、フェニル、ピリジルまたはチアゾリル(好ましくは、フェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Aが、フェニルであり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Aが、ナフチル、好ましくは2-ナフチルであり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIc(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Aが、ヘテロアリール、好ましくは単環式ヘテロアリールであり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルまたはチアゾリル、そしてより好ましくはフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、該フェニルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであり、そして、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-(ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している)である。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であって、該-CH2-O-基はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
Aが、フェニルまたはピリジル(好ましくは、フェニルまたは3-ピリジル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは、1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであって、L1は、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-(ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している)である。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基は、O原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
Aが、フェニルであり;そして、
Bが、-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、環Aに、各々、NまたはO原子を介せして結合し、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであって、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-(ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している)である。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基は、O原子を介して環Aに結合し、-CH2-基を介して環Eに結合している。
Aが3-ピリジルであり;そして、
Bが-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであって、L1が結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-(ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、環Aに、各々NまたはO原子を介して結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している)である。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-(ここで、該-CH2-O-基は、O原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している)である。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、-(CH2)x-NH-、-SO2NH-または-SO2N(CH3)-であり、ここで、該xは、1、2、3または4であり;好ましくは、L1が、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NHであり、より好ましくは、L1が、-O-、-NH-または-CH2-NH-であり;そして、
Eが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該基-CH2-NH-および-CH2-O-は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合しており;そして、
Eが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該基-CH2-NH-および-CH2-O-は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合しており;そして、
Eが、1個以上のR2で適宜置換されたフェニルである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、結合または-CH2-O-であり、ここで、該基-CH2-O-は、O原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合しており;そして、
Eが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、結合であり;そして、
Eが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、結合であり;そして、
Eが、アリール、ピリジニル、チオフェニル、ピロリル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリル、インドリル、インダゾリル、イミダゾリルまたはベンゾイミダゾリルであり、ここで、該アリール、該ピリジニル、該チオフェニル、該ピロリル、該フラニル、該チアゾリル、該オキサゾリル、該イソオキサゾリル、該オキサジアゾリル、該チアジアゾリル、該トリアジニル、該ピリダジニル、該ピラジニル、該ピリミジニル、該キノリル、該インドリル、該インダゾリル、該イミダゾリルまたは該ベンゾイミダゾリルは、適宜、1個以上のR2で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、結合であり;そして、
Eが、アリール(好ましくはフェニル)であり、ここで、該アリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、結合であり;そして、
Eが、1個以上のR2で適宜置換されたピリジニルである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、結合であり;そして、
Eが、アリールまたはヘテロアリールである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、結合であり;
Eが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており;そして、
各R2が、独立して、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキルまたはN-スルホンアミドから選択される、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、-CH2-O-であり、ここで、該基-CH2-O-は、O原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合しており;そして、
Eが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、-CH2-O-であり、ここで、該基-CH2-O-はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合しており;そして、
Eが、ヘテロアリール(好ましくは、単環式ヘテロアリール、より好ましくはピリジニル)であり、ここで、該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、-CH2-O-であり、ここで、該基-CH2-O-は、O原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合しており;そして、
Eが、1個以上のR2で適宜置換されたフェニルである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
Bが、-L1-Eであり;
L1が、-NH-または-CH2-NH-であり、ここで、該基-CH2-NH-は、N原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合しており;そして、
Eが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が、結合であり;
Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
Aが、フェニル、ピリジルまたはチアゾリル(好ましくは、フェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bが、水素、R1または-L1-Eであり;
Eが、1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであり;そして、
L1が、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基は、O原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が、結合であり;
Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
Aが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
L2が、結合であり;
Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくは、フェニル、ピリジルまたはチアゾリル、そしてより好ましくは、フェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が、結合であり;
Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
Aが、1個以上のR1で適宜置換されたフェニルであり;そして、
Bが、水素またはR1である.
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が、結合であり;
Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
Aが、個以上のR1で適宜置換されたナフチルであり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が、結合であり;
Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
Aが、フェニルであり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が、結合であり;
Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、そして、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
Aが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであって、L1が結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基は、O原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が、結合であり;
Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
Aが、フェニルまたはピリジル(好ましくは、フェニルまたは3-ピリジル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであり、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH- または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基は、O原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環状基(i)または(ii)の環内C原子上に位置している。
L2が、結合であり;
Dが、N、OもしくはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子、好ましくはN、OもしくはSから選択される1個のヘテロ原子、より好ましくは1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルまたはチアゾリル、より好ましくはフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bが、水素、R1または-L1-Eであり;
Eが、1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであり;そして、
L1が、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、N、OもしくはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子、好ましくはN、OもしくはSから選択される1個のヘテロ原子、より好ましくは1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルまたはチアゾリル、より好ましくはフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、N、OもしくはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子、好ましくはN、OもしくはSから選択される1個のヘテロ原子、より好ましくは1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、1個以上のR1で適宜置換されたフェニルであり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、N、OもしくはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子、好ましくはN、OもしくはSから選択される1個のヘテロ原子、より好ましくは1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、1個以上のR1で適宜置換されたナフチルであり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、N、OもしくはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子、好ましくはN、OもしくはSから選択される1個のヘテロ原子、より好ましくは1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルであり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、N、OもしくはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子、好ましくはN、OもしくはSから選択される1個のヘテロ原子、より好ましくは1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたはピリジル(好ましくはフェニルまたは3-ピリジル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであって、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-Oは、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
上記の実施態様のより具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルまたはチアゾリル、より好ましくはフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bが、水素、R1または-L1-Eであり;
Eが、1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであり;そして、
L1が、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルまたはチアゾリル、より好ましくはフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、1個以上のR1で適宜置換されたフェニルであり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、1個以上のR1で適宜置換されたナフチルであり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aがフェニルであり;そして、
Bが水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている;
Aが、ナフチルであり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであって、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
上記の実施態様のより具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、結合であり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている;
Aが、フェニルまたはピリジル(好ましくはフェニルまたは3-ピリジル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であって、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであって、L1は結合、-O、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
上記の実施態様のより具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、N、OまたはSから独立して選択される、1または2個、好ましくは1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルまたはチアゾリル、より好ましくはフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であって、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bが、水素、R1または-L1-Eであり;
Eが、1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであり;
L1は、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、N、OまたはSから独立して選択される、1または2個、好ましくは1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルまたはチアゾリル、より好ましくはフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、N、OまたはSから独立して選択される、1または2個、好ましくは1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、1個以上のR1で適宜置換されたフェニルであり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、N、OまたはSから独立して選択される、1または2個、好ましくは1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、1個以上のR1で適宜置換されたナフチルであり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、N、OまたはSから独立して選択される、1または2個、好ましくは1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルであり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、N、OまたはSから独立して選択される、1または2個、好ましくは1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、ナフチルであり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、N、OまたはSから独立して選択される、1または2個、好ましくは1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたはピリジル(好ましくはフェニルまたは3-ピリジル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであり、そして、L1は、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
上記の実施態様のより具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルまたはチアゾリル、より好ましくはフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bが、水素、R1または-L1-Eであり;
Eが、1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであり;
L1は、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたは単環式ヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルまたはチアゾリル、より好ましくはフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、1個以上のR1で適宜置換されたフェニルであり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、1個以上のR1で適宜置換されたナフチルであり;そして、
Bが、水素またはR1である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルであり;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、ナフチル;そして、
Bが、水素である、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
より具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
L2が、C1-4アルキレン、好ましくは直線状のC1-4アルキレン、より好ましくは直線状のC1-2アルキレンであり;
Dが、ピペリジニル、好ましくは4-ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されており;
Aが、フェニルまたはピリジル(好ましくはフェニルまたは3-ピリジル)であり、ここで、Aは、適宜、1個以上のR1で置換されており;そして、
Bが、-L1-Eである、
式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)を提供する。
上記の実施態様において、好ましくは、L1は、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。より具体的な実施態様において、Eは1個以上のR2で適宜置換されたフェニルであり、そして、L1は、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-または-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。好ましくは、L1は結合または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-O-基はO原子を介して環Aに結合しており、-CH2-基を介して環Eに結合している。
上記の実施態様のより具体的な実施態様において、該置換基R3は、存在する場合、環Dの環内C原子上に位置している。さらに具体的な実施態様において、各R3は、存在する場合、独立して、C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される。
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
N-((トランス)-2-(6-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ピリジン-3-イル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
N-((トランス)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼパン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)デカヒドロキノリン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2-アザスピロ[4.5]デカン-8-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2,3-ジヒドロスピロ[インデン-1,4'-ピペリジン]-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン;
N-(2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(6-メトキシ-4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド;
N-(4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド;
1-(メチルスルホニル)-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-(4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン;
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
2,2,6,6-テトラメチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-メチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-イソプロピル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン;
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
N-((トランス)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-((2-フルオロベンジル)オキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(アゼチジン-3-イルメチル)-2-フェニルシクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
2-メチル-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-メチル-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)シクロプロパンアミン;
から選択される式I、Ia、Ia-1、IbまたはIcの化合物(好ましくは式I、Ia、またはIa-1の化合物、より好ましくは式IaまたはIa-1、そして最も好ましくは式Ia-1の化合物)、ならびに、その塩および溶媒和物(その医薬的に許容される塩および溶媒和物も含む)を提供する。
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(6-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ピリジン-3-イル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼパン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)デカヒドロキノリン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2-アザスピロ[4.5]デカン-8-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2,3-ジヒドロスピロ[インデン-1,4'-ピペリジン]-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン;
N-(2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(6-メトキシ-4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド;
N-(4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド;
1-(メチルスルホニル)-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-(4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン;
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
2,2,6,6-テトラメチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-メチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-イソプロピル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン;
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
N-((トランス)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;ならびに、その塩および溶媒和物(医薬的に許容される塩および溶媒和物も含む)を提供する。
(トランス)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-((2-フルオロベンジル)オキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(アゼチジン-3-イルメチル)-2-フェニルシクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
2-メチル-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-メチル-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)シクロプロパンアミン;ならびに、その塩および溶媒和物(医薬的に許容される塩および溶媒和物も含む)を提供する。
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
(S)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
(R)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
(S)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
(R)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
(S)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
(R)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
(S)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
(R)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン;
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン;
N-(6-メトキシ-4'-((1R,2S)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド;
N-(6-メトキシ-4'-((1S,2R)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド;
N-(4'-((1R,2S)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド;
N-(4'-((1S,2R)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド;
1-(4-(((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン;
1-(4-(((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン;
4-(((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド;
4-(((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
2,2,6,6-テトラメチル-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
2,2,6,6-テトラメチル-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-メチル-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-メチル-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-イソプロピル-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-イソプロピル-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン;
4-(((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
4-(((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
N-((1S,2S)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
から選択される式Iの化合物、ならびに、その塩および溶媒和物(医薬的に許容される塩および溶媒和物も含む)を提供する。
(1S,2R)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-((S)-ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-((R)-ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-((S)-ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-((R)-ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-((2-フルオロベンジル)オキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-((2-フルオロベンジル)オキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(アゼチジン-3-イルメチル)-2-フェニルシクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(アゼチジン-3-イルメチル)-2-フェニルシクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(ナフタレン-2-イル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(ナフタレン-2-イル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)シクロプロパンアミン;または、
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)シクロプロパンアミン;
から選択される式Iの化合物、ならびに、その塩および溶媒和物(医薬的に許容される塩および溶媒和物も含む)をさらに提供する。
1-(1-メチルエチル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピロリジンアミン;
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-カルボン酸 1,1-ジオキシド;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-4-ピペリジンアミン;
1-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジンカルボン酸エチルエステル;
1-[4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジニル]-エタノン;
ヘキサヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-アゼピン-2-オン;
1-シクロプロピル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-プロピル-2,5-ピロリジンジオン;
1-(1-メチルエチル)-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
1-(1-メチルプロピル)-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
1,2,5-トリメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
3-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロチオフェン 1,1-ジオキシド;
4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキサミド;
3-ヒドロキシ-4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロチオフェン 1,1-ジオキシド;
テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-ピラン-4-カルボン酸;
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-(2-プロピン-1-イル)-4-ピペリジンアミン;
1-エチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
1-エチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-カルボン酸;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-4-ピペリジンアミン;
3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
テトラヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-3-チオフェンカルボン酸;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チオピラン-4-アミン 1-オキシド;
1-(1-メチルエチル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
1-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
テトラヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-チオピラン-3-カルボン酸;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-ピラン-4-アミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンアミン;
テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-3-フラノール;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チオピラン-4-アミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-チオフェンアミン;
1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
3-メトキシ-N-[[5-[[4-[[(1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル]アミノ]-1-ピペリジニル]スルホニル]-2-チエニル]メチル]-ベンズアミド;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1,4-ジオキサスピロ[4.5]デカン-8-アミン;
8-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-アミン;
6-クロロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン;
8-フルオロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン;
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン;
5-アミノ-1,3-ジヒドロ-6-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾピラン-4-アミン;
6-ブロモ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾピラン-4-アミン;
2,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-6-ベンゾフラノール;
2,3-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-ベンゾ[b]チオフェン-3-アミン 1,1-ジオキシド;
2,3-ジヒドロ-N6-(2-フェニルシクロプロピル)-1,4-ベンゾジオキシン-6,7-ジアミン;
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1H-2-ベンゾチオピラン-4-アミン;
7-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-1-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-7-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
6-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
5-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン
7-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
6-フルオロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
4-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
4-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
5-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-5-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
5-フルオロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
6-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
3-クロロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チエノ[3,2-b]ピロール-5-アミン;
8-メトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-エトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-フルオロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-クロロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
5-エチル-5,10-ジヒドロ-3,7,8,10-テトラメチル-4a-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-ベンゾ[g]プテリジン-2,4(3H,4aH)-ジオン;
1-エチル-a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
1-エチル-a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-3-ピペリジンメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-ピラン-2-メタンアミン;
オクタヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1H-インドール-2-メタンアミン;
a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-4-ピペリジンメタンアミン;
3-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピペリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
a,1-ジメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
4-メトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピロリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-プロピル-3-ピロリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-モルホリンメタンアミン;
4-エチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
4-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
a,1-ジメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-ピラン-4-メタンアミン;
3-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピロリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピロリジンメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-フランメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-フランメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンエタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピロリジンエタンアミン;
1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピペリジンエタンアミン;および、
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンプロパンアミン。
Aが、アリールまたはヘテロアリールであって、該該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bが、H、R1または-L1-Eであり;
Eが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており;
L1が、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2が結合であって、Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2がC1-4アルキレンであって、Dが、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、
式Iの化合物またはその塩もしくは溶媒和物に関するが;
ただし、以下の化合物は除く:
1-(1-メチルエチル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)- 3-ピロリジンアミン;
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-カルボン酸 1,1-ジオキシド;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-4-ピペリジンアミン;
1-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジンカルボン酸エチルエステル;
1-[4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジニル]-エタノン;
ヘキサヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-アゼピン-2-オン;
1-シクロプロピル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-プロピル-2,5-ピロリジンジオン;
1-(1-メチルエチル)-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
1-(1-メチルプロピル)-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
1,2,5-トリメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
3-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロチオフェン 1,1-ジオキシド;
4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキサミド;
3-ヒドロキシ-4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロチオフェン 1,1-ジオキシド;
テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-ピラン-4-カルボン酸;
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-(2-プロピン-1-イル)-4-ピペリジンアミン;
1-エチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
1-エチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-カルボン酸;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-4-ピペリジンアミン;
3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
テトラヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]- 3-チオフェンカルボン酸;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チオピラン-4-アミン 1-オキシド;
1-(1-メチルエチル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
1-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
テトラヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-チオピラン-3-カルボン酸;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-ピラン-4-アミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンアミン;
テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-3-フラノール;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チオピラン-4-アミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-チオフェンアミン;
1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
3-メトキシ-N-[[5-[[4-[[(1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル]アミノ]-1-ピペリジニル]スルホニル]-2-チエニル]メチル]-ベンズアミド;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1,4-ジオキサスピロ[4.5]デカン-8-アミン;
8-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-アミン;
6-クロロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン;
8-フルオロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン;
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン;
5-アミノ-1,3-ジヒドロ-6-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾピラン-4-アミン;
6-ブロモ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾピラン-4-アミン;
2,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-6-ベンゾフラノール;
2,3-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-ベンゾ[b]チオフェン-3-アミン 1,1-ジオキシド;
2,3-ジヒドロ-N6-(2-フェニルシクロプロピル)-1,4-ベンゾジオキシン-6,7-ジアミン;
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1H-2-ベンゾチオピラン-4-アミン;
7-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-1-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-7-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
6-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
5-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
7-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
6-フルオロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
4-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
4-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
5-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-5-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
5-フルオロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
6-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
3-クロロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チエノ[3,2-b]ピロール-5-アミン;
8-メトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-エトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-フルオロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-クロロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
5-エチル-5,10-ジヒドロ-3,7,8,10-テトラメチル-4a-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-ベンゾ[g]プテリジン-2,4(3H,4aH)-ジオン;
1-エチル-a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
1-エチル-a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-3-ピペリジンメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-ピラン-2-メタンアミン;
オクタヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1H-インドール-2-メタンアミン;
a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-4-ピペリジンメタンアミン;
3-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピペリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
a,1-ジメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
4-メトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピロリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-プロピル-3-ピロリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-モルホリンメタンアミン;
4-エチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
4-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
a,1-ジメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-ピラン-4-メタンアミン;
3-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピロリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピロリジンメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-フランメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-フランメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンエタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピロリジンエタンアミン;
1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピペリジンエタンアミン;および、
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンプロパンアミン。
3-ピロリジンアミン, 1-(1-メチルエチル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2H-チオピラン-4-カルボン酸, テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-, 1,1-ジオキシド;
4-ピペリジンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-;
4-ピペリジンアミン, 1-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
1-ピペリジンカルボン酸, 4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-, エチル エステル;
エタノン, 1-[4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジニル]-;
2H-アゼピン-2-オン, ヘキサヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2,5-ピロリジンジオン, 1-シクロプロピル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2,5-ピロリジンジオン, 3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-プロピル-;
2,5-ピロリジンジオン, 1-(1-メチルエチル)-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2,5-ピロリジンジオン, 1-(1-メチルプロピル)-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
4-ピペリジンアミン, 1,2,5-トリメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
3-チオフェンアミン, テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-, 1,1-ジオキシド;
1-ピペリジンカルボキサミド, 4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
チオフェン-3-オール, テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-, 1,1-ジオキシド;
2H-ピラン-4-カルボン酸, テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-チオピラン-4-アミン, テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-, 1,1-ジオキシド;
4-ピペリジンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-(2-プロピン-1-イル)-;
4-ピペリジンアミン, 1-エチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2,5-ピロリジンジオン, 1-エチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-チオピラン-4-カルボン酸, テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
4-ピペリジンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-;
2,5-ピロリジンジオン, 3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
3-チオフェンカルボン酸, テトラヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-チオピラン-4-アミン, テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-, 1-オキシド;
4-ピペリジンアミン, 1-(1-メチルエチル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2,5-ピロリジンジオン, 1-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-チオピラン-3-カルボン酸, テトラヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-ピラン-4-アミン, テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
3-ピペリジンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
3-フラノール, テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
4-ピペリジンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2H-チオピラン-4-アミン, テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
3-チオフェンアミン, テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
4-ピペリジンアミン, 1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
ベンズアミド, 3-メトキシ-N-[[5-[[4-[[(1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル]アミノ]-1-ピペリジニル]スルホニル]-2-チエニル]メチル]-;
1,4-ジオキサスピロ[4.5]デカン-8-アミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン, 8-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-アミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン, 6-クロロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン, 8-フルオロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン, 3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2H-インドール-2-オン, 5-アミノ-1,3-ジヒドロ-6-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-1-ベンゾピラン-4-アミン, 3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2H-1-ベンゾピラン-4-アミン, 6-ブロモ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
-ベンゾフラノール, 2,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
ベンゾ[b]チオフェン-3-アミン, 2,3-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-, 1,1-ジオキシド;
1,4-ベンゾジオキシン-6,7-ジアミン, 2,3-ジヒドロ-N6-(2-フェニルシクロプロピル)-;
1H-2-ベンゾチオピラン-4-アミン, 3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2H-インドール-2-オン, 7-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 1,3-ジヒドロ-1-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 1,3-ジヒドロ-7-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 6-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 5-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 7-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 6-フルオロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 4-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 4-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 5-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 1,3-ジヒドロ-5-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 5-フルオロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-インドール-2-オン, 6-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
2H-チエノ[3,2-b]ピロール-5-アミン, 3-クロロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン, 8-メトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン, 8-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン, 8-エトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン, 8-フルオロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン, 8-クロロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
ベンゾ[g]プテリジン-2,4(3H,4aH)-ジオン, 5-エチル-5,10-ジヒドロ-3,7,8,10-テトラメチル-4a-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-;
3-ピペリジンメタンアミン, 1-エチル-a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
4-ピペリジンメタンアミン, 1-エチル-a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
3-ピペリジンメタンアミン, a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-;
2H-ピラン-2-メタンアミン, テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
1H-インドール-2-メタンアミン, オクタヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
4-ピペリジンメタンアミン, a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-;
3-ピペリジンメタンアミン, 3-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2-ピペリジンメタンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
4-ピペリジンメタンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
3-ピペリジンメタンアミン, a,1-ジメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
3-ピペリジンメタンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2-ピロリジンメタンアミン, 4-メトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
3-ピロリジンメタンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-プロピル-;
2-モルホリンメタンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
4-ピペリジンメタンアミン, 4-エチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
4-ピペリジンメタンアミン, 4-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
4-ピペリジンメタンアミン, a,1-ジメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
4-ピペリジンメタンアミン, 1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2H-ピラン-4-メタンアミン, テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
3-ピロリジンメタンアミン, 3-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2-ピロリジンメタンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
3-フランメタンアミン, テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2-フランメタンアミン, テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
4-ピペリジンエタンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2-ピロリジンエタンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-;
2-ピペリジンエタンアミン, 1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-;および、
3-ピペリジンプロパンアミン, N-(2-フェニルシクロプロピル)-。
Aが1個以上のR1で適宜置換されたアリールであって、Bが-L1-Eであるか、あるいは、
Aが1個以上のR1で適宜置換されたヘテロアリールであって、BがH、R1または-L1-Eであり;
Eがアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で適宜置換されており;
L1が結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2が結合であって、Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2がC1-4アルキレンであって、Dが、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で適宜置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1が、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2が、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R3が、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、
式Iの化合物またはその塩もしくは溶媒和物を提供する。
Aが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bが、H、R1または-L1-Eであり;
Eが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており;
L1が、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2が結合であって、Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2がC1-4アルキレンであって、Dが、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1が、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2が、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R3が、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、
式Iの化合物またはその塩もしくは溶媒和物を提供し;
ここで、シクロプロピル部分上の置換基-A-Bおよび-NH-L2-Dはトランス配置であり、さらには、化合物 5-エチル-5,10-ジヒドロ-3,7,8,10-テトラメチル-4a-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-ベンゾ[g]プテリジン-2,4(3H,4aH)-ジオンは除かれることが好ましい。
Aが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bが、H、R1または-L1-Eであり;
Eが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており;
L1が、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2が結合であって、Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2がC1-4アルキレンであって、Dが、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1が、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2が、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R3が、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、
式Iの化合物またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、
ここで、該式Iの化合物は光学活性な立体異性体である。
本明細書中のいずれの定義は、複合構造の基を表すためにいずれの他の定義と組み合わされて用いられてもよい。慣例により、いずれのそのような定義の後続の要素は親部分に結合するものである。
白血病(例えば、急性骨髄性白血病(AML)、急性前骨髄球性白血病(APL)、慢性骨髄性白血病(CML)、慢性好中球性白血病、慢性好酸球性白血病、慢性リンパ性血病(CLL)、急性リンパ性血病(ALL)、またはヘアリー細胞白血病、骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群、およびリンパ腫(例えば、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫(悪性リンパ腫))といった血液、骨髄およびリンパ節のがんを含む血液学的ながん(Hematologic cancer)(本明細書において血液のがん(blood cancer)とも称される);
乳がん、(浸潤性の腺管がん、非浸潤性(in situ)腺管がん、小葉がんならびに腺管および小葉がんの混合を含む);
肺がん、例えば、気管支原性肺がん(例えば、扁平細胞がん、未分化小細胞がん、未分化大細胞がん、腺がん)、肺胞(細気管支)がん、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨性過誤腫(chondromatous hamartoma)、および中皮腫;
消化管がん、例えば、食道(例えば、有棘細胞がん、腺がん、平滑筋肉腫、リンパ腫)、胃(例えば、カルシノーマ、リンパ腫、平滑筋肉腫)、膵臓(例えば、導管腺がん、インスリノーマ、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、カルチノイド腫瘍、ビポーマ)、小腸(例えば、腺がん、リンパ腫、カルチノイド腫瘍、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、線維腫)、および大腸(例えば、腺がん、管状腺腫、絨毛腺腫、過誤腫、平滑筋腫);
泌尿生殖器がん、例えば、腎臓(例えば、腺がん、ウイルムス腫瘍(腎芽細胞腫)、リンパ腫、白血病)、膀胱および尿道(例えば、有棘細胞がん、移行上皮がん、腺がん)、前立腺(例えば、腺がん、肉腫)、および精巣(例えば、精上皮腫、テラトーマ、胚性がん腫、テラトカルシノーマ、絨毛がん、肉腫、間質細胞腫(interstitial cell carcinoma)、線維腫、線維腺腫、腺腫様腫瘍、脂肪腫);
肝臓がん、例えば、ヘパトーマ(肝細胞がん)、胆管細胞がん、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、および血管腫;
骨がん、例えば、骨肉腫、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫(細網肉腫)、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫、脊索腫、骨軟骨腫(骨軟骨性骸骨腫)、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液線維腫、類骨骨腫および巨細胞腫;
神経系のがん、例えば、頭蓋(例えば、骨腫、血管腫、肉芽腫、黄色腫、変形性骨炎)、髄膜(例えば、髄膜腫、骨髄肉腫、神経膠腫症)、脳(例えば、星状細胞腫、髄芽腫、神経膠腫、上衣腫、胚細胞腫(松果体腫)、多形神経膠芽腫、乏突起神経膠腫、シュワン細胞腫、網膜芽細胞腫、先天性の腫瘍)、脊髄の神経線維腫、髄膜腫、神経膠腫、および肉腫;
婦人科のがん、例えば、子宮(例えば、子宮内膜がん)、子宮頸部(例えば、子宮頸がん、前腫瘍状態の(pre-tumor)子宮頚部異形成)、卵巣(例えば、卵巣がん(漿液性嚢胞腺がん、粘液性嚢胞腺がん、未分類のがん)、顆粒膜-莢膜細胞腫、セルトリ-ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性テラトーマ)、外陰部(例えば、有棘細胞がん、上皮内がん、腺がん、線維肉腫、黒色腫)、膣(例えば、明細胞がん、有棘細胞がん、ブドウ状肉腫(胎児性横紋筋肉腫))、および卵管(がん);
心臓のがん、例えば、肉腫(例えば、血管肉腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、脂肪肉腫)、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫およびテラトーマ;
皮膚がん、例えば、悪性黒色腫、基底細胞がん、有棘細胞がん、およびカポジ肉腫;ならびに、
副腎がん、例えば、神経芽腫、
といったがんが挙げられる。
式Iの化合物は、以下に記載の一般的な経路に従って、あるいは同様に、合成され得る。他に記載のない限り、以下に記載の方法において、各合成中間体および式Iの化合物中の異なる置換基の意味は、式Iの化合物の化合物に関して上記された意味である。また、当業者により知られている他の経路ならびに他の反応体および中間体を用いて、式Iの化合物を得ることができる。以下に記載の反応スキームは、本発明の実施例を示すためだけのものであって、決して本発明を制限するものではない。以下に記載のプロセスのいくつかにおいて、反応性もしくは不安定な基を通常の保護基で保護することが必要であるか望ましいものでありうる。これらの保護基の性質、およびそれらの導入と除去の方法の両方とも、当分野で周知である(例えば、Greene TW and Wuts PGM“Greene’s Protecting Groups in Organic Synthesis”,4th edition, Wiley, 2006を参照)。保護基が存在する場合は常に、その後の脱保護工程(上記の文献に記載の方法のような当分野で周知の標準的な条件下において実施され得る)が必要とされるであろう。
スキーム1
(ここで、A、B、D、Rw、Rx、Ry、RzおよびL2は、式Iの化合物に関して上記された意味を有する。)
以下の略語を用いる:
ACN: アセトニトリル, AcOH: 酢酸, aq:水性または水溶液, Boc: tert-ブチルオキシカルボニル, (Boc)2O: ジ-tert-ブチルジカーボネート, brm: ブロードの多重線, brs: ブロードの1重線, Cu(acac)2: 銅(II)アセチルアセトネート, d: 2重線, DCE: 1,2-ジクロロエタン, DCM: ジクロロメタン, DMF: N,N-ジメチルホルムアミド, DMSO: ジメチルスルホキシド, DPPA: ジフェニルホスホリルアジド, Et2O: ジエチルエーテル, EtOAc: 酢酸エチル, HPLC: 高速液体クロマトグラフィー, m: 多重線, MEM: メトキシメチルエーテル, MeOH: メタノール, NBS: N-ブロモスクシンイミド, NMR: 核磁気共鳴, Pd2(dba)3: トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム(0), Pet ether: 石油エーテル, q: 4重線, Rf: 保持係数(retention factor), RT: 室温, s: 1重線, sat.: 飽和, t: 3重線, TEA: トリエチルアミン, THF: テトラヒドロフラン, TLC: 薄層クロマトグラフィー, vbrs: 非常にブロードの1重線, キサントホス: 4,5-ビス(ジフェニルホスフィノ)-9,9-ジメチルキサンテン.
1H-NMR(MeOH, 250 MHz, δ): 7.45-7.27 (m, 5H, ArH); 6.96 (d, J= 8.5 Hz, 2H, ArH); 6.86 (d, J= 8.5 Hz, 2H, ArH); 5.03 (s, 2H, CH2); 2.41-2.34 (m, 1H, CH); 1.86-1.76 (m, 1H, CH); 0.98-0.85 (m, 2H, CH2).
1H-NMR (CDCl3) δ (ppm): 1.16 (q, 1H), 1.23 (quin, 1H), 1.45 (s, 9H), 2.01 (m, 1H), 2.69 (m, 1H), 4.88 (br, 1H), 7.36 (s, 2H), 8.20 (s, 1H).
1H-NMR (CDCl3, 250 MHz) δ: 1.07-1.19 (m, 2H), 1.44 (s, 9H); 2.05-1.94 (m, 1H); 2.72-2.62 (m, 1H); 4.85 (br, 1H, ); 7.09-6.96 (m, 2H); 7.44-7.33 (m, 2H).
1H-NMR (CDCl3) δ (ppm): 1.26 (m, 2H), 1.46 (s, 9H), 2.10 (m, 1H), 2.78 (m, 1H), 4.86 (br, 1H), 7.55 (m, 2H), 7.65 (t, 2H), 8.14 (d, 1H), 8.24 (s, 1H), 8.54 (s, 1H). MS (M+H): 379.1.
1H-NMR (D2O) δ (ppm): 1.52 (q, 1H), 1.63 (quin, 1H), 2.66 (m, 1H), 3.08 (m, 1H), 7.72 (t, 1H), 7.89 (d, 1H), 7.98 (d, 1H), 8.09 (s, 1H), 8.14 (d, 1H), 8.27 (d, 1H), 8.61 (s, 1H). MS (M+H) : 279.1.
1H-NMR (DMSO-d6) δ (ppm): 1.27 (q, 1H), 1.46 (quin, 1H), 2.41 (m, 1H), 2.86 (m, 1H), 7.29 (d, 2H), 7.69 (m, 4H), 7.96 (m, 2H), 8.53 (s, 1H), 8.61 (br, 2H). MS (M+H) : 278.3
t-BuOK(4.2 g, 37.63 mmol)を、メチルトリフェニルホスホニウムブロミド(12.5 g, 35.13 mmol)/乾燥Et2O(40 mL)溶液に0℃にて少しずつ加え、0℃で30分間撹拌した。ついで、tert-ブチル 4-オキソピペリジン-1-カルボキシレート(5 g, 25.09 mmol)/乾燥Et2O(25 mL)溶液を加え、室温で16時間撹拌した。完了後、該反応混合液を飽和NH4Cl溶液(25 mL)に注ぎ入れ、EtOAc(2 x 50 mL)で抽出した。抽出物を合わせて、水(30 mL)、食塩水(30 mL)で洗浄し、無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、エバポレートした。粗残渣を、カラムクロマトグラフィー(SiO2)(EtOAc:石油エーテル(5:95)使用)により精製して、tert-ブチル 4-メチレンピペリジン-1-カルボキシレート(3.8 g, 76.76%)を白色の固形物として得た。
Zn-Cu対(15.6 g, 121.74 mmol)をtert-ブチル 4-メチレンピペリジン-1-カルボキシレート(中間体AX, 2 g, 10.14 mmol)/ジエチルエーテル(20 mL)溶液に加え、次いで、トリクロロアセチルクロリド(10.14 g, 55.77 mmol)/ジメトキシエタン(10 mL)を室温にて加え、16時間撹拌した。完了後、該反応混合液をNaHCO3溶液に注ぎ入れ、セライトによって濾過し、EtOAc(2 x 30 mL)で抽出した。抽出物を合わせて、水(20 mL)、食塩水(20 mL)で洗浄し、無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、エバポレートして、tert-ブチル 1,1-ジクロロ-2-オキソ-7-アザスピロ[3.5]ノナン-7-カルボキシレート(3 g 粗製物, 96%)を得た。該粗製物を、さらなる精製は行わずに次の工程に用いた。
亜鉛粉末(4.5 g, 1.5当量)を、飽和NH4Cl(1.81 g, 34.20 mmol/メタノール 30 ml)中のtert-ブチル 1,1-ジクロロ-2-オキソ-7-アザスピロ[3.5]ノナン-7-カルボキシレート(中間体AY, 3 g, 9.77 mmol)の溶液に、室温にて少しずつ加え、4時間攪拌した。完了後、該反応混合液をセライトのパッドにより濾過し、溶媒をエバポレートした。粗残渣を、カラムクロマトグラフィー(SiO2)(溶出液としてEtOAc:石油エーテル(10:90)使用)により精製して、tert-ブチル 2-オキソ-7-アザスピロ[3.5]ノナン-7-カルボキシレート(750 mg, 32.18%)を白色の固形物として得た。
Tert-ブチル 4-オキソピペリジン-1-カルボキシレート(890 mg, 4.511 mmol)およびナトリウムトリアセトキシボロヒドリド(2.2 g, 11.25 mmol)を、トランス-2-フェニルシクロプロパンアミン(500 mg, 3.75 mmol)/DCE(10 mL) 溶液に0℃にて加え、室温で16時間撹拌した。完了後、溶媒をエバポレートし、粗残渣を水(25 mL)に溶解させ、EtOAc(2 x 25 mL)で抽出した。抽出物を合わせて、NaHCO3、水(25 mL)、食塩水(25 mL)で洗浄し、無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、エバポレートした。該粗製物を、カラムクロマトグラフィー((SiO2) MeOH:CHCl3(2:98)を使用)により精製して、tert-ブチル 4-(((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート(350 mg, 25.4%)を得た。
工程2:
HCl/ジオキサンを、tert-ブチル 4-(((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート(150 mg,0.0473 mol)/1,4 ジオキサン溶液に10℃にて滴下し、室温で16時間撹拌した。完了後、溶媒をエバポレートし、固形物をEt2Oでトリチュレートし、乾燥させて、N-(トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン塩酸塩(80 mg, 84.3%)をオフホワイト色の固形物として得た。
1HNMR (400 MHz, DMSO D6) δ: 9.95 (brs, 2H), 9.09 (brs, 1H), 8.88 (brs, 1H), 7.33-7.28 (m, 2H), 7.24-7.17 (m, 3H), 3.49 (s, 1H), 3.40-3.36 (m, 3H), 2.95-2.91 (m, 3H), 2.57 (s, 1H), 2.23 (d, J = 12 Hz, 2H), 1.94-1.90 (m, 2H), 1.61-1.56 (m, 1H), 1.31-1.26 (m, 1H); Mass (M+H): 217.3
実施例1は、ラセミ体を表す(シクロプロピル環について2つの異なる配座の組み合わせであった)((1R,2Sおよび1S,2R)。これら異性体の各々の合成は以下の通り実施された。
Tert-ブチル 4-オキソピペリジン-1-カルボキシレート(1.49 g, 7.51 mmol)、酢酸(450 mg 7.51 mmol)およびナトリウムトリアセトキシボロヒドリド(856 mg, 22.53 mmol)を、(1S, 2R)-2-フェニルシクロプロパンアミン(中間体AJ, 1 g, 7.51 mmol)/DCE(20 mL)溶液に0℃にて加え、室温で3時間撹拌した。完了後、溶媒をエバポレートし、粗残渣を水(50 mL)に溶解させ、NaHCO3で処理し、EtOAc(2 x 50 mL)で抽出した。抽出物を合わせて、水(50 mL)、食塩水(50 mL)で洗浄し、無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、エバポレートした。該粗製物を、カラムクロマトグラフィー(SiO2を使用)(EtOAc:石油エーテル(3:7)で溶出)により精製して、tert-ブチル 4-((1S, 2R)-2-フェニルシクロプロピルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート(1.2 g, 52%)を得た。
工程2:
HCl/1,4 ジオキサン(10 mL)を、tert-ブチル 4-((1S, 2R)-2-フェニルシクロプロピルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート(1.2 g, 3.78 mmol)/ジオキサン(12 mL)溶液に15℃にて加え、室温で16時間撹拌した。完了後、溶媒をエバポレートした。固体の残渣をEt2Oでトリチュレートし、乾燥させて、N-((1S, 2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン塩酸塩(750 mg, 91.4%)をオフホワイト色の固形物として得た。
1HNMR (400 MHz, DMSO d6) δ: 9.86 (brs, 2H), 9.09 (brs, 1H), 8.80 (brs, 1H), 7.33-7.29 (m, 2H), 7.24-7.17 (m, 3H), 3.49 (s, 1H), 3.40-3.36 (m, 3H), 2.96-2.91 (m, 3H), 2.67 (s, 1H), 2.22 (d, J = 12 Hz, 2H), 1.87 (brs, 2H), 1.55 (brs, 1H), 1.31-1.29 (m, 1H); Mass (M+H): 217.21 ; [α]D 27.6: +72.11 (C=0.5%/DMSO)
1HNMR (400 MHz, DMSO d6) δ: 9.91 (brs, 2H), 9.03 (brs, 1H), 8.84 (brs, 1H), 7.33-7.29 (m, 2H), 7.24-7.17 (m, 3H), 3.49 (s, 1H), 3.40-3.36 (m, 3H), 2.94-2.88 (m, 3H), 2.55 (s, 1H), 2.23 (d, J = 12 Hz, 2H), 1.90-1.87 (m, 2H), 1.58-1.56 (m, 1H), 1.30-1.27 (m, 1H); Mass (M+H): 217.21; [α]D 27.4: -63.82 (C=0.5%/DMSO).
NaH(108 mg, 2.69 mmol)を、tert-ブチル ((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)カルバメート(300 mg, 1.28 mmol)/乾燥DMF(12 mL)溶液に加え、室温で4時間撹拌した後、4-(2-ブロモエチル)テトラヒドロ-2H-ピラン(281 mg, 1.41 mmol)を加え、室温で2時間撹拌した。完了後、該反応混合液をエバポレートした後、CH2Cl2(25 mL)で希釈し、飽和NH4Cl溶液で洗浄した。有機層を食塩水(10 mL)で洗浄し、無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、エバポレートした。残渣を、カラムクロマトグラフィー(SiO2)(ヘキサン:メチル tert-ブチルエーテル(60:40)を使用)により精製して、tert-ブチル ((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)カルバメート(314 mg, 71.2%)を無色の油状物として得た。
工程2:
HCl/ジエチルエーテル(5 mL)を、tert-ブチル ((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)カルバメート(314 g, 0.91 mmol)/ジエチルエーテル(6 mL)溶液に加え、室温で16時間撹拌した。完了後、溶媒をエバポレートした。固体の残渣をEt2Oでトリチュレートし、乾燥させて、(トランス)-2-フェニル-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン塩酸塩(151 mg, 41.8%)をオフホワイト色の固形物として得た。
1HNMR (400 MHz, CD3OD) δ: 7.32-7.29 (m, 2H), 7.23-7.21 (m, 1H), 7.17 (d, J = 8Hz, 2H), 3.92 (dm, J = 4 Hz, 2H), 3.41 (t, J = 6 Hz, 2H), 3.21 (t, J = 4 Hz, 2H), 2.97-2.90 (m, 1H), 2.52 (brs, 1H), 1.74-1.60 (m, 5 H), 1.57-1.49 (m, 1H), 1.39-1.24 (m, 3H); Mass: (M+H): 246.3.
工程2(Boc-脱保護)はTFA/ジクロロメタンを用いて実施され、該化合物はトリフルオロ酢酸塩として得られた。
この化合物は遊離アミンとして得られた。
ACN:H2O(4:1)(10 mL)中のtert-ブチル 4-((((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)(tert-ブトキシカルボニル)アミノ)メチル)ピペリジン-1-カルボキシレート(中間体AW, 500 mg, 0.98 mmol)、シクロプロピルボロン酸(101 mg, 1.17 mmol)およびK2CO3(405 mg, 2.94 mmol)の溶液を、30分間脱気した後、Pd(PPh3)4(56 mg, 0.049 mmol)を加え、16時間還流加熱した。完了後、該反応混合液を水に注ぎ入れ、EtOAc(2 x 25 mL)で抽出した。抽出物を合わせて、水(25 mL)、食塩水(25 mL)で洗浄し、無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、エバポレートした。該粗製物を、プレパラティブHPLCにより精製して、tert-ブチル 4-(((tert-ブトキシカルボニル)((トランス)-2-(4-シクロプロピルフェニル)シクロプロピル)アミノ)メチル)ピペリジン-1-カルボキシレート(120 mg)を白色の固形物として得た。
工程2:
HCl/1,4-ジオキサン(1 mL)を、tert-ブチル 4-(((tert-ブトキシカルボニル)((トランス)-2-(4-シクロプロピルフェニル)シクロプロピル)アミノ)メチル)ピペリジン-1-カルボキシレート(120 mg, 0.23 mmol)/1,4-ジオキサン(2 mL)溶液に10℃にて加え、室温で16時間撹拌した。完了後、溶媒をエバポレートした。固形物をEt2Oでトリチュレートし、乾燥させて、(トランス)-2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミンを塩酸塩として得た(80 mg)(白色の固形物)。
1HNMR (400 MHz, DMSO d6) δ: 9.49 (s, 1H), 8.89 (s, 1H), 8.70 (s, 1H), 7.06-6.98 (m, 4H), 3.40-3.34 (m, 2H), 2.98 (s, 2H), 2.89-2.80 (m, 3 H), 2.08-1.82 (m, 4H), 1.59-1.53 (m, 1H), 1.47-1.38 (m, 2H), 1.18-1.22 (m, 1H), 0.95-0.84 (m, 2H), 0.75-0.62 (m, 2H); Mass (M+H): 271.29.
本発明の化合物は、それらのLSD1を阻害する能力について試験され得る。本発明の化合物のLSD1を阻害する能力は、以下の通り試験され得る。ヒトリコンビナントLSD1タンパク質は、BPS Bioscience Inc (カタログ参照番号 50100: ヒトリコンビナントLSD1, GenBank受託番号 NM_015013, アミノ酸158〜末端でN-末端にGSTタグを含む, MW: 103 kDa)から購入した。LSD1酵素活性および/または出願人らの興味のもたれる阻害剤によるその阻害率をモニタリングするために、ジ-メチル化H3-K4ペプチド(Anaspec)を基質として選んだ。該デメチラーゼ活性を、好気性条件下において、Amplex(登録商標)Redペルオキシド/ペルオキシダーゼアッセイキット(Invitrogen)を用いて、触媒プロセスの過程で生じたH2O2の放出を測定することにより、推定した。
ヒトリコンビナントモノアミンオキシダーゼタンパク質MAO-AおよびMAO-Bを、Sigma Aldrichから購入した。MAOは、第一級、第二級、および第三級アミンの酸化的脱アミノを触媒する。MAO酵素活性および/または興味のもたれる阻害剤によるそれらの阻害率をモニタリングするために、蛍光ベース(阻害剤)-スクリーニングアッセイをセッティングした。3-(2-アミノフェニル)-3-オキソプロパンアミン(キヌラアミンジヒドロブロミド, Sigma Aldrich)(非蛍光性の化合物)を基質として選択した。キヌラアミンは、MAO-AおよびMAO-B活性の両方に対する非特異的基質である。MAO活性による酸化的脱アミノを経ている間に、キヌラアミンは4-ヒドロキシキノリン(4-HQ)(結果として生じる蛍光性生成物)に変換される。
表1: MAO-A、MAO-B、およびLSD1阻害研究からのデータの概要
表1に記載のKi値の範囲は、MAO-A、MAO-BおよびLSD1についてのものである: I = 100 μM以上; II = 10 μM〜100 μM; III = 1 μM〜10 μM; IV = 0.1 μM〜1 μM; V = 0.001〜0.1 μM。該用語Ki値は、本明細書において、IC50値(すなわち、対応する標的(MAO-A、MAO-B、またはLSD1)の最大阻害の半分(50%)に必要な濃度)を示す意味で用いられる。
上記表中のデータが示す通り、本発明の化合物は非常に強力なLSD1阻害剤であり、多くの場合において100 nM以下もしくはさらには50 nM以下のIC50値である。加えて、該化合物はMAO-AおよびMAO-Bに対する高い選択性を示し、LSD1についてのIC50値は、概して、MAO-AおよびMAO-Bについての対応するIC50値よりも強力(≧100倍)である。
急性骨髄性白血病(AML)は、急速に分裂する成熟停止状態の白血病細胞の存在によって特徴付けられる。最終分化が誘導されると、AML細胞は増殖能力を失い、そして最終的には直接的な細胞毒性効果を必要とせずに死滅する。
THP-1細胞におけるCD11bの膜発現の誘導を分析することにより、出願人らは、LSD1阻害剤のMLL-AF9 AML細胞株の最終的な単球分化を誘導する能力を評価する。
THP-1細胞は、1978年に再発した急性単核球性白血病の1歳の男児の末梢血液から樹立された。それらは、MLL-MLLT3(MLL-AF9)融合遺伝子をもたらすt(9;11)(p21;q23)を保有する。この細胞株は、適切な刺激での処理により単球分化を起こし得る。THP-1を、DSMZ GmbH(Deutsche Sammlung von Mikroorganismen und Zellkulturen)から購入し、10%ウシ胎仔血清を含むRPMI 1640培地において培養した。
これらの結果によって、本発明の化合物は白血病THP-1細胞の分化の誘導において非常に強力な活性(低いナノモル濃度の範囲のEC50値を有する)を示すことが示され、よってこれらの化合物がとりわけ白血病の治療または予防に有用であることが示される。
Claims (369)
- 薬物としての使用のための、式I:
Aは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bは、H、R1または-L1-Eであり;
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており;
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2は結合であって、Dは、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2はC1-4アルキレンであって、Dは、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される]
の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - L2が結合であって、Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項1に記載の化合物。 - Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項2に記載の化合物。 - Dが、
(i)1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は1〜2個のN原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項2に記載の化合物。 - Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項2に記載の化合物。 - Dが、N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項2に記載の化合物。 - Dが、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項2に記載の化合物。 - Dが、N、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されてSO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項2に記載の化合物。 - Dが、N、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む6員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されてSO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項2に記載の化合物。 - Dが、1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項2に記載の化合物。 - Dが、ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは環内C原子を介して式Iの化合物の残部に結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている、請求項2に記載の化合物。
- Dが、1個以上のR3で適宜置換された4-ピペリジニルである、請求項2に記載の化合物。
- Dが、少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項2に記載の化合物。 - Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項2に記載の化合物。 - Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、多環式環系は1または2個のN原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項2に記載の化合物。 - Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は、1個のN原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項2に記載の化合物。 - 該置換基R3が、存在する場合、Dの環内C原子上に位置している、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R3が、独立して、C1-8アルキル、ハロ、C1-8アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される、請求項2から18のいずれか一項に記載の化合物。
- Dがいずれの置換基R3も含まない、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ナフチルまたは単環式ヘテロアリールであり、ここで、該フェニル、該ナフチルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、ここで、該フェニルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ピリジル、チオフェニル、ピロリル、フラニルまたはチアゾリルであり、ここで、該フェニル、該ピリジル、該チオフェニル、該ピロリル、該フラニルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、ここで、該フェニル、該ピリジルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリルであり、ここで、該フェニル、該3-ピリジルまたは該5-チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニルまたは3-ピリジルであり、ここで、該フェニルまたは該3-ピリジルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換されたフェニルである、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換されたナフチルである、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換されたヘテロアリールである、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換された単環式ヘテロアリールである、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換された3-ピリジルである、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換された5-チアゾリルである、請求項2から20のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素またはR1である、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素である、請求項33に記載の化合物。
- Bが-L1-Eである、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R1が、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される、請求項2から35のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R1が、独立して、ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルコキシまたはC3-6シクロアルキルから選択される、請求項2から35のいずれか一項に記載の化合物。
- AがいずれのR1でも置換されていない、請求項34または35に記載の化合物。
- L1が、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-および-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、該-CH2-NH-および-CH2-O-基に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している、請求項2から32および35から38のいずれか一項に記載の化合物。
- L1が結合である、請求項39に記載の化合物。
- L1が、該-CH2-O-に含まれるO原子を介して環Aに結合しており、該-CH2-O-に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している、-CH2-O-である、請求項39に記載の化合物。
- L1が、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-である、請求項2から32および35から38のいずれか一項に記載の化合物。
- L1が、-NH-または-CH2-NH-であり、ここで、該-CH2-NH-は、該-CH2-NH-に含まれるN原子を介して環Aに結合しており、該-CH2-NH-に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している、請求項2から32および35から38のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項2から32および35から43のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項2から32および35から43のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているヘテロアリールである、請求項2から32および35から43のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されている単環式ヘテロアリールである、請求項46に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項46に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、C1-8アルキル、シクリル、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、N-スルホンアミドまたはC1-8アルコキシから選択される、請求項2から32および35から48のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキルまたはN-スルホンアミドから選択される、請求項2から32および35から48のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、ヒドロキシル、ハロまたはハロC1-8アルキルから選択される、請求項50に記載の化合物。
- 環Eが1個のR2で置換されていて、該R2がN-スルホンアミドである、請求項2から32および35から48のいずれか一項に記載の化合物。
- Eがフェニルである、請求項2から32および35から43のいずれか一項に記載の化合物。
- Eがヘテロアリールである、請求項2から32および35から43のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素であって、AがいずれのR1でも置換されていない、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素であって、各R1が、独立して、ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルコキシまたはC3-6シクロアルキルから選択される、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているアリールである、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているフェニルであり、各R2は、独立して、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキルまたはN-スルホンアミドから選択される、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eはアリールまたはヘテロアリールである、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されている単環式ヘテロアリールである、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-NH-または-NH-CH2-であり、該基-NH-CH2-はN原子を介して環Aに結合していて、-CH2-基を介して環Eに結合しており、そして、Eはアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたは該ヘテロアリールは適宜、1個以上のR2で置換されている、請求項2から32のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、フルオロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項2から65のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素またはフルオロから選択される、請求項2から65のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwが水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択され、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項2から65のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが水素である、請求項2から65のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択されるが、ただし、Rw、Rx、RyおよびRzのうちの少なくとも1つは水素ではない、請求項2から65のいずれか一項に記載の化合物。
- RwがハロまたはC1-4アルキルから選択され、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項2から65のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwがメチルであって、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項71に記載の化合物。
- Rwがフルオロであって、各Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項2から65のいずれか一項に記載の化合物。
- Rzがフルオロであって、各Rw、RxおよびRyが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項2から65のいずれか一項に記載の化合物。
- RwおよびRzがフルオロであって、各RxおよびRyが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項2から65のいずれか一項に記載の化合物。
- 該シクロプロピル部分上の該置換基-A-Bおよび-NH-L2-Dがトランス配置である、請求項2から75のいずれか一項に記載の化合物。
- 該化合物が、
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(6-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ピリジン-3-イル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼパン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)デカヒドロキノリン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2-アザスピロ[4.5]デカン-8-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2,3-ジヒドロスピロ[インデン-1,4'-ピペリジン]-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン;
N-(2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(6-メトキシ-4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド;
N-(4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド;
1-(メチルスルホニル)-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-(4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン;
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
2,2,6,6-テトラメチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-メチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-イソプロピル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン;
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
N-((トランス)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;または、
N-((トランス)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
から選択される、請求項1または2に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - L2がC1-4アルキレンであって、Dが、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、
請求項1に記載の化合物。 - L2が直線状のC1-4アルキレンである、請求項78に記載の化合物。
- L2が-CH2-である、請求項78に記載の化合物。
- L2が-CH2CH2-である、請求項78に記載の化合物。
- Dが、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(iii)または(iv)は、該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、
(iii)1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は1〜2個のN原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、N、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されてSO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、N、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む6員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されてSO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。 - Dがピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている、請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。
- Dが、1個以上のR3で適宜置換された4-ピペリジニルである、請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。
- Dが、1個以上のR3で適宜置換された3-アゼチジニルである、請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。
- Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式飽和環系は1または2個のN原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式飽和環系は1個のN原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項78から81のいずれか一項に記載の化合物。 - 該置換基R3が、存在する場合、Dの環内C原子上に位置している、請求項78から95のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R3が、独立して、C1-8アルキル、ハロ、C1-8アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される、請求項78から96のいずれか一項に記載の化合物。
- Dがいずれの置換基R3も含まない、請求項78から95のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、フェニル、ナフチルまたは単環式ヘテロアリールであり、ここで、該フェニル、該ナフチルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、該フェニルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ピリジル、チオフェニル、ピロリル、フラニル、またはチアゾリルであり、ここで、該フェニル、該ピリジル、該チオフェニル、該ピロリル、該フラニルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、ここで、該フェニル、該ピリジルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリルであり、ここで、該フェニル、該3-ピリジルまたは該5-チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニルまたは3-ピリジルであり、ここで、該フェニルまたは該3-ピリジルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換されたフェニルである、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換されたナフチルである、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換されたヘテロアリールである、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換された単環式ヘテロアリールである、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換された3-ピリジルである、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換された5-チアゾリルである、請求項78から98のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素またはR1である、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素である、請求項111に記載の化合物。
- Bが-L1-Eである、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R1が、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される、請求項78から113のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R1が、独立して、ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルコキシまたはC3-6シクロアルキルから選択される、請求項78から113のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、いずれのR1でも置換されていない、請求項112または113に記載の化合物。
- L1が、結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-および-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、該-CH2-NH-および-CH2-O-基に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している、請求項78から110および113から116のいずれか一項に記載の化合物。
- L1が結合である、請求項117に記載の化合物。
- L1が、該-CH2-O-に含まれるO原子を介して環Aに結合し、該-CH2-O-に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合した-CH2-O-である、請求項117に記載の化合物。
- L1が、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-である、請求項78から110および113から116のいずれか一項に記載の化合物。
- L1が-NH-または-CH2-NH-であり、ここで、該-CH2-NH-は、該-CH2-NH-に含まれるN原子を介して環Aに結合し、該-CH2-NH-に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している、請求項78から110および113から116のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項78から110および113から121のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個のR2で置換されているフェニルである、請求項78から110および113から121のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているヘテロアリールである、請求項78から110および113から121のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されている単環式ヘテロアリールである、請求項124に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項124に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、C1-8アルキル、シクリル、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、N-スルホンアミドまたはC1-8アルコキシから選択される、請求項78から110および113から126のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキルまたはN-スルホンアミドから選択される、請求項78から110および113から126のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、ヒドロキシル、ハロまたはハロC1-8アルキルから選択される、請求項128に記載の化合物。
- 環Eが1個のR2で置換されていて、該R2がN-スルホンアミドである、請求項78から110および113から126のいずれか一項に記載の化合物。
- Eがフェニルである、請求項78から110および113から121のいずれか一項に記載の化合物。
- Eがヘテロアリールである、請求項78から110および113から121のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素であって、AがいずれのR1でも置換されていない、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素であって、各R1が、独立して、ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルコキシまたはC3-6シクロアルキルから選択される、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているアリールである、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているフェニルであり、ここで、各R2は、独立して、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキルまたはN-スルホンアミドから選択される、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eはアリールまたはヘテロアリールである、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されている単環式ヘテロアリールである、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-NH-または-NH-CH2-であり、該基-NH-CH2-は、N原子を介して環Aに結合していて、-CH2-原子を介して環Eに結合しており、そして、Eはアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、請求項78から110のいずれか一項に記載の化合物。
- 該Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、フルオロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項78から143のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素またはフルオロから選択される、請求項78から143のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwが、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択され、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項78から143のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが水素である、請求項78から143のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択されるが、ただし、Rw、Rx、RyおよびRzのうちの少なくとも1つは水素ではない、請求項78から143のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwが、ハロまたはC1-4アルキル、好ましくはフルオロまたはメチルから選択され、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項78から143のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwがメチルであって、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項149に記載の化合物。
- Rwがフルオロであって、各Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項78から143のいずれか一項に記載の化合物。
- Rzがフルオロであって、各Rw、RxおよびRyが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項78から143のいずれか一項に記載の化合物。
- RwおよびRzがフルオロであって、各RxおよびRyが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項78から143のいずれか一項に記載の化合物。
- 該シクロプロピル部分上の該置換基-A-Bおよび-NH-L2-Dがトランス配置である、請求項78から153のいずれか一項に記載の化合物。
- 該化合物が、
(トランス)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-((2-フルオロベンジル)オキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(アゼチジン-3-イルメチル)-2-フェニルシクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
2-メチル-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-メチル-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;または、
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)シクロプロパンアミン;
から選択される、請求項1または78に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 該化合物が光学活性な立体異性体である、請求項1から155のいずれか一項に記載の化合物。
- 請求項1から156のいずれか一項に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
- がんの治療または予防における使用のための、請求項1から156のいずれか一項に記載の化合物または請求項157に記載の医薬組成物。
- 該がんが、乳がん、肺がん、前立腺がん、結腸直腸がん、悪性脳腫瘍、皮膚がん、血液のがん、白血病、リンパ腫または骨髄腫から選択される、請求項158に記載の化合物または医薬組成物。
- 該がんが血液のがんである、請求項159に記載の化合物または医薬組成物。
- 該がんが白血病である、請求項159に記載の化合物または医薬組成物。
- 該白血病が、急性骨髄性白血病(AML)、慢性骨髄性白血病(CML)、慢性好中球性白血病、慢性好酸球性白血病、慢性リンパ性血病(CLL)、急性リンパ性血病(ALL)、またはヘアリー細胞白血病から選択される、159または161に記載の化合物または医薬組成物。
- 神経疾患の治療または予防において用いるための、請求項1から156のいずれか一項に記載の化合物または請求項157に記載の医薬組成物。
- 該神経疾患が、うつ病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症から選択される、レビー小体型認知症、または前頭側頭型認知症から選択される、請求項163に記載の化合物または医薬組成物。
- ウイルス感染症の治療または予防における使用のための、請求項1から156のいずれか一項に記載の化合物または請求項157に記載の医薬組成物。
- 該ウイルス感染症がヘルペスウイルス感染症である、請求項165に記載の化合物または医薬組成物。
- 該ヘルペスウイルス感染症が、HSV-1、HSV-2またはエプスタイン・バーウイルスから選択されるヘルペスウイルスに起因および/または関連する、請求項166に記載の化合物または医薬組成物。
- 該ウイルス感染症がHIVに起因および/または関連する、請求項165に記載の化合物または医薬組成物。
- 該ウイルス感染症がヘパドナウイルスに起因および/または関連する、請求項165に記載の化合物または医薬組成物。
- 該ヘパドナウイルスがB型肝炎ウイルスである、請求項169に記載の化合物または医薬組成物。
- 該ウイルス感染症が、フラビウイルスに起因および/または関連する、請求項165に記載の化合物または医薬組成物。
- 該フラビウイルスが、C型肝炎ウイルス(HCV)、黄熱病ウイルス、ウエストナイルウイルス、デングウイルスまたは日本脳炎ウイルスから選択される、請求項171に記載の化合物または医薬組成物。
- 潜伏後のウイルス再活性化の治療または予防における使用のための、請求項1から156のいずれか一項に記載の化合物または請求項157に記載の医薬組成物。
- 再活性化しているウイルスがヘルペスウイルスである、請求項173に記載の化合物または医薬組成物。
- 該ヘルペスウイルスが、HSV-1、HSV-2またはエプスタイン・バーウイルスから選択される、請求項174に記載の化合物または医薬組成物。
- 再活性化しているウイルスがHIVである、請求項173に記載の化合物または医薬組成物。
- 疾患の治療または予防方法であって、そのような治療または予防が必要な対象に、請求項1から156のいずれか一項に記載の化合物または請求項157に記載の医薬組成物を投与することを含む、該方法。
- がんの治療または予防方法であって、そのような治療または予防が必要な対象に、請求項1から156のいずれか一項に記載の化合物または請求項157に記載の医薬組成物を投与することを含む、該方法。
- 該がんが、乳がん、肺がん、前立腺がん、結腸直腸がん、悪性脳腫瘍、皮膚がん、血液のがん、白血病、リンパ腫または骨髄腫から選択される、請求項178に記載の方法。
- 該がんが血液のがんである、請求項179に記載の方法。
- 該がんが白血病である、請求項179に記載の方法。
- 該白血病が、急性骨髄性白血病(AML)、慢性骨髄性白血病(CML)、慢性好中球性白血病、慢性好酸球性白血病、慢性リンパ性血病(CLL)、急性リンパ性血病(ALL)、またはヘアリー細胞白血病から選択される、請求項179または181に記載の方法。
- 神経疾患の治療または予防方法であって、そのような治療または予防が必要な対象に、請求項1から156のいずれか一項に記載の化合物または請求項157に記載の医薬組成物を投与することを含む、該方法。
- 該神経疾患が、うつ病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体型認知症、または前頭側頭型認知症から選択される、請求項183に記載の方法。
- ウイルス感染症の治療または予防方法であって、そのような治療または予防が必要な対象に、請求項1から156のいずれか一項に記載の化合物または請求項157に記載の医薬組成物を投与することを含む、該方法。
- 該ウイルス感染症がヘルペスウイルス感染症である、請求項185に記載の方法。
- 該ヘルペスウイルス感染症が、HSV-1、HSV-2またはエプスタイン・バーウイルスから選択されるヘルペスウイルスに起因および/または関連する、請求項186に記載の方法。
- 該ウイルス感染症が、HIVに起因および/または関連する、請求項185に記載の方法。
- 該ウイルス感染症が、ヘパドナウイルスに起因および/または関連する、請求項185に記載の方法。
- 該ヘパドナウイルスがB型肝炎ウイルスである、請求項189に記載の方法。
- 該ウイルス感染症が、フラビウイルスに起因および/または関連する、請求項185に記載の方法。
- 該フラビウイルスが、C型肝炎ウイルス(HCV)、黄熱病ウイルス、ウエストナイルウイルス、デングウイルスまたは日本脳炎ウイルスから選択される、請求項191に記載の方法。
- 潜伏後のウイルス再活性化を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防が必要な対象に、請求項1から156のいずれか一項に記載の化合物または請求項157に記載の医薬組成物を投与することを含む、該方法。
- 再活性化しているウイルスがヘルペスウイルスである、請求項193に記載の方法。
- 該ヘルペスウイルスが、HSV-1、HSV-2またはエプスタイン・バーウイルスから選択される、請求項194に記載の方法。
- 再活性化しているウイルスがHIVである、請求項193に記載の方法。
- 該対象がヒトである、請求項177から196のいずれか一項に記載の方法。
- 式I:
Aは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bは、H、R1または-L1-Eであり;
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており;
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2は結合であって、Dは、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2はC1-4アルキレンであって、Dは、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される]
化合物であるが、ただし、以下の化合物:
1-(1-メチルエチル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピロリジンアミン;
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-カルボン酸 1,1-ジオキシド;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-4-ピペリジンアミン;
1-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジンカルボン酸エチルエステル;
1-[4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジニル]-エタノン;
ヘキサヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-アゼピン-2-オン;
1-シクロプロピル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-プロピル-2,5-ピロリジンジオン;
1-(1-メチルエチル)-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
1-(1-メチルプロピル)-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
1,2,5-トリメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
3-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロチオフェン 1,1-ジオキシド;
4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキサミド;
3-ヒドロキシ-4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロチオフェン 1,1-ジオキシド;
テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-ピラン-4-カルボン酸;
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-(2-プロピン-1-イル)-4-ピペリジンアミン;
1-エチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
1-エチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-カルボン酸;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-4-ピペリジンアミン;
3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
テトラヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]- 3-チオフェンカルボン酸;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チオピラン-4-アミン 1-オキシド;
1-(1-メチルエチル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
1-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン;
テトラヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-チオピラン-3-カルボン酸;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-ピラン-4-アミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンアミン;
テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-3-フラノール;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チオピラン-4-アミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-チオフェンアミン;
1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1,4-ジオキサスピロ[4.5]デカン-8-アミン;
8-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-アミン;
6-クロロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン;
8-フルオロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン;
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン;
5-アミノ-1,3-ジヒドロ-6-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾピラン-4-アミン;
6-ブロモ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾピラン-4-アミン;
2,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-6-ベンゾフラノール;
2,3-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-ベンゾ[b]チオフェン-3-アミン 1,1-ジオキシド;
2,3-ジヒドロ-N6-(2-フェニルシクロプロピル)-1,4-ベンゾジオキシン-6,7-ジアミン;
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1H-2-ベンゾチオピラン-4-アミン;
7-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-1-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-7-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
6-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
5-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
7-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
6-フルオロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
4-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
4-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
5-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
1,3-ジヒドロ-5-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
5-フルオロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
6-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン;
3-クロロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チエノ[3,2-b]ピロール-5-アミン;
8-メトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-エトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-フルオロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
8-クロロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン;
5-エチル-5,10-ジヒドロ-3,7,8,10-テトラメチル-4a-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-ベンゾ[g]プテリジン-2,4(3H,4aH)-ジオン;
1-エチル-a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
1-エチル-a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-3-ピペリジンメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-ピラン-2-メタンアミン;
オクタヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1H-インドール-2-メタンアミン;
a-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-4-ピペリジンメタンアミン;
3-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピペリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
a,1-ジメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンメタンアミン;
4-メトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピロリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-プロピル-3-ピロリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-モルホリンメタンアミン;
4-エチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
4-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
a,1-ジメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-ピラン-4-メタンアミン;
3-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピロリジンメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピロリジンメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-フランメタンアミン;
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-フランメタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンエタンアミン;
N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピロリジンエタンアミン;
1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2-ピペリジンエタンアミン;および、
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンプロパンアミン
を除く、
該化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 式I:
Aは1個以上のR1で適宜置換されたアリールであって、Bは-L1-Eであるか、あるいは、
Aは1個以上のR1で適宜置換されたヘテロアリールであって、BはH、R1または-L1-Eであり;
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており;
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2は結合であって、Dは、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2はC1-4アルキレンであって、Dは、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される]
の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 式I:
Aは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bは、H、R1または-L1-Eであり;
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており;
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2は結合であって、Dは、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2はC1-4アルキレンであって、Dは、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される]
の化合物またはその塩もしくは溶媒和物であって、
ここで、該シクロプロピル部分上の置換基-A-Bおよび-NH-L2-Dはトランス配置であるが;ただし、
化合物 5-エチル-5,10-ジヒドロ-3,7,8,10-テトラメチル-4a-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-ベンゾ[g]プテリジン-2,4(3H,4aH)-ジオンは除く、
該化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 式I:
Aは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており;
Bは、H、R1または-L1-Eであり;
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリール は、適宜、1個以上のR2で置換されており;
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり;
L2は結合であって、Dは、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であるか、あるいは、
L2はC1-4アルキレンであって、Dは、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基であり;
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され;そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される]
の化合物またはその塩もしくは溶媒和物であって、ここで、該式Iの化合物は光学活性な立体異性体である、該化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - L2が結合であって、Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、Dが、
(i)1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は1〜2個のN原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、Dが、
(i)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、DがN、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、DがOまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、DがN、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されてSO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、DがN、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む6員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されてSO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、Dが1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、Dがピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている、請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。
- L2が結合であって、Dが1個以上のR3で適宜置換された4-ピペリジニルである、請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。
- L2が結合であって、Dが少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、Dが少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、Dが少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は1または2個のN原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が結合であって、Dが少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式環系は、1個のN原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - 該置換基R3が、存在する場合、Dの環内C原子上に位置している、請求項198から217のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R3が、独立して、C1-8アルキル、ハロ、C1-8アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される、請求項198から218のいずれか一項に記載の化合物。
- Dがいずれの置換基R3も含まない、請求項198から217のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ナフチルまたは単環式ヘテロアリールであり、ここで、該フェニル、該ナフチルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項198から220のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、ここで、該フェニルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項198から221のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ピリジル、チオフェニル、ピロリル、フラニル、またはチアゾリルであり、ここで、該フェニル、該ピリジル、該チオフェニル、該ピロリル、該フラニルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項198から222のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、ここで、該フェニル、該ピリジルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項198から222のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリルであり、ここで、該フェニル、該3-ピリジルまたは該5-チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項198から222のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニルまたは3-ピリジルであり、ここで、該フェニルまたは該3-ピリジルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項198から222のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが1個以上のR1で適宜置換されたフェニルである、請求項198から222のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが1個以上のR1で適宜置換されたナフチルである、請求項198から221のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが1個以上のR1で適宜置換されたヘテロアリールである、請求項198から220のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが1個以上のR1で適宜置換された単環式ヘテロアリールである、請求項198から221のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがピリジル、チオフェニル、ピロリル、フラニル、またはチアゾリルであり、ここで、該ピリジル、該チオフェニル、該ピロリル、該フラニルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項198から222のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがピリジルまたはチアゾリルであり、ここで、該ピリジルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項198から222のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが1個以上のR1で適宜置換された3-ピリジルである、請求項198から222のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが1個以上のR1で適宜置換された5-チアゾリルである、請求項198から222のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが、水素またはR1である、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素である、請求項235に記載の化合物。
- Bが-L1-Eである、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R1が、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される、請求項198から237のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R1は、独立して、ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルコキシまたはC3-6シクロアルキルから選択される、請求項198から237のいずれか一項に記載の化合物。
- AがいずれのR1でも置換されていない、請求項236または237に記載の化合物。
- L1が結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-および-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合していて、該-CH2-NH-および-CH2-O-基に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している、請求項198から234および237から240のいずれか一項に記載の化合物。
- L1が結合である、請求項241に記載の化合物。
- L1が、該-CH2-O-に含まれるO原子を介して環Aに結合していて、該-CH2-O-に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している-CH2-O-である、請求項241に記載の化合物。
- L1が、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-である、請求項198から234および237から240のいずれか一項に記載の化合物。
- L1が-NH-または-CH2-NH-であり、ここで、該-CH2-NH-は、該-CH2-NH-に含まれるN原子を介して環Aに結合しており、該-CH2-NH-に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している、請求項198から234および237から240のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項198から234および237から245のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個のR2で置換されているフェニルである、請求項198から234および237から245のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているヘテロアリールである、請求項198から234および237から245のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されている単環式ヘテロアリールである、請求項248に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項248に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、C1-8アルキル、シクリル、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、N-スルホンアミドおよびC1-8アルコキシから選択される、請求項198から234および237から250のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキルまたはN-スルホンアミドから選択される、請求項198から234および237から250のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、ヒドロキシル、ハロまたはハロC1-8アルキルから選択される、請求項252に記載の化合物。
- 環Eが1個のR2で置換されており、該R2がN-スルホンアミドである、請求項198から234および237から250のいずれか一項に記載の化合物。
- Eがフェニルである、請求項198から234および237から245のいずれか一項に記載の化合物。
- Eがヘテロアリールである、請求項198から234および237から245のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素であって、AがいずれのR1でも置換されていない、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素であって、各R1が、独立して、ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルコキシまたはC3-6シクロアルキルから選択される、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているアリールである、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されいているフェニルである、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているフェニルであり、ここで、各R2は、独立して、ヒドロキシル、ハロ ハロC1-8アルキルまたはN-スルホンアミドから選択される、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eはアリールまたはヘテロアリールである、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されている単環式ヘテロアリールである、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-NH-または-NH-CH2-であり、該基-NH-CH2-はN原子を介して環Aに結合していて-CH2-基を介して環Eに結合しており、そして、Eはアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、請求項198から234のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、フルオロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項198から267のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素またはフルオロから選択される、請求項198から267のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwが、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択され、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項198から267のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが水素である、請求項198から267のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択されるが、ただし、少なくとも1つは水素ではない、請求項198から267のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwが、ハロまたはC1-4アルキル、好ましくはフルオロまたはメチルから選択され、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項198から267のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwがメチルであって、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項273に記載の化合物。
- Rwがフルオロであって、各Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項198から267のいずれか一項に記載の化合物。
- Rzがフルオロであって、各Rw、RxおよびRyが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項198から267のいずれか一項に記載の化合物。
- RwおよびRzがフルオロであって、各RxおよびRyが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項198から267のいずれか一項に記載の化合物。
- 該シクロプロピル部分上の置換基-A-Bおよび-NH-L2-Dがトランス配置である、請求項198から267のいずれか一項に記載の化合物。
- 該化合物が、
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(6-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ピリジン-3-イル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼパン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)デカヒドロキノリン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2-アザスピロ[4.5]デカン-8-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2,3-ジヒドロスピロ[インデン-1,4'-ピペリジン]-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン;
N-(2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(6-メトキシ-4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド;
N-(4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド;
1-(メチルスルホニル)-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-(4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン;
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
2,2,6,6-テトラメチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン;
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
N-((トランス)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;または、
N-((トランス)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン
から選択される、請求項198または202に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 該化合物が、
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(6-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ピリジン-3-イル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(6-メトキシ-4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド;または、
N-(4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド
から選択される、請求項199または202に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 該化合物が、
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(6-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ピリジン-3-イル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼパン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)デカヒドロキノリン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2-アザスピロ[4.5]デカン-8-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2,3-ジヒドロスピロ[インデン-1,4'-ピペリジン]-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン;
N-(2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-(6-メトキシ-4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド;
N-(4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド;
1-(メチルスルホニル)-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-(4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン;
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
2,2,6,6-テトラメチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-メチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-イソプロピル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン;
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
N-((トランス)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((トランス)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;または、
N-((トランス)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン
から選択される、請求項200または202に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 該化合物が、
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
(S)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
(R)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
(S)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
(R)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
(S)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
(R)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
(S)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
(R)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン;
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン;
N-(6-メトキシ-4'-((1R,2S)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド;
N-(6-メトキシ-4'-((1S,2R)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド;
N-(4'-((1R,2S)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド;
N-(4'-((1S,2R)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド;
1-(4-(((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン;
1-(4-(((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン;
4-(((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド;
4-(((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン;
2,2,6,6-テトラメチル-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
2,2,6,6-テトラメチル-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-メチル-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-メチル-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-イソプロピル-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
1-イソプロピル-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン;
4-(((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
4-(((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド;
N-((1S,2S)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2R)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1S,2R)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;
N-((1R,2S)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン;または、
N-((1S,2R)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン
から選択される、請求項201または202に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 該化合物が光学活性な立体異性体である、請求項198から282のいずれか一項に記載の化合物。
- L2がC1-4アルキレンであって、Dが、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項198から201のいずれか一項に記載の化合物。 - L2が直線状のC1-4アルキレンである、請求項284に記載の化合物。
- L2が-CH2-である、請求項284に記載の化合物。
- L2が-CH2CH2-である、請求項284に記載の化合物。
- Dが、
(iii)N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、少なくとも1個のN原子を含み、
該環状基(iii)または(iv)は、該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、
(iii)1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(iv)少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は1〜2個のN原子を含む)
(ここで、該環状基(iii)または(iv)は、該式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(iii)または(iv)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(iii)または(iv)は、適宜、1個以上のR3で置換されている)
から選択される環状基である、請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、N、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されてSO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、N、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む6員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されてSO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、1個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。 - Dがピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、そして、該ピペリジニルは、適宜、1個以上のR3で置換されている、請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。
- Dが、1個以上のR3で適宜置換された4-ピペリジニルである、請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。
- Dが、1個以上のR3で適宜置換された3-アゼチジニルである、請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。
- Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員多環式飽和環系(ここで、該多環式飽和環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
D中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式飽和環系は1または2個のN原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。 - Dが、少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系(ここで、該多環式飽和環系は1個のN原子を含む)であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項284から287のいずれか一項に記載の化合物。 - 該置換基R3が、存在する場合、Dの環内C原子上に位置している、請求項284から301のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R3が、独立して、C1-8アルキル、ハロ、C1-8アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、またはアミドから選択される、請求項284から302のいずれか一項に記載の化合物。
- Dがいずれの置換基R3も含まない、請求項284から301のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ナフチルまたは単環式ヘテロアリールであり、ここで、該フェニル、該ナフチルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項284から304のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、ここで、該フェニルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項284から305のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ピリジル、チオフェニル、ピロリル、フラニル、またはチアゾリルであり、ここで、該フェニル、該ピリジル、該チオフェニル、該ピロリル、該フラニルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項284から306のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、ここで、該フェニル、該ピリジルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項284から306のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニル、3-ピリジルまたは5-チアゾリルであり、ここで、該フェニル、該3-ピリジルまたは該5-チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項284から306のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがフェニルまたは3-ピリジルであり、ここで、該フェニルまたは該3-ピリジルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項284から306のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換されたフェニルである、請求項284から306のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換されたナフチルである、請求項284から305のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換されたヘテロアリールである、請求項284から304のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換された単環式ヘテロアリールである、請求項284から306のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがピリジル、チオフェニル、ピロリル、フラニル、またはチアゾリルであり、ここで、該ピリジル、該チオフェニル、該ピロリル、該フラニルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項284から306のいずれか一項に記載の化合物。
- Aがピリジルまたはチアゾリルであり、ここで、該ピリジルまたは該チアゾリルは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項284から306のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換された3-ピリジルである、請求項284から306のいずれか一項に記載の化合物。
- Aが、1個以上のR1で適宜置換された5-チアゾリルである、請求項284から306のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素またはR1である、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素である、請求項319に記載の化合物。
- Bが-L1-Eである、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R1は、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される、請求項284から321のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R1が、独立して、ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルコキシまたはC3-6シクロアルキルから選択される、請求項284から321のいずれか一項に記載の化合物。
- AがいずれのR1でも置換されていない、請求項320または321に記載の化合物。
- L1が結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-および-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合しており、該-CH2-NH-および-CH2-O-基に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している、請求項284から318および321から324のいずれか一項に記載の化合物。
- L1が結合である、請求項325に記載の化合物。
- L1が、環Aに該-CH2-O-に含まれるO原子を介して結合していて、環Eに該-CH2-O-に含まれる-CH2-基を介して結合している-CH2-O-である、請求項325に記載の化合物。
- L1が-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-である、請求項284から318および321から324のいずれか一項に記載の化合物。
- L1が-NH-または-CH2-NH-であり、ここで、該-CH2-NH-は、該-CH2-NH-に含まれるN原子を介して環Aに結合しており、該-CH2-NH-に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している、請求項284から318および321から324のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項284から318および321から329のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個のR2で置換されているフェニルである、請求項284から318および321から329のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているヘテロアリールである、請求項284から318および321から329のいずれか一項に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されている単環式ヘテロアリールである、請求項332に記載の化合物。
- Eが、1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項332に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、C1-8アルキル、シクリル、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、N-スルホンアミドまたはC1-8アルコキシから選択される、請求項284から318および321から334のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R2が、独立して、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキルまたはN-スルホンアミドから選択される、請求項284から318および321から334のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R2は、独立して、ヒドロキシル、ハロまたはハロC1-8アルキルから選択される、請求項336に記載の化合物。
- 環Eが1個のR2で置換されており、該R2がN-スルホンアミドである、請求項284から318および321から334のいずれか一項に記載の化合物。
- Eがフェニルである、請求項284から318および321から329のいずれか一項に記載の化合物。
- Eがヘテロアリールである、請求項284から318および321から329のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素であって、AがいずれのR1でも置換されていない、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが水素であって、各R1が、独立して、ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルコキシまたはC3-6シクロアルキルから選択される、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているアリールである、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは個以上のR2で適宜置換されいてるフェニルである、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているフェニルであり、各R2は、独立して、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキルまたはN-スルホンアミドから選択される、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は結合であって、Eはアリールまたはヘテロアリールである、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されている単環式ヘテロアリールである、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレン、または-CH2-NH-であって、Eは1個以上のR2で適宜置換されているピリジニルである、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが-L1-Eであり、ここで、L1は-NH-または-NH-CH2-であり、該基-NH-CH2-は、N原子を介して環Aに結合していて-CH2-基を介して環Eに結合しており、そして、Eはアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されている、請求項284から318のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、フルオロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項284から351のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素またはフルオロから選択される、請求項284から351のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwが、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択され、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項284から351のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが水素である、請求項284から351のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択されるが、ただし、少なくとも1つは水素ではない、請求項284から351のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwが、ハロまたはC1-4アルキル、好ましくはフルオロまたはメチルから選択され、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項284から351のいずれか一項に記載の化合物。
- Rwがメチルであって、各Rx、RyおよびRzが水素である、請求項357に記載の化合物
- Rwがフルオロであって、各Rx、RyおよびRzが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項284から351のいずれか一項に記載の化合物。
- Rzがフルオロであって、各Rw、RxおよびRyが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項284から351のいずれか一項に記載の化合物。
- RwおよびRzがフルオロであって、各RxおよびRyが、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される、請求項284から351のいずれか一項に記載の化合物。
- 該シクロプロピル部分上の置換基-A-Bおよび-NH-L2-Dがトランス配置である、請求項284から361のいずれか一項に記載の化合物。
- 該化合物が、
(トランス)-2-フェニル-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-((2-フルオロベンジル)オキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(アゼチジン-3-イルメチル)-2-フェニルシクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
2-メチル-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-メチル-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;または、
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)シクロプロパンアミン
から選択される請求項198または284に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 該化合物が、
(トランス)-2-(4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-((2-フルオロベンジル)オキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;または、
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)シクロプロパンアミン
から選択される請求項199または284に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 該化合物が、
(トランス)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4'-クロロ-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)-N-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-フェニル-N-(ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-((2-フルオロベンジル)オキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(アゼチジン-3-イルメチル)-2-フェニルシクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(トランス)-2-メチル-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;または、
(トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)シクロプロパンアミン
から選択される請求項200または284に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 該化合物が、
(1S,2R)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-((S)-ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-フェニル-N-((R)-ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-((S)-ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-フェニル-N-((R)-ピロリジン-3-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-((2-フルオロベンジル)オキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-((2-フルオロベンジル)オキシ)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(アゼチジン-3-イルメチル)-2-フェニルシクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(アゼチジン-3-イルメチル)-2-フェニルシクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-(4-(ピリジン-3-イル)フェニル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(ナフタレン-2-イル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1S,2R)-2-(ナフタレン-2-イル)-N-(ピペリジン-4-イルメチル)シクロプロパンアミン;
(1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)シクロプロパンアミン;または、
(1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)シクロプロパンアミン
から選択される請求項201または284に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。 - 該化合物が光学活性な立体異性体である、請求項198から201および284から366のいずれか一項に記載の化合物。
- 該還元剤が水素化ホウ素である、請求項368に記載の方法。
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