JP2012236838A5 - - Google Patents

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JP2012236838A5
JP2012236838A5 JP2012162368A JP2012162368A JP2012236838A5 JP 2012236838 A5 JP2012236838 A5 JP 2012236838A5 JP 2012162368 A JP2012162368 A JP 2012162368A JP 2012162368 A JP2012162368 A JP 2012162368A JP 2012236838 A5 JP2012236838 A5 JP 2012236838A5
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一態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物
Figure 2012236838
 （式中、
ＲAおよびＲBは各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、縮合アリール環、またはＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１個または２個以上のＲ’’’基で置換されている）を形成するか、
あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成し、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ’およびＲ’’は独立に、水素と非妨害性置換基とからなる群から選択され、
Ｒ’’’は非妨害性置換基であり、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択される
（ただし、ＲA、ＲB、Ｒ’またはＲ’’のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲAおよびＲBが、未置換であるかクロロで置換されたベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ’が水素である場合はＲ’’はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩を提供するものである。
一実施形態において、本発明は、式（ＩＩ）の化合物
Figure 2012236838
 （式中、
ＲA1およびＲB1は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいはＲA1とＲB1との組み合わせで、縮合アリール環、またはＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１個以上のＲ基で置換されているか、１個のＲ3基で置換されているか、１個のＲ3基と１個のＲ基とで置換されている）を形成するか、
あるいは、ＲA1とＲB1との組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成し、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ3は、
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレン（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｌｅｎｅ）からなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル（ａｌｋｙｌａｒｙｌｅｎｙｌ）、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である
（ただし、ＲA1、ＲB1、Ｒ1またはＲ2のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲA1およびＲB1が、未置換であるかクロロで置換された縮合ベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ1が水素である場合はＲ2はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩を提供するものである。
もうひとつの実施形態では、本発明は、式（Ｉａ）の化合物
Figure 2012236838
 （式中、
ＲA3およびＲB3は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいは、ＲA3とＲB3との組み合わせで、縮合アリール環、またはヘテロ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環を形成するか、あるいは、ヘテロ原子１個を任意に含む５〜７員の飽和環を形成し（ここで、ヘテロ原子はＮとＳとからなる群から選択され、かつ、ヘテロ原子１個を任意に含むアリール、ヘテロアリールまたは５〜７員の飽和環は、未置換であるか、１個または２個以上の非妨害性置換基で置換されている）、
Ｒ’およびＲ’’は独立に、水素、非妨害性置換基からなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択される
（ただし、ＲA3、ＲB3、Ｒ’またはＲ’’のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲA3およびＲB3が、未置換であるかクロロで置換されたベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ’が水素である場合はＲ’’フェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩を提供するものである。
式Ｉのいくつかの実施形態では、ＲAおよびＲBが各々独立に、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、縮合アリール環、またはＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１個または２個以上の非妨害性置換基で置換されている）を形成するか、あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ、未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成する。
式Ｉのいくつかの実施形態では、ＲAおよびＲBが各々独立に、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、縮合アリール環、またはＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１種または２種以上のＲ’’’基で置換されている）を形成するか、あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成する（式中、各Ｒは独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択される）。
式ＩＩのいくつかの実施形態では、ＲA1およびＲB1が各々独立に、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、あるいは、ＲA1とＲB1との組み合わせで、縮合アリール環、またはＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１種または２種以上のＲ基で置換されているか、あるいはＲ3基１個で置換されているか、あるいは、Ｒ3基１個とＲ基１個で置換されている）を形成するか、あるいは、ＲA1とＲB1との組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成する（式中、Ｒは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、Ｒ3は、−Ｚ−Ｒ4、−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される。
式Ｉａのいくつかの実施形態では、ＲA3およびＲB3が各々独立に、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、あるいは、ＲA3とＲB3との組み合わせで縮合アリール環、またはヘテロ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環を形成するか、またはヘテロ原子１個を含む５〜７員の飽和環を形成する（ここで、ヘテロ原子はＮとＳとからなる群から選択され、アリール、ヘテロアリールまたは５〜７員の飽和環が、未置換であるか、１個または２個以上の非妨害性置換基で置換されている）。
本願明細書に引用した特許、特許文献、刊行物の完全な開示内容全体を、それぞれを個別に参照したのと同等に本願明細書に援用する。以上、いくつかの実施形態を参照して本発明について説明した。上記の例示目的での実施形態および実施例は理解を深める目的であげたものにすぎず、そこから不必要な限定が何らなされることはない。本発明の趣旨および範囲から逸脱することなく上述した実施形態に対して多くの変更をほどこし得ることは、当業者であれば明らかであろう。よって、本発明の範囲は、添付の特許請求の範囲に記載の事項によってのみ限定されるものとする。
本願発明に関連する発明の実施形態について以下に列挙する。
［実施形態１］
式（Ｉ）の化合物
Figure 2012236838
 （式中、
ＲAおよびＲBは各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、縮合アリール環、またはＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１個または２個以上のＲ’’’基で置換されている）を形成するか、
あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成し、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ’およびＲ’’は独立に、水素と非妨害性置換基とからなる群から選択され、
Ｒ’’’は非妨害性置換基であり、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択される
（ただし、ＲA、ＲB、Ｒ’またはＲ’’のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲAおよびＲBが、未置換であるかクロロで置換されたベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ’が水素である場合はＲ’’はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
［実施形態２］
ＲAおよびＲBは各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物または塩。
［実施形態３］
ＲAとＲBが縮合アリール環またはヘテロアリール環を形成する、実施形態１に記載の化合物または塩。
［実施形態４］
ＲAとＲBが５〜７員の飽和縮合環を形成する、実施形態１に記載の化合物または塩。
［実施形態５］
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数である（ただし、ａ＋ｂは≦７である））、
実施形態１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態６］
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 および
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、実施形態１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態７］
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、実施形態１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態８］
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、実施形態７に記載の化合物または塩。
［実施形態９］
式（ＩＩ）の化合物
Figure 2012236838
 （式中、
ＲA1およびＲB1は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいはＲA1とＲB1との組み合わせで、縮合アリール環、またはＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１個以上のＲ基で置換されているか、１個のＲ3基で置換されているか、１個のＲ3基と１個のＲ基とで置換されている）を形成するか、
あるいは、ＲA1とＲB1との組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成し、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ3は、
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である
（ただし、ＲA1、ＲB1、Ｒ1またはＲ2のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲA1およびＲB1が、未置換であるかクロロで置換された縮合ベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ1が水素である場合はＲ2はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
［実施形態１０］
ＲA1とＲB1が未置換である縮合ベンゼン環を形成する、実施形態９に記載の化合物または塩。
［実施形態１１］
ＲA1とＲB1が、未置換である縮合ピリジン環を形成する、実施形態９に記載の化合物または塩。
［実施形態１２］
ＲA1とＲB1が、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含む５〜７員の飽和縮合環を形成し、この環は未置換である、実施形態９に記載の化合物または塩。
［実施形態１３］
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、実施形態９〜１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態１４］
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは未置換であるか、１個または２個のハロゲン基で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、実施形態１３に記載の化合物または塩。
［実施形態１５］
Ｒ2が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、実施形態９〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態１６］
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、実施形態１５に記載の化合物または塩。
［実施形態１７］
式（ＩＩＩ）の化合物
Figure 2012236838
 （式中、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ3は、
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０〜４であり、
ｍは０または１であり（ただし、ｍが１である場合、ｎは０または１である）、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である
（ただし、Ｒ1が水素である場合はｍが０であり、Ｒがクロロである場合はＲ2はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
［実施形態１８］
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、実施形態１７に記載の化合物または塩。
［実施形態１９］
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは未置換であるか、１個または２個のハロゲン基で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、実施形態１８に記載の化合物または塩。
［実施形態２０］
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−フェニルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、実施形態１９に記載の化合物または塩。
［実施形態２１］
Ｒ2が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、実施形態１７〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態２２］
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、実施形態１７〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態２３］
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、実施形態１７〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態２４］
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択される、実施形態１７に記載の化合物または塩。
［実施形態２５］
Ｒがヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択され、ｍは０であり、ｎは１である、実施形態１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態２６］
Ｒ3が、アリール、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリールからなる群から選択される（ここで、アリール、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリールは未置換であるか、アルキルとハロゲンとからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換され、ｍは１であり、ｎは０である、実施形態１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態２７］
Ｒ3が、フェニル、ベンジルオキシ、３−フリル、ピリジン−３−イル、ｐ−トルイル、（４−クロロベンジル）オキシ、（４−メチルベンジル）オキシからなる群から選択される、実施形態２６に記載の化合物または塩。
［実施形態２８］
ｎが０であるか、ｍが０である、実施形態１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態２９］
ｍおよびｎが０である、実施形態１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態３０］
以下の式（ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）からなる群から選択される化合物
Figure 2012236838
 （式中、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ3は、
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０または１であり、
ｍは０または１であり、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
またはその薬学的に許容可能な塩。
［実施形態３１］
ｎが０であるか、ｍが０である、実施形態３０に記載の化合物または塩。
［実施形態３２］
ｎおよびｍが０である、実施形態３０に記載の化合物または塩。
［実施形態３３］
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、実施形態３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態３４］
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは未置換であるか、１個または２個のハロゲン基で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、実施形態３３に記載の化合物または塩。
［実施形態３５］
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−フェニルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、実施形態３４に記載の化合物または塩。
［実施形態３６］
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、実施形態３０〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態３７］
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、実施形態３０〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態３８］
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択される、実施形態３２に記載の化合物または塩。
［実施形態３９］
式（ＶＩＩＩ）の化合物
Figure 2012236838
 （式中、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０〜４であり、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
またはその薬学的に許容可能な塩。
［実施形態４０］
ｎが０である、実施形態３９に記載の化合物または塩。
［実施形態４１］
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、実施形態３９または４０に記載の化合物または塩。
［実施形態４２］
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、ハロゲン基１個または２個で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、実施形態４１に記載の化合物または塩。
［実施形態４３］
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−シクロヘキシルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、実施形態４２に記載の化合物または塩。
［実施形態４４］
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、実施形態３９〜４３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態４５］
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、実施形態３９〜４３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態４６］
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−シクロヘキシルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチルからなる群から選択される、実施形態４０に記載の化合物または塩。
［実施形態４７］
式（ＩＸ）の化合物
Figure 2012236838
 （式中、
ＲA2およびＲB2は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である
（ただし、ＲA2、ＲB2、Ｒ1またはＲ2のうちの少なくとも１つが水素以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
［実施形態４８］
ＲA2およびＲB2が各々アルキルである、実施形態４７に記載の化合物または塩。
［実施形態４９］
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、実施形態４７または４８に記載の化合物または塩。
［実施形態５０］
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、ハロゲン基１個または２個で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、実施形態４９に記載の化合物または塩。
［実施形態５１］
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−フェニルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、実施形態５０に記載の化合物または塩。
［実施形態５２］
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、実施形態４７〜５１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態５３］
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、実施形態４７〜５１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態５４］
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−シクロヘキシルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択され、ＲA2およびＲB2が各々メチルである、実施形態４８に記載の化合物または塩。
［実施形態５５］
式（Ｉａ）の化合物
Figure 2012236838
 （式中、
ＲA3およびＲB3は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいは、ＲA3とＲB3との組み合わせで、縮合アリール環、またはヘテロ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環を形成するか、あるいは、ヘテロ原子１個を任意に含む５〜７員の飽和環を形成し（ここで、ヘテロ原子はＮとＳとからなる群から選択され、かつ、ヘテロ原子１個を任意に含むアリール環、ヘテロアリール環または５〜７員の飽和環は、未置換であるか、１個または２個以上の非妨害性置換基で置換されている）、
Ｒ’およびＲ’’は独立に、水素、非妨害性置換基からなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択される
（ただし、ＲA3、ＲB3、Ｒ’またはＲ’’のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲA3およびＲB3が、未置換であるかクロロで置換されたベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ’が水素である場合はＲ’’フェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
［実施形態５６］
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数である（ただし、ａ＋ｂは≦７である））、
実施形態５５に記載の化合物または塩。
［実施形態５７］
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、
実施形態５６に記載の化合物または塩。
［実施形態５８］
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、
実施形態５５〜５７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
［実施形態５９］
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、実施形態５８に記載の化合物または塩。
［実施形態６０］
薬学的に許容されるキャリアとの組み合わせで、実施形態１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を治療有効量で含む製剤組成物。
［実施形態６１］
実施形態１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を有効量で動物に投与することを含む、動物でのサイトカイン生合成の誘導方法。
［実施形態６２］
実施形態１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を治療有効量で動物に投与することを含む、動物でのウイルス性疾患の治療方法。
［実施形態６３］
実施形態１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を治療有効量で動物に投与することを含む、動物での腫瘍性疾患の治療方法。
［実施形態６４］
以下の式（ＬＸＸＸ）の化合物
Figure 2012236838
 （式中、
Ｒは、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
トリフルオロメチル、
ジアルキルアミノからなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０または１であり、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
Figure 2012236838
 からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
またはその薬学的に許容可能な塩。

Claims (9)

  1. 式（ＩＩ）の化合物
    Figure 2012236838
     （式中、
    ＲA1およびＲB1は各々独立に、
    水素、
    ハロゲン、
    アルキル、
    アルケニル、
    アルコキシ、
    アルキルチオ、
    −Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
    あるいはＲA1とＲB1との組み合わせで、縮合アリール環（ここで、縮合アリール環は、未置換であるか、１個以上のＲ基で置換されているか、１個のＲ3基で置換されているか、１個のＲ3基と１個のＲ基とで置換されている）を形成するか、
    あるいはＲA1とＲB1との組み合わせで、Ｎ原子１個を含む縮合ヘテロアリール環（ここで、縮合ヘテロアリール環は、未置換であるか、１個以上のＲ基で置換されているか、１個のＲ3基で置換されているか、１個のＲ3基と１個のＲ基とで置換されている）を形成するか、
    あるいは、ＲA1とＲB1との組み合わせで、Ｎ原子１個を含有するかまたは含有せず、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成し、
    Ｒは、
    ハロゲン、
    ヒドロキシ、
    アルキル、
    アルケニル、
    ハロアルキル、
    アルコキシ、
    アルキルチオ、および
    −Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
    Ｒ1は、水素、アルキル、アリールアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、非置換であるか、または１個または２個以上のオキソ基で置換されている）、アリールオキシアルキレニル、ヘテロオキシアルキレニル、アミノアルキレニル、およびハロアルキレニルからなる群から選択されるか、あるいは
    Ｒ1は、
    −Ｘa−Ｒ4-1、
    −Ｘa−Ｙa−Ｒ4-1、
    −Ｘa−Ｙa−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4-1、
    −Ｘa−Ｒ5-1からなる群から選択され、
    （式中、
    Ｘaは、ヘテロシクリレンで中断または末端停止されるか、またはヘテロシクリレンで中断または末端停止されず、かつ、−Ｏ−基１個で中断されるか、または中断されないアルキレンであり、
    Ｙaは、
    −Ｏ−、
    −Ｓ（Ｏ）2−、
    −Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
    −Ｃ（Ｏ）−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
    −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
    −Ｎ（Ｒ8）−Ｑ1−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
    Figure 2012236838
    Figure 2012236838
     からなる群から選択され、
    Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
    Ｙ1は、
    −Ｓ−、
    −Ｃ（Ｏ）−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
    −Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、および
    −Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
    Ｒ4-1は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、およびアリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、およびヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
    Ｒ5-1は、
    Figure 2012236838
    Figure 2012236838
    Figure 2012236838
     からなる群から選択され、
    Ａ1は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｎ（Ｒ 4-1 ）−からなる群から選択され、
    Ｑ1は、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ1−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
    Ｗ1は、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
    Ｒ2は、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、およびヒドロキシアルキレニルからなる群から選択されるか、またはＲ2は、−Ｘb−Ｒ4-2、および−Ｘb−Ｙb−Ｒ4-2からなる群から選択され、
    Ｘbは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで末端停止されているか、または末端停止されていないアルキレンであり、
    Ｙbは、
    −Ｓ（Ｏ）2−、
    −Ｃ（Ｏ）−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
    −Ｎ（Ｒ8）−Ｑ2−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、および
    Figure 2012236838
     からなる群から選択され、
    Ｒ4-2は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
    Ｑ2は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、および−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される基であり、
    Ｒ3は、アリール、アリールアルキレンオキシ、およびヘテロアリール（ここで、アリール、アリールアルキレンオキシ、およびヘテロアリールは、アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される１個以上の置換基により置換されているかまたは置換されていない。）からなる群から選択され、
    Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
    Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
    Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
    Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
    Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
    ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
    またはその薬学的に許容可能な塩であり、ここで、ＲAI、ＲBI、Ｒ1、又はＲ2の少なくとも１つは水素以外であり、更に、ＲAI、とＲBIが、塩素で置換されているか又は置換されていない縮合ベンゼン環を形成し、Ｒ1が水素である場合、Ｒ2は、フェニル、又は、メチル、メトキシ、塩素、又はフルオロにより置換されているフェニル以外である、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  2. ＲA1とＲB1が、未置換である縮合ピリジン環を形成する、請求項１に記載の化合物または塩。
  3. ＲA1とＲB1が、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含むかまたは含まない５〜７員の飽和縮合環を形成し、この環は未置換である、請求項１に記載の化合物または塩。
  4. 式（ＩＩＩ）の化合物
    Figure 2012236838
     （式中、
    Ｒは、
    ハロゲン、
    ヒドロキシ、
    アルキル、
    アルケニル、
    ハロアルキル、
    アルコキシ、
    アルキルチオ、および
    −Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
    Ｒ1は、水素、アルキル、アリールアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、非置換であるか、または１個または２個以上のオキソ基で置換されている）、アリールオキシアルキレニル、ヘテロオキシアルキレニル、アミノアルキレニル、およびハロアルキレニルからなる群から選択されるか、あるいは
    Ｒ1は、
    −Ｘa−Ｒ4-1、
    −Ｘa−Ｙa−Ｒ4-1、
    −Ｘa−Ｙa−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4-1、および
    −Ｘa−Ｒ5-1からなる群から選択され、
    （式中、
    Ｘaは、ヘテロシクリレンで中断または末端停止されるか、またはヘテロシクリレンで中断または末端停止されず、かつ、−Ｏ−基１個で中断されるか、または中断されないアルキレンであり、
    Ｙaは、
    −Ｏ−、
    −Ｓ（Ｏ）2−、
    −Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
    −Ｃ（Ｏ）−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
    −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
    −Ｎ（Ｒ8）−Ｑ1−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
    Figure 2012236838
    Figure 2012236838
     からなる群から選択され、
    Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
    Ｙ1は、
    −Ｓ−、
    −Ｃ（Ｏ）−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
    −Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、および
    −Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
    Ｒ4-1は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、およびアリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、およびヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
    Ｒ5-1は、
    Figure 2012236838
    Figure 2012236838
    Figure 2012236838
     からなる群から選択され、
    Ａ1は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｎ（Ｒ 4-1 ）−からなる群から選択され、
    Ｑ1は、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ1−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
    Ｗ1は、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
    Ｒ2は、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、およびヒドロキシアルキレニルからなる群から選択されるか、またはＲ2は、−Ｘb−Ｒ4-2、および−Ｘb−Ｙb−Ｒ4-2からなる群から選択され、
    Ｘbは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで末端停止されているか、または末端停止されていないアルキレンであり、
    Ｙbは、
    −Ｓ（Ｏ）2−、
    −Ｃ（Ｏ）−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
    −Ｎ（Ｒ8）−Ｑ2−、
    −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、および
    Figure 2012236838
     からなる群から選択され、
    Ｒ4-2は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
    Ｑ2は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、およびーＳ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される基であり、
    Ｒ3は、アリール、アリールアルキレンオキシ、およびヘテロアリール（ここで、アリール、アリールアルキレンオキシ、およびヘテロアリールは、アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される１個以上の置換基により置換されているかまたは置換されていない。）からなる群から選択され、
    ｎは０〜４であり、
    ｍは０または１であり（ただし、ｍが１である場合、ｎは０または１である）、
    Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
    Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
    Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、およびヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
    Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
    Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
    ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
    またはその薬学的に許容可能な塩であり、ここで、Ｒ1は水素であり、ｍが０であり、Ｒがクロロである場合は、Ｒ2はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  5. ｎおよびｍが０である、請求項４に記載の化合物または塩。
  6. Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択される、請求項１〜５のいずれかの１項に記載の化合物または塩。
  7. Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、ハロゲン基１個または２個で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
    ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、およびアルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
  8. Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−フェニルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、および２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物または塩。
  9. Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、およびヒドロキシアルキレニルからなる群から選択され、または、Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、およびアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、およびメトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
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