JP2013542980A5

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Publication number: JP2013542980A5
Application number: JP2013539392A
Authority: JP
Filing date: 2011-11-21
Publication date: 2016-03-31
Anticipated expiration: 2031-11-21

Description

本発明は、下記一般式（１）で表される化合物および／または薬学的に許容されるその塩に関する。

ここで、
Ｒ^１は、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨＯＲ^４、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、またはＣＨＯであり、
Ｒ^２は、ハロゲン、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、低級アルコキシ、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＣＨＯ、ＯＣＦ_３、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、または、トリフルオロメチルであり、
Ｒ^３は、３−１２個の炭素原子を有する、飽和または不飽和であり、ハロゲン化または非ハロゲン化された、直鎖型、分岐型、または環状型のアルキルであって、メチレン基が存在する場合、１つまたは２つのメチレン基がＯ、Ｓ、若しくはＮＲ^４で置換されたアルキル、または、

であってよく、
ここで、
Ｘは、１−６個の炭素原子を有する、飽和または不飽和の直鎖型または分岐型の脂肪族ラジカルであり、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ^４であり、
Ｚは、直接結合、又は、１−３個の炭素原子を有する直鎖型または分岐型の脂肪族基であり、
Ｑは、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、ピラジニル、ピリミジル、ピラゾリル、トリアジニル、イミダゾリル、フラニル、または、チエニルであって、１−３個の水素原子がＲ^７基で置換されていてもよく、
Ｒ^４は、ＨまたはＣ_１−３アルキルであって、ｎ＝０、１、２、３、または４であり、
Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ_１−４アルキル、ハロゲン、ＣＯＯＲ^５、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、またはＣＮから、互いに独立に選択され、
Ｒ^７基は、ハロゲン、１−３個の炭素原子を有する飽和または不飽和であって直鎖型または分岐型の脂肪族ラジカル、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、低級アルコキシ、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＣＨＯ、ＯＣＦ_３、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、またはフェニルである。

第１の側面によれば、本発明は、一般式（１）で示される化合物および／または薬学的に許容されるその塩を提供する。

Claims

一般式（１）

［式中、
Ｒ^１は、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨＯＲ^４、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、またはＣＨＯであり、
Ｒ^２は、ハロゲン、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、低級アルコキシ、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＣＨＯ、ＯＣＦ_３、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、または、トリフルオロメチルであり、
Ｒ^３は、
３−１２個の炭素原子を有する、飽和または不飽和であり、ハロゲン化または非ハロゲン化された、直鎖型、分岐型、または環状型のアルキルであって、メチレン基が存在する場合、１つまたは２つのメチレン基がＯ、Ｓ、若しくはＮＲ^４で置換されたアルキル、または、

であってよく、
Ｘは、１−６個の炭素原子を有する、飽和または不飽和の直鎖型または分岐型の脂肪族ラジカルであり、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ^４であり、
Ｚは、直接結合、又は、１−３個の炭素原子を有する直鎖型または分岐型の脂肪族基であり、
Ｑは、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、ピラジニル、ピリミジル、ピラゾリル、トリアジニル、イミダゾリル、フラニル、または、チエニルであって、１−３個の水素原子がＲ^７基で置換されていてもよく、
Ｒ^４は、ＨまたはＣ_１−３アルキルであって、ｎ＝０、１、２、３、または４であり、
Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ_１−４アルキル、ハロゲン、ＣＯＯＲ^５、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、またはＣＮから、互いに独立に選択され、
Ｒ^７は、ハロゲン、１−３個の炭素原子を有する飽和または不飽和であって直鎖型または分岐型の脂肪族ラジカル、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、低級アルコキシ、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＣＨＯ、ＯＣＦ_３、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、またはフェニルである］
で表される化合物および／または薬学的に許容されるその塩。
前記化合物は２−（４−Ｒ^３−ピペラジン−１−イル）−８−ニトロ−６−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−１，３−ベンゾチアジン−４−オンである請求項１に記載の一般式（１）の化合物および／または薬学的に許容されるその塩。
前記化合物は２−（４−アルキル−ピペラジン−１−イル）−８−ニトロ−６−Ｒ^２−４Ｈ−１，３−ベンゾチアジン−４−オンであり、Ｒ^２がハロゲンである請求項１に記載の一般式（１）の化合物および／または薬学的に許容されるその塩。
前記化合物は２−［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］−８−ニトロ−６−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−１，３−ベンゾチアジン−４−オンである請求項２に記載の一般式（１）の化合物および／または薬学的に許容されるその塩。
前記化合物は２−｛４−［３−（４−フルオロフェノキシ）プロピル］ピペラジン−１−イル｝−８−ニトロ−６−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−１，３−ベンゾチアジン−４−オンである請求項１に記載の一般式（１）の化合物および／または薬学的に許容されるその塩。
前記化合物は２−（４−ヘプチルピペラジン−１−イル）−８−ニトロ−６−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−１，３−ベンゾチアジン−４−オンである請求項２に記載の一般式（１）の化合物および／または薬学的に許容されるその塩。
請求項１から６のいずれか１項に記載の一般式（１）の化合物および／または薬学的に許容されるその塩を含む薬剤組成物。
薬学的に許容される担体および／または添加剤をさらに含む請求項７に記載の薬剤組成物。
病気の治療および／または予防的治療に使用される請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物および／または薬学的に許容されるその塩。
前記病気は、細菌感染によって引き起こされる病気である請求項９に記載の化合物および／または薬学的に許容されるその塩。
細菌感染によって引き起こされる前記病気は、結核、ハンセン病、またはブルーリ潰瘍を含むグループから選択される請求項９または１０に記載の化合物および／または薬学的に許容されるその塩。
前記細菌感染は、マイコバクテリウム属、コリネバクテリウム属、またはノカルジア属に属するバクテリアによって引き起こされる請求項１０に記載の化合物および／または薬学的に許容されるその塩。