JP2007508305A5 - - Google Patents
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Claims (24)
- 式(II)の化合物
RA1およびRB1は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−N(R9)2からなる群から選択されるか、
あるいはRA1とRB1との組み合わせで、NとSとからなる群から選択されるヘテロ原子1個を含む縮合アリール環またはヘテロアリール環(ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、1個以上のR基で置換されているか、1個のR3基で置換されているか、1個のR3基と1個のR基とで置換されている)を形成するか、
あるいは、RA1とRB1との組み合わせで、NとSとからなる群から選択されるヘテロ原子1個を含有するかまたは含有せず、かつ未置換であるか1個または2個以上のR基で置換された5〜7員の飽和縮合環を形成し、
Rは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−N(R9)2からなる群から選択され、
R1は、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−Y−X−Y−R4、
−X−R5からなる群から選択され、
R2は、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−R5からなる群から選択され、
R3は、
−Z−R4、
−Z−X−R4、
−Z−X−Y−R4、
−Z−X−Y−X−Y−R4、
−Z−X−R5からなる群から選択され、
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され(ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで中断または末端停止するか、または中断または末端停止せず、かつ、1個または2個以上の−O−基で中断するか、または中断しないものである)、
Yは、
−O−、
−S(O)0-2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
−O−N(R8)−Q−、
−O−N=C(R4)−、
−C(=N−O−R8)−、
−CH(−N(−O−R8)−Q−R4)−、
Zは、結合または−O−であり、
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され(ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基1個または2個以上で置換されていてもよい)
R5は、
R6は、=Oと=Sとからなる群から選択され、
R7は、C2~7アルキレンであり、
R8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
R9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
R10は、C3~8アルキレンであり、
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0-2−、−N(R4)−からなる群から選択され、
A’は、−O−、−S(O)0-2−、−N(−Q−R4)−、−CH2−からなる群から選択され、
Qは、結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、−C(R6)−N(OR9)−からなる群から選択され、
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、−S(O)2−からなる群から選択され、
Wは、結合、−C(O)−、−S(O)2−からなる群から選択され、
aおよびbは独立に、1から6の整数(ただし、a+b≦7である)である
(ただし、RA1、RB1、R1またはR2のうちの少なくとも1つが水素以外であり、さらに、RA1およびRB1が、未置換であるかクロロで置換された縮合ベンゼン環を形成し、かつ、R1が水素である場合はR2はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である))
またはその薬学的に許容可能な塩。 - RA1とRB1が未置換である縮合ベンゼン環を形成する、請求項1に記載の化合物または塩。
- RA1とRB1が、未置換である縮合ピリジン環を形成する、請求項1に記載の化合物または塩。
- RA1とRB1が、NとSとからなる群から選択されるヘテロ原子1個を含むかまたは含まない5〜7員の飽和縮合環を形成し、この環は未置換である、請求項1に記載の化合物または塩。
- 式(III)の化合物
Rは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−N(R9)2からなる群から選択され、
R1は、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−Y−X−Y−R4、
−X−R5からなる群から選択され、
R2は、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−R5からなる群から選択され、
R3は、
−Z−R4、
−Z−X−R4、
−Z−X−Y−R4、
−Z−X−Y−X−Y−R4、
−Z−X−R5からなる群から選択され、
nは0〜4であり、
mは0または1であり(ただし、mが1である場合、nは0または1である)、
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され(ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで中断または末端停止するか、または中断または末端停止しないものであり、かつ、1個または2個以上の−O−基で中断するか、または中断しないものである)、
Yは、
−O−、
−S(O)0-2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
−O−N(R8)−Q−、
−O−N=C(R4)−、
−C(=N−O−R8)−、
−CH(−N(−O−R8)−Q−R4)−、
Zは、結合または−O−であり、
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され(ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基1個または2個以上で置換されていてもよい)、
R5は、
R6は、=Oと=Sとからなる群から選択され、
R7は、C2~7アルキレンであり、
R8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
R9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
R10は、C3~8アルキレンであり、
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0-2−、−N(R4)−からなる群から選択され、
A’は、−O−、−S(O)0-2−、−N(−Q−R4)−、−CH2−からなる群から選択され、
Qは、結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、−C(R6)−N(OR9)−からなる群から選択され、
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、−S(O)2−からなる群から選択され、
Wは、結合、−C(O)−、−S(O)2−からなる群から選択され、
aおよびbは独立に、1から6の整数(ただし、a+b≦7である)である
(ただし、R1が水素である場合はmが0であり、Rがクロロである場合はR2はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である))
またはその薬学的に許容可能な塩。 - Rがヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択され、mは0であり、nは1である、請求項5に記載の化合物または塩。
- 以下の式(IV、V、VI、VII)からなる群から選択される化合物
Rは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−N(R9)2からなる群から選択され、
R1は、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−Y−X−Y−R4、
−X−R5からなる群から選択され、
R2は、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−R5からなる群から選択され、
R3は、
−Z−R4、
−Z−X−R4、
−Z−X−Y−R4、
−Z−X−Y−X−Y−R4、
−Z−X−R5からなる群から選択され、
nは0または1であり、
mは0または1であり、
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され(ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで中断または末端停止するか、または中断または末端停止しないものであり、かつ、1個または2個以上の−O−基で中断するか、または中断しないものである)、
Yは、
−O−、
−S(O)0-2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
−O−N(R8)−Q−、
−O−N=C(R4)−、
−C(=N−O−R8)−、
−CH(−N(−O−R8)−Q−R4)−、
Zは、結合または−O−であり、
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され(ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基1個または2個以上で置換されていてもよい)、
R5は、
R6は、=Oと=Sとからなる群から選択され、
R7は、C2~7アルキレンであり、
R8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
R9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
R10は、C3~8アルキレンであり、
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0-2−、−N(R4)−からなる群から選択され、
A’は、−O−、−S(O)0-2−、−N(−Q−R4)−、−CH2−からなる群から選択され、
Qは、結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、−C(R6)−N(OR9)−からなる群から選択され、
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、−S(O)2−からなる群から選択され、
Wは、結合、−C(O)−、−S(O)2−からなる群から選択され、
aおよびbは独立に、1から6の整数(ただし、a+b≦7である)である)
またはその薬学的に許容可能な塩。 - nおよびmが0である、請求項5または7に記載の化合物または塩。
- R1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2−メチルプロピル、2,2−ジメチルプロピル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル、2−(プロピルスルホニル)エチル、2−メタンスルホニルエチル、2−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]プロピル、2−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]−2−メチルプロピル、2−{[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}エチル、4−[(モルホリン−4−イルカルボニル)アミノ]ブチル、2−(ベンゾイルアミノ)エチル、4−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、R2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2−メトキシエチル、2−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択される、請求項5または7に記載の化合物または塩。
- R 1 が2−ヒドロキシ−2−メチルプロピルであり、またR 2 がエチルである、請求項5に記載の化合物またはその塩。
- 式(VIII)の化合物
Rは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−N(R9)2からなる群から選択され、
R1は、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−Y−X−Y−R4、
−X−R5からなる群から選択され、
R2は、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−R5からなる群から選択され、
nは0〜4であり、
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され(ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで中断または末端停止するか、または中断または末端停止しないものであり、かつ、1個または2個以上の−O−基で中断するか、または中断しないものである)、
Yは、
−O−、
−S(O)0-2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
−O−N(R8)−Q−、
−O−N=C(R4)−、
−C(=N−O−R8)−、
−CH(−N(−O−R8)−Q−R4)−、
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され(ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基1個または2個以上で置換されていてもよい)、
R5は、
R6は、=Oと=Sとからなる群から選択され、
R7は、C2~7アルキレンであり、
R8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
R9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
R10は、C3~8アルキレンであり、
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0-2−、−N(R4)−からなる群から選択され、
A’は、−O−、−S(O)0-2−、−N(−Q−R4)−、−CH2−からなる群から選択され、
Qは、結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、−C(R6)−N(OR9)−からなる群から選択され、
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、−S(O)2−からなる群から選択され、
Wは、結合、−C(O)−、−S(O)2−からなる群から選択され、
aおよびbは独立に、1から6の整数(ただし、a+b≦7である)である)
またはその薬学的に許容可能な塩。 - nが0である、請求項11に記載の化合物または塩。
- R1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2−メチルプロピル、2,2−ジメチルプロピル、2−シクロヘキシルエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル、2−(プロピルスルホニル)エチル、2−メタンスルホニルエチル、2−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]プロピル、2−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]−2−メチルプロピル、2−{[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}エチル、4−[(モルホリン−4−イルカルボニル)アミノ]ブチル、2−(ベンゾイルアミノ)エチル、4−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、R2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2−メトキシエチル、2−ヒドロキシエチルからなる群から選択される、請求項12に記載の化合物または塩。
- 式(IX)の化合物
RA2およびRB2は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−N(R9)2からなる群から選択され、
R1は、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−Y−X−Y−R4、
−X−R5からなる群から選択され、
R2は、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−R5からなる群から選択され、
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され(ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで中断または末端停止するか、または中断または末端停止しないものであり、かつ、1個または2個以上の−O−基で中断するか、または中断しないものである)、
Yは、
−O−、
−S(O)0-2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
−O−N(R8)−Q−、
−O−N=C(R4)−、
−C(=N−O−R8)−、
−CH(−N(−O−R8)−Q−R4)−、
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され(ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基1個または2個以上で置換されていてもよい)、
R5は、
R6は、=Oと=Sとからなる群から選択され、
R7は、C2~7アルキレンであり、
R8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
R9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
R10は、C3~8アルキレンであり、
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0-2−、−N(R4)−からなる群から選択され、
A’は、−O−、−S(O)0-2−、−N(−Q−R4)−、−CH2−からなる群から選択され、
Qは、結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、−C(R6)−N(OR9)−からなる群から選択され、
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、−S(O)2−からなる群から選択され、
Wは、結合、−C(O)−、−S(O)2−からなる群から選択され、
aおよびbは独立に、1から6の整数(ただし、a+b≦7である)である
(ただし、RA2、RB2、R1またはR2のうちの少なくとも1つが水素以外である))
またはその薬学的に許容可能な塩。 - RA2およびRB2が各々アルキルである、請求項14に記載の化合物または塩。
- R1が、
−R4、
−X−R4、
−X−Y−R4、
−X−Y−X1−Y1−R4、
−X−R5からなる群から選択される(式中、
Xは、ヘテロシクリレンで中断または末端停止されるか、または中断または末端停止されず、かつ、−O−基1個で中断されるか、または中断されないアルキレンであり、
Yは、
−O−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(O)−、
−C(O)−O−、
−O−C(O)−、
−N(R8)−Q−、
−C(O)−N(R8)−、
X1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Y1は、
−S−、
−C(O)−、
−C(O)−O−、
−C(O)−N(R8)−、
−S(O)2−N(R8)−、
−N(R8)−C(O)−からなる群から選択され、
R4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され(ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基1個または2個以上で置換されていてもよい)、
R5は、
R6は、=Oと=Sとからなる群から選択され、
R7は、C2~7アルキレンであり、
R8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
R10は、C3~8アルキレンであり、
Aは、−O−、−C(O)−、−N(R4)−からなる群から選択され、
Qは、結合、−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(O)−O−、−C(O)−S−からなる群から選択され、
Wは、結合と−C(O)−とからなる群から選択され、
aおよびbは独立に、1から6の整数(ただし、a+bは≦7である)である)、請求項1〜5、7、11、12、14および15のいずれか一項に記載の化合物または塩。 - R1が、C1~5アルキル、C2~5アルキニル、アリールC1~4アルキレニル、シクロアルキルC1~4アルキレニル、
C1~4アルキル−S(O)2−C1~4アルキレニル、アリール−S(O)2−C1~4アルキレニル、
C1~4アルキル−S(O)2−C1~4アルキレニル−O−C1~4アルキレニル、C1~4アルキル−S(O)2−NH−C1~4アルキレニル、ヒドロキシC1~4アルキレニル、ハロC1~4アルキレニル、アミノC1~4アルキレニル、
C1~4アルキル−C(O)−O−C1~4アルキレニル、C1~6アルキル−C(O)−NH−C1~4アルキレニル、
アリール−C(O)−NH−C1~4アルキレニル(ここで、アリールは、未置換であるか、ハロゲン基1個または2個で置換されている)、ヘテロアリール−C(O)−NH−C1~4アルキレニル、
ジ(C1~4アルキル)アミノ−S(O)2−NH−C1~4アルキレニル、アリール−S(O)2−NH−C1~4アルキレニル、
アリール−NH−C(O)−NH−C1~4アルキレニル、ヘテロアリール−NH−C(S)−NH−C1~4アルキレニル、
ジ(C1~4アルキル)アミノ−C(O)−NH−C1~4アルキレニル、C1~4アルキルアミノ−C(O)−NH−C1~4アルキレニル、ジ(C1~4アルキル)アミノ−S(O)2−C1~4アルキレニル、C1~4アルキルアミノ−S(O)2−C1~4アルキレニル、
アミノ−S(O)2−C1~4アルキレニル、ヘテロアリールC1~4アルキレニル(ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている)、ヘテロシクリルC1~4アルキレニル(ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基1個または2個以上で置換されている)からなる群から選択される、請求項16に記載の化合物または塩。 - R1が、メチル、エチル、プロピル、2−メチルプロピル、2,2−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−4−イニル、2−フェニルエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル、4−ヒドロキシブチル、2−アミノ−2−メチルプロピル、2−アミノエチル、4−アミノブチル、2−メタンスルホニルエチル、2−(プロピルスルホニル)エチル、4−(メチルスルホニル)ブチル、3−(フェニルスルホニル)プロピル、2−メチル−2−[2−(メチルスルホニル)エトキシ]プロピル、4−アセトキシブチル、4−メタンスルホニルアミノブチル、2−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノプロピル、2−(2−プロパンスルホニルアミノ)エチル、2−(ベンゼンスルホニルアミノ)エチル、2−(ジメチルアミノスルホニルアミノ)エチル、4−(アミノスルホニル)ブチル、4−[(メチルアミノ)スルホニル]ブチル、4−[(ジメチルアミノ)スルホニル]ブチル、
2−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]−2−メチルプロピル、2−[(シクロプロピルカルボニル)アミノ]−2−メチルプロピル、2−(イソブチリルアミノ)−2−メチルプロピル、2−メチル−2−(プロピオニルアミノ)プロピル、
2−メチル−2−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]プロピル、2−メチル−2−[(ピリジン−4−イルカルボニル)アミノ]プロピル、2−(アセチルアミノ)−2−メチルプロピル、
2−(ベンゾイルアミノ)エチル、2−(ベンゾイルアミノ)−2−メチルプロピル、2−[(4−フルオロベンゾイル)アミノ]−2−メチルプロピル、2−[(3,4−ジフルオロベンゾイル)アミノ]−2−メチルプロピル、
2−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]エチル、2−(イソブチリルアミノ)エチル、
2−{[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ]−2−メチルプロピル、
2−{[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}エチル、4−[(モルホリン−4−イルカルボニル)アミノ]ブチル、4−(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)ブチル、3−(3−メチルイソキサゾール−5−イル)プロピル、3−(3−イソプロピルイソキサゾール−5−イル)プロピル、3−(3−フェニルイソキサゾール−5−イル)プロピル、3−(3−ピリジン−3−イルイソキサゾール−5−イル)プロピル、4−(3,5,5−トリメチル−1,2,4−オキサジアゾール−4(5H)−イル)ブチル、4−(3−メチル−1−オキサ−2,4−ジアザスピロ[4.4]ノン−2−エン−4−イル)ブチル、2−{[(ピリジン−3−イルアミノ)カルボノチオイル]アミノ}エチル、2−{[(ジメチルアミノ)カルボニル]アミノ}エチル、2−{[(フェニルアミノ)カルボニル]アミノ}エチルからなる群から選択される、請求項17に記載の化合物または塩。 - R2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、請求項1、5、7、11、12、14および15のいずれか1項に記載の化合物または塩。
- R2が、水素、C1~5アルキル、C1~4アルコキシC1~4アルキレニル、ヒドロキシC1~4アルキレニル、アリールC1~4アルキレニル(ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基1個または2個以上で置換されている)からなる群から選択される、請求項1〜5、7、11、12、14および15のいずれか1項に記載の化合物または塩。
- R1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2−メチルプロピル、2,2−ジメチルプロピル、2−シクロヘキシルエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル、2−(プロピルスルホニル)エチル、2−メタンスルホニルエチル、2−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]プロピル、2−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]−2−メチルプロピル、2−{[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}エチル、4−[(モルホリン−4−イルカルボニル)アミノ]ブチル、2−(ベンゾイルアミノ)エチル、4−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、R2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2−メトキシエチル、2−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択され、RA2およびRB2が各々メチルである、請求項15に記載の化合物または塩。
- R 1 が2−ヒドロキシ−2−メチルプロピルであり、またR 2 がエチルである、請求項15に記載の化合物またはその塩。
- 薬学的に許容されるキャリアとの組み合わせで、請求項1〜7、10〜15、16〜20および21のいずれか1項に記載の化合物または塩を治療有効量で含む製剤組成物。
- 請求項1〜7、10〜15、16〜20および21のいずれか1項に記載の化合物または塩の、動物でのサイトカイン生合成の誘導のための使用。
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