JP2009534412A5 - - Google Patents

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  1. 以下の構造式で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩
    Figure 2009534412
     （式中、Ｒ１は水素、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）又は−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
    Ｒ２は水素、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）又は−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
    Ｒ３は水素又はハロゲンであり、
    Ｒ４は、−ＯＨ、ハロゲン、シアノ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、−ＳＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、
    −Ｏ−フェニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＨ２−フェニル、
    −ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル（Ｒ２１）（Ｒ２１）、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、
    Figure 2009534412
     であり、式中、点線はＲ４位置への結合部位を表し、
    Ｒ５は水素、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
    −Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、−ＳＯ２−（Ｃ１Ｃ４）アルキル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ８）、
    Figure 2009534412
     であり、式中、点線はＲ５位置への結合部位を表し、
    式中、ｍは１、２又は３であり、
    式中、ｎは０、１又は２であり、ｎが０であるとき （ＣＨ２）ｎは結合であり、
    Ｒ６は水素、ハロゲン、−ＣＮ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
    Ｒ７は、水素、ハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
    Ｒ８は各々独立に
    水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
    −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
    −Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、
    −Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル又は−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
    Ｒ９は水素又はハロゲンであり、
    Ｒ１０及びＲ１１は各々独立に
    水素若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、又はＲ１０及びＲ１１はそれらが結合する窒素原子と共にピペリジニル、ピペラジニル又はピロリジニル基を形成し、
    Ｒ２０は各々独立に水素又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
    Ｒ２１は各々独立に水素、ハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
    Ｒ２２は各々独立に水素又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
    Ｒ２３は各々独立に水素、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル
    又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである）。
  2. 以下の構造式で表される、請求項１の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩
    Figure 2009534412
     （式中、Ｒ０は
    Figure 2009534412
     である）。
  3. Ｒ１及びＲ２が塩素であり、Ｒ３が水素である、請求項２記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
  4. Ｒ４が
    Figure 2009534412
     であり、Ｒ６が水素である、請求項３記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
  5. Ｒ５が
    Figure 2009534412
     であり、Ｒ８が−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）である、請求項４記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
  6. Ｒ５が塩素又はフッ素である、請求項４に記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
  7. （Ｒ）−３−（３，５−ジクロロ−４’−モルホリン−４−イル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オンである、請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
  8. ３−（３，５−ジクロロ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オンである、請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
  9. ３−［Ｒ］−［３，５−ジクロロ−４’−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オンである、請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
  10. 以下からなる群から選択される、請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩：
    １−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−３−（３，５，４’−トリクロロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（３，５−ジクロロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３’，５’−ジクロロ−４’−［２−オキソ−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−３−イルメチル］−ビフェニル−４−カルボン酸メチルエステル、
    ３−（４−ベンゾフラン−５−イル−２，６−ジクロロ−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（３，５−ジクロロ−４’−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−［２，６−ジクロロ−４−（３，５−ジメチル−イソキサゾル−４−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（２，６−ジクロロ−４−ピリジン−３−イル−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    １−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−３−（３，５，３’−トリクロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イルメチル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（３，５，２’，４’−テトラクロロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（３，５−ジクロロ−３’−メチル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（３，５−ジクロロ−４’−メチル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（３，５−ジクロロ−３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（４’−ｔｅｒｔ−ブチル−３，５−ジクロロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（３，５−ジクロロ−４’−イソプロポキシ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（３，５−ジクロロ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−［２，６−ジクロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−（３，５−ジクロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−［３，５−ジクロロ−４’−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−［３，５−ジクロロ−４’−（モルホリン−４−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−［３，５−ジクロロ−４’−（４−エチル−ピペラジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−［３，５−ジクロロ−４’−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−［Ｒ］−［４−（４−フルオロフェニル−２，６−ジクロロ−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾル−３−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（モルホリン−４−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    １−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−３−［Ｒ］−［２，６−ジクロロ−４（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホニルフェニル）−フェニル−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−（３，５−ジクロロ−４’−ピペリジン−１−イル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−（２，６−ジクロロ−４−シクロヘキス−１−エニル−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−（３，５−ジクロロ−４’−モルホリン−４−イル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−（３，５−ジクロロ−４’−ジメチルアミノ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−［２，６−ジクロロ−４−（２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−５−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−［２，６−ジクロロ−４−（２−フルオロ−６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−（４−ベンゾ［１，２，５］オキサゾル−５−イル−２，６−ジクロロ−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル−２，６−ジクロロ−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−［２，６−ジクロロ−４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−［２，６−ジクロロ−４−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（ピペリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３’，５’−ジクロロ−４’−［（Ｒ）−２−オキソ−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−３−イルメチル］−ビフェニル−４−スルホン酸イソプロピルアミド、
    （Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（モルホリン−４−スルホニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（メチルスルホニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（アジチジン−４−スルホニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    ３−［Ｒ］−［３，５−ジクロロ−４’−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
    （Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン及び３−（４−ブロモ−２−クロロベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−５−イル）ピロリジン−２−オン。
  11. 請求項１から１０のいずれか１項記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩、並びに薬理学的に許容できる担体を含んでなる医薬品組成物。
  12. 薬剤の調製用の、請求項１から１０のいずれか１項記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
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