JP2006522141A5

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Publication number: JP2006522141A5
Application number: JP2006509547A
Authority: JP
Filing date: 2004-03-31
Publication date: 2007-08-16
Anticipated expiration: 2024-03-31

Claims

以下の式：

を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および／またはエステルであって、ここで、
Ｒ_１およびＲ_２が独立して、水素；低級アルキル；Ｃ_１〜Ｃ_６のシクロアルキルまたはシクロヘテロアルキル；ハロゲンまたはハロ置換アルキルであるか；あるいは、Ｒ_１およびＲ_２が一緒になって、Ｃ_５〜Ｃ_７のシクロアルキル環またはシクロへテロアルキル環を形成し、
Ｃｙが単一または共役した、置換または非置換の脂環式構造または芳香環構造であり、
ｎが０、１、２、３、４、または５である、化合物。
Ｒ_１およびＲ_２が一緒になって、Ｃ_５〜Ｃ_７のシクロアルキル環またはシクロヘテロアルキル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１およびＲ_２が一緒になって、シクロヘキシル環を形成する、請求項２に記載の化合物。
ｎが０、１、２または３である、請求項１に記載の化合物。
前記低級アルキルがＣ_１〜Ｃ_５アルキルである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が５−ＨＴレセプターアンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が５−ＨＴ_２レセプターアンタゴニストである、請求項６に記載の化合物。
前記化合物が５−ＨＴ_２Ａレセプターアンタゴニスト、５−ＨＴ_２Ｂレセプターアンタゴニストまたは５−ＨＴ_２Ｃレセプターアンタゴニストである、請求項７に記載の化合物。
前記化合物が５−ＨＴ_２Ｂレセプターアンタゴニストである、請求項７に記載の化合物。
前記化合物が［１−（２−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が［１−（３−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が［１−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が［１−（４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が（１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−ピペリジン−４−イル）−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−［１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が（１−ベンズヒドリル−ピペリジン−４−イル）−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が（１−ナフタレン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イル）−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が（１−フェネチル−ピペリジン−４−イル）−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が［１−（３−フェニル−プロピル）−ピペリジン−４−イル］−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−［１−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミンである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が［１−（４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミンである、請求項１に記載の化合物。
以下の式：

を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および／またはエステルであって、ここで、
Ｒ_１およびＲ_２が独立して、水素；低級アルキル；Ｃ_１〜Ｃ_６のシクロアルキルまたはシクロヘテロアルキル；ハロゲンまたはハロ置換アルキルであるか；あるいは、Ｒ_１およびＲ_２が一緒になって、Ｃ_５〜Ｃ_７のシクロアルキル環またはシクロへテロアルキル環を形成し、
Ｒ_３およびＲ_４が独立して、単一または共役した、置換または非置換の芳香環構造であるＡｒであり、
Ｒ_５がＨ、（Ｃ_１〜Ｃ_５）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）シクロアルキル、ハロゲン置換アルキル、ＮＨ_２、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨ（Ｅｔ）_２、ＮＨ（Ｐｒ）、Ｎ（Ｐｒ）_２であり、ならびに、
ｎが０、１、２、３、４、または５である、化合物。
鬱病を処置するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
ＣＮＳ障害を処置するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
片頭痛を処置するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
鬱病を処置するための組成物であって、該鬱病を処置するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
ＣＮＳ障害を処置するための組成物であって、該ＣＮＳ障害を処置するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
処置を必要とすると診断された患者において、ＣＮＳ障害を処置するための組成物であって、該ＣＮＳ障害を処置するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
肺高血圧症を処置するための組成物であって、該肺高血圧症を処置するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
処置を必要とすると診断された患者において、肺高血圧症を処置するための組成物であって、該肺高血圧症を処置するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
全身性高血圧症を処置するための組成物であって、該全身性高血圧症を処置するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
処置を必要とすると診断された患者において、全身性高血圧症を処置するための組成物であって、該全身性高血圧症を処置するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。