JP2009521468A5 - - Google Patents

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JP2009521468A5
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Claims (58)

  1. 式Ｉ：
    の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって；
    Ｘは、結合、または任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であって、Ｘの最大二つのメチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ′−、ＣＯＮＲ′ＮＲ′−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ′ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ′ＣＯＮＲ′−、−ＯＣＯＮＲ′−、−ＮＲ′ＮＲ′、−ＮＲ′ＮＲ′ＣＯ−、−ＮＲ′ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ′−、−ＳＯ２ＮＲ′−、ＮＲ′ＳＯ２−、または−ＮＲ′ＳＯ２ＮＲ′−によって任意に、独立に置換され；
    ＲＸは、独立に、Ｒ′、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３であり；
    ｙは０−４であり；
    Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、水素、ＣＮ、ＣＦ３、ハロ、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキル、３−１２員の脂環、フェニル、Ｃ５−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ７ヘテロ環から独立に選ばれ、該ヘテロアリールまたはヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、またはＮから選ばれる、最大３個のヘテロ原子を有し、該Ｒ１およびＲ２は、−ＯＲ′、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＳＲ′、Ｓ（Ｏ）Ｒ′、ＳＯ２Ｒ′、−ＳＣＦ３、ハロ、ＣＮ、−ＣＯＯＲ′、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ′、−ＣＯＲ′、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、−Ｏ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、−ＣＯＮ（Ｒ′）（Ｒ′）、−（ＣＨ２）２ＯＲ′、−（ＣＨ２）３ＯＲ′、ＣＨ２ＣＮ、任意に置換されるフェニルまたはフェノキシ、−Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、−ＮＲ′Ｃ（Ｏ）ＯＲ′、−ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、または−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）から選ばれる、最大三つの置換基によって、独立に、任意に置換され；
    Ｒ３は水素であり；
    ＲＸＹは、下記：
    から選ばれる基であり、
    上式の基（Ａ）および基（Ｂ）において、
    ＷＡ、ＷＢ、ＷＣ、およびＷＤは、それぞれ独立に、０または１であり；
    各Ｍは、水素、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｍｇ、Ｃａ、Ｂａ、−Ｎ（Ｒ７）４、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、または−Ｒ６から独立に選ばれ；ここで、Ｚに結合する−ＣＨ２以外の、アルキルまたはアルケニル基の１から４個の−ＣＨ２基は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＮ（Ｒ７）から選ばれるヘテロ原子基によって任意に置換され；そして、該アルキル、アルケニル、またはＲ６中の任意の水素は、オキソ、ＯＲ７、Ｒ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）３、（Ｃ１−Ｃ４アルキリデン）−ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ７、ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ６、Ｎ（Ｒ７）−Ｓ（Ｏ）２（Ｒ７）、ハロ、−ＣＦ３、または−ＮＯ２から選ばれる置換基によって任意に置換され；
    ｎは０−２であり；
    Ｍ′は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、または−Ｒ６であり；ここで、該アルキルまたはアルケニル基の１から４個の−ＣＨ２基は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＮ（Ｒ７）から選ばれるヘテロ原子基によって任意に置換され；そして、該アルキル、アルケニル、またはＲ６中の任意の水素は、オキソ、−ＯＲ７、−Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）３、−Ｒ７ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ７、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）−Ｓ（Ｏ）２（Ｒ７）、ハロ、−ＣＦ３、または−ＮＯ２から選ばれる置換基によって任意に置換され；
    Ｚは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ７）２−であるか；あるいは、
    Ｍが存在しない場合、Ｚは、水素、＝Ｏ、または＝Ｓであり；
    ＹはＰまたはＳであり、ここで、ＹがＳである場合、ＺはＳではなく；
    ＸはＯまたはＳであり；
    各Ｒ７は、水素、またはＣ１−Ｃ４脂肪族から独立に選ばれ、最大二つのＱ１によって任意に置換され；
    各Ｑ１は、３−７員の、飽和、部分飽和または不飽和の炭素環系から独立に選ばれるか、または、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選ばれる、一つ以上のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含む、４−７員の、飽和、部分飽和または不飽和のヘテロ環であり；Ｑ１は、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４脂肪族）、−Ｃ１−Ｃ４脂肪族、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４脂肪族）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４脂肪族）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４脂肪族、−（Ｃ１−Ｃ４脂肪族）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４脂肪族）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４脂肪族）２、ハロ、または−ＣＦ３から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換され；
    Ｒ６は、４−６員の、飽和、部分飽和または不飽和の炭素環またはヘテロ環系であるか、あるいは、８−１０員の、飽和、部分飽和または不飽和の二環系であり；該ヘテロ環系はいずれも、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｎ、またはＮ（Ｒ７）から選ばれる一つ以上のヘテロ原子を含み；前記環系はいずれも、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＯ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から独立に選ばれる、１から４個の置換基を任意に含み；
    Ｒ９は、Ｃ（Ｒ７）２、Ｏ、またはＮ（Ｒ７）であり；
    上式の基（Ｃ）において：
    Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
    Ｒ４およびＲ５は、それぞれ、Ｑ１によって任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族から選ばれ；
    Ｒ′は、水素、または、任意に置換される基から独立に選ばれ、該基は、Ｃ１−Ｃ８脂肪族基、あるいは、窒素、酸素、または硫黄から独立に選ばれる０−３個のヘテロ原子を有する３−８員の飽和、部分的不飽和、または完全不飽和の単環、あるいは、窒素、酸素、または硫黄から独立に選ばれる０−５個のヘテロ原子を有する８−１２員の飽和、部分的不飽和、または完全不飽和の二環系から選ばれるか；あるいは、Ｒ′の二つの出現が、それらの結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立に選ばれる０−４個のヘテロ原子を有する任意に置換される３−１２員の飽和、部分的不飽和、または完全不飽和の単環または二環を形成し；
    各ＲＵは、独立に、水素であるか、または最大４個のハロゲン置換基によって任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
  2. ｙが０−２である、請求項１に記載の化合物。
  3. ｙが０である、請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ１およびＲ２が、水素、ＣＮ、ＣＦ３、ハロ、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキル、３−１２員の脂環、またはフェニルからそれぞれ独立に選ばれ、前記Ｒ１およびＲ２は、−ＯＲ′、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＯＯＲ′、−ＯＣＯＲ′、−ＣＯＲ′、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、−Ｏ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、−ＣＯＮ（Ｒ′）（Ｒ′）、−（ＣＨ２）２ＯＲ′、−（ＣＨ２）ＯＲ′、任意に置換されるフェニル、−Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ′、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ′、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、または−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）から選ばれる最大三つの置換基によって、独立に、かつ任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ１が、−ＯＲ′、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＳＲ′、Ｓ（Ｏ）Ｒ′、ＳＯ２Ｒ′、−ＳＣＦ３、ハロ、ＣＮ、−ＣＯＯＲ′、−ＯＣＯＲ′、−ＣＯＲ′、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、−Ｏ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、−ＣＯＮ（Ｒ′）（Ｒ′）、−（ＣＨ２）２ＯＲ′、−（ＣＨ２）３ＯＲ′、ＣＨ２ＣＮ、任意に置換されるフェニルまたはフェノキシ、−Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、−ＮＲ′Ｃ（Ｏ）ＯＲ′、−ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）、または−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ′）（Ｒ′）から選ばれる最大三つの置換基によって任意に置換されるフェニル環であり；Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキルである、請求項５に記載の化合物。
  6. Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、ＣＦ３またはハロから独立に選ばれる、請求項４に記載の化合物。
  7. Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、水素、または任意に置換されるＣ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキルから選ばれる、請求項４に記載の化合物。
  8. Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、任意に置換されるｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチル、１，１−ジメチル−２−（エトキシカルボニル）−エチル、１，１−ジメチル−３−（ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）プロピル、またはｎ−ペンチルから選ばれる、請求項５に記載の化合物。
  9. Ｒ１が水素であり、Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキルである、請求項４に記載の化合物。
  10. Ｒ２が水素であり、Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキルである、請求項４に記載の化合物。
  11. Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキルである、請求項４に記載の化合物。
  12. Ｒ１およびＲ２が共にｔ−ブチルである、請求項４に記載の化合物。
  13. Ｒ１が、水素、またはＣ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキルであり、Ｒ２がＣＦ３である、請求項４に記載の化合物。
  14. 両ＲＵが水素である、請求項１に記載の化合物。
  15. 両ＲＵが、最大４個のハロ置換基によって任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  16. 一方のＲＵが水素であり、他方のＲＵが、最大４個のハロ置換基によって任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  17. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は水素であり；
    ｉｉ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換されるＣ６−Ｃ１０脂環であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり、式中、Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ３アルキリデンであり；そして
    Ｒ４およびＲ５はそれぞれＣ１−Ｃ４アルキルである、
    のうち、一つ、一つより多く、または好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  18. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は水素であり；
    ｉｉ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ５脂環であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり、式中、Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ３アルキリデンであり；そして
    Ｒ４およびＲ５はそれぞれＣ１−Ｃ４アルキルである、
    のうち、一つ、一つより多く、またはより好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  19. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は水素であり；
    ｉｉ）Ｒ２はＣＦ３であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり、式中、Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ３アルキリデンであり；
    Ｒ４およびＲ５はそれぞれＣ１−Ｃ４アルキルである、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、またはより好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  20. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、またはフェニルであり、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはハロから選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換され；
    ｉｉ）Ｒ２は、ＣＦ３、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ６−Ｃ１０脂環であり；、
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり、Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ３アルキリデンであり；
    Ｒ４およびＲ５はそれぞれＣ１−Ｃ４アルキルである、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  21. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、またはフェニルであり、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはハロから選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換され；
    ｉｉ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ５脂環であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり、式中、Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ３アルキリデンであり；
    Ｒ４およびＲ５はそれぞれＣ１−Ｃ４アルキルである、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  22. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は水素であり；
    ｉｉ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換されるＣ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキル、あるいはＣ６−Ｃ１０脂環であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＢは０であり；
    ＷＣは０または１であり；
    Ｍは、Ｎａ、Ｋ、またはＣａから独立に選ばれる、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  23. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、またはフェニルであり、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはハロから選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換され；
    ｉｉ）Ｒ２は、ＣＦ３、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ６−Ｃ１０脂環であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＢは０であり；
    ＷＣは０または１であり；
    Ｍは、Ｎａ、Ｋ、またはＣａから独立に選ばれる、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  24. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は水素であり；
    ｉｉ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ５脂環であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＢは０であり；
    ＷＣは０または１であり；
    Ｍは、Ｎａ、Ｋ、またはＣａから独立に選ばれる、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  25. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は水素であり；
    ｉｉ）Ｒ２はＣＦ３であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＢは０であり；
    ＷＣは０または１であり；
    Ｍは、Ｎａ、Ｋ、またはＣａから独立に選ばれる、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  26. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、またはフェニルであり、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはハロから選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換され；
    ｉｉ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ５脂環であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＢは０であり；
    ＷＣは０または１であり；
    Ｍは、Ｎａ、Ｋ、またはＣａから独立に選ばれる、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  27. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は水素であり；
    ｉｉ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキルあるいはＣ６−Ｃ１０脂環であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＤは０または１であり；
    ＷＡは０または１であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ２−、Ｏ、またはＮＨであり；
    Ｍ′は、最大３個の−ＣＨ２−基が、Ｏ、ＮＨ、またはＮＭｅによって任意に置換されるＣ１−Ｃ８アルキルである、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  28. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、またはフェニルであり、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはハロから選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換され；
    ｉｉ）Ｒ２は、ＣＦ３、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ６−Ｃ１０脂環であり；、
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＤは０または１であり；
    ＷＡは０または１であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ２−、Ｏ、またはＮＨであり；
    Ｍ′は、最大３個の−ＣＨ２−基が、Ｏ、ＮＨ、またはＮＭｅによって任意に置換されるＣ１−Ｃ８アルキルである、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  29. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は水素であり；
    ｉｉ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ５脂環であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＤは０または１であり；
    ＷＡは０または１であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ２−、Ｏ、またはＮＨであり；
    Ｍ′は、最大３個の−ＣＨ２−基が、Ｏ、ＮＨ、またはＮＭｅによって任意に置換されるＣ１−Ｃ８アルキルである、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  30. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は水素であり；
    ｉｉ）Ｒ２はＣＦ３であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＤは０または１であり；
    ＷＡは０または１であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ２−、Ｏ、またはＮＨであり；
    Ｍ′は、最大３個の−ＣＨ２−基が、Ｏ、ＮＨ、またはＮＭｅによって任意に置換されるＣ１−Ｃ８アルキルである、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  31. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉｖ）Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、またはフェニルであり、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはハロから選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換され；
    ｖ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ５脂環であり；
    ｖｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＤは０または１であり；
    ＷＡは０または１であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ２−、Ｏ、またはＮＨであり；
    Ｍ′は、最大３個の−ＣＨ２−基が、Ｏ、ＮＨ、またはＮＭｅによって任意に置換されるＣ１−Ｃ８アルキルである、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  32. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉ）Ｒ１は水素であり；
    ｉｉ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選ばれる最大３個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ５脂環であり；
    ｉｉｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＤは０または１であり；
    ＷＡは０または１であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ２−、Ｏ、またはＮＨであり；
    Ｍ′は、最大３個の−ＣＨ２−基が、Ｏ、ＮＨ、またはＮＭｅによって任意に置換されるＣ１−Ｃ８アルキルである、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  33. 前記式Ｉの化合物が、下記の特性：
    ｉｖ）Ｒ１は水素であり；
    ｖ）Ｒ２はＣＦ３であり；
    ｖｉ）ＲＸＹは：
    であり：
    ＷＤは０または１であり；
    ＷＡは０または１であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ２−、Ｏ、またはＮＨであり；
    Ｍ′は、最大３個の−ＣＨ２−基が、Ｏ、ＮＨ、またはＮＭｅによって任意に置換されるＣ１−Ｃ８アルキルである、
    のうち、一つ、好ましくは一つより多く、または、より好ましくは全てを有する、請求項１に記載の化合物。
  34. ＲＸＸが、キノリニル環の６位にある、請求項１に記載の化合物。
  35. ＲＸＸは、一緒になってＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、またはハロである、請求項３４に記載の化合物。
  36. ＲＸＸが、キノリニル環の５位置にある、請求項１に記載の化合物。
  37. ＲＸＸは、一緒になってＯＨである、請求項３４または３６に記載の化合物。
  38. ＲＸＹが：
    ；またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
  39. Ｒ８がＣ１−Ｃ３アルキリデンである、請求項３８に記載の化合物。
  40. Ｒ４およびＲ５が共に、Ｃ１−Ｃ６脂肪族である、請求項３８に記載の化合物。
  41. Ｒ４およびＲ５が共に、Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
  42. Ｒ４およびＲ５が共に、メチルまたはエチルである、請求項４１に記載の化合物。
  43. ＲＸＹが：
    から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
  44. ＷＢが０である、請求項４３に記載の化合物。
  45. 各Ｍが、Ｎａ、Ｋ、またはＣａから独立に選ばれる、請求項４３に記載の化合物。
  46. ＷＢが０であり；
    ＷＣが１であり；
    各ＭがＮａである、
    請求項４３に記載の化合物。
  47. ＷＢが０であり；
    ＷＣが０であり；
    ＭがＣａである、
    請求項４３に記載の化合物。
  48. ＲＸＹが：
    ＰＯ３−スペルミン、ＰＯ３−（スペルミン）２、またはＰＯ３−（メグラミン）２から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
  49. ＲＸＹが：
    から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
  50. 式ＩＩ：
    の化合物であって、上式において：
    Ｘ、ｙ、ＲＸ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ８は、請求項１に定義した通りであり；
    Ｙは、薬学的に受容可能な陰イオンである、化合物。
  51. 前記Ｙが、ハロ、カルボキシレート、サルフェート、メシレート、またはトシレートから選ばれる、請求項５０に記載の化合物。
  52. 前記Ｙが、クロロまたはブロモである、請求項５１に記載の化合物。
  53. 前記化合物が、表１から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
  54. 請求項１に記載の化合物、および、薬学的に受容可能な担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、薬学的組成物。
  55. 前記組成物が、粘液分解剤、気管支拡張剤、抗生物質、抗感染剤、抗炎症剤、ＣＦＴＲ調節因子、または栄養剤から選ばれる添加剤を含む、請求項５４に記載の薬学的組成物。
  56. 患者の病気を治療するか、またはその重傷度を緩和するための組成物であって、該病気が、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、タンパクＣ欠乏症などの凝固性フィブリン溶解欠乏症、１型遺伝血管性浮腫、家族性高コレステロール血症などの脂質処理障害、１型カイロミクロン血症、無ベータリポタンパク血症、Ｉ細胞病／擬似フルラー病などのリソソーム蓄積病、ムコ多糖症、サンドホフ／テイ−サックス病、クリグラー−ナジャー病ＩＩ型、多発性内分泌症／高インスリン血症、糖尿病、ラロン小人症、ミエロペルオキシダーゼ欠乏症、原発性副甲状腺機能低下症、メラノーマ、炭水化物欠乏糖タンパク症候群１型、先天性甲状腺機能亢進症、骨形成不全症、遺伝性低フィブリノーゲン血症、ＡＣＴ欠乏症、尿崩症（ＤＩ）、下垂体性ＤＩ、腎性ＤＩ、シャルコーマリートゥス症候群、ペルリゼウス−メルツバッハー病、アルツハイマー病などの神経変性疾患、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、進行性核上性麻痺、ピック病、ハンチントンなど数種のポリグルタミン性神経障害、脊髄小脳運動失調Ｉ型、脊髄延髄性筋萎縮、歯状核赤核淡蒼球リュイ体筋緊張性ジストロフィー、ならびに遺伝性クロイツフェルトヤコブ病（プリオンタンパク処理欠陥による）などの海綿状脳症、ファブリー病、シュトロイスラー−シャインカー症候群、ＣＯＰＤ、ドライアイ病、またはシェーグレン病から選ばれ、請求項１に記載の式Ｉの化合物の有効量を含む、組成物。
  57. 生物サンプルにおけるＣＦＴＲまたはその断片の活性の、インビトロまたはインビボ測定において使用するためのキットであって、
    （ｉ）請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を含む組成物；
    （ｉｉ）下記：
    ａ）該生物サンプルと該組成物を接触させること；
    ｂ）該ＣＦＴＲまたはその断片の活性を測定すること；
    のための指示、
    を含む、キット。
  58. 下記：
    ａ）前記生物サンプルと添加組成物を接触させること；
    ｂ）該添加組成物の存在下で、前記ＣＦＴＲまたはその断片の活性を測定すること；および、
    ｃ）該添加化合物の存在下での該ＣＦＴＲまたはその断片の活性を、式（Ｉ）の組成物の存在下でのＣＦＴＲの密度と比較すること、
    のための指示をさらに含む、請求項５７に記載のキット。
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