JP2009520032A5 - - Google Patents

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  1. グルコース関連疾患を治療するための製薬学的製剤の製造における、下記式(I)で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩の使用方法:
    Figure 2009520032
    式中、
    1およびR2は、各々独立して、水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    4は、水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    aは、1から2の整数であり;
    Figure 2009520032
    から成る群から選択され、ここで、
    bは0から4の整数であり;そしてcは0から2の整数であり;
    各R5は、独立して、ハロゲン,低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが;但し
    Figure 2009520032
    の時にはaが1であることを条件とする。
  2. 式(I)で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    1およびR2が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    4が水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    aが1から2の整数であり;
    Figure 2009520032
    から成る群から選択され、ここで、
    bが0から2の整数であり;そしてcが0から1の整数であり;
    各R5が独立してハロゲン,低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが;但し
    Figure 2009520032
    の時にはaが1であることを条件とする;
    請求項1記載の方法。
  3. 式(I)で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    1およびR2が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    4が水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    aが1から2の整数であり;
    Figure 2009520032
    から成る群から選択され、ここで、
    bが0から2の整数であり;そしてcが0であり;
    各R5が独立してハロゲン,低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが;但し
    Figure 2009520032
    の時にはaが1であることを条件とする;
    請求項2記載の方法。
  4. 式(I)で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    1およびR2が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    4が水素およびメチルから成る群から選択され;
    aが1から2の整数であり;
    Figure 2009520032
    が2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(ベンゾ[1,3]ジオキソリル),2−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]ジオキセピニル),2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(クロマニル),2−(5−フルオロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(7−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−クロロ−ベンゾ[1,3]ジオキソリル),2−(7−ニトロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(7−メチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(5−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−ブロモ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6,7−ジクロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(8−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(2,3−ジヒドロ−ナフト[2,3−b][1,4]ジオキシニル)および2−(4−メチル−ベンゾ[1,3]ジオキソリル)から成る群から選択されるが、但し
    Figure 2009520032
    が2−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]ジオキセピニル)の時にはaが1であることを条件とする;
    請求項3記載の方法。
  5. 式(I)で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    1およびR2が各々独立して水素およびメチルから成る群から選択され;
    4が水素およびメチルから成る群から選択され;
    aが1から2の整数であり;
    Figure 2009520032
    が2−(ベンゾ[1,3]ジオキソリル),2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(7−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(7−メチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−ブロモ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル)および2−(6,7−ジクロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル)から成る群から選択される;
    請求項4記載の方法。
  6. 前記式(I)で表される化合物を(2S)−(−)−N−(6−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−イルメチル)−スルファミドおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択する請求項1記載の方法。
  7. グルコース関連疾患を治療するための製薬学的製剤の製造における、(2S)−(−)−N−(6−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−イルメチル)−スルファミドおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択した化合物の使用方法。
  8. 前記グルコース関連疾患が高血糖値および2型糖尿病から成る群から選択される請求項1記載の方法。
  9. 前記グルコース関連疾患が高血糖値および2型糖尿病から成る群から選択される請求項8記載の方法。
  10. グルコース関連疾患を治療するための製薬学的製剤の製造における、式(II)
    Figure 2009520032
    で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩の使用方法。
  11. 脂質関連疾患を治療する方法のための製薬学的製剤の製造における、下記式(I)で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩の使用方法:
    Figure 2009520032
    式中、
    1およびR2は、各々独立して、水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    4は、水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    aは、1から2の整数であり;
    Figure 2009520032
    から成る群から選択され、ここで、
    bは0から4の整数であり;そしてcは0から2の整数であり;
    各R5は、独立して、ハロゲン,低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが;但し
    Figure 2009520032
    の時にはaが1であることを条件とする
  12. 式(I)で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    1およびR2が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    4が水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    aが1から2の整数であり;
    Figure 2009520032
    から成る群から選択され、ここで、
    bが0から2の整数であり;そしてcが0から1の整数であり;
    各R5が独立してハロゲン,低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが;但し
    Figure 2009520032
    の時にはaが1であることを条件とする;
    請求項11記載の方法。
  13. 式(I)で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    1およびR2が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    4が水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    aが1から2の整数であり;
    Figure 2009520032
    から成る群から選択され、ここで、
    bが0から2の整数であり;そしてcが0であり;
    各R5が独立してハロゲン,低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが;但し
    Figure 2009520032
    の時にはaが1であることを条件とする;
    請求項12記載の方法。
  14. 式(I)で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    1およびR2が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され;
    4が水素およびメチルから成る群から選択され;
    aが1から2の整数であり;
    Figure 2009520032
    が2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(ベンゾ[1,3]ジオキソリル),2−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]ジオキセピニル),2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(クロマニル),2−(5−フルオロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(7−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−クロロ−ベンゾ[1,3]ジオキソリル),2−(7−ニトロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(7−メチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(5−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−ブロモ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6,7−ジクロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(8−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(2,3−ジヒドロ−ナフト[2,3−b][1,4]ジオキシニル)および2−(4−メチル−ベンゾ[1,3]ジオキソリル)から成る群から選択されるが、但し
    Figure 2009520032
    が2−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]ジオキセピニル)の時にはaが1であることを条件とする;
    請求項13記載の方法。
  15. 式(I)で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    1およびR2が各々独立して水素およびメチルから成る群から選択され;
    4が水素およびメチルから成る群から選択され;
    aが1から2の整数であり;
    Figure 2009520032
    が2−(ベンゾ[1,3]ジオキソリル),2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(7−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(7−メチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル),2−(6−ブロモ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル)および2−(6,7−ジクロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル)から成る群から選択される;
    請求項14記載の方法。
  16. 前記式(I)で表される化合物を(2S)−(−)−N−(6−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−イルメチル)−スルファミドおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択する請求項11記載の方法。
  17. 脂質関連疾患を治療するための製薬学的製剤の製造における、(2S)−(−)−N−(6−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−イルメチル)−スルファミドおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択した化合物の使用方法。
  18. 前記脂質関連疾患が高トリグリセリド値および低HDLコレステロール値から成る群から選択される請求項11記載の方法。
  19. 前記脂質関連疾患が高トリグリセリド値および低HDLコレステロール値から成る群から選択される請求項17記載の方法。
  20. 脂質関連疾患を治療するための製薬学的製剤の製造における、式(II)
    Figure 2009520032
    で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩の使用方法。
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