JP2009520032A5 - - Google Patents

Claims (20)

1. グルコース関連疾患を治療するための製薬学的製剤の製造における、下記式（Ｉ）で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩の使用方法：
   

   

   式中、
   Ｒ¹およびＲ²は、各々独立して、水素および低級アルキルから成る群から選択され；
   Ｒ⁴は、水素および低級アルキルから成る群から選択され；
   ａは、１から２の整数であり；
   

   

   から成る群から選択され、ここで、
   ｂは０から４の整数であり；そしてｃは０から２の整数であり；
   各Ｒ⁵は、独立して、ハロゲン，低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが；但し
   

   

   の時にはａが１であることを条件とする。
2. 式（Ｉ）で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
   Ｒ¹およびＲ²が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され；
   Ｒ⁴が水素および低級アルキルから成る群から選択され；
   ａが１から２の整数であり；
   

   

   から成る群から選択され、ここで、
   ｂが０から２の整数であり；そしてｃが０から１の整数であり；
   各Ｒ⁵が独立してハロゲン，低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが；但し
   

   

   の時にはａが１であることを条件とする；
   請求項１記載の方法。
3. 式（Ｉ）で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
   Ｒ¹およびＲ²が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され；
   Ｒ⁴が水素および低級アルキルから成る群から選択され；
   ａが１から２の整数であり；
   

   

   から成る群から選択され、ここで、
   ｂが０から２の整数であり；そしてｃが０であり；
   各Ｒ⁵が独立してハロゲン，低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが；但し
   

   

   の時にはａが１であることを条件とする；
   請求項２記載の方法。
4. 式（Ｉ）で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
   Ｒ¹およびＲ²が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され；
   Ｒ⁴が水素およびメチルから成る群から選択され；
   ａが１から２の整数であり；
   

   

   が２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（ベンゾ［１，３］ジオキソリル），２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］ジオキセピニル），２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（クロマニル），２−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリル），２−（７−ニトロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（７−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−ブロモ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６，７−ジクロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（８−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（２，３−ジヒドロ−ナフト［２，３−ｂ］［１，４］ジオキシニル）および２−（４−メチル−ベンゾ［１，３］ジオキソリル）から成る群から選択されるが、但し
   

   

   が２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］ジオキセピニル）の時にはａが１であることを条件とする；
   請求項３記載の方法。
5. 式（Ｉ）で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
   Ｒ¹およびＲ²が各々独立して水素およびメチルから成る群から選択され；
   Ｒ⁴が水素およびメチルから成る群から選択され；
   ａが１から２の整数であり；
   

   

   が２−（ベンゾ［１，３］ジオキソリル），２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（７−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−ブロモ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル）および２−（６，７−ジクロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル）から成る群から選択される；
   請求項４記載の方法。
6. 前記式（Ｉ）で表される化合物を（２Ｓ）−（−）−Ｎ−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル）−スルファミドおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択する請求項１記載の方法。
7. グルコース関連疾患を治療するための製薬学的製剤の製造における、（２Ｓ）−（−）−Ｎ−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル）−スルファミドおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択した化合物の使用方法。
8. 前記グルコース関連疾患が高血糖値および２型糖尿病から成る群から選択される請求項１記載の方法。
9. 前記グルコース関連疾患が高血糖値および２型糖尿病から成る群から選択される請求項８記載の方法。
10. グルコース関連疾患を治療するための製薬学的製剤の製造における、式（ＩＩ）
    

    

    で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩の使用方法。
11. 脂質関連疾患を治療する方法のための製薬学的製剤の製造における、下記式（Ｉ）で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩の使用方法：
    

    

    式中、
    Ｒ¹およびＲ²は、各々独立して、水素および低級アルキルから成る群から選択され；
    Ｒ⁴は、水素および低級アルキルから成る群から選択され；
    ａは、１から２の整数であり；
    

    

    から成る群から選択され、ここで、
    ｂは０から４の整数であり；そしてｃは０から２の整数であり；
    各Ｒ⁵は、独立して、ハロゲン，低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが；但し
    

    

    の時にはａが１であることを条件とする。
12. 式（Ｉ）で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    Ｒ¹およびＲ²が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され；
    Ｒ⁴が水素および低級アルキルから成る群から選択され；
    ａが１から２の整数であり；
    

    

    から成る群から選択され、ここで、
    ｂが０から２の整数であり；そしてｃが０から１の整数であり；
    各Ｒ⁵が独立してハロゲン，低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが；但し
    

    

    の時にはａが１であることを条件とする；
    請求項１１記載の方法。
13. 式（Ｉ）で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    Ｒ¹およびＲ²が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され；
    Ｒ⁴が水素および低級アルキルから成る群から選択され；
    ａが１から２の整数であり；
    

    

    から成る群から選択され、ここで、
    ｂが０から２の整数であり；そしてｃが０であり；
    各Ｒ⁵が独立してハロゲン，低級アルキルおよびニトロから成る群から選択されるが；但し
    

    

    の時にはａが１であることを条件とする；
    請求項１２記載の方法。
14. 式（Ｉ）で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    Ｒ¹およびＲ²が各々独立して水素および低級アルキルから成る群から選択され；
    Ｒ⁴が水素およびメチルから成る群から選択され；
    ａが１から２の整数であり；
    

    

    が２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（ベンゾ［１，３］ジオキソリル），２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］ジオキセピニル），２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（クロマニル），２−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリル），２−（７−ニトロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（７−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−ブロモ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６，７−ジクロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（８−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（２，３−ジヒドロ−ナフト［２，３−ｂ］［１，４］ジオキシニル）および２−（４−メチル−ベンゾ［１，３］ジオキソリル）から成る群から選択されるが、但し
    

    

    が２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］ジオキセピニル）の時にはａが１であることを条件とする；
    請求項１３記載の方法。
15. 式（Ｉ）で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩において、
    Ｒ¹およびＲ²が各々独立して水素およびメチルから成る群から選択され；
    Ｒ⁴が水素およびメチルから成る群から選択され；
    ａが１から２の整数であり；
    

    

    が２−（ベンゾ［１，３］ジオキソリル），２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（７−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル），２−（６−ブロモ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル）および２−（６，７−ジクロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル）から成る群から選択される；
    請求項１４記載の方法。
16. 前記式（Ｉ）で表される化合物を（２Ｓ）−（−）−Ｎ−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル）−スルファミドおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択する請求項１１記載の方法。
17. 脂質関連疾患を治療するための製薬学的製剤の製造における、（２Ｓ）−（−）−Ｎ−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル）−スルファミドおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択した化合物の使用方法。
18. 前記脂質関連疾患が高トリグリセリド値および低ＨＤＬコレステロール値から成る群から選択される請求項１１記載の方法。
19. 前記脂質関連疾患が高トリグリセリド値および低ＨＤＬコレステロール値から成る群から選択される請求項１７記載の方法。
20. 脂質関連疾患を治療するための製薬学的製剤の製造における、式（ＩＩ）
    

    

    で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩の使用方法。